Монтиджет 4мг Гетц препарат від хронічної бронхіальної астми (2 блістери по 7 таблеток)

Фармакологічні

Montiget (монтелукаст натрію) є конкурентним антагоністом, що вибирає рецептор лейкотрієну D4 (cysteinyl leukotrien cyslti).

Цистеїніллейкотрієни (включаючи LTC4, LTD4, LTE4) є продуктами метаболізму арахідонової кислоти, що вивільняються різними клітинами, включаючи тучні клітини та еозинофілію.

Ці ейкозаноїди пов’язані з рецепторами цистеїніллейкотрієну. Когезія цистеїніллейкотрієну на рецепторі лейкотрієну пов’язана з патофізіологією астми, включаючи газовий набряк, спазми гладкої мускулатури та активність клітин у поєднанні із запальним процесом, факторами, які призводять до симптомів астми.

Таким чином, монтелукаст пригнічує фізіологічні ефекти LTD4 на рецептори CYSLTI і не має оперативної активності.

фармакокінетика

абсорбція

Монтелукаст натрію швидко всмоктується при прийомі всередину. Пікова концентрація препарату в плазмі крові досягається через 2-4 години після прийому препарату. Середнє використання перорального вживання становить 64%.

Розповсюдження

Монтелукаст натрію зв'язується з білками крові на рівні понад 99%. Середній час виведення препарату коливається від 2,7 до 5,5 години у здорових дорослих людей. Динамічна фармакокінетика монтелукасту натрію майже лінійна при пероральному застосуванні в дозі до 50 мг.

Обмін речовин

Монтелукаст натрію значною мірою метаболізується в печінці за участю ферментів цитохрому Р450: CYP3A4, CYP2A6 і CYP2C9. Терапевтична концентрація монтелукасту натрію в плазмі не пригнічує цитохром Р450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 або 2D6.

Виведення

Середній кліренс монтелукасту натрію становить 45 мл/хв у здорових людей. Монтелукаст натрію та його метаболіти виводяться переважно з калом та жовчю.

Застереження при застосуванні

невідомий ефект при прийомі монтелукасту при лікуванні гострих нападів астми. Тому монтелукаст не слід застосовувати для лікування гострих нападів астми. Пацієнтів потрібно проінструктувати щодо використання відповідного доступного лікування.

можливо, доведеться поступово зменшувати дозу інгаляційних кортикостероїдів під наглядом лікаря, але не раптово замінювати пероральний кортикостероїд або інгаляцію монтелукастом.

Було повідомлення про вплив на психіку пацієнтів, які застосовували монтелукаст. Оскільки інші фактори можуть сприяти цим ефектам, невідомо, чи пов’язані ці ефекти з монтелукастом. Лікарі повинні обговорити ці несприятливі ефекти з пацієнтами та/або з доглядом за ними. Слід наказати пацієнтам та/або пацієнтам повідомити лікаря, якщо такі ефекти виникнуть.

У деяких рідкісних випадках пацієнти застосовують інші протиастматичні препарати, включно з антагоністами лейкотрієнових рецепторів, у яких спостерігався один або декілька з наступних явищ: гіпернагус еозину, висип васкуліту, погані респіраторні симптоми, серцеві ускладнення та/або нейропатія, яка іноді діагностується як синдром Чарга-Стросса, є EOSIN-гіпотензія. Ці випадки іноді пов’язані зі зниженням або припиненням прийому кортикостероїдів. Хоча причинно-наслідкові зв’язки з антагоністом лейкотрієнових рецепторів не виявлено, при застосуванні монтелукасту необхідно дотримуватися обережності та клінічного моніторингу.

Лікування монтелукастом не змінює потреби пацієнтів із чутливою астмою до аспірину уникати застосування аспірину та інших НПЗЗ.

Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Очікується, що монтелукаст не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Однак реакція на кожну індивідуальну зміну препарату може змінюватися.

Повідомлялося про деякі побічні ефекти (такі як запаморочення та сонливість) при застосуванні монтелукасту, які можуть впливати на здатність деяких пацієнтів керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Вагітність

Досліджень монтелукасту у вагітних жінок не проводилося. Використовуйте монтелукаст під час вагітності лише тоді, коли це дійсно необхідно.

Період годування груддю

Невідомо про виділення монтелукасту через грудне молоко. Оскільки цей препарат може виділятися через грудне молоко, матері слід бути обережними, приймаючи монтелукаст під час годування груддю.

Лікарська взаємодія

можна використовувати монтелукаст з іншими широко використовуваними препаратами для профілактики та хронічного лікування астми та алергічного риніту.

У дослідженнях лікарських взаємодій, дози, рекомендацій при лікуванні монтелукаст не впливає істотно на фармакокінетику таких препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, етинілестрадіол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин і варфарин.

Фенобарбітал, речовина, що викликає метаболізм у печінці, зменшує площу під кривою в плазми (AUC) монтелукасту приблизно на 40% при застосуванні одноразової дози монтелукасту 10 мг. Не рекомендують коригувати дозу монтелукасту.

Необхідно проводити відповідний клінічний моніторинг, якщо індукція ферменту є потужною, оскільки фенобарбітал або рифампіцин застосовують одночасно з монтелукастом.

Монтелукаст не змінює метаболізм препаратів, які метаболізуються переважно ферментами CYP2C8 (наприклад: паклітаксел, розиглітазон, репаглінід).

Немає необхідності коригувати дозу монтелукасту пацієнтам, які одночасно приймають гемфіброзил.