Пероральные средства Мотилиум Янссен для лечения симптомов рвоты и тошноты (60 мл)

Лекарственная форма Бутылка х 60 мл
Характеристики Домперидон

Состав

Информация о составе	Содержание
Домперидон	1мг/мл

Использование

Показания

Препарат Мотилиум показан в следующих случаях: Лечение симптомов рвоты и тошноты.

Фармакокичность

домперидона является антирвотным свойством рецептора дофамина. Домперидон с трудом проходит через мозговой барьер. У пользователей домперидона, особенно взрослых, побочные эффекты встречаются редко, но домперидон способствует секреции пролактина в гипофизе. Противорвотные эффекты могут быть обусловлены координацией периферических эффектов (увеличение моторики желудка) и резистентностью дофаминовых рецепторов в области рецепторов CTZ (триггерная зона хеморецепторов), расположенной за пределами гематоэнцефалического барьера в зоне контроля рвоты орэлектрика. Исследования на животных показывают низкие концентрации в головном мозге, что указывает на влияние домперидона главным образом на периферические рецепторы дофамина. Исследования на людях показывают, что употребление домперидона повышает тонус нижнего отдела пищевода, улучшает движение двенадцатиперстной кишки и ускоряет процесс опорожнения желудка. Препарат не проникает в секрецию желудка.

По инструкции ИЧН - Е14 проведено тщательное исследование интервала QT. Это исследование представляет собой научное тестирование, включающее активные препараты и препараты сравнения с плацебо, проводимое на здоровых людях в дозе до 80 мг домперидона в день (10 или 20 мг 4 раза в день).

Это исследование показывает максимальную разницу в изменении по сравнению с оригиналом интервала QT между домперидоном и местом приема плацебо в среднем по наименьшему квадрату 3,4 миллисекунды для дозы 20 мг домперидона 4 раза в день на 4-й день, а 90% достоверность с обеих сторон (от 1,0 до 5,9 миллисекунд) не превысила 10 миллисекунд. В этом исследовании не наблюдалось влияния на клинический интервал QT при применении домперидона в дозе до 80 мг/день (что означает, что более чем в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную дозу).

Тем не менее, два исследования взаимодействия с лекарственными средствами ранее указали на некоторые доказательства увеличения расстояния QT при использовании одного домперидона (10 мг 4 раза в день). Максимальная средняя разница во времени QTCF между домеридоном и плацебо составляет 5,4 миллисекунд (диапазон доверия 95%: от - 1,7 до 12,4) и 7,5 миллисекунд (диапазон доверия 95%: от 0,6 до 14,4).

фармакокинетика

всасывание

Домперидон быстро всасывается после употребления, при этом максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час. Значения CMAX и AUC Домперидона увеличиваются пропорционально диапазону дозы от 10 до 20 мг. Наблюдая за значением AUC домперидона, накопленного 2–3 раза, при этом дозу домперидона повторяют 4 раза в сутки (каждые 5 часов) в течение 4 дней. Биодоступность домперидона увеличивается у здоровых людей после приема внутрь после еды, больным с жалобами на нарушение пищеварения следует принимать домперидон до еды за 15–30 минут. Кислотность желудка снижает всасывание домеридона. Биодоступность при пероральном приеме снижается, если пациент ранее принимал одновременно циметидин и бикарбонат натрия.

Распределение

Коэффициент связывания домеридонов с белками плазмы составляет 91 - 93%. Исследование распространения лекарств путем маркировки радиоактивности на животных показывает, что препарат широко распределяется в тканях тела, но в низких концентрациях в мозге. Небольшое количество лекарств проходит через плаценту мыши.

Метаболизм

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму в печени с гидроксилированием и восстановлением N-алкила. Метаболические эксперименты in vitro с предыдущими ингибиторами показывают, что CYP3A4 является основной формой цитохрома P-450, связанной с восстанавливающим N-алкилом домперидона, тогда как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 связаны с ароматическим гидроксилированием домперидона.

Элиминирование

Выведение через мочу и удобрения составляет около 31 и 66% пероральной дозы. Небольшая часть препарата выводится в интактном виде (10% с калом и 1% с мочой). Период полувыведения из плазмы после приема однократной дозы составляет 7–9 часов у здоровых людей, но продолжается и при тяжелых нарушениях функции почек.

Печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (индекс PUGH от 7 до 9, по Чайлду - PUGH B) значения AUC и CMAX домперидона выше у здоровых людей соответственно в 2,9 и 1,5 раза. Коэффициент объединения увеличился на 25%, а период полураспада продолжался от 15 до 23 часов. Пациенты с легкими нарушениями функции печени имеют несколько более низкую концентрацию, чем здоровые люди, исходя из CMAX и AUC, без изменений сцепления с белком или времени полуотмены. Не проводите исследование у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Противопоказано применять Мотилиум пациентам со средней и тяжелой печеночной недостаточностью (см. Противопоказано).

почечная недостаточность

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек, клиренсом креатинина

Пациенты детского возраста

Фармакокинетические данные у педиатрических пациентов отсутствуют.

Прежде чем принимать Пероральные средства Мотилиум Янссен для лечения симптомов рвоты и тошноты (60 мл)

Как использовать

Принимать перорально.

Мотилиум следует использовать только в самых низких дозах, чтобы обеспечить эффективность в кратчайшие сроки для контроля рвоты и тошноты.

Мотилиум следует принимать перед едой. Если принимать после еды, препарат может медленно всасываться.

Максимальное время лечения не должно превышать неделю.

Дозировка

Взрослые и подростки (от 12 лет и старше и весом 35 кг и более)

Принимайте по 10 мл (1 мг/мл пероральной жидкости) до 3 раз в день с максимальной дозой 30 мл/день.

Дети

Эффективность Мотилиума у детей до 12 лет не установлена.

Эффективность Мотилиума у детей в возрасте 12 лет и старше с массой тела менее 35 кг не установлена.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Мотилиум противопоказан пациентам со средней и тяжелой печеночной недостаточностью (см. Противопоказано). Нет необходимости корректировать дозу пациентам с легкой печеночной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

В связи с длительным сроком применения домеридона у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, если его применять для повторения ряда препаратов Мотилиума, его следует уменьшить до 1–2 раз/сут и в зависимости от степени почечной недостаточности и, возможно, потребуется снижение дозы.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке?

Симптомы

О передозировке сообщается преимущественно у детей и детей. Симптомы передозировки включают возбуждение, когнитивные расстройства, судороги, потерю ориентации, сна и небашенные реакции.

Лечение

Специфического антидота для домперидона не существует. В случае передозировки необходимо немедленно провести симптоматическое лечение. Следует контролировать электрокардиограмму из-за способности вызывать удлинение интервала QT. Промывание желудка, а также использование активированного угля могут оказаться полезными. Предложите внимательно контролировать и поддерживать лечение пациентов. Антисекреция холина или лечение болезни Паркинсона могут помочь в контроле дополнительных реакций.

В случае возникновения чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Если вы забыли 1 дозу, можно пропустить прием и продолжить прием препарата по той же схеме. Не удваивайте дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Побочные эффекты

При использовании Мотилиума могут возникнуть нежелательные эффекты (ПОП).

Безопасность Домперидона была оценена в ходе клинических испытаний и послепродажного опыта. Клинические исследования на 1275 пациентах с расстройством пищеварения, гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ), синдромом раздраженного кишечника (СРК), тошнотой и рвотой или другими сопутствующими патологическими состояниями в 31 двойном слепом исследовании, плацебо.

Все пациенты в возрасте 15 лет и старше принимают не менее 1 дозы Мотилиума (основа домперидона). Средняя суточная доза составляет 30 мг (доза примерно от 10 до 80 мг), а среднее время лечения составляет 28 дней (от 1 до 28 дней). В этих исследованиях исключаются пациенты с диабетом или имеющими вторичные симптомы после химиотерапии или синдрома Паркинсона.

Часто (1/100 ≤ ADR

Расстройства пищеварения: сухость во рту.

Нечасто, (1/1000 ≤ ADR

Психические расстройства: потеря полового влечения, тревожность, динамика, стресс.

Нервные расстройства: головокружение, нарушение сна, головная боль, расстройства пагоды.

Желудочно-кишечные расстройства: диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница.

Нарушения репродуктивной системы и молочной железы: Молоко, боль в груди, боль при чувствительности груди.

Системные нарушения и нарушения в месте применения: слабость.

Неизвестно

Нарушение иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию).

Нарушения со стороны нервной системы: судороги.

Заболевания глаз: Глазная хирургия.

Сердечно-сосудистые нарушения (см. предупреждение и осторожность): желудочковая аритмия, удлинение QTC, перекрут, внезапное сердцебиение (см. предупреждение и особую осторожность, особенно при применении).

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: Федуна.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: Задержка мочи.

Нарушения репродуктивной системы и молочных желез: Большая грудь у мужчин, менструации.

Другие показатели: отклонения от нормы при функциональных пробах печени, гиперлактин, пролактин крови.

В 45 тестах с использованием домперидона в более высокой дозировке, более длительном периоде лечения и других показаниях, таких как паралич желудочно-кишечного тракта вследствие диабета, частота случаев супружеской измены (за исключением сухости во рту) была выше. Это очень очевидно для фармакологических событий, которые могут предсказать повышение пролактина. Помимо перечисленных выше реакций, также регистрировались беспокойство, секреция молочных желез, большая грудь, напряжение груди, депрессия, гиперцертия, нарушения молока и нерегулярные менструации.

Периодические расстройства возникают преимущественно у младенцев и детей раннего возраста. Эффекты, связанные с центральной нервной системой, такие как судороги и тревога, также наблюдаются в основном у детей и детей.

Отчет о реакции на вред

Отчет о реакции становится вредным после того, как препарат получил лицензию на обращение. Очень важно продолжать мониторинг преимуществ/рисков препарата. Медицинские работники должны сообщать обо всех вредных реакциях в Национальный центр или региональный центр информации о препарате и следить за вредными реакциями препарата.

Инструкции по оформлению ADR

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказан

Лекарственный препарат Мотилиум противопоказан в следующих случаях:

Зная повышенную чувствительность к домперидону или каким-либо вспомогательным веществам препарата.

Секреция пролактина (пролактинома).

При стимуляции движения желудка может возникнуть такая опасность, как желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость кишечника или перфорация пищеварительного тракта.

Пациенты со средней или тяжелой печеночной недостаточностью (см. Фармакокинетика).

Пациенты с удлиненным временем передачи сердечного импульса, особенно с интервалом QT, пациенты с явным нарушением электролитов или пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность (см. предупреждения и предостережения).

Концентрирован с препаратами, удлиняющими интервал QT (см. взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Концентрированные с сильными ингибиторами CYP3A4 (независимо от эффекта удлинения интервала QT) (см. взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Меры предосторожности при применении

почечной недостаточности

Поскольку срок реализации домеридона удлиняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. В случае повторного применения частоту применения Мотилиума следует снизить до 1–2 раз/сут в зависимости от степени почечной недостаточности и, возможно, потребуется снижение дозы.

Сердечный эффект

домперидон удлиняет интервал QT на электрокардиограмме. В процессе послепродажного мониторинга имеется очень мало сообщений об удлинении интервала QT и перекруте на фоне применения домперидона. В этих отчетах есть факторы вмешательства, такие как электролиты или одновременно принимаемые лекарства (см. нежелательные эффекты).

Исследования перевода показывают, что домеридон может увеличивать риск развития тяжелой желудочковой аритмии или внезапного сердечно-сосудистого заболевания (см. нежелательные эффекты). Этот риск выше у пациентов старше 60 лет, пациентов, принимающих суточные дозы более 30 мг, и пациентов при одновременном применении препаратов, удлиняющих интервал QT, или ингибиторов CYP3A4.

Применять домперидон в наименьших дозах эффективно у взрослых и детей.

Домперидон противопоказан пациентам с удлиненным временем передачи сердечных импульсов, особенно интервалом QT, пациентам с чистыми электролитами (гипотония, гиперкалиемия, гипогликемия), замедленным сердцебиением или пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность, из-за повышенного риска желудочковой аритмии (см. Противопоказания). Электролитные нарушения (гипотония, гиперкалиемия, гипогликемия крови) или замедление сердечного ритма известны как фактор, повышающий риск развития аритмии.

Необходимо прекратить лечение домперидоном и обратиться к медицинским работникам при появлении каких-либо симптомов или признаков, которые могут быть связаны с аритмией.

Посоветуйте пациентам быстро сообщать о любых симптомах со стороны сердца.

Используется с апоморфином

Противопоказано использовать домперидон с препаратами, которые расширяют диапазон интервала QT, включая апоморфин, за исключением случаев, когда польза одновременно с апоморфином превышает риск, и только при одновременном применении строго соблюдается информация о препарате апоморфина. Пожалуйста, обратитесь к апоморфину.

Дети

Хотя побочные эффекты со стороны нервной системы встречаются редко (см. «Нежелательные эффекты»), риск побочных эффектов со стороны нервов выше у детей раннего возраста из-за того, что метаболическая функция и мозговой барьер еще не полностью развиты в первые месяцы жизни. Поэтому рекомендуется определять правильные дозы и внимательно контролировать их применение у младенцев, детей и детей (см. дозы и способы применения).

Передозировка может вызвать язычество у детей, но следует учитывать и другие причины.

Внимание при использовании

Эпидемия содержит сорбит, поэтому он может не подходить людям с непереносимостью сорбита.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

При применении домперидона зафиксированы головокружение и сонливость курицы (см. нежелательные эффекты). Поэтому пациентам рекомендуется не управлять автомобилем или работать с механизмами, а также не участвовать в других видах деятельности, требующих умственной активности и координации, пока они не узнают, как Мотилиум влияет на них.

Беременность

После вывода препарата на рынок данных о применении домперидона у беременных женщин мало. Исследование на мышах показало токсичность высоких доз для репродуктивной системы у матери-мыши. Потенциальный риск для людей неизвестен. Поэтому Мотилиум следует применять только во время беременности при оценке и прогнозировании эффективности лечения.

Период грудного вскармливания

домперидон выделяется с грудным молоком, и дети, находящиеся на грудном вскармливании, получают менее 0,1% дозы в зависимости от веса матери. Неблагоприятные последствия, особенно воздействие на сердце, все еще могут возникать после кормления ребенка грудью. Преимущества грудного вскармливания и преимущества лечения матерями при принятии решения о прекращении грудного вскармливания или прекращении/избегании лечения домеридоном. С осторожностью следует проявлять осторожность в случае наличия факторов риска, расширяющих диапазон QT при грудном вскармливании.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антацидов или антисекреторных средств не следует применять одновременно с пероральным препаратом Мотилиум (основа домперидона), то есть эти препараты следует применять после еды и не следует применять до еды.

Применяется одновременно с леводопой

Хотя коррекция дозы леводопы считается ненужной, было зарегистрировано повышение концентрации в плазме (до 30–40%) при одновременном применении домперидона с леводопой.

Основной путь метаболизма домперидона осуществляется через CYP3A4. Данные исследований in vitro показывают, что эти препараты одновременно ингибируют сильные ферменты, которые могут привести к повышению уровня домеридона в плазме.

Увеличивает риск удлинения интервала QT из-за фармакокинетики или фармакокинетической энергии.

Противопоказано использовать со следующими препаратами

Лекарства, удлиняющие QTC (риск перекрута).

Антиаритмические средства ИА (например: дизопирамид, гидрохинидин, хинидин).

Антиаритмические средства III группы (например: Амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол).

Некоторые антипсихотические препараты (например: Галоперидол, Пимозид, Сервиндол).

Некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам).

Некоторые антибиотики (например: эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин).

Некоторые противогрибковые препараты (например, флуконазол, пентамидин).

Некоторые препараты для лечения малярии (особенно галофантрин, люмефантрин).

Некоторые желудочно-кишечные препараты (например: цизаприд, доласетрон, прукалоприд).

Некоторая устойчивость к антигистаминным препаратам (например: мекитазин, мизоластин).

Некоторые методы лечения рака (например: Торемифен, Вандетаниб, Винкамин).

Некоторые другие препараты (например: Бепридил, Дифеманил, Метадон).

апоморфин, за исключением случаев, когда польза превышает риск, и соблюдайте осторожность при его использовании и строгом соблюдении. Пожалуйста, обратитесь к апоморфину.

Сильные ингибиторы CYP3A4 (независимо от эффекта удлинения интервала QT), например:

Ингибиторы протеазы (например: ритонавир, саквинавир, телапревир).

Азольные противогрибковые препараты для тела (например: итраконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол).

Некоторые препараты макролидов (эритромицин, кларитромицин и телитромицин).

Не рекомендуется применять следующие препараты:

Средние ингибиторы CYP3A4, например: дилтиазем, верапамил и некоторые препараты группы макролидов.

Применять с осторожностью при одновременном применении со следующими препаратами:

Удлинению интервала QT способствуют замедление сердечного ритма, препараты, снижающие уровень калия в крови, и некоторые из следующих макролов: азитромицин и рокситромицин (КЛАТРОМИЦИН противопоказан как мощный ингибитор CYP3A4).

Приведенный выше список веществ является репрезентативным и неполным лекарственным средством.

Хранение

Температура хранения не превышает 300С.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.