MustFix-B.E 75mg Merap شذرات الوباء عن طريق الفم لالتهابات المسالك البولية (20 عبوة)

مثل السيفالوسبورينات الأخرى، فإن تأثير السيتيكسيم المبيد للجراثيم يرجع إلى تثبيط تخليق جدار الخلية. يكون ثبات السيفيكسيم مرتفعًا في وجود العديد من إنزيمات بيتا لاكتاماز. ولذلك فإن العديد من البكتيريا المقاومة للبنسلين وبعض السيفالوسبورينات بفضل وجود بيتا لاكتاماز قد تكون حساسة للسيفيكسيم.

مقاومة الأدوية

غالبًا ما ترتبط مقاومة السيفيكسيم لدى المستدمية النزلية والنيسرية البنية بالتغيرات في البروتينات المرتبطة بالبنسلين (PBPS). قد يكون لسيفيكسيم نشاط محدود لبكتيريا بيتا - بيتا - لاكتاماز. الزائفة، المكورات المعوية، سلالات المجموعة د، الليستيريا المستوحدة، معظم السلالات العنقودية (بما في ذلك سلالات الميثيسيلين)، سلالات العصوانيات الهشة، ومعظم سلالات Enentobacter، كلوستريديوم مقاومة للسيفيكسيم.

طيف مضاد للجراثيم

تمت الإشارة إلى أن سيتيكسيم له نشاط لمعظم سلالات البكتيريا التالية على كل من العدوى المختبرية والسريرية.

البكتيريا إيجابية الجرام: العقدية الرئوية، العقدية المقيحة.

البكتيريا سالبة الجرام: الإشريكية القولونية، المستدمية النزلية، الموراكسيلا النزلية، النيسرية البنية، المتقلبة المعجزة.

ما لا يقل عن 90% من البكتيريا أدناه لديها الحد الأدنى من التركيز المثبط (mic) في المختبر أصغر من أو عن طريق الكسر الحساس (نقطة الانكسار الحساسة) لسيفيكسيم لسلالات من نفس الطرف أو مجموعة الكائنات الحية. ومع ذلك، فإن فعالية سيفيكسيم في علاج الالتهابات السريرية التي تسببها هذه البكتيريا لم يتم إثباتها من خلال تجارب سريرية كافية ومراقبة بشكل جيد.

البكتيريا إيجابية الجرام: Streptococcus agalactiae.

البكتيريا سالبة الجرام: Citrobacter Amalonaticus، Citrobacter Diversus، Haemophilus Parainfluenzae، Klebsiella Oxytoca، Klebsiella Pneumoniae، Pasteurella Multocida، Proteus vulgaris، Serratia Marcescens، Providencia، Salmonella، Salmonella، Salmonella، Salmondla Shigella.

الحركية الدوائية

الامتصاص

يمتص سيفيكسيم من السائل الفموي حوالي 40 - 50% بغض النظر عن وجود الطعام؛ ومع ذلك، فإن الحد الأقصى لوقت الامتصاص يزيد بنحو 0.8 ساعة عند استخدامه مع الطعام. يصل تركيز الذروة في البلازما إلى 3 ميكروجرام/مل (1 - 4.5 ميكروجرام/مل) بعد تناول جرعة واحدة 200 مجم لمدة 2 - 5 ساعات ويصل إلى 4.6 ميكروجرام/مل (1.9 - 7.7 ميكروجرام/مل) بعد تناول جرعة واحدة 400 مجم لمدة 2 - 6 ساعات.

التوزيع

يرتبط حوالي 65% من السيفيكسيم في الدم ببروتينات البلازما وهذا التماسك لا يعتمد على التركيز.

التمثيل الغذائي والتخلص من السموم

لا يوجد أي دليل على استقلاب السيفيكسيم في الجسم.

يتم طرح حوالي 50% من جرعة الامتصاص للدواء في البول على شكل ثابت لمدة 24 ساعة. في الدراسات التي أجريت على الحيوانات، يتم التخلص أيضًا من أكثر من 10% من جرعة السيفيكسيم عن طريق الصفراء. وقت استنفاد سيفيكسيم لدى الأشخاص الأصحاء لا يعتمد على شكل المستحضر ويبلغ المتوسط ​​من 3 إلى 4 ساعات، ولكن يمكن أن يصل إلى 9 ساعات عند بعض المتطوعين العاديين.

*** مواضيع خاصة

كبار السن: تكون المساحة تحت المنحنى المتوسط ​​في حالة مستقرة لدى المرضى المسنين أعلى بحوالي 40% من البالغين. المعلمات الحركية الدوائية بين 12 شابًا و12 شخصًا مسنا لها نفس الجرعة من سيفيكسيم 400 ملغ / يوم لمدة 5 أيام من الاختلاف. ومع ذلك، فإن هذه الاختلافات ليس لها أي أهمية سريرية.

الفشل الكلوي: في المرضى الذين يعانون من اختلال متوسط ​​في وظائف الكلى (تصفية الكرياتينين 20 - 40 مل / دقيقة)، يصل متوسط ​​وقت بيع سيفيكسيم إلى 6.4 ساعة. عندما يكون الفشل الكلوي شديدًا (تصفية الكليرينين 5 - 20 مل/دقيقة)، يرتفع متوسط ​​وقت البيع إلى 11.5 ساعة. لا يتم إزالة داء المبيضات الدموية والأسمدة البريتونية من كمية كبيرة من الأدوية من الدم. ومع ذلك، أظهرت إحدى الدراسات أنه عند تناول جرعة 400 ملغ، كانت المعلمات الحركية الدوائية لدى المرضى مسيطرة بقدر ما كانت عليه لدى الأشخاص الذين تتراوح تصفية الكرياتينين لديهم من 21 إلى 60 مل/دقيقة.

الاحتياطات عند الاستخدام

الأطفال

لم يتم التأكد من سلامة وفعالية استخدام سيفيكسيم للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 6 أشهر.

نسبة التأثيرات غير المرغوب فيها على الجهاز الهضمي بما في ذلك الإسهال والبراز الرخو عند الأطفال الذين يستخدمون نفس الخليط مثل البالغين الذين يستخدمون الأقراص.

كبار السن

لا تتضمن الدراسات السريرية عددًا كافيًا من الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا لتحديد ما إذا كان هناك فرق بين كبار السن والأشخاص الأصغر سنًا أم لا. لم يتم تحديد الخبرة السريرية لوجود فرق بين المرضى المسنين والمرضى الشباب. وقد وجدت دراسة دوائية أجريت على كبار السن اختلافًا في المعلمات الدوائية بين هاتين المجموعتين من الكائنات، إلا أن هذه الاختلافات صغيرة ولا تظهر الحاجة إلى تعديل الجرعة لدى كبار السن.

الفشل الكلوي

يجب تعديل جرعة سيفيكسيم عند مرضى الفشل الكلوي وكذلك مرضى البريتوني المستمر والنزيف. يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من انحلال الدم بعناية عند استخدام سيفيكسيم

رد فعل تحسسي

تم الإبلاغ عن تفاعلات تأقية (بما في ذلك الصدمة والوفاة) عند استخدام سيفيكسيم.

قبل بدء العلاج بالسيفيكسيم، من الضروري تحديد ما إذا كان لدى المريض تاريخ من فرط الحساسية للسيفالوسبورين أو البنسلين أو أدوية أخرى. إذا تم استخدام هذا الدواء للمرضى الذين يعانون من حساسية للبنسلين، يجب توخي الحذر بسبب فرط الحساسية القطرية بين المضادات الحيوية بيتا لاكتام وقد تم تسجيلها وقد تحدث لدى أكثر من 10٪ من المرضى الذين لديهم تاريخ من حساسية البنسلين. إذا حدث رد فعل تحسسي مع سيفيكسيم، أوقف الدواء.

الإسهال الناجم عن المطثية العسيرة

تم الإبلاغ عن حدوث إسهال ناجم عن المطثية العسيرة (CDAD) بالنسبة لمعظم المضادات الحيوية، بما في ذلك السيفيكسيم، وتتراوح شدة الإسهال من الإسهال الخفيف إلى التهاب القولون المميت. العلاج بالمضادات الحيوية يغير النظام البكتيري الطبيعي في القولون، مما يؤدي إلى فرط نمو المطثية العسيرة.

ج. السم العسير A وB، مما يساهم في تطوير CDAD. تزيد سلالات C. Difficile عالية السمية من المرض والوفاة لأن هذه السلالات قد تكون مقاومة للمضادات الحيوية وقد تحتاج إلى عملية جراحية لإزالة القولون. يجب أخذ CDAD في الاعتبار عند جميع المرضى الذين يعانون من الإسهال بعد استخدام المضادات الحيوية. التقييم الدقيق ضروري لأنه تم الإبلاغ عن CDAD بعد أكثر من شهرين من استخدام المضادات الحيوية إذا تم الاشتباه أو التأكد من أن CDAD، فإن التوقف عن استخدام المضادات الحيوية لا يعمل مباشرة مع C. Difficile. يجب إجراء تعويض الماء والكهارل، ومكملات البروتين، والعلاج بالمضادات الحيوية مع المطثية العسيرة، ويجب إجراء التقييم الجراحي وفقًا للمؤشرات السريرية.

تؤثر على تخثر الدم

يمكن أن يقلل السيفالوسبورين، بما في ذلك السيفيكسيم، من نشاط البروثرومبين. تشمل مجموعة المخاطر المرضى الذين يعانون من الفشل الكبدي أو الكلوي، وسوء التغذية، والمرضى الذين يستخدمون المضادات الحيوية لفترة طويلة والمرضى الذين استخدموا سابقًا علاجًا ثابتًا مضادًا للتخثر. يجب مراقبة زمن البروثرومبين لدى المرضى المعرضين للخطر واستخدام فيتامين K حسب التوجيهات.

تطوير البكتيريا المضادة للأدوية

يتم وصف سيفيكسيم عندما لا يكون هناك شك واضح أو عدوى بكتيرية ثبت أنها تعود بفوائد على المرضى وتزيد من خطر الإصابة بالبكتيريا المضادة للأدوية.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

لا يوجد تقرير يوضح أن سيفيكسيم يؤثر على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات. ومع ذلك، تم الإبلاغ عن تأثيرات غير مرغوب فيها بواسطة سيفيكسيم مثل الصداع والدوار والتي يمكن أن تؤثر على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات.

الحمل والرضاعة

الحمل

أجريت دراسات إنجابية على الفئران بجرعة أعلى 40 مرة من الجرعة عند البشر، وأظهرت النتائج أنه لا يوجد دليل على أن سيفيكسيم ضار لجنين الفأر. ومع ذلك، لا توجد دراسات كاملة ومضبوطة بشكل جيد على النساء الحوامل. لأن دراسات التكاثر الحيواني لا تتنبأ دائمًا بلقائها عند البشر، فإن استخدام هذا الدواء فقط أثناء الحمل عندما يكون ذلك ضروريًا حقًا.

فترة الرضاعة الطبيعية

لا أعرف إذا كان سيفيكسيم يفرز عن طريق حليب الثدي أم لا، فمن الضروري التوقف مؤقتا عن الرضاعة الطبيعية عند العلاج بهذا الدواء.

استشيري الطبيب أو الصيدلي دائمًا قبل تناول أي دواء أثناء الحمل أو الرضاعة.

التفاعل الدوائي

كاربامازيبين

تم الإبلاغ عن زيادة في تركيز الكاربامازيبين عند استخدامه بالتزامن مع السيفيكسيم. يمكن أن يدعم تحديد كمية الأدوية اكتشاف تغيرات الكاربامازيبين في البلازما.

الوارفارين ومضادات التخثر

زيادة زمن البروثرومبين، مع أو بدون نزيف، وهو ما تم الإبلاغ عنه عند استخدامه بالتزامن مع سيفيكسيم.

الاختبار

قد يحدث تفاعل إيجابي كاذب للحالب أثناء اختبار النيتروبروسيد، لكنه لا يحدث عند استخدام النيتروفيريسيانيد.

يمكن أن يؤدي استخدام السيفيكسيم إلى تفاعل إيجابي كاذب مع الجلوكوز في البول عند استخدام محلول كلينيتيست ** أو بنديكت أو فهلنج. تعتمد اختبارات الجلوكوز على تفاعل إنزيم الجلوكوز أوكسيديز (مثل Clinistix® ** أو Testape® **) الموصى باستخدامه. تم الإبلاغ عن نتيجة إيجابية كاذبة لاختبار كومبس عند العلاج باستخدام السيفالوسبورينات الأخرى. ولذلك فمن الضروري التعرف على نتيجة اختبار كومبس الإيجابية التي قد تكون بسبب الدواء.

(**) Clinitest® وClinistix® هما علامتان تجاريتان مسجلتان بواسطة Ames Division، Miles Laboratories Inc.؛ TestAme® هي علامة تجارية مسجلة بواسطة Eli Lilly and Company.