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他のセファロスポリンと同様、セチキシムの殺菌効果は細胞壁合成の阻害によるものです。セフィキシムの安定性は、多くのβ-ラクタマーゼ酵素の存在下で高くなります。したがって、多くのペニシリン耐性菌と一部のセファロスポリンは、β-ラクタマーゼの存在によりセフィキシムに対して感受性がある可能性があります。

薬剤耐性

インフルエンザ菌および淋菌のセフィキシム耐性は、多くの場合、ペニシリン関連タンパク質 (PBPS) の変化と関連しています。セフィキシムは、ベータ - ベータ - ラクタマーゼ細菌に対して限定的な活性を有する可能性があります。シュードモナス属、エンテロコッカス属、グループ D の株、リステリア モノサイトゲネス、ほとんどのブドウ球菌株 (メチシリン株を含む)、バクテロイデス フラギリス株、およびエネントバクター属、クロストリジウム属のほとんどの株はセフィキシムに対して耐性があります。

抗菌スペクトル

セチキシムは、以下の細菌のほとんどの菌株に対して、試験管内感染と臨床感染の両方で活性があることが示されています。

グラム陽性菌: 肺炎球菌、化膿連鎖球菌。

グラム陰性菌: 大腸菌、インフルエンザ菌、モラクセラ カタルリス、淋菌、プロテウスミラビリス。

以下の細菌の少なくとも 90% は、同じ四肢または生物群の株のセフィキシムの感受性破壊点 (感受性切断点) よりも小さい、またはセフィキシムの感受性破壊点よりも小さい in vitro 最小阻止濃度 (mic) を持っています。ただし、これらの細菌によって引き起こされる臨床感染症の治療におけるセフィキシムの有効性は、十分に管理された臨床試験によって確立されていません。

グラム陽性菌: Streptococcus agalactiae。

グラム陰性菌: シトロバクター・アマロナティカス、シトロバクター・ディベルサス、ヘモフィルス・パラインフルエンザ、クレブシエラ・オキシトカ、クレブシエラ・ニューモニエ、パスツレラ・ムルトシダ、プロテウス・ブルガリス、セラチア・マルセセンス、プロビデンシア、サルモネラ、サルモネラ、サルモネラ、サルモンドラ・シゲラ。

薬物動態

吸収

セフィキシム口腔液は、食物の存在に関係なく約 40 ～ 50% 吸収されます。ただし、食品と一緒に使用した場合、最大吸収時間は約0.8時間増加しました。血漿中のピーク濃度は、200mg を単回服用すると約 2 ～ 5 時間後に 3µg/ml (1 ～ 4.5µg/ml) に達し、400mg を単回服用すると約 2 ～ 6 時間後に 4.6µg/ml (1.9 ～ 7.7pg/ml) に達します。

配布

血液中の約 65% のセフィキシムは血漿タンパク質に結合しており、この凝集力は濃度に依存しません。

代謝と排泄

体内でセフィキシムが代謝されたという証拠はありません。

薬物の吸収量の約 50% が 24 時間一定の形で尿中に排泄されます。動物実験では、セフィキシムの投与量の 10% 以上が胆汁を通じて排出されます。健康な人におけるセフィキシムの消耗時間は、製剤の形態には依存せず、平均は 3 ～ 4 時間ですが、一部の一般的なボランティアでは最大 9 時間かかる場合もあります。

*** 特別科目

高齢者: 高齢患者の安定状態における平均曲線下面積は、成人より約 40% 高くなります。 12 人の若者被験者と 12 人の高齢者被験者の間の薬物動態パラメータは、同じ用量のセフィキシム 400mg/日で 5 日間の差がありました。ただし、これらの違いには臨床的な意味はありません。

腎不全: 中程度の腎機能障害 (クレアチニン クリアランス 20 ～ 40 ml/分) の患者では、セフィキシムの平均販売時間は最大 6.4 時間です。腎不全が重篤な場合（クレアリニンクリアランスが 5 ～ 20 ml/分）、平均販売時間は 11.5 時間に増加します。血栓症や腹膜肥大症では、血液からかなりの量の薬物が除去されません。しかし、ある研究では、400 mg の用量では、患者の薬物動態パラメータが、クレアチニン クリアランスが 21 ～ 60 ml/分の患者と同じくらい支配的であることが示されました。

使用上の注意

小児

生後 6 か月を超えるセフィキシムの安全性と有効性は確立されていません。

錠剤を使用する大人と同じ混合物を使用した小児における、下痢や軟便などの消化器への望ましくない影響の割合。

高齢者

臨床研究には、高齢者と若年者の間に違いがあるかどうかを判断するのに十分な 65 歳以上の被験者が含まれていません。臨床経験は、高齢の患者と若い患者の間に違いがあるとは判断されていません。高齢者を対象とした薬理学的研究では、これら 2 つのオブジェクト グループ間で薬理学的パラメーターに違いがあることが判明しましたが、これらの違いは小さく、高齢者における用量を調整する必要性を示していません。

腎不全

腎不全、持続性腹膜出血や出血のある患者では、セフィキシムの用量を調整する必要があります。溶血の進行中の患者がセフィキシムを使用する場合は、注意深く監視する必要があります

過敏反応

セフィキシムを使用した場合、アナフィラキシー反応 (ショックや死亡を含む) が報告されています。

セフィキシムによる治療を開始する前に、患者にセファロスポリン、ペニシリン、またはその他の薬物に対する過敏症の病歴があるかどうかを確認する必要があります。この薬剤をペニシリンに過敏な患者に使用する場合は、β-ラクタム系抗生物質間の対角線過敏症が記録されており、ペニシリンアレルギーの病歴を持つ患者の10%以上で発生する可能性があるため注意してください。セフィキシムでアレルギー反応が起こった場合は、薬を中止してください。

クロストリジウム ディフィシルによって引き起こされる下痢

下痢は、セフィキシムを含むほとんどの抗生物質で報告されており、軽度の下痢から致死性大腸炎までの重症度を伴います。抗生物質による治療は結腸内の正常な細菌系を変化させ、C. ディフィシルの異常増殖を引き起こします。

C. ディフィシリエ毒素 A および B、CDAD の発症に寄与。 C. ディフィシルの高毒素株は、抗生物質に耐性があり、結腸を切除する手術が必要になる可能性があるため、病気と死亡を増加させます。抗生物質使用後に下痢を起こしたすべての患者は CDAD を考慮する必要があります。 2 か月以上抗生物質を使用した後に CDAD が報告されているため、CDAD が疑われる場合、または CDAD が確認された場合は、抗生物質の使用を中止することが C. ディフィシルに直接作用しないため、慎重な評価が必要です。水分と電解質の補充、タンパク質の補給、クロストリジウム・ディフィシルによる抗生物質治療、および外科的評価は、臨床適応に従って実施する必要があります。

血液凝固に影響を与える

セフィキシムを含むセファロスポリンは、プロトロンビンの活性を低下させる可能性があります。リスクグループには、肝不全または腎不全、栄養状態が悪い患者、抗生物質を長期間使用している患者、および以前に安定した抗凝固療法を使用した患者が含まれます。リスクのある患者ではプロトロンビン時間を監視し、指示に従ってビタミン K を使用する必要があります。

抗薬物細菌の開発

明らかな疑いや細菌感染がない場合のセフィキシムの処方は、患者に利益をもたらし、抗薬物細菌の発症リスクを高めることが示されています。

機械の運転および操作能力

セフィキシムが機械の運転および操作能力に影響を与えることを示す報告はありません。ただし、セフィキシムによる頭痛、めまいなどの望ましくない影響が報告されており、機械の運転や操作能力に影響を与える可能性があります。

妊娠と授乳

妊娠

生殖研究は、ヒトの用量の 40 倍の用量でマウスに対して行われ、その結果は、セフィキシムがマウスの胎児に有害であるという証拠はないことを示しています。しかし、妊婦を対象とした十分に管理された完全な研究はありません。動物の生殖に関する研究では、人間でもこの症状が現れるとは必ずしも予測できないため、この薬は本当に必要な場合にのみ妊娠中にのみ使用してください。

授乳期間

セフィキシムが母乳を通じて排泄されるかどうかは不明です。この薬で治療する場合は一時的に授乳を中止する必要があります。

妊娠中または授乳中に薬を服用する前に、必ず医師または薬剤師に相談してください。

薬物相互作用

カルバマゼピン

セフィキシムと同時に使用するとカルバマゼピン濃度が上昇することが報告されています。薬物の定量化は、血漿中のカルバマゼピンの変化の検出をサポートできます。

ワルファリンと抗凝固剤

出血の有無にかかわらず、プロトロンビン時間を増加させます。これは、セフィキシムと同時に使用した場合に報告されています。

テスト

尿管に対する偽陽性反応は、ニトロプルシド検査中に発生する可能性がありますが、ニトロフェリシアニドを使用した場合には発生しません。

クリニテスト® **、ベネディクトまたはフェーリング溶液を使用する場合、セフィキシムを使用すると、尿中のブドウ糖による偽陽性反応が発生する可能性があります。グルコース検査は、使用が推奨されているグルコースオキシダーゼ酵素反応 (Clinistix® ** や Testape® ** など) に基づいています。他のセファロスポリンで治療した場合、偽陽性のクームス試験が報告されています。したがって、クームズテスト陽性が薬剤によるものである可能性があることを認識する必要があります。

(**) Clinitest® および Clinistix® は、Miles Laboratories Inc. の Ames Division によって登録されたブランドです。 TestAme® は、Eli Lilly and Company によって登録されたブランドです。