MustFix-B.E 75mg Merap doustne bryłki epidemiczne na zakażenia dróg moczowych (20 opakowań)

Podobnie jak inne cefalosporyny, działanie bakteriobójcze cetyksymu wynika z hamowania syntezy ściany komórkowej. Stabilność cefiksymu jest wysoka w obecności wielu enzymów beta-laktamaz. Dlatego wiele bakterii opornych na penicylinę i niektóre cefalosporyny dzięki obecności beta-laktamazy mogą być wrażliwe na cefiksym.

Oporność na leki

Oporność Haemophilus Influenzae i Neisseria Gonorrhoeae na cefiksym często wiąże się ze zmianami w białkach związanych z penicyliną (PBPS). Cefiksym może mieć ograniczoną aktywność wobec bakterii Beta-Beta-laktamazy. Pseudomonas, Enterococcus, szczepy grupy D, Listeria monocytogenes, większość szczepów gronkowcowych (w tym szczepy metycylinowe), szczepy Bacteroides fragilis i większość szczepów Enentobacter, Clostridium są oporne na cefiksym.

spektrum antybakteryjne

Wykazano, że cetoksym wykazuje działanie na większość szczepów następujących bakterii zarówno w zakażeniach in vitro, jak i klinicznych.

Bakterie Gram-dodatnie: Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.

Bakterie Gram-ujemne: Escherichia Coli, Haemophilus Influenza, Moraxella Catarrhalis, Neisseria Gonorrhoeae, Proteus Mirabilis.

Co najmniej 90% poniższych bakterii ma minimalne stężenie hamujące (mikro) in vitro mniejsze lub mniejsze niż wrażliwe pęknięcie (podatny punkt przerwania) Cefiksymu w przypadku szczepów tej samej kończyny lub grupy organizmów. Jednakże skuteczność cefiksymu w leczeniu zakażeń klinicznych wywołanych przez te bakterie nie została potwierdzona w odpowiednich i dobrze kontrolowanych badaniach klinicznych.

Bakterie Gram-dodatnie: Streptococcus agalactiae.

Bakterie Gram-ujemne: Citrobacter Amalonaticus, Citrobacter Diversus, Haemophilus Parainfluenzae, Klebsiella Oxytoca, Klebsiella Pneumoniae, Pasteurella Multocida, Proteus vulgaris, Serratia Marcescens, Providencia, Salmonella, Salmonella, Salmonella, Salmondla Shigella.

farmakokinetyka

wchłanianie

Cefiksym w płynie doustnym wchłania się w około 40–50% niezależnie od obecności pożywienia; Jednakże maksymalny czas wchłaniania wydłuża się o około 0,8 godziny w przypadku stosowania z jedzeniem. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga 3 µg/ml (1–4,5 µg/ml) po przyjęciu pojedynczej dawki 200 mg przez około 2–5 godzin i osiąga 4,6 µg/ml (1,9–7,7 pg/ml) po przyjęciu pojedynczej dawki 400 mg przez około 2–6 godzin.

Dystrybucja

Około 65% cefiksymu we krwi jest związane z białkami osocza i ta spójność nie zależy od stężenia.

Metabolizm i eliminacja

Nie ma dowodów na metabolizm cefiksymu w organizmie.

Około 50% dawki wchłanianej leku wydalane jest z moczem w postaci stałej przez 24 godziny. W badaniach na zwierzętach ponad 10% dawki cefiksymu było również wydalane z żółcią. Czas wyczerpania cefiksymu u zdrowych osób nie zależy od formy preparatu i średnio wynosi od 3 do 4 godzin, ale u niektórych zwykłych ochotników może wynosić nawet 9 godzin.

*** Przedmioty specjalne

Osoby w podeszłym wieku: Pole pod średnią krzywą w stanie stabilnym u pacjentów w podeszłym wieku jest o około 40% większe niż u dorosłych. Parametry farmakokinetyczne u 12 młodych ochotników i 12 ochotników w podeszłym wieku otrzymujących tę samą dawkę cefiksymu 400 mg/dobę przez 5 dni różnicy. Różnice te nie mają jednak znaczenia klinicznego.

Niewydolność nerek: U pacjentów ze średnimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 20–40 ml/min) średni czas sprzedaży cefiksymu wynosi do 6,4 godziny. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens klaryniny 5–20 ml/min) średni czas sprzedaży wydłuża się do 11,5 godziny. Krwiopija i nawozy otrzewnowe nie są eliminowane ze znacznej ilości leków z krwi. Jednak badanie wykazało, że przy dawce 400 mg parametry farmakokinetyczne u pacjentów były w takim samym stopniu istotne, jak u osób z klirensem kreatyniny od 21 do 60 ml/min.

Środki ostrożności podczas stosowania

Dzieci

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności cefiksymu powyżej 6 miesiąca życia.

Odsetek niepożądanych skutków dla układu trawiennego, w tym biegunki i luźnych stolców, u dzieci stosujących tę samą mieszankę, jaką stosowano u dorosłych stosujących tabletki.

Osoby starsze

Badania kliniczne nie obejmują wystarczającej liczby osób w wieku powyżej 65 lat, aby określić, czy istnieje różnica między osobami starszymi i młodszymi. Doświadczenie kliniczne nie wykazało różnicy pomiędzy pacjentami w podeszłym wieku i młodymi pacjentami. Badanie farmakologiczne przeprowadzone u osób starszych wykazało różnicę w parametrach farmakologicznych pomiędzy tymi dwiema grupami obiektów, jednakże różnice te są niewielkie i nie wskazują na konieczność dostosowania dawki u osób starszych.

niewydolność nerek

Dawkę cefiksymu należy dostosować u pacjentów z niewydolnością nerek, a także ciągłym krwotokiem otrzewnowym. Podczas stosowania leku Cefixime należy uważnie monitorować pacjentów w procesie hemolizy

Reakcja nadwrażliwości

Zgłaszano reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs i śmierć) podczas stosowania leku Cefixime.

Przed rozpoczęciem leczenia cefiksymem należy sprawdzić, czy u pacjenta nie występowała w przeszłości nadwrażliwość na cefalosporynę, penicylinę lub inne leki. Jeśli lek ten jest stosowany u pacjentów wrażliwych na penicylinę, należy zachować ostrożność, ponieważ odnotowano nadwrażliwość diagonalną pomiędzy antybiotykami beta-laktamowymi, która może wystąpić u ponad 10% pacjentów z alergią na penicylinę w wywiadzie. Jeśli wystąpi reakcja alergiczna na Cefiksym, należy przerwać stosowanie leku.

biegunka wywołana przez Clostridium difficile

W przypadku większości antybiotyków, w tym cefiksymu, zgłaszano biegunkę wywołaną przez Clostridium Difficile (CDAD), o nasileniu od łagodnej biegunki do śmiertelnego zapalenia okrężnicy. Leczenie antybiotykami zmienia prawidłowy układ bakteryjny w okrężnicy, prowadząc do nadmiernego wzrostu C. difficile.

C. Difficilie toksyny A i B, przyczyniające się do rozwoju CDAD. Szczepy C. Difficile o wysokiej zawartości toksyn zwiększają ryzyko chorób i śmierci, ponieważ szczepy te mogą być oporne na antybiotyki i mogą wymagać operacji usunięcia okrężnicy. CDAD należy rozważyć u wszystkich pacjentów z biegunką po zastosowaniu antybiotyków. Dokładna ocena jest konieczna, ponieważ zgłaszano CDAD po ponad dwóch miesiącach stosowania antybiotyków, jeśli podejrzewano lub potwierdzono, że CDAD, zaprzestanie stosowania antybiotyków nie działa bezpośrednio na C. difficile. Należy przeprowadzić kompensację wody i elektrolitów, suplementację białka, antybiotykoterapię w przypadku C. difficile oraz ocenę chirurgiczną zgodnie ze wskazaniami klinicznymi.

wpływają na krzepnięcie krwi

Cefalosporyny, w tym cefiksym, mogą zmniejszać aktywność protrombiny. Do grupy ryzyka zaliczają się pacjenci z niewydolnością wątroby lub nerek, złym stanem odżywienia, pacjenci stosujący długotrwale antybiotyki oraz pacjenci, którzy wcześniej stosowali stałą terapię przeciwzakrzepową. U pacjentów z grupy ryzyka należy monitorować czas protrombinowy i stosować witaminę K zgodnie z zaleceniami.

Rozwój bakterii przeciwlekowych

Cefiksym przepisuje się w przypadku braku wyraźnego podejrzenia lub zakażenia bakteryjnego, które, jak wykazano, przynosi korzyści pacjentom i zwiększa ryzyko rozwoju bakterii przeciwlekowych.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Brak raportów wskazujących, że Cefiksym wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże zgłaszano działania niepożądane związane ze stosowaniem leku Cefixime, takie jak bóle i zawroty głowy, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ciąża i laktacja

Ciąża

Badania wpływu na reprodukcję przeprowadzono na myszach po dawce 40 razy wyższej niż dawka u ludzi, a wyniki pokazują, że nie ma dowodów na to, że cefiksym jest szkodliwy dla płodu myszy. Brak jest jednak dobrze kontrolowanych i pełnych badań u kobiet w ciąży. Ponieważ badania dotyczące reprodukcji zwierząt nie zawsze przewidują spełnienie tego warunku u ludzi, lek ten należy stosować wyłącznie w czasie ciąży, gdy jest to naprawdę konieczne.

Okres karmienia piersią

Nie wiadomo, czy cefiksym przenika do mleka matki, czy nie. Podczas leczenia tym lekiem konieczne jest czasowe przerwanie karmienia piersią.

Zawsze skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą przed zażyciem jakiegokolwiek leku w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Interakcja leków

karbamazepina

Zgłaszano zwiększone stężenie karbamazepiny podczas jednoczesnego stosowania z Cefiksymem. Ilościowe oznaczenie leków może pomóc w wykryciu zmian karbamazepiny w osoczu.

warfaryna i antykoagulanty

Wydłużenie czasu protrombinowego, z krwawieniem lub bez, co zgłaszano w przypadku jednoczesnego stosowania z cefiksymem.

Testowanie

Fałszywie dodatnia reakcja na moczowod może wystąpić podczas testu nitroprusydowego, ale nie występuje w przypadku stosowania nitrożelazicyjanidu.

Stosowanie cefiksymu może prowadzić do fałszywie dodatniej reakcji na glukozę w moczu podczas stosowania roztworu clinitest®**, benedicta lub fehlinga. Testy glukozy opierają się na zalecanej reakcji enzymatycznej oksydazy glukozowej (takiej jak Clinistix® ** lub Testape® **). W przypadku leczenia innymi cefalosporynami zgłaszano fałszywie dodatni wynik testu Coombsa. Dlatego konieczne jest rozpoznanie, że pozytywny wynik testu Coombsa może być spowodowany lekiem.

(**) Clinitest® i Clinistix® to marki zarejestrowane przez Ames Division, Miles Laboratories Inc.; TestAme® to marka zarejestrowana przez firmę Eli Lilly and Company.