MustFix-B.E 75 мг Merap пероральные эпидемические гранулы для лечения инфекций мочевыводящих путей (20 упаковок)

Как и другие цефалоспорины, бактерицидное действие цетиксима обусловлено ингибированием синтеза клеточной стенки. Стабильность цефиксима высока в присутствии многих ферментов бета-лактамаз. Поэтому многие пенициллинорезистентные бактерии и некоторые цефалоспорины благодаря наличию бета-лактамаз могут быть чувствительными к цефиксиму.

Лекарственная устойчивость

Устойчивость Haemophilus Influenzae и Neisseria Gonorrhoeae к цефиксиму часто связана с изменениями в белках, связанных с пенициллином (PBPS). Цефиксим может иметь ограниченную активность в отношении бактерий бета-бета-лактамаз. К цефиксиму устойчивы Pseudomonas, Enterococcus, штаммы группы D, Listeria monocytogenes, большинство стафических штаммов (в том числе метициллиновые), штаммы Bacteroides fragilis, а также большинство штаммов Enentobacter, Clostridium.

Антибактериальный спектр

Установлено, что цетиксим активен в отношении большинства штаммов следующих бактерий как в отношении in vitro, так и клинических инфекций.

Грамположительные бактерии: Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.

Грамотрицательные бактерии: Escherichia Coli, Haemophilus Influenza, Moraxella Catarralis, Neisseria Gonorrhoeae, Proteus Mirabilis.

По крайней мере, 90% перечисленных ниже бактерий имеют минимальную ингибирующую концентрацию (микр) in vitro, меньшую или на величину чувствительного разрушения (точка чувствительности) цефиксима для штаммов той же конечности или группы организмов. Однако эффективность цефиксима при лечении клинических инфекций, вызванных этими бактериями, не была подтверждена адекватными и хорошо контролируемыми клиническими исследованиями.

Грамположительные бактерии: Streptococcus agalactiae.

Грамотрицательные бактерии: Citrobacter Amalonaticus, Citrobacter Diversus, Haemophilus Parainfluenzae, Klebsiella Oxytoca, Klebsiella Pneumoniae, Pasteurella Multocida, Proteus vulgaris, Serratia Marcescens, Providencia, Salmonella, Salmonella, Salmonella, Salmondla Shigella.

фармакокинетика

всасывание

Пероральная жидкость цефиксима всасывается примерно на 40–50% независимо от приема пищи; Однако максимальное время всасывания увеличивается примерно на 0,8 часа при употреблении с пищей. Пиковая концентрация в плазме достигает 3 мкг/мл (1–4,5 мкг/мл) после приема однократной дозы 200 мг примерно через 2–5 часов и достигает 4,6 мкг/мл (1,9–7,7 пг/мл) после приема однократной дозы 400 мг примерно через 2–6 часов.

Распространение

Около 65% цефиксима в крови связано с белками плазмы, и эта связь не зависит от концентрации.

Метаболизм и выведение

Данных о метаболизме цефиксима в организме нет.

Около 50% абсорбционной дозы препарата выводится с мочой в постоянном виде в течение 24 часов. В исследованиях на животных более 10% дозы цефиксима также выводится с желчью. Время выведения цефиксима у здоровых людей не зависит от формы приготовления и в среднем составляет от 3 до 4 часов, но у некоторых обычных добровольцев может достигать 9 часов.

*** Специальные предметы

Пожилые люди: площадь под средней кривой в стабильном состоянии у пожилых пациентов примерно на 40% больше, чем у взрослых. Фармакокинетические параметры 12 молодых пациентов и 12 пожилых пациентов имели одинаковую дозу цефиксима 400 мг/день в течение 5 дней с разницей. Однако эти различия не имеют клинического значения.

Почечная недостаточность: у пациентов со средней степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 20–40 мл/мин) среднее время действия цефиксима составляет до 6,4 часа. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс клиринина 5–20 мл/мин) среднее время продажи увеличивается до 11,5 часов. Гематомопиоз и перитонеальные удобрения не выводят значительное количество препаратов из крови. Однако исследование показало, что при дозе 400 мг фармакокинетические параметры у пациентов были такими же доминирующими, как и у людей с клиренсом креатинина от 21 до 60 мл/мин.

Меры предосторожности при применении

Дети

Безопасность и эффективность цефиксима для детей старше 6 месяцев не установлена.

Частота нежелательных эффектов на пищеварение, включая диарею и жидкий стул, у детей, употребляющих ту же смесь, что и у взрослых, использующих таблетки.

Пожилые люди

Клинические исследования не включают достаточное количество субъектов старше 65 лет, чтобы определить, существует ли разница между пожилыми и более молодыми субъектами. Клинический опыт не выявил различий между пациентами пожилого и молодого возраста. Фармакологическое исследование у пожилых людей выявило разницу фармакологических параметров между этими двумя группами объектов, однако эти различия невелики и не показывают необходимости корректировки дозы у пожилых людей.

почечная недостаточность

Дозу цефиксима необходимо корректировать у пациентов с почечной недостаточностью, а также с продолжающимися перитонеальными кровотечениями. Пациенты в процессе гемолиза должны находиться под тщательным наблюдением при применении цефиксима

Реакция гиперчувствительности

При применении цефиксима сообщалось об анафилактических реакциях (включая шок и смерть).

Прежде чем начать лечение цефиксимом, необходимо определить, имеется ли у пациента в анамнезе гиперчувствительность к цефалоспорину, пенициллину или другим препаратам. Если этот препарат применяется у пациентов, чувствительных к пенициллину, следует соблюдать осторожность, поскольку зарегистрирована диагональная гиперчувствительность между бета-лактамными антибиотиками, которая может наблюдаться более чем у 10% пациентов с аллергией на пенициллин в анамнезе. При возникновении аллергической реакции на цефиксим следует прекратить прием препарата.

диарея, вызванная Clostridium difficile

При применении большинства антибиотиков, включая цефиксим, сообщалось о диарее, вызванной Clostridium Difficile (CDAD), с тяжестью от легкой диареи до смертельного колита. Лечение антибиотиками изменяет нормальную бактериальную систему толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту C. Difficile.

C. Difficilie токсины А и В, способствующие развитию CDAD. Штаммы C. Difficile с высоким содержанием токсинов увеличивают заболеваемость и смертность, поскольку эти штаммы могут быть устойчивы к антибиотикам и могут потребовать хирургического вмешательства по удалению толстой кишки. CDAD необходимо учитывать у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Необходима тщательная оценка, поскольку сообщалось о CDAD после более чем двух месяцев использования антибиотиков, если есть подозрение или подтверждение того, что CDAD, прекращение использования антибиотиков не действует непосредственно на C. Difficile. Компенсация воды и электролитов, белковые добавки, лечение антибиотиками C. difficile и хирургическое обследование должны проводиться в соответствии с клиническими показаниями.

влияют на свертываемость крови

Цефалоспорины, включая цефиксим, могут снижать активность протромбина. В группу риска входят пациенты с печеночной или почечной недостаточностью, плохим питанием, пациенты, длительно применяющие антибиотики, и пациенты, ранее получавшие стабильную антикоагулянтную терапию. У пациентов из группы риска необходимо контролировать протромбиновое время и применять витамин К согласно назначению.

Развитие бактерий, борющихся с наркотиками

Назначение цефиксима при отсутствии явного подозрения или бактериальной инфекции, которая, как было доказано, приносит пользу пациентам и увеличивает риск развития антилекарственных бактерий.

Способность водить машину и работать с механизмами

Нет сообщений, показывающих, что цефиксим влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако при приеме цефиксима сообщалось о нежелательных эффектах, таких как головные боли и головокружение, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Беременность и лактация

Беременность

Репродуктивные исследования проводились на мышах в дозе, в 40 раз превышающей дозу у человека, результаты показывают, что нет никаких доказательств вредного воздействия цефиксима на плод мыши. Однако тщательно контролируемых и полных исследований у беременных женщин не проводилось. Поскольку репродуктивные исследования на животных не всегда предсказывают его возникновение у людей, использование этого препарата во время беременности только в случае крайней необходимости.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется цефиксим с грудным молоком или нет, при лечении этим препаратом необходимо временно прекратить грудное вскармливание.

Всегда консультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать какие-либо лекарства во время беременности или кормления грудью.

Лекарственное взаимодействие

карбамазепин

Сообщалось о повышении концентрации карбамазепина при одновременном применении с цефиксимом. Количественная оценка лекарств может способствовать обнаружению изменений карбамазепина в плазме.

варфарин и антикоагулянты

Увеличение протромбинового времени с кровотечением или без него, о котором сообщалось при одновременном применении с цефиксимом.

Тестирование

Ложноположительная реакция со стороны мочеточника может возникнуть при проведении нитропруссидной пробы, но не возникает при применении нитроферрицианида.

Применение цефиксима может привести к ложноположительной реакции с глюкозой в моче при использовании клинитеста**, бенедикта или раствора Фелинга. Тесты на глюкозу основаны на реакции фермента глюкозооксидазы (например, Clinistix® ** или Testape® **), которую рекомендуется использовать. Сообщалось о ложноположительных результатах теста Кумбса при лечении другими цефалоспоринами. Поэтому необходимо признать, что положительный результат теста Кумбса может быть следствием препарата.

(**) Clinitest® и Clinistix® являются торговыми марками, зарегистрированными подразделением Ames, Miles Laboratories Inc.; TestAme® – это торговая марка, зарегистрированная компанией Eli Lilly and Company.