Myvelpa 400 mg/100 mg Mylan Arzneimittel gegen chronische Hepatitis C (28 Tabletten)

Darreichungsform Schachtel mit 28 Tabletten
Spezifikationen Sofosbuvir, Velpatasvir

Inhaltsstoff

Informationen zur ZusammensetzungInhalt
Sofosbuvir400 mg
Velpatasvir100 mg

Verwendet

Indikationen

Myvelpa 400 mg/100 mg Arzneimittel ist in den folgenden Fällen angezeigt:

  • Behandlung des chronischen Hepatitis-C-Virus bei Erwachsenen. Sofosbuvir ist der Vorläufer des Nukleotids, das nach dem intrazellulären Metabolismus eine Triphosphatform bildet, die der pharmazeutischen Uridinaktivität ähnelt (GS - 461203), die mit der Polymerase NS5B in die RNA von HCV integriert werden kann und eine Kettenenderolle spielt. In einem biochemischen Test hemmt GS - 461203 die Polymeraseaktivität von NS5B-Rekombinanten der HCV-Genotypen 1B, 2A, 3A und 4A mit einem 50-prozentigen Inhibitor (IC50) im Bereich von 0,7 bis 2,6 µm. GS – 461203 (aktive Metaboliten von Sofosbuvir) hemmt weder die DNA- und RNA-Polymerase noch die RNA-Polymerase in den Mitochondrien.

    Velpatasvir ist ein HCV-Inhibitor, der auf das NS5A-HCV-Protein abzielt und sowohl für das RNA-Kopieren als auch für den Zusammenbau von HCV-Viren unerlässlich ist. In In-vitro-Studien wurden Antagonisten und Kreuzresistenzen ausgewählt, um zu zeigen, dass der Hauptwirkungsmechanismus von Velpatasvir auf NS5A abzielt.

    Antivirale Aktivität

    Die Konzentration von Sofosbuvir und Velpatasvir gegenüber re-edged-Einheiten mit ausreichender Länge oder chimären Reproduktionseinheiten, die NS5B und NS5A aus Stämmen im Labor verschlüsseln, ist in Tabelle 4 dargestellt. Der EC50-Wert von SofosbiVir und Velpatasvir gegenüber klinisch unabhängigen Einheiten ist in Tabelle 5 dargestellt.

    Tabelle 1: Aktivitäten von Sofosbuvir und Velpatasvir gegenüber reprinting-Einheiten mit voller Länge oder chimären Einheiten im Labor

    Genetische Reproduktionseinheiten Sofosbuvir
    EC50, N.MA
    Velpatasvir
    EC50, N.MA LA 14 0,006C 3a 50 4 5A 15b 0,021 - 0,054D

      Der Durchschnittswert aus vielen Experimenten derselben Verlagseinheit in der Labor.

    1. Eine stabile 1B-Nachdruckeinheit mit NS5B aus dem 2B-, 5A- oder 6A-Genotyp, die zum Testen verwendet wird.
    2. Daten aus vielen Editionseinheiten mit ausreichender Länge oder chimären NS5A-Nachdruckeinheiten, die NS5A-Gene in voller Länge tragen und polymorphes L31 oder M31 enthalten.
    3. Daten erhalten von einer chimären NS5A-Reprint-Einheit mit NS5A, das Aminosäure 9–184 enthält.
    4. Tabelle 2: Aktivitäten von Sofosbuvir und Velpatasvir gegen temporäre Reprint-Einheiten, die NS5A oder NS5B aus der klinischen Isolation enthalten

      Genotyp-Nachdruckeinheit EC50, Nm Die Anzahl der klinischen Isolationslinien Konzentration
      Velpatasvir EC50, NM Die Anzahl der klinischen Isolationslinien

      1A

      67 62 (29 - 128) (0,011 - 0,078) 1b 29 102 (45 - 170) 34
      0,012 (0,005 - 0,500) 2A
      8
      0,011 (0,006 - 0,364)

      2b

      na
      16 181) 38 0,005 (0,002-1,871) na 10 0,007 (0,004 - 0,011) Na
      42 0,005 (0,001 - 0,019) Na 15 0,024 (0,005 - 0,433)

      Das Vorhandensein von 40 % des Serums wirkt sich nicht auf die antivirale Hepatitis-C-Aktivität von Sofosbuvir aus, verringert jedoch die antivirale antivirale Aktivität von Velpatasvir um das 13-fache gegenüber den Reprint-Einheiten der Genotypen des Genotyps 1A.

      Die Kombination von Sofosbuvir mit Velpatasvir zeigt keine antagonistische Wirkung bei der Reduzierung der RNA-HCV-Konzentration in reprintierten Zellen.

      Arzneimittelresistenz

      In Zellkultur

      Die HCV-Reprinting-Einheiten reduzieren die Empfindlichkeit gegenüber Sofosbuvir, das durch Zellkultur mit mehreren Genotypen, einschließlich 1B, 2A, 2B, 3A, 4A, 5A und 6A, ausgewählt wurde. Die Verringerung der Empfindlichkeit gegenüber Sofosbuvir hängt mit dem Ersatz von S282T NS5B bei allen Forschungsgenotypen zusammen. Die Bildung von S282T-Ersatzmutationen in den Reprinting-Einheiten von 8 Genotypen verringert die Empfindlichkeit gegenüber Sofosbuvir um das 2- bis 18-fache und reduziert die Reprints des Virus um 89 % bis 99 % gegenüber dem entsprechenden Wildstamm.

      In biochemischen Tests ist die NS5B-Polymerase rekombinant aus den Phänotypen 1B, 2A, 3A und 4A, die S282T ersetzt und im Vergleich zu den entsprechenden Wildstämmen eine verringerte Empfindlichkeit gegenüber GS - 461203 zeigt, wodurch die durchschnittliche Inhibitorkonzentration (IC50) vom 8,5- auf das 24-fache erhöht wird.

      Bei der In-vitro-Selektion der HCV-Reprinting-Einheit verringert sich die Empfindlichkeit von Velpatasvir, die in Zellkulturen für mehrere Genotypen einschließlich 1A, 1B, 2A, 3A, 4A, 5A und 6A durchgeführt wird. Die in NS5A-Antagonisten ausgewählte Variable bezieht sich auf die Positionen 24, 28, 30, 31, 32, 58, 92 und 93. Die Antagonisten, die sich auf die in 2 oder mehr Genotypen ausgewählte Variante beziehen, sind F28S, L31I/V und Y93H.

      Der direkte Genmutationsbereich von NS5A-Antagonisten zeigt, dass der Ersatz um mehr als das Hundertfache der Empfindlichkeit von Velpatasvir reduziert wird: M28G, A92K und Y93H/N/N/R/W im Genotyp 1A, A92K im Genotyp 1B, C92T und Y93H/N im Genotyp 2B, Y93H im Genotyp 3 und L31V und P32A/L/Q/R im Genotyp 6. Getestet in den Genotypen 2A, 4A oder 5A führte zu einer mehr als 100-fachen Abnahme der Empfindlichkeit gegenüber Velpatasvir. Die Kombination dieser Varianten zeigt eine höhere Empfindlichkeit gegenüber Velpatasvir als gegenüber einem antiviralen Medikament.

      Pharmakokinetik

      Absorption

      Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Sofosbuvir, den Hauptmetaboliten GS-331007 und Velpatasvir, wurden bei 1011 gesunden Menschen und Menschen mit chronischer Hepatitis C untersucht. Nach dem Trinken wird Sofosbuvir schnell resorbiert und die maximale Plasmakonzentration wird nach 1 Stunde erreicht. Die durchschnittliche Spitzenkonzentration von GS-331007 wird nach 3-stündiger Medikamenteneinnahme beobachtet. Die durchschnittliche Spitzenkonzentration im Plasma von Velpatasvir wird nach 3 Stunden Medikamenteneinnahme beobachtet.

      Sofosbuvir/Velpatasvir-Tabletten können unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen werden.

      Verteilung

      Der Blutanteil von Sofosbuvir im Blut beträgt etwa 61–65 % und die Kohäsion mit Plasmaproteinen hängt nicht von der Dosis von 1 mg/ml bis 20 mg/ml ab. Die Kohäsion von GS - 331007 mit Plasma ist sehr gering.

      Der Zusammenhang zwischen Velpatasvir und Plasmaproteinen im Blut beträgt >99 % und die Kohäsion mit Plasmaprotein ist in der Dosis von 0,09μg/ml bis 1,8μg/ml nicht dosisabhängig.

      Stoffwechsel

      Sofosbuvir wird in der Leber weitgehend metabolisiert, um Metaboliten mit der gleichen pharmakologischen Aktivität zu bilden, die dem Nukleosidtriphosphat GS – 461203 ähneln. Die Umwandlung in den Wirkstoff steht im Zusammenhang mit der kontinuierlichen Hydrolyse des Carboxylrests, der durch ein menschliches Cathepsin A (CATA) oder Carboxylolesterase 1 (CES1) (CES1) „Histidin“ katalysiert wird Triade Nukleotid-bindendes Protein 1" (Hint1), gefolgt von Phosphorylierung über den Weg der Pyrimidin-Nukleotid-Biosynthese.

      Der Prozess der Dephosphorylierung führt zur Bildung von Nukleosid-GS-331007-Metaboliten, es ist jedoch unmöglich, die erneute Phosphorylierung und den Verlust von Anti-HCV in vitro wirksam durchzuführen. Sofosbuvir und GS-33 1.007 sind keine Substrate oder UGT1A1-Inhibitoren oder Enzyme CYP3A4, CYP1A2, CYP2B6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 und CYP2D6.

      Nach Einnahme einer Einzeldosis von 400 mg [14C] – Sofosbuvir, GS – 331007 macht es ungefähr 90 % des Arzneimittels aus.

      Velpatasvir ist ein Substrat von CYP2B6, CYP2C8 und CYP3A4 wird langsam rotiert. Nach einer Einzeldosis von 100 mg [14C] – Velpatasvir ist der größte Teil (> 98 %) des Mutterarzneimittels im Plasma radioaktiv. Monohydroxyliertes und desmethyliertes Velpatasvir sind Stoffwechselprodukte im Plasma. Velpatasvir verändert sich nicht und wird mit dem Stuhl ausgeschieden.

      Eliminierung

      Nach einer Einzeldosis von 400 mg [14C] – Sofosbuvir beträgt die durchschnittliche Ausscheidungsrate mehr als 92 %, davon werden etwa 80 % im Urin, 14 % im Kot und 2,5 % in Form von Atemgas ausgeschieden. Der Hauptbestandteil des im Urin ausgeschiedenen Arzneimittels ist GS-331007 (78 %), während 3,5 % als Sofosbuvir ausgeschieden werden. Diese Daten deuten darauf hin, dass die Haupteliminationslinie für GS-331007 aktiv über die Nieren ausgeschieden wird. Die durchschnittliche Verkaufszeit in der letzten Phase von Sofosbuvir und GS - 331007 beträgt 0,5 bzw. 25 Stunden.

      Nach einer Einzeldosis von 100 mg [14C] – Velpatasvir beträgt der durchschnittliche Grad der Rückresorption von radioaktivem [14C] 95 %, davon etwa 94 % und 0,4 % Äquivalent über Kot und Urin. Velpatasvir wird nicht metabolisiert und wird in großen Teilen mit einer Konzentration von bis zu 77 % der Arzneimittelmenge ausgeschieden, überwacht durch monohydroxyliertes Velpatasvir (5,9 %). Desmethyliertes Velpatasvir (3,0 %). Diese Daten zeigen, dass Velpatasvir über die Gallenwege ausgeschieden wird. Die Velpatasvir-Verschwendungszeit in Sofosbuvir/Velpatasvir-Tabletten beträgt etwa 15 Stunden.

  • Vor der Einnahme Myvelpa 400 mg/100 mg Mylan Arzneimittel gegen chronische Hepatitis C (28 Tabletten)

    So verwenden Sie

    Orale Medikamente.

    Patienten, die ganze Tabletten mit oder ohne Nahrung einnehmen. Da das Arzneimittel einen bitteren Geschmack hat, sollte das Arzneimittel nicht gekaut oder zerdrückt werden.

    Dosierung

    Die Behandlung mit Velpatasvir/Sofosbuvir-Tabletten sollte von erfahrenen Ärzten in der Behandlung von Hepatitis C begonnen und überwacht werden.

    Die empfohlene Dosis von Velpatasvir/Sofosbuvir beträgt 1 Kapsel/Tag, mit oder ohne Nahrung.

    Tabelle 3: Behandlung und Behandlungsdauer für alle Genotypen von Hepatitis C

    Patientengruppe A
    Behandlungszeit Es ist möglich, Ribavirin bei Patienten mit Zirrhose und Genotyp 3 zu treffen. H1V-Koinfizierte und Patienten mit Hepatitis-C-Virus nach der Transplantation.

    Wenn Sie eine Kombination von Ribavirin verwenden, ist es notwendig, für weitere Einzelheiten weitere Gebrauchsanweisungen von Ribavirin zu lesen.

    Die empfohlene Dosis bei Verwendung von Ribavirin wird auf 2 mal täglich aufgeteilt und zusammen mit den in Tabelle 4 aufgeführten Nahrungsmitteln eingenommen.

    Tabelle 4: Anweisungen zur Anwendung von Ribavirin in Kombination mit Velpatasvir/Sofosbuvir bei Patienten mit Zirrhose. 1.200 mg/Tag bei schweren Patienten> 75 kg

    Patienten mit Zirrhose CPT C vor Lebertransplantation.
    Patient CPT B oder C nach Lebertransplantation. Bei Patienten ohne Verträglichkeit sollte die Dosierung basierend auf der Hämoglobinkonzentration reduziert werden. 75kg).

    Wenn Sie die Ribavirin-Dosis ändern müssen, lesen Sie die Gebrauchsanweisung der Ribavirin-haltigen Arzneimittel. Wenn innerhalb von 3 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels Erbrechen auftritt, sollte der Patient angewiesen werden, eine zusätzliche Velpatasvir/Sofosbuvir-Tablette einzunehmen. Wenn es 3 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels zu Erbrechen kommt, keine weiteren Medikamente einnehmen.

    Wenn Sie die Einnahme von Velpatasvir/Sofosbuvir innerhalb von 18 Stunden nach der Einnahme der üblichen Medikamente vergessen, muss der Patient so schnell wie möglich entschädigt werden und die nächste Dosis wie gewohnt weiter einnehmen. Wenn es zu 18 Stunden dauert, trinken Sie nichts und warten Sie bis zur nächsten Dosis. Es wird empfohlen, dass Patienten nicht die doppelte Dosis einnehmen, um das Medikament zu kompensieren.

    Behandlung von Patienten, bei denen die Behandlung mit dem NS5A-haltigen Regime fehlgeschlagen ist.

    Kann die Verwendung von Velpatasvir/Sofosbuvir kombiniertem Ribavirin für 24 Wochen in Betracht ziehen.

    Ältere Menschen

    Keine Dosisanpassung bei älteren Menschen.

    Patienten mit Nierenfunktion

    Für Patienten mit leichter und mäßiger Nierenfunktion beträgt die Dosis von Velpatasvir/Sofosbuvir. Es gibt keine Studie zur Sicherheit und Wirksamkeit von Velpatasvir/Sofosbuvir bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (EGFR

    Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

    Bei Patienten mit leichtem, mittlerem oder schwerem Leberversagen (CPT A, B oder C) ist keine Anpassung der Velpatasvir/Sofosbuvir-Dosis erforderlich. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Velpatasvir/Sofosbuvir wurde bei Zirrhosepatienten mit CPT B untersucht, nicht jedoch bei Zirrhosepatienten mit CPT C.

    Pädiatrische Patienten

    Die Sicherheit und Wirksamkeit von Velpatasvir/Sofosbuvir bei Kindern und Minderjährigen unter 18 Jahren wurde nicht untersucht. Für diese Altersgruppe liegen keine Daten vor.

    Hinweis: Die obige Dosis dient nur als Referenz. Die spezifische Dosierung hängt vom Zustand und dem Fortschreiten der Krankheit ab. Für eine geeignete Dosis müssen Sie einen Arzt oder Facharzt konsultieren.

    Was tun bei Überdosierung? Bei Untersuchungen an gesunden Probanden konnten bei den oben genannten Dosierungen keine unerwünschten Wirkungen beobachtet werden; unerwünschte Wirkungen ähneln in Häufigkeit und Schwere den unerwünschten Wirkungen, die bei Patienten unter Placebo beobachtet wurden. Es ist nicht klar, welche Wirkung das Medikament bei Verwendung hoher Dosen hat.

    Es ist unklar, ob es ein spezifisches Gegenmittel für den Fall einer Überdosierung von Sofosbuvir/Velpatasvir gibt. Im Falle einer Überdosierung muss die Toxizität für den Patienten geklärt werden. Bei der Behandlung einer Überdosierung mit Sofosbuvir/Velpatasvir müssen die Patienten mit allgemeiner medizinischer Unterstützung unterstützt werden, einschließlich der Erhaltung des Lebens und der Überwachung des klinischen Zustands des Patienten. Durch Hämatopsie können die Hauptmetaboliten von Sofosbuvir, GS – 331007, mit einer Rate von 53 % effektiv entfernt werden. Duodiane Hämolyse ist bei der Eliminierung von Velpatasvir aufgrund der hohen Plasmaprotein-Montagerate von Velpatasvir nicht gültig.

    Was tun, wenn eine Dosis vergessen wird? Wenn jedoch die Zeit zum Entspannen mit der nächsten Dosis zu kurz ist, lassen Sie die Dosis aus und setzen Sie den Medikamentenkalender fort. Verwenden Sie nicht die doppelte Dosis, um eine vergessene Dosis auszugleichen.

    Nebenwirkungen

    Bei der Anwendung des Arzneimittels Myvelpa 400 mg/100 mg können unerwünschte Wirkungen (UAW) auftreten.

    Üblich, ADR> 1/100

  • Nervensystem: Kopfschmerzen.
  • DA: Ausschlag. ganzer Körper: müde.

    Hinweise zum Umgang mit ADR

    Wenn Sie Nebenwirkungen des Arzneimittels bemerken, ist es notwendig, die Anwendung abzubrechen und den Arzt zu benachrichtigen oder sich zur rechtzeitigen Behandlung an die nächstgelegene medizinische Einrichtung zu wenden.

    Warnungen

    Bevor Sie das Medikament verwenden, müssen Sie die Anweisungen sorgfältig lesen und die folgenden Informationen beachten.

    Kontraindiziert

    Myvelpa-Arzneimittel 400 mg/100 mg sind in den folgenden Fällen kontraindiziert:

  • Überempfindlichkeit gegen den Hauptwirkstoff oder einen der Bestandteile des Arzneimittels.
  • Für Patienten, die P-Glykoprotein-Induktionsmedikamente und CYP-Induktionsmedikamente einnehmen.
  • Bei gleichzeitiger Anwendung mit Arzneimitteln, die P-Glykoprotein oder Cytochrom P450 (CYP) verursachen, (Rifampicin, Rifabutin, St. John’s World [Hypericum Perforatum], Carbamazepin, Phenobarbital und Phenytoin) kann Sofosbirbir und reduziert werden Die Konzentration von Sofosbir und Sofosbirin sowie die Konzentration von Sofosbirin und Sofosbidin und die Plasmakonzentration von Velpatasvir führen zu einer verringerten Wirksamkeit des Arzneimittels.
  • Vorsichtsmaßnahmen bei der Anwendung

    Unbeschallte Anwendung von Velpatasvir/Sofosbuvir mit anderen Arzneimitteln, die Sofosbuvir enthalten.

    Langsame Herzfrequenz und schwerer Herzblock: Bei der Anwendung von Sofosbuvir in Kombination mit anderen direkten antiviralen Arzneimitteln (DAA) oder bei Anwendung mit Amiodaron und anderen herzverlangsamenden Arzneimitteln wurden einige Fälle von schwerer Herzfrequenzverlangsamung oder Herzblock beobachtet. Dieser Aktivitätsmechanismus wurde nicht etabliert.

    Es liegen nur begrenzt Daten zur gleichzeitigen Anwendung von Amiodaron aus klinischen Entwicklungsstudien mit Sofosbuvir und anderen direkten antiviralen Arzneimitteln (DAAS) vor. Aufgrund der Schwere dieser Reaktion, die tödlich sein kann, ist es jedoch ratsam, die Anwendung von Amiodaron bei Patienten, die mit Velpatasvir/Sofosbuvir-Tabletten behandelt werden, zu vermeiden, außer bei nicht verträglichen oder kontraindizierten Erkrankungen mit anderen Medikamenten gegen Herzrhythmusstörungen.

    Falls der Patient Amiodaron anwenden muss, sollte er zu Beginn der Anwendung von Velpatasvir/Sofosbuvir sorgfältig überwacht werden. Patienten mit hohem Herzschlagrisiko sollten in medizinischen Einrichtungen 48 Stunden lang kontinuierlich überwacht werden.

    Da Amiodaron eine lange Verkaufszeit hat, sollte der Patient mehrere Monate lang und zu Beginn der Anwendung von Velpatasvir/Sofosbuvir auf die Behandlung mit Amiodaron überwacht werden.

    Alle Patienten, die Velpatasvir/Sofosbuvir in Kombination mit Amiodaron oder anderen Arzneimitteln anwenden, die die Herzfrequenz verlangsamen können, sollten vor Herzrasensymptomen und Herzblockaden gewarnt werden und bei der Feststellung dieser Erkrankungen dringend medizinische Hilfe benötigen.

    Patienten haben mit dem Behandlungsschema, das NS5A enthält, versagt

    Es liegen keine klinischen Daten vor, die die Wirksamkeit von Velpatasvir/Sofosbuvir bei der Behandlung von Patienten belegen, bei denen das Behandlungsschema mit anderen NS5A-Inhibitoren versagt hat. Basierend auf dem Wissen über die Mikro-Mikro-Varianten von NS5A, die bei Patienten beobachtet wurden, die mit anderen NS5A-Inhibitoren fehlgeschlagen sind, und basierend auf den Ergebnissen von Velpatasvir/Sofosbuvir bei Patienten, die an Astral-Forschung beteiligt waren, ohne NS5A-Inhibitoren mit Super-Mikrofinosa zu verwenden, wurden verschiedene Modelle von NS5A-Level Velpatasvir/Sofosbuvir in Zusammenarbeit mit Ribavirin für 24 Wochen bei Patienten, die mit dem Behandlungsschema, das NS5A-Inhibitoren mit einem hohen NS5A-Inhibitoren enthielt, fehlgeschlagen waren, untersucht klinisches Risiko und kein anderes Ersatzbehandlungsschema.

    Nierenversagen

    Für Patienten mit leichter und mäßiger Nierenfunktion beträgt die Dosis von Velpatasvir/Sofosbuvir. Es gibt keine Untersuchungen zur Bewertung der Wirksamkeit und Sicherheit von Velpatasvir/Sofosbuvir bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (EGFR

    Patienten, die die Medikamente P – GP und CYP einnehmen, sind durchschnittlich

    Medikamente, die P-Glykoprotein enthalten oder Cytochrom P450 (CYP) erhöhen (Rifampicin, Rifabutin, St. John's World Hypericum Perforatum, Carbamazepin, Phenobarbital und Phenytoin), können bei Anwendung den Blutsoff von Sofosbirvir und Velpatasvir verringern und die Wirksamkeit des Arzneimittels verringern. Verwenden Sie Sofosbuvir/Velpatasvir daher nicht zusammen mit den oben genannten Arzneimitteln.

    Verwendung in Kombination mit HIV-Behandlungsschemata

    Sofosbuvir/Velpatasvir kann die Wirkung von Tenofovir verstärken, insbesondere wenn es zusammen mit einem H1V-Behandlungsschema mit Tenofovirdisoproxilfumarat und einem pharmakologischen Stimulus (Ritonavir oder CoBicistat) angewendet wird. Die Sicherheit von Tenofovirdisoproxilfumarat bei gleichzeitiger Anwendung mit diesen Arzneimitteln wurde nicht ermittelt. Die Risiken und Vorteile von Sofosbuvir/Velpatasvir sollten bei einer Kombinationsdosis mit Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabin/Tenofovirdisoproxilfumarat oder Tenofovirdisoproxilfumarat in Kombination mit Proteaseinhibitoren (zum Beispiel: Atazanavir oder DarunAr) berücksichtigt werden, insbesondere bei Patienten mit hohem Nierenversagen.

    Patienten verwenden Sofosbuvir/Velpatasvir zusammen mit Arzneimitteln wie Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabin/Tenofovirdisoproxilfumarat oder Tenofovirdisoproxilfumarat in Kombination mit Proteaseinhibitoren, die beobachtet werden müssen, um die Nebenwirkungen von Tenofovir zu erkennen. Weitere Einzelheiten zur Beobachtung der Nierenfunktion finden Sie in den Produktdetails von Tenofovirdisoproxilfumarat, Emtricitabin/Tenofovirdisoproxilfumarat oder Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabin/Tenofovirdisoproxilfumarat.

    Patienten mit Koinfektionen von HCV und HBV (Hepatitis B)

    Während oder nach der Behandlung mit direkt wirkenden antiviralen Arzneimitteln wurde über Fälle einer Regeneration des Hepatitis-B-Virus (HBV) berichtet, einige davon mit tödlichem Ausgang. Vor Beginn der Behandlung sollte bei allen Patienten ein HBV-Screening durchgeführt werden. Bei Patienten mit einer HBV/HCV-Infektion besteht das Risiko einer HBV-Regeneration, daher müssen sie gemäß den aktuellen klinischen Anweisungen überwacht und behandelt werden.

    Patienten mit Zirrhose CPT C

    Die Wirksamkeit und Sicherheit von Sofosbuvir/Velpatasvir wurde bei Patienten mit Zirrhose CPT C nicht getestet.

    Patienten mit Lebertransplantation

    Effizienz und Sicherheit von Sofosbuvir/Velpatasvir bei der Behandlung von Hepatitis-C-Infektionen bei Patienten mit Lebertransplantation. Die Dosierung der Behandlung wird vom Arzt nach Abwägung von Nutzen und Risiken angegeben.

    Oberst-Komponenten

    Sofosbuvir/Veltapasvir enthält Lactose-Monohydrat. Patienten mit Galatose-intoleranten genetischen Störungen, Lapp-Laktase-Mangel oder schlechter Aufnahme von Glukose – Galatose sollten dieses Medikament nicht verwenden.

    Die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

    Sofosbuvir/Velpatasvir beeinträchtigt die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen nicht oder ist vernachlässigbar.

    Schwangerschaft

    Es liegen nur sehr wenige Daten zur Anwendung von Sofosbuvir, Velpatasvir oder Sofosbuvir/Velpatasvir (insgesamt weniger als 300 Fälle) bei schwangeren Frauen vor.

    Sofosbuvir

    Tierstudien zeigen nicht, dass Medikamente die direkte oder indirekte Fruchtbarkeit beeinflussen können. Studien ermitteln die Dosis bei Mäusen, die der Dosis einer menschlichen Behandlung entspricht.

    Velpatasvir

    Tierstudien zeigen, dass Medikamente mit einer Verringerung der Fruchtbarkeit verbunden sind. Daher sollte diesem Risiko vorgebeugt werden und Sofobuvir/Velpatasvir nicht bei schwangeren Frauen angewendet werden.

    Stillzeit

    Noch nicht identifiziert. Sofosbuvir und die Metaboliten von Sofosbuvir oder Velpatasvir werden in die Muttermilch ausgeschieden oder nicht.

    Die dynamische Dynamik der Tiere zeigt, dass Velpatasvir und die Metaboliten von Sofosbuvir in die Muttermilch ausgeschieden werden.

    Daher können Risiken für Neugeborene nicht ausgeschlossen werden. Stillende Frauen sollten Sofosbuvir/Velpatasvir nicht anwenden.

    Arzneimittelinteraktion

    Da Sofosbuvir/Veltapasvir Sofosbuvir und Velpatasvir enthält, können Arzneimittel, die mit den einzelnen Inhaltsstoffen interagieren, auch Wechselwirkungen mit Sofosbuvir/Veltapasvir-Tabletten haben.

    Die Wirkung von Sofosbuvir/Veltapasvir wirkt sich auf andere Medikamente aus

    Velpatasvir ist ein Inhibitor von Komponenten wie dem Arzneimitteltransportmittel P-GP, dem Antikrebsprotein (BCRP) und dem Polypeptidtransportanion (OATP) 1B1 und 1B3. Bei gleichzeitiger Einnahme von Sofosbuvir/Veltapasvir mit Arzneimitteln, deren Substrat dieser Faktoren die Wirkung der Arzneimittel verstärken kann. Tabelle 5 listet interaktive Medikamente von P – GP (Digoxin), BCRP (Rosuvastatin) und OATP (Pravastatin) auf.

    Andere Arzneimittel können mit Sofosbuvir/Velpatasvir interagieren

    Sofosbuvir und Velpatasvir sind das Substrat der Transportproteine ​​P – GP und BCRP. Velpatasvir ist auch die Substanz von OATP1B. In vitro wird Velpatasvir teilweise durch CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4 metabolisiert. Die Arzneimittel, die die Aktivität von P-GP oder CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4 erhöhen (wie Rifampicin, Rifabutin, Johanniskraut, Carbamazepin, Phenobarbital und Phenytoin), können die Plasmakonzentration von Sofosbuvir oder VelpatasVir verringern und die Wirksamkeit der Wirkung von Sofosbuvir/Velpatavir verringern.

    Daher ist die Anwendung von Sofosbuvir/Velpatasvir mit den oben genannten Medikamenten kontraindiziert. Eine zunehmende Einnahme von P-GP- oder CYP-Medikamenten (wie Oxcarbazepin, Modafinil oder Efavirenz) kann die Plasmakonzentration von Sofosbuvir oder Velpatasvir verringern und die Wirksamkeit des Arzneimittels verringern. Verwenden Sie die oben genannten Arzneimittel nicht zusammen mit Sofosbuvir/Velpatasvir. Die Verwendung von p-GP- oder BRCP-Inhibitoren kann die Plasmakonzentration von Sofusbuvir oder Velpatavir erhöhen.

    Oatp-, CYP2B6- und CYP2C8-Inhibitoren. CYP3A4 kann die Plasmakonzentration von Velpatasvir erhöhen. Die Wechselwirkungen auf P-GP, BCRP, OATP, CYP450 werden ohne signifikante klinische Auswirkungen vorhergesagt, Sofosbuvir/Velpatasvir kann mit P-PG-Inhibitoren, BCRP, OATP und CYP verwendet werden.

    Patienten werden mit Vitamin-K-Antagonisten behandelt

    Da sich die Leberfunktion während der Behandlung mit Sofosbuvir/Velpatasvir verändern kann, ist eine engmaschige Überwachung der International Normalized Index Values ​​(INR) erforderlich.

    Wechselwirkung zwischen Sofosbuvir/Velpatasvir und anderen Medikamenten

    Tabelle 5 listet wichtige oder mögliche Arzneimittelwechselwirkungen auf (der 90 %-Konfidenzbereich des durchschnittlichen Änderungsverhältnisses ist in „⭤“, auf „⭡“ oder unter „⭣“ angegeben, der Interaktionsgrad ist nicht wichtig). Wechselwirkungen werden auf der Grundlage von Studien mit Sofosbuvir/Velpatasvir oder separatem Velpatasvir oder Sotbsbuvir aufgeführt oder können bei Sofosbir/Velpatasvir vorhergesagt werden. Diese Tabelle enthält nicht alle möglichen Reaktionen. 

    Tabelle 5: Wechselwirkungen zwischen Sofosbuvir/Velpatasvir und anderen Arzneimitteln

    Pharmazeutika in Gruppen/interaktiven Mechanismen angeordnet

    beeinflussen die Indikatoren des Arzneimittels.

    Aktiv

    cmax auc cmin Velpatasvir nimmt ab, wenn der pH-Wert steigt. Die Arzneimittel, die den pH-Wert im Magen erhöhen, können die Konzentration von Velpatasvir verringern. ⭤Sofosbuvir
    ⭤velpatasvir
    Zeit/Tag)/Sofosbuvir/Velpatasvir (Dosis 400/100 mg)
    Famotidin wird mit Sofosbuvir/Velpatasvird geteilt
    Cimetidin
    Nizatidin
    Ranitidin

    ⭤0,80
    (0,70,
    0,91)
    ⭤0,81
    (0,71,0,91)
    kann H2-Rezeptor-Inhibitoren mit Sofosbuvir/Velpatasvir in der gleichen Dosis einnehmen, nicht höher als Famotidin 40 mg 2-mal täglich. Famotidin
    (Dosis 40 mg 1 Mal/Tag)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100 mg 1 Mal/Tag) C
    Famotidin verwendet 12 vor der Einnahme von
    Sofosbuvir/Velpatasvir
    (Erhöhung des pH-Werts im Magen)
    ⭤0,77
    (0,68,
    0,87) ⭤ 0,80
    (0,73, 0,88)
    Tag)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100 mg 1 Mal/Tag beim Fasten) C
    Omeprazol wird gleichzeitig mit angewendet Sofosbuvir/Velpatasvird

    Lansoprazole Rabeprazolee Pantoprazole Esomeprazole
    (pH-Wert erhöhen)

    Sofosbuvir






    Velpatasvir ⭤ 0,66
    (0,55,
    0,78)

    ⭤ 0,63
    (0,50,
    0,78)


    ⭤ 0,64
    (0,52, 0,79)
    sollte nicht zusammen mit
    mit Pumpenhemmern
    Proton verwendet werden. Wenn es erforderlich ist, PPI nur oral zu verwenden, nehmen Sie die äquivalente Dosis von Omeprazol
    20 mg und nehmen Sie diese 4 Stunden nach der Anwendung von
    Sofosbuvir/Velpalasvir mit
    Nahrungsmitteln ein ⭤0,74
    (0,63, 0,86)
    Sofosbuvir wird nur verwendet, wenn stattdessen kein anderes Medikament vorhanden ist. Bei der Anwendung mit Sofosbuvir/Velpatasvir ist eine sorgfältige Beobachtung des Patienten erforderlich.

    Digoxin nur getestet mit
    vorhergesagt:
    Sofosbuvir

    Bei der allgemeinen Anwendung von Digoxin mit Sofosbuvir/Velpatasvir sollten die Patienten gewarnt und die Konzentration von strengem Digoxin beobachtet werden.
    vorhersagen:
    Velpatasvir Antikoagulanzien
    Führen eine Blutgerinnungsfunktion aus, um Patienten mit hohem Blutungsrisiko zu identifizieren.
    Vermutung:
    Sofosbuvir
    Dvelpatasvir
    Sofosbuvir/Velpatasvir ist zusammen mit Carbamazepin und Phenobarbital kontraindiziert Phenytoin und andere wirksame P-GP- und CYP-Induktionsmedikamente. CYP) Nicht beantwortete Interaktion. Sofosbuvir/Velpatasvir. Geben Sie diese Medikamente nicht weiter. ⭤ 0,23
    (0,19,
    0,29)
    ⭤0,28
    (0,24, 0,32)
    Rifampicin (600 mg 1 Mal/Tag)/Sofosbuvir (400 mg 1/Tag) D
    (Erhöhung der Wirkung von P-GP und CYPS) Rifampicin (600 mg 1 Mal/Tag)/Velpatasvir (100 mg 1 Mal/Tag)
    (P-GP- und CYPS-Induktion) Ergebnisse:
    Velpatasvir
    ⭤0,29
    (0,23,
    0,37) Medikamente mit P-GP- und CYP-Aktivität wie Rifabutin. Teilen Sie die oben genannten Medikamente nicht mit anderen. Das Ausmaß des Einflusses (AUC und CMAX) von Tenofovir erhöht sich bei Patienten, die eine HIV-Behandlung mit Sofosbuvir/Velpatasvir und Tenofobvirdisoproxilfumarat/Emtricitabin anwenden, um etwa 40–80 %. Schließen Sie sorgfältig die Anzeichen einer zunehmenden Wirkung von Tenofovir ab. Einzelheiten zur Beobachtung der Nierenfunktion finden Sie in der Produktdetailseite der Produkte mit Tenofovirdisoproxilfumarat. Zeiten/Tag) c, d Efavirenz
    Verwenden Sie Sofosbuvir/Velpatasvir nicht zusammen mit Therapien mit Efavirenz. Sofosbuvir ⭤1,2
    (1,1, 1,7)
    (0,39, 0,57) ⭤0,43
    (0,36,
    0,52)
    Zeit/Tag) c’D Rilpivirin Sofosbuvir Atazanavir kombiniert Ritonavir (300/100 mg 1 Mal/Tag) +
    Emtricitabin/Tenofovirdisoproxilfumarat (200/300 mg 1 Mal/Tag). Zeit/Tag)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100 mg 1 Mal/Tag) Atazanavir ⭤1,4 (1,2.
    1,6) Fumarat. Ritonavir
    ⭤1,3 (1,5,
    1,4) Velpatasvir ⭤1,6
    (1,4, 1,7)
    ⭤2,4 (2,2,
    2,6) Emtricitabin/Tenofovirdisoproxilfumarat (200/300 mg 1 Mal/Tag)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100 mg 1 Mal/Tag) C’D Darunavir Ritonavir
    Velpatasvir ⭤0,76
    (0,65,
    0,89)
    Disoproxilfumarat (200/300 mg 1
    /Tag)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100 mg 1 Mal/Tag) C, D Lopinavir Ritonavir Velpatasvir 0,70
    (0,59,
    0,83)
    ⭤1,6 (1,4,
    1,9)

    Raltegravir (400 mg 2-mal/Tag) +
    Emtricitabin/Tenofovirdisoproxil Fumarat
    (200/300 mg einmal täglich)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100 mg einmal täglich) C '

    Raltegravir ⭤0,79
    (0,42, 1,5)

    Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosis von Sofosbuvir/Velpatasvir Raltegravir oder
    Emtricitabin/Tenofovir
    zu ändern Fumarat.

    Sofosbuvir

    Emtricitabin/Tenofoviralafenamidfumarat
    (150/150/200/10 mg 1 Mal/Tag)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100 mg 1 Mal/Tag)
    Elvitegravir
    1,5)
    ⭤1,5 (1,4,
    1,7) ⭤1,6 (1.4,
    1.8) Dolutegravir Sofosbuvir
    John's World
    (P-GP- und CYP-Induktion)

    Interaktive Interaktionen wurden nicht getestet.
    Vorhersage:
    Sofosbuvir
    Velpatasvir

    Rosuvastatin

    nur interaktive Tests mit Velpatasvir
    vorhergesagt:
    Sofosbuvir

    Sofosbuvir/Velpatasvir. Ergebnis:
    Rosuvastatin
    ⭤2,6
    (2,3, 2,9)
    Ergebnis:
    Pravastatin ⭤1-3
    (1,1, 1,5) ⭤1,4 (1,2,
    1,5)
    Bei der allgemeinen Anwendung dieser Medikamente mit Sofosbuvir/Velpatasvir müssen Sie Nebenwirkungen beachten und ändern Sie gegebenenfalls die Dosis.
    r-
    Methadon

    s-Methadon Methadon nur interaktiv mit Sofosbuvir testen. Uhrzeit/Tag) Ciclosporin Sofosbuvir ⭤2,5
    (1,9, 3,5) ⭤4,5 (3,3.
    6,3)
    Zeit/Tag)
    Ciclosporin
    ⭤0,88
    (0,78, 1,0)
    Tacrolimus ⭤0,73
    (0,59,
    0,90)
    ⭤1,1 (0,84,
    1,4) Sofosbuvir ⭤0,97
    (0,65,
    1,4) ⭤1,1 (0,81,
    1,6) Schätzung:
    dvelpatasvir
    Zeit/Tag) d Norelgestro Min

    Keine Notwendigkeit, die Dosis der Antibabypille zu ändern.

    Ethinylestradiol
    (100 mg 1 Mal/Tag)

    Lagerung

    Nicht über 30 °C lagern, in der Originalverpackung aufbewahren.

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