Myvelpa 400 mg/100 mg medicamento Mylan para la hepatitis C crónica (28 comprimidos)

Forma farmacéutica Caja de 28 comprimidos
Especificaciones Sofosbuvir, velpatasvir

Ingrediente

Información de composiciónContenido
sofosbuvir400mg
velpatasvir100 mg

Usos

Indicaciones

El medicamento Myvelpa 400mg/100mg está indicado en los siguientes casos:

  • Tratamiento del virus de la hepatitis C crónica en adultos. Sofosbuvir es el precursor del nucleótido después de experimentar un metabolismo intracelular que formará una forma trifosfato similar a la actividad farmacéutica Uridina (GS - 461203), que puede integrarse en el ARN del VHC con la polimerasa NS5B y desempeña un papel finalizador de cadena. En una prueba bioquímica, GS - 461203 inhibe la actividad polimerasa del NS5B recombinante de los genotipos 1B, 2A, 3A y 4A del VHC con un inhibidor del 50% (IC50) que oscila entre 0,7 y 2,6 µm. GS - 461203 (metabolitos activos de Sofosbuvir) no inhibe la ADN y la ARN polimerasa, ni tampoco la inhibición de la ARN polimerasa en las mitocondrias.

    Velpatasvir es un inhibidor del VHC que se dirige a la proteína NS5A del VHC, esencial tanto para la copia del ARN como para el ensamblaje de los virus del VHC. En estudios in vitro, se seleccionaron antagonistas y resistencia cruzada para demostrar que el principal mecanismo de operación de Velpatasvir se dirige a NS5A.

    actividad antiviral

    La concentración de Sofosbuvir y Velpatasvir frente a unidades rebordeadas con longitudes adecuadas o unidades de reproducción quiméricas que cifran NS5B y NS5A de cepas en el laboratorio se presentan en la Tabla 4. El valor de EC50 de SofosbiVir y Velpatasvir frente a independientes clínicos se presentan en la Tabla 5.

    Tabla 1: Actividades de Sofosbuvir y Velpatasvir frente a unidades de reimpresión de longitud completa o quiméricas en el laboratorio

    Unidades de reproducción genética Sofosbuvir
    EC50, N.MA
    Velpatasvir
    EC50, N.MA LA 14 0,006C 3a 50 4 5A 15b 0,021 - 0,054D

      El valor promedio de muchos experimentos de la misma unidad de publicación en el laboratorio.

    1. Una unidad de reimpresión 1B estable con NS5B del genotipo 2B, 5A o 6A utilizada para la prueba.
    2. Datos obtenidos de muchas unidades de edición con longitudes adecuadas o unidades de reimpresión quimérica NS5A que portan genes NS5A de longitud completa que contienen polimórficos L31 o M31.
    3. Datos obtenidos de la unidad de reimpresión Chimeric NS5A con NS5A que contiene el aminoácido 9 - 184.
    4. Tabla 2: Actividades de Sofosbuvir y Velpatasvir frente a unidades de reimpresión temporales que contienen NS5A o NS5B de aislamiento clínico

      Unidad de reimpresión del genotipo EC50, Nm Número de líneas de aislamiento clínico concentración
      Velpatasvir EC50, NM Número de líneas de aislamiento clínico

      1A

      67 62 (29 - 128) (0,011 - 0,078) 1b 29 102 (45 - 170) 34
      0,012 (0,005 - 0,500) 2A
      8
      0,011 (0,006 - 0,364)

      2b

      nd
      16 181) 38 0,005 (0,002-1,871) nd 10 0,007 (0,004 - 0,011) Na
      42 0,005 (0,001 - 0,019) Na 15 0,024 (0,005 - 0,433)

      La presencia del 40% del suero no actúa sobre la actividad antiviral de la hepatitis C de Sofosbuvir, pero sí funciona para reducir la actividad antiviral de Velpatasvir en 13 veces, frente a las unidades de reimpresión de los genotipos 1A.

      La combinación de Sofosbuvir con Velpatasvir no muestra ningún efecto antagónico en la reducción de la concentración de ARN del VHC en células reimpresas.

      resistencia a los medicamentos

      En cultivo celular

      Las unidades de reimpresión del VHC reducen la sensibilidad al Sofosbuvir seleccionado mediante cultivo celular con múltiples genotipos, incluidos 1B, 2A, 2B, 3A, 4A, 5A y 6A. La reducción de la sensibilidad a Sofosbuvir está relacionada con la sustitución de S282T NS5B en todos los genotipos de investigación. La formación de mutaciones de reemplazo S282T en las unidades de reimpresión de 8 genotipos reduce la sensibilidad a Sofosbuvir de 2 a 18 veces y reduce las reimpresiones del virus entre un 89% y un 99% a la cepa salvaje correspondiente.

      En pruebas bioquímicas, la polimerasa NS5B es recombinante de los fenotipos 1B, 2A, 3A y 4A, que reemplaza a S282T, mostrando una sensibilidad reducida a GS - 461203 en comparación con las cepas silvestres correspondientes, aumentando la concentración promedio del inhibidor (IC50) de 8,5 a 24 veces.

      En la selección in vitro de la unidad de reimpresión del VHC se reduce la sensibilidad de Velpatasvir, que se realiza en cultivo celular para múltiples genotipos, incluidos 1A, 1B, 2A, 3A, 4A, 5A y 6A. La variable seleccionada en los antagonistas de NS5A se relaciona con las posiciones 24, 28, 30, 31, 32, 58, 92 y 93. Los antagonistas relacionados con la variante seleccionada en 2 o más genotipos son F28S, L31I/V e Y93H.

      El área de mutación genética directa de los antagonistas NS5A muestra que el reemplazo se reduce en más de 100 veces la sensibilidad de Velpatasvir es M28G, A92K e Y93H/N/N/R/W en el genotipo 1A, A92K en los genotipos 1B, C92T y Y93H/N en los genotipos 2B, Y93H en los genotipos 3 y L31V. y P32A/L/Q/R en el genotipo 6. Probado en los genotipos 2A, 4A o 5A condujo a una disminución de más de 100 veces la sensibilidad a Velpatasvir. La combinación de estas variantes muestra más sensibilidad a Velpatasvir que a un fármaco antiviral.

      farmacocinética

      absorción

      Las propiedades farmacocinéticas de sofosbuvir, los principales metabolitos GS - 331007 y Velpatasvir se han evaluado en 1011 personas sanas y con hepatitis C crónica. Después de beber, Sofosbuvir se absorbe rápidamente y la concentración máxima en plasma se alcanza después de 1 hora. La concentración máxima promedio de GS - 331007 se observa después de 3 horas de medicación. La concentración máxima promedio en plasma de Velpatasvir se observa después de 3 horas de medicación.

      Los comprimidos de Sofosbuvir/Velpatasvir se pueden utilizar de forma no relacionada con los alimentos.

      Distribución

      La proporción sanguínea de Sofosbuvir en la sangre es de aproximadamente 61 - 65% y la cohesión con las proteínas plasmáticas no depende de la dosis de 1 mg/ml a 20 mg/ml. La cohesión del GS - 331007 con el plasma es muy escasa.

      La relación entre velpatasvir y las proteínas plasmáticas en la sangre >99% y la cohesión con las proteínas plasmáticas no depende de la dosis en dosis de 0,09μg/ml a 1,8μg/ml.

      Metabolismo

      Sofosbuvir se metaboliza ampliamente en el hígado para formar metabolitos con la misma actividad farmacológica similar al trifosfato de nucleósido GS - 461203. La transformación en el principio activo está relacionada con la hidrólisis continua del resto carboxilo catalizada por una catepsina A humana (CATA) o carboxilolesterasa 1 (CES1) (CES1) "Tríada de histidina de unión a nucleótidos". proteína 1" (Pista 1), seguida de la fosforilación por la vía de la biosíntesis del nucleótido de pirimidina.

      El proceso de desfosforilación es el resultado de la formación de metabolitos del nucleósido GS-331007, pero es imposible volver a fosforilar de manera efectiva y perder el anti-VHC in vitro. Sofosbuvir y GS-33 1,007 no son sustratos ni inhibidores de UGT1A1 ni de las enzimas CYP3A4, CYP1A2, CYP2B6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 y CYP2D6.

      Después de tomar una dosis única de 400 mg [14C] - Sofosbuvir, GS - 331007 representa aproximadamente > el 90 % del fármaco.

      Velpatasvir es un sustrato de CYP2B6, CYP2C8 y CYP3A4 se rota lentamente. Después de una dosis única de 100 mg [14C] - Velpatasvir, la mayor parte (> 98%) radiactiva en el plasma es el medicamento madre. Velpatasvir monohidroxilado y desmetilado son productos metabólicos en el plasma. Velpatasvir no cambia y se excreta en las heces.

      Eliminación

      Después de una dosis única de 400 mg [14C] - Sofosbuvir, el nivel promedio de excreción es superior al 92 %, incluido aproximadamente el 80 % se excreta en la orina, el 14 % se excreta en las heces y el 2,5 % se excreta en forma de gas respiratorio. El principal ingrediente del fármaco eliminado por la orina es GS - 331007 (78%), mientras que el 3,5% se elimina como Sofosbuvir. Estos datos indican que la principal línea de eliminación de GS - 331007 se excreta de forma activa en los riñones. El tiempo medio de venta en la última fase de Sofosbuvir y GS - 331007 es de 0,5 y 25 horas respectivamente.

      Después de una dosis única de 100 mg [14C] - Velpatasvir, el nivel promedio de reabsorción de [14C] radiactivo es del 95%, incluyendo aproximadamente el 94% y el 0,4% equivalente a través de las heces y la orina, Velpatasvir no se metaboliza y se elimina en gran parte con una concentración de hasta el 77% de la cantidad de fármaco, monitoreada por velpatasvir monohidroxilado (5,9%). Velpatasvir desmetilado (3,0%). Estos datos muestran que Velpatasvir se excreta en el tracto biliar. El tiempo de pérdida de velpatasvir en comprimidos de Sofosbuvir/Velpatasvir es de aproximadamente 15 horas.

  • antes de tomar Myvelpa 400 mg/100 mg medicamento Mylan para la hepatitis C crónica (28 comprimidos)

    Cómo utilizar

    Medicamentos orales.

    Pacientes que toman comprimidos enteros con o sin alimentos. Debido a que el medicamento tiene un sabor amargo, no se debe masticar ni triturar el medicamento.

    Dosis

    El tratamiento con comprimidos de Velpatasvir/Sofosbuvir debe ser iniciado y supervisado por médicos con experiencia en el tratamiento de la hepatitis c.

    La dosis recomendada de Velpatasvir/Sofosbuvir es 1 cápsula/día, con o sin alimentos.

    Tabla 3: Tratamiento y tiempo de tratamiento para todos los genotipos de hepatitis C

    Grupo de pacientes A
    Tiempo de tratamiento Es posible administrar ribavirina a pacientes con cirrosis y genotipo 3, coinfectados por H1V y pacientes con virus de hepatitis C después del injerto.

    Cuando se utiliza una combinación de ribavirina, es necesario consultar más hojas de instrucciones de Ribavirina para obtener más detalles.

    La dosis recomendada si se usa Ribavirina se divide en 2 veces al día y se usa con los alimentos presentados en la Tabla 4.

    Tabla 4: Instrucciones de uso de Ribavirina cuando se usa en combinación con Velpatasvir/Sofosbuvir en pacientes con cirrosis. 1200 mg/día en pacientes graves> 75 kg

    Pacientes con cirrosis CPT C antes del trasplante de hígado.
    Paciente CPT B o C después de un trasplante de hígado. La dosis debe reducirse en pacientes sin tolerancia según la concentración de hemoglobina. 75 kilos).

    Si necesita cambiar la dosis de ribavirina, consulte el manual del usuario de los medicamentos que contienen ribavirina. Si se producen vómitos dentro de las 3 horas posteriores a la administración del medicamento, se debe indicar al paciente que tome una tableta adicional de Velpatasvir/Sofosbuvir. Si se producen vómitos 3 horas después de tomar el medicamento, no tome más medicamento.

    Si olvida tomar Velpatasvir/Sofosbuvir dentro de las 18 horas posteriores al momento de tomar la medicación habitual, el paciente debe ser compensado lo antes posible y continuar tomando la siguiente dosis como de costumbre. Si son demasiado 18 horas, no beber y esperar hasta la siguiente dosis. Se recomienda que los pacientes no tomen el doble de la dosis para compensar el fármaco.

    Tratamiento de pacientes que no pudieron tratar el régimen que contenía NS5A.

    Puede considerar usar ribavirina combinada con velpatasvir/sofosbuvir durante 24 semanas.

    Ancianos

    No hay ajuste de dosis en ancianos.

    Pacientes con función renal

    Para pacientes con función renal leve y moderada, la dosis de Velpatasvir/Sofosbuvir. No existe ningún estudio que considere la seguridad y eficacia de Velpatasvir/Sofosbuvir en pacientes con insuficiencia renal grave [EGFR]

    Pacientes con función hepática alterada

    No es necesario ajustar la dosis de Velpatasvir/Sofosbuvir en pacientes con insuficiencia hepática leve, media o grave (CPT A, B o C). La seguridad y eficacia de Velpatasvir/Sofosbuvir se ha evaluado en pacientes con cirrosis con CPT B, pero no se ha evaluado en pacientes con cirrosis con CPT C.

    Pacientes pediátricos

    No se ha establecido la seguridad y eficacia de Velpatasvir/Sofosbuvir en niños y menores de 18 años. No hay datos en este grupo de edad.

    Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista médico.

    ¿Qué hacer en caso de sobredosis? En investigaciones realizadas en voluntarios sanos, no se observaron efectos no deseados con los niveles de dosis mencionados anteriormente; los efectos no deseados en frecuencia y gravedad son similares a los efectos no deseados observados en pacientes que utilizan placebo. No está claro el efecto del fármaco cuando se utilizan dosis altas.

    No está claro si existe un antídoto específico para el caso de sobredosis de Sofosbuvir/Velpatasvir. Si se produce una sobredosis, es necesario solucionar la toxicidad para el paciente. Para el tratamiento de sobredosis de Sofosbuvir/Velpatasvir, los pacientes necesitan apoyo médico general, incluido el mantenimiento de la vida y el seguimiento del estado clínico del paciente. La hematopsia puede eliminar eficazmente los principales metabolitos de Sofosbuvir, GS - 331007 con una tasa del 53%. La hemólisis duodiana no es válida para la eliminación de Velpatasvir debido a que Velpatasvir tiene una alta proporción de montaje de proteínas plasmáticas.

    ¿Qué hacer cuando se olvida 1 dosis? Sin embargo, si el tiempo para relajarse con la siguiente dosis es demasiado corto, omita la dosis y continúe con el calendario del medicamento. No utilice dosis dobles para compensar la dosis omitida.

    Efectos secundarios

    Al utilizar el medicamento myvelpa 400 mg/100 mg, puede experimentar efectos no deseados (RAM).

    Común, ADR> 1/100

  • Sistema nervioso: dolor de cabeza.
  • DA: erupción. todo el cuerpo: cansado.

    Instrucciones sobre cómo manejar ADR

    Al experimentar efectos secundarios del medicamento, es necesario dejar de usarlo y notificar al médico o acudir al centro médico más cercano para recibir tratamiento oportuno.

    Advertencias

    Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información siguiente.

    Contraindicado

    Medicamento Myvelpa 400mg/100mg contraindicado en los siguientes casos:

  • Hipersensibilidad al ingrediente activo principal o a cualquier ingrediente del medicamento.
  • Para pacientes que usan medicamentos de inducción de la glicoproteína P y medicamentos de inducción del CYP.
  • Cuando se usan simultáneamente con medicamentos que causan la glicoproteína P o el citocromo P450 (CYP), (rifampicina, rifabutina, St. John's World [Hypericum Perforatum], carbamazepina, fenobarbital y fenitoína) pueden reducir el Sofosbirbir y La concentración de sofosbir y sofosbirina y sofosbirina y sofosbidina y la concentración plasmática de velpatasvir conducen a una eficacia reducida del fármaco.
  • Precauciones de uso

    Uso no armonizado de Velpatasvir/Sofosbuvir con otros fármacos que contengan Sofosbuvir.

    Ritmo cardíaco lento y bloqueo cardíaco intenso: se observaron algunos casos de ritmo cardíaco lento o bloqueo cardíaco grave cuando se usa Sofosbuvir en combinación con otros medicamentos antivirales directos (AAD) o cuando se usa con amiodaron y otros medicamentos que ralentizan el corazón. Este mecanismo de actividad no ha sido establecido.

    Los datos sobre el uso simultáneo de Amiodaron a través de estudios de desarrollo clínico de Sofosbuvir con otros fármacos antivirales directos (DAAS) son limitados. Sin embargo, debido a la gravedad de esta reacción y que puede ser mortal, se aconseja evitar el uso de amiodaron en pacientes tratados con Velpatasvir/Sofosbuvir comprimidos, excepto en enfermedades no toleradas o contraindicadas con otros medicamentos para la arritmia.

    En caso de que se requiera que el paciente use Amiodaron, se debe monitorear cuidadosamente al paciente cuando comience a usar Velpatasvir/Sofosbuvir. Los pacientes con alto riesgo de latidos cardíacos deben ser monitoreados continuamente en centros médicos durante 48 horas.

    Debido a que Amiodaron tiene un largo tiempo de venta, se debe monitorear al paciente para el tratamiento con amiodaron durante varios meses y cuando comience a usar Velpatasvir/Sofosbuvir.

    Todos los pacientes que usan Velpatasvir/Sofosbuvir combinado con Amiodaron u otros medicamentos que pueden disminuir la frecuencia cardíaca deben ser advertidos sobre síntomas de insuficiencia cardíaca y bloqueos cardíacos y necesitan asistencia médica de emergencia al detectar estas afecciones.

    Los pacientes han fracasado con el régimen de tratamiento que contiene NS5A

    No existen datos clínicos que demuestren la eficacia de Velpatasvir/Sofosbuvir en el tratamiento de pacientes en los que ha fracasado el régimen de tratamiento que contiene otros inhibidores de NS5A. Sin embargo, basándose en el conocimiento de las micro -micro -variantes de NS5A observadas en pacientes que han tratado fallas con otros inhibidores de NS5A, y en base a los resultados de Velpatasvir/Sofosbuvir en pacientes involucrados en la investigación de Astral sin usar inhibidores de NS5A con microfinosa de nivel superior, varios modelos de nivel NS5A Velpatasvir/Sofosbuvir en colaboración con Ribavirina durante 24 semanas en pacientes que fallaron con el régimen de tratamiento que contenía inhibidores de NS5A con un alto riesgo clínico y ningún otro régimen de tratamiento de reemplazo.

    insuficiencia renal

    Para pacientes con función renal leve y moderada, la dosis de Velpatasvir/Sofosbuvir. No hay investigaciones para evaluar la eficacia y seguridad de Velpatasvir/Sofosbuvir en pacientes con insuficiencia renal grave [EGFR]

    Los pacientes que usan medicamentos P - GP y CYP son promedio

    Los medicamentos que contienen glicoproteína P o que aumentan el citocromo P450 (CYP) (rifampicina, rifabutina, Hypericum perforatum de St. John's World, carbamazepina, fenobarbital y fenitoína) cuando se usan pueden reducir la concentración sanguínea de sofosbirvir y velpatasvir y reducir la eficacia del medicamento. Por lo tanto, no utilice Sofosbuvir/Velpatasvir con los medicamentos anteriores.

    Uso en combinación con regímenes de tratamiento del VIH

    Sofosbuvir/Velpatasvir puede aumentar el efecto de tenofovir, especialmente cuando se usa con un régimen de tratamiento contra el VH1 con tenofovir disoproxilo fumarato y estímulo farmacológico (ritonavir o CoBicistat). No se ha determinado la seguridad de tenofovir disoproxil fumarato cuando se usa con estos medicamentos. Se deben considerar los riesgos y beneficios de Sofosbuvir/Velpatasvir con una dosis combinada que contenga Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabina/Tenofovir Disoproxil Fumarato o Tenofovir Disoproxil Fumarato en combinación con inhibidores de la proteasa (por ejemplo: Atazanavir o DarunAr) especialmente en pacientes con insuficiencia renal alta.

    Los pacientes usan Sofosbuvir/Velpatasvir con medicamentos con Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabina/Tenofovir Disoproxil Fumarato o Tenofovir Disoproxil Fumarato en combinación con inhibidores de la proteasa que deben observarse para identificar los efectos secundarios de Tenofovir. Consulte los detalles del producto Tenofovir Disoproxil Fumarato, Emtricitabina/Tenofovir Disoproxil Fumarato o Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabina/Tenofovir Disoproxil Fumarato para obtener más detalles sobre la observación de la función renal.

    Pacientes con coinfecciones de VHC y VHB (hepatitis b)

    Se han notificado casos de regeneración del virus de la hepatitis B (VHB), algunos mortales, durante o después del tratamiento con fármacos antivirales de acción directa. Se debe realizar un cribado del VHB en todos los pacientes antes de iniciar el tratamiento. Los pacientes con infección por VHB/VHC tienen riesgo de regeneración del VHB, por lo que deben ser monitorizados y tratados según las instrucciones clínicas vigentes.

    Pacientes con cirrosis CPT C

    La eficacia y seguridad de Sofosbuvir/Velpatasvir no se ha probado en pacientes con cirrosis CPT C.

    Pacientes con trasplante de hígado

    Eficiencia y seguridad de Sofosbuvir/Velpatasvir en el tratamiento de la infección por hepatitis C en pacientes con trasplante de hígado. El tratamiento posológico es el indicado por el médico después de revisar los riesgos y beneficios del mismo.

    Componentes del coronel

    Sofosbuvir/Veltapasvir contiene lactosa monohidrato. Los pacientes con trastornos genéticos intolerantes a la galatosa, deficiencia de lactasa lapona o mala absorción de glucosa: la galatosa no debe usar este medicamento.

    La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

    Sofosbuvir/Velpatasvir no es insignificante en comparación con la capacidad para conducir y utilizar maquinaria.

    Embarazo

    Hay muy pocos datos sobre el uso de Sofosbuvir, Velpatasvir o Sofosbuvir/Velpatasvir (en total menos de 300 casos) en mujeres embarazadas.

    Sofosbuvir

    Los estudios en animales no muestran que los medicamentos puedan afectar la fertilidad directa o indirecta. Los estudios determinan la dosis en ratones equivalente a la dosis del tratamiento en humanos.

    velpatasvir

    Los estudios en animales muestran que las drogas están asociadas con la reducción de la fertilidad. Por lo tanto, se debe prevenir este riesgo y no utilizar Sofobuvir/Velpatasvir en mujeres embarazadas.

    Periodo de lactancia

    Aún no identificado Sofosbuvir y los metabolitos de Sofosbuvir o Velpatasvir se secretan por la leche materna o no.

    La dinámica animal muestra que Velpatasvir y los metabolitos de Sofosbuvir se secretan según la leche materna.

    Por lo tanto, no se pueden eliminar los riesgos para los recién nacidos. Las mujeres que amamantan no deben usar Sofosbuvir/Velpatasvir.

    Interacción medicinal

    Debido a que Sofosbuvir/Veltapasvir tiene Sofosbuvir y Velpatasvir, los medicamentos que interactúan con cada ingrediente por separado también pueden tener interacción con las tabletas de Sofosbuvir/Velpatasvir.

    Las capacidades de Sofosbuvir/Veltapasvir afectan a otros medicamentos

    Velpatasvir es un inhibidor de componentes como el agente de transporte de fármacos P-GP, la proteína anticancerígena (BCRP) y el anión transportador de polipéptidos (OATP) 1B1 y 1B3. Si se comparte con Sofosbuvir/Veltapasvir con medicamentos cuyo sustrato de estos factores puede aumentar el impacto de los medicamentos. La Tabla 5 enumera los medicamentos interactivos de P - GP (Digoxina), BCRP (Rosuvastatina) y OATP (Pravastatina).

    Otros productos farmacéuticos pueden interactuar con Sofosbuvir/Velpatasvir

    Sofosbuvir y Velpatasvir son el sustrato de las proteínas de transporte P - GP y BCRP. Velpatasvir es también la sustancia de OATP1B. In vitro, Velpatasvir es parcialmente metabolizado por CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4. Los productos farmacéuticos que aumentan la actividad de P-GP o CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4 (como rifampicina, rifabutina, hierba de San Juan, carbamazepina, fenobarbital y fenitoína) pueden reducir la concentración plasmática de Sofosbuvir o VelpatasVir y reducir la eficacia del efecto Sofosbuvir/Velpatavir.

    Por lo tanto, el uso de Sofosbuvir/Velpatasvir con los medicamentos anteriores está contraindicado. El aumento de medicamentos de P - GP o CYP (como oxcarbazepina, modafinilo o efavirenz) puede reducir la concentración plasmática de sofosbuvir o velpatasvir, reduciendo la eficacia del fármaco. No utilice los medicamentos anteriores con Sofosbuvir/Velpatasvir. El uso de inhibidores de p - GP o BRCP puede aumentar la concentración plasmática de sofusbuvir o velpatavir.

    Inhibidores de avena, CYP2B6, CYP2C8. CYP3A4 puede aumentar la concentración plasmática de Velpatasvir. Las interacciones con P - GP, BCRP, OATP, CYP450 se predicen sin efectos clínicos significativos; se puede utilizar Sofosbuvir/Velpatasvir con inhibidores de P -PG, BCRP, OATP y CYP.

    Los pacientes son tratados con antagonistas de la vitamina K

    Debido a que la función hepática puede cambiar durante el tratamiento con Sofosbuvir/Velpatasvir, es conveniente controlar de cerca los valores del índice normalizado internacional (INR).

    Interacción entre Sofosbuvir/Velpatasvir y otros fármacos

    La Tabla 5 enumera interacciones medicamentosas importantes o posibles (el rango de confianza del 90% de la tasa de cambio promedio está en "⭤", en "⭡" o debajo de "⭣", el nivel de interacción no es importante). Las interacciones se enumeran según estudios con Sofosbuvir/Velpatasvir o Velpatasvir o Sotbsbuvir por separado, o se prevé que puedan ocurrir con Sofosbir/Velpatasvir. Esta tabla no incluye todas las reacciones posibles. 

    Tabla 5: Interacción entre Sofosbuvir/Velpatasvir y otros fármacos

    Productos farmacéuticos organizados en grupos/mecanismos interactivos

    afecta los indicadores del medicamento.

    Activo

    cmax auc cmin Velpatasvir disminuye si el pH aumenta. Los medicamentos que aumentan el pH en el estómago pueden reducir la concentración de Velpatasvir. ⭤Sofosbuvir
    ⭤velpatasvir
    Hora/día)/Sofosbuvir/velpatasvir (dosis 400/100 mg)
    Famotidina se comparte con Sofosbuvir/Velpatasvird
    cimetidinee
    nizatidinee
    ranitidinee

    ⭤0,80
    (0,70,
    0.91)
    ⭤0.81
    (0.71,0.91)
    puede tomar inhibidores del receptor H2 con Sofosbuvir/Velpatasvir en la misma dosis no superior a Famotidina 40 mg 2 veces/día. Famotidina
    (dosis 40 mg 1 vez/día)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100 mg 1 vez/día) C
    Famotidina utiliza 12 antes de tomar
    sofosbuvir/velpatasvir
    (aumenta el pH del estómago)
    ⭤0,77
    (0,68,
    0,87) ⭤ 0,80
    (0,73, 0,88)
    día)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100 mg 1 vez/día en ayunas) C
    El omeprazol se utiliza al mismo tiempo que Sofosbuvir/Velpatasvird

    lansoprazol rabeprazol pantoprazol esomeprazol
    (aumentar el pH)

    Sofosbuvir






    velpatasvir ⭤ 0,66
    (0,55,
    0,78)

    ⭤ 0,63
    (0,50,
    0,78)


    ⭤ 0,64
    (0,52, 0,79)
    no debe usarse junto con
    con inhibidores de la bomba
    de protones. Si se requiere usar IBP solo por vía oral la dosis equivalente de omeprazol
    20 mg y tomar 4 horas después de usar
    sofosbuvir/velpalasvir con
    Alimento NO) C
    Omeprazol usado 4 horas después de Sofosbuvir/Velpatasvird
    (Aumentando el pH del estómago) 0,78) ⭤0,74
    (0,63, 0,86)
    Sofosbuvir sólo se utiliza si no hay otro medicamento en su lugar. Es necesario observar cuidadosamente al paciente si se utiliza con Sofosbuvir/Velpatasvir

    Digoxina solo probado con
    previsto:
    Sofosbuvir

    Si se usa digoxina en general con Sofosbuvir/Velpatasvir, se debe advertir a los pacientes y observar la concentración estricta de digoxina
    predecir:
    velpatasvir Medicamentos anticoagulantes
    Realizan la función de coagulación sanguínea para identificar pacientes con alto riesgo de hemorragia.
    Adivina:
    Sofosbuvir
    dvelpatasvir
    Sofosbuvir/Velpatasvir está contraindicado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína y otros medicamentos potentes. Fármacos de inducción de P-GP y CYP. CYP) Interacción no respondida. Sofosbuvir/Velpatasvir. No comparta estos medicamentos. ⭤ 0,23
    (0,19,
    0,29)
    ⭤0,28
    (0,24, 0,32)
    Rifampicina (600 mg 1 vez/día)/Sofosbuvir (400 mg 1/día) D
    (aumentar operaciones de P-GP y CYPS) Rifampicina (600 mg 1 vez/día)/Velpatasvir (100 mg 1 vez/día)
    (inducción de P-GP y CYPS) Resultados:
    velpatasvir
    ⭤0,29
    (0,23,
    0,37) Medicamentos que activan P-GP y CYP, como rifabutina. No comparta los medicamentos anteriores. El nivel de influencia (AUC y CMAX) de tenofovir aumenta aproximadamente entre un 40 y un 80 % en pacientes que utilizan un régimen de tratamiento del VIH con sofosbuvir/velpatasvir y tenofobvir disoproxilo fumarato/emtricitabina. Cierre con cuidado los signos de aumento de la influencia de tenofovir. Consulte el resumen de detalles del producto con tenofovir disoproxil fumarato para obtener detalles sobre cómo observar la función renal. veces/día) c, d Efavirenz
    No utilice Sofosbuvir/Velpatasvir con regímenes con efavirenz. sofosbuvir ⭤1,2
    (1,1, 1,7)
    (0,39, 0,57) ⭤0,43
    (0,36,
    0,52)
    hora/día) c’D Rilpivirina sofosbuvir Atazanavir combina ritonavir (300/100 mg 1 vez/día) +
    emtricitabina/tenofovir disoproxilo fumarato (200/300 mg 1 vez/día)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100 mg 1 vez/día) Atazanavir ⭤1.4 (1.2.
    1.6) Fumarato. ritonavir
    ⭤1.3 (1.5,
    1.4) Velpatasvir ⭤1.6
    (1.4, 1.7)
    ⭤2.4 (2.2,
    2.6) Emtricitabina/Tenofovir Disoproxil Fumarato (200/300 mg 1 vez/día)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100 mg 1 vez/día) C’D Darunavir ritonavir
    velpatasvir ⭤0,76
    (0,65,
    0,89)
    Fumarato de disoproxilo (200/300 mg 1
    /día)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100 mg 1 vez/día) C, D lopinavir ritonavir velpatasvir 0,70
    (0,59,
    0,83)
    ⭤1,6 (1,4,
    1,9)

    raltegravir (400 mg 2 veces/día) +
    emtricitabina/tenofovir disoproxilo fumarato
    (200/300 mg 1 vez/día)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100mg una vez/día) C'

    raltegravir ⭤0,79
    (0,42, 1,5)

    No es necesario cambiar la dosis de Sofosbuvir/Velpatasvir Raltegravir o
    emtricitabina/tenofovir
    Fumarato.

    sofosbuvir

    Emtricitabina/Tenofovir Alafenamida Fumarato
    (150/150/200/10 mg 1 vez/día)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100 mg 1 vez/día)
    Elvitegravir
    1,5)
    ⭤1,5 (1,4,
    1,7) ⭤1,6 (1.4,
    1.8) dolutegravir sofosbuvir
    John's World
    (inducción de P-GP y CYP)

    No se han probado interacciones interactivas.
    Predecir:
    Sofosbuvir
    velpatasvir

    rosuvastatina

    solo pruebas interactivas con velpatasvir
    predijo:
    Sofosbuvir

    Sofosbuvir/Velpatasvir. Resultado:
    rosuvastatina
    ⭤2.6
    (2.3, 2.9)
    Resultado:
    pravastatina ⭤1-3
    (1.1,1.5) ⭤1.4 (1.2,
    1.5)
    Si usa estos medicamentos en general con Sofosbuvir/Velpatasvir, debe observar los efectos secundarios y cambiar la dosis si es necesario.
    r-
    metadona

    s-metadona Metadona solo prueba interactiva con Sofosbuvir. hora/día) ciclosporina Sofosbuvir ⭤2,5
    (1,9, 3,5) ⭤4,5 (3.3.
    6,3)
    hora/día)
    ciclosporina
    ⭤0,88
    (0,78, 1,0)
    tacrolimus ⭤0,73
    (0,59,
    0,90)
    ⭤1,1 (0,84,
    1,4) sofosbuvir ⭤0,97
    (0,65,
    1,4) ⭤1,1 (0,81,
    1,6) Adivina:
    dvelpatasvir
    hora/día) d Norelgestro Min

    No es necesario cambiar la dosis de las pastillas anticonceptivas.

    etinilestradiol
    (100 mg 1 vez/día)

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