Myvelpa 400mg/100mg Obat Mylan Hepatitis C Kronis (28 Tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 28 tablet
Spesifikasi Sofosbuvir, velpatasvir

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Sofosbuvir	400mg
Velpatasvir	100mg

Kegunaan

Indikasi

Obat Myvelpa 400mg/100mg diindikasikan dalam kasus berikut:

Pengobatan virus hepatitis C kronis pada orang dewasa. Sofosbuvir merupakan prekursor nukleotida setelah mengalami metabolisme intraseluler yang akan membentuk bentuk trifosfat mirip dengan aktivitas Uridine farmasi (GS - 461203), yang dapat diintegrasikan ke dalam RNA HCV dengan polimerase NS5B dan berperan sebagai pengakhiran rantai. Dalam uji biokimia, GS - 461203 menghambat aktivitas polimerase rekombinan NS5B dari genotipe HCV 1B, 2A, 3A dan 4A dengan inhibitor 50% (IC50) yang berkisar antara 0,7 hingga 2,6µm. GS - 461203 (metabolit aktif Sofosbuvir) tidak menghambat DNA dan RNA polimerase serta non-penghambatan RNA polimerase di mitokondria.

Velpatasvir adalah penghambat HCV yang menargetkan protein HCV NS5A, penting untuk penyalinan RNA dan perakitan virus HCV. Dalam penelitian In Vitro, pilih antagonis dan resistensi silang untuk menunjukkan bahwa mekanisme kerja utama Velpatasvir menargetkan NS5A.

aktivitas antivirus

Konsentrasi Sofosbuvir dan Velpatasvir terhadap unit re-edged dengan panjang yang memadai atau unit reproduksi Chimeric yang mengenkripsi NS5B dan NS5A dari strain di laboratorium disajikan pada Tabel 4. Nilai EC50 SofosbiVir dan Velpatasvir terhadap klinis independen disajikan pada Tabel 5.

Tabel 1: Aktivitas Sofosbuvir dan Velpatasvir terhadap unit reprinting dengan panjang penuh atau chimeric di dalam laboratorium

Unit reproduksi genetik Sofosbuvir
EC50, N.MA

Velpatasvir
EC50, N.MA LA 14 0,006C 3a 50 4 5A 15b 0,021 - 0,054D

Nilai rata-rata dari banyak eksperimen pada unit penerbitan yang sama di laboratorium.

Unit cetak ulang 1B yang stabil dengan NS5B dari genotipe 2B, 5A, atau 6A yang digunakan untuk pengujian.

Data diperoleh dari banyak unit edisi dengan panjang yang memadai atau unit pencetakan ulang Chimeric NS5A yang membawa gen NS5A dengan panjang penuh yang mengandung polimorfik L31 atau M31.

Data diperoleh dari unit cetak ulang Chimeric NS5A dengan NS5A yang mengandung Asam Amino 9 - 184.

Tabel 2: Aktivitas Sofosbuvir dan Velpatasvir terhadap unit cetak ulang sementara yang mengandung NS5A atau NS5B dari isolasi klinis

Unit pencetakan ulang genotipe EC50, Nm Jumlah jalur isolasi klinis konsentrasi
Velpatasvir EC50, NM Jumlah jalur isolasi klinis

67 62 (29 - 128) (0,011 - 0,078) 1b 29 102 (45 - 170) 34
0,012 (0,005 - 0,500) 2A

8
0,011 (0,006 - 0,364)
2b
na 16 181) 38 0,005 (0,002-1,871) na 10 0,007 (0,004 - 0,011) Na
42 0,005 (0,001 - 0,019) Na 15 0,024 (0,005 - 0,433)
Kehadiran 40% serum tidak bekerja pada aktivitas antivirus hepatitis C Sofosbuvir tetapi bekerja untuk mengurangi aktivitas anti-virus Velpatasvir sebanyak 13 kali lipat, terhadap unit cetak ulang genotipe genotipe 1A.
Kombinasi Sofosbuvir dengan Velpatasvir tidak menunjukkan efek antagonis dalam mengurangi konsentrasi RNA HCV dalam sel yang dicetak ulang.
resistensi obat
Dalam kultur sel
Unit pencetakan ulang HCV mengurangi sensitivitas terhadap Sofosbuvir yang dipilih melalui kultur sel dengan multi-genotipe termasuk 1B, 2A, 2B, 3A, 4A, 5A dan 6A. Penurunan sensitivitas terhadap Sofosbuvir terkait dengan penggantian S282T NS5B pada semua genotipe penelitian. Pembentukan mutasi pengganti S282T pada unit pencetakan ulang 8 genotipe mengurangi sensitivitas terhadap Sofosbuvir sebanyak 2 - 18 kali dan mengurangi pencetakan ulang virus sebesar 89% hingga 99% terhadap strain liar terkait.
Dalam uji biokimia, NS5B Polimerase merupakan rekombinan dari fenotipe 1B, 2A, 3A, dan 4A, yang menggantikan S282T, menunjukkan penurunan sensitivitas terhadap GS - 461203 dibandingkan dengan strain liar terkait, sehingga meningkatkan konsentrasi inhibitor rata-rata (IC50) dari 8,5 menjadi 24 kali lipat.
Dalam seleksi in vitro pada unit pencetakan ulang HCV mengurangi sensitivitas Velpatasvir, yang dilakukan dalam kultur sel untuk beberapa genotipe termasuk 1A, 1B, 2A, 3A, 4A, 5A dan 6A. Variabel terpilih pada antagonis NS5A berkaitan dengan posisi 24, 28, 30, 31, 32, 58, 92 dan 93. Antagonis terkait varian terpilih pada 2 genotipe atau lebih adalah F28S, L31I/V dan Y93H.
Daerah mutasi gen langsung antagonis NS5A menunjukkan bahwa penggantiannya berkurang lebih dari 100 kali sensitivitas Velpatasvir adalah M28G, A92K dan Y93H/N/N/R/W pada genotipe 1A, A92K pada genotipe 1B, C92T dan Y93H/N pada genotipe 2B, Y93H pada genotipe 3, dan L31V dan P32A/L/Q/R pada genotipe 6. Diuji pada genotipe 2A, 4A atau 5A menyebabkan penurunan sensitivitas terhadap Velpatasvir lebih dari 100 kali lipat. Kombinasi varian ini menunjukkan sensitivitas yang lebih besar terhadap Velpatasvir dibandingkan obat antivirus.
farmakokinetik

penyerapan
Sifat farmakokinetik Sofosbuvir, metabolit utama GS - 331007 dan Velpatasvir telah dinilai pada 1011 orang sehat dan penderita hepatitis C kronis. Setelah diminum, Sofosbuvir cepat diserap dan konsentrasi puncak dalam plasma tercapai setelah 1 jam. Konsentrasi puncak rata-rata di GS - 331007 diamati setelah 3 jam pengobatan. Konsentrasi puncak rata-rata dalam plasma Velpatasvir diamati setelah 3 jam pengobatan.
Tablet Sofosbuvir/Velpatasvir dapat digunakan tidak berhubungan dengan makanan.
Distribusi
Rasio darah Sofosbuvir dalam darah Sofosbuvir adalah sekitar 61 - 65% dan kohesi dengan protein plasma tidak bergantung pada dosis 1 mg/ml hingga 20 mg/ml. Kohesi GS - 331007 dengan plasma sangat sedikit.
Hubungan antara velpatasvir dan protein plasma dalam darah> 99% dan kohesi dengan protein plasma tidak bergantung pada dosis dalam dosis 0,09μg/ml hingga 1,8μg/ml.
Metabolisme
Sofosbuvir dimetabolisme secara luas di hati untuk membentuk metabolit dengan aktivitas farmakologis yang sama mirip dengan Nukleosid Trifosfat GS - 461203. Transformasi menjadi zat aktif terkait dengan hidrolisis berkelanjutan dari gugus Karboksil Moieter karboksil yang dikatalisis oleh Cathepsin A (CATA) manusia atau Carboxy Lolesterase 1 (CES1) (CES1) "triad histidin protein pengikat nukleotida 1" (Petunjuk1), diikuti oleh fosforilasi melalui jalur biosintesis nukleotida pirimidin.
Proses Defosforilasi menghasilkan pembentukan metabolit nukleosida GS-331007 tetapi tidak mungkin untuk melakukan fosforilasi ulang secara efektif dan hilangnya anti-HCV secara in vitro. Sofosbuvir dan GS-33 1.007 bukan merupakan substrat atau inhibitor UGT1A1 atau enzim CYP3A4, CYP1A2, CYP2B6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 dan CYP2D6.
Setelah memakai dosis tunggal 400mg [14C] - Sofosbuvir, GS - 331007 menyumbang sekitar> 90% obat.
Velpatasvir adalah substrat CYP2B6, CYP2C8, dan CYP3A4 yang diputar perlahan. Setelah dosis tunggal 100mg [14C] - Velpatasvir, sebagian besar (> 98%) radioaktif dalam plasma adalah obat induknya. Velpatasvir monohydroxylated dan desmethylated adalah produk metabolisme dalam plasma. Velpatasvir tidak berubah dan dikeluarkan melalui tinja.
Eliminasi
Setelah dosis tunggal 400mg [14C] - Sofosbuvir, tingkat ekskresi rata-rata lebih besar dari 92%, termasuk sekitar 80% diekskresikan melalui urin, 14% diekskresikan melalui feses dan 2,5% diekskresikan dalam bentuk gas pernapasan. Bahan utama obat yang dieliminasi melalui urin adalah GS - 331007 (78%), sedangkan 3,5% dieliminasi sebagai Sofosbuvir. Data ini menunjukkan bahwa jalur eliminasi utama GS - 331007 diekskresikan secara aktif di ginjal. Rata-rata waktu penjualan tahap terakhir Sofosbuvir dan GS - 331007 masing-masing adalah 0,5 dan 25 jam.
Setelah dosis tunggal 100 mg [14C] - Velpatasvir, tingkat rata-rata reabsorpsi radioaktif [14C] adalah 95%, termasuk sekitar 94% dan 0,4% setara melalui tinja dan urin, Velpatasvir yang tidak dimetabolisme akan dihilangkan dalam jumlah besar dengan konsentrasi hingga 77% dari jumlah obat, dipantau oleh velpatasvir monohidroksilasi (5,9%). Velpatasvir yang didesmetilasi (3,0%). Data ini menunjukkan bahwa Velpatasvir diekskresikan melalui saluran empedu. Waktu buang velpatasvir pada tablet Sofosbuvir/Velpatasvir kurang lebih 15 jam.

Sebelum mengambil Myvelpa 400mg/100mg Obat Mylan Hepatitis C Kronis (28 Tablet)

Cara penggunaan

Obat oral.

Pasien meminum tablet utuh dengan atau tanpa makanan. Karena obat mempunyai rasa yang pahit, sebaiknya obat tidak dikunyah atau dihancurkan.

Dosis

Pengobatan dengan tablet Velpatasvir/Sofosbuvir harus dimulai dan dipantau oleh dokter berpengalaman dalam pengobatan hepatitis c.

Dosis Velpatasvir/Sofosbuvir yang dianjurkan adalah 1 kapsul/hari, dengan atau tanpa makanan.

Tabel 3: Pengobatan dan waktu pengobatan untuk semua genotipe hepatitis C

Kelompok pasien A

Waktu pengobatan Ribavirin dapat ditemukan pada pasien dengan sirosis dan genotipe 3. Koinfeksi H1V dan pasien dengan virus hepatitis C setelah vaksinasi.

Bila menggunakan kombinasi ribavirin, perlu melihat lebih banyak lembar instruksi Ribavirin untuk lebih jelasnya.

Dosis anjuran jika menggunakan Ribavirin dibagi menjadi 2 kali/hari, dan digunakan bersama makanan disajikan pada Tabel 4.

Tabel 4: Petunjuk penggunaan Ribavirin bila digunakan bersama dengan Velpatasvir/Sofosbuvir pada pasien sirosis. 1,200mg/hari pada pasien parah> 75kg

Pasien dengan sirosis CPT C sebelum transplantasi hati.
Pasien CPT B atau C setelah transplantasi hati. Dosis harus dikurangi untuk pasien tanpa toleransi berdasarkan konsentrasi Hemoglobin. 75kg).

Jika Anda perlu mengubah dosis ribavirin, lihat buku petunjuk obat yang mengandung ribavirin. Jika muntah terjadi dalam waktu 3 jam setelah penggunaan obat, pasien harus diinstruksikan untuk meminum tablet Velpatasvir/Sofosbuvir tambahan. Jika muntah terjadi 3 jam setelah minum obat, jangan minum obat lagi.

Jika lupa meminum Velpatasvir/Sofosbuvir dalam waktu 18 jam dari waktu minum obat biasa, pasien perlu diberi kompensasi sesegera mungkin dan terus meminum dosis berikutnya seperti biasa. Jika terlalu 18 jam, jangan diminum dan tunggu hingga dosis berikutnya. Disarankan agar pasien tidak mengonsumsi dua kali lipat dosis untuk mengimbangi obat tersebut.

Pengobatan pasien yang gagal menggunakan rejimen yang mengandung NS5A.

Dapat mempertimbangkan untuk menggunakan ribavirin kombinasi velpatasvir/sofosbuvir selama 24 minggu.

Lansia

Tidak ada penyesuaian dosis pada lansia.

Pasien dengan fungsi ginjal

Untuk pasien dengan fungsi ginjal ringan dan sedang, dosis Velpatasvir/Sofosbuvir. Belum ada penelitian yang mempertimbangkan keamanan dan efektivitas Velpatasvir/Sofosbuvir pada pasien dengan gangguan ginjal berat [EGFR]

Pasien dengan gangguan fungsi hati

Tidak perlu penyesuaian dosis Velpatasvir/Sofosbuvir pada pasien dengan gagal hati ringan, sedang atau berat (CPT A, B atau C). Keamanan dan efektivitas Velpatasvir/Sofosbuvir telah dievaluasi pada pasien sirosis dengan CPT B namun belum dievaluasi pada pasien sirosis dengan CPT C.

Pasien anak

Keamanan dan efektivitas Velpatasvir/Sofosbuvir pada anak-anak dan anak di bawah umur 18 tahun belum ditetapkan. Tidak ada data dalam kelompok usia ini.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis.

Apa yang harus dilakukan jika overdosis? Dalam penelitian pada sukarelawan sehat, tidak ada efek yang tidak diinginkan yang diamati pada tingkat dosis yang disebutkan di atas, efek yang tidak diinginkan dengan frekuensi dan tingkat keparahan serupa dengan efek yang tidak diinginkan yang diamati pada pasien yang menggunakan plasebo. Belum jelas efek obat bila menggunakan dosis tinggi.

Tidak jelas apakah obat penawar spesifik untuk kasus overdosis Sofosbuvir/Velpatasvir. Jika terjadi overdosis, perlu untuk mengatasi toksisitas bagi pasien. Untuk pengobatan overdosis Sofosbuvir/Velpatasvir, pasien perlu didukung dengan dukungan medis umum termasuk menjaga kehidupan serta memantau status klinis pasien. Hematopsi dapat secara efektif menghilangkan metabolit utama Sofosbuvir, GS - 331007 dengan tingkat 53%. Hemolisis duodian tidak valid dalam eliminasi Velpatasvir karena Velpatasvir memiliki rasio pemasangan protein plasma yang tinggi.

Apa yang harus dilakukan jika lupa 1 dosis? Namun, jika waktu relaksasi dengan dosis berikutnya terlalu singkat, lewati dosisnya dan lanjutkan kalender penggunaan obat. Jangan gunakan dosis ganda untuk mengkompensasi dosis yang terlewat.

Efek samping

Saat menggunakan obat myvelpa 400mg/100mg, Anda mungkin mengalami efek yang tidak diinginkan (ADR).

Biasa, ADR> 1/100

Sistem saraf: sakit kepala.

DA: ruam. seluruh badan : lelah.

Petunjuk cara menangani ADR

Bila mengalami efek samping obat, sebaiknya hentikan penggunaan dan beri tahu dokter atau pergi ke fasilitas kesehatan terdekat untuk mendapatkan penanganan tepat waktu.

Peringatan

Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

Kontraindikasi

Obat Myvelpa 400mg/100mg dikontraindikasikan pada kasus berikut:

Hipersensitivitas terhadap bahan aktif utama atau bahan obat apa pun.

Bagi pasien yang sedang menggunakan obat induksi P - Glikoprotein dan obat induksi CYP.

Bila digunakan bersamaan dengan obat penyebab P - Glikoprotein atau Sitokrom P450 (CYP), (Rifampicin, Rifabutin, St. John’s World [Hypericum Perforatum], Carbamazepin, Phenobarbital dan Phenytoin) dapat menurunkan Sofosbirbir dan Konsentrasi Sofosbir dan Sofosbirin dan Sofosbirin dan Sofosbidine dan konsentrasi plasma Velpatasvir dan menyebabkan berkurangnya efektivitas obat.

Tindakan pencegahan saat menggunakan

Penggunaan Velpatasvir/Sofosbuvir yang tidak disonisasi dengan obat lain yang mengandung Sofosbuvir.

Denyut jantung lambat dan penyumbatan jantung berat: Diamati beberapa kasus detak jantung lambat atau penyumbatan jantung yang serius ketika menggunakan Sofosbuvir dalam kombinasi dengan obat antivirus langsung (DAA) lainnya atau ketika digunakan dengan amiodaron dan obat penghambat jantung lainnya. Mekanisme kegiatan ini belum ditetapkan.

Data mengenai penggunaan simultan dengan Amiodaron melalui studi pengembangan klinis Sofosbuvir dengan obat antivirus langsung lainnya (DAAS) terbatas. Namun, karena reaksi ini serius dan mungkin berakibat fatal, disarankan untuk menghindari penggunaan amiodaron pada pasien yang diobati dengan tablet Velpatasvir/Sofosbuvir, kecuali untuk penyakit yang tidak dapat ditoleransi atau dikontraindikasikan dengan obat aritmia lain.

Jika pasien diharuskan menggunakan Amiodaron, pasien harus diawasi dengan cermat saat mulai menggunakan Velpatasvir/Sofosbuvir. Pasien dengan risiko tinggi detak jantung harus dipantau terus menerus di fasilitas medis selama 48 jam.

Karena Amiodaron memiliki masa jual yang lama, pasien harus dipantau selama beberapa bulan untuk pengobatan amiodaron dan ketika mulai menggunakan Velpatasvir/Sofosbuvir.

Semua pasien yang menggunakan Velpatasvir/Sofosbuvir yang dikombinasikan dengan Amiodaron atau obat lain yang dapat memperlambat detak jantung harus diperingatkan akan gejala detak jantung, penyumbatan jantung, dan memerlukan dukungan medis darurat ketika mendeteksi kondisi ini.

Pasien gagal dengan rejimen pengobatan yang mengandung NS5A

Tidak ada data klinis yang membuktikan keefektifan Velpatasvir/Sofosbuvir dalam pengobatan pasien yang gagal dengan rejimen pengobatan yang mengandung penghambat NS5A lainnya. Namun, berdasarkan pengetahuan varian mikro-mikro NS5A yang diamati pada pasien yang mengalami kegagalan pengobatan dengan inhibitor NS5A lainnya, dan berdasarkan hasil Velpatasvir/Sofosbuvir pada pasien yang terlibat dalam penelitian Astral tanpa menggunakan inhibitor NS5A dengan mikrofinosa tingkat super berbagai model Velpatasvir/Sofosbuvir tingkat NS5A yang berkolaborasi dengan Ribavirin selama 24 minggu pada pasien yang gagal dengan rejimen pengobatan yang mengandung inhibitor NS5A dengan a risiko klinis yang tinggi dan tidak ada pengobatan pengganti lainnya.

gagal ginjal

Untuk pasien dengan fungsi ginjal ringan dan sedang, dosis Velpatasvir/Sofosbuvir. Belum ada penelitian yang mengevaluasi efektivitas dan keamanan Velpatasvir/Sofosbuvir pada pasien dengan gangguan ginjal berat [EGFR]

Pasien yang menggunakan obat P - GP dan CYP rata-rata

Obat yang mengandung P - Glikoprotein atau peningkat sitokrom P450 (CYP) (Rifampicin, Rifabutin, St. John's World Hypericum Perforatum, Carbamazepine, Phenobarbital dan Phenytoin) bila digunakan dapat menurunkan kadar air darah Sofosbirvir dan Velpatasvir serta menurunkan efektivitas obat. Jadi jangan gunakan Sofosbuvir/Velpatasvir dengan obat-obatan di atas.

Gunakan dalam kombinasi dengan rejimen pengobatan HIV

Sofosbuvir/Velpatasvir dapat meningkatkan efek tenofovir, terutama bila digunakan dengan rejimen pengobatan H1V dengan Tenofovir Disoproxil Fumarate dan stimulus farmakologis (Ritonavir atau CoBicistat). Keamanan Tenofovir Disoproxil Fumarate bila digunakan dengan obat ini belum ditentukan. Risiko dan manfaat Sofosbuvir/Velpatasvir harus dipertimbangkan dengan dosis kombinasi yang mengandung Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate atau Tenofovir Disoproxil Fumarate yang dikombinasikan dengan Protease inhibitor (misalnya: Atazanavir atau DarunAr) Terutama pada pasien dengan gagal ginjal tinggi.

Pasien menggunakan Sofosbuvir/Velpatasvir dengan obat dengan Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate atau Tenofovir Disoproxil Fumarate yang dikombinasikan dengan protease inhibitor yang perlu diperhatikan untuk mengidentifikasi efek samping Tenofovir. Lihat detail produk Tenofovir Disoproxil Fumarate, Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate atau Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate untuk rincian lebih lanjut tentang observasi fungsi ginjal.

Pasien dengan koinfeksi HCV dan HBV (hepatitis b)

Kasus regenerasi virus hepatitis B (HBV), beberapa berakibat fatal, telah dilaporkan selama atau setelah pengobatan dengan obat antivirus yang bekerja langsung. Skrining HBV harus dilakukan pada semua pasien sebelum memulai pengobatan. Pasien dengan infeksi HBV/HCV berisiko mengalami regenerasi HBV, sehingga perlu dipantau dan ditangani berdasarkan petunjuk klinis terkini.

Penderita sirosis CPT C

Efisiensi dan keamanan Sofosbuvir/Velpatasvir belum diuji pada pasien dengan sirosis CPT C.

Pasien dengan transplantasi hati

Efisiensi dan keamanan Sofosbuvir/Velpatasvir dalam pengobatan infeksi hepatitis C pada pasien dengan transplantasi hati. Dosis pengobatan ditunjukkan oleh dokter setelah meninjau risiko dan manfaatnya.

Komponen kolonel

Sofosbuvir/Veltapasvir mengandung laktosa monohidrat. Patients with Galatose -intolerant genetic disorders, Lapp Lactase deficiency or poor absorbing glucose - Galatose should not use this drug.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Sofosbuvir/Velpatasvir tidak atau dapat diabaikan pada kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin.

Kehamilan

Hanya ada sedikit data mengenai penggunaan Sofosbuvir, Velpatasvir atau Sofosbuvir/Velpatasvir (total kurang dari 300 kasus) pada wanita hamil.

Sofosbuvir

Animal studies do not show that drugs may affect direct or indirect fertility. Studi menentukan dosis pada tikus setara dengan dosis pengobatan pada manusia.

velpatasvir

Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa obat-obatan berhubungan dengan penurunan kesuburan. Oleh karena itu, risiko ini sebaiknya dicegah dan jangan gunakan Sofobuvir/Velpatasvir pada wanita hamil.

Masa menyusui

Belum teridentifikasi Sofosbuvir dan metabolit Sofosbuvir atau Velpatasvir disekresikan melalui ASI atau tidak.

Dinamika dinamis hewan menunjukkan Velpatasvir dan metabolit Sofosbuvir disekresikan melalui ASI.

Therefore can not eliminate risks to newborns. Wanita menyusui sebaiknya tidak menggunakan Sofosbuvir/Velpatasvir.

Interaksi obat

Karena Sofosbuvir/Veltapasvir memiliki Sofosbuvir dan Velpatasvir, obat yang berinteraksi dengan masing-masing bahan mungkin juga berinteraksi dengan tablet Sofosbuvir/Velpatasvir.

Kemampuan Sofosbuvir/Veltapasvir memengaruhi obat lain

Velpatasvir adalah penghambat komponen seperti agen pengangkut obat P-GP, protein anti kanker (BCRP), anion pengangkut polipeptida (OATP) 1B1 dan 1B3. Jika digunakan bersamaan dengan Sofosbuvir/Veltapasvir dengan obat yang mengandung faktor-faktor ini dapat meningkatkan dampak obat tersebut. Tabel 5 mencantumkan obat interaktif P - GP (Digoxin), BCRP (Rosuvastatin), dan OATP (Pravastatin).

Obat-obatan lain dapat berinteraksi dengan Sofosbuvir/Velpatasvir

Sofosbuvir dan Velpatasvir adalah substrat protein transpor P - GP dan BCRP. Velpatasvir juga merupakan substansi OATP1B. In Vitro, Velpatasvir sebagian dimetabolisme oleh CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4. Obat-obatan yang meningkatkan aktivitas P-GP atau CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4 (seperti Rifampicin, Rifabutin, St. John's Wort, Carbamazepine, Phenobarbital dan Phenytoin) dapat menurunkan konsentrasi plasma Sofosbuvir atau VelpatasVir dan mengurangi efisiensi efisiensi efek Sofosbuvir/Velpatavir.

Jadi penggunaan Sofosbuvir/Velpatasvir dengan obat di atas merupakan kontraindikasi. Meningkatkan pengobatan P - GP atau CYP (seperti Oxcarbazepine, Modafinil atau Efavirenz) dapat mengurangi konsentrasi plasma Sofosbuvir atau Velpatasvir sehingga mengurangi efektivitas obat. Jangan gunakan obat di atas dengan Sofosbuvir/Velpatasvir. Penggunaan penghambat p - GP atau BRCP dapat meningkatkan konsentrasi plasma Sofusbuvir atau Velpatavir.

Penghambat Oatp, CYP2B6, CYP2C8. CYP3A4 dapat meningkatkan konsentrasi plasma Velpatasvir. Interaksi pada P - GP, BCRP, OATP, CYP450 diperkirakan tidak menimbulkan efek klinis yang signifikan, dapat menggunakan Sofosbuvir/Velpatasvir dengan inhibitor P -PG, BCRP, OATP dan CYP.

Pasien diobati dengan antagonis vitamin K

Karena fungsi hati dapat berubah selama pengobatan dengan Sofosbuvir/Velpatasvir, maka nilai indeks normalisasi internasional (INR) harus dipantau secara ketat.

Interaksi antara Sofosbuvir/Velpatasvir dan obat lain

Tabel 5 mencantumkan interaksi obat yang penting atau mungkin terjadi (kisaran kepercayaan 90% dari rasio perubahan rata-rata ada di "⭤", di "⭡", atau di bawah "⭣" tingkat interaksi tidak penting). Interaksi dicantumkan berdasarkan penelitian dengan Sofosbuvir/Velpatasvir atau Velpatasvir atau Sotbsbuvir terpisah, atau diperkirakan dapat terjadi dengan Sofosbir/Velpatasvir. Tabel ini tidak mencakup semua kemungkinan reaksi.

Tabel 5: Interaksi antara Sofosbuvir/Velpatasvir dan obat lain

Obat-obatan disusun dalam kelompok/mekanisme interaktif

mempengaruhi indikator obat.

Aktif

cmax auc cmin Velpatasvir menurun jika pH meningkat. Obat yang meningkatkan pH di perut dapat menurunkan konsentrasi Velpatasvir. ⭤Sofosbuvir
⭤velpatasvir

Waktu/hari)/Sofosbuvir/velpatasvir (dosis 400/100mg)
Famotidine dibagikan dengan Sofosbuvir/Velpatasvird
cimetidinee
nizatidinee
ranitidinee

⭤0.80
(0.70,
0.91)

⭤0.81
(0.71,0.91)

dapat menggunakan penghambat reseptor H2 dengan Sofosbuvir/Velpatasvir dengan dosis yang sama tidak lebih tinggi dari Famotidine 40mg 2 kali/hari. Famotidine
(dosis 40mg 1 kali/hari)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100mg 1 kali/hari) C
Famotidine pakai 12 sebelum memakai
sofosbuvir/velpatasvir
(meningkatkan pH lambung)

⭤0.77
(0.68,
0.87) ⭤ 0,80
(0,73, 0,88) hari)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100mg 1 kali/hari saat puasa) C
Omeprazole digunakan bersamaan dengan Sofosbuvir/Velpatasvird

lansoprazolee rabeprazoleee pantoprazolee esomeprazolee
(menambah pH)

Sofosbuvir

velpatasvir ⭤ 0,66
(0,55,
0,78)

⭤ 0,63
(0,50,
0,78)

⭤ 0,64
(0,52, 0,79) tidak boleh digunakan bersamaan dengan
dengan penghambat pompa
proton. Jika diharuskan menggunakan PPI hanya oral dosis setara omeprazole
20mg dan diminum 4 jam setelah menggunakan
sofosbuvir/velpalasvir dengan
Makanan NO) C
Omeprazole digunakan 4 jam setelah Sofosbuvir/Velpatasvird
(Meningkatkan pH lambung) 0,78) ⭤0.74
(0.63, 0.86) Sofosbuvir hanya digunakan jika tidak ada obat lain. Pasien perlu diobservasi dengan hati-hati jika digunakan dengan Sofosbuvir/Velpatasvir

Digoxin hanya diuji dengan
prediksi:
Sofosbuvir

Jika menggunakan Digoksin secara umum dengan Sofosbuvir/Velpatasvir, pasien harus diperingatkan dan diperhatikan konsentrasi digoksin yang ketat
prediksi:
velpatasvir obat antikoagulan

Melakukan fungsi pembekuan darah untuk mengidentifikasi pasien dengan risiko perdarahan tinggi.

Tebak:
Sofosbuvir
dvelpatasvir

Sofosbuvir/Velpatasvir dikontraindikasikan dengan karbamazepin, fenobarbital fenitoin, dan obat induksi P-GP dan CYP kuat lainnya. CYP) Interaksi yang belum ditanggapi. Sofosbuvir/Velpatasvir. Jangan berbagi obat-obatan ini. ⭤ 0.23
(0.19,
0.29)

⭤0.28
(0.24, 0.32)

Rifampisin (600mg 1 kali/hari)/Sofosbuvir (400mg 1/hari) D
(meningkatkan kerja P-GP dan CYPS) Rifampicin (600mg 1 kali/hari)/Velpatasvir (100mg 1 kali/hari)
(induksi P-GP dan CYPS) Hasil:
velpatasvir

⭤0.29
(0.23,
0.37) Obat aktivitas P-GP dan CYP seperti rifabutin. Jangan berbagi obat-obatan di atas. Tingkat pengaruh (AUC dan CMAX) Tenofovir meningkat sekitar 40 - 80% pada pasien yang menggunakan rejimen pengobatan HIV dengan Sofosbuvir/Velpatasvir dan Tenofobvir Disoproxil Fumarate/Emtricitabine. Tutup dengan hati-hati tanda-tanda peningkatan pengaruh tenofovir. Lihat ringkasan rincian produk produk dengan tenofovir disoproxil fumarate untuk rincian tentang cara mengamati fungsi ginjal. kali/hari) c, d Efavirenz

Jangan gunakan Sofosbuvir/Velpatasvir dengan rejimen yang mengandung efavirenz. sofosbuvir ⭤1.2
(1.1, 1.7)

(0.39, 0.57) ⭤0.43
(0.36,
0.52) waktu/hari) c’D Rilpivirin sofosbuvir Atazanavir menggabungkan ritonavir (300/100mg 1 kali/hari) +
emtricitabine/tenofovir disoproxil fumarate (200/300mg 1 waktu/hari)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100mg 1 kali/hari) Atazanavir ⭤1.4 (1.2.
1.6) Fumarat. ritonavir ⭤1.3 (1.5,
1.4) Velpatasvir ⭤1.6
(1.4, 1.7)

⭤2.4 (2.2,
2.6) Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate (200/300mg 1 kali/hari)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100mg 1 kali/hari) C’D Darunavir ritonavir

velpatasvir ⭤0.76
(0.65,
0.89) Disoproxil Fumarate (200/300mg 1
/hari)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100 mg 1 kali/hari) C, D lopinavir ritonavir velpatasvir 0.70
(0.59,
0.83)

⭤1.6 (1.4,
1.9)
raltegravir (400mg 2 kali/hari) +
emtricitabine/tenofovir disoproxil fumarat
(200/300 mg 1 kali/hari)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100mg sekali/hari) C '
raltegravir ⭤0.79
(0.42, 1.5)

Tidak perlu mengubah dosis Sofosbuvir/Velpatasvir Raltegravir atau
emtricitabine/tenofovir
Fumarat.
sofosbuvir
Emtricitabine/Tenofovir Alafenamide Fumarate
(150/150/200/10mg 1 kali/hari)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100mg 1 kali/hari)
Elvitegravir
1.5) ⭤1.5 (1.4,
1.7) ⭤1.6 (1.4,
1.8) dolutegravir sofosbuvir John's World
(induksi P-GP dan CYP)
Interaksi interaktif belum diuji.
Prediksi:
Sofosbuvir
velpatasvir

rosuvastatin
hanya pengujian interaktif dengan velpatasvir
prediksi:
Sofosbuvir
Sofosbuvir/Velpatasvir. Hasil:
rosuvastatin
⭤2.6
(2.3, 2.9)

Hasil:
pravastatin ⭤1-3
(1.1,1.5) ⭤1.4 (1.2,
1.5) Jika menggunakan obat ini secara umum dengan Sofosbuvir/Velpatasvir, Anda perlu memperhatikan efek sampingnya dan ubah dosis jika perlu.
r-
metadon

s-methadone Metadon hanya menguji interaktif dengan Sofosbuvir. waktu/hari) siklosporin Sofosbuvir ⭤2.5
(1.9, 3.5) ⭤4.5 (3.3.
6.3) waktu/hari)
siklosporin
⭤0.88
(0.78, 1.0) tacrolimus ⭤0.73
(0.59,
0.90)
⭤1.1 (0.84,
1.4) sofosbuvir ⭤0.97
(0.65,
1.4) ⭤1.1 (0.81,
1.6) Tebak:
dvelpatasvir waktu/hari) d ~~Norelgestro Min~~

Tidak perlu mengubah dosis pil KB.
etinil estradiol (100mg 1 kali/hari)

Penyimpanan

Simpan tidak lebih dari 30 ° C, simpan dalam kemasan aslinya.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.