Myvelpa 400mg/100mg Mylan ubat untuk hepatitis C kronik (28 tablet)

Bentuk dos Kotak 28 tablet
Spesifikasi Sofosbuvir, velpatasvir

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Sofosbuvir	400mg
Velpatasvir	100mg

Kegunaan

Petunjuk

Ubat Myvelpa 400mg/100mg ditunjukkan dalam kes berikut:

Rawatan virus hepatitis C kronik pada orang dewasa. Sofosbuvir ialah prekursor nukleotid selepas mengalami metabolisme intraselular yang akan membentuk bentuk trifosfat yang serupa dengan aktiviti Uridine farmaseutikal (GS - 461203), yang boleh disepadukan ke dalam RNA HCV dengan polimerase NS5B dan memainkan peranan penamat rantai. Dalam ujian biokimia, GS - 461203 menghalang aktiviti polimerase rekombinan NS5B daripada genotip HCV 1B, 2A, 3A dan 4A dengan perencat 50% (IC50) yang berjulat antara 0.7 hingga 2.6µm. GS - 461203 (metabolit aktif Sofosbuvir) tidak menghalang DNA dan RNA polimerase serta bukan perencatan RNA polimerase dalam mitokondria.

Velpatasvir ialah perencat HCV yang menyasarkan protein NS5A HCV, penting untuk kedua-dua penyalinan RNA dan pemasangan virus HCV. Dalam kajian In Vitro, pilih antagonis dan rintangan silang untuk menunjukkan bahawa mekanisme operasi utama Velpatasvir menyasarkan NS5A.

aktiviti antivirus

Kepekatan Sofosbuvir dan Velpatasvir terhadap unit bertepi semula dengan panjang yang mencukupi atau unit pembiakan Chimeric yang menyulitkan NS5B dan NS5A daripada strain dalam makmal dibentangkan dalam Jadual 4. Nilai EC50 SofosbiVir dan Velpatasvir terhadap bebas klinikal dibentangkan dalam Jadual 5.

Activities terhadap Sofospata Velpata 1: Jadual 5.

mencetak semula unit dengan panjang penuh atau chimeric di makmal

Unit pembiakan genetik Sofosbuvir
EC50, N.MA

Velpatasvir
EC50, N.MA LA 14 0.006C 3a 50 4 5A 15b 0.021 - 0.054D

15b 0.021 - 0.054D

Unit cetakan semula 1B yang stabil dengan NS5B daripada genotip 2B, 5A atau 6A yang digunakan untuk ujian.
Data diperoleh daripada banyak unit edisi dengan panjang yang mencukupi atau unit cetakan semula Chimeric NS5A yang membawa gen NS5A dengan panjang penuh yang mengandungi polimorfik L31 atau M31.
Data diperoleh daripada unit cetakan semula Chimeric NS5A dengan NS5A yang mengandungi Asid Amino 9 - 184.

Jadual 2: Aktiviti Sofosbuvir dan Velpatasvir terhadap unit cetakan semula sementara yang mengandungi NS5A atau NS5B daripada pengasingan klinikal

Unit pencetakan semula genotip EC50, Nm Bilangan garisan pengasingan klinikal kepekatan
Velpatasvir EC50, NM Bilangan garisan pengasingan klinikal

67 62 (29 - 128) (0.011 - 0.078) 1b 29 102 (45 - 170) 34
0.012 (0.005 - 0.500) 2A

8
0.011 (0.006 - 0.364)
2b
na 16 181) 38 0.005 (0.002-1.871) na 0.007 (0.004 - 0.011) Na
42 0.005 (0.001 - 0.019) Na 15 (0.025)
Kehadiran 40% serum tidak berfungsi pada aktiviti antivirus hepatitis C Sofosbuvir tetapi berfungsi untuk mengurangkan aktiviti antivirus anti-virus Velpatasvir sebanyak 13 kali, berbanding unit cetakan semula genotip genotip 1A.
Gabungan Sofosbuvir dengan Velpatasvir tidak menunjukkan kesan antagonis dalam mengurangkan kepekatan RNA HCV dalam sel yang dicetak semula.
rintangan dadah
Dalam kultur sel
Unit pencetakan semula HCV mengurangkan sensitiviti kepada Sofosbuvir yang dipilih oleh kultur sel dengan pelbagai genotip termasuk 1B, 2A, 2B, 3A, 4A, 5A dan 6A. Mengurangkan sensitiviti kepada Sofosbuvir adalah berkaitan dengan penggantian S282T NS5B pada semua genotip penyelidikan. Pembentukan mutasi penggantian S282T dalam unit pencetakan semula 8 genotip mengurangkan sensitiviti kepada Sofosbuvir 2 - 18 kali dan mengurangkan cetakan semula virus 89% hingga 99% kepada strain liar yang sepadan.
Dalam ujian biokimia, Polimerase NS5B adalah rekombinan daripada fenotip 1B, 2A, 3A dan 4A, yang menggantikan S282T, menunjukkan sensitiviti yang berkurangan kepada GS - 461203 berbanding strain liar yang sepadan, meningkatkan purata kepekatan perencat (IC50) daripada 8.5 kepada 24 kali ganda.
Pemilihan In vitro unit pencetakan semula HCV mengurangkan sensitiviti Velpatasvir, yang dilakukan dalam kultur sel untuk berbilang genotip termasuk 1A, 1B, 2A, 3A, 4A, 5A dan 6A. Pembolehubah yang dipilih dalam antagonis NS5A berkaitan dengan kedudukan 24, 28, 30, 31, 32, 58, 92 dan 93. Antagonis yang berkaitan dengan varian yang dipilih dalam 2 atau lebih genotip ialah F28S, L31I/V dan Y93H.
Kawasan mutasi gen langsung antagonis NS5A menunjukkan bahawa penggantian dikurangkan lebih daripada 100 kali ganda sensitiviti Velpatasvir ialah M28G, A92K dan Y93H/N/N/R/W dalam genotip 1A, A92K dalam genotip 1B, C92T2 dan genotip Y93Hs dalam genotip Y93H. 3, dan L31V dan P32A/L/Q/R dalam genotip 6. Diuji dalam genotip 2A, 4A atau 5A membawa kepada penurunan lebih daripada 100 kali ganda untuk sensitiviti kepada Velpatasvir. Gabungan varian ini menunjukkan lebih sensitiviti kepada Velpatasvir berbanding ubat antivirus.
farmakokinetik

penyerapan
Sifat farmakokinetik Sofosbuvir, metabolit utama GS - 331007 dan Velpatasvir telah dinilai pada 1011 orang yang sihat dan orang yang menghidap hepatitis C kronik. Selepas minum, Sofosbuvir cepat diserap dan kepekatan puncak dalam plasma dicapai selepas 1 jam. Purata kepekatan puncak dalam GS - 331007 diperhatikan selepas 3 jam ubat. Purata kepekatan puncak dalam plasma Velpatasvir diperhatikan selepas 3 jam ubat.
Tablet Sofosbuvir/Velpatasvir boleh digunakan tidak berkaitan dengan makanan.
Pengagihan
Nisbah berdarah Sofosbuvir dalam darah Sofosbuvir adalah lebih kurang 61 - 65% dan kohesi dengan protein plasma tidak bergantung pada dos 1 mg/ml hingga 20 mg/ml. Kesepaduan GS - 331007 dengan plasma adalah sangat sedikit.
Hubungan antara velpatasvir dan protein plasma dalam darah> 99% dan kohesi dengan protein plasma tidak bergantung pada dos dalam dos 0.09μg/ml hingga 1.8μg/ml.
Metabolisme
Sofosbuvir dimetabolismekan secara meluas di dalam hati untuk membentuk metabolit dengan aktiviti farmakologi yang sama serupa dengan Nukleosid Trifosfat GS - 461203. Transformasi kepada bahan aktif adalah berkaitan dengan hidrolisis berterusan bahagian Carboxyl Carboxyl moieter yang dimangkin oleh Cathepsin A (CATA1) manusia (CATA1) atau Carasepsin A (CATA1) CES. "Protein pengikat nukleotida histidin triad 1" (Petunjuk1), diikuti dengan fosforilasi melalui laluan biosintesis nukleotida pirimidin.
Proses Defosforilasi adalah hasil dalam pembentukan metabolit nukleosid GS-331007 tetapi adalah mustahil untuk memulihkan semula antifosforilasi semula dan kehilangan anti-HCV secara berkesan secara vitro. Sofosbuvir dan GS-33 1,007 bukan substrat atau perencat UGT1A1 atau enzim CYP3A4, CYP1A2, CYP2B6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 dan CYP2D6.
Selepas mengambil satu dos 400mg [14C] - Sofosbuvir, GS - 331007 menyumbang lebih kurang> 90% daripada ubat.
Velpatasvir ialah substrat CYP2B6, CYP2C8 dan CYP3A4 diputar perlahan-lahan. Selepas satu dos 100mg [14C] - Velpatasvir, kebanyakan (> 98%) radioaktif dalam plasma adalah ubat ibu. Velpatasvir monohydroxylated dan desmethylated adalah produk metabolik dalam plasma. Velpatasvir tidak berubah dan dikumuhkan dalam najis.
Penghapusan
Selepas satu dos 400mg [14C] - Sofosbuvir, paras purata perkumuhan adalah lebih besar daripada 92%, termasuk kira-kira 80% dikumuhkan dalam air kencing, 14% dikumuhkan dalam najis dan 2.5% dikumuhkan dalam bentuk gas pernafasan. Bahan utama ubat yang disingkirkan dalam air kencing ialah GS - 331007 (78%), manakala 3.5% disingkirkan sebagai Sofosbuvir. Data ini menunjukkan bahawa garis penyingkiran utama untuk GS - 331007 dikumuhkan secara aktif dalam buah pinggang. Purata masa jualan fasa terakhir Sofosbuvir dan GS - 331007 ialah 0.5 dan 25 jam masing-masing.
Selepas satu dos 100 mg [14C] - Velpatasvir, tahap purata penyerapan semula radioaktif [14C] ialah 95%, termasuk kira-kira 94% dan 0.4% bersamaan melalui najis dan air kencing, Velpatasvir tidak dimetabolismekan akan menghapuskan dalam bahagian besar dengan kepekatan sehingga 77% ubat terpantau oleh hidropatavir dengan jumlah 77% ubat yang dipantau. (5.9%). Desmethylated Velpatasvir (3.0%). Data ini menunjukkan bahawa Velpatasvir dikumuhkan dalam saluran hempedu. Velpatasvir membuang masa dalam tablet Sofosbuvir/Velpatasvir adalah lebih kurang 15 jam.

Sebelum mengambil Myvelpa 400mg/100mg Mylan ubat untuk hepatitis C kronik (28 tablet)

Cara menggunakan

Ubat oral.

Pesakit mengambil keseluruhan tablet dengan atau tanpa makanan. Kerana ubat mempunyai rasa pahit, tidak boleh mengunyah atau menghancurkan ubat.

Dos

Rawatan dengan tablet Velpatasvir/Sofosbuvir harus dimulakan dan dipantau oleh pakar perubatan yang berpengalaman dalam rawatan hepatitis c.

Dos Velpatasvir/Sofosbuvir yang disyorkan ialah 1 kapsul/hari, dengan atau tanpa makanan.

Jadual 3: Masa rawatan dan rawatan untuk semua genotip hepatitis C

Kumpulan pesakit A

Masa rawatan Adalah mungkin untuk bertemu dengan ribavirin pada pesakit dengan sirosis dan genotip 3. H1V dijangkiti bersama dan pesakit dengan virus hepatitis C selepas cantuman.

Apabila menggunakan gabungan ribavirin, anda perlu melihat lebih banyak helaian arahan Ribavirin untuk mendapatkan butiran lanjut.

Dos yang disyorkan jika menggunakan Ribavirin dibahagikan kepada 2 kali/hari, dan digunakan bersama makanan yang dibentangkan dalam Jadual 4.

Jadual 4: Arahan untuk menggunakan Ribavirin apabila digunakan dalam kombinasi dengan Velpatasvir/Sofosbuvir dalam sirosis pesakit. 1,200mg/hari pada pesakit yang teruk> 75kg

Pesakit dengan sirosis CPT C sebelum pemindahan hati.
Pesakit CPT B atau C selepas pemindahan hati. Dos perlu dikurangkan untuk pesakit tanpa toleransi berdasarkan kepekatan Hemoglobin. 75kg).

Jika anda perlu menukar dos ribavirin, rujuk kepada manual pengguna ubat yang mengandungi ribavirin. Jika muntah berlaku dalam masa 3 jam selepas menggunakan ubat, pesakit harus diarahkan untuk mengambil tablet Velpatasvir/Sofosbuvir tambahan. Jika muntah berlaku 3 jam selepas mengambil ubat, tiada lagi ubat.

Jika anda terlupa mengambil Velpatasvir/Sofosbuvir dalam masa 18 jam dari masa mengambil ubat biasa, pesakit perlu diberi pampasan secepat mungkin dan teruskan mengambil dos seterusnya seperti biasa. Jika terlalu 18 jam, jangan minum dan tunggu sehingga dos seterusnya. Adalah disyorkan bahawa pesakit tidak mengambil dua kali ganda dos untuk mengimbangi ubat tersebut.

Rawatan pesakit yang gagal merawat rejimen yang mengandungi NS5A.

Boleh mempertimbangkan untuk menggunakan ribavirin gabungan velpatasvir/sofosbuvir selama 24 minggu.

Warga emas

Tiada pelarasan dos pada warga emas.

Pesakit dengan fungsi buah pinggang

Bagi pesakit dengan fungsi buah pinggang yang ringan dan sederhana, dos Velpatasvir/Sofosbuvir. Tiada kajian untuk mempertimbangkan keselamatan dan keberkesanan Velpatasvir/Sofosbuvir pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk [EGFR]

Pesakit dengan fungsi hati terjejas

Tidak perlu melaraskan dos Velpatasvir/Sofosbuvir pada pesakit dengan kegagalan hati yang ringan, sederhana atau teruk (CPT A, B atau C). Keselamatan dan keberkesanan Velpatasvir/Sofosbuvir telah dinilai dalam pesakit sirosis dengan CPT B tetapi belum dinilai dalam pesakit sirosis dengan CPT C.

Pesakit pediatrik

Keselamatan dan keberkesanan Velpatasvir/Sofosbuvir pada kanak-kanak dan kanak-kanak di bawah umur 18 tahun belum ditetapkan. Tiada data dalam kumpulan umur ini.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berjumpa doktor atau pakar perubatan.

Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos? Dalam penyelidikan dalam sukarelawan yang sihat, tiada kesan yang tidak diingini untuk diperhatikan pada tahap dos yang disebutkan di atas, kesan yang tidak diingini dengan kekerapan dan keterukan adalah serupa dengan kesan yang tidak diingini yang diperhatikan pada pesakit yang menggunakan plasebo. Tidak jelas kesan ubat apabila menggunakan dos yang tinggi.

Tidak jelas sama ada penawar khusus untuk kes overdosis Sofosbuvir/Velpatasvir. Sekiranya berlebihan berlaku, adalah perlu untuk menyelesaikan ketoksikan untuk pesakit. Untuk rawatan berlebihan Sofosbuvir/Velpatasvir, pesakit perlu disokong dengan sokongan perubatan am termasuk mengekalkan kehidupan serta memantau status klinikal pesakit. Hematopsi berkesan boleh mengeluarkan metabolit utama Sofosbuvir, GS - 331007 dengan kadar 53%. Hemolisis duodian tidak sah dalam penyingkiran Velpatasvir disebabkan oleh Velpatasvir dengan nisbah pelekap protein plasma yang tinggi.

Apa yang perlu dilakukan apabila terlupa 1 dos? Walau bagaimanapun, jika masa untuk berehat dengan dos seterusnya terlalu singkat, langkau dos dan teruskan kalendar ubat. Jangan gunakan dos berganda untuk mengimbangi dos yang terlepas.

Kesan sampingan

Apabila menggunakan ubat myvelpa 400mg/100mg, anda mungkin mengalami kesan yang tidak diingini (ADR).

Biasa, ADR> 1/100

Sistem saraf: sakit kepala.

DA: ruam. seluruh badan: letih.

Arahan tentang cara mengendalikan ADR

Apabila mengalami kesan sampingan ubat, adalah perlu untuk berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan tepat pada masanya.

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk kepada maklumat di bawah.

Kontraindikasi

Ubat Myvelpa 400mg/100mg dikontraindikasikan dalam kes berikut:

Hipersensitiviti kepada bahan aktif utama atau mana-mana ramuan ubat.

Bagi pesakit yang menggunakan ubat induksi P - Glycoprotein dan ubat induksi CYP.

Apabila digunakan serentak dengan ubat-ubatan yang menyebabkan P - Glycoprotein atau Cytochrome P450 (CYP), (Rifampicin, Rifabutin, St. John’s World [Hypericum Perforatum] dan Phenytobitalpin dapat mengurangkan Sofosbirbir dan Sofosbir dan Sofosbirin dan Sofosbirin dan kepekatan Sofosbidine dan kepekatan plasma Velpatasvir dan membawa kepada pengurangan keberkesanan ubat.

Langkah berjaga-jaga apabila menggunakan

Penggunaan tanpa soni bagi Velpatasvir/Sofosbuvir dengan farmaseutikal lain yang mengandungi Sofosbuvir.

Denyutan jantung perlahan dan sekatan jantung berat: Beberapa kes kadar denyutan jantung yang serius atau sekatan jantung diperhatikan apabila menggunakan Sofosbuvir dalam kombinasi dengan ubat antivirus langsung (DAA) yang lain atau apabila digunakan dengan amiodaron dan ubat-ubatan lambat jantung yang lain. Mekanisme aktiviti ini belum diwujudkan.

Data penggunaan serentak dengan Amiodaron melalui kajian perkembangan klinikal Sofosbuvir dengan ubat antivirus langsung (DAAS) lain adalah terhad. Walau bagaimanapun, disebabkan keseriusan tindak balas ini dan mungkin membawa maut, adalah dinasihatkan untuk mengelak daripada menggunakan amiodaron pada pesakit yang dirawat dengan tablet Velpatasvir/Sofosbuvir, kecuali untuk penyakit yang tidak boleh diterima atau dikontraindikasikan dengan ubat lain untuk aritmia.

Sekiranya pesakit dikehendaki menggunakan Amiodaron, pesakit harus dipantau dengan teliti apabila mula menggunakan Velpatasvir/Sofosbuvir. Pesakit yang berisiko tinggi degupan jantung perlu dipantau secara berterusan di kemudahan perubatan selama 48 jam.

Oleh kerana Amiodaron mempunyai masa jualan yang lama, pesakit harus dipantau untuk rawatan amiodaron selama beberapa bulan dan apabila mula menggunakan Velpatasvir/Sofosbuvir.

Semua pesakit yang menggunakan Velpatasvir/Sofosbuvir digabungkan dengan Amiodaron atau ubat lain yang boleh memperlahankan degupan jantung harus diberi amaran tentang gejala degupan jantung, sekatan jantung dan memerlukan sokongan perubatan kecemasan apabila mengesan keadaan ini.

Pesakit telah gagal dengan rejimen rawatan yang mengandungi NS5A

Tiada data klinikal untuk membuktikan keberkesanan Velpatasvir/Sofosbuvir dalam rawatan pesakit yang gagal dengan rejimen rawatan yang mengandungi perencat NS5A lain. Walau bagaimanapun, berdasarkan pengetahuan tentang mikro-mikro -varian NS5A yang diperhatikan pada pesakit yang telah merawat kegagalan dengan perencat NS5A yang lain, dan berdasarkan keputusan Velpatasvir/Sofosbuvir pada pesakit yang terlibat dalam penyelidikan Astral tanpa menggunakan perencat NS5A dengan mikrofinosa tahap super pelbagai model tahap NS5A Velpatasvir/Sofosbuvir dalam minggu kolaborasi dengan Ribavir/Sofosbuvir pada pesakit yang gagal. rejimen rawatan yang mengandungi perencat NS5A dengan risiko klinikal yang tinggi dan tiada rejimen rawatan penggantian lain.

kegagalan buah pinggang

Bagi pesakit dengan fungsi buah pinggang yang ringan dan sederhana, dos Velpatasvir/Sofosbuvir. Tiada penyelidikan untuk menilai keberkesanan dan keselamatan Velpatasvir/Sofosbuvir pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk [EGFR]

Pesakit yang menggunakan ubat P - GP dan CYP adalah sederhana

Ubat-ubatan yang mengandungi P - Glycoprotein atau meningkatkan cytochrome P450 (CYP) (Rifampicin, Rifabutin, St. John's World Hypericum Perforatum, Carbamazepine, Phenobarbital dan Phenytoin) apabila digunakan boleh mengurangkan soip darah Sofosbirvir dan Velpatasvir dan mengurangkan keberkesanan ubat. Jadi jangan gunakan Sofosbuvir/Velpatasvir dengan ubat di atas.

Gunakan dalam kombinasi dengan rejimen rawatan HIV

Sofosbuvir/Velpatasvir boleh meningkatkan kesan tenofovir, terutamanya apabila digunakan dengan rejimen rawatan H1V dengan Tenofovir Disoproxil Fumarate dan rangsangan farmakologi (Ritonavir atau CoBicistat). Keselamatan Tenofovir Disoproxil Fumarate apabila digunakan dengan ubat-ubatan ini belum ditentukan. Risiko dan faedah Sofosbuvir/Velpatasvir perlu dipertimbangkan dengan dos gabungan yang mengandungi Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate atau Tenofovir Disoproxil Fumarate dalam kombinasi dengan perencat Protease (contohnya: Atazanavir atau DarunAr) Terutamanya pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang tinggi.

Pesakit menggunakan Sofosbuvir/Velpatasvir dengan ubat dengan Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate atau Tenofovir Disoproxil Fumarate dalam kombinasi dengan perencat protease yang perlu diperhatikan untuk mengenal pasti kesan sampingan Tenofovir. Rujuk butiran produk Tenofovir Disoproxil Fumarate, Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate atau Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate untuk butiran lanjut pemerhatian fungsi buah pinggang.

Pesakit dengan jangkitan bersama HCV dan HBV (HCV dan HBV)

Kes penjanaan semula virus hepatitis B (HBV), sesetengahnya membawa maut, telah dilaporkan semasa atau selepas rawatan dengan ubat antivirus yang bertindak secara langsung. Pemeriksaan HBV perlu dilakukan pada semua pesakit sebelum memulakan rawatan. Pesakit dengan jangkitan HBV/HCV berisiko untuk penjanaan semula HBV, jadi mereka perlu dipantau dan diuruskan di bawah arahan klinikal semasa.

Pesakit dengan sirosis CPT C

Kecekapan dan keselamatan Sofosbuvir/Velpatasvir belum diuji pada pesakit dengan sirosis CPT C.

Pesakit dengan pemindahan hati

Kecekapan dan keselamatan Sofosbuvir/Velpatasvir dalam rawatan jangkitan hepatitis C pada pesakit dengan pemindahan hati. Rawatan dos ditunjukkan oleh doktor selepas mengkaji risiko dan faedah dalam perkara ini.

Komponen Kolonel

Sofosbuvir/Veltapasvir mengandungi laktosa monohidrat. Pesakit dengan Galatose -gangguan genetik tidak bertoleransi, kekurangan Lapp Lactase atau penyerapan glukosa yang lemah - Galatose tidak boleh menggunakan ubat ini.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Sofosbuvir/Velpatasvir tidak atau boleh diabaikan kepada keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera.

Kehamilan

Terdapat sangat sedikit data tentang penggunaan Sofosbuvir, Velpatasvir atau Sofosbuvir/Velpatasvir (jumlah kurang daripada 300 kes) dalam wanita hamil.

Sofosbuvir

Kajian haiwan tidak menunjukkan bahawa ubat boleh menjejaskan kesuburan langsung atau tidak langsung. Kajian menentukan dos pada tikus bersamaan dengan dos rawatan manusia.

velpatasvir

Kajian haiwan menunjukkan bahawa ubat-ubatan dikaitkan dengan mengurangkan kesuburan. Oleh itu, risiko ini harus dicegah dan tidak menggunakan Sofobuvir/Velpatasvir dalam wanita hamil.

Tempoh penyusuan

Belum dikenal pasti Sofosbuvir dan metabolit Sofosbuvir atau Velpatasvir dirembes oleh susu ibu atau tidak.

Dinamik dinamik haiwan menunjukkan Velpatasvir dan metabolit Sofosbuvir dirembes mengikut susu ibu.

Oleh itu tidak boleh menghapuskan risiko kepada bayi baru lahir. Wanita yang menyusukan bayi tidak boleh menggunakan Sofosbuvir/Velpatasvir.

Interaksi perubatan

Oleh kerana Sofosbuvir/Velpatasvir mempunyai Sofosbuvir dan Velpatasvir, ubat-ubatan yang berinteraksi dengan setiap ramuan berasingan mungkin juga mempunyai interaksi dengan tablet Sofosbuvir/Velpatasvir.

Keupayaan Sofosbuvir/Veltapasvir menjejaskan ubat lain

Velpatasvir ialah perencat komponen seperti agen pengangkutan dadah P-GP, protein anti-kanser (BCRP), anion pengangkut polipeptida (OATP) 1B1 dan 1B3. Jika dikongsi dengan Sofosbuvir/Veltapasvir dengan ubat-ubatan yang substrat faktor ini boleh meningkatkan kesan ubat. Jadual 5 menyenaraikan ubat interaktif P - GP (Digoxin), BCRP (Rosuvastatin) dan OATP (Pravastatin).

Ubat farmaseutikal lain boleh berinteraksi dengan Sofosbuvir/Velpatasvir

Sofosbuvir dan Velpatasvir ialah substrat protein pengangkutan P - GP dan BCRP. Velpatasvir juga merupakan bahan OATP1B. In Vitro, Velpatasvir sebahagiannya dimetabolismekan oleh CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4. Ubat farmaseutikal yang meningkatkan aktiviti P-GP atau CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4 (seperti Rifampicin, Rifabutin, St. John's Wort, Carbamazepine, Phenobarbital dan Phenytoin) boleh mengurangkan kepekatan plasma Sofosbuvir atau VelpatasVir.

Kecekapan Sofosbuvir.

Jadi penggunaan Sofosbuvir/Velpatasvir dengan ubat di atas adalah kontraindikasi. Meningkatkan ubat P - GP atau CYP (seperti Oxcarbazepine, Modafinil atau Efavirenz) boleh mengurangkan kepekatan plasma Sofosbuvir atau Velpatasvir mengurangkan keberkesanan ubat. Jangan gunakan ubat di atas dengan Sofosbuvir/Velpatasvir. Menggunakan perencat p - GP atau BRCP boleh meningkatkan kepekatan plasma Sofusbuvir atau Velpatavir.

Perencat Oatp, CYP2B6, CYP2C8. CYP3A4 boleh meningkatkan kepekatan plasma Velpatasvir. Interaksi pada P - GP, BCRP, OATP, CYP450 diramalkan tanpa kesan klinikal yang ketara, boleh menggunakan Sofosbuvir/Velpatasvir dengan perencat P -PG, BCRP, OATP dan CYP.

Pesakit dirawat dengan antagonis vitamin K

Oleh kerana fungsi hati boleh berubah semasa rawatan dengan Sofosbuvir/Velpatasvir, ia hampir memantau dengan teliti nilai indeks normal antarabangsa (INR).

Interaksi antara Sofosbuvir/Velpatasvir dan ubat lain

Jadual 5 menyenaraikan interaksi ubat yang penting atau mungkin (julat keyakinan 90% nisbah perubahan purata adalah dalam "⭤", pada "⭡", atau di bawah "⭣" tahap interaksi tidak penting). Interaksi disenaraikan berdasarkan kajian dengan Sofosbuvir/Velpatasvir atau Velpatasvir atau Sotbsbuvir yang berasingan, atau diramalkan mungkin berlaku dengan Sofosbir/Velpatasvir. Jadual ini tidak termasuk semua tindak balas yang mungkin.

Jadual 5: Interaksi antara Sofosbuvir/Velpatasvir dan ubat lain

Farmaseutikal yang disusun dalam kumpulan/ mekanisme interaktif

mempengaruhi penunjuk ubat.

Aktif

cmax auc cmin Velpatasvir berkurangan jika pH meningkat. Ubat-ubatan yang meningkatkan pH dalam perut boleh mengurangkan kepekatan Velpatasvir. ⭤Sofosbuvir
⭤velpatasvir

Masa/hari)/Sofosbuvir/velpatasvir (dos 400/100mg)
Famotidine dikongsi dengan Sofosbuvir/Velpatasvird
cimetidinee
nizatidinee
ranitidinee
⭤0.
⭤0. 0.91)

⭤0.81
(0.71,0.91)

boleh mengambil perencat reseptor H2 dengan Sofosbuvir/Velpatasvir pada dos yang sama tidak lebih tinggi daripada Famotidine 40mg 2 kali sehari. Famotidine
(dos 40mg 1 kali/hari)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100mg 1 kali/hari) C
Famotidine menggunakan 12 sebelum mengambil
sofosbuvir/velpatasvir
(meningkatkan pH perut)

⭤0.

⭤0. ⭤ 0.80
(0.73, 0.88) hari)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100mg 1 kali/hari apabila berpuasa) C
Omeprazole/Velfosbuvirdazole digunakan pada masa yang sama

lansoprazolee rabeprazoleee pantoprazolee esomeprazolee
(meningkatkan pH)

Sofosbuvir

velpatasvir ⭤ 0.66
(0.55,
0.78)

⭤ 0.63
(0.50.
)
(0.50.
)
⭤ 0.64
(0.52, 0.79) tidak boleh digunakan bersama dengan
dengan perencat pam
proton. Jika perlu menggunakan PPI hanya secara oral, dos omeprazole yang setara
20mg dan ambil 4 jam selepas menggunakan
sofosbuvir/velpalasvir dengan
Makanan NO) C
Omeprazole digunakan 4 jam selepas Sofosbuvir/Velpatasvird
(Meningkatkan pH perut
0t> 8) TD. ⭤0.74
(0.63, 0.86) Sofosbuvir hanya digunakan jika tiada ubat lain sebaliknya. Adalah perlu untuk memerhati pesakit dengan teliti jika digunakan dengan Sofosbuvir/Velpatasvir

Digoxin hanya diuji dengan
ramalan:
Sofosbuvir

Jika menggunakan Digoxin secara umum dengan Sofosbuvir/Velpatasvir, pesakit harus diberi amaran dan diperhatikan kepekatan digoxin yang ketat
ramalkan:
velpatasvir ubat antikoagulan

Lakukan fungsi pembekuan darah untuk mengenal pasti pesakit yang mempunyai risiko pendarahan yang tinggi.

Teka:
Sofosbuvir
dvelpatasvir

Sofosbuvir/Velamazepatabital dikontraindikasikan dengan carbophene dengan carbipinepines, dengan kontraindikasi. phenytoin, dan ubat induksi P-GP dan CYP lain yang berkuasa. CYP) Interaksi tidak bertindak balas. Sofosbuvir/Velpatasvir. Jangan kongsi ubat ini. ⭤ 0.23
(0.19,
0.29)

⭤0.28
(0.24, 0.32)

Rifampicin (600mg Rifampicin (600mg 1 kali/hari)/Velpatasvir (100mg 1 kali/hari)
(aruhan P-GP dan CYPS) Keputusan:
velpatasvir

⭤0. Ubat aktiviti P-GP dan CYP seperti rifabutin. Jangan kongsi ubat di atas. Tahap pengaruh (AUC dan CMAX) Tenofovir meningkat kira-kira 40 - 80% pada pesakit yang menggunakan rejimen rawatan HIV dengan Sofosbuvir/Velpatasvir dan Tenofobvir Disoproxil Fumarate/Emtricitabine. Tutup dengan teliti tanda-tanda peningkatan pengaruh tenofovir. Rujuk kepada ringkasan butiran produk produk dengan tenofovir disoproxil fumarate untuk butiran tentang cara memerhati fungsi buah pinggang. kali/hari) c, d Efavirenz

Jangan gunakan Sofosbuvir/Velpatasvir dengan rejimen dengan efavirenz. sofosbuvir ⭤1.2
(1.1, 1.7)

(0.39, 0.57) ⭤’0.43
(0.36, dd)
(0.36, dd)
Rilpivirine sofosbuvir Atazanavir menggabungkan ritonavir (300/100mg 1 kali/hari) +
emtricitabine/tenofovir disoproxil fumarate (200/30s/hari) (400/100mg 1 kali/hari) Atazanavir ⭤1.4 (1.2.
1.6) Fumarate. ritonavir ⭤1.3 (1.5,
1.4) Velpatasvir ⭤1.6
(1.4, 1.7) 2,7)

4. Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate (200/300mg 1 kali/hari)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100mg 1 kali/hari) C’D Darunavir ritonavir

velpatasvir ⭤0.76
(0.65,
0.89) Disoproxil Fumarate (200/300mg 1
/hari)/Sofosbuvir/Velpatasvir/1 kali (4 mg/hari)/Sofosbuvir/Velpatasvir/1 kali lopinavir ritonavir velpatasvir 0.70
(0.59,
0.83)

⭤1.6 (1.4,
1.9)
raltegravir (400mg +
emproxyviral/hari) fumarate
(200/300 mg 1 kali/hari)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100mg sekali/hari) C '
raltegravir ⭤0.79
(0.42, 1.5)

Tidak perlu menukar dos Sofosbuvir/Velpatasvir Raltegravir/Velpatasvir Raltegravir atau
Fumarat.
sofosbuvir
Emtricitabine/Tenofovir Alafenamide Fumarate
(150/150/200/10mg 1 kali/hari)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400mg 1 kali/1 hari)
Elvitegravir
1.5) ⭤1.5 (1.4,
⭤1.4,
1.4) (1.4,
1.8) dolutegravir sofosbuvir John's World
(induksi P-GP dan CYP)
Interaksi interaktif belum diuji.
Ramalkan:
Sofosbuvir
velpatasvir

rosuvastatin

hanya menguji interaktif dengan velpatasvir
yang diramalkan:
Sofosbuvir
Sofosbuvir/Velpatasvir. Keputusan:
rosuvastatin
⭤2.6
(2.3, 2.9)

Result>
⭤1-3
(1.1,1.5)
⭤1.4 (1.2,
1.5) Jika menggunakan ubat-ubatan ini secara umum dengan Soelfos, anda perlu mengubah dos buvir/ dengan Soelfos. jika perlu.
r-
metadon

s-methadone Metadon hanya menguji interaktif dengan Sofosbuvir. masa/hari) cyclosporin Sofosbuvir ⭤2.5
(1.9, 3.5) ⭤4.5 (3.3.
6.3) masa/hari)
cyclosporin
⭤0.88
(0.78, 1.0) tacrolimus ⭤> (0.78, 1.0) tacrolimus ⭤> (0.7>)
(0.7>)

⭤1.1 (0.84,
1.4) sofosbuvir ⭤0.97
(0.65,
1.4) ⭤1.1 (0.65,
1.4) ⭤1.1 (0.65,
1.4) ⭤1.1 (0.65) ⭤1.1 (0.65) ⭤1.1 (0.65) ⭤1.1 (0.65,
1.4)
Teka:
dvelpatasvir
masa/hari) d ~~Norelgestro Min~~
Tidak perlu menukar dos pil perancang.
etinil estradiol (100mg 1 kali/hari)

Penyimpanan

Simpan tidak lebih daripada 30 ° C, disimpan dalam pembungkusan asal.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.