Myvelpa 400 mg/100 mg Mylan geneesmiddel voor chronische hepatitis C (28 tabletten)

Toedieningsvorm Doos met 28 tabletten
Specificaties Sofosbuvir, velpatasvir

Ingrediënt

Samenstelling informatie	Inhoud
Sofosbuvir	400mg
Velpatasvir	100mg

Toepassingen

Indicaties

Het geneesmiddel Myvelpa 400 mg/100 mg is geïndiceerd in de volgende gevallen:

Behandeling van chronisch hepatitis C-virus bij volwassenen. Sofosbuvir is de voorloper van nucleotide nadat het een intracellulair metabolisme heeft ondergaan dat een trifosfaatvorm zal vormen vergelijkbaar met de farmaceutische uridine-activiteit (GS - 461203), die kan worden geïntegreerd in het RNA van HCV met polymerase NS5B en een ketenbeëindigende rol speelt. In een biochemische test remt GS-461203 de polymeraseactiviteit van NS5B-recombinant van de HCV 1B-, 2A-, 3A- en 4A-genotypes met een 50% remmer (IC50) die varieert van 0,7 tot 2,6 µm. GS - 461203 (actieve metabolieten van Sofosbuvir) remt het DNA- en RNA-polymerase niet, evenals de niet-remming van RNA-polymerase in de mitochondriën.

Velpatasvir is een HCV-remmer die zich richt op het NS5A HCV-eiwit en essentieel is voor zowel het kopiëren van RNA als het samenstellen van HCV-virussen. Selecteer in in vitro-onderzoeken antagonisten en kruisresistentie om aan te tonen dat het belangrijkste werkingsmechanisme van Velpatasvir zich richt op NS5A.

antivirale activiteit

De concentratie van Sofosbuvir en Velpatasvir tegen re-edged eenheden met voldoende lengte of chimere reproductie-eenheden die NS5B en NS5A van stammen in het laboratorium coderen, worden weergegeven in Tabel 4. De EC50-waarde van SofosbiVir en Velpatasvir tegen klinische onafhankelijke eenheden wordt weergegeven in Tabel 5.

Tabel 1: Activiteiten van Sofosbuvir en Velpatasvir tegen het herdrukken van eenheden met volledige lengte of chimeer in de laboratorium

Genetische reproductie-eenheden Sofosbuvir
EC50, N.MA

Velpatasvir
EC50, N.MA LA 14 0,006C 3a 50 4 5A 15b 0,021 - 0,054D

De gemiddelde waarde van veel experimenten van dezelfde publicatie-eenheid in de laboratorium.

Een stabiele 1B-herdrukeenheid met NS5B van het 2B-, 5A- of 6A-genotype dat wordt gebruikt voor testen.

Gegevens verkregen van vele editie-eenheden met voldoende lengte of chimere NS5A-herdrukeenheden die NS5A-genen met volledige lengte bevatten die polymorf L31 of M31 bevatten.

Gegevens verkregen van een chimere NS5A-herdrukeenheid met NS5A die aminozuur 9 - 184 bevat.

Tabel 2: Activiteiten van Sofosbuvir en Velpatasvir tegen tijdelijke herdrukeenheden die NS5A of NS5B bevatten vanuit klinische isolatie

Genotype-herdrukeenheid EC50, Nm Het aantal klinische isolatielijnen concentratie
Velpatasvir EC50, NM Het aantal klinische isolatielijnen

67 62 (29 - 128) (0,011 - 0,078) 1b 29 102 (45 - 170) 34
0,012 (0,005 - 0,500) 2A

8
0,011 (0,006 - 0,364)
2b
na 16 181) 38 0,005 (0,002-1,871) na 10 0,007 (0,004 - 0,011) Na
42 0,005 (0,001 - 0,019) Na 15 0,024 (0,005 - 0,433)
De aanwezigheid van 40% serum heeft geen invloed op de antivirale activiteit van Sofosbuvir tegen hepatitis C, maar vermindert wel de antivirale antivirale activiteit van Velpatasvir met een factor 13, tegen de herdrukeenheden van genotypen van genotypen 1A.
De combinatie van Sofosbuvir met Velpatasvir vertoont geen antagonistisch effect bij het verlagen van de RNA-HCV-concentratie in herdrukte cellen.
Geneesmiddelenresistentie
In celcultuur
De HCV-herdrukeenheden verminderen de gevoeligheid voor Sofosbuvir, geselecteerd door celcultuur met meerdere genotypes, waaronder 1B, 2A, 2B, 3A, 4A, 5A en 6A. Het verminderen van de gevoeligheid voor Sofosbuvir houdt verband met de vervanging van S282T NS5B op alle onderzoeksgenotypes. De vorming van S282T-vervangingsmutaties in de herdrukeenheden van 8 genotypen vermindert de gevoeligheid voor Sofosbuvir 2 tot 18 keer en vermindert de herdrukken van het virus met 89% tot 99% voor de overeenkomstige wilde stam.
In biochemische tests is NS5B-polymerase recombinant van fenotypes 1B, 2A, 3A en 4A, die S282T vervangt, en een verminderde gevoeligheid voor GS - 461203 vertoont in vergelijking met de overeenkomstige wilde stammen, waardoor de gemiddelde concentratie van de remmer (IC50) stijgt van 8,5 naar 24 keer.
Bij de in vitro selectie van de HCV-herprinteenheid vermindert de gevoeligheid van Velpatasvir, die wordt uitgevoerd in celcultuur voor meerdere genotypen, waaronder 1A, 1B, 2A, 3A, 4A, 5A en 6A. De variabele die is geselecteerd in NS5A-antagonisten heeft betrekking op posities 24, 28, 30, 31, 32, 58, 92 en 93. De antagonist die is gerelateerd aan de variant die is geselecteerd in 2 of meer genotypen zijn F28S, L31I/V en Y93H.
Het directe genmutatiegebied van NS5A-antagonisten laat zien dat de vervanging wordt verminderd met meer dan 100 keer de gevoeligheid van Velpatasvir is M28G, A92K en Y93H/N/N/R/W bij genotype 1A, A92K bij genotypen 1B, C92T en Y93H/N bij genotypen 2B, Y93H bij genotypen 3 en L31V en P32A/L/Q/R bij genotype 6. Getest bij genotypen 2A, 4A of 5A leidden tot een ruim 100-voudige afname van de gevoeligheid voor Velpatasvir. De combinatie van deze varianten vertoont een grotere gevoeligheid voor Velpatasvir dan voor een antiviraal middel.
farmacokinetische

absorptie
De farmacokinetische eigenschappen van Sofosbuvir, de belangrijkste metabolieten GS - 331007 en Velpatasvir zijn beoordeeld bij 1011 gezonde mensen en mensen met chronische hepatitis C. Na het drinken wordt Sofosbuvir snel geabsorbeerd en de piekconcentratie in plasma wordt na 1 uur bereikt. De gemiddelde piekconcentratie in GS - 331007 wordt waargenomen na 3 uur medicatie. De gemiddelde piekconcentratie in het plasma van Velpatasvir wordt waargenomen na 3 uur medicatie.
Sofosbuvir/Velpatasvir-tabletten kunnen onafhankelijk van voedsel worden gebruikt.
Distributie
De bloedverhouding van Sofosbuvir in het bloed van Sofosbuvir bedraagt ongeveer 61 - 65% en de cohesie met plasma-eiwitten is niet afhankelijk van de dosis van 1 mg/ml tot 20 mg/ml. De cohesie van GS - 331007 met plasma is zeer gering.
Het verband tussen velpatasvir en plasma-eiwitten in het bloed> 99% en de cohesie met plasma-eiwit is niet afhankelijk van de dosis in de dosering van 0,09μg/ml tot 1,8μg/ml.
Metabolisme
Sofosbuvir wordt uitgebreid gemetaboliseerd in de lever om de metabolieten te vormen met dezelfde farmacologische activiteit vergelijkbaar met Nucleosid Trifosfaat GS - 461203. De omzetting in de werkzame stof houdt verband met de continue hydrolyse van de carboxylgroep Carboxylgroep, gekatalyseerd door een menselijk cathepsine A (CATA) of carboxylolesterase 1 (CES1) (CES1) "Histidine triade nucleotide-bindend eiwit 1" (Hint1), gevolgd door fosforylering via het pad van pyrimidine-nucleotidebiosynthese.
Het proces van defosforylering is het resultaat van de vorming van nucleoside GS-331007-metabolieten, maar het is onmogelijk om opnieuw effectief te herfosforyleren en verlies van anti-HCV in vitro. Sofosbuvir en GS-33 1.007 zijn geen substraten of UGT1A1-remmers of enzymen CYP3A4, CYP1A2, CYP2B6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 en CYP2D6.
Na inname van een enkele dosis van 400 mg [14C] - Sofosbuvir, is GS - 331007 verantwoordelijk voor ongeveer> 90% van het geneesmiddel.
Velpatasvir is een substraat van CYP2B6, CYP2C8 en CYP3A4 wordt langzaam geroteerd. Na een enkelvoudige dosis van 100 mg [14C] - Velpatasvir is het meeste (> 98%) radioactief in plasma het moedergeneesmiddel. Velpatasvir monogehydroxyleerd en gedemethyleerd zijn metabolische producten in plasma. Velpatasvir verandert niet en wordt uitgescheiden in de ontlasting.
Eliminatie
Na een enkele dosis van 400 mg [14C] - Sofosbuvir is het gemiddelde uitscheidingsniveau groter dan 92%, waarvan ongeveer 80% wordt uitgescheiden in de urine, 14% wordt uitgescheiden in de ontlasting en 2,5% wordt uitgescheiden in de vorm van ademgas. Het belangrijkste bestanddeel van het geneesmiddel dat via de urine wordt geëlimineerd, is GS - 331007 (78%), terwijl 3,5% wordt geëlimineerd als Sofosbuvir. Deze gegevens geven aan dat de belangrijkste eliminatielijn voor GS - 331007 actief in de nieren wordt uitgescheiden. De gemiddelde verkooptijd in de laatste fase van Sofosbuvir en GS - 331007 is respectievelijk 0,5 en 25 uur.
Na een enkele dosis van 100 mg [14C] - Velpatasvir is het gemiddelde reabsorptieniveau van radioactief [14C] 95%, waarvan ongeveer 94% en 0,4% equivalent via ontlasting en urine. Velpatasvir wordt niet gemetaboliseerd en wordt in grote delen geëlimineerd met een concentratie tot 77% van de hoeveelheid geneesmiddel, gecontroleerd door monohydroxyleerde velpatasvir (5,9%). Gedemethyleerd velpatasvir (3,0%). Uit deze gegevens blijkt dat Velpatasvir in de galwegen wordt uitgescheiden. De Velpatasvir-afvaltijd in Sofosbuvir/Velpatasvir-tabletten bedraagt ongeveer 15 uur.

Voordat u neemt Myvelpa 400 mg/100 mg Mylan geneesmiddel voor chronische hepatitis C (28 tabletten)

Hoe gebruikt u

Orale medicijnen.

Patiënten die hele tabletten innemen, met of zonder voedsel. Omdat het medicijn een bittere smaak heeft, mag je het medicijn niet kauwen of verpletteren.

Dosering

De behandeling met Velpatasvir/Sofosbuvir-tabletten moet worden gestart en gecontroleerd door ervaren artsen bij de behandeling van hepatitis c.

De aanbevolen dosis Velpatasvir/Sofosbuvir is 1 capsule/dag, met of zonder voedsel.

Tabel 3: Behandeling en behandeltijd voor alle genotypen van hepatitis C

Patiëntengroep A

Behandeltijd Het is mogelijk om ribavirine te gebruiken bij patiënten met cirrose en genotype 3. H1V co-geïnfecteerd en bij patiënten met het hepatitis C-virus na transplantatie.

Bij gebruik van een combinatie van ribavirine is het noodzakelijk om meer instructiebladen van Ribavirine te raadplegen voor meer details.

De aanbevolen dosis bij gebruik van Ribavirine is verdeeld over 2 maal per dag en wordt gebruikt met voedsel zoals weergegeven in Tabel 4.

Tabel 4: Instructies voor het gebruik van Ribavirine bij gebruik in combinatie met Velpatasvir/Sofosbuvir bij cirrose van patiënten. 1.200 mg/dag bij ernstige patiënten> 75 kg

Patiënten met cirrose CPT C vóór levertransplantatie.
Patiënt CPT B of C na levertransplantatie. De dosering moet worden verlaagd voor patiënten zonder tolerantie op basis van de hemoglobineconcentratie. 75kg).

Als u de dosis ribavirine moet veranderen, raadpleeg dan de gebruikershandleiding van geneesmiddelen die ribavirine bevatten. Als er binnen 3 uur na gebruik van het geneesmiddel wordt overgegeven, moet de patiënt worden geïnstrueerd een extra tablet Velpatasvir/Sofosbuvir in te nemen. Als braken optreedt 3 uur na inname van het medicijn, geen medicatie meer.

Als u binnen 18 uur na het innemen van de gebruikelijke medicatie vergeet Velpatasvir/Sofosbuvir in te nemen, moet de patiënt zo snel mogelijk gecompenseerd worden en de volgende dosis op de gebruikelijke manier blijven innemen. Als het te lang duurt, drink dan niet en wacht tot de volgende dosis. Het wordt aanbevolen dat patiënten de dubbele dosis niet nemen ter compensatie van het geneesmiddel.

Behandeling van patiënten die er niet in slaagden het regime met NS5A te behandelen.

Kan overwegen om velpatasvir/sofosbuvir gecombineerde ribavirine gedurende 24 weken te gebruiken.

Ouderen

Geen dosisaanpassing bij ouderen.

Patiënten met een nierfunctie

Voor patiënten met een milde tot matige nierfunctie is de dosis Velpatasvir/Sofosbuvir. Er is geen onderzoek naar de veiligheid en werkzaamheid van Velpatasvir/Sofosbuvir bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie [EGFR]

Patiënten met een verminderde leverfunctie

Het is niet nodig de dosis Velpatasvir/Sofosbuvir aan te passen bij patiënten met licht, matig of ernstig leverfalen (CPT A, B of C). De veiligheid en werkzaamheid van Velpatasvir/Sofosbuvir zijn geëvalueerd bij cirrosepatiënten met CPT B, maar niet bij cirrosepatiënten met CPT C.

Pediatrische patiënten

De veiligheid en werkzaamheid van Velpatasvir/Sofosbuvir bij kinderen en minderjarigen jonger dan 18 jaar zijn niet vastgesteld. Er zijn geen gegevens in deze leeftijdsgroep.

Opmerking: de bovenstaande dosis is alleen ter referentie. De specifieke dosering hangt af van de toestand en de mate van progressie van de ziekte. Voor een geschikte dosis dient u een arts of medisch specialist te raadplegen.

Wat te doen bij overdosering? Uit onderzoek bij gezonde vrijwilligers is gebleken dat er bij de hierboven genoemde dosisniveaus geen ongewenst effect kan worden waargenomen. De frequentie en ernst van de ongewenste effecten zijn vergelijkbaar met de ongewenste effecten die zijn waargenomen bij patiënten die placebo gebruiken. Het is niet duidelijk wat het effect van het medicijn is bij gebruik van hoge doses.

Het is onduidelijk of er een specifiek antidotum is voor het geval van een overdosis Sofosbuvir/Velpatasvir. Als er een overdosis optreedt, is het noodzakelijk om de toxiciteit voor de patiënt op te lossen. Voor de behandeling met een overdosis Sofosbuvir/Velpatasvir moeten patiënten worden ondersteund met algemene medische ondersteuning, waaronder het in leven houden en het monitoren van de klinische status van de patiënt. Hematopsie kan de belangrijkste metabolieten van Sofosbuvir, GS - 331007, effectief verwijderen met een percentage van 53%. Duodiane hemolyse is niet geldig bij de eliminatie van Velpatasvir vanwege Velpatasvir met een hoge plasma-eiwitmontageratio.

Wat moet u doen als u 1 dosis vergeet? Als de tijd om te ontspannen met de volgende dosis echter te kort is, sla dan de dosis over en ga door met de kalender van het medicijn. Gebruik geen dubbele dosis om een gemiste dosis te compenseren.

Bijwerkingen

Wanneer u myvelpa 400 mg/100 mg gebruikt, kunt u last krijgen van ongewenste effecten (ADR).

Vaak, ADR> 1/100

Zenuwstelsel: hoofdpijn.

DA: uitslag. hele lichaam: moe.

Instructies voor het omgaan met ADR

Wanneer u bijwerkingen van het medicijn ervaart, is het noodzakelijk om te stoppen met het gebruik en de arts op de hoogte te stellen of naar de dichtstbijzijnde medische instelling te gaan voor een tijdige behandeling.

Waarschuwingen

Voordat u het medicijn gebruikt, moet u de instructies zorgvuldig lezen en de onderstaande informatie raadplegen.

Gecontra-indiceerd

Myvelpa-geneesmiddel 400 mg/100 mg is gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

Overgevoeligheid voor het belangrijkste actieve ingrediënt of voor enig ingrediënt van het geneesmiddel.

Voor patiënten die P-glycoproteïne-inductiemedicijnen en CYP-inductiemedicijnen gebruiken.

Bij gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die P-glycoproteïne of Cytochroom P450 (CYP) veroorzaken, (rifampicine, rifabutine, St. John’s World [Hypericum Perforatum], Carbamazepin, fenobarbital en fenytoïne) kan Sofosbirbir verminderen en Sofosbir en Sofosbirin en Sofosbirin en Sofosbidine concentratie en plasmaconcentratie Velpatasvir en leidt tot verminderde effectiviteit van het geneesmiddel.

Voorzorgsmaatregelen bij gebruik

Ongeoorloofd gebruik van Velpatasvir/Sofosbuvir met andere geneesmiddelen die Sofosbuvir bevatten.

Trage hartslag en zwaar hartblok: Er zijn enkele gevallen waargenomen van ernstige trage hartslag of hartblok bij gebruik van Sofosbuvir in combinatie met andere directe antivirale geneesmiddelen (DAA) of bij gebruik met amiodaron en andere hartvertragende geneesmiddelen. Dit activiteitsmechanisme is niet vastgesteld.

Gegevens over gelijktijdig gebruik met Amiodaron via klinische ontwikkelingsstudies van Sofosbuvir met andere directe antivirale geneesmiddelen (DAAS) zijn beperkt. Vanwege de ernst van deze reactie, die fataal kan zijn, wordt echter geadviseerd om het gebruik van amiodaron te vermijden bij patiënten die worden behandeld met Velpatasvir/Sofosbuvir-tabletten, behalve bij niet-getolereerde of gecontra-indiceerde ziekten waarbij andere medicijnen tegen aritmie worden gebruikt.

Als de patiënt Amiodaron moet gebruiken, moet de patiënt zorgvuldig worden gecontroleerd wanneer hij begint met het gebruik van Velpatasvir/Sofosbuvir. Patiënten met een hoog risico op een hartslag moeten gedurende 48 uur continu in medische instellingen worden gecontroleerd.

Omdat amiodaron een lange verkooptijd heeft, moet de patiënt gedurende enkele maanden worden gecontroleerd op behandeling met amiodaron en bij het starten met het gebruik van Velpatasvir/Sofosbuvir.

Alle patiënten die Velpatasvir/Sofosbuvir gebruiken in combinatie met Amiodaron of andere geneesmiddelen die de hartslag kunnen vertragen, moeten worden gewaarschuwd voor hartslagsymptomen en hartblokkades en hebben medische noodhulp nodig bij het detecteren van deze aandoeningen.

Patiënten hebben gefaald met het behandelingsregime dat NS5A bevat

Er zijn geen klinische gegevens die de werkzaamheid van Velpatasvir/Sofosbuvir bewijzen bij de behandeling van patiënten bij wie het behandelschema met andere NS5A-remmers heeft gefaald. Op basis van de kennis van de micro-micro-varianten van NS5A die zijn waargenomen bij patiënten die mislukkingen met andere NS5A-remmers hebben behandeld, en op basis van de resultaten van Velpatasvir/Sofosbuvir bij patiënten die betrokken zijn bij Astral-onderzoek zonder gebruik te maken van NS5A-remmers met super-level microfinosa, werden verschillende modellen van NS5A-niveau Velpatasvir/Sofosbuvir in samenwerking met Ribavirine gedurende 24 weken gebruikt bij patiënten bij wie het behandelingsregime met NS5A-remmers met een hoge concentratie faalde. klinisch risico en geen ander vervangend behandelingsregime.

nierfalen

Voor patiënten met een milde tot matige nierfunctie is de dosis Velpatasvir/Sofosbuvir. Er is geen onderzoek om de werkzaamheid en veiligheid van Velpatasvir/Sofosbuvir te beoordelen bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie [EGFR]

Patiënten die de medicijnen P - GP en CYP gebruiken zijn gemiddeld

Medicijnen die P-glycoproteïne bevatten of cytochroom P450 (CYP) verhogen (rifampicine, rifabutine, St. John's World Hypericum Perforatum, carbamazepine, fenobarbital en fenytoïne), kunnen bij gebruik de bloedstolling van Sofosbirvir en Velpatasvir verminderen en de effectiviteit van het medicijn verminderen. Gebruik Sofosbuvir/Velpatasvir dus niet met de bovengenoemde geneesmiddelen.

Gebruik in combinatie met HIV-behandelingsregimes

Sofosbuvir/Velpatasvir kan het effect van tenofovir versterken, vooral bij gebruik in combinatie met een H1V-behandelingsschema met Tenofovirdisoproxilfumaraat en farmacologische stimuli (Ritonavir of CoBicistat). De veiligheid van Tenofovirdisoproxilfumaraat bij gebruik met deze geneesmiddelen is niet vastgesteld. De risico's en voordelen van Sofosbuvir/Velpatasvir moeten worden overwogen bij een combinatiedosis die Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabine/Tenofovirdisoproxilfumaraat of Tenofovirdisoproxilfumaraat bevat in combinatie met proteaseremmers (bijvoorbeeld: Atazanavir of DarunAr), vooral bij patiënten met ernstig nierfalen.

Patiënten gebruiken Sofosbuvir/Velpatasvir met geneesmiddelen met Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabine/Tenofovirdisoproxilfumaraat of Tenofovirdisoproxilfumaraat in combinatie met proteaseremmers die moeten worden geobserveerd om de bijwerkingen van Tenofovir te identificeren. Raadpleeg de productgegevens van Tenofovirdisoproxil Fumaraat, Emtricitabine/Tenofovirdisoproxil Fumaraat of Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabine/Tenofovirdisoproxil Fumaraat voor meer details over observatie van de nierfunctie.

Patiënten met gelijktijdige infecties van HCV en HBV (hepatitis b)

Gevallen van regeneratie van het hepatitis B-virus (HBV), waarvan sommige fataal, zijn gemeld tijdens of na behandeling met direct werkende antivirale geneesmiddelen. HBV-screening moet bij alle patiënten worden uitgevoerd voordat de behandeling wordt gestart. Patiënten met een HBV/HCV-infectie lopen risico op HBV-regeneratie, dus moeten ze worden gecontroleerd en behandeld volgens de huidige klinische instructies.

Patiënten met cirrose CPT C

De werkzaamheid en veiligheid van Sofosbuvir/Velpatasvir zijn niet getest bij patiënten met cirrose CPT C.

Patiënten met een levertransplantatie

Efficiëntie en veiligheid van Sofosbuvir/Velpatasvir bij de behandeling van hepatitis C-infectie bij patiënten met een levertransplantatie. De doseringsbehandeling wordt door de arts aangegeven nadat hij de risico's en voordelen hierin heeft beoordeeld.

Kolonelcomponenten

Sofosbuvir/Veltapasvir bevat lactosemonohydraat. Patiënten met Galatose-intolerante genetische aandoeningen, Lapp-lactasedeficiëntie of slecht absorberende glucose - Galatose mag dit medicijn niet gebruiken.

Rijvaardigheid en vermogen om machines te bedienen

Sofosbuvir/Velpatasvir heeft geen of een verwaarloosbare invloed op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen.

Zwangerschap

Er zijn zeer weinig gegevens over het gebruik van Sofosbuvir, Velpatasvir of Sofosbuvir/Velpatasvir (in totaal minder dan 300 gevallen) bij zwangere vrouwen.

Sofosbuvir

Dierstudies tonen niet aan dat medicijnen de directe of indirecte vruchtbaarheid kunnen beïnvloeden. Uit onderzoek is gebleken dat de dosis bij muizen gelijk is aan de dosis bij menselijke behandeling.

velpatasvir

Dierstudies tonen aan dat medicijnen geassocieerd zijn met het verminderen van de vruchtbaarheid. Daarom moet dit risico worden voorkomen en Sofobuvir/Velpatasvir wordt niet gebruikt bij zwangere vrouwen.

Borstvoedingsperiode

Nog niet geïdentificeerd Sofosbuvir en de metabolieten van Sofosbuvir of Velpatasvir worden al dan niet uitgescheiden in de moedermelk.

Uit de dynamische dynamiek van dieren blijkt dat Velpatasvir en de metabolieten van Sofosbuvir worden uitgescheiden via de moedermelk.

Daarom kunnen de risico's voor pasgeborenen niet worden uitgesloten. Vrouwen die borstvoeding geven mogen Sofosbuvir/Velpatasvir niet gebruiken.

Medicinale interactie

Omdat Sofosbuvir/Veltapasvir Sofosbuvir en Velpatasvir bevat, kunnen geneesmiddelen die een interactie aangaan met elk afzonderlijk ingrediënt ook interactie hebben met Sofosbuvir/Velpatasvir-tabletten.

De eigenschappen van Sofosbuvir/Veltapasvir beïnvloeden andere medicijnen

Velpatasvir is een remmer van componenten zoals het P-GP-geneesmiddeltransportmiddel, het antikankereiwit (BCRP), het polypeptide-transporterend anion (OATP) 1B1 en 1B3. Indien gedeeld met Sofosbuvir/Veltapasvir met geneesmiddelen waarvan het substraat van deze factoren de impact van de geneesmiddelen kan vergroten. Tabel 5 geeft een overzicht van de interactieve medicijnen P - GP (Digoxin), BCRP (Rosuvastatine) en OATP (Pravastatine).

Andere geneesmiddelen kunnen interageren met Sofosbuvir/Velpatasvir

Sofosbuvir en Velpatasvir zijn het substraat van transporteiwitten P - GP en BCRP. Velpatasvir is ook de stof van OATP1B. In vitro wordt Velpatasvir gedeeltelijk gemetaboliseerd door CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4. De geneesmiddelen die de activiteit van P-GP of CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4 verhogen (zoals rifampicine, rifabutine, sint-janskruid, carbamazepine, fenobarbital en fenytoïne) kunnen de plasmaconcentratie van Sofosbuvir of VelpatasVir verlagen en de efficiëntie van de werking van Sofosbuvir/Velpatavir verminderen.

Het gebruik van Sofosbuvir/Velpatasvir met de bovengenoemde geneesmiddelen is dus gecontra-indiceerd. Het verhogen van de medicatie van P-GP of CYP (zoals Oxcarbazepine, Modafinil of Efavirenz) kan de plasmaconcentratie van Sofosbuvir of Velpatasvir verlagen, waardoor de werkzaamheid van het geneesmiddel afneemt. Gebruik de bovengenoemde geneesmiddelen niet samen met Sofosbuvir/Velpatasvir. Het gebruik van p-GP- of BRCP-remmers kan de plasmaconcentratie van Sofusbuvir of Velpatavir verhogen.

Oatp-, CYP2B6-, CYP2C8-remmers. CYP3A4 kan de plasmaconcentratie van Velpatasvir verhogen. De interacties met P - GP, BCRP, OATP, CYP450 worden voorspeld zonder significante klinische effecten. Sofosbuvir/Velpatasvir kan worden gebruikt met P-PG-remmers, BCRP, OATP en CYP.

Patiënten worden behandeld met vitamine K-antagonisten

Omdat de leverfunctie kan veranderen tijdens de behandeling met Sofosbuvir/Velpatasvir, komt het dicht bij het nauwlettend volgen van de internationale genormaliseerde indexwaarden (INR).

Interactie tussen Sofosbuvir/Velpatasvir en andere geneesmiddelen

Tabel 5 vermeldt belangrijke of mogelijke geneesmiddelinteracties (het 90% betrouwbaarheidsbereik van de gemiddelde veranderingsratio ligt in "⭤", op "⭡", of onder "⭣" is het interactieniveau niet belangrijk). Interacties zijn vermeld op basis van onderzoeken met Sofosbuvir/Velpatasvir of afzonderlijk Velpatasvir of Sotbsbuvir, of er wordt voorspeld dat ze kunnen optreden bij Sofosbir/Velpatasvir. Deze tabel bevat niet alle mogelijke reacties.

Tabel 5: Interactie tussen Sofosbuvir/Velpatasvir en andere geneesmiddelen

Geneesmiddelen gerangschikt in groepen/interactieve mechanismen

beïnvloeden de indicatoren van het medicijn.

Actief

cmax auc cmin Velpatasvir neemt af als de pH stijgt. De geneesmiddelen die de pH in de maag verhogen, kunnen de concentratie Velpatasvir verlagen. ⭤Sofosbuvir
⭤velpatasvir

Tijd/dag)/Sofosbuvir/velpatasvir (dosis 400/100 mg)
Famotidine wordt gedeeld met Sofosbuvir/Velpatasvird
cimetidine
nizatidine
ranitidine

⭤0,80
(0,70,
0,91)

⭤0,81
(0,71,0,91)

kan H2-receptorremmers gebruiken met Sofosbuvir/Velpatasvir in dezelfde dosis, niet hoger dan Famotidine 40 mg tweemaal daags. Famotidine
(dosis 40 mg 1 keer per dag)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100 mg 1 keer per dag) C
Famotidine gebruikt 12 voordat
sofosbuvir/velpatasvir wordt ingenomen
(verhoog de maag-pH)

⭤0,77
(0,68,
0,87) ⭤ 0,80
(0,73, 0,88) dag)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100 mg 1 keer/dag bij vasten) C
Omeprazol wordt tegelijkertijd met Sofosbuvir/Velpatasvird gebruikt

lansoprazol rabeprazollee pantoprazol esomeprazol
(pH verhogen)

Sofosbuvir

velpatasvir ⭤ 0,66
(0,55,
0,78)

⭤ 0,63
(0,50,
0,78)

⭤ 0,64
(0,52, 0,79) mag niet worden gebruikt in combinatie met
met pompremmers
proton. Als het nodig is om PPI alleen oraal te gebruiken, neem dan de equivalente dosis omeprazol
20 mg en neem 4 uur na gebruik van
sofosbuvir/velpalasvir met
Voedsel NO) C
Omeprazol gebruikt 4 uur na Sofosbuvir/Velpatasvird
(Verhoging van de maag-pH) 0,78) ⭤0,74
(0,63, 0,86) Sofosbuvir wordt alleen gebruikt als er geen ander medicijn voor in de plaats is. Het is noodzakelijk om de patiënt zorgvuldig te observeren bij gebruik met Sofosbuvir/Velpatasvir

Digoxine alleen getest met
voorspeld:
Sofosbuvir

Als Digoxine in het algemeen wordt gebruikt met Sofosbuvir/Velpatasvir, moeten patiënten worden gewaarschuwd en de concentratie van strikte digoxine in acht nemen.
voorspellen:
velpatasvir anticoagulantia

Voeren een bloedstollingsfunctie uit om patiënten met een hoog bloedingsrisico te identificeren.

Raad eens:
Sofosbuvir
dvelpatasvir

Sofosbuvir/Velpatasvir is gecontra-indiceerd met carbamazepine, fenobarbital fenytoïne en andere middelen krachtige P-GP- en CYP-inductiemedicijnen. CYP) Niet-geantwoorde interactie. Sofosbuvir/Velpatasvir. Deel deze medicijnen niet. ⭤ 0,23
(0,19,
0,29)

⭤0,28
(0,24, 0,32)

Rifampicine (600 mg 1 keer/dag)/sofosbuvir (400 mg 1/dag) D
(verhoog de werking van P-GP en CYPS) Rifampicine (600 mg 1 keer per dag)/Velpatasvir (100 mg 1 keer per dag)
(P-GP en CYPS-inductie) Resultaten:
velpatasvir

⭤0,29
(0,23,
0,37) Medicijnen met P-GP- en CYP-activiteit, zoals rifabutine. Deel de bovengenoemde medicijnen niet. De mate van invloed (AUC en CMAX) van Tenofovir neemt met ongeveer 40 - 80% toe bij patiënten die een HIV-behandelingsschema met Sofosbuvir/Velpatasvir en Tenofobvirdisoproxilfumaraat/Emtricitabine gebruiken. Sluit zorgvuldig de tekenen van verhoging van de invloed van tenofovir. Raadpleeg de samenvatting van de productgegevens van producten met tenofovirdisoproxilfumaraat voor details over het observeren van de nierfunctie. tijden/dag) c, d Efavirenz

Gebruik Sofosbuvir/Velpatasvir niet bij behandelingen met efavirenz. sofosbuvir ⭤1,2
(1,1, 1,7)

(0,39, 0,57) ⭤0,43
(0,36,
0,52) tijd/dag) c’D Rilpivirine sofosbuvir Atazanavir combineert ritonavir (300/100 mg 1 keer per dag) +
emtricitabine/tenofovirdisoproxilfumaraat (200/300 mg 1 keer per dag)/sofosbuvir/velpatasvir (400/100mg 1 keer/dag) Atazanavir ⭤1,4 (1,2.
1,6) Fumaraat. ritonavir ⭤1,3 (1,5,
1,4) Velpatasvir ⭤1,6
(1,4, 1,7)
⭤2,4 (2,2,
2,6) Emtricitabine/Tenofovirdisoproxilfumaraat (200/300 mg 1 keer/dag)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100 mg 1 keer/dag) C’D Darunavir ritonavir
velpatasvir ⭤0,76
(0,65,
0,89) Disoproxilfumaraat (200/300 mg 1
/dag)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100 mg 1 keer/dag) C, D lopinavir ritonavir velpatasvir 0,70
(0,59,
0,83)

⭤1,6 (1,4,
1,9)
raltegravir (400 mg 2 maal/dag) +
emtricitabine/tenofovirdisoproxilfumaraat
(200/300 mg 1 keer per dag)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100 mg eenmaal per dag) C '
raltegravir ⭤0,79
(0,42, 1,5)

Het is niet nodig om de dosis Sofosbuvir/Velpatasvir Raltegravir of
emtricitabine/tenofovir te veranderen
Fumaraat.
sofosbuvir
Emtricitabine/Tenofoviralafenamidefumaraat
(150/150/200/10 mg 1 keer/dag)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100 mg 1 keer/dag)
Elvitegravir
1,5) ⭤1,5 (1,4,
1,7) ⭤1,6 (1,4,
1,8) dolutegravir sofosbuvir John's World
(P-GP- en CYP-inductie)
Interactieve interacties zijn niet getest.
Voorspellen:
Sofosbuvir
velpatasvir

rosuvastatine
alleen testen interactief met velpatasvir
voorspeld:
Sofosbuvir
Sofosbuvir/Velpatasvir. Resultaat:
rosuvastatine
⭤2,6
(2,3, 2,9)

Resultaat:
pravastatine ⭤1-3
(1,1,1,5) ⭤1,4 (1,2,
1,5) Als u deze geneesmiddelen in het algemeen gebruikt met Sofosbuvir/Velpatasvir, moet u op bijwerkingen letten en de dosis aanpassen als noodzakelijk.
r-
methadon

s-methadon Methadon alleen interactief testen met Sofosbuvir. tijd/dag) ciclosporine Sofosbuvir ⭤2,5
(1,9, 3,5) ⭤4,5 (3,3,
6,3) tijd/dag)
ciclosporine
⭤0,88
(0,78, 1,0) tacrolimus ⭤0,73
(0,59,
0,90)
⭤1,1 (0,84,
1,4) sofosbuvir ⭤0,97
(0,65,
1,4) ⭤1,1 (0,81,
1,6) Raad eens:
dvelpatasvir tijd/dag) d ~~Norelgestro Min~~

Het is niet nodig om de dosis anticonceptiepillen te veranderen.
ethinylestradiol (100 mg 1 keer per dag)

Bewaring

Niet warmer dan 30°C bewaren, bewaard in de originele verpakking.

Andere medicijnen

Disclaimer

Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.