Myvelpa 400mg/100mg Mylan препарат від хронічного гепатиту C (28 таблеток)

Лікарська форма Коробка 28 таблеток
Характеристики Софосбувір, велпатасвір

Склад

Інформація про склад	Зміст
Софосбувір	400 мг
Велпатасвір	100 мг

Використання

Показання

Препарат Мівелпа 400 мг/100 мг показаний у таких випадках:

Лікування хронічного вірусного гепатиту С у дорослих. Софосбувір є попередником нуклеотиду після внутрішньоклітинного метаболізму, який утворює трифосфатну форму, подібну до фармацевтичної активності уридину (GS - 461203), яка може бути інтегрована в РНК ВГС за допомогою полімерази NS5B і відіграє роль закінчення ланцюга. У біохімічному тесті GS-461203 пригнічує полімеразну активність рекомбінантного NS5B з генотипів HCV 1B, 2A, 3A та 4A з 50% інгібітором (IC50), який коливається від 0,7 до 2,6 мкм. GS-461203 (активні метаболіти Софосбувіру) не інгібує ДНК- і РНК-полімеразу, а також не інгібує РНК-полімеразу в мітохондріях.

Велпатасвір є інгібітором ВГС, націленим на білок ВГС NS5A, необхідний як для копіювання РНК, так і для збирання вірусів ВГС. У дослідженнях in vitro виберіть антагоністи та перехресну резистентність, щоб показати, що основний механізм дії Velpatasvir спрямований на NS5A.

противірусна активність

Концентрація софосбувіру та велпатасвіру проти одиниць повторної обробки з адекватною довжиною або химерних одиниць репродукції, які шифрують NS5B та NS5A зі штамів у лабораторії, представлена в таблиці 4. Значення EC50 Софосбівіру та велпатасвіру проти клінічних незалежних елементів представлено в таблиці 5.

Таблиця 1: Діяльність софосбувіру та велпатасвіру проти одиниць повторного друку з повним довжини або химерного в лабораторії

Одиниці генетичної репродукції Софосбувір
EC50, N.MA

Велпатасвір
EC50, N.MA LA 14 0,006C 3a 50 4 5A 15b 0,021 - 0,054D

Середнє значення з багатьох експериментів однієї видавничої одиниці в лабораторія.

Стабільна одиниця повторного друку 1B з NS5B з генотипу 2B, 5A або 6A, що використовується для тестування.

Дані, отримані з багатьох одиниць видання відповідної довжини або одиниць повторного друку химерних NS5A, що містять гени NS5A повної довжини, що містять поліморфні L31 або M31.

Дані, отримані з химерної одиниці повторного друку NS5A з NS5A, що містить амінокислоту 9-184.

Таблиця 2: Дія софосбувіру та велпатасвіру проти тимчасових одиниць повторного друку, що містять NS5A або NS5B, з клінічної ізоляції

Одиниця передруку генотипу EC50, Nm Кількість ліній клінічної ізоляції концентрація
Велпатасвір EC50, NM Кількість ліній клінічної ізоляції

67 62 (29 - 128) (0,011 - 0,078) 1b 29 102 (45 - 170) 34
0,012 (0,005 - 0,500) 2A

8
0,011 (0,006 - 0,364)
2b
немає 16 181) 38 0,005 (0,002-1,871) немає 10 0,007 (0,004 - 0,011) Na
42 0,005 (0,001 - 0,019) Na 15 0,024 (0,005 - 0,433)
Наявність 40% сироватки не впливає на противірусну активність софосбувіру щодо гепатиту С, але знижує противірусну противірусну активність велпатасвіру в 13 разів проти одиниць повторного друку генотипів генотипів 1A.
Комбінація Софосбувіру з Велпатасвіром не виявляє антагоністичного ефекту щодо зниження концентрації РНК ВГС у повторно надрукованих клітинах.
Стійкість до ліків
У культурі клітин
Блоки повторного друку HCV знижують чутливість до Софосбувіру, відібраного культурою клітин із мультигенотипом, включаючи 1B, 2A, 2B, 3A, 4A, 5A та 6A. Зниження чутливості до Софосбувіру пов'язане із заміною S282T NS5B на всіх досліджуваних генотипах. Утворення замінних мутацій S282T в репринтних одиницях 8 генотипів знижує чутливість до Софосбувіру в 2-18 разів і зменшує репринт вірусу на 89-99% до відповідного дикого штаму.
У біохімічних тестах полімераза NS5B є рекомбінантною з фенотипів 1B, 2A, 3A і 4A, яка замінює S282T, демонструючи знижену чутливість до GS - 461203 порівняно з відповідними дикими штамами, підвищуючи середню концентрацію інгібітора (IC50) від 8,5 до 24 разів.
У селекції in vitro блок повторного друку ВГС знижує чутливість Velpatasvir, який виконується в культурі клітин для багатьох генотипів, включаючи 1A, 1B, 2A, 3A, 4A, 5A та 6A. Змінна, вибрана в антагоністах NS5A, пов’язана з положеннями 24, 28, 30, 31, 32, 58, 92 і 93. Антагоністом, пов’язаним з варіантом, вибраним у 2 або більше генотипах, є F28S, L31I/V і Y93H.
Область прямої генної мутації антагоністів NS5A показує, що заміна знижується більш ніж у 100 разів, ніж чутливість Velpatasvir M28G, A92K і Y93H/N/N/R/W в генотипі 1A, A92K в генотипі 1B, C92T і Y93H/N в генотипі 2B, Y93H в генотипі 3, а також L31V і P32A/L/Q/R у генотипі 6. Тестування на генотипах 2A, 4A або 5A призвело до зниження більш ніж у 100 разів чутливості до Velpatasvir. Поєднання цих варіантів демонструє більшу чутливість до велпатасвіру, а не до противірусного препарату.
фармакокінетика

абсорбція
Фармакокінетичні властивості Софосбувіру, основні метаболіти GS - 331007 і Велпатасвір оцінені у 1011 здорових людей і людей з хронічним гепатитом С. Після вживання Софосбувір швидко всмоктується і пік концентрації в плазмі досягається через 1 годину. Середній пік концентрації в GS - 331007 спостерігається через 3 години прийому препарату. Середня пікова концентрація Велпатасвіру в плазмі спостерігається через 3 години після прийому препарату.
Таблетки Софосбувір/Велпатасвір можна застосовувати незалежно від їжі.
Розповсюдження
Кровоємність Софосбувіру в крові Софосбувіру становить приблизно 61-65%, а зв'язування з білками плазми не залежить від дози від 1 мг/мл до 20 мг/мл. Зчеплення GS - 331007 з плазмою дуже мало.
Зв'язок між велпатасвіром і білками плазми в крові> 99%, а зчеплення з білками плазми не залежить від дози в дозі від 0,09 мкг/мл до 1,8 мкг/мл.
Обмін речовин
Софосбувір широко метаболізується в печінці з утворенням метаболітів з такою ж фармакологічною активністю, подібною до нуклеозидтрифосфату GS - 461203. Перетворення в активну речовину пов'язане з безперервним гідролізом карбоксильного фрагмента карбоксильного фрагмента, що каталізується людським катепсином А (CATA) або карбоксилолестеразою 1 (CES1). (CES1) «Histidine triad nucleotide-binding protein 1» (Hint1), з подальшим фосфорилюванням за шляхом біосинтезу піримідинового нуклеотиду.
Процес дефосфорилювання є результатом утворення метаболітів нуклеозиду GS-331007, але повторно ефективно повторне фосфорилювання та втрату анти-HCV in vitro неможливо. Софосбувір і GS-33 1007 не є субстратами або інгібіторами UGT1A1 або ферментів CYP3A4, CYP1A2, CYP2B6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 і CYP2D6.
Після прийому разової дози 400 мг [14C] - Софосбувір, GS - 331007 становить приблизно> 90% препарату.
Велпатасвір є субстратом CYP2B6, CYP2C8 і CYP3A4 повільно змінюється. Після одноразової дози 100 мг [14C] - Velpatasvir більшість (> 98%) радіоактивних речовин у плазмі є основним препаратом. Велпатасвір моногідроксильований і дезметильований є продуктами метаболізму в плазмі. Велпатасвір не змінюється і виводиться з калом.
Усунення
Після одноразової дози 400 мг [14C] Софосбувіру середній рівень виведення перевищує 92%, у тому числі приблизно 80% виводиться із сечею, 14% виводиться з калом і 2,5% виводиться у вигляді дихального газу. Основним інгредієнтом препарату, що виводиться із сечею, є GS-331007 (78%), а 3,5% виводиться у вигляді Софосбувіру. Ці дані вказують на те, що основна лінія елімінації GS-331007 активно виводиться нирками. Середній час реалізації останньої фази Софосбувіру та ГС-331007 становить 0,5 та 25 годин відповідно.
Після одноразової дози 100 мг [14C] - Velpatasvir середній рівень реабсорбції радіоактивного [14C] становить 95%, включаючи приблизно 94% і 0,4% еквівалента через фекалії та сечу, Velpatasvir не метаболізується, виводить великі частини з концентрацією до 77% кількості препарату, що контролюється моногідроксильованим velpatasvir (5,9%). Деметильований велпатасвір (3,0%). Ці дані свідчать про те, що велпатасвір виводиться у жовчні шляхи. Час втрати велпатасвіру в таблетках Софосбувір/Велпатасвір становить приблизно 15 годин.

Перед прийомом Myvelpa 400mg/100mg Mylan препарат від хронічного гепатиту C (28 таблеток)

Як використовувати

Пероральні препарати.

Пацієнти, які приймають цілі таблетки незалежно від їжі. Оскільки препарат має гіркий смак, не слід розжовувати або подрібнювати ліки.

Дозування

Лікування препаратом Велпатасвір/Софосбувір у таблетках слід починати та контролювати досвідченим лікарям у лікуванні гепатиту С.

Рекомендована доза Велпатасвіру/Софосбувіру становить 1 капсулу на день незалежно від прийому їжі.

Таблиця 3: Лікування та час лікування для всіх генотипів гепатиту С

Група пацієнтів А

Тривалість лікування Можливе застосування рибавірину у пацієнтів з цирозом печінки та генотипом 3, коінфікованих H1V та пацієнтів з вірусом гепатиту С після трансплантації.

У разі використання комбінації рибавірину необхідно переглянути додаткові інструкції щодо рибавірину для отримання додаткової інформації.

Рекомендовану дозу при застосуванні Рибавірину ділять на 2 прийоми на день і вживають разом з їжею, наведену в таблиці 4.

Таблиця 4: Інструкції щодо застосування рибавірину у комбінації з велпатасвіром/софосбувіром у пацієнтів із цирозом печінки. 1200 мг/день у важких пацієнтів> 75 кг

Пацієнти з цирозом CPT C до трансплантації печінки.
Пацієнт CPT B або C після трансплантації печінки. Для пацієнтів без переносимості дозу слід зменшити залежно від концентрації гемоглобіну. 75 кг).

Якщо вам потрібно змінити дозу рибавірину, зверніться до посібника користувача препаратів, що містять рибавірин. Якщо протягом 3 годин після застосування препарату виникає блювання, пацієнта слід проінструктувати прийняти додаткову таблетку Велпатасвір/Софосбувір. Якщо через 3 години після прийому препарату виникла блювота, ліки більше не приймати.

Якщо ви забули прийняти велпатасвір/софосбувір протягом 18 годин з моменту прийому звичайного препарату, пацієнту необхідно якомога швидше отримати компенсацію та продовжити прийом наступної дози, як зазвичай. Якщо занадто 18 годин, не пийте і дочекайтеся наступної дози. Рекомендується, щоб пацієнти не приймали подвійну дозу, щоб компенсувати дію препарату.

Лікування пацієнтів, які не змогли пролікувати схему, що містить NS5A.

Можна розглянути можливість використання комбінації велпатасвір/софосбувір рибавірин протягом 24 тижнів.

Люди похилого віку

Немає коригування дози для людей похилого віку.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Для пацієнтів із легкою та помірною функцією нирок доза Велпатасвіру/Софосбувіру. Немає досліджень, які б розглядали безпеку та ефективність велпатасвіру/софосбувіру у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю [EGFR]

Пацієнти з порушенням функції печінки

Немає необхідності коригувати дозу велпатасвіру/софосбувіру у пацієнтів із легкою, середньою або тяжкою печінковою недостатністю (CPT A, B або C). Безпека та ефективність велпатасвіру/софосбувіру оцінювалася у пацієнтів із цирозом печінки з CPT B, але не оцінювалася у пацієнтів із цирозом печінки з CPT C.

Пацієнти у дітей

Безпека та ефективність Велпатасвіру/Софосбувіру у дітей та неповнолітніх віком до 18 років не встановлені. Для цієї вікової групи немає даних.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні? У дослідженнях на здорових добровольцях не спостерігалося небажаних ефектів при застосуванні вищезазначених доз, небажані ефекти за частотою та тяжкістю подібні до небажаних ефектів, які спостерігалися у пацієнтів, які приймали плацебо. Незрозумілий ефект препарату при застосуванні високих доз.

Неясно, чи є специфічний антидот для випадку передозування Софосбувіру/Велпатасвіру. У разі передозування необхідно усунути токсичність для пацієнта. Для лікування передозування Софосбувіру/Велпатасвіру пацієнти потребують загальної медичної підтримки, включаючи підтримку життя, а також моніторинг клінічного стану пацієнта. Гематопсія дозволяє ефективно видалити основні метаболіти Софосбувіру, GS - 331007 з показником 53%. Дуодіальний гемоліз не є дійсним для виведення велпатасвіру через велпатасвір із високим коефіцієнтом встановлення білка плазми.

Що робити, якщо забули 1 дозу? Однак, якщо час для розслаблення з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар прийому препарату. Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.

Побічні ефекти

Під час використання препарату Myvelpa 400 мг/100 мг у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Поширений, ADR> 1/100

Нервова система: головний біль.

DA: висип. усе тіло: втома.

Інструкції щодо поводження з ADR

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитись з наведеною нижче інформацією.

Протипоказаний

Myvelpa 400 мг/100 мг протипоказаний у таких випадках:

Підвищена чутливість до основної діючої речовини або будь-якого інгредієнта препарату.

Для пацієнтів, які застосовують препарати, що індукують P-глікопротеїн, і препарати, що індукують CYP.

При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають P-глікопротеїн або цитохром P450 (CYP), (рифампіцин, рифабутин, St. John’s World [Hypericum perforatum], карбамазепін, фенобарбітал і Фенітоїн) може знижувати концентрацію Софосбіріну та Софосбіру та Софосбірину та Софосбірину та Софосбідину та концентрацію Велпатасвіру у плазмі крові та призводить до зниження ефективності препарату.

Застереження під час використання

Неконтрольоване використання Велпатасвіру/Софосбувіру з іншими лікарськими засобами, що містять Софосбувір.

Уповільнений пульс і важка серцева блокада: спостерігалися деякі випадки серйозного уповільнення серцевого ритму або серцевої блокади при застосуванні Софосбувіру в поєднанні з іншими прямими противірусними препаратами (DAA) або при застосуванні з аміодароном та іншими препаратами, які уповільнюють серцеву діяльність. Цей механізм діяльності не встановлено.

Дані щодо одночасного застосування аміодарону в ході клінічних досліджень Софосбувіру з іншими противірусними препаратами прямого дії (DAAS) обмежені. Однак через серйозність цієї реакції, яка може бути летальною, рекомендується уникати застосування аміодарону пацієнтам, які приймають таблетки Велпатасвір/Софосбувір, за винятком захворювань, які не переносяться або мають протипоказання до застосування інших препаратів для лікування аритмії.

Якщо пацієнту необхідно застосовувати аміодарон, перед початком застосування велпатасвіру/софосбувіру слід ретельно спостерігати за ним. Пацієнти з високим ризиком серцебиття повинні перебувати під постійним наглядом у медичних закладах протягом 48 годин.

Оскільки аміодарон має тривалий час продажу, пацієнта слід спостерігати за лікуванням аміодароном протягом кількох місяців і на початку застосування велпатасвіру/софосбувіру.

Усіх пацієнтів, які застосовують велпатасвір/софосбувір у поєднанні з аміодароном або іншими препаратами, які можуть уповільнювати серцевий ритм, слід попереджати про симптоми серцебиття, блокади серця та потребувати екстреної медичної допомоги при виявленні цих станів.

Пацієнтам не вдалося застосувати схему лікування, що містить NS5A

Немає клінічних даних, які б підтверджували ефективність велпатасвіру/софосбувіру при лікуванні пацієнтів, у яких схема лікування, що містить інші інгібітори NS5A, виявилася невдалою. Однак, ґрунтуючись на знаннях мікро-мікро-варіантів NS5A, які спостерігалися у пацієнтів, які лікували невдачі іншими інгібіторами NS5A, а також на основі результатів велпатасвіру/софосбувіру у пацієнтів, які брали участь у дослідженні Astral, без використання інгібіторів NS5A з мікрофінозою надрівня, різні моделі велпатасвіру/софосбувіру на рівні NS5A у співпраці з рибавірином протягом 24 тижнів у пацієнтів, які не мали успіху схема лікування, що містить інгібітори NS5A з високим клінічним ризиком і відсутність іншої схеми замісної терапії.

ниркова недостатність

Для пацієнтів із легкою та помірною функцією нирок доза Велпатасвіру/Софосбувіру. Немає досліджень для оцінки ефективності та безпеки велпатасвіру/софосбувіру у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю [EGFR]

Пацієнти, які використовують препарати P - GP і CYP, середні

Лікарські засоби, що містять P-глікопротеїн або підвищують цитохром P450 (CYP) (рифампіцин, рифабутин, звіробій продірявлений, карбамазепін, фенобарбітал і фенітоїн), при застосуванні можуть знижувати вміст софосбірвіру та велпатасвіру в крові та знижувати ефективність препарату. Тому не використовуйте Софосбувір/Велпатасвір із зазначеними вище препаратами.

Використовуйте в поєднанні зі схемами лікування ВІЛ

Софосбувір/Велпатасвір може посилити ефект тенофовіру, особливо при застосуванні разом із схемою лікування H1V із застосуванням тенофовіру дизопроксилу фумарату та фармакологічних стимуляторів (ритонавір або кобіцистат). Безпека тенофовіру дизопроксилу фумарату при застосуванні з цими препаратами не визначена. Ризики та переваги софосбувіру/велпатасвіру слід враховувати при комбінованій дозі, що містить елвітегравір/кобіцистат/емтрицитабін/тенофовіру дизопроксилу фумарат або тенофовіру дизопроксилу фумарат у поєднанні з інгібіторами протеази (наприклад, атазанавір або дарунар), особливо у пацієнтів із високою нирковою недостатністю.

Пацієнти використовують Софосбувір/Велпатасвір із препаратами з Ельвітегравіром/Кобіцистатом/Емтрицитабіном/Тенофовіру дизопроксилу фумаратом або тенофовіру дизопроксилу фумаратом у комбінації з інгібіторами протеази, за якими необхідно спостерігати, щоб виявити побічні ефекти тенофовіру. Зверніться до відомостей про продукт тенофовіру дизопроксилу фумарату, емтрицитабіну/тенофовіру дизопроксилу фумарату або ельвітегравіру/кобіцистату/емтрицитабіну/тенофовіру дизопроксилу фумарату, щоб дізнатися більше про спостереження за функцією нирок.

Пацієнти з коінфекцією ВГС і ВГВ (гепатит В)

Повідомлялося про випадки регенерації вірусу гепатиту В (HBV), деякі з летальним результатом, під час або після лікування противірусними препаратами прямої дії. Перед початком лікування всім пацієнтам необхідно провести скринінг на ВГВ. Пацієнти з інфекцією HBV/HCV знаходяться в групі ризику регенерації HBV, тому вони потребують моніторингу та лікування відповідно до поточних клінічних інструкцій.

Пацієнти з цирозом CPT C

Ефективність і безпека Софосбувіру/Велпатасвіру не перевірялася у пацієнтів із цирозом CPT C.

Пацієнти з пересадженою печінкою

Ефективність та безпечність Софосбувіру/Велпатасвіру при лікуванні інфекції гепатиту С у пацієнтів з трансплантацією печінки. Дозування лікування вказує лікар після аналізу ризиків і переваг цього.

Компоненти полковника

Софосбувір/Велтапасвір містить лактози моногідрат. Пацієнтам із генетичними розладами непереносимості галатози, дефіцитом лактази Лаппа або поганим засвоюванням глюкози - Галатоза не повинна використовувати цей препарат.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Софосбувір/Велпатасвір не впливає на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами або є незначним для нього.

Вагітність

Існує дуже мало даних щодо застосування Софосбувіру, Велпатасвіру або Софосбувіру/Велпатасвіру (загалом менше 300 випадків) вагітними жінками.

Софосбувір

Дослідження на тваринах не показують, що препарати можуть впливати прямо чи непрямо на фертильність. Дослідження визначають дозу на мишах, еквівалентну дозі лікування людини.

велпатасвір

Дослідження на тваринах показують, що препарати знижують фертильність. Тому слід запобігати цьому ризику та не застосовувати Софобувір/Велпатасвір вагітним жінкам.

Період грудного вигодовування

Ще не визначено Софосбувір і метаболіти Софосбувіру або Велпатасвіру виділяються чи ні з грудним молоком.

Динаміка тварин показує, що Велпатасвір і метаболіти Софосбувіру виділяються відповідно до грудного молока.

Тому неможливо усунути ризики для новонароджених. Жінкам, які годують груддю, не слід застосовувати Софосбувір/Велпатасвір.

Лікарська взаємодія

Оскільки Софосбувір/Велтапасвір містить Софосбувір і Велпатасвір, препарати, які взаємодіють з кожним окремим інгредієнтом, також можуть взаємодіяти з таблетками Софосбувіру/Велпатасвіру.

Можливості софосбувіру/велтапасвіру впливають на інші ліки

Велпатасвір є інгібітором таких компонентів, як транспортний агент P-GP, протираковий білок (BCRP), аніон, що транспортує поліпептид (OATP) 1B1 і 1B3. При спільному застосуванні з Софосбувіром/Велтапасвіром разом із препаратами, субстратом яких є ці фактори, може посилити вплив препаратів. У таблиці 5 наведено інтерактивні препарати P - GP (дигоксин), BCRP (розувастатин) і OATP (правастатин).

Інші фармацевтичні препарати можуть взаємодіяти з Софосбувіром/Велпатасвіром

Софосбувір і Велпатасвір є субстратом транспортних білків P - GP і BCRP. Велпатасвір також є речовиною OATP1B. In Vitro Велпатасвір частково метаболізується CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4. Препарати, що підвищують активність P-GP або CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4 (такі як рифампіцин, рифабутин, звіробій, карбамазепін, фенобарбітал і фенітоїн), можуть знижувати концентрацію софосбувіру або велпатасвіру в плазмі крові та знижувати ефективність ефективності ефекту. Софосбувір/Велпатавір.

Тому застосування Софосбувіру/Велпатасвіру разом із зазначеними препаратами протипоказано. Підвищення кількості препаратів P - GP або CYP (таких як окскарбазепін, модафініл або ефавіренз) може знизити концентрацію софосбувіру або велпатасвіру в плазмі крові, зменшуючи ефективність препарату. Не використовуйте вищезазначені препарати з Софосбувіром/Велпатасвіром. Застосування інгібіторів p-GP або BRCP може підвищити плазмову концентрацію Софусбувіру або Велпатавіру.

Інгібітори Oatp, CYP2B6, CYP2C8. CYP3A4 може підвищувати концентрацію велпатасвіру в плазмі крові. Взаємодія на P - GP, BCRP, OATP, CYP450 прогнозується без істотних клінічних ефектів, можна використовувати Софосбувір/Велпатасвір з інгібіторами P -PG, BCRP, OATP і CYP.

Пацієнтів лікують антагоністами вітаміну К

Оскільки функція печінки може змінюватися під час лікування Софосбувіром/Велпатасвіром, слід уважно стежити за міжнародними нормалізованими значеннями індексу (INR).

Взаємодія Софосбувіру/Велпатасвіру з іншими препаратами

У таблиці 5 наведено важливі або можливі взаємодії лікарських засобів (90% достовірний діапазон середнього співвідношення зміни вказано в «⭤», на «⭡» або під «⭣» рівень взаємодії не важливий). Взаємодії наведені на основі досліджень із Софосбувіром/Велпатасвіром або окремими Велпатасвіром чи Сотбсбувіром, або передбачувані випадки взаємодії з Софосбіром/Велпатасвіром. Ця таблиця не включає всі можливі реакції.

Таблиця 5: Взаємодія між Софосбувіром/Велпатасвіром та іншими препаратами

Фармацевтичні препарати, упорядковані в групи/інтерактивні механізми

впливають на показники препарату.

Активний

cmax auc cmin Velpatasvir зменшується, якщо pH підвищується. Препарати, що підвищують рН у шлунку, можуть знижувати концентрацію велпатасвіру. ⭤Софосбувір
⭤велпатасвір

Час/день)/Софосбувір/велпатасвір (доза 400/100 мг)
Фамотидин спільно з Софосбувіром/Велпатасвірд
циметидин
нізатидин
ранітидин

⭤0,80
(0,70,
0,91)

⭤0,81
(0,71,0,91)

можна приймати інгібітори Н2-рецепторів із Софосбувіром/Велпатасвіром у тій самій дозі, що не перевищує фамотидину 40 мг 2 рази/добу. Фамотидин
(доза 40 мг 1 раз/день)/Софосбувір/Велпатасвір (400/100 мг 1 раз/день) C
Фамотидин використовує 12 перед прийомом
софосбувір/велпатасвір
(підвищують pH шлунка)

⭤0,77
(0,68,
0,87) ⭤ 0,80
(0,73, 0,88) день)/Софосбувір/Велпатасвір (400/100 мг 1 раз/добу натще) C
Омепразол застосовують одночасно з Софосбувір/Велпатасвірд

лансопразол рабепразол пантопразол езомепразол
(підвищує pH)

Софосбувір

велпатасвір ⭤ 0,66
(0,55,
0,78)

⭤ 0,63
(0,50,
0,78)

⭤ 0,64
(0,52, 0,79) не слід використовувати разом з
з інгібіторами насоса
протон. Якщо потрібно використовувати тільки ІПП перорально, еквівалентну дозу омепразолу
20 мг і приймати через 4 години після застосування
софосбувіру/велпаласвіру з
їжею НІ) C
Омепразол використовують через 4 години після софосбувіру/велпатасвірду
(Підвищення рН шлунка) 0,78) ⭤0,74
(0,63, 0,86) Софосбувір використовується, лише якщо замість нього немає інших ліків. Необхідно уважно спостерігати за пацієнтом, якщо він використовується з Софосбувіром/Велпатасвіром

Дигоксин перевірено лише з
прогнозованим:
Софосбувір

При загальному застосуванні дигоксину з софосбувіром/велпатасвіром пацієнтів слід попередити та спостерігати за концентрацією суворого дигоксину
прогноз:
велпатасвір антикоагулянти

Виконують функцію згортання крові для виявлення пацієнтів із високим ризиком кровотечі.

Припущення:
Софосбувір
двелпатасвір

Софосбувір/Велпатасвір протипоказаний з карбамазепіном, фенобарбітал фенітоїн та інші потужні препарати індукції P-GP та CYP. CYP) Взаємодія без відповіді. Софосбувір/Велпатасвір. Не діліться цими препаратами. ⭤ 0,23
(0,19,
0,29)

⭤0,28
(0,24, 0,32)

Рифампіцин (600 мг 1 раз/добу)/Софосбувір (400 мг 1/добу) D
(підвищення активності P-GP і CYPS) Рифампіцин (600 мг 1 раз/день)/Велпатасвір (100 мг 1 раз/день)
(індукція P-GP і CYPS) Результати:
велпатасвір

⭤0,29
(0,23,
0,37) Препарати, що підвищують активність P-GP і CYP, такі як рифабутин. Не поширюйте вищезазначені препарати. Рівень впливу (AUC і CMAX) тенофовіру зростає приблизно на 40-80% у пацієнтів, які застосовують схему лікування ВІЛ із застосуванням софосбувіру/велпатасвіру та тенофобвіру дизопроксилу фумарату/емтрицитабіну. Обережно закрийте ознаки посилення впливу тенофовіру. Щоб дізнатися, як спостерігати за функцією нирок, зверніться до короткого опису продуктів із тенофовіру дизопроксилу фумарату. раз/день) c, d Ефавіренц

Не використовуйте Софосбувір/Велпатасвір із схемами лікування ефавіренцом. софосбувір ⭤1,2
(1,1, 1,7)

(0,39, 0,57) ⭤0,43
(0,36,
0,52) час/день) c’D Рилпівірін софосбувір Атазанавір поєднує ритонавір (300/100 мг 1 раз/добу) +
емтрицитабін/тенофовіру дизопроксилу фумарат (200/300 мг 1 раз/добу)/Софосбувір/Велпатасвір (400/100 мг 1 раз/добу) Атазанавір ⭤1,4 (1,2.
1,6) Фумарат. ритонавір ⭤1,3 (1,5,
1,4) Велпатасвір ⭤1,6
(1,4, 1,7)
⭤2,4 (2,2,
2,6) Емтрицитабін/тенофовіру дизопроксилу фумарат (200/300 мг 1 раз/добу)/софосбувір/велпатасвір (400/100 мг 1 раз/добу) C’D Дарунавір ритонавір
велпатасвір ⭤0,76
(0,65,
0,89) дизопроксилу фумарат (200/300 мг 1
/день)/софосбувір/велпатасвір (400/100 мг 1 раз/день) C, D лопінавір ритонавір велпатасвір 0,70
(0,59,
0,83)

⭤1,6 (1,4,
1,9)
ралтегравір (400 мг 2 рази на день) +
емтрицитабін/тенофовіру дизопроксил фумарат
(200/300 мг 1 раз/добу)/Софосбувір/Велпатасвір (400/100 мг 1 раз/добу) C '
ралтегравір ⭤0,79
(0,42, 1,5)

Немає необхідності змінювати дозу Софосбувіру/Велпатасвіру Ралтегравіру або
емтрицитабіну/тенофовіру
Фумарат.
софосбувір
Емтрицитабін/тенофовіру алафенаміду фумарат
(150/150/200/10 мг 1 раз/добу)/софосбувір/велпатасвір (400/100 мг 1 раз/добу)
Ельвітегравір
1,5) ⭤1,5 (1,4,
1,7) ⭤1,6 (1.4,
1.8) долутегравір софосбувір John's World
(індукція P-GP і CYP)
Інтерактивні взаємодії не перевірялися.
Прогноз:
Софосбувір
велпатасвір

розувастатин
лише інтерактивне тестування з велпатасвіром
прогнозовано:
Софосбувір
Софосбувір/Велпатасвір. Результат:
розувастатин
⭤2,6
(2,3, 2,9)

Результат:
правастатин ⭤1-3
(1.1,1.5) ⭤1.4 (1.2,
1.5) При загальному застосуванні цих препаратів із Софосбувіром/Велпатасвіром необхідно дотримуватися побічні ефекти та при необхідності змінити дозу.
r-
метадон

s-метадон Метадон взаємодіє лише з Софосбувіром. час/день) циклоспорин Софосбувір ⭤2,5
(1,9, 3,5) ⭤4,5 (3,3.
6,3) час/день)
циклоспорин
⭤0,88
(0,78, 1,0) такролімус ⭤0,73
(0,59,
0,90)
⭤1,1 (0,84,
1,4) софосбувір ⭤0,97
(0,65,
1,4) ⭤1,1 (0,81,
1,6) Припустіть:
двелпатасвір час/день) d ~~Norelgestro Min~~

Не потрібно змінювати дозу протизаплідних таблеток.
етинілестрадіол (100 мг 1 раз/добу)

Зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.