أدوية ناسريكس دافيفارم لارتفاع السكر في الدم من نسبة الكوليسترول في الدم (6 بثور × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 6 شرائط × 10 أقراص
المواصفات إزيتيميب، سيمفاستاتين

المكوّن

معلومات التكوينمحتوى
إزيتيميبي10 ملغ
سيمفاستاتين20 ملغ

الاستخدامات

دواعي الاستعمال

يشار إلى أدوية ناسريكس كعلاج داعم مع نظام غذائي لعلاج ارتفاع السكر في الدم (العائلي وغير العائلي من جنسين مختلفين) أو فرط شحميات الدم الممزوج بالعلاج المركب المناسب:

  • لا تحقق أهداف العلاج عند استخدام سيمفاستاتين.
  • يتم علاجها باستخدام سيمفاستاتين وإزيتيميب.

    • علم الأدوية

    مثبطات إنزيم HMG-CoA Reductase مع أدوية أخرى لتنظيم الدهون.

    للكوليسترول في البلازما أصلان: أصل خارجي (يمتص من الأمعاء) وأصل داخلي (جسم ذاتي التخليق). ناسريكس هو مزيج من سيمفاستاتين وإزيتيميب، مما يقلل من نسبة الكوليسترول في البلازما عن طريق تثبيط الامتصاص والتخليق.

    المجموعة الدوائية: مثبطات إنزيم HMG-COA Reductase مع مكيفات الهواء الدهنية الأخرى.

    للكوليسترول في البلازما أصلان: أصل خارجي (يمتص من الأمعاء) وأصل داخلي (جسم ذاتي التخليق). ناسريكس هو مزيج من سيمفاستاتين وإزيتيميب، الذي يقلل من نسبة الكوليسترول في البلازما مع تثبيط الامتصاص والتخليق.

    سيمفاستاتين

    المجموعة الدوائية: خافض للدهون في الدم (مثبطات HMG-CoA Reductase، مجموعة الستاتين).

    بعد الشرب، سيمفاستاتين - لاكتون غير نشط - يتحلل في الكبد ليشكل شكل بيتا هيدروكسي أسيد، نشاط تثبيط قوي لإنزيم HMG-CoA Reductase (3-Hydroxy-3-MethylGlutaryl-Coenzym A reductase). يحفز هذا الإنزيم عملية تحويل HMG-COA إلى حمض الميفالونيك، وهي المرحلة المبكرة والحد الأقصى للسرعة في مسار التخليق الحيوي للكوليسترول.

    يظهر سيمفاستاتين تأثير تقليل LDL-C في كلا المرضى الذين لديهم مستويات LDL-C طبيعية ومرتفعة. يتكون LDL من VLDL ويتم تقويضه بشكل أساسي بواسطة مستقبلات LDL ذات الألفة العالية.

    قد تشارك آلية خفض مستوى LDL-C الخاصة بسيمفاستاتين في تقليل مستويات VLDL-C وأجهزة استشعار مستقبلات LDL، مما يؤدي إلى تركيب وتوليف بيانات LDL-C. كما انخفض مستوى البروتين الدهني (Apolipoprotein B) بشكل ملحوظ عند العلاج باستخدام سيمفاستاتين.

    بالإضافة إلى ذلك، يزيد سيمفاستاتين أيضًا من نسبة HDL-C المعتدلة ويقلل إجمالي الدهون الثلاثية في البلازما. أدت النتائج إلى خفض معدل الكوليسترول الكلي/HDL-C وLDL-C/HDL-C.

    إزيتيميب

    المجموعة الدوائية: مجموعات التكييف الدهنية الأخرى.

    ينتمي إيزيتيميب إلى مجموعة الأدوية الجديدة المخفضة للدهون ومثبطات امتصاص الكوليسترول والستيرول النباتي في الأمعاء الدقيقة.

    ينشط الإزيتيميب عند استخدامه عن طريق الفم وله آلية مختلفة عن المجموعات الأخرى من أدوية خفض السكر في الدم (مثل الستاتينات، والأدوية المركبة على حمض الصفراء (الراتنج)، ومشتقات حمض الفيبريك، والستانول النباتي). الجزيء المستهدف من إيزيتيميب هو الستيرول، Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1)، الذي يلعب دورًا في امتصاص الكوليسترول والفيتوستيرول في الأمعاء الدقيقة.

    يتموضع الإزيتيميب عند الفرشاة ويمنع امتصاص الكوليسترول، مما يقلل من نقل الكوليسترول في الأمعاء الدقيقة إلى الكبد، بينما تقلل الستيرينات من تخليق الكوليسترول الحيوي في الكبد، وعند استخدامها معًا، فإن الآليتين المختلفتين لتأثيرات تكميلية في الكبد. تأثير أقل لخفض نسبة الدهون في الدم.

    الحركية الدوائية الديناميكية

    لا يوجد تفاعل دوائي ملحوظ عند التنسيق بين إيزيتيميب وسيمفاستاتين.

    يتم الجمع بين سيمفاستاتين وإزيتيميب مع الحرائك الدوائية المشابهة عند تناول عقارين من سيمفاستاتين وإزيتيميب.

    سيمفاستاتين

    الامتصاص

    يتم استقلاب سيمفاستاتين وطرحه في البداية من خلال الكبد القوي، وتوجد كمية المستقلبات ذات نشاط بيتا هيدروكسي أسيد أثناء الدورة الدموية بعد تناول جرعة سيمفاستاتين، وهي تمثل أقل من 5% من الجرعة الفموية.

    لا تتأثر الحرائك الدوائية للمثبطات النشطة ومجموع مثبطات البلازما عند تناول سيمفاستاتين مباشرة قبل الوجبات قليلة الدسم.

    التوزيع

    يتشكل كل من سيمفاستاتين وبيتا هيدروكسي أسيد مع بروتينات البلازما البشرية (95%). تصل ذروة تركيز المانع إلى 1.3 - 2.4 ساعة بعد الشرب. عندما يكون لدى الفأر الذي يشرب سيمفاستاتين نظير بعيد، فإن مشتق النظير الراديوي لسيمفاستاتين يمر عبر الحاجز الدموي.

    التمثيل الغذائي

    سيمفاستاتين هو لاكتون غير نشط، يسهل تحلله في الجسم الحي ليشكل شكل بيتا هيدروكسي، وهو مثبط قوي لإنزيم HMG-Coa Reductase. يتم التحلل المائي بشكل رئيسي في الكبد. سرعة التحلل المائي في بلازما الإنسان بطيئة جدًا.

    تستخدم مثبطات إنزيم HMG-CoA Reductase كأساس لتقييم الحرائك الدوائية لمستقلبات β-hydroxyacid (المواد الفعالة المثبطة) ومجموع مثبطات البلازما بعد تناول سيمفاستاتين. المستقلبات الرئيسية الموجودة في بلازما الإنسان هي بيتا-هيدروكسي أسيد من سيمفاستاتين ومشتقات 6'-هيدروكسي، 6'-هيدروكسي ميثيل و6'-زوميثيلين.

    في سيمفاستاتين يتم امتصاص الأشخاص جيدًا ويخضعون لعملية التمثيل الغذائي والطرح في الكبد. يعتمد التمثيل الغذائي والإخراج في الكبد على معدل تدفق الدم في الكبد. الكبد هو مكان استقلاب والقضاء الرئيسي، مع معظم إفراز الدواء عن طريق الصفراء. ولذلك تكون كمية المادة الفعالة في الدورة الدموية قليلة.

    بعد الحقن الأيضي بحمض بيتا هيدروكسي في الوريد، يبلغ متوسط ​​وقت البيع 1.9 ساعة.

    القضاء

    يتم وضع سيمفاستاتين في خلايا الكبد تحت آلية النقل النشطة OatP1B1.

    في البشر، بعد تناول جرعة واحدة من سيمفاستاتين تصل درجة الحرارة إلى 14 درجة مئوية، ويتم إخراج 13% من الجرعة عن طريق البول و60% في البراز لمدة 96 ساعة. تشمل كمية أدوية الإطراح في البراز كمية الأدوية الممتصة في الصفراء وكمية الأدوية التي لا يتم امتصاصها. بعد الحقن الأيضي الوريدي β-hydroxyacid، يتم التخلص من حوالي 0.3% في المتوسط ​​من جرعة الحقن عن طريق البول على شكل مثبط.

    إزيتيميب

    الامتصاص

    بعد الشرب، يتم امتصاص إيزيتيميب بسرعة ويتم دمجه في شكل إيزيتيميب-جلوكورونيد. الحد الأقصى للتركيز في البلازما (CMAX هو حوالي 1-2 ساعة بعد شرب Ezetimibe-Glucuronid، وحوالي 4-12 ساعة بعد شرب Ezetimibe). لا يؤثر الطعام على التوافر الحيوي للإزيتيميب.

    التوزيع

    يرتبط كل من إيزيتيميب وإزيتيميب-جلوكورونيد ببروتينات البلازما بنسبة 99.7% و88 ~ 92%.

    التمثيل الغذائي

    يتم استقلاب الإزيتيميب بشكل رئيسي في الأمعاء الدقيقة والكبد من خلال مزيج من الجلوكورونيد. إيزيتيميب وإزيتيميب-جلوكورونيد هما المركبات الرئيسية الموجودة في البلازما، ويمثل إيزيتيميب 10-20% وإزيتيميب-جلوكورونيد يمثل 80-90% من إجمالي كمية الأدوية في البلازما. يتم التخلص ببطء من كل من Ezetimibe وEzetimibe-Glucuronid من البلازما بسبب الدورة المعوية. يبلغ عمر النصف لـ Ezetimibe وEzetimibe-Glucuronid حوالي 22 ساعة.

    القضاء

    بعد تناول 14C - إيزيتيميب (20 ملغ)، يوجد حوالي 93% إيزيتيميب في البلازما. وبعد 48 ساعة، لم يعد يتم العثور على الأدوية الموجودة في البلازما. ويوجد حوالي 78% و11% في البراز والبول خلال 10 أيام.

    مواضيع خاصة

    الأطفال

    إيزيتيميب: حركية دواء إيزيتيميب مشابهة للأطفال من عمر 10 إلى 18 سنة والبالغين.

    لا توجد معلومات كافية عن الحرائك الدوائية لشكل تركيبة الأطفال (أنظر المزيد ""الحذر عند الاستخدام"").

    كبار السن

    سيمفاستاتين: في دراسة أجريت على 16 من كبار السن (70-78 عامًا) استخدموا سيمفاستاتين بجرعة 40 مجم/ يوم، وزاد متوسط ​​مستوى تثبيط HMG-COA لدى كبار السن بحوالي 45% مقارنة بـ 18 شخصًا تتراوح أعمارهم بين 18-30 عامًا.

    إيزيتيميب: يكون تركيز إيزيتيميب في البلازما أعلى مرتين لدى كبار السن (≥ 65 سنة) مقارنة بالشباب (18 إلى 45 سنة). تأثير خفض LDL - C وأمان الدواء يعادل كبار السن والشباب.

    الفشل الكبدي

    إيزيتيميب: تزداد المساحة تحت المنحنى الخاصة بإزيتيميب في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد. لا تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الخفيف (الطفل -Pugh من 5 إلى 6). بسبب التأثير غير المعروف لزيادات المساحة تحت المنحنى في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد المتوسط ​​(تشايلد-بف من 7-9) أو الشديد (تشايلد-بف> 9)، لا ينصح باستخدام إيزيتيميب في هذا المريض.

    الفشل الكلوي

    سيمفاستاتين: دراسة حركية الستاتينات الأخرى لها نفس خط الإزالة، حيث يظهر سيمفاستاتين أنه مع نفس نظام التعرض النظامي يمكن أن يزيد في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد.

    إيزيتيميب: في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (CLCR ≥ 30 مل/دقيقة/ 1.73 م2) تزداد المساحة تحت المنحنى بمقدار 1.5 مرة مقارنة بالأشخاص الأصحاء. هذه الزيادة ليس لها أهمية سريرية. لا داعي لتعديل جرعة إيزيتيميب.

    في المرضى الذين يخضعون لزراعة الكلى ويستخدمون العديد من الأدوية، بما في ذلك السيكلوسبورين، يزداد التعرض للإزيتمايب بمقدار 12 مرة.

    الجنس

    إيزيتيميب: تركيزات البلازما لدى النساء أعلى قليلاً منها لدى الرجال (حوالي 20%). فعالية LDL-C وأمان الدواء تعادل الرجال والنساء. لا حاجة للجرعة حسب الجنس.

    الأنماط الجينية متعددة الأشكال

    سيمفاستاتين: في الأشخاص ذوي النمط الجيني SLCO1B1 C.521T> C، يكون نشاط OATP1B1 أقل. متوسط ​​التعرض للأيضات له نشاط كبير، حمض سيمفاستاتين هو 120% في الأشخاص الذين يعانون من متغاير الزيجوت (CT) و 221% في الأشخاص الذين لديهم ألينات متماثلة الزيجوت (CC) مقارنة بالأشخاص الذين لديهم النمط الجيني الأكثر شيوعا (TT). يبلغ معدل انتشار Alen C 18٪ بين السكان الأوروبيين. في النوع الجيني متعدد الأشكال SLC01B1، هناك خطر زيادة تعرض الجهاز للسيمفاستاتين، مما قد يزيد من خطر الإصابة بنمط العضلات.

    قبل اتخاذ أدوية ناسريكس دافيفارم لارتفاع السكر في الدم من نسبة الكوليسترول في الدم (6 بثور × 10 أقراص)

    طريقة الاستخدام

    يستخدم ناسريكس عن طريق الفم مرة واحدة يوميا مساءا ولا يتأثر بالطعام. لا تكسر الحبة.

    يجب على المرضى اتباع نظام غذائي منخفض الكولسترول عند البدء في استخدام الدواء والاستمرار على هذا النظام الغذائي أثناء العلاج.

    الجرعة

    البالغين: الجرعة العادية هي قرص واحد في اليوم.

    يجب تعديل جرعة سيمفاستاتين لكل مريض على أساس مستويات الدهون في البلازما. ينصح بالبدء بالعلاج بأقل جرعة يعمل بها الدواء ثم إذا لزم الأمر يمكن تعديل الجرعة حسب حاجة واستجابة كل شخص عن طريق زيادة الجرعة في كل مرة على حدة على ألا تقل عن 4 أسابيع ويجب مراقبة التفاعل الضار للدواء وخاصة التفاعل المضر بالجهاز العضلي.

    الجرعة الأولية من سيمفاستاتين هي عادة 10 مجم أو 20 مجم/ يوم، ويمكن زيادة الجرعة بعد 4 أسابيع إذا لزم الأمر، وتكون الجرعة القصوى 80 مجم/ يوم. ونظرًا لخطر التأثير غير المرغوب فيه، يتم استخدام الجرعة القصوى البالغة 40 ملغ فقط عند الضرورة وتحت مراقبة المتخصصين.

    أقراص ناسريكس عبارة عن مزيج من سيمفاستاتين 20 ملجم/إيزيتيميب 10 ملجم، يستخدم ليحل محل سيمفاستاتين 20 ملجم وإزيتيميب 10 ملجم بشكل منفرد أو يستخدم لتنسيق إيزيتيميب عند العلاج بسيمفاستاتين 20 ملجم لا يحقق أهداف العلاج. ناسريكس غير مناسب لمؤشرات الجرعات الأخرى.

    كبار السن: لا حاجة لتعديل الجرعة عند هؤلاء المرضى.

    الأطفال: بداية العلاج يجب أن تتم تحت مراقبة طبيب مختص.

    الأطفال ≥ 10 سنوات (البلوغ: الأولاد لديهم الدباغة ≥ II والفتيات بعد سنة واحدة على الأقل من الحيض): المعلومات السريرية لدى الأطفال (10 - 17 سنة) محدودة. يجب تعديل جرعة سيمفاستاتين حسب كل مريض، وتكون الجرعة المبدئية عادة 10 ملغ/يوم، والحد الأقصى 40 ملغ/يوم.

    الأطفال أقل من 10 سنوات: لا ينصح باستخدام ناسريكس لدى الأطفال أقل من 10 سنوات بسبب عدم وجود بيانات كافية عن السلامة والكفاءة. الخبرة في التعامل مع الأطفال قبل البلوغ محدودة.

    مرضى الفشل الكبدي: لا يجوز تعديل الجرعة لدى مرضى الفشل الكبدي الخفيف (الطفل -بج 5 - 6). لا ينصح باستخدام ناسريكس في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي متوسط ​​(تشايلد-ب 7-9) ومرضى شديدين (تشايلد-ب> 9). موانع الاستعمال للمرضى الذين يعانون من مرض الكبد التدريجي أو ترانساميناس المصل لفترة طويلة لأسباب غير معروفة.

    المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي: لا تعديل الجرعة في مرضى القصور الكلوي الخفيف (مستوى الترشيح الكبيبي ≥ 60 مل / دقيقة / 1.73 م2). في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي المزمن ومستوى الترشيح الكبيبي

    يستخدم مع الأميودارون، أملوديبين، رانولازين: لا تستخدم أكثر من 20 ملغ من سيمفاستاتين / يوم.

    ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة يجب استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي. ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

    ناسريكس

    في حالة الجرعة الزائدة، علاج الأعراض والدعم. إن الاستخدام المتزامن للإزيتيميب (1000 ملغم/كغم) وسيمفاستاتين (1000 ملغم/كغم) جيد التحمل في دراسة السمية الحادة عند تناوله في الجرذان والفئران.

    لا توجد علامات سمية سريرية على حيوانات الأبحاث. يتوقع أن يكون الجرعة المميتة LD50 لكلا الفئران هي سيمفاستاتين ≥ 1000 ملغم/كغم، وإزيتمايب ≥ 1000 ملغم/كغم.

    سيمفاستاتين

    تم الإبلاغ عن عدد قليل فقط من التحولات في الجرعة الزائدة، وأعلى جرعة مستخدمة هي 3.6 جرام. يتعافى جميع المرضى دون مضاعفات.

    إزيتيميب

    في الأبحاث السريرية، تم استخدام إيزيتيميب 50 ملغ/يوم على 15 شخصًا سليمًا خلال 14 يومًا، أو 40 ملغ/يومًا على 18 مريضًا مصابًا بفرط كوليستيرول الدم خلال 56 يومًا، وقد تبين أن الدواء جيد التحمل.

    تم الإبلاغ عن حالات قليلة من الجرعة الزائدة من إيزيتيميب، معظمها لها آثار غير مرغوب فيها. الآثار غير المرغوب فيها ليست خطيرة. عند تناول جرعة زائدة، يجب معالجة المرضى بالأعراض وتطبيق التدابير الداعمة عند الضرورة.

    ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. مع ملاحظة أنه لا ينبغي استخدامه بمضاعفة الجرعة الموصوفة.

    آثار جانبية

    عند استخدام ناسريكس، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

    التأثير غير المرغوب فيه لعضو تنسيق أعلى من الدواء الوهمي.

    مشترك (1/100 ≥ ADR

  • الكيمياء الحيوية: زيادة ALT و/أو AST؛ فرط الدم.

    • غير شائع (1/1000 ≥ ADR

  • الكيمياء الحيوية: ارتفاع ضغط الدم البيليروبين، فرط حمض يوريك الدم، غاما جلوتاميل ترانسفيراز، زيادة Inr، بروتينية، فقدان الوزن.
    • العصب: الدوخة، والصداع. الجهاز الهضمي: آلام في البطن، إزعاج في البطن، آلام في الجزء العلوي من البطن، عسر الهضم، انتفاخ البطن، الغثيان، القيء.

    الجلد والأنسجة تحت الجلد: طفح جلدي، حكة.

  • الجهاز العضلي الهيكلي: آلام المفاصل، انقباض العضلات، ضعف العضلات، انزعاج العضلات، آلام العضلات، آلام الأطراف.

    • الجسم: ضعف، تعب، وذمة محيطية. عقلي : اضطراب في النوم .

    التأثير غير المرغوب فيه للعضو المنسق أعلى من تأثير عقار الستاتين المنفرد.

    مشترك (1/100 ≥ ADR

  • الكيمياء الحيوية: زيادة ALT و/أو AST.
  • العضلي الهيكلي: آلام العضلات.

    • غير شائع (1/1000 ≥ ADR

  • الكيمياء الحيوية: فرط ليروبين الدم، فرط بوتاسيوم الدم، ناقلة غاما جلوتاميل.
    • العصب: صداع، تنمل. الهضم: الانتفاخ، الإسهال، جفاف الفم، عسر الهضم، انتفاخ البطن، الارتجاع المعدي المريئي - المريء، القيء.

    الجلد والأنسجة تحت الجلد: حكة، طفح جلدي، شرى.

  • الجهاز العضلي الهيكلي: آلام المفاصل، آلام الظهر، انقباض العضلات، ضعف العضلات، آلام العضلات، آلام الأطراف.
    • الجسم الجهازي: ضعف، ألم في الصدر، تعب، وذمة محيطية.
  • عقلي: الأرق.

    • الخبرة بعد طرح الدواء في الأسواق.

  • الدم والليمف: نقص الصفيحات، وفقر الدم.
    • العصب: اعتلال الأعصاب المحيطية، وضعف الذاكرة.
  • الجهاز التنفسي: السعال، ضيق التنفس، مرض الرئة الخلالي.
    • الجهاز الهضمي: الإمساك، التهاب البنكرياس، التهاب المعدة.
  • الجلد والأنسجة تحت الجلد: تساقط الشعر؛ متنوع هونغ بان؛ تفاعلات فرط الحساسية، بما في ذلك الطفح الجلدي، الشرى، رد فعل تحسسي، وذمة وعائية.

    • الجهاز العضلي الهيكلي: تشنجات، مرض عضلي (بما في ذلك التهاب العضلات)، نمط عضلي مع أو غير مصحوب بفشل كلوي حاد، مرض الأوتار، أحيانًا مضاعفات تمزق الأوتار، نخر العضلات من خلال المناعة (IMNM).

  • التمثيل الغذائي والتغذية: تقليل الشهية.
    • الأوعية الدموية: حرقان ساخن، ارتفاع ضغط الدم. نظامي: الألم. الكبد - الصفراء: التهاب الكبد/اليرقان، فشل الكبد والوفاة، حصوات المرارة، التهاب المرارة.
  • التربية والصدر: ضعف الانتصاب.
    • نفسياً: الاكتئاب، والأرق.
  • كيميائي حيوي: زيادة الفوسفاتيز القلوي، خلل في وظائف الكبد.

    • نادرًا ما تشتمل التقارير عن متلازمة فرط الحساسية على عدد قليل من المظاهر التالية: إيفالا، متلازمة شبيهة بالذئبة، ألم عضلي منخفض، التهاب العضلات المتعددة، التهاب الأوعية الدموية، انخفاض الصفائح الدموية، كثرة اليوزينيات، زيادة سرعة ترسب خلايا الدم الحمراء، التهاب المفاصل والشرى، حساسية للضوء، حمى، احمرار، ضيق في التنفس والتعب.

    كانت هناك بعض التقارير النادرة عن التدهور المعرفي (على سبيل المثال: الخرف، والنسيان، وفقدان الذاكرة، والارتباك) المرتبطة باستخدام الستاتين. تم الإبلاغ عن التدهور المعرفي لجميع الستاتينات. غالبًا ما تكون غير خطيرة، ولها القدرة على التعافي عند التوقف عن استخدام الستاتين، مع تغير أعراض الأعراض (من يوم واحد إلى سنوات عديدة) والقدرة على التعافي من الأعراض المختلفة (في المتوسط ​​3 أسابيع).

    تم الإبلاغ عن زيادة HBA1C ومستويات السكر في الدم عند تناول الستاتينات بما في ذلك سيمفاستاتين.

    بالإضافة إلى ذلك، تم أيضًا الإبلاغ عن التأثيرات غير المرغوب فيها التالية لعدد قليل من الستاتينات:

  • اضطرابات النوم، بما في ذلك الكوابيس.

    • العجز الجنسي. مرض السكري: يعتمد التكرار على عامل الخطر (نسبة الجلوكوز في الدم عند الجوع ≥ 5.6 مليمول / لتر، مؤشر كتلة الجسم> 30 كجم / سم 2 زيادة الدهون الثلاثية، مع وجود تاريخ من ارتفاع ضغط الدم).

    تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

    عند ظهور الأعراض الجانبية للدواء، من الضروري التوقف عن الاستخدام وإخبار الطبيب أو التوجه إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

    تحذيرات

    قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

    موانع

    يمنع استخدام أدوية نصركس في الحالات التالية:

  • المرضى الذين لديهم حساسية لعقار سيمفاستاتين أو إيزيتيميب أو أي من مكونات الدواء.
  • النساء الحوامل أو المرضعات.
  • المرضى الذين يعانون من مرض الكبد المتقدم أو ترانساميناس المصل لفترة طويلة لسبب غير معروف.
  • يستخدم مع مثبطات قوية CYP3A4 (مثل Itraconazol، Ketoconazole، Posaconazole، Voriconazole، Erythromycin، Clarithromycin، Telithromycin، مثبطات بروتاز فيروس نقص المناعة البشرية (مثل Nelfinavir)، Boceprevir، Telaprevir، NefazODO Gemfibrozil، Cyclosporin، Danazol والأدوية التي تحتوي على كوبيسيستات).

    • يستخدم مع فيراباميل، ديلتيازيم، درونيدارون.

  • لا تستخدم سيمفاستاتين أكثر من 40 ملغ عند دمجه مع لوميتابيد.

    • كن حذرًا عند استخدام

    قبل وأثناء العلاج بالستاتين، يوصى بالجمع بين التحكم في نسبة الكوليسترول في الدم من خلال تدابير مثل النظام الغذائي وفقدان الوزن وممارسة الرياضة وعلاج الأمراض التي قد تكون سببًا لارتفاع ضغط الدم الدهني. فحص نسبة الدهون في الدم بشكل دوري وضبط الجرعة حسب استجابة المريض للدواء.

    الهدف من العلاج هو خفض نسبة الكولسترول LDL، لذلك من الضروري استخدام مستويات الكولسترول LDL لبدء العلاج وتقييم العلاج. فقط عندما لا يتم اختبار الكولسترول LDL، سيتم استخدام الكولسترول الإجمالي لمراقبة العلاج.

    مرض عضلي/عضلي

    تم الإبلاغ عن أمراض عضلية وعضلة طيارة عند استخدام الإزيتمايب. تحدث معظم تقارير الأنماط عند المرضى الذين يستخدمون عقار إيزيتيميب مع الستاتين.

    ومع ذلك فإن النمط العضلي نادر جدًا عند المرضى الذين يستخدمون عقار إيزيتيميب المفرد وكذلك عند استخدام عقار إيزيتيميب بالتزامن مع أدوية أخرى قد يزيد من خطر النمط العضلي. يزداد خطر نمط العضلات عندما يثبط النشاط اختزال HMG-COA في البلازما العالية.

    ضع في اعتبارك وجود مرض عضلي لدى أي مريض يعالج الستاتين ويعاني من آلام عضلية أو ضعف أو ألم و/أو لديه تركيز مصل متزايد (5 مرات أكبر من الحد الطبيعي).

    يجب إيقاف العلاج بالستاتين في حالة زيادة تركيز المصل أو في حالة تشخيص مرض عضلي أو الاشتباه في إصابته به. إذا لم تزيد آلام العضلات أو تزيد المصل بشكل معتدل (أقل من 5 أضعاف الحد الأعلى الطبيعي)، يجب مراقبة المرضى أسبوعيًا، حتى ظهور الأعراض، إذا كانت أسوأ، يتم إيقاف الدواء.

    يجب تعليق العلاج بالستاتين أو إيقافه عند أي مريض تظهر عليه علامات مرض عضلي حاد وشديد أو لديه عوامل خطر عرضة للقصور الكلوي الحاد بسبب نمط العضلات، مثل الالتهابات البكتيرية الحادة الشديدة، وانخفاض ضغط الدم، والجراحة والصدمات الكبيرة، والتمثيل الغذائي غير الطبيعي، والغدد الصماء، والكهارل أو التشنجات غير المنضبطة.

    تقليل وظيفة بروتين النقل

    إن تقليل وظيفة بروتين نقل OATP في الكبد قد يزيد من التعرض لنظام حمض سيمفاستاتين ويزيد من خطر الإصابة بأمراض العضلات ونمط العضلات. قد يكون السبب بسبب التثبيط بسبب التفاعلات الدوائية (مثل السيكلوسبورين) أو في المرضى الذين يعانون من SLCO1B1 C.521T> ج.

    تتبع الكرياتين كيناز (CK)

    لا ينبغي قياس الكرياتينين كيناز (CK) بعد ممارسة رياضية قوية أو أي سبب آخر يمكن أن يسبب زيادة الكرياتينين كيناز.

    إذا زاد تركيز CK بشكل ملحوظ (> 5 أضعاف الحد الطبيعي: الحد الطبيعي)، يتم إعادة تحديد الاختبار خلال 5-7 أيام. إذا أظهرت نتائج الاختبار أن CK> 5 أضعاف الحد الأقصى للمستوى الطبيعي، فلا ينبغي علاجه باستخدام سيمفاستاتين.

    قبل العلاج

    يجب إجراء اختبارات CK في الحالات التالية: اختلال وظائف الكلى، النساء، قصور الغدة الدرقية، التاريخ الذاتي أو العائلات التي لديها مرض عضلي وراثي، تاريخ من أمراض العضلات بسبب استخدام الستاتين أو الفيبرات من قبل، تاريخ من أمراض الكبد و/أو شرب الكثير من الكحول، المرضى المسنين (≥ 65 عامًا) الذين لديهم عوامل خطر لنمط العضلات، القدرة المرتبطة بالأدوية وبعض المرضى الخاصين. في هذه الحالات، ينبغي أخذ الفوائد/المخاطر في الاعتبار ومراقبتها سريريًا عند العلاج باستخدام الستاتين.

    إذا كانت نتائج اختبار CK> 5 مرات ULN لا ينبغي أن تبدأ علاج الستاتين.

    أثناء العلاج بالستاتين

    يحتاج المرضى إلى الإبلاغ فورًا عن آلام العضلات أو ضعف العضلات أو تشنجات العضلات لأسباب غير معروفة، خاصة مع الانزعاج والحمى. يجب التحقق من تركيز CK في المرضى.

    أوقف الدواء إذا كان تركيز CK> 5 أضعاف الحد الأقصى الطبيعي أو إذا كانت الأعراض شديدة وتسبب إزعاجًا للأنشطة اليومية (حتى لو كان تركيز CK ≥ 5 أضعاف الحد الأقصى الطبيعي). يجب إيقاف الدواء عند الاشتباه بوجود مرض عضلي لأي سبب.

    كانت هناك تقارير نادرة جدًا عن أمراض العضلات الميتة من خلال المناعة (IMNM) أثناء وبعد العلاج بالستاتين. يتميز IMNM سريريًا بضعف العضلات مؤخرًا وزيادة كيناز الكرياتين في الدم على الرغم من توقف المريض عن العلاج بالستاتين.

    إذا تم حل الأعراض وعودة تركيز CK إلى طبيعته، ففكر في استخدام ناسريكس أو تحويله عن طريق أدوية تحتوي على ستاتينات أخرى بأقل جرعات بشكل فعال ويحتاج إلى مراقبة دقيقة.

    يجب أن يتوقف العلاج بالستاتين مؤقتًا قبل أيام قليلة من الجراحة أو التدخلات الطبية الأخرى.

    إنزيم الكبد

    في التجارب السريرية، لاحظ عدد قليل من الأشخاص الذين يتناولون الإزيتيميب مع سيمفاستاتين زيادة ملحوظة في الترانساميناسات في الدم (> 3 أضعاف الحد الأقصى المسموح به). يوصى بإجراء اختبار إنزيم الكبد قبل بدء العلاج وفي حالة وجود مؤشرات سريرية لمتطلبات الاختبار لاحقًا (مثل المظاهر المقترحة مع تلف الكبد).

    إن المراقبة الدورية لوظائف الكبد على النحو الموصى به سابقًا لا تساعد في كثير من الأحيان بسبب تلف الكبد الخطير بسبب الاستخدام النادر للستاتين ولا يمكن التنبؤ به في كل مريض، يجب توخي الحذر عند استخدام سيمفاستاتين في المرضى المدمنين على الكحول و/أو لديهم تاريخ من أمراض الكبد.

    يجب إيقاف أو تقليل جرعة سيمفاستاتين إذا كان تركيز الترانساميناسات في الدم 3 أضعاف الحد الأعلى للمستوى الطبيعي. لاحظ أن ALT قد يكون له أصل عضلي، لذلك إذا زاد ALT مع CK، فمن الممكن أن يكون مرضًا عضليًا.

    فشل كبدي

    نظرا لتأثيره غير المعروف عند زيادة تركيز الإزيتمايب لدى مرضى الفشل الكبدي المتوسط ​​أو الشديد فلا يستخدم لهؤلاء المرضى.

    مرض السكري

    يمكن أن تؤدي مجموعات الستاتين إلى زيادة نسبة السكر في الدم، وHBA1C لدى بعض المرضى، ويجب مراقبة نسبة السكر في الدم لدى المرضى المعرضين للخطر، وتناول العلاج المناسب في حالة زيادة نسبة السكر في الدم. فوائد تقليل مخاطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية أكبر من مخاطر الإصابة بمرض السكري، لا ينبغي التوقف عن علاج الستاتين.

    الأطفال

    تم تقييم الأمان والفعالية عند استخدام سيمفاستاتين وإزيتيميب لدى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 10 و17 عامًا والذين يعانون من تضخم فرط التنسج في دراسة سريرية لدى الأولاد (تانر ≥ II) والفتيات بعد عام واحد على الأقل من الدورة الشهرية.

    في هذه الدراسة، لم يكن هناك أي تأثير على نمو ونضج الأولاد والبنات، أو تأثير الدورة الشهرية على الدورة الشهرية للفتيات. ومع ذلك، لم يتم دراسة تأثير إيزيتيميب على النمو والنضج عند استخدامه لمدة تزيد عن 33 أسبوعًا.

    لم تتم دراسة عقار إيزيتيميب على الأطفال أقل من 10 سنوات أو الفتيات اللاتي لم يعانين من الدورة الشهرية.

    فعال عند استخدام إيزيتيميب لفترات طويلة للأطفال أقل من 17 عامًا لتقليل المرض والوفاة كما لم تتم دراسة البالغين.

    فايبرات

    لا توجد معلومات حول سلامة وفعالية استخدام إيزيتيميب مع الفيبرات.

    يستخدم بالتزامن مع الأدوية المضادة للتخثر

    عند استخدام ناسريكس مع الوارفارين أو أدوية التخثر أو الفلينديون، من الضروري مراقبة Inr بحذر.

    مرض الرئة الخلالي

    كان هناك تقرير عن مرض الرئة الخلالي مع بعض الستاتينات، بما في ذلك سيمفاستاتين، خاصة عند العلاج طويل الأمد. قد تشمل التعبيرات ضيق التنفس والسعال الجاف وضعف الصحة (التعب وفقدان الوزن والحمى). إذا كان هناك مريض يشتبه في إصابته بمرض الرئة الخلالي، فيجب إيقاف الستاتين.

    تحذيرات أخرى

    لا تستخدم الستاتين إلا للنساء في سن الإنجاب عندما لا يكونن حوامل بالتأكيد وفقط في حالة ارتفاع نسبة الكوليسترول في الدم بشكل كبير دون الاستجابة لأدوية أخرى.

    يحتوي ناسريكس على اللاكتوز، ويجب عدم استخدام المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الجالاكتوز، أو نقص لاكتاز اللاب أو اضطرابات امتصاص الجلوكوز الجالاكتوز.

    القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

    علماً أن استعمال الدواء يمكن أن يسبب الدوخة، لذا يجب الحذر عند القيادة أو تشغيل الآلات مع استمرار ظهور الأعراض.

    الحمل

    ناسريكس

    يمنع استخدام ناريكس في النساء الحوامل، النساء اللواتي ينوي الحمل أو يشتبه في الحمل، يستخدم الستاتين فقط للنساء في سن الإنجاب عندما لا يكونن حاملاً بالتأكيد وفقط في حالة فرط إفراز الكوليسترول في الدم المرتفع جدًا دون الاستجابة لأدوية أخرى.

    لا توجد معلومات حول استخدام تركيبة سيمفاستاتين/إيزيتيميب في النساء الحوامل. أبحاث على الحيوانات من أجل السمية الإنجابية.

    إزيتيميب

    لا توجد معلومات عن استخدام إيزيتيميب في النساء الحوامل، واستخدام مونومرات إيزيتيميب على الحيوانات الحامل التي لا ترى آثار ضارة مباشرة وغير مباشرة على الحيوانات الحامل ونمو الجنين والولادة والنمو بعد الولادة.

    سيمفاستاتين

    لا توجد معلومات كافية عن مدى أمان دواء سيمفاستاتين على النساء الحوامل. نظرًا لأن الستاتينات تقلل من تخليق الكوليسترول وربما العديد من المواد الأخرى ذات النشاط البيولوجي المشتقة من الكوليسترول، فقد يكون الدواء ضارًا للجنين إذا تم استخدامه للنساء الحوامل. لذا يُمنع استخدام الستاتين أثناء الحمل.

    فترة الرضاعة

    يوزع عقار إيزيتيميب في اللبن الحيواني سواء تم توزيع الدواء في اللبن البشري أم لا. يمنع استخدام دواء ناسريكس على النساء المرضعات.

    التفاعل الدوائي

    التفاعل الدوائي

    التفاعل مع أدوية الدهون في الدم يمكن أن يسبب أمراض العضلات.

    يزداد خطر الإصابة بأمراض العضلات، بما في ذلك نمط العضلات، عند استخدام سيمفاستاتين مع الفيبرات. بالإضافة إلى ذلك، فإن التفاعل الحرائك الدوائية بين سيمفاستاتين وجيمفيبروزيل يزيد من تركيز سيمفاستاتين في البلازما. كان هناك تقرير نادر عن أمراض العضلات / أمراض العضلات عند استخدام تركيبة سيمفاستاتين مع النياسين (≥ 1 جم / يوم).

    يعمل الفيبرات على زيادة التخلص من الكوليسترول عن طريق الصفراء مما يسبب تكون حصوات المرارة. أبحاث الكلاب، إيزيتيميب يزيد نسبة الكوليسترول في الصفراء في المرارة. التأثيرات السريرية على الأشخاص غير معروفة، لا ننصح بمشاركة دواء ناسريكس مع الفيبرات.

    التفاعل الدوائي

    يمكن أن تزيد التفاعلات من خطر الإصابة بأمراض العضلات/ أمراض العضلات

    المخدرات

    التوصية

    دت>

    مثبطات CYP3A4 القوية مثل Itraconazol، Ketoconazol، Posaconazol، Voriconazole، Erythromycin، Clarithromycin، Telithromycin، مثبطات بروتاز فيروس نقص المناعة البشرية (مثل NELFINAVIR)، Boceprevir، Nefazodon، Nefazodon والأدوية التي تحتوي على COBICISTATAT، GEMFIBROZU، CYCLosporin، دانازول

    موانع الاستعمال

    لا أوصي بالتنسيق

    لا ينصح بالتنسيق مع المرضى الآسيويين

    موانع الاستعمال



    لا تستخدم أكثر من قرص واحد في اليوم

    في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الكولسترول المثلي، لا تستخدم أكثر من 40 ملغ من سيمفاستاتين / يوم.

    د> عصير الجريب فروت

    تجنب الاستخدام الشائع

    ناسريكس

    النياسين: مشاركة النياسين مع مزيج من سيمفاستاتين/إيزيتيميب 20/10 ملغم يؤدي إلى زيادة طفيفة في امتصاص النياسين وحمض النيكوتينوريك، إيزيتيميب، سيمفاستاتين، وحمض سيمفاستاتين.

    إزيتيميب

    الأدوية المضادة للحموضة: تقلل من امتصاص الإزيتمايب ولكنها لا تؤثر على التوافر الحيوي للإزيتمايب. هذا الانخفاض في الامتصاص ليس له أهمية سريرية.

    كوليسترامين: عند استخدامه مع إيزيتيميب، فإنه يمكن أن يقلل من امتصاص إيزيتيميب.

    السيكلوسبورين: يستخدم الإزيتيميب مع السيكلوسبورين في نفس الوقت، مما يزيد من تركيز كلا الدواءين الخاصين في الدم لدى المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد. يجب توخي الحذر عند البدء باستخدام عقار إيزيتيميب للمرضى الذين يتناولون السيكلوسبورين.

    مجموعات الفيبرات: إن مشاركة الإزيتيميب مع الفينوفيبرات أو الجمفيبروزيل يزيد التركيز الإجمالي للإزيتيميب إلى 1.5 و 1.7 مرة على التوالي. على الرغم من أن التفاعل أعلاه يعتبر ليس له أهمية سريرية. يُمنع استخدامه مع Gemfibrozil، ولا يُنصح باستخدامه مع أنواع أخرى من الألياف.

    سيمفاستاتين

    مثبط CYP3A4: سيمفاستاتين هو الركيزة الأساسية لـ CYP3A4. استخدامه مع مثبطات CYP3A4 يزيد من خطر الإصابة بأمراض العضلات ونمط العضلات بسبب زيادة مثبطات HMG-Coa Reductase في المصل.

    يمنع استخدامه مع مثبطات CYP3A4 القوية (مثل Itraconazol، Ketoconazole، Posaconazol، Voriconazole، Erythromycin، Clarithromycin، Telithromycin، مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (مثل Nelfinavir)، Boceprevir، تيلابريفيرون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون جيمفيبروزيل، سيكلوسبورين، دانازول والأدوية التي تحتوي على كوبيسيستات).

    كن حذرًا عند دمجه مع مثبطات CYP 3A4 الأضعف مثل الفلوكونازول، فهناك تقرير عن نمط العضلات عند مشاركته. كن حذرًا عند التنسيق مع المانع المتوسط ​​CYP 3A4.

    لا تستخدمه مع عصير الجريب فروت.

    أميودارون، أملوديبين، رانولازين: لا تستخدم أكثر من 20 ملغ من سيمفاستاتين / يوم عند استخدامه معًا.

    حمض الفوسيديك:

    زيادة خطر الإصابة بأمراض العضلات ونمط العضلات عند مشاركتها. مشترك، مما يزيد من تركيز كلا العقارين في الدم.

    الآلية ليست مفهومة جيدًا. لا تستخدم سيمفاستاتين مع حمض الفوسيديك. وقد تم تسجيل الحالة عند استخدام هذين العقارين.

    يجب إيقاف الستاتين أثناء استخدام حمض الفوسيديك. يمكن إعادة استخدام الستاتين بعد 7 أيام من التوقف عن تناول حمض الفوسيديك.

    في حالة استخدام حمض الفوسيديك في المرضى الذين يستخدمون الستاتين (عدوى حادة)، يجب أخذ هذا بعين الاعتبار بناءً على حالة المريض ويجب مراقبته عن كثب.

    لوميتابيد: يمكن أن يؤدي استخدامه معًا إلى زيادة خطر الإصابة بأمراض العضلات ونمط العضلات. في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم المفرط، لا تستخدم مجموعة من سيمفاستاتين/إيزيتيميب أكثر من 40/10 ملغ يوميًا.

    مثبطات بروتين الشحن Oatp1b1: قد يؤدي استخدامها بشكل مشابه مع مثبطات OatP1B1 إلى زيادة خطر الإصابة بأمراض العضلات ونمط العضلات الناجم عن سيمفاستاتين.

    الكولشيسين: يمكن أن يؤدي استخدامه معًا إلى زيادة خطر الإصابة بأمراض العضلات ونمط العضلات.

    الريفامبيسين: بسبب ملامسة الريفامبيسين لـ CYP3A4، قد يكون السيمفاستاتين غير فعال عند المرضى الذين يستخدمون الريفامبيسين لفترة طويلة.

    النياسين: هناك تقرير عن أمراض العضلات/الفلفل العضلي عند استخدام مزيج من سيمفاستاتين مع النياسين (≥ 1 جم/يوم).

    الراتنجات المركبة على حمض الصفراء: يمكن أن تقلل بشكل كبير من التوافر الحيوي للستاتين عند تناولها معه، لذلك يجب أن يكون وقت استخدام هذين العقارين منفصلاً.

    تأثير ناسريكس على الحرائك الدوائية للأدوية الأخرى

    مضادات التخثر: تحتاج إلى مراقبة نسبة INR للمريض عند استخدامها في وقت واحد مع الوارفارين أو الأدوية المضادة للتخثر أو الفلينديون.

    لا يلامس إيزيتيميب إنزيم سيتوكروم P450، ولا يوجد أي تفاعلات حركية دوائية سريرية لها أي أهمية سريرية مع الأدوية الأيضية بواسطة السيتوكروم P450 1A2، 2D6، 2C8، 2C9، و3A4، أو N-acetyltransferase.

    سيمفاستاتين لا يثبط CYP3A4. ولذلك فإن سيمفاستاتين لا يؤثر على تركيز المستقلبات في البلازما من خلال CYP3A4.

    الأطفال:

    يتم إجراء البحث التفاعلي على البالغين فقط.

    التخزين

    في مكان جاف، تجنب الضوء، ودرجة الحرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.

    عقاقير أخرى

    إخلاء المسؤولية

    تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

    لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.

    count views

    كلمات رئيسية شعبية