Nasrix Davipharm Arzneimittel gegen Hyperglykämie des Cholesterinspiegels im Blut (6 Blister x 10 Tabletten)
Darreichungsform Packung mit 6 Blisterpackungen x 10 Tabletten
Spezifikationen Ezetimib, Simvastatin
Inhaltsstoff
| Informationen zur Zusammensetzung | Inhalt |
| Ezetimib | 10 mg |
| Simvastatin | 20 mg |
Verwendet
Indikationen
Nasrix-Medikamente sind als unterstützende Therapie mit Diät zur Behandlung von Hyperglykämie (familiär und nicht familiär heterosexuell) oder Hyperlipidämie in Kombination mit einer geeigneten Kombinationsbehandlung indiziert:
Pharmakologie
HMG-CoA-Reduktasehemmer in Kombination mit anderen lipidregulierenden Arzneimitteln.
Plasmacholesterin hat zwei Ursprünge: exogenen Ursprungs (vom Darm absorbiert) und endogenen Ursprungs (selbstsynthetischer Körper). Nasrix ist eine Kombination aus Simvastatin und Ezetimib, die den Plasmacholesterinspiegel senkt und sowohl die Absorption als auch die Synthese hemmt.
Pharmakologische Gruppe: HMG-COA-Reduktasehemmer in Kombination mit anderen Lipidklimamitteln.
Plasmacholesterin hat zwei Ursprünge: exogenen Ursprungs (vom Darm absorbiert) und endogenen Ursprungs (selbstsynthetischer Körper). Nasrix ist eine Kombination aus Simvastatin und Ezetimib, die den Plasmacholesterinspiegel senkt und sowohl die Absorption als auch die Synthese hemmt.
Simvastatin
Pharmakologische Gruppe: Blutfett gegen Bluthochdruck (HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren, Statin-Gruppe).
Nach dem Trinken wird Simvastatin, ein nicht aktives Lacton, in der Leber hydrolysiert und bildet die Form einer β-Hydroxysäure mit starker Hemmwirkung auf die HMG-CoA-Reduktase (3-Hydroxy-3-MethylGlutaryl-Coenzym A-Reduktase). Dieses Enzym katalysiert den Prozess der Umwandlung von HMG-COA in Mevalonsäure, was das frühe Stadium und die Geschwindigkeitsbegrenzung im Cholesterin-Biosyntheseweg darstellt.
Simvastatin zeigt die Wirkung der LDL-C-Senkung sowohl bei Patienten mit normalen als auch bei erhöhten LDL-C-Werten. LDL besteht aus VLDL und wird hauptsächlich durch LDL-Rezeptoren mit hoher Affinität abgebaut.
Der Mechanismus zur Senkung des LDL-C-Spiegels von Simvastatin ist möglicherweise an der Senkung des VLDL-C-Spiegels und der LDL-Rezeptorsensoren beteiligt, was zur Synthese und Synthese von LDL-C-Daten führt. Auch das Apolipoprotein B nahm unter der Behandlung mit Simvastatin deutlich ab.
Darüber hinaus erhöht Simvastatin auch das mäßige HDL-C und verringert die Gesamttriglyceride im Plasma. Die Ergebnisse reduzierten die Rate von Gesamtcholesterin/HDL-C und LDL-C/HDL-C.
Ezetimib
Pharmakologische Gruppe: Andere Lipid-Klimaanlagengruppen.
Ezetimib gehört zur neuen Gruppe lipidsenkender Arzneimittel, die die Aufnahme von Cholesterin und Pflanzensterinen im Dünndarm hemmen.
Ezetimib ist bei oraler Anwendung aktiv und hat einen anderen Wirkmechanismus als andere Gruppen von blutzuckersenkenden Arzneimitteln (z. B. Statine, Gallensäure-haltige Arzneimittel (Harz), Fibrinsäurederivate und Pflanzenstanole). Das Zielmolekül von Ezetimib ist das Sterol Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), das eine Rolle bei der Absorption von Cholesterin und Phytosterol im Dünndarm spielt.
Ezetimib ist an der Bürste lokalisiert und hemmt die Absorption von Cholesterin, wodurch der Transport von Cholesterin im Dünndarm zur Leber verringert wird, während die Sterine die Cholesterinbiosynthese in der Leber reduzieren geringere Wirkung der Blutfettsenkung.
Dynamische Pharmakokinetik
Bei der Koordinierung von Ezetimib mit Simvastatin gibt es keine signifikante pharmakokinetische Wechselwirkung.
Simvastatin und Ezetimib kombiniert mit einer ähnlichen Pharmakokinetik wie bei der Einnahme von zwei Simvastatin- und Ezetimib-Personen.
Simvastatin
Absorption
Simvastatin wird zunächst über eine starke Leber verstoffwechselt und ausgeschieden. Die Menge an Metaboliten mit β-Hydroxysäure-Aktivität wird nach der Einnahme einer Simvastatin-Dosis im Kreislauf gefunden und macht weniger als 5 % der oralen Dosis aus.
Die Pharmakokinetik aktiver Inhibitoren und die Summe der Plasmainhibitoren werden nicht beeinflusst, wenn Simvastatin direkt vor fettarmen Mahlzeiten eingenommen wird.
Verteilung
Sowohl Simvastatin als auch β-Hydroxysäure bilden sich mit menschlichen Plasmaproteinen (95 %). Die Spitzenkonzentration des Inhibitors erreicht 1,3 – 2,4 Stunden nach dem Trinken. Wenn die Maus, damit die Maus Simvastatin trinkt, ein entferntes Isotop hat, passiert das Derivat des Radioisotops von Simvastatin die Blutbarriere.
Stoffwechsel
Simvastatin ist ein inaktives Lacton, das in vivo leicht hydrolysiert werden kann, um die β-Hydroxysäureform zu bilden, einen starken HMG-Coa-Reduktase-Inhibitor. Die Hydrolyse erfolgt hauptsächlich in der Leber; Die Hydrolysegeschwindigkeit im menschlichen Plasma ist sehr langsam.
HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren werden als Grundlage für die Bewertung der Pharmakokinetik von β-Hydroxysäure-Metaboliten (inhibierten Wirkstoffen) und der Summe von Plasmainhibitoren nach Einnahme von Simvastatin verwendet. Die wichtigsten im menschlichen Plasma vorhandenen Metaboliten sind die β-Hydroxysäure von Simvastatin und die 6’-Hydroxy-Derivate 6’-Hydroxymethyl und 6’-Xomethylen.
Simvastatin wird vom Menschen gut absorbiert und in der Leber verstoffwechselt und ausgeschieden. Der Stoffwechsel und die Ausscheidung in der Leber hängen von der Blutflussrate in der Leber ab. Die Leber ist der Ort der Verstoffwechselung und Ausscheidung der Hauptbestandteile, wobei der größte Teil des Arzneimittels über die Galle ausgeschieden wird. Daher ist die Wirkstoffmenge im Kreislauf gering.
Nach intravenöser metabolischer Injektion von β-Hydroxysäure beträgt die durchschnittliche Verkaufszeit 1,9 Stunden.
Eliminierung
Simvastatin wird unter dem aktiven Mechanismus des OatP1B1-Transports in Leberzellen eingeschleust.
Beim Menschen werden nach Einnahme einer Dosis Simvastatin 14C markiert, 13 % der Dosis werden 96 Stunden lang über den Urin und 60 % über den Kot ausgeschieden. Die Menge an Eliminationsmedikamenten im Stuhl umfasst die Menge an Medikamenten, die in der Galle absorbiert wird, und die Menge an Medikamenten, die nicht absorbiert wird. Nach intravenöser metabolischer Injektion von β-Hydroxysäure werden durchschnittlich etwa 0,3 % der Injektionsdosis in Form eines Inhibitors über den Urin ausgeschieden.
Ezetimib
Absorption
Nach dem Trinken wird Ezetimib schnell absorbiert und in die Ezetimib-Glucuronid-Form umgewandelt. Die maximale Konzentration im Plasma (CMAX liegt bei Ezetimib-Glucuronid etwa 1–2 Stunden nach dem Trinken und bei Ezetimib etwa 4–12 Stunden nach dem Trinken). Nahrungsmittel haben keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Ezetimib.
Verteilung
Ezetimib und Ezetimib-Glucuronid sind zu 99,7 % und 88–92 % mit Plasmaproteinen assoziiert.
Metabolismus
Ezetimib wird hauptsächlich im Dünndarm und in der Leber durch eine Kombination von Glucuronid metabolisiert. Ezetimib und Ezetimib-Glucuronid sind die Hauptbestandteile im Plasma; Ezetimib macht 10–20 % und Ezetimib-Glucuronid 80–90 % der gesamten Arzneimittelmenge im Plasma aus. Sowohl Ezetimib als auch Ezetimib-Glucuronid werden aufgrund des Darmzyklus langsam aus dem Plasma eliminiert. Die Halbwertszeit von Ezetimib und Ezetimib-Glucuronid beträgt etwa 22 Stunden.
Eliminierung
Nach der Einnahme von 14C - Ezetimib (20 mg) sind etwa 93 % Ezetimib im Plasma vorhanden. Nach 48 Stunden wurden keine Medikamente mehr im Plasma gefunden. Etwa 78 % bzw. 11 % werden innerhalb von 10 Tagen im Kot und Urin gefunden.
Spezialthemen
Kinder
Ezetimib: Die Pharmakokinetik von Ezetimib ist ähnlich wie bei Kindern im Alter von 10 bis 18 Jahren und Erwachsenen.
Es liegen keine ausreichenden Informationen über die Pharmakokinetik der Kombinationsform für Kinder vor (siehe Abschnitt „Vorsicht bei der Anwendung“).
Ältere Menschen
Simvastatin: In einer Studie verwendeten 16 ältere Menschen (70–78 Jahre) Simvastatin in einer Dosis von 40 mg/Tag. Der durchschnittliche Grad der HMG-COA-Hemmung bei älteren Menschen stieg im Vergleich zu 18 Personen im Alter von 18–30 Jahren um etwa 45 %.
Ezetimib: Die Plasmakonzentration von Ezetimib ist bei älteren Menschen (≥ 65 Jahre) doppelt so hoch wie bei jungen Menschen (18 bis 45 Jahre). Die Wirkung der Senkung des LDL-C und die Sicherheit des Arzneimittels sind bei älteren und jungen Menschen gleichwertig.
Leberversagen
Ezetimib: Die AUC von Ezetimib steigt bei Patienten mit Leberversagen. Keine Dosisanpassung bei Patienten mit leichtem Leberversagen (Child-Pugh von 5 bis 6). Aufgrund der unbekannten Auswirkung eines AUC-Anstiegs bei Patienten mit mittlerem Leberversagen (Child-Pugh von 7–9) oder schwerem (Child-Pugh> 9) Leberversagen wird die Anwendung von Ezetimib bei diesem Patienten nicht empfohlen.
Nierenversagen
Simvastatin: Die Untersuchung der Kinetik anderer Statine ergab die gleiche Eliminationslinie wie Simvastatin, was zeigt, dass bei demselben System die Exposition bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung ansteigen kann.
Ezetimib: Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (CLCR ≤ 30 ml/min/1,73 m2) erhöht sich die AUC im Vergleich zu gesunden Menschen um das 1,5-fache. Dieser Anstieg hat keine klinische Bedeutung. Eine Anpassung der Ezetimib-Dosis ist nicht erforderlich.
Bei Patienten mit Nierentransplantation und der Einnahme vieler Medikamente, einschließlich Ciclosporin, erhöhte sich die Ezetimib-Exposition um das Zwölffache.
Geschlecht
Ezetimib: Die Plasmakonzentrationen bei Frauen sind etwas höher als bei Männern (ca. 20 %). Die Wirksamkeit von LDL-C und die Sicherheit des Arzneimittels sind bei Männern und Frauen gleichwertig. Keine Dosierung nach Geschlecht erforderlich.
polymorphe Genotypen
Simvastatin: Bei Menschen mit dem Genotyp SLCO1B1 C.521T> C weist OATP1B1 eine geringere Aktivität auf. Die durchschnittliche Exposition gegenüber Metaboliten hat eine große Aktivität, Simvastatinsäure beträgt 120 % bei Menschen mit heterozygoten (CT) und 221 % bei Menschen mit homozygoten Alenen (CC) im Vergleich zu Menschen mit dem häufigsten Genotyp (TT). Alen C kommt in der europäischen Bevölkerung mit einer Häufigkeit von 18 % vor. Beim genetischen Typ des polymorphen Gens SLC01B1 besteht das Risiko einer erhöhten systemischen Exposition gegenüber Simvastatin, was das Risiko von Muskelmustern erhöhen kann.
Vor der Einnahme Nasrix Davipharm Arzneimittel gegen Hyperglykämie des Cholesterinspiegels im Blut (6 Blister x 10 Tabletten)
Anwendung
Nasrix wird einmal täglich abends oral eingenommen und ist unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Brechen Sie die Pille nicht.
Patienten sollten zu Beginn der Einnahme des Arzneimittels eine cholesterinarme Diät einhalten und diese Diät auch während der Behandlung beibehalten.
Dosierung
Erwachsene: Die normale Dosierung beträgt 1 Tablette/Tag.
Die Simvastatin-Dosis sollte für jeden Patienten auf der Grundlage der Plasmalipidspiegel angepasst werden. Es ist ratsam, mit der Behandlung mit der niedrigsten Dosis zu beginnen, in der das Medikament wirkt, und dann bei Bedarf die Dosis entsprechend den Bedürfnissen und der Reaktion jeder Person anzupassen, indem die Dosis jedes Mal erhöht wird, mit Ausnahme von weniger als 4 Wochen, und muss die schädliche Reaktion des Medikaments überwachen, insbesondere die Reaktion, die schädlich für das Muskelsystem ist.
Die Anfangsdosis von Simvastatin beträgt normalerweise 10 mg oder 20 mg/Tag. Bei Bedarf kann die Dosis nach 4 Wochen erhöht werden. Die Höchstdosis beträgt 80 mg/Tag. Aufgrund des Risikos unerwünschter Wirkungen wird die maximale Dosis von 40 mg nur bei Bedarf und unter Aufsicht von Spezialisten angewendet.
Nasrix-Tabletten sind eine Kombination aus Simvastatin 20 mg/Ezetimib 10 mg, die einzeln als Ersatz für Simvastatin 20 mg und Ezetimib 10 mg oder zur Koordination von Ezetimib verwendet wird, wenn die Behandlung mit Simvastatin 20 mg die Behandlungsziele nicht erreicht. Für andere Dosierungsindikationen ist Nasrix nicht geeignet.
Ältere Patienten: Bei diesen Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Kinder: Der Beginn der Behandlung sollte unter Aufsicht eines Spezialisten erfolgen.
Kinder ≥ 10 Jahre (Pubertät: Jungen haben Tanner ≥ II und Mädchen mindestens 1 Jahr nach der Menstruation): Klinische Informationen zu Kindern (10–17 Jahre) sind begrenzt. Die Simvastatin-Dosis sollte an jeden Patienten angepasst werden. Die Anfangsdosis beträgt normalerweise 10 mg/Tag, maximal 40 mg/Tag.
Kinder unter 10 Jahren: Die Anwendung von Nasrix bei Kindern unter 10 Jahren wird nicht empfohlen, da keine ausreichenden Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit vorliegen. Die Erfahrung mit Kindern vor der Pubertät ist begrenzt.
Patienten mit Leberversagen: Keine Dosisanpassung bei Patienten mit leichtem Leberversagen (Child-Pugh 5–6). Es wird nicht empfohlen, Nasrix bei Patienten mit durchschnittlicher (Child-Pugh 7-9) und schwerer (Child-Pugh > 9) Leberfunktionsstörung anzuwenden. Kontraindikationen für Patienten mit fortschreitender Lebererkrankung oder verlängerter Serumtransaminase aus unbekannten Gründen.
Patienten mit Nierenversagen: Keine Dosisanpassung bei Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung (glomeruläre Filtrationsstufe ≥ 60 ml/min/1,73 m2). Bei Patienten mit chronischer Nierenfunktionsstörung und einem glomerulären Filtrationsgrad von
Bei Verwendung mit Amiodaron, Amlodipin, Ranolazin: Nicht mehr als 20 mg Simvastatin pro Tag verwenden.
Hinweis: Die obige Dosis dient nur als Referenz. Die spezifische Dosierung hängt vom Zustand und dem Fortschreiten der Krankheit ab. Für eine geeignete Dosis müssen Sie einen Arzt oder Facharzt konsultieren. Was tun bei einer Überdosierung?
Nasrix
Im Falle einer Überdosierung symptomatische Behandlung und Unterstützung. Die gleichzeitige Anwendung von Ezetimib (1.000 mg/kg) und Simvastatin (1.000 mg/kg) wurde in der Studie zur akuten Toxizität bei Einnahme an Ratten und Mäusen gut vertragen.
Es gibt keine Anzeichen einer klinischen Toxizität bei Versuchstieren. LD50 sagt für beide Mäuse Simvastatin ≥ 1.000 mg/kg und Ezetimib ≥ 1.000 mg/kg voraus.
Simvastatin
Es werden nur wenige Überdosierungsverschiebungen gemeldet, die höchste verwendete Dosis beträgt 3,6 g. Alle Patienten erholen sich ohne Folgeerscheinungen.
Ezetimib
In klinischen Studien mit Ezetimib 50 mg/Tag bei 15 gesunden Menschen in 14 Tagen oder 40 mg/Tag bei 18 Patienten mit Hypercholesterinämie innerhalb von 56 Tagen wurde das Medikament gut vertragen.
Es wurden einige Fälle einer Überdosierung mit Ezetimib gemeldet, die meisten davon hatten unerwünschte Wirkungen. Unerwünschte Auswirkungen sind nicht schwerwiegend. Im Falle einer Überdosierung sollten die Patienten symptomatisch behandelt und bei Bedarf unterstützende Maßnahmen ergriffen werden.
Was tun, wenn Sie eine Dosis vergessen haben? Wenn Sie jedoch kurz vor der nächsten Dosis stehen, lassen Sie die vergessene Dosis aus und nehmen Sie die nächste Dosis zum geplanten Zeitpunkt ein. Beachten Sie, dass nicht die doppelte Menge der verschriebenen Dosis eingenommen werden sollte.
Nebenwirkungen
Bei der Anwendung von Nasrix kann es zu unerwünschten Nebenwirkungen (UAW) kommen.
Die unerwünschte Wirkung eines höher koordinierenden Mitglieds als Placebo.
Häufig (1/100 ≤ ADR
Gelegentlich (1/1000 ≤ ADR
Haut und Unterhautgewebe: Hautausschlag, Juckreiz.
Körper: Schwäche, Müdigkeit, periphere Ödeme. Die unerwünschte Wirkung des koordinierten Mitglieds ist höher als die des einzelnen Statins. Häufig (1/100 ≤ ADR Gelegentlich (1/1.000 ≤ ADR Haut und Unterhautgewebe: Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria. Erfahrung nach der Markteinführung des Medikaments. Muskel-Skelett-Krämpfe, Muskelerkrankungen (einschließlich Muskelentzündungen), Muskelmuster mit oder ohne akutem Nierenversagen, Sehnenerkrankungen, manchmal Komplikationen bei Sehnenrupturen, Muskelnekrose durch Immunität (IMNM). In seltenen Fällen werden über ein Überempfindlichkeitssyndrom einige der folgenden Manifestationen berichtet: Evala, Lupus-ähnliches Syndrom, schwache Muskelschmerzen, multiple Muskelentzündung, Vaskulitis, Thrombozytenverfall, Eosinophilie, erhöhte Geschwindigkeit der Ablagerung roter Blutkörperchen, Arthritis und Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, Fieber, Rötung, Kurzatmigkeit und Müdigkeit. Es gab einige seltene Berichte über einen kognitiven Rückgang (z. B. Demenz, Vergesslichkeit, Gedächtnisverlust, Verwirrung) im Zusammenhang mit der Einnahme von Statinen. Bei allen Statinen wurde über einen kognitiven Rückgang berichtet. Oft nicht schwerwiegend und mit der Fähigkeit zur Genesung, wenn die Einnahme von Statinen beendet wird, mit einer Veränderung der Symptome (von 1 Tag auf viele Jahre) und der Fähigkeit zur Genesung verschiedener Symptome (durchschnittlich 3 Wochen). HBA1C-Erhöhungen und Serumzuckerspiegel wurden bei Statinen, einschließlich Simvastatin, berichtet. Darüber hinaus werden bei einigen Statinen auch die folgenden unerwünschten Wirkungen berichtet: Sexuelle Dysfunktion. Hinweise zum Umgang mit ADR Wenn Sie Nebenwirkungen des Arzneimittels bemerken, ist es notwendig, die Anwendung abzubrechen und den Arzt zu benachrichtigen oder sich zur rechtzeitigen Behandlung an die nächstgelegene medizinische Einrichtung zu wenden.
Warnungen
Bevor Sie das Medikament verwenden, müssen Sie die Anweisungen sorgfältig lesen und die folgenden Informationen beachten.
kontraindiziert
Nasrix-Medikamente sind in folgenden Fällen kontraindiziert:
Wird mit Verapamil, Diltiazem, Dronedaron verwendet.
Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung
vor und während der Behandlung mit Statin. Es wird empfohlen, die Kontrolle des Cholesterinspiegels im Blut mit Maßnahmen wie Diät, Gewichtsverlust, Bewegung und Behandlung von Krankheiten zu kombinieren, die die Ursache für Lipidhypertonie sein können. Überprüfen Sie regelmäßig die Blutfettwerte und passen Sie die Dosis entsprechend der Reaktion des Patienten auf das Medikament an.
Das Ziel der Behandlung ist die Senkung des LDL-Cholesterins. Daher ist es notwendig, den LDL-Cholesterinspiegel zu Beginn der Behandlung und zur Beurteilung der Behandlung heranzuziehen. Nur wenn das LDL-Cholesterin nicht getestet wird, wird das Gesamtcholesterin zur Überwachung der Behandlung verwendet.
Muskel/Muskelerkrankung
Bei der Anwendung von Ezetimib wurde über Muskelerkrankungen und Muskelschwund berichtet. Die meisten Musterberichte treten bei Patienten auf, die Ezetimib in Kombination mit Statin anwenden.
Allerdings ist das Muskelmuster bei Patienten, die Ezetimib als Monotherapie einnehmen, sehr selten, und wenn Ezetimib gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln angewendet wird, kann sich das Risiko eines Muskelmusters erhöhen. Das Risiko von Muskelmustern steigt, wenn die Aktivität die HMG-COA-Reduktase in hohem Plasma hemmt.
Erwägen Sie eine Muskelerkrankung bei jedem Patienten, der Statin behandelt und Muskelschmerzen, -schwäche oder -schmerzen hat und/oder eine steigende Serumkonzentration aufweist (fünfmal höher als der normale Grenzwert).
Die Statintherapie muss abgebrochen werden, wenn die Serumkonzentration ansteigt oder eine Muskelerkrankung diagnostiziert oder vermutet wird. Wenn die Muskelschmerzen nicht zunehmen oder das Serum mäßig ansteigt (
Die Statin-Therapie muss bei jedem Patienten ausgesetzt oder beendet werden, der Anzeichen einer akuten und schweren Muskelerkrankung zeigt oder Risikofaktoren aufweist, die aufgrund des Muskelmusters zu einer akuten Nierenfunktionsstörung führen, wie z. B. schwere akute bakterielle Infektionen, Hypotonie, Operationen und große Traumata, abnormaler Stoffwechsel, endokrine Störungen, Elektrolyte oder unkontrollierte Krämpfe.
Reduzieren Sie die Funktion des Transportproteins
Eine Verringerung der Funktion des OATP-Transportproteins in der Leber kann die Exposition gegenüber dem Simvastatinsäuresystem erhöhen und das Risiko für Muskelerkrankungen und Muskelmuster erhöhen. Die Ursache kann in einer Hemmung aufgrund von Arzneimittelwechselwirkungen (z. B. Ciclosporin) oder bei Patienten mit SLCO1B1 C.521T>c.
liegenKreatinkinase (CK) verfolgen
Kreatinin-Kinase (CK) sollte nicht nach einer intensiven sportlichen Betätigung oder aus anderen Gründen gemessen werden, die zu einem CK-Anstieg führen können.
Wenn die CK-Konzentration signifikant ansteigt (> das Fünffache des ULN: der normale Grenzwert), wird der Test innerhalb von 5–7 Tagen neu definiert. Wenn die Testergebnisse zeigen, dass der CK-Wert über dem 5-fachen des oberen Normwerts liegt, sollte nicht mit Simvastatin behandelt werden.
Vor der Behandlung
CK-Tests sollten in den folgenden Fällen durchgeführt werden: eingeschränkte Nierenfunktion, Frauen, Hypothyreose, Selbstanamnese oder Familien mit genetisch bedingten Muskelerkrankungen, Muskelerkrankungen in der Vorgeschichte aufgrund der vorherigen Verwendung von Statin oder Fibrat, Lebererkrankungen in der Vorgeschichte und/oder übermäßigem Alkoholkonsum, ältere Patienten (≥ 65 Jahre) mit Risikofaktoren für Muskelmuster, medikamentenbedingte Fähigkeiten und einige besondere Patienten. In diesen Fällen sollten die Vorteile/Risiken einer Behandlung mit Statinen abgewogen und klinisch überwacht werden.
Wenn die CK-Testergebnisse > das 5-Fache der ULN betragen, sollte nicht mit der Statinbehandlung begonnen werden.
Während einer Statin-Behandlung
Patienten müssen Muskelschmerzen, Muskelschwäche oder Muskelkrämpfe aus unbekannten Gründen sofort melden, insbesondere bei Unwohlsein und Fieber. Sollte die CK-Konzentration bei Patienten überprüfen.
Beenden Sie das Medikament, wenn die CK-Konzentration > das 5-fache des ULN-Werts beträgt oder wenn die Symptome schwerwiegend sind und Unannehmlichkeiten bei alltäglichen Aktivitäten verursachen (auch wenn die CK-Konzentration ≤ dem 5-fachen des ULN-Werts ist). Stoppen Sie das Medikament, wenn der Verdacht auf eine Muskelerkrankung aus irgendeinem Grund besteht.
Es liegen sehr selten Berichte über nekrotische Muskelerkrankungen durch die Immunität (IMNM) während und nach der Behandlung mit Statinen vor. IMNM klinisch gekennzeichnet durch kürzliche Muskelschwäche und erhöhte Serumkreatinkinase, obwohl der Patient die Behandlung mit Statin abgebrochen hat.
Wenn die Symptome abgeklungen sind und die CK-Konzentration wieder normal ist, erwägen Sie die Verwendung von Nasrix oder die Umstellung auf Medikamente, die andere Statine in den niedrigsten Dosen enthalten, die wirksam sind und eine engmaschige Überwachung erfordern.
Die Behandlung mit Statin sollte einige Tage vor der Operation oder anderen medizinischen Eingriffen vorübergehend unterbrochen werden.
Leberenzym
In klinischen Studien kam es bei einer kleinen Anzahl von Personen, die Ezetimib in Kombination mit Simvastatin einnahmen, zu einem signifikanten Anstieg der Serumtransaminase (> 3-fach ULN). Empfohlen wird der Leberenzymtest vor Beginn der Behandlung und bei klinischen Indikationen für spätere Testanforderungen (z. B. die vorgeschlagenen Manifestationen bei Leberschäden).
Eine regelmäßige Überwachung der Leberfunktion, wie zuvor empfohlen, hilft oft nicht, da es aufgrund der seltenen Anwendung von Statinen zu schwerwiegenden Leberschäden kommen kann, die bei jedem Patienten unvorhersehbar sind. Daher ist bei der Anwendung von Simvastatin bei Patienten mit schwerem Alkoholkonsum und/oder einer Lebererkrankung in der Vorgeschichte Vorsicht geboten.
Sollte die Dosierung von Simvastatin gestoppt oder reduziert werden, wenn die Serumtransaminasekonzentration das Dreifache der Obergrenze des Normalwerts beträgt. Beachten Sie, dass ALT möglicherweise muskulären Ursprungs ist. Wenn also ALT mit CK ansteigt, kann es sich um eine Muskelerkrankung handeln.
Leberversagen
Aufgrund der unbekannten Wirkung bei einer Erhöhung der Ezetimib-Konzentration bei Patienten mit mittlerem oder schwerem Leberversagen wird es bei diesen Patienten nicht angewendet.
Diabetes
Statingruppen können den Blutzuckerspiegel und HBA1C bei manchen Patienten erhöhen. Bei Risikopatienten muss der Blutzuckerspiegel überwacht und bei erhöhtem Blutzuckerspiegel eine geeignete Behandlung eingeleitet werden. Da die Vorteile einer Verringerung des Risikos kardiovaskulärer Ereignisse größer sind als das Diabetesrisiko, sollte die Behandlung mit Statinen nicht abgebrochen werden.
Kinder
Die sichere und wirksame Anwendung von Simvastatin und Ezetimib bei Kindern im Alter von 10 bis 17 Jahren mit Hyperplasie-Hyperplasie wurde in einer klinischen Studie an Jungen (Tanner ≥ II) und Mädchen mindestens 1 Jahr nach der Menstruation bewertet.
In dieser Studie gab es keine Auswirkungen auf die Entwicklung und Reife von Jungen und Mädchen oder den Menstruationseffekt auf den Menstruationszyklus von Mädchen. Der Einfluss von Ezetimib auf Entwicklung und Reife bei längerer Anwendung über > 33 Wochen wurde jedoch nicht untersucht.
Ezetimib wurde nicht bei Kindern unter 10 Jahren oder Mädchen ohne Menstruation untersucht.
Die Wirksamkeit bei der Anwendung von Ezetimib über einen längeren Zeitraum bei Kindern unter 17 Jahren zur Reduzierung von Krankheiten und Todesfällen wurde nicht untersucht, da bei Erwachsenen keine Untersuchungen durchgeführt wurden.
Fibrate
Es liegen keine Informationen zur Sicherheit und Wirksamkeit von Ezetimib in Kombination mit Fibrat vor.
Gleichzeitige Anwendung mit gerinnungshemmenden Medikamenten
Bei der Anwendung von Nasrix mit Warfarin oder Gerinnungsmitteln oder Fluindion muss Inr sorgfältig überwacht werden.
Interstitielle Lungenerkrankung
Es gab einen Bericht über interstitielle Lungenerkrankungen bei einigen Statinen, einschließlich Simvastatin, insbesondere bei Langzeitbehandlung. Mögliche Symptome sind Atemnot, trockener Husten und gesundheitliche Beeinträchtigungen (Müdigkeit, Gewichtsverlust und Fieber). Bei Verdacht auf eine interstitielle Lungenerkrankung sollte die Gabe von Statinen abgesetzt werden.
Weitere Vorsichtsmaßnahmen
Verwenden Sie Statin nur bei Frauen im gebärfähigen Alter, wenn diese mit Sicherheit nicht schwanger sind und nur bei Hypercestination, wenn der Cholesterinspiegel im Blut sehr hoch ist, ohne auf andere Arzneimittel anzusprechen.
Nasrix enthält Laktose, Patienten mit Galaktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Absorptionsstörungen sollten nicht verwendet werden.
Die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Beachten Sie, dass die Einnahme des Arzneimittels Schwindelgefühle verursachen kann. Daher ist beim Fahren oder Bedienen von Maschinen Vorsicht geboten, solange noch Symptome bestehen.
Schwangerschaft
Nasrix
Kontraindiziert ist Nasrix bei schwangeren Frauen, bei Frauen, die eine Schwangerschaft planen oder vermuten, dass sie schwanger sind. Verwenden Sie Statin nur bei Frauen im gebärfähigen Alter, wenn sie sicher nicht schwanger sind, und nur im Falle eines sehr hohen Cholesterinspiegels im Blut, der nicht auf andere Medikamente anspricht.
Es liegen keine Informationen zur Anwendung von Simvastatin/Ezetimib-Kombinationsformaten bei schwangeren Frauen vor. Untersuchungen an Tieren auf Reproduktionstoxizität.
Ezetimib
Es liegen keine Informationen über die Anwendung von Ezetimib bei schwangeren Frauen und die Verwendung von Ezetimib-Monomeren bei trächtigen Tieren vor, bei denen keine indirekten und direkten schädlichen Auswirkungen auf trächtige Tiere, die Entwicklung des Fötus, die Geburt und die Entwicklung nach der Geburt festgestellt werden.
Simvastatin
Es liegen keine ausreichenden Informationen über die Sicherheit von Simvastatin bei schwangeren Frauen vor. Da Statine die Cholesterinsynthese und möglicherweise viele andere Substanzen mit biologischer Aktivität, die sich aus Cholesterin ableiten, reduzieren, kann das Medikament bei schwangeren Frauen schädlich für den Fötus sein. Daher ist die Verwendung von Statinen während der Schwangerschaft kontraindiziert.
Stillzeit
Ezetimib geht in die Tiermilch über, unabhängig davon, ob das Arzneimittel in die Muttermilch übergeht oder nicht. Nasrix ist bei stillenden Frauen kontraindiziert.
Arzneimittelinteraktion
Pharmakologische Interaktion
Wechselwirkungen mit Blutfettmedikamenten können zu Muskelerkrankungen führen.
Das Risiko einer Muskelerkrankung, einschließlich Muskelmuster, steigt bei der Anwendung von Simvastatin zusammen mit Fibrat. Darüber hinaus erhöht die pharmakokinetische Wechselwirkung zwischen Simvastatin und Gemfibrozil die Konzentration von Simvastatin im Plasma. Es gab einen seltenen Bericht über Muskelerkrankungen/Muskelerkrankungen bei der Anwendung von Simvastatin in Kombination mit Niacin (≥ 1 g/Tag).
Fibrat erhöht die Cholesterinausscheidung über die Galle und verursacht Gallensteine. Hundeforschung: Ezetimib erhöht den Cholesterinspiegel in der Galle in der Gallenblase. Klinische Auswirkungen auf den Menschen sind nicht bekannt. Es wird nicht empfohlen, Nasrix zusammen mit Fibrat zu verwenden.
Pharmakokinetische Interaktion
Wechselwirkungen können das Risiko einer Muskelerkrankung/Muskelerkrankung erhöhen
Drogen
Empfehlung
Starke CYP3A4-Inhibitoren wie Itraconazol, Ketoconazol, Posaconazol, Voriconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, HIV-Protase-Inhibitoren (wie NELFINAVIR), Boceprevir, Nefazodon, Nefazodon und Medikamente, die COBICISTATAT, GEMFIBROZU, CYCLosporin, Danazol enthalten.
Kontraindikationen
Keine Koordination empfehlen
Eine Abstimmung mit asiatischen Patienten wird nicht empfohlen
Kontraindikationen
Bei Patienten mit homosexueller Cholesterin-Hypertonie sollten nicht mehr als 40 mg Simvastatin/Tag angewendet werden.
Nicht mehr als 1 Tablette/Tag einnehmen
Grapefruitsaft Vermeiden Sie den allgemeinen Gebrauch
Nasrix
Niacin: Die gemeinsame Einnahme von Niacin mit einer Kombination aus Simvastatin/Ezetimib 20/10 mg erhöhte leicht die Absorption von Niacin und Nicotinursäure, Ezetimib, Simvastatin und Simvastatinsäure.
Ezetimib
Anti-Säure-Medikamente: reduzieren die Ezetimib-Absorption, beeinträchtigen jedoch nicht die Bioverfügbarkeit von Ezetimib. Diese Absorptionsreduktion hat keine klinische Bedeutung.
Cholestyramin: Bei Verwendung mit Ezetimib kann es die Aufnahme von Ezetimib verringern.
Ciclosporin: Bei gleichzeitiger Anwendung von Ezetimib und Ciclosporin erhöht sich die Blutkonzentration beider Spezialmedikamente bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung. Vorsicht ist geboten, wenn mit der Anwendung von Ezetimib bei Patienten begonnen wird, die Ciclosporin einnehmen.
Fibrat-Gruppen: Die gemeinsame Nutzung von Ezetimib mit Fenofibrat oder Gemfibrozil erhöht die Gesamtkonzentration von Ezetimib auf das 1,5- bzw. 1,7-fache. Obwohl davon ausgegangen wird, dass die oben genannte Wechselwirkung keine klinische Bedeutung hat. Kontraindiziert mit Gemfibrozil. Die Anwendung bei anderen Fibraten wird nicht empfohlen.
Simvastatin
CYP3A4-Inhibitor: Simvastatin ist das Substrat von CYP3A4. Die Verwendung mit CYP3A4-Inhibitoren erhöht das Risiko von Muskelerkrankungen und Muskelmustern aufgrund erhöhter HMG-Coa-Reduktase-Inhibitoren im Serum.
Kontraindiziert für die Verwendung mit starken CYP3A4-Inhibitoren (wie Itraconazol, Ketoconazol, Posaconazol, Voriconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, HIV-Proteaseinhibitoren (wie Nelfinavir), Boceprevir, Telapreviron, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon Gemfibrozil, Cyclosporin, Danazol und Medikamente, die Cobicistat enthalten).
Seien Sie vorsichtig, wenn Sie es mit schwächeren CYP 3A4-Inhibitoren wie Fluconazol kombinieren. Bei Weitergabe wird über ein Muskelmuster berichtet. Seien Sie vorsichtig bei der Koordination mit dem durchschnittlichen Inhibitor CYP 3A4.
Nicht mit Grapefruitsaft verwenden.
Amiodaron, Amlodipin, Ranolazin: Bei kombinierter Anwendung nicht mehr als 20 mg Simvastatin/Tag verwenden.
Fusidinsäure:
Erhöhtes Risiko für Muskelerkrankungen und Muskelmuster, wenn es geteilt wird. Gemeinsame, steigende Serumkonzentration beider Medikamente.
Der Mechanismus ist nicht gut verstanden. Verwenden Sie Simvastatin nicht zusammen mit Fusidinsäure. Der Fall wurde bei der Einnahme dieser beiden Medikamente registriert.
Statin sollte während der Anwendung von Fusidinsäure abgesetzt werden. Statin kann nach 7 Tagen Absetzen der Fusidinsäure wiederverwendet werden.
Im Falle der Anwendung von Fusidinsäure bei Patienten, die Statin einnehmen (schwere Infektion), sollte dies je nach Zustand des Patienten in Betracht gezogen werden und muss engmaschig überwacht werden.
Lomitapid: Die kombinierte Anwendung kann das Risiko von Muskelerkrankungen und Muskelmustern erhöhen. Bei Patienten mit hypertropher Hypertonie darf eine Kombination von Simvastatin/Ezetimib nicht mehr als 40/10 mg täglich angewendet werden.
Oatp1b1-Transportprotein-Inhibitoren: Die ähnliche Anwendung mit OatP1B1-Inhibitoren kann das Risiko von Muskelerkrankungen und Muskelmustern, die durch Simvastatin verursacht werden, erhöhen.
Colchicin: In Kombination kann das Risiko von Muskelerkrankungen und Muskelmustern erhöht werden.
Rifampicin: Aufgrund der CYP3A4-Berührung von Rifampicin kann Simvastatin bei Patienten, die Rifampicin über einen längeren Zeitraum anwenden, unwirksam sein.
Niacin: Es gibt einen Bericht über Muskelerkrankungen/Muskelpfeifen bei Verwendung einer Kombination von Simvastatin mit Niacin (≥ 1 g/Tag).
Gallensäure-gebundene Harze: Sie können die Bioverfügbarkeit von Statin bei gleichzeitiger Einnahme erheblich verringern, daher muss die Einnahmezeit dieser beiden Arzneimittel getrennt liegen.
Die Wirkung von Nasrix auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel
Antikoagulans: Bei gleichzeitiger Anwendung mit Warfarin, Antikoagulanzien oder Fluindion muss der INR-Wert des Patienten überwacht werden.
Ezetimib greift das Cytochrom P450-Enzym nicht an, es gibt keine klinischen pharmakokinetischen Wechselwirkungen mit Stoffwechselmedikamenten durch Cytochrom P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 und 3A4 oder N-Acetyltransferase.
Simvastatin hemmt CYP3A4 nicht. Daher beeinflusst Simvastatin nicht die Plasmakonzentration von Metaboliten durch CYP3A4.
Kinder:
Interaktive Forschung wird nur an Erwachsenen durchgeführt.
Lagerung
An einem trockenen Ort, Licht vermeiden, die Temperatur überschreitet 30 °C nicht.
Andere Drogen
- Actraphane
- DELTACORTRIL 5MG GASTRO-RESISTANT TABLETS
- NUELIN SA 250MG TABLETS
- OLMETEC 40MG TABLETS
- Ryzodeg
- Xelevia
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