ナスリックス ダビファーム 血中コレステロール高血糖症治療薬（6水疱×10錠）
剤形 6ブリスター×10錠入り箱
仕様 エゼチミブ、シンバスタチン
成分
| 成分情報 | コンテンツ |
| エゼティミベ | 10mg |
| シンバスタチン | 20mg |
用途
適応症
Nasrix 薬は、高血糖症 (家族および家族以外の異性愛者) または高脂血症を治療するための食事療法と適切な併用療法を組み合わせた支持療法として適応されています。
薬理学
HMG-CoA レダクターゼ阻害剤と他の脂質調節薬の組み合わせ。
血漿コレステロールには、外因性起源 (腸から吸収される) と内因性起源 (自己合成体) の 2 つの起源があります。 Nasrix はシンバスタチンとエゼチミブの組み合わせであり、吸収と合成の両方を阻害して血漿コレステロールを低下させます。
薬理学的グループ: HMG-COA レダクターゼ阻害剤と他の脂質調整剤の組み合わせ。
血漿コレステロールには、外因性起源 (腸から吸収される) と内因性起源 (自己合成体) の 2 つの起源があります。 Nasrix はシンバスタチンとエゼチミブの組み合わせで、吸収と合成の両方を阻害して血漿コレステロールを低下させます。
シンバスタチン
薬理学的グループ: 抗高血圧血中脂質 (HMG-CoA レダクターゼ阻害剤、スタチン グループ)。
飲酒後、シンバスタチン（非活性ラクトン）は肝臓で加水分解され、強力な阻害活性を持つ β-ヒドロキシ酸の形を形成し、HMG-CoA レダクターゼ（3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル-コエンザイム A レダクターゼ）を阻害します。この酵素は、HMG-COA をメバロン酸に変換するプロセスを触媒します。これは、コレステロール生合成経路の初期段階であり速度制限です。
シンバスタチンは、LDL-C レベルが正常な患者と増加した患者の両方で LDL-C を低下させる効果を示します。 LDL は VLDL で構成され、主に高親和性の LDL 受容体によって異化されます。
シンバスタチンの LDL-C レベル低下メカニズムは、VLDL-C レベルと LDL 受容体センサーの低下に関与し、LDL-C データの合成と合成につながる可能性があります。シンバスタチンで治療すると、アポリポタンパク質 B も大幅に減少しました。
さらに、シンバスタチンは中程度の HDL-C を増加させ、血漿中の総トリグリセリドを減少させます。その結果、総コレステロール/HDL-C および LDL-C/HDL-C の割合が減少しました。
エゼチミベ
薬理学的グループ: その他の脂質空調グループ。
エゼチミブは、小腸におけるコレステロール吸収と植物ステロールの阻害剤である新しい脂質低下薬グループに属します。
エゼチミブは経口的に使用すると活性があり、他のグループの血糖降下薬 (スタチン、胆汁酸固定薬 (樹脂)、フィブリン酸誘導体、植物スタノールなど) とは異なるメカニズムを持っています。エゼチミブの標的分子はステロール、ニーマンピック C1 様 1 (NPC1L1) で、小腸でのコレステロールとフィトステロールの吸収に役割を果たします。
エゼチミブはブラシの部分に局在してコレステロールの吸収を阻害し、小腸から肝臓へのコレステロールの輸送を減少させます。一方、ステリンは肝臓でのコレステロール生合成を減少させ、この 2 つの異なるメカニズムを組み合わせて使用すると、血中脂質低下効果を補助する効果が得られます。
動的薬物動態
エゼチミブとシンバスタチンを調整する場合、有意な薬物動態相互作用はありません。
シンバスタチンとエゼチミブは、シンバスタチンとエゼチミブを 2 つずつ服用する場合と同様の薬物動態で併用されます。
シンバスタチン
吸収
シンバスタチンは、最初は強い肝臓を通じて代謝および排泄されます。β-ヒドロキシ酸活性を有する代謝物の量は、シンバスタチンを服用した後の循環中に検出され、経口投与量の 5% 未満を占めます。
低脂肪食の直前にシンバスタチンを服用しても、活性阻害剤の薬物動態および血漿阻害剤の合計は影響を受けません。
配布
シンバスタチンと β-ヒドロキシ酸は両方ともヒト血漿タンパク質とともに形成されます (95%)。阻害剤の濃度は飲酒後 1.3 ～ 2.4 時間でピークに達します。シンバスタチンを飲ませたマウスが遠い同位体を持っている場合、シンバスタチンの放射性同位体誘導体は血液関門を通過します。
代謝
シンバスタチンは不活性ラクトンであり、生体内で容易に加水分解されて、強力な HMG-Coa レダクターゼ阻害剤である β-ヒドロキシ酸形態を形成します。加水分解は主に肝臓で行われます。人間の血漿中の加水分解速度は非常に遅いです。
HMG-CoA レダクターゼ阻害剤は、シンバスタチン服用後のβ-ヒドロキシ酸代謝物 (阻害された活性物質) および血漿阻害剤の合計の薬物動態を評価するための基礎として使用されます。ヒトの血漿中に存在する主な代謝産物は、シンバスタチンの β-ヒドロキシ酸と 6'-ヒドロキシ誘導体である 6'-ヒドロキシメチルおよび 6'-ゾメチレンです。
シンバスタチンはよく吸収され、肝臓で代謝と排泄が行われます。肝臓の代謝と排泄は肝臓の血流速度に依存します。肝臓は主に代謝と排泄を行う場所であり、薬物の大部分は胆汁を通じて排泄されます。したがって、循環中の活性物質の量は少なくなります。
β-ヒドロキシ酸の静脈内代謝注射後の平均販売時間は 1.9 時間です。
排除
シンバスタチンは、OatP1B1 輸送の能動的なメカニズムの下で肝細胞に導入されます。
人間の場合、シンバスタチンを 1 回服用すると 14C をマークし、96 時間で用量の 13% が尿中に、60% が糞便中に排泄されます。糞便中の排泄薬剤量には、胆汁に吸収される薬剤量と吸収されない薬剤量が含まれます。 β-ヒドロキシ酸の静脈内代謝注射後、注射用量の平均約 0.3% が阻害剤の形で尿を通じて排泄されます。
エゼチミブ
吸収
飲酒後、エゼチミブはすぐに吸収され、エゼチミブ-グルクロニドの形に結合されます。血漿中の最大濃度（CMAXは、エゼチミブ-グルクロニドの場合は飲酒後約1〜2時間、エゼチミブの場合は飲酒後約4〜12時間です）。食物はエゼチミブの生物学的利用能に影響を与えません。
配布
エゼチミブおよびエゼチミブ-グルクロニドは、99.7% および 88 ～ 92% で血漿タンパク質と関連しています。
代謝
エゼチミブは、グルクロニドの組み合わせによって主に小腸と肝臓で代謝されます。エゼチミブとエゼチミブ - グルクロニドは血漿中に見られる主な化合物で、エゼチミブは血漿中の薬物総量の 10 ～ 20% を占め、エゼチミブ - グルクロニドは 80 ～ 90% を占めます。エゼチミブとエゼチミブ-グルクロニドは両方とも、腸周期により血漿からゆっくりと除去されます。エゼチミブとエゼチミブ-グルクロニドの半減期は約 22 時間です。
排除
14C - エゼチミブ (20 mg) を摂取した後、約 93% のエゼチミブが血漿中に存在します。 48 時間後、血漿中に薬物は存在しなくなりました。約 78 % と 11 % が 10 日以内に糞便と尿中に検出されます。
特別科目
子供
エゼチミブ: エゼチミブの薬物動態は 10 ～ 18 歳の子供および成人と同様です。
小児の組み合わせの薬物動態に関する適切な情報はありません (「使用上の注意」を参照してください)。
高齢者
シンバスタチン: 研究では、16 人の高齢者 (70 ～ 78 歳) が 1 日あたり 40 mg の用量でシンバスタチンを使用しており、高齢者の HMG-COA 阻害の平均レベルは、18 ～ 30 歳の 18 人に比べて約 45% 増加します。
エゼチミブ: エゼチミブの血漿濃度は、若者 (18 ～ 45 歳) と比較して高齢者 (65 歳以上) の 2 倍高くなります。 LDL-Cを低下させる効果と薬の安全性は高齢者や若者と同等です。
肝不全
エゼチミブ: 肝不全患者ではエゼチミブの AUC が増加します。軽度の肝不全患者（5 歳から 6 歳の小児ピュー）には用量調整はありません。中等度肝不全（チャイルド・ピュー 7～9）または重度（チャイルド・ピュー > 9）の患者における AUC 増加の影響は不明であるため、この患者にエゼチミブを使用することは推奨されません。
腎不全
シンバスタチン: 他のスタチンの動態の研究では、シンバスタチンと同じ排出ラインがあり、同じシステムの全身曝露により重度の腎障害のある患者で増加する可能性があることが示されています。
エゼチミブ: 重度の腎障害 (CLCR ≤ 30 ml/min/1.73m2) の患者では、健康な人と比較して AUC が 1.5 倍増加します。この増加には臨床的な意味はありません。エゼチミブの用量を調整する必要はありません。
腎移植を受け、シクロスポリンを含む多くの薬剤を使用している患者では、エゼチミブへの曝露量が 12 倍に増加しました。
性別
エゼチミブ: 女性の血漿中濃度は男性よりわずかに高い (約 20%)。 LDL-Cの有効性と薬の安全性は男性と女性で同等です。性別による投与量は必要ありません。
多型遺伝子型
シンバスタチン: 遺伝子型 SLCO1B1 C.521T> C を持つ人々では、OATP1B1 の活性が低くなります。代謝産物の平均曝露には主要な活性があり、シンバスタチン酸は、最も一般的な遺伝子型 (TT) を持つ人々と比較して、ヘテロ接合型 (CT) を持つ人々では 120 %、ホモ接合型アレーン (CC) を持つ人々では 221 % です。アレン C の頻度はヨーロッパ人口の 18% です。多型遺伝子 SLC01B1 遺伝型では、シンバスタチンへの全身曝露が増加するリスクがあり、筋肉パターンのリスクが増加する可能性があります。
服用する前に ナスリックス ダビファーム 血中コレステロール高血糖症治療薬（6水疱×10錠）
使用方法
ナスリックスは、食事の影響を受けることなく、1 日 1 回夕方に経口的に使用されます。錠剤を壊さないでください。
患者は、薬の使用を開始するときに低コレステロール食に従う必要があり、治療中もこの食事に従って継続する必要があります。
用量
成人: 通常の用量は 1 日 1 錠です。
シンバスタチンの用量は、血漿脂質レベルに基づいて各患者に合わせて調整する必要があります。薬が作用する最低用量で治療を開始し、その後、必要に応じて、4 週間未満の間隔で毎回の用量を増やして各人のニーズと反応に応じて用量を調整することが推奨されます。また、薬の有害な反応、特に筋肉系に有害な反応を監視する必要があります。
シンバスタチンの開始用量は通常 10 mg または 20 mg/日で、必要に応じて 4 週間後に用量を増やし、最大用量は 80 mg/日です。望ましくない影響が生じるリスクがあるため、最大用量 40 mg は、専門家の監視下で必要な場合にのみ使用されます。
Nasrix 錠剤はシンバスタチン 20 mg とエゼチミブ 10 mg の組み合わせであり、シンバスタチン 20 mg とエゼチミブ 10 mg を個別に置き換えるのに使用されるか、シンバスタチン 20 mg で治療しても治療目標を達成できない場合にエゼチミブを調整するために使用されます。 Nasrix は他の用量適応には適していません。
高齢者: このような患者では用量を調整する必要はありません。
小児: 治療の開始は専門医の監視下で行う必要があります。
10 歳以上の小児 (思春期: 男子は日焼け II 以上、女子は月経後少なくとも 1 年): 小児 (10 ～ 17 歳) に関する臨床情報は限られています。シンバスタチンの用量は患者ごとに調整する必要があります。開始用量は通常 10 mg/日、最大 40 mg/日です。
10 歳未満の子供: 安全性と効率に関する十分なデータがないため、10 歳未満の子供に Nasrix を使用することはお勧めできません。思春期前の子供の経験は限られています。
肝不全患者: 軽度の肝不全患者 (Child -Pugh 5 ～ 6) では用量調整なし。平均的な肝障害患者 (チャイルド ピュー 7 ～ 9) および重度の肝障害患者 (チャイルド ピュー > 9) には Nasrix を使用することは推奨されません。進行性肝疾患または原因不明の長期にわたる血清トランスアミナーゼの患者には禁忌。
腎不全患者: 軽度の腎障害患者 (糸球体濾過レベル ≥ 60 ml/分/1.73m2) では用量調整なし。慢性腎障害があり、糸球体濾過レベルが 60 ml/分/1.73m2 未満の患者では、Nasrix の用量は、1 日 1 錠を夕方 1 回飲むことが推奨されています。高用量を使用する場合は注意してください。
アミオダロン、アムロジピン、ラノラジンと併用する場合: 1 日あたり 20 mg を超えるシンバスタチンを使用しないでください。
注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?
ナスリックス
過剰摂取の場合は、対症療法とサポートを行います。エゼチミブ (1,000 mg/kg) とシンバスタチン (1,000 mg/kg) の同時使用は、ラットおよびマウスで摂取した場合の急性毒性の研究で良好な忍容性を示しています。
研究動物に対して臨床毒性の兆候はありません。両方のマウスの LD50 は、シンバスタチン ≥ 1,000 mg/kg、エゼチミブ ≥ 1,000 mg/kg と予測されます。
シンバスタチン
過剰摂取の変化はわずか数例しか報告されておらず、使用された最高用量は 3.6g です。すべての患者は後遺症を残すことなく回復します。
エゼチミベ
健康な人 15 人にエゼチミブ 50 mg/日を 14 日間、または高コレステロール血症患者 18 人に 40 mg/日を 56 日間以内に使用した臨床研究では、この薬の忍容性は良好です。
エゼチミブの過剰摂取の症例が数件報告されていますが、そのほとんどは望ましくない影響を及ぼします。望ましくない影響は深刻ではありません。過剰摂取の場合、患者は症状を治療し、必要に応じて支持措置を適用する必要があります。
服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定通りの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。
副作用
Nasrix を使用すると、望ましくない影響 (ADR) が発生する可能性があります。
プラセボよりも高い調整メンバーによる望ましくない効果。
共通 (1/100 ≤ ADR
珍しい (1/1000 ≤ ADR
皮膚および皮下組織: 発疹、かゆみ。
身体: 衰弱、疲労、末梢浮腫。 調整されたメンバーの望ましくない効果は、単一のスタチンよりも大きくなります。 共通 (1/100 ≤ ADR 珍しい (1/1,000 ≤ ADR 皮膚および皮下組織：かゆみ、発疹、蕁麻疹。 医薬品を市場に出した後の経験。 筋骨格系: けいれん、筋肉疾患 (筋肉の炎症を含む)、急性腎不全を伴うまたは伴わない筋肉パターン、腱疾患、場合によっては腱断裂の合併症、免疫による筋壊死 (IMNM)。 過敏症症候群については、次のような症状がいくつか報告されることはまれです: エバラ、狼瘡様症候群、弱い筋肉痛、多発性筋肉炎症、血管炎、血小板減少、好酸球増多、赤血球沈着速度の増加、関節炎および蕁麻疹、光過敏症、発熱、発赤、息切れ、疲労。 スタチンの使用に関連した認知機能低下 (例: 認知症、物忘れ、記憶喪失、混乱) のまれな報告がいくつかあります。認知機能の低下はすべてのスタチンで報告されています。多くの場合は重篤ではなく、スタチンの使用を中止すると回復する能力があり、症状の変化（1 日から数年）とさまざまな症状の回復能力（平均 3 週間）があります。 シンバスタチンなどのスタチンを使用すると、HBA1C が増加し、血清糖レベルが上昇することが報告されています。 さらに、いくつかのスタチンには次のような望ましくない効果も報告されています。 性機能障害。 ADR の処理方法に関する指示 薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。
警告
薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。
禁忌
Nasrix 薬は次の場合には禁忌です:
ベラパミル、ジルチアゼム、ドロネダロンと併用します。
スタチンによる治療前および治療中の
の使用には注意してください。食事、減量、運動、脂質高血圧症の原因と考えられる疾患の治療などの手段による血中コレステロールの制御を組み合わせることが推奨されます。血中脂質を定期的にチェックし、薬に対する患者の反応に応じて投与量を調整します。
治療の目標は LDL コレステロールを低下させることであるため、治療の開始と治療の評価には LDL コレステロール値を使用する必要があります。 LDL コレステロールが検査されない場合にのみ、総コレステロールが治療のモニタリングに使用されます。
筋肉/筋肉疾患
エゼチミブを使用した場合、筋肉疾患と筋肉パイロットが報告されています。パターン報告のほとんどは、エゼチミブとスタチンを併用している患者で発生しています。
ただし、エゼチミブを単独で使用している患者では筋肉パターンが発生することは非常にまれであり、エゼチミブを他の薬剤と同時に使用すると筋肉パターンのリスクが増加する可能性があります。活性が高血漿中の HMG-COA レダクターゼを阻害すると、筋肉パターンのリスクが増加します。
スタチンを治療中で、筋肉痛、脱力感、痛みがある患者、および/または血清濃度の上昇（正常限界の 5 倍）がある患者では、筋肉疾患を考慮してください。
血清濃度が上昇した場合、または筋肉疾患と診断または疑われた場合は、スタチン療法を中止する必要があります。筋肉痛が増加しない場合、または中程度の血清増加（正常の上限の 5 倍未満）の場合は、症状が悪化するまで患者を毎週観察し、悪化する場合は薬を中止する必要があります。
急性および重度の筋疾患の兆候を示している患者、または重度の急性細菌感染症、低血圧、手術や大きな外傷、異常な代謝、内分泌、電解質、制御不能なけいれんなどの筋肉のパターンに起因する急性腎障害を起こしやすい危険因子を持つ患者では、スタチン療法は一時停止または中止する必要があります。
輸送タンパク質の機能を低下させる
肝臓の OATP 輸送タンパク質の機能が低下すると、シンバスタチン酸系への曝露が増加し、筋疾患や筋パターンのリスクが増加する可能性があります。原因は、薬物相互作用（シクロスポリンなど）による阻害、または SLCO1B1 C.521T> c の患者における阻害による可能性があります。
クレアチンキナーゼ (CK) を追跡する
クレアチニンキナーゼ (CK) は、激しいスポーツの練習や CK 上昇を引き起こす可能性のある別の原因の後に測定しないでください。
CK 濃度が大幅に増加した場合 (ULN の 5 倍以上: 正常限界)、検査は 5 ～ 7 日以内に再定義されます。検査結果がCK>ULNの5倍であることを示した場合は、シンバスタチンで治療すべきではありません。
治療前
CK 検査は次の場合に実施する必要があります: 腎機能障害、女性、甲状腺機能低下症、遺伝性筋疾患の自己病歴または家族、スタチンまたはフィブラートの以前の使用による筋疾患の病歴、肝疾患および/または多量飲酒の病歴、筋肉パターンの危険因子を持つ高齢患者 (65 歳以上)、薬物関連能力、および一部の特殊な患者。このような場合、スタチンによる治療の利点とリスクを考慮し、臨床的に監視する必要があります。
CK 検査の結果が ULN の 5 回を超えた場合は、スタチン治療を開始すべきではありません。
スタチン治療中
原因不明の筋肉痛、筋力低下、筋けいれん、特に不快感や発熱がある場合、患者は直ちに通知する必要があります。患者のCK濃度をチェックする必要があります。
CK > ULN 濃度の 5 倍の場合、または症状が重度で日常生活に不便を引き起こす場合は、薬剤を中止してください (CK 濃度 ≤ ULN の 5 倍であっても)。何らかの原因で筋肉疾患が疑われる場合は、薬を中止してください。
スタチンによる治療中および治療後に、免疫による壊死性筋疾患 (IMNM) が非常にまれに発生するという報告があります。 IMNM は臨床的に、患者がスタチンによる治療を中止したにもかかわらず、最近の筋力低下と血清クレアチンキナーゼの増加を特徴としています。
症状が解消され、CK 濃度が正常に戻った場合は、ナスリックスの使用を検討するか、他のスタチンを効果的に最低用量で含む薬剤に変換することを検討してください。
スタチンによる治療は、手術やその他の医療介入の数日前に一時的に中止する必要があります。
肝酵素
臨床試験では、エゼチミブとシンバスタチンを併用した少数の人々で、血清トランスアミナーゼの大幅な増加（ULN の 3 倍以上）が見られました。治療を開始する前、および後で検査が必要となる臨床的兆候がある場合（肝障害を伴う示唆された症状など）に備えて、肝酵素検査を推奨します。
以前に推奨された肝機能の定期的なモニタリングは、まれなスタチンの使用による重篤な肝障害のため役に立たないことが多く、すべての患者で予測できないため、重度のアルコール患者や肝疾患の病歴のある患者にシンバスタチンを使用する場合は注意が必要です。
血清トランスアミナーゼ濃度が正常レベルの上限の 3 倍である場合は、シンバスタチンの投与量を中止または減量する必要があります。 ALT は筋肉に由来する可能性があるため、CK とともに ALT が増加する場合は、筋肉の病気である可能性があることに注意してください。
肝不全
中度または重度の肝不全患者においてエゼチミブの濃度を上げた場合の影響は不明であるため、これらの患者にはエゼチミブは使用されません。
糖尿病
スタチン群は血糖値を上昇させる可能性があり、一部の患者では HBA1C が上昇する可能性があるため、リスクのある患者の血糖値を監視し、血糖値が上昇した場合には適切な治療を受ける必要があります。心血管イベントのリスクを軽減することの利点は、糖尿病のリスクよりも大きいため、スタチン治療を中止すべきではありません。
子供
過葉過形成を患う 10 ～ 17 歳の小児にシンバスタチンとエゼチミブを使用する場合の安全性と有効性は、月経後少なくとも 1 年経過した男児 (タンナー ≧ II) と女児を対象とした臨床研究で評価されています。
この研究では、男の子と女の子の発育と成熟、または女の子の月経周期に対する月経の影響には影響はありませんでした。ただし、33 週間を超える長期間使用した場合のエゼチミブの発育と成熟に対する影響は研究されていません。
エゼティミブは、10 歳未満の子供や月経のない少女を対象とした研究は行われていません。
成人については研究されていないため、17 歳未満の小児にエゼチミブを長期間使用すると、病気と死亡を減らすことが効果的です。
フィブラッツ
エゼチミブとフィブラットの併用の安全性と有効性に関する情報はありません。
抗凝固薬との同時使用
Nasrix をワルファリン、凝固剤、またはフルインジオンと併用する場合は、Inr を注意深く監視する必要があります。
間質性肺疾患
シンバスタチンを含む一部のスタチン、特に長期治療の場合、間質性肺疾患の報告があります。症状には、息切れ、空咳、健康障害（疲労、体重減少、発熱）などが含まれる場合があります。間質性肺炎の疑いのある患者がいる場合は、スタチンの投与を中止する必要があります。
その他の注意事項
生殖年齢の女性に対してスタチンを使用するのは、確実に妊娠していない場合で、他の薬剤が効かず血中コレステロールが非常に高い場合にのみ使用してください。
ナスリックスには乳糖が含まれているため、ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトース吸収障害のある患者は使用すべきではありません。
機械の運転や操作ができる能力
なお、この薬の使用によりめまいが起こる可能性があるため、症状がある間は車の運転や機械の操作には注意が必要です。
妊娠
ナスリックス
妊婦、妊娠を計画している女性、または妊娠の疑いのある女性にはナスリックスは禁忌です。スタチンは生殖年齢の女性が確実に妊娠していない場合にのみ使用し、他の薬剤に反応せず血中コレステロールが非常に高い場合にのみスタチンを使用します。
妊婦におけるシンバスタチンとエゼチミブの併用形式の使用に関する情報はありません。生殖毒性に関する動物の研究。
エゼチミベ
妊婦におけるエゼチミブの使用に関する情報はなく、妊娠中の動物にエゼチミブ単量体を使用する場合、妊娠動物、胎児の発育、出生、出生後の発育に間接的および直接的な有害な影響は見られません。
シンバスタチン
妊婦に対するシンバスタチンの安全性については十分な情報がありません。スタチンはコレステロール合成を抑制し、おそらくコレステロールに由来する生物学的活性を持つ他の多くの物質を抑制するため、この薬を妊婦に使用すると胎児に有害となる可能性があります。したがって、妊娠中のスタチンの使用は禁忌です。
授乳期間
エゼチミブは、薬剤が母乳に分散されるかどうかに関係なく、動物の乳に分散されます。 Nasrix は授乳中の女性には禁忌です。
薬物相互作用
薬理学的相互作用
血中脂質治療薬との相互作用は、筋肉疾患を引き起こす可能性があります。
シンバスタチンとフィブラットを併用すると、筋肉パターンを含む筋肉疾患のリスクが増加します。さらに、シンバスタチンとゲムフィブロジルの間の薬物動態学的相互作用により、血漿中のシンバスタチンの濃度が増加します。シンバスタチンとナイアシンを組み合わせて使用した場合（1 日あたり 1 g 以上）、筋肉疾患に関するまれな報告があります。
フィブラットは、胆汁によるコレステロールの除去を促進し、胆石を引き起こします。犬の研究では、エゼチミブは胆嚢の胆汁中のコレステロールを増加させます。人に対する臨床効果は不明であるため、Nasrix をフィブラットと共有することはお勧めしません。
薬物動態学的相互作用
相互作用により、筋肉疾患のリスクが高まる可能性があります
薬物
推奨事項
イトラコナゾール、ケトコナゾール、ポサコナゾール、ボリコナゾール、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、テリスロマイシン、HIV プロターゼ阻害剤 (ネルフィナビルなど)、ボセプレビル、ネファゾドン、ネファゾドンなどの強力な CYP3A4 阻害剤、および COBICISTAT、GEMFIBROZU、シクロスポリン、ダナゾール
禁忌
コーディネートはお勧めしません
アジア人の患者と連携することはお勧めできません
禁忌
同性愛者のコレステロール高血圧患者では、1 日あたり 40 mg を超えるシンバスタチンを使用しないでください。
1 日あたり 1 錠を超えて使用しないでください。
グレープフルーツ ジュース 一般的な使用は避ける
ナスリックス
ナイアシン: ナイアシンをシンバスタチン/エゼチミブ 20/10 mg の組み合わせと共有すると、ナイアシンとニコチン尿酸、エゼチミブ、シンバスタチン、シンバスタチン酸の吸収がわずかに増加しました。
エゼチミベ
抗酸薬: エゼチミブの吸収を減少させますが、エゼチミブの生物学的利用能には影響しません。この吸収の低下は臨床的に重要ではありません。
コレスチラミン: エゼチミブと併用すると、エゼチミブの吸収が低下する可能性があります。
シクロスポリン: エゼチミブとシクロスポリンを同時に使用し、重度の腎障害のある患者の両方の特別な薬剤の血中濃度を高めます。シクロスポリンを服用している患者がエゼチミブの使用を開始する場合は注意が必要です。
フィブラット グループ: エゼチミブをフェノフィブラットまたはゲムフィブロジルと共有すると、エゼチミブの総濃度がそれぞれ 1.5 倍および 1.7 倍に増加します。上記の相互作用には臨床的意義はないと考えられていますが。ゲムフィブロジルとの併用は禁忌であり、他のフィブラットとの併用は推奨されません。
シンバスタチン
CYP3A4 阻害剤: シンバスタチンは CYP3A4 の基質です。 CYP3A4 阻害剤と併用すると、血清中の HMG-Coa レダクターゼ阻害剤の増加により、筋肉疾患や筋肉パターンのリスクが増加します。
強力な阻害剤 CYP3A4 (イトラコナゾール、ケトコナゾール、ポサコナゾール、ボリコナゾール、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、テリスロマイシン、HIV プロテアーゼ阻害剤など) との併用は禁忌です。ネルフィナビル）、ボセプレビル、テラプレビロン、ネファゾドン、ネファゾドン、ネファゾドン、ネファゾドン、ネファゾドン、ネファゾドン、ネファゾドン、ネファゾドン、ネファゾドン、ネファゾドン、ネファゾドン、ネファゾドン、ネファゾドン、ネファゾドン、ネファゾドン、ネファゾドン、ネファゾドン、ネファゾドン ゲムフィブロジル、シクロスポリン、ダナゾールとコビシスタットを含む薬剤)。
フルコナゾールなどのより弱い CYP 3A4 阻害剤と組み合わせる場合は注意してください。共有すると筋肉パターンの報告があります。平均的な阻害剤 CYP 3A4 と調整する場合は注意してください。
グレープフルーツ ジュースと一緒に使用しないでください。
アミオダロン、アムロジピン、ラノラジン: 組み合わせて使用する場合、1 日あたり 20 mg を超えるシンバスタチンを使用しないでください。
フシジン酸:
共有すると筋肉疾患と筋肉パターンのリスクが増加します。共有され、両方の薬剤の血清濃度が増加します。
そのメカニズムはよくわかっていません。シンバスタチンとフシジン酸を併用しないでください。この 2 つの薬を使用した際の症例が記録されています。
フシジン酸の使用中はスタチンを中止する必要があります。スタチンはフシジン酸を中止してから 7 日間後に再使用できます。
スタチンを使用している患者（重度の感染症）にフシジン酸を使用する場合は、患者の状態に基づいて検討し、注意深く監視する必要があります。
ロミタピド: 組み合わせて使用すると、筋肉疾患や筋肉パターンのリスクが増加する可能性があります。多葉性高血圧症の患者では、シンバスタチンとエゼチミブの組み合わせを 1 日あたり 40/10 mg を超えて使用しないでください。
Oatp1b1 輸送タンパク質阻害剤: OatP1B1 阻害剤と同様に使用すると、シンバスタチンによって引き起こされる筋肉疾患や筋肉パターンのリスクが増加する可能性があります。
コルヒシン: 組み合わせて使用すると、筋肉疾患や筋肉パターンのリスクが増加する可能性があります。
リファンピシン: CYP3A4 タッチ リファンピシンのため、リファンピシンを長期間使用している患者では、シンバスタチンが効果がない可能性があります。
ナイアシン: シンバスタチンとナイアシンの組み合わせ (1 日あたり 1 g 以上) を使用した場合、筋肉疾患/マッスルペッパーに関する報告があります。
胆汁酸固定樹脂: スタチンを併用すると、スタチンの生物学的利用能が大幅に低下する可能性があるため、これら 2 つの薬剤を使用する時間は離す必要があります。
他の薬物の薬物動態に対するナスリックスの影響
抗凝固薬: ワルファリン、抗凝固薬、またはフルインジオンと同時に使用する場合は、患者の INR を監視する必要があります。
エゼチミブはシトクロム P450 酵素に触れず、シトクロム P450 1A2、2D6、2C8、2C9、3A4、または N-アセチルトランスフェラーゼによる代謝薬物との臨床薬物動態相互作用は臨床的に重要ではありません。
シンバスタチンは CYP3A4 を阻害しません。したがって、シンバスタチンは CYP3A4 を介して代謝産物の血漿濃度に影響を与えません。
子供:
インタラクティブな研究は成人を対象にのみ行われます。
保管
乾燥した場所では光を避け、温度が 30 °C を超えないようにしてください。
その他の薬
- MIFEGYNE COMBIKIT 600 MG / 400 MICROGRAM TABLETS
- ROWACHOL CAPSULES
- RADIAN MASSAGE CREAM
- SERETIDE ACCUHALER 50 MICROGRAM /250 MICROGRAM /DOSE INHALATION POWDER PRE-DISPENSED
- ZYDOL 50MG CAPSULES
- ZOPICLONE 7.5MG TABLETS
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