Ubat Nasrix Davipharm untuk hiperglikemia kolesterol darah (6 lepuh x 10 tablet)
Bentuk dos Kotak 6 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Ezetimibe, simvastatin
Kandungan
| Maklumat komposisi | kandungan |
| Ezetimibe | 10mg |
| Simvastatin | 20mg |
Kegunaan
petunjuk
Ubat nasrix ditunjukkan sebagai terapi sokongan dengan diet untuk merawat hiperglikemia (heteroseksual keluarga dan bukan keluarga) atau hiperlipidemia dicampur dengan rawatan gabungan yang sesuai:
Farmakologi
Perencat HMG-CoA Reductase digabungkan dengan ubat pengawal selia lipid lain.
Kolesterol plasma mempunyai dua asal: asal eksogen (diserap dari usus) dan asal endogen (badan sintetik sendiri). Nasrix ialah gabungan simvastatin dan ezetimibe, yang mengurangkan kolesterol plasma dengan kedua-dua menghalang penyerapan dan sintesis.
Kumpulan farmakologi: Perencat HMG-COA Reductase digabungkan dengan penghawa dingin lipid lain.
Kolesterol plasma mempunyai dua asal: asal eksogen (diserap daripada usus) dan asal endogen (badan buatan sendiri). Nasrix ialah gabungan simvastatin dan ezetimibe, yang mengurangkan kolesterol plasma dengan kedua-dua menghalang penyerapan dan sintesis.
Simvastatin
Kumpulan farmakologi: lipid darah anti-hipertensi (inhibitor HMG-CoA Reductase, kumpulan Statin).
Selepas minum, Simvastatin-lakton bukan aktiviti terhidrolisis dalam hati membentuk β-hydroxyacid, aktiviti perencatan kuat HMG-CoA Reductase (3-Hydroxy-3-MethylGlutaril-Coenzym A reductase). Enzim ini memangkinkan proses penukaran HMG-COA kepada asid Mevalonik, yang merupakan peringkat awal dan had laju dalam laluan biosintesis kolesterol.
Simvastatin menunjukkan kesan mengurangkan LDL-C dalam kedua-dua pesakit dengan tahap LDL-C yang normal dan meningkat. LDL terdiri daripada VLDL dan dikatabolisme terutamanya oleh reseptor LDL dengan pertalian tinggi.
Mekanisme pengurangan tahap LDL-C Simvastatin mungkin terlibat dalam mengurangkan tahap VLDL-C dan penderia reseptor LDL, yang membawa kepada Sintesis dan Sintesis Data LDL-C. Apolipoprotein B juga menurun dengan ketara apabila dirawat dengan simvastatin.
Selain itu, simvastatin juga meningkatkan HDL-C sederhana dan menurunkan jumlah trigliserida dalam plasma. Keputusan mengurangkan kadar jumlah kolesterol/HDL-C dan LDL-C/HDL-C.
ezetimibe
Kumpulan farmakologi: Kumpulan penyaman udara lipid lain.
Ezetimibe tergolong dalam kumpulan ubat penurun lipid baharu, perencat penyerapan kolesterol dan sterol tumbuhan dalam usus kecil.
Ezetimibe aktif apabila digunakan secara lisan dan mempunyai mekanisme berbeza bagi kumpulan ubat hipoglikemik yang lain (seperti statin, ubat yang dipasang pada asid hempedu (resin), derivatif asid fibrik dan stanol tumbuhan). Molekul sasaran Ezetimibe ialah sterol, Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), yang memainkan peranan dalam penyerapan kolesterol dan fitosterol dalam usus kecil.
Ezetimibe disetempat pada berus berus dan menghalang penyerapan kolesterol, mengurangkan pengangkutan kolesterol ke dalam hati, biotin, mengurangkan pengangkutan kolesterol ke dalam usus kecil. hati, dan apabila digunakan dalam kombinasi, dua mekanisme berbeza untuk kesan tambahan dalam kesan rendah penurunan lipid darah.
Farmakokinetik dinamik
Tiada interaksi farmakokinetik yang ketara apabila menyelaraskan ezetimibe dengan simvastatin.
Simvastatin dan Ezetimibe digabungkan dengan farmakokinetik yang serupa dengan apabila mengambil dua individu Simvastatin dan Ezetimibe.
Simvastatin
penyerapan
Simvastatin memetabolismekan dan menyingkir pada mulanya melalui hati yang kuat, jumlah metabolit dengan aktiviti asid β-hidroksi didapati semasa peredaran selepas mengambil dos Simvastatin, iaitu kurang daripada 5% dos oral.
farmakokinetik perencat aktif dan jumlah perencat plasma tidak terjejas apabila mengambil simvastatin sejurus sebelum makan rendah lemak.
Pengagihan
kedua-dua simvastatin dan β-hydroxyacid terbentuk dengan protein plasma manusia (95%). Kepekatan puncak perencat mencapai 1.3 - 2.4 jam selepas diminum. Apabila tetikus untuk tetikus minum Simvastatin mempunyai isotop jauh, terbitan isotop radio Simvastatin melalui penghalang berdarah.
Metabolisme
Simvastatin ialah lakton yang tidak aktif, mudah dihidrolisis dalam vivo untuk membentuk bentuk asid β-hidroksi, perencat HMG-Coa Reductase yang kuat. Hidrolisis terutamanya dalam hati; Kelajuan hidrolisis dalam plasma manusia adalah sangat perlahan.
Perencat HMG-CoA Reductase digunakan sebagai asas untuk menilai farmakokinetik metabolit β-hidroksiasid (bahan aktif terhalang) dan jumlah perencat plasma selepas mengambil simvastatin. Metabolit utama yang terdapat dalam plasma manusia ialah asid β-hidroksi simvastatin dan derivatif 6'-hidroksi, 6'-Hydroxymethyl dan 6'-Xomethylen.
Dalam Simvastatin orang diserap dengan baik dan menjalani metabolisme dan penyingkiran dalam hati. Metabolisme dan penyingkiran dalam hati bergantung kepada kadar aliran darah dalam hati. Hati adalah tempat untuk memetabolismekan dan menghapuskan yang utama, dengan kebanyakan perkumuhan dadah melalui hempedu. Oleh itu jumlah bahan aktif dalam edaran adalah rendah.
Selepas suntikan metabolik intravena asid β-hidroksi, purata masa jualan ialah 1.9 jam.
Penghapusan
Simvastatin dimasukkan ke dalam sel hati di bawah mekanisme aktif pengangkutan OatP1B1.
Pada manusia, selepas mengambil 1 dos Simvastatin menandakan 14C, 13% daripada dos dikumuhkan melalui air kencing dan 60% dalam najis selama 96 jam. Jumlah ubat penyingkiran dalam najis termasuk jumlah ubat yang diserap dalam hempedu dan jumlah ubat tidak diserap. Selepas suntikan metabolik intravena β-hydroxyacid, purata kira-kira 0.3% daripada dos suntikan disingkirkan melalui air kencing dalam bentuk perencat.
ezetimibe
penyerapan
Selepas minum, Ezetimibe cepat diserap dan digabungkan ke dalam bentuk Ezetimibe-Glucuronid. Kepekatan maksimum dalam plasma (CMAX adalah kira-kira 1-2 jam selepas minum untuk Ezetimibe-Glucuronid, dan kira-kira 4-12 jam selepas minum untuk Ezetimibe). Makanan tidak menjejaskan bioavailabiliti Ezetimibe.
Pengagihan
Ezetimibe dan Ezetimibe-Glucuronid dikaitkan dengan protein plasma pada 99.7% dan 88 ~ 92%.
Metabolisme
Ezetimibe dimetabolismekan terutamanya dalam usus kecil dan hati melalui gabungan glukuronid. Ezetimibe dan Ezetimibe -Glucuronid adalah sebatian utama yang terdapat dalam plasma, Ezetimibe menyumbang 10-20% dan Ezetimibe -Glucuronid menyumbang 80 - 90% daripada jumlah keseluruhan ubat dalam plasma. Kedua-dua Ezetimibe dan Ezetimibe-Glucuronid perlahan-lahan disingkirkan daripada plasma disebabkan oleh kitaran usus. Separuh hayat Ezetimibe dan Ezetimibe-Glucuronid ialah kira-kira 22 jam.
Penghapusan
Selepas mengambil 14C - Ezetimibe (20 mg), kira-kira 93% Ezetimibe terdapat dalam plasma. Selepas 48 jam, ubat tidak lagi ditemui dalam plasma. Kira-kira 78 % dan 11 % ditemui dalam najis dan air kencing dalam masa 10 hari.
Mata pelajaran khas
Kanak-kanak
Ezetimibe: Farmakokinetik Ezetimibe serupa dengan kanak-kanak berumur 10 - 18 tahun dan dewasa.
Tiada maklumat yang mencukupi tentang farmakokinetik bentuk gabungan kanak-kanak (lihat lebih lanjut "berhati-hati apabila menggunakan").
Warga emas
Simvastatin: Dalam kajian, 16 warga emas (70-78 tahun) menggunakan Simvastatin pada dos 40 mg/hari, tahap purata perencatan HMG-COA dalam kalangan warga emas meningkat kira-kira 45% berbanding 18 orang berumur 18-30 tahun.
Ezetimibe: Kepekatan plasma Ezetimibe adalah 2 kali lebih tinggi pada orang tua (≥ 65 tahun) berbanding orang muda (18 hingga 45 tahun). Kesan mengurangkan LDL - C dan keselamatan ubat adalah setara dengan orang tua dan orang muda.
Kegagalan hepatik
Ezetimibe: AUC Ezetimibe meningkat pada pesakit dengan kegagalan hati. Tiada pelarasan dos pada pesakit dengan kegagalan hati ringan (Kanak-kanak -Pugh dari 5 hingga 6). Disebabkan oleh kesan peningkatan AUC yang tidak diketahui pada pesakit dengan kegagalan hati sederhana (Child-Pugh dari 7-9) atau teruk (Child-Pugh> 9), tidak disyorkan untuk menggunakan ezetimibe dalam pesakit ini.
kegagalan buah pinggang
Simvastatin: Mempelajari kinetik pada statin lain mempunyai garis penyingkiran yang sama dengan simvastatin menunjukkan bahawa dengan sistem pendedahan sistem yang sama boleh meningkat pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk.
Ezetimibe: Pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (CLCR ≤ 30 ml/ min/ 1.73m2) AUC meningkat 1.5 kali ganda berbanding orang yang sihat. Peningkatan ini tidak mempunyai kepentingan klinikal. Tidak perlu melaraskan dos ezetimibe.
Pada pesakit dengan pemindahan buah pinggang dan menggunakan banyak ubat, termasuk siklosporin, pendedahan kepada ezetimibe meningkat sebanyak 12 kali ganda.
Jantina
Ezetimibe: Kepekatan plasma pada wanita lebih tinggi sedikit daripada lelaki (kira-kira 20%). Keberkesanan LDL-C dan keselamatan ubat adalah setara dengan lelaki dan wanita. Tidak perlu dos mengikut jantina.
genotip polimorfik
Simvastatin: Pada orang yang mempunyai genotip SLCO1B1 C.521T> C, OATP1B1 mempunyai aktiviti yang lebih rendah. Pendedahan purata metabolit mempunyai aktiviti utama, asid Simvastatin adalah 120% pada orang dengan heterozigot (CT) dan 221% pada orang dengan alena homozigot (CC) berbanding dengan orang yang mempunyai genotip (TT) yang paling biasa. Alen C mempunyai kekerapan 18% dalam populasi Eropah. Dalam jenis genetik gen polimorfik SLC01B1, terdapat risiko peningkatan pendedahan sistem kepada simvastatin, yang boleh meningkatkan risiko corak otot.
Sebelum mengambil Ubat Nasrix Davipharm untuk hiperglikemia kolesterol darah (6 lepuh x 10 tablet)
Cara penggunaan
Nasrix digunakan secara lisan, sekali sehari pada waktu petang, tidak terjejas oleh makanan. Jangan pecahkan pil.
Pesakit harus mengikuti diet rendah kolesterol apabila mula menggunakan ubat dan meneruskan diet ini semasa rawatan.
Dos
Dewasa: Dos biasa ialah 1 tablet/hari.
Dos simvastatin perlu diselaraskan kepada setiap pesakit berdasarkan tahap lipid plasma. Adalah dinasihatkan untuk mula merawat dengan dos yang paling rendah yang ubat itu berfungsi, kemudian jika perlu, boleh melaraskan dos mengikut keperluan dan tindak balas setiap orang dengan meningkatkan dos setiap kali selain kurang daripada 4 minggu dan mesti memantau tindak balas berbahaya ubat, terutamanya tindak balas yang berbahaya kepada sistem otot.
Dos permulaan simvastatin biasanya 10 mg atau 20 mg/hari, meningkatkan dos selepas 4 minggu jika perlu, dos maksimum ialah 80 mg/hari. Disebabkan oleh risiko kesan yang tidak diingini, dos maksimum 40 mg hanya digunakan apabila perlu dan di bawah pemantauan pakar.
Tablet Nasrix ialah gabungan Simvastatin 20 mg/ezetimibe 10 mg, digunakan untuk menggantikan Simvastatin 20 mg dan Ezetimibe 10 mg secara individu atau digunakan untuk menyelaraskan Ezetimibe apabila dirawat dengan Simvastatin 20 mg tidak mencapai matlamat rawatan. Nasrix tidak sesuai untuk petunjuk dos lain.
Warga emas: Tidak perlu melaraskan dos pada pesakit ini.
Kanak-kanak: Permulaan rawatan hendaklah dijalankan di bawah pemantauan pakar.
Kanak-kanak ≥ 10 tahun (akil baligh: lelaki mempunyai penyamak kulit ≥ II dan perempuan sekurang-kurangnya 1 tahun selepas haid): Maklumat klinikal pada kanak-kanak (10 -17 tahun) adalah terhad. Dos simvastatin perlu diselaraskan kepada setiap pesakit, dos permulaan biasanya 10 mg/hari, maksimum 40 mg/hari.
Kanak-kanak
Pesakit dengan kegagalan hepatik: Tiada pelarasan dos dalam pesakit kegagalan hati ringan (Kanak-kanak -Pugh 5 - 6). Ia tidak disyorkan untuk menggunakan Nasrix dalam purata pesakit gangguan hati (Child-Pugh 7-9) dan teruk (Child-Pugh> 9). Kontraindikasi untuk pesakit dengan penyakit hati yang progresif atau transaminase serum yang berpanjangan atas sebab yang tidak diketahui.
Pesakit dengan kegagalan buah pinggang: Tiada pelarasan dos dalam pesakit gangguan buah pinggang ringan (tahap penapisan glomerular ≥ 60 ml/min/1.73m2). Pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang kronik dan tahap penapisan glomerular
Digunakan bersama amiodaron, amlodipin, ranolazin: Jangan gunakan lebih daripada 20 mg simvastatin/hari.
Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan. Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos?
nasrix
Sekiranya berlaku terlebih dos, rawatan simptomatik dan sokongan. Penggunaan serentak Ezetimibe (1,000 mg/ kg) dan Simvastatin (1,000 mg/ kg) diterima dengan baik dalam kajian ketoksikan akut apabila diambil dalam tikus dan tikus.
Tiada tanda-tanda ketoksikan klinikal pada haiwan penyelidikan. LD50 meramalkan untuk kedua-dua tikus ialah simvastatin ≥ 1,000 mg/ kg, ezetimibe ≥ 1,000 mg/ kg.
Simvastatin
Hanya beberapa anjakan berlebihan dilaporkan, dos tertinggi yang digunakan ialah 3.6g. Semua pesakit pulih tanpa sekuela.
ezetimibe
Dalam penyelidikan klinikal menggunakan Ezetimibe 50 mg/hari ke atas 15 orang yang sihat dalam 14 hari, atau 40 mg/hari ke atas 18 pesakit dengan hiperkolesterolemia dalam tempoh 56 hari, ubat ini boleh diterima dengan baik.
Beberapa kes berlebihan Ezetimibe telah dilaporkan, kebanyakannya mempunyai kesan yang tidak diingini. Kesan yang tidak diingini tidak serius. Apabila terlebih dos, pesakit harus dirawat dengan gejala dan menggunakan langkah sokongan apabila perlu.
Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa satu dos? Walau bagaimanapun, jika hampir dengan dos seterusnya, langkau dos yang terlupa dan ambil dos seterusnya pada masa seperti yang dirancang. Ambil perhatian bahawa ia tidak boleh digunakan dua kali ganda dos yang ditetapkan.
Kesan sampingan
Apabila menggunakan Nasrix, anda mungkin mengalami kesan yang tidak diingini (ADR).
Kesan yang tidak diingini daripada ahli penyelarasan yang lebih tinggi daripada Placebo.
Biasa (1/100 ≤ ADR
Luar Biasa (1/1000 ≤ ADR
Kulit dan tisu subkutaneus: ruam, gatal-gatal.
Badan: lemah, keletihan, edema periferi. Kesan yang tidak diingini oleh ahli yang diselaraskan adalah lebih tinggi daripada statin tunggal. Biasa (1/100 ≤ ADR Luar Biasa (1/1,000 ≤ ADR Kulit dan tisu subkutan: gatal-gatal, ruam, urtikaria. Pengalaman selepas membawa dadah ke pasaran. muskuloskeletal: kekejangan, penyakit otot (termasuk keradangan otot), corak otot dengan atau tidak disertai dengan kegagalan buah pinggang akut, penyakit tendon, kadangkala komplikasi pecah tendon, nekrosis otot melalui imuniti (IMNM). Jarang laporan sindrom hipersensitiviti termasuk beberapa manifestasi berikut: Evala, sindrom seperti lupus, sakit otot rendah, keradangan otot berganda, vaskulitis, penurunan platelet, eosinofilia, peningkatan kelajuan deposit sel darah merah, arthritis dan urtikaria, sensitiviti cahaya, demam, kemerahan, sesak nafas dan keletihan. Terdapat beberapa laporan yang jarang berlaku tentang penurunan kognitif (contohnya: demensia, pelupa, kehilangan ingatan, kekeliruan) yang berkaitan dengan penggunaan statin. Penurunan kognitif telah dilaporkan kepada semua statin. Selalunya tidak serius, dan mempunyai keupayaan untuk pulih apabila berhenti menggunakan statin, dengan perubahan simptom simptom (dari 1 hari kepada bertahun-tahun) dan keupayaan untuk memulihkan simptom yang berbeza (secara purata 3 minggu). Peningkatan HBA1C dan paras gula serum telah dilaporkan dengan statin termasuk simvastatin. Selain itu, kesan tidak diingini berikut juga dilaporkan kepada beberapa statin: Disfungsi seksual. Arahan tentang cara mengendalikan ADR Apabila mengalami kesan sampingan ubat, adalah perlu untuk berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan tepat pada masanya.
Amaran
Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk maklumat di bawah.
kontraindikasi
Ubat nasrix dikontraindikasikan dalam kes berikut:
Digunakan dengan Verapamil, Diltiazem, Dronedaron.
Berhati-hati apabila menggunakan
sebelum dan semasa rawatan dengan statin, adalah disyorkan untuk menggabungkan kawalan kolesterol darah dengan langkah-langkah seperti diet, penurunan berat badan, senaman, dan rawatan penyakit yang mungkin menjadi punca hipertensi lipid. Periksa lipid darah secara berkala dan laraskan dos mengikut tindak balas pesakit terhadap ubat.
Matlamat rawatan adalah untuk mengurangkan kolesterol LDL, jadi perlu menggunakan tahap kolesterol LDL untuk memulakan rawatan dan menilai rawatan. Hanya apabila kolesterol LDL tidak diuji, jumlah kolesterol akan digunakan untuk memantau rawatan.
penyakit otot/otot
penyakit otot dan perintis otot telah dilaporkan apabila menggunakan ezetimibe. Kebanyakan laporan corak berlaku pada pesakit yang menggunakan Ezetimibe dalam kombinasi dengan statin.
Walau bagaimanapun, corak otot sangat jarang berlaku pada pesakit yang menggunakan Ezetimibe tunggal serta apabila menggunakan Ezetimibe serentak dengan ubat lain boleh meningkatkan risiko corak otot. Risiko corak otot meningkat apabila aktiviti menghalang HMG-COA Reductase dalam plasma tinggi.
Pertimbangkan penyakit otot dalam mana-mana pesakit yang merawat statin dan mengalami sakit otot, kelemahan atau sakit, dan/atau mempunyai kepekatan serum yang semakin meningkat (5 kali lebih besar daripada had biasa).
Terapi statin mesti dihentikan jika kepekatan serum meningkat atau jika didiagnosis atau disyaki penyakit otot. Jika sakit otot tidak meningkat atau meningkatkan serum sederhana (
Terapi statin mesti digantung atau dihentikan pada mana-mana pesakit yang menunjukkan tanda-tanda penyakit otot akut dan teruk atau mempunyai faktor risiko yang terdedah kepada kerosakan buah pinggang akut akibat corak otot, seperti jangkitan bakteria akut yang teruk, tekanan darah rendah, pembedahan dan trauma besar, metabolisme tidak normal, endokrin, elektrolit atau sawan yang tidak terkawal.
Mengurangkan fungsi protein pengangkutan
Mengurangkan fungsi protein pengangkutan OATP dalam hati boleh meningkatkan pendedahan kepada sistem asid simvastatin dan meningkatkan risiko penyakit otot dan corak otot. Puncanya mungkin disebabkan oleh perencatan akibat interaksi ubat (seperti siklosporin) atau pada pesakit dengan SLCO1B1 C.521T> c.
Jejaki Creatin Kinase (CK)
Kreatinin Kinase (CK) tidak boleh diukur selepas latihan sukan yang kuat atau sebab lain yang boleh menyebabkan peningkatan CK.
Jika kepekatan CK meningkat dengan ketara (> 5 kali ULN: had biasa), ujian ditakrifkan semula dalam masa 5-7 hari. Jika keputusan ujian menunjukkan bahawa CK> 5 kali ULN, tidak boleh dirawat dengan simvastatin.
Sebelum rawatan
Ujian CK perlu dijalankan dalam kes berikut: fungsi buah pinggang terjejas, wanita, hipotiroidisme, sejarah diri atau keluarga dengan penyakit otot genetik, sejarah penyakit otot akibat penggunaan statin atau fibrat sebelum ini, sejarah penyakit hati dan/atau minum banyak alkohol, pesakit warga emas (≥ 65 tahun) dengan faktor risiko yang berkaitan dengan corak keupayaan otot dan sesetengah pesakit khas. Dalam kes ini, faedah/risiko perlu dipertimbangkan dan dipantau secara klinikal apabila dirawat dengan statin.
Jika keputusan ujian CK> 5 kali ULN tidak seharusnya memulakan rawatan statin.
Semasa rawatan Statin
Pesakit perlu segera memaklumkan sakit otot, kelemahan otot atau kekejangan otot untuk punca yang tidak diketahui, terutamanya dengan ketidakselesaan dan demam. Hendaklah memeriksa kepekatan CK pada pesakit.
Hentikan ubat jika CK> 5 kali kepekatan ULN atau jika simptomnya teruk dan menyebabkan ketidakselesaan untuk aktiviti harian (walaupun kepekatan CK ≤ 5 kali ULN). Hentikan ubat apabila disyaki menghidap penyakit otot kerana sebarang sebab.
Terdapat laporan yang sangat jarang berlaku untuk penyakit otot nekrotik melalui imuniti (IMNM) semasa dan selepas rawatan dengan statin. IMNM secara klinikal dicirikan oleh kelemahan otot baru-baru ini dan peningkatan serum creatin kinase walaupun pesakit telah berhenti merawat dengan statin.
Jika simptom telah diselesaikan dan kepekatan CK kembali normal, pertimbangkan untuk menggunakan nasrix atau ditukar melalui ubat yang mengandungi statin lain pada dos terendah dengan berkesan dan memerlukan pemantauan rapi.
Rawatan dengan statin harus dihentikan buat sementara waktu beberapa hari sebelum pembedahan atau campur tangan perubatan lain.
enzim hati
Dalam ujian klinikal, sebilangan kecil orang yang mengambil ezetimibe digabungkan dengan simvastatin melihat peningkatan transaminase serum dengan ketara (> 3 kali ganda ULN). Mengesyorkan ujian enzim hati sebelum memulakan rawatan dan sekiranya terdapat tanda klinikal untuk keperluan ujian kemudian (seperti manifestasi yang dicadangkan dengan kerosakan hati).
Pemantauan berkala fungsi hati seperti yang disyorkan sebelum ini selalunya tidak membantu kerana kerosakan hati yang serius akibat penggunaan statin yang jarang berlaku dan tidak dapat diramalkan dalam setiap pesakit, perlu berhati-hati apabila menggunakan simvastatin dalam pesakit alkohol yang teruk dan/atau sejarah penyakit hati.
Perlu menghentikan atau mengurangkan dos simvastatin jika kepekatan transaminase serum adalah 3 kali ganda had atas paras normal. Ambil perhatian bahawa ALT mungkin berasal dari otot, jadi jika ALT meningkat dengan CK, ia boleh menjadi penyakit otot.
Kegagalan hepatik
Disebabkan kesan yang tidak diketahui apabila meningkatkan kepekatan ezetimibe pada pesakit dengan kegagalan hati sederhana atau teruk, ia tidak digunakan untuk pesakit ini.
kencing manis
Kumpulan statin boleh meningkatkan gula darah, HBA1C dalam sesetengah pesakit, perlu memantau gula darah pada pesakit yang berisiko, dan mengambil rawatan yang sesuai jika gula darah meningkat. Faedah mengurangkan risiko kejadian kardiovaskular lebih besar daripada risiko diabetes, tidak harus berhenti merawat statin.
Kanak-kanak
Selamat dan berkesan apabila menggunakan Simvastatin dan Ezetimibe pada kanak-kanak berumur 10-17 tahun dengan hiperplasia hiperplob telah dinilai dalam kajian klinikal pada kanak-kanak lelaki (penyamak kulit ≥ II) dan kanak-kanak perempuan sekurang-kurangnya 1 tahun selepas haid.
Dalam kajian ini, tiada kesan ke atas perkembangan dan kematangan kanak-kanak lelaki dan perempuan, atau kesan haid ke atas kitaran haid kanak-kanak perempuan. Walau bagaimanapun, pengaruh ezetimibe terhadap perkembangan dan kematangan apabila digunakan untuk jangka masa> 33 minggu belum dikaji.
Ezetimibe tidak dikaji pada kanak-kanak
Berkesan apabila menggunakan Ezetimibe kanak-kanak berpanjangan
Fibrats
Tiada maklumat tentang keselamatan dan keberkesanan Ezetimibe dalam kombinasi dengan Fibrat.
Digunakan serentak dengan ubat antikoagulan
Apabila menggunakan Nasrix dengan warfarin atau koagulan, atau fluindion, adalah perlu untuk memantau Inr dengan berhati-hati.
Penyakit paru-paru interstisial
Terdapat laporan penyakit paru-paru interstisial dengan beberapa statin, termasuk simvastatin, terutamanya apabila rawatan jangka panjang. Ungkapan mungkin termasuk sesak nafas, batuk kering dan gangguan kesihatan (keletihan, penurunan berat badan dan demam). Jika terdapat pesakit yang disyaki menghidap penyakit paru-paru interstisial, statin harus dihentikan.
Peringatan lain
Hanya gunakan statin untuk wanita dalam usia reproduktif apabila mereka pastinya tidak hamil dan hanya dalam kes hipercesting kolesterol darah sangat tinggi tanpa bertindak balas kepada ubat lain.
Nasrix mengandungi laktosa, pesakit dengan intoleransi galaktosa, kekurangan lapp laktase atau gangguan penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh digunakan.
Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera
Ambil perhatian bahawa penggunaan ubat boleh menyebabkan pening, jadi anda perlu berhati-hati semasa memandu atau mengendalikan mesin semasa masih terdapat gejala.
Kehamilan
Nasrix
Kontraindikasi Nasrix pada wanita hamil, wanita berniat untuk hamil atau mengesyaki kehamilan, hanya menggunakan statin untuk wanita dalam usia reproduktif apabila mereka pastinya tidak hamil dan hanya dalam kes hipercesting kolesterol darah yang sangat tinggi tanpa bertindak balas terhadap ubat lain.
Tiada maklumat tentang penggunaan format kombinasi simvastatin/ ezetimibe dalam wanita hamil. Penyelidikan tentang haiwan untuk ketoksikan pembiakan.
ezetimibe
Tiada maklumat mengenai penggunaan ezetimibe dalam wanita hamil, menggunakan monomer Ezetimibe pada haiwan hamil yang tidak melihat kesan berbahaya secara tidak langsung dan langsung pada haiwan hamil, perkembangan janin, kelahiran dan perkembangan selepas kelahiran.
Simvastatin
Tiada maklumat yang mencukupi tentang keselamatan simvastatin pada wanita hamil. Kerana statin mengurangkan sintesis kolesterol dan mungkin banyak bahan lain dengan aktiviti biologi yang berasal dari kolesterol, ubat ini boleh membahayakan janin jika digunakan untuk wanita hamil. Jadi penggunaan statin adalah kontraindikasi semasa kehamilan.
tempoh penyusuan
ezetimibe diedarkan ke dalam susu haiwan, sama ada ubat itu diedarkan ke dalam susu manusia atau tidak. Nasrix yang dikontraindikasikan pada wanita yang menyusukan bayi.
Interaksi ubat
Interaksi farmakologi
Interaksi dengan ubat lipid darah boleh menyebabkan penyakit otot.
Risiko penyakit otot, termasuk corak otot, meningkat apabila menggunakan simvastatin dengan fibrat. Di samping itu, interaksi farmakokinetik antara simvastatin dan gemfibrozil meningkatkan kepekatan simvastatin dalam plasma. Terdapat laporan yang jarang berlaku mengenai penyakit otot/penyakit otot apabila menggunakan kombinasi Simvastatin dengan niasin (≥ 1 g/hari).
Fibrat meningkatkan penyingkiran kolesterol melalui hempedu, menyebabkan batu karang. Penyelidikan anjing, ezetimibe meningkatkan kolesterol dalam hempedu dalam pundi hempedu. Kesan klinikal pada orang tidak diketahui, jangan syorkan berkongsi Nasrix dengan fibrat.
Interaksi farmakokinetik
Interaksi boleh meningkatkan risiko penyakit otot/ penyakit otot
Dadah
Syor
Perencat CYP3A4 yang kuat seperti Itraconazol, Ketoconazol, Posaconazol, Voriconazole, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, HIV Protase inhibitors (seperti NELFINAVIR), Boceprevir, Nefazodon, Nefazodon, Voriconazole, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, HIV Protase inhibitors (seperti NELFINAVIR), Boceprevir, Nefazodon, Nefazodon, Dan ubat-ubatan yang mengandungiU, GEBMFICISTROin, Nefazodon Danazol
Kontraindikasi
Jangan mengesyorkan penyelarasan
Tidak disyorkan untuk berkoordinasi dengan pesakit Asia
Kontraindikasi
Pada pesakit dengan hipertensi kolesterol homoseksual, jangan gunakan lebih daripada 40 mg simvastatin/hari.
Jangan gunakan lebih daripada 1 tablet/hari
jus limau gedang Elakkan penggunaan biasa
nasrix
Niasin: Berkongsi niasin dengan gabungan simvastatin/ezetimibe 20/10 mg sedikit meningkatkan penyerapan niasin dan asid nikotinurik, ezetimibe, simvastatin, asid simvastatin.
ezetimibe
Ubat anti-asid: mengurangkan penyerapan Ezetimibe, tetapi tidak menjejaskan bioavailabiliti ezetimibe. Pengurangan penyerapan ini bukan kepentingan klinikal.
cholestyramin: Apabila digunakan bersama Ezetimibe, ia boleh mengurangkan penyerapan Ezetimibe.
siklosporin: serentak menggunakan Ezetimibe dengan siklosporin, meningkatkan kepekatan darah kedua-dua ubat khas pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk. Harus berhati-hati apabila mula menggunakan ezetimibe untuk pesakit yang mengambil siklosporin.
Kumpulan Fibrat: Berkongsi Ezetimibe dengan Fenofibrat atau Gemfibrozil meningkatkan jumlah kepekatan Ezetimibe masing-masing kepada 1.5 dan 1.7 kali. Walaupun interaksi di atas dianggap tidak mempunyai kepentingan klinikal. Kontraindikasi dengan Gemfibrozil, tidak disyorkan untuk digunakan dengan fibrat lain.
Simvastatin
Perencat CYP3A4: Simvastatin ialah substrat CYP3A4. Digunakan dengan perencat CYP3A4 meningkatkan risiko penyakit otot dan corak otot akibat peningkatan perencat HMG-Coa Reductase dalam serum.
Kontraindikasi untuk digunakan dengan Perencat kuat CYP3A4 (seperti Itraconazol, Ketoconazole, Posaconazol, Voriconazole, Erythromycin, Clarithromycin sebagai perencat HIV Nelfinavir), Boceprevir, Telapreviron, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon Gemfibrozil, Nefazodon Gemfibrozil yang mengandungi ubat-ubatan, Cyclobic danstatin). Berhati-hati apabila digabungkan dengan perencat CYP 3A4 yang lebih lemah seperti flukonazol, terdapat laporan corak otot apabila dikongsi. Berhati-hati apabila menyelaras dengan perencat purata CYP 3A4.
Jangan gunakan dengan jus limau gedang.
Amiodaron, Amlodipin, Ranolazin: Jangan gunakan lebih daripada 20 mg simvastatin/hari apabila digunakan dalam kombinasi.
Asid fusidik:
Peningkatan risiko penyakit otot dan corak otot apabila dikongsi. Dikongsi, meningkatkan kepekatan serum kedua-dua ubat.
Mekanismenya tidak difahami dengan baik. Jangan gunakan simvastatin dengan asid fusidik. Kes telah direkodkan apabila menggunakan kedua-dua ubat ini.
Statin harus dihentikan semasa penggunaan asid fusidik. Statin boleh digunakan semula selepas 7 hari menghentikan asid fusidik.
Sekiranya menggunakan asid fusidik pada pesakit yang menggunakan statin (jangkitan teruk), pertimbangkan berdasarkan keadaan pesakit dan mesti dipantau dengan teliti.
Lomitapid: Digunakan secara gabungan boleh meningkatkan risiko penyakit otot dan corak otot. Pada pesakit dengan hipertensi hiperplob, jangan gunakan kombinasi simvastatin/ezetimibe lebih daripada 40/10 mg setiap hari.
Perencat protein penghantaran Oatp1b1: penggunaan yang sama dengan perencat OatP1B1 boleh meningkatkan risiko penyakit otot dan corak otot yang disebabkan oleh simvastatin.
Kolkisin: Digunakan dalam kombinasi boleh meningkatkan risiko penyakit otot dan corak otot.
Rifampicin: Disebabkan oleh rifampicin sentuh CYP3A4, pada pesakit yang menggunakan rifampicin berpanjangan, simvastatin mungkin tidak berkesan.
Niasin: Terdapat laporan mengenai penyakit otot/lada otot apabila menggunakan gabungan simvastatin dengan niasin (≥ 1 g/hari).
Resin yang dipasang pada asid hempedu: Ia boleh mengurangkan bioavailabiliti statin dengan ketara apabila diambil bersama, jadi masa untuk menggunakan kedua-dua ubat ini mestilah dipisahkan.
Kesan nasrix pada farmakokinetik ubat lain
Antikoagulan: Perlu memantau INR pesakit apabila digunakan serentak dengan warfarin, ubat antikoagulan atau fluindion.
Ezetimibe tidak menyentuh enzim Cytochrom P450, tiada interaksi farmakokinetik klinikal mempunyai sebarang kepentingan klinikal dengan ubat metabolik oleh cytochrom P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 dan 3A4, atau N-acetyltransferase.
Simvastatin tidak menghalang CYP3A4. Oleh itu, simvastatin tidak menjejaskan kepekatan plasma metabolit melalui CYP3A4.
Kanak-kanak:
Penyelidikan interaktif hanya dilakukan pada orang dewasa.
Penyimpanan
Di tempat yang kering, elakkan cahaya, suhu tidak melebihi 30 ° C.
Ubat lain
- DOMPERIDONE 1MG/ML ORAL SUSPENSION
- Jakavi
- LIPIDEM 200MG/ML EMULSION FOR INFUSION
- MYPAID 120MG SR TABLETS
- Olanzapine Glenmark
- SULPIRIDE TABLETS 200MG
Penafian
Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.
Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.
Kata kunci yang popular
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions