Kan kolesterolünün hiperglisemisi için Nasrix Davipharm ilaçları (6 kabarcık x 10 tablet)

Farmasötik form 6 kabarcık x 10 tablet içeren kutu
Özellikler Ezetimibe, simvastatin

İçerik

Kompozisyon bilgisiİçerik
Ezetimibe10mg
Simvastatin20mg

Kullanım Alanları

endikasyonlar

Nasrix ilaçları, hiperglisemiyi (aile içi ve aile dışı heteroseksüel) veya uygun kombinasyon tedavisiyle karıştırılmış hiperlipidemiyi tedavi etmek için diyetle birlikte destekleyici bir tedavi olarak endikedir:

  • Simvastatin kullanırken tedavi hedeflerine ulaşılmıyor.
  • simvastatin ve ezetimib ile tedavi ediliyor.

    • Farmakoloji

    HMG-CoA Redüktaz inhibitörlerinin diğer lipid düzenleyici ilaçlarla kombinasyonu.

    Plazma kolesterolünün iki kaynağı vardır: eksojen köken (bağırsaktan emilir) ve endojen köken (kendi kendine sentetik vücut). Nasrix, hem emilimi hem de sentezi inhibe ederek plazma kolesterolünü azaltan bir simvastatin ve ezetimib kombinasyonudur.

    Farmakolojik grup: Diğer lipit klimalarla birleştirilmiş HMG-COA Redüktaz inhibitörleri.

    Plazma kolesterolünün iki kökeni vardır: eksojen köken (bağırsaktan emilir) ve endojen köken (kendi kendine sentetik vücut). Nasrix, hem emilimi hem de sentezi inhibe ederek plazma kolesterolünü azaltan bir simvastatin ve ezetimib kombinasyonudur.

    Simvastatin

    Farmakolojik grup: anti-hipertansiyon kan lipidi (HMG-CoA Redüktaz inhibitörleri, Statin grubu).

    İçtikten sonra, Simvastatin-karaciğerde aktivitesiz bir laktonla hidrolize edilerek β-hidroksiasit formunu oluşturur, güçlü inhibisyon aktivitesi HMG-CoA Redüktaz (3-Hidroksi-3-MetilGlutaril-Koenzim A redüktaz). Bu enzim, HMG-COA'nın kolesterol biyosentez yolunun erken aşaması ve hız sınırı olan Mevalonik asite dönüşme sürecini katalize eder.

    Simvastatin, LDL-C düzeyleri normal ve yüksek olan her iki hastada da LDL-K'yi azaltma etkisini göstermektedir. LDL, VLDL'den oluşur ve esas olarak yüksek afiniteye sahip LDL reseptörleri tarafından katabolize edilir.

    Simvastatin'in LDL-C seviyesini düşürme mekanizması, VLDL-C seviyelerinin ve LDL reseptör sensörlerinin azaltılmasında rol oynayabilir ve bu da LDL-C Veri Sentezine ve Sentezine yol açabilir. Apolipoprotein B de simvastatin ile tedavi edildiğinde önemli ölçüde azaldı.

    Ayrıca simvastatin orta derecede HDL-K'yi artırırken, plazmadaki toplam trigliseridleri de azaltıyor. Sonuçlar toplam kolesterol/HDL-K ve LDL-K/HDL-K oranını düşürdü.

    ezetimib

    Farmakolojik grup: Diğer lipit klima grupları.

    Ezetimib, ince bağırsaktaki kolesterol emiliminin ve bitki sterollerinin inhibitörleri olan lipid düşürücü yeni ilaç grubuna aittir.

    Ezetimib ağız yoluyla kullanıldığında aktiftir ve diğer hipoglisemik ilaç gruplarından (statinler, safra asidine bağlanan ilaçlar (reçine), fibrik asit türevleri ve bitki stanolleri gibi) farklı bir mekanizmaya sahiptir. Ezetimib'in hedef molekülü, ince bağırsakta kolesterol ve fitosterol emiliminde rol oynayan sterol, Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1)'dir.

    Ezetimib, fırça fırçasında lokalize olup kolesterol emilimini inhibe ederek kolesterolün ince bağırsakta karaciğere taşınmasını azaltırken, sterinler karaciğerdeki kolesterol biyosentezini azaltır ve kombinasyon halinde kullanıldığında iki farklı mekanizma ile tamamlayıcı etki sağlar. kan lipidini düşürmenin etkisi daha düşüktür.

    Dinamik farmakokinetik

    Ezetimib ile simvastatin koordine edildiğinde anlamlı bir farmakokinetik etkileşim yoktur.

    Simvastatin ve Ezetimibe, iki Simvastatin ve Ezetimibe bireyinin alınmasına benzer farmakokinetik özelliklerle birleştirildi.

    Simvastatin

    emilim

    Simvastatin başlangıçta güçlü karaciğer yoluyla metabolize olur ve elimine edilir, β-hidroksiasit aktivitesine sahip metabolitlerin miktarı, Simvastatin dozunun alınmasından sonra dolaşım sırasında bulunur, bu da oral dozun %5'inden daha azına karşılık gelir.

    Az yağlı yemeklerden hemen önce simvastatin alındığında aktif inhibitörlerin farmakokinetiği ve plazma inhibitörlerinin toplamları etkilenmez.

    Dağıtım

    hem simvastatin hem de β-hidroksiasit insan plazma proteinleriyle (%95) oluşur. İnhibitörün zirve konsantrasyonu içtikten 1,3 - 2,4 saat sonra ulaşır. Farenin Simvastatin içmesi için farenin uzak bir izotopu olduğunda, Simvastatin'in radyo izotopunun türevi kanlı bariyeri geçer.

    Metabolizma

    Simvastatin, güçlü bir HMG-Coa Redüktaz inhibitörü olan β-hidroksiasit formunu oluşturmak üzere in vivo hidrolize edilmesi kolay, aktif olmayan bir laktondur. Hidroliz esas olarak karaciğerdedir; İnsan plazmasındaki hidroliz hızı çok yavaştır.

    HMG-CoA Redüktaz inhibitörleri, simvastatin aldıktan sonra β-hidroksiasit metabolitlerinin (inhibe edilmiş aktif maddeler) ve plazma inhibitörlerinin toplamının farmakokinetiğini değerlendirmek için bir temel olarak kullanılır. İnsan plazmasında bulunan ana metabolitler simvastatinin β-hidroksiasit ve 6'-hidroksi türevleri, 6'-Hidroksimetil ve 6'-Ksometilendir.

    Simvastatin insanlar iyi emilir ve karaciğerde metabolizma ve eliminasyona uğrar. Karaciğerdeki metabolizma ve eliminasyon, karaciğerdeki kan akış hızına bağlıdır. Karaciğer, ilacın çoğunun safra yoluyla atıldığı, ana maddenin metabolize edildiği ve elimine edildiği bir yerdir. Bu nedenle dolaşımdaki etkin madde miktarı düşüktür.

    İntravenöz metabolik β-hidroksi asit enjeksiyonundan sonra ortalama satış süresi 1,9 saattir.

    Eleme

    Simvastatin, OatP1B1 taşınmasının aktif mekanizması altında karaciğer hücrelerine konur.

    İnsanlarda 1 doz Simvastatin alındıktan sonra 14C ile 96 saat boyunca dozun %13'ü idrarla, %60'ı ise dışkıyla atılır. Dışkıdaki eliminasyon ilaçlarının miktarı, safrada emilen ve emilmeyen ilaç miktarını da içerir. İntravenöz metabolik β-hidroksiasit enjeksiyonu sonrasında enjeksiyon dozunun ortalama %0,3 kadarı inhibitör şeklinde idrar yoluyla atılır.

    ezetimib

    emilim

    Ezetimibe içildikten sonra hızla emilir ve Ezetimibe-Glukuronid formuna birleştirilir. Plazmadaki maksimum konsantrasyon (CMAX, Ezetimibe-Glukuronid için içtikten yaklaşık 1-2 saat sonra ve Ezetimibe için içtikten yaklaşık 4-12 saat sonradır). Yiyecekler Ezetimibe'nin biyoyararlanımını etkilemez.

    Dağıtım

    Ezetimibe ve Ezetimibe-Glukuronid plazma proteinleriyle %99,7 ve %88 ~ 92 oranında ilişkilidir.

    Metabolizma

    Ezetimib esas olarak ince bağırsakta ve karaciğerde glukuronid kombinasyonu yoluyla metabolize edilir. Ezetimibe ve Ezetimibe -Glukuronid plazmada bulunan ana bileşiklerdir; Ezetimibe plazmadaki toplam ilaç miktarının %10-20'sini ve Ezetimibe -Glukuronid ise %80-90'ını oluşturur. Hem Ezetimibe hem de Ezetimibe-Glukuronid, bağırsak döngüsü nedeniyle plazmadan yavaşça elimine edilir. Ezetimibe ve Ezetimibe-Glukuronid'in yarı ömrü yaklaşık 22 saattir.

    Eleme

    14C - Ezetimibe (20 mg) alındıktan sonra plazmada yaklaşık %93 Ezetimib bulunur. 48 saat sonra artık plazmada ilaç bulunamadı. Yaklaşık %78 ve %11'i 10 gün içinde dışkı ve idrarda bulunur.

    Özel konular

    Çocuklar

    Ezetimibe: Ezetimibe farmakokinetiği 10 - 18 yaş arası çocuklar ve yetişkinlere benzer.

    Çocuklara yönelik kombinasyon formunun farmakokinetiği hakkında yeterli bilgi yoktur (bkz. "Kullanırken dikkat edilmesi gerekenler" bölümü).

    Yaşlı

    Simvastatin: 16 yaşlı (70-78 yaş arası) Simvastatin'i 40 mg/gün dozunda kullanan bir çalışmada, yaşlılarda ortalama HMG-COA inhibisyonu düzeyi, 18-30 yaş arası 18 kişiye göre yaklaşık %45 artmaktadır.

    Ezetimib: Ezetimib'in plazma konsantrasyonu, yaşlılarda (≥ 65 yaş) gençlere (18-45 yaş) kıyasla 2 kat daha yüksektir. LDL - C'yi azaltma etkisi ve ilacın güvenliği yaşlı ve gençlerde eşdeğerdir.

    Karaciğer yetmezliği

    Ezetimibe: Ezetimibe'nin EAA'sı karaciğer yetmezliği olan hastalarda artar. Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh 5'ten 6'ya) doz ayarlaması yapılmaz. Orta derecede (Child-Pugh 7-9 arası) veya şiddetli (Child-Pugh>9) karaciğer yetmezliği olan hastalarda EAA artışlarının bilinmeyen etkisi nedeniyle bu hastada ezetimib kullanılması önerilmez.

    böbrek yetmezliği

    Simvastatin: Diğer statinlerle ilgili kinetik çalışmaları simvastatin ile aynı eliminasyon çizgisine sahiptir ve aynı sistem sistemiyle maruziyetin ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda artabileceğini göstermektedir.

    Ezetimib: Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (CLCR ≤ 30 ml/dk/ 1,73m2) EAA, sağlıklı kişilere göre 1,5 kat artar. Bu artışın klinik önemi yoktur. Ezetimib dozunu ayarlamaya gerek yoktur.

    Böbrek nakli olan ve siklosporin dahil birçok ilaç kullanan hastalarda ezetimib maruziyeti 12 kat arttı.

    Cinsiyet

    Ezetimibe: Kadınlarda plazma konsantrasyonları erkeklere göre biraz daha yüksektir (yaklaşık %20). LDL-C'nin etkinliği ve ilacın güvenliği kadın ve erkeklerle eşdeğerdir. Cinsiyete göre doza gerek yok.

    polimorfik genotipler

    Simvastatin: SLCO1B1 C.521T> C genotipine sahip kişilerde OATP1B1 daha düşük aktiviteye sahiptir. Metabolitlerin ortalama maruziyeti önemli bir aktiviteye sahiptir; Simvastatin asit, en yaygın genotipe (TT) sahip kişilerle karşılaştırıldığında heterozigot (CT) kişilerde %120 ve homozigot alenleri (CC) olan kişilerde %221'dir. Alen C'nin Avrupa popülasyonunda görülme sıklığı %18'dir. Polimorfik gen SLC01B1 genetik tipinde, kas yapısı riskini artırabilecek simvastatine sistem maruziyetinin artması riski vardır.

    Almadan önce Kan kolesterolünün hiperglisemisi için Nasrix Davipharm ilaçları (6 kabarcık x 10 tablet)

    Nasıl kullanılır

    Nasrix ağızdan günde bir kez akşamları kullanılır, yiyeceklerden etkilenmez. Hapı kırmayın.

    Hastalar ilaca başlarken düşük kolesterol diyeti uygulamalı ve tedavi süresince de bu diyete devam etmelidir.

    Dozaj

    Yetişkinler: Normal doz 1 tablet/gündür.

    Simvastatin dozu her hastaya plazma lipit düzeylerine göre ayarlanmalıdır. İlacın işe yaradığı en düşük dozla tedaviye başlanması, daha sonra gerekirse 4 haftadan az olmamak üzere her seferinde dozu artırarak her kişinin ihtiyacına ve yanıtına göre dozu ayarlaması ve ilacın zararlı reaksiyonunu, özellikle kas sistemine zararlı reaksiyonu izlemesi önerilir.

    Simvastatinin başlangıç ​​dozu genellikle 10 mg veya 20 mg/gün olup, 4 hafta sonra gerekirse doz arttırılır, maksimum doz 80 mg/gündür. İstenmeyen etki riski nedeniyle maksimum 40 mg'lık doz yalnızca gerekli durumlarda ve uzman gözetiminde kullanılır.

    Nasrix tabletleri, Simvastatin 20 mg/ezetimibe 10 mg'ın bir kombinasyonudur; tek başına Simvastatin 20 mg ve Ezetimibe 10 mg'ın yerine kullanılır veya Simvastatin 20 mg ile tedavi edildiğinde Ezetimibe'yi koordine etmek için kullanılır, tedavi hedeflerine ulaşmaz. Nasrix diğer dozaj endikasyonları için uygun değildir.

    Yaşlılar: Bu hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

    Çocuklarda: Tedaviye başlanması uzman gözetiminde yapılmalıdır.

    10 yaş ve üzeri çocuklar (ergenlik: erkek çocuklarında bronzlaşma ≥ II ve kızların menstruasyondan en az 1 yıl sonra olması): Çocuklarda (10 -17 yaş) klinik bilgiler sınırlıdır. Simvastatin dozu her hastaya göre ayarlanmalıdır, başlangıç ​​dozu genellikle 10 mg/gün, maksimum 40 mg/gündür.

    10 yaş altı çocuklar: Güvenlilik ve etkililik konusunda yeterli veri bulunmadığından Nasrix'in 10 yaş altı çocuklarda kullanılması önerilmez. Ergenlik öncesi çocuklarda deneyim sınırlıdır.

    Karaciğer yetmezliği olan hastalar: Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child -Pugh 5 - 6) doz ayarlaması yapılmaz. Ortalama (Child-Pugh 7-9) ve şiddetli (Child-Pugh>9) karaciğer yetmezliği olan hastalarda Nasrix kullanılması önerilmez. Bilinmeyen nedenlerle ilerleyici karaciğer hastalığı veya uzun süreli serum transaminazı olan hastalar için kontrendikasyonlar.

    Böbrek yetmezliği olan hastalar: Hafif böbrek yetmezliği olan hastalarda (glomerüler filtrasyon düzeyi ≥ 60 ml/dak/1,73m2) doz ayarlaması yapılmaz. Kronik böbrek yetmezliği olan ve glomerüler filtrasyon düzeyi

    Amiodaron, amlodipin, ranolazin ile birlikte kullanıldığında: Simvastatin/günde 20 mg'dan fazla kullanmayınız.

    Not: Yukarıdaki doz yalnızca referans amaçlıdır. Spesifik dozaj, hastalığın durumuna ve ilerleme düzeyine bağlıdır. Uygun doz için mutlaka bir doktora veya uzman tıp uzmanına danışmalısınız. Doz aşımı durumunda ne yapılmalı?

    nasrix

    Doz aşımı durumunda semptomatik tedavi ve destek. Ezetimibe (1.000 mg/kg) ve Simvastatin'in (1.000 mg/kg) eş zamanlı kullanımı, sıçanlarda ve farelerde alındığında akut toksisite çalışmasında iyi tolere edilmiştir.

    Araştırma hayvanlarında klinik toksisite belirtisi yoktur. LD50, her iki fare için de simvastatin ≥ 1.000 mg/kg, ezetimib ≥ 1.000 mg/kg olacağını öngörüyor.

    Simvastatin

    Yalnızca birkaç doz aşımı değişikliği rapor edilmiştir; kullanılan en yüksek doz 3,6 g'dır. Tüm hastalar sekel kalmadan iyileşir.

    ezetimib

    Ezetimibe'nin 15 sağlıklı kişide 14 gün içinde günde 50 mg veya hiperkolesterolemili 18 hastada 56 gün içinde günde 40 mg kullanıldığı klinik araştırmalarda, ilacın iyi tolere edildiği görüldü.

    Birkaç Ezetimibe doz aşımı vakası rapor edilmiştir, bunların çoğu istenmeyen etkilere sahiptir. İstenmeyen etkiler ciddi değildir. Doz aşımı durumunda hastalara semptomlara göre tedavi edilmeli ve gerektiğinde destekleyici önlemler uygulanmalıdır.

    Bir dozu unuttuğunuzda ne yapmalısınız? Ancak bir sonraki doza yakınsa, unutulan dozu atlayınız ve bir sonraki dozu planlandığı saatte alınız. Reçete edilen dozun iki katı kullanılmaması gerektiğini unutmayın.

    Yan etkiler

    Nasrix'i kullanırken istenmeyen etkilerle (ADR) karşılaşabilirsiniz.

    Plasebo'dan daha yüksek bir koordinasyon üyesinin istenmeyen etkisi.

    Yaygın (1/100 ≤ ADR

  • Biyokimyasal: ALT ve/veya AST'yi artırın; hiper kan.

    • Yaygın olmayan (1/1000 ≤ ADR

  • Biyokimyasal: kan bilirubin hipertansiyonu, hiperürisemi, gama-glutamiltransferaz, artmış Inr, proteinüri, kilo kaybı.
    • sinir: baş dönmesi, baş ağrısı. Sindirim: karın ağrısı, karın rahatsızlığı, üst karın ağrısı, hazımsızlık, şişkinlik, bulantı, kusma.

    Deri ve deri altı doku: döküntü, kaşıntı.

  • kas-iskelet sistemi: eklem ağrısı, kas kasılması, kas zayıflığı, kas rahatsızlığı, kas ağrısı, uzuv ağrısı.

    • Vücut: halsizlik, yorgunluk, periferik ödem. Zihinsel: Uyku bozukluğu.

    Koordineli üyenin istenmeyen etkisi tek statinden daha fazladır.

    Yaygın (1/100 ≤ ADR

  • Biyokimyasal: ALT ve/veya AST'yi artırın.
  • kas-iskelet sistemi: kas ağrısı.

    • Yaygın olmayan (1/1.000 ≤ ADR

  • Biyokimyasal: kanda hiperlirubin, hiperkemi, gama-glutamiltransferaz.
    • sinir: baş ağrısı, parestezi. sindirim: şişkinlik, ishal, ağız kuruluğu, hazımsızlık, şişkinlik, gastroözofageal reflü - yemek borusu, kusma.

    Deri ve deri altı dokusu: kaşıntı, döküntü, ürtiker.

  • kas-iskelet sistemi: eklem ağrısı, sırt ağrısı, kas kasılması, kas zayıflığı, kas ağrısı, uzuv ağrısı.
    • Sistemik vücut: halsizlik, göğüs ağrısı, yorgunluk, periferik ödem.
  • Zihinsel: Uykusuzluk.

    • İlacın pazara sunulmasından sonraki deneyim.

  • Kan ve lenf: trombositopeni, anemi.
    • sinir: periferik nöropati, hafıza bozukluğu.
  • Solunum: öksürük, nefes darlığı, interstisyel akciğer hastalığı.
    • sindirim: kabızlık, pankreatit, gastrit.
  • Deri ve deri altı doku: Saç dökülmesi; Çeşitli Hong Ban; Döküntü, ürtiker, anafilaktik reaksiyon, anjiyoödem dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları.

    • kas-iskelet sistemi: kramplar, kas hastalığı (kas iltihabı dahil), akut böbrek yetmezliğinin eşlik ettiği veya etmediği kas yapısı, tendon hastalığı, bazen tendon yırtılması komplikasyonları, bağışıklık yoluyla kas nekrozu (IMNM).

  • Metabolizma ve beslenme: iştahın azalması.
    • kan damarları: sıcak yanma, hipertansiyon. Sistemik: Ağrı. karaciğer - safra: hepatit/sarılık, karaciğer yetmezliği ve ölüm, safra taşları, kolesistit.
  • Üreme ve göğüs: erektil disfonksiyon.
    • Zihinsel: depresyon, uykusuzluk.
  • biyokimyasal: alkalin fosfataz artışı, karaciğer fonksiyon anormallikleri.

    • Nadiren aşırı duyarlılık sendromu raporları aşağıdaki belirtilerden birkaçını içerir: Evala, lupus benzeri sendrom, düşük kas ağrısı, çoklu kas iltihabı, vaskülit, trombosit azalması, eozinofili, kırmızı kan hücresi depolanma hızında artış, artrit ve ürtiker, ışığa duyarlılık, ateş, kızarıklık, nefes darlığı ve yorgunluk.

    Statin kullanımına bağlı olarak bilişsel gerileme (örneğin demans, unutkanlık, hafıza kaybı, kafa karışıklığı) ile ilgili nadir raporlar bulunmaktadır. Tüm statinlerde bilişsel gerileme rapor edilmiştir. Çoğu zaman ciddi değildir ve statin kullanmayı bıraktığınızda semptomların semptomlarında değişiklik (1 günden uzun yıllara kadar) ve farklı semptomlarda iyileşme yeteneği (ortalama 3 hafta) ile iyileşme kabiliyetine sahiptir.

    Simvastatin dahil statinlerle HBA1C artışları ve serum şekeri seviyeleri rapor edilmiştir.

    Ayrıca bazı statinlerde aşağıdaki istenmeyen etkiler de rapor edilmektedir:

  • Kabuslar da dahil olmak üzere uyku bozuklukları.

    • Cinsel işlev bozukluğu. Diyabet: Sıklık risk faktörüne bağlıdır (Açlık durumunda kan şekeri ≥ 5,6 mmol/l, BMI> 30 kg/cm2 artmış trigliseritler, hipertansiyon öyküsü ile birlikte).

    ADR'nin nasıl ele alınacağına ilişkin talimatlar

    İlacın yan etkileri görüldüğünde kullanmayı bırakıp doktora haber vermek veya zamanında tedavi için en yakın sağlık kuruluşuna gitmek gerekir.

    Uyarılar

    İlacı kullanmadan önce kullanma talimatını dikkatlice okumanız ve aşağıdaki bilgilere başvurmanız gerekmektedir.

    kontrendikedir

    Nasrix ilaçları aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

  • Simvastatin, ezetimib veya ilacın herhangi bir bileşenine duyarlı hastalar.
  • Hamile veya emziren kadınlar.
  • İlerlemiş karaciğer hastalığı olan veya bilinmeyen bir nedenden dolayı serum transaminazının uzaması olan hastalar.
  • Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (Itrakonazol, Ketokonazol, Posakonazol, Vorikonazol, Eritromisin, Klaritromisin, Telitromisin, HIV Protaz inhibitörleri (Nelfinavir gibi), Boceprevir, Telaprevir, NefazODO Gemfibrozil, Siklosporin, Danazol ve kobisistat içeren ilaçlar gibi) ile birlikte kullanılır.

    • Verapamil, Diltiazem, Dronedaron ile birlikte kullanılır.

  • Lomitapid ile kombine edildiğinde simvastatini 40 mg'dan fazla kullanmayın.

    • Statin tedavisi öncesinde ve sırasında

    kullanırken dikkatli olun, kan kolesterol kontrolünün diyet, kilo kaybı, egzersiz ve lipid hipertansiyonun nedeni olabilecek hastalıkların tedavisi gibi önlemlerle birleştirilmesi önerilir. Kan lipitlerini periyodik olarak kontrol edin ve hastanın ilaca verdiği cevaba göre dozu ayarlayın.

    Tedavinin amacı LDL kolesterolü düşürmektir, dolayısıyla tedaviye başlamak ve tedaviyi değerlendirmek için LDL kolesterol düzeylerini kullanmak gerekir. Yalnızca LDL kolesterol test edilmediğinde toplam kolesterol tedaviyi izlemek için kullanılacaktır.

    kas/kas hastalığı

    ezetimib kullanıldığında kas hastalığı ve kas pilotajı rapor edilmiştir. Bu patern raporlarının çoğu, Ezetimibe'yi statin ile kombinasyon halinde kullanan hastalarda ortaya çıkmaktadır.

    Ancak Ezetimibe'yi tek başına kullanan hastalarda kas paterni çok nadir görüldüğü gibi, Ezetimibe'nin başka ilaçlarla eş zamanlı kullanılması da kas paterni riskini arttırabilir. Aktivite yüksek plazmada HMG-COA Redüktaz'ı inhibe ettiğinde kas modeli riski artar.

    Statin tedavisi gören ve kas ağrısı, zayıflığı veya ağrısı olan ve/veya serum konsantrasyonu artan (normal sınırın 5 katı) olan herhangi bir hastada kas hastalığını düşünün.

    Serum konsantrasyonu artarsa ​​veya kas hastalığı tanısı konur veya şüphelenilirse statin tedavisi durdurulmalıdır. Kas ağrıları artmıyor veya serum orta derecede yükselmiyorsa (normalin yüksek sınırının

    Akut ve ciddi kas hastalığı belirtileri gösteren veya ciddi akut bakteriyel enfeksiyonlar, hipotansiyon, cerrahi ve büyük travma, anormal metabolizma, endokrin, elektrolitler veya kontrolsüz konvülsiyonlar gibi kas yapısı nedeniyle akut böbrek yetmezliğine yatkın risk faktörleri bulunan her hastada statin tedavisi askıya alınmalı veya durdurulmalıdır.

    Taşıma proteininin işlevini azaltın

    Karaciğerdeki OATP taşıma proteininin fonksiyonunun azaltılması, simvastatin asit sistemine maruz kalmayı artırabilir ve kas hastalıkları ve kas yapısı riskini artırabilir. Nedeni ilaç etkileşimlerine (siklosporin gibi) bağlı inhibisyona bağlı olabilir veya SLCO1B1 C.521T>c olan hastalarda olabilir.

    Kreatin Kinazı (CK) Takip Edin

    Ağır bir spor uygulamasından veya CK artışına neden olabilecek başka bir nedenden sonra Kreatinin Kinaz (CK) ölçümü yapılmamalıdır.

    CK konsantrasyonu önemli ölçüde artarsa ​​(> 5 kat ULN: normal sınır), test 5-7 gün içinde yeniden tanımlanır. Test sonuçları CK> 5 kat normal üst sınırı gösteriyorsa simvastatin ile tedavi edilmemelidir.

    Tedaviden önce

    CK testi şu durumlarda yapılmalıdır: böbrek fonksiyon bozukluğu, kadınlarda, hipotiroidizmde, özgeçmişte veya ailede genetik kas hastalığı bulunanlarda, daha önce statin veya fibrat kullanımına bağlı kas hastalığı öyküsü olanlarda, karaciğer hastalığı ve/veya çok fazla alkol kullananlarda, kas yapısı açısından risk faktörleri olan yaşlı hastalarda (≥ 65 yaş), ilaca bağlı yetenekte ve bazı özel hastalarda. Bu durumlarda, statinle tedavi edilirken yarar/riskler dikkate alınmalı ve klinik olarak izlenmelidir.

    CK testi sonucu > 5 kat normal üst sınır ise statin tedavisine başlanmamalıdır.

    Statin tedavisi sırasında

    Hastaların, özellikle rahatsızlık ve ateşle birlikte bilinmeyen nedenlere bağlı kas ağrısı, kas zayıflığı veya kas spazmı durumlarını derhal bildirmeleri gerekir. Hastalarda CK konsantrasyonu kontrol edilmelidir.

    CK konsantrasyonunun normalin üst sınırının 5 katı olması durumunda veya semptomlar şiddetliyse ve günlük aktiviteleri zorlaştırıyorsa (CK konsantrasyonu ≤ normal üst sınırın 5 katı olsa bile) ilacı durdurun. Herhangi bir nedene bağlı kas hastalığından şüphelenildiğinde ilacı bırakın.

    Statin tedavisi sırasında ve sonrasında bağışıklık (IMNM) yoluyla nekrotik kas hastalıklarının çok nadir görüldüğüne dair raporlar bulunmaktadır. IMNM klinik olarak yakın zamanda kas güçsüzlüğü ve hastanın statin tedavisini bırakmasına rağmen serum kreatin kinazının artmasıyla karakterizedir.

    Semptomlar düzelirse ve CK konsantrasyonu normale dönerse, nasrix kullanmayı veya diğer statinleri içeren ilaçlarla en düşük dozlarda etkili bir şekilde dönüştürülmeyi düşünün ve yakından takip edilmesi gerekir.

    Statin tedavisi, ameliyattan veya diğer tıbbi müdahalelerden birkaç gün önce geçici olarak durdurulmalıdır.

    karaciğer enzimi

    Klinik çalışmalarda, simvastatin ile birlikte ezetimib alan az sayıda kişide serum transaminazında anlamlı düzeyde artış (> 3 kat NÜS) görüldü. Tedaviye başlamadan önce ve klinik endikasyonların ortaya çıkması durumunda daha sonra test yapılması gerekliliği (karaciğer hasarına ilişkin önerilen belirtiler gibi) önerilir.

    Karaciğer fonksiyonunun daha önce önerildiği gibi periyodik olarak izlenmesi, nadir statin kullanımına bağlı ciddi karaciğer hasarı nedeniyle çoğu zaman yardımcı olmuyor ve her hastada öngörülemez. Şiddetli alkolik hastalarda ve/veya karaciğer hastalığı öyküsü olan hastalarda simvastatin kullanırken dikkatli olunması gerekir.

    Serum transaminaz konsantrasyonu normalin üst sınırının 3 katı ise simvastatin dozu durdurulmalı veya azaltılmalıdır. ALT'nin kas kaynaklı olabileceğini unutmayın; dolayısıyla ALT, CK ile birlikte artarsa ​​bu bir kas hastalığı olabilir.

    Karaciğer yetmezliği

    Orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda ezetimib konsantrasyonunun arttırılmasının bilinmeyen etkisi nedeniyle bu hastalarda kullanılmamaktadır.

    diyabet

    Statin grupları kan şekerini, bazı hastalarda HBA1C'yi yükseltebilir, risk altındaki hastalarda kan şekerini takip etmek, kan şekeri yükselmişse uygun tedaviyi almak gerekir. Diyabet riskinden daha fazla kardiyovasküler olay riskini azaltmanın faydaları, statin tedavisini durdurmamalıdır.

    Çocuklar

    Simvastatin ve Ezetimibe'nin hiperplob hiperplazisi olan 10-17 yaş arası çocuklarda kullanımının güvenli ve etkili olduğu, erkeklerde (tanner ≥ II) ve kızlarda menstruasyondan en az 1 yıl sonra yapılan bir klinik çalışmada değerlendirilmiştir.

    Bu çalışmada erkek ve kız çocukların gelişimi ve olgunluğu üzerinde ya da adetin kızların adet döngüsü üzerinde etkisi bulunmamıştır. Ancak ezetimibin 33 haftadan uzun süre kullanıldığında gelişim ve olgunluk üzerindeki etkisi araştırılmamıştır.

    Ezetimibe, 10 yaşın altındaki çocuklarda veya adet görmemiş kızlarda araştırılmamıştır.

    Yetişkinlerde hastalık ve ölümü azaltmak için 17 yaş altı çocuklarda Ezetimibe'nin uzun süreli kullanımında etkili olduğu araştırılmamıştır.

    Fibratlar

    Ezetimibe'nin Fibrat ile kombinasyonunun güvenliği ve etkinliği hakkında bilgi yoktur.

    Antikoagülan ilaçlarla eş zamanlı olarak kullanılır

    Nasrix'i varfarin veya pıhtılaştırıcılar veya fluindion ile kullanırken Inr'nin dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekir.

    İnterstisyel akciğer hastalığı

    Simvastatin de dahil olmak üzere bazı statinlerle, özellikle uzun süreli tedavide interstisyel akciğer hastalığı bildirimi olmuştur. İfadeler nefes darlığı, kuru öksürük ve sağlık bozukluklarını (yorgunluk, kilo kaybı ve ateş) içerebilir. İnterstisyel akciğer hastalığından şüphelenilen bir hasta varsa statin durdurulmalıdır.

    Diğer uyarılar

    Statin'i yalnızca üreme çağındaki kadınlar için, kesinlikle hamile olmadıklarında ve yalnızca diğer ilaçlara yanıt vermeden kan kolesterolünün çok yüksek olduğu durumlarda kullanın.

    Nasrix laktoz içerir, galaktoz intoleransı, lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz emilim bozukluğu olan hastalar kullanılmamalıdır.

    Araç ve makine kullanma becerisi

    İlacın kullanımının baş dönmesine neden olabileceğini unutmayın, bu nedenle belirtiler hala devam ederken araç veya makine kullanırken dikkatli olmak gerekir.

    Hamilelik

    Nasrix

    Hamile kadınlarda kontrendike Nasrix, hamile kalmayı düşünen veya hamilelikten şüphelenen kadınlar, statinini yalnızca doğurganlık çağındaki kadınlar için, kesinlikle hamile olmadıklarında ve yalnızca diğer ilaçlara yanıt vermeden çok yüksek kan kolesterolü hipertesti durumunda kullanırlar.

    Simvastatin/ezetimib kombinasyon formlarının gebe kadınlarda kullanımına ilişkin bilgi bulunmamaktadır. Üreme toksisitesi açısından hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar.

    ezetimib

    Ezetimibe'nin gebe kadınlarda kullanımına, gebe hayvanlar üzerinde dolaylı ve doğrudan zararlı etkileri görülmeyen Ezetimibe monomerlerinin gebe hayvanlarda kullanılmasına, fetal gelişime, doğuma ve doğum sonrası gelişime ilişkin herhangi bir bilgi bulunmamaktadır.

    Simvastatin

    Simvastatinin hamile kadınlarda güvenliği konusunda yeterli bilgi bulunmamaktadır. Statinler kolesterol sentezini ve belki de kolesterolden türetilen biyolojik aktiviteye sahip diğer birçok maddeyi azalttığından, ilaç hamile kadınlarda kullanıldığında fetüse zararlı olabilir. Yani hamilelik sırasında statin kullanımı kontrendikedir.

    emzirme dönemi

    ezetimib, insan sütüne geçsin ya da geçmesin, hayvan sütüne de geçer. Emziren kadınlarda Nasrix kontrendikedir.

    İlaç etkileşimi

    Farmakolojik etkileşim

    Kan lipit ilaçlarıyla etkileşim kas hastalığına neden olabilir.

    Fibrat ile simvastatin kullanıldığında kas yapısı da dahil olmak üzere kas hastalığı riski artar. Ayrıca simvastatin ile gemfibrozil arasındaki farmakokinetik etkileşim, simvastatinin plazma konsantrasyonunu artırır. Simvastatin'in niasin (≥ 1 g/gün) ile kombinasyonu kullanıldığında kas hastalığı/kas hastalıklarıyla ilgili nadir bir rapor mevcuttur.

    Fibrat safra yoluyla kolesterol eliminasyonunu artırarak safra taşlarına neden olur. Köpek araştırmasında ezetimib safra kesesinde safradaki kolesterolü artırıyor. İnsanlar üzerindeki klinik etkileri bilinmemektedir, Nasrix'in fibrat ile paylaşılması önerilmez.

    Farmakokinetik etkileşim

    Etkileşimler kas hastalığı/kas hastalığı riskini artırabilir

    İlaçlar

    Öneri

    Itrakonazol, Ketokonazol, Posakonazol, Vorikonazol, Eritromisin, Klaritromisin, Telitromisin gibi güçlü CYP3A4 inhibitörleri, HIV Protaz inhibitörleri (NELFINAVIR gibi), Boceprevir, Nefazodon, Nefazodon Ve COBICISTATAT, GEMFIBROZU, CYCLosporin, Danazol içeren ilaçlar

    Kontrendikasyonlar

    Koordinasyon önermeyin

    Asyalı hastalarla koordinasyon yapılması önerilmez

    Kontrendikasyonlar



    Günde 1 tabletten fazla kullanmayınız.

    Eşcinsel kolesterol hipertansiyonu olan hastalarda simvastatin/gün'ün 40 mg'dan fazlasını kullanmayınız.

    greyfurt suyu

    Yaygın kullanımdan kaçının

    nasrix

    Niasin: Niasinin simvastatin/ezetimibe 20/10 mg kombinasyonuyla paylaşılması, niasin ve nikotinürik asit, ezetimib, simvastatin, simvastatin asidin emilimini hafifçe artırdı.

    ezetimib

    Anti-asit ilaçlar: Ezetimib emilimini azaltır ancak ezetimibin biyoyararlanımını etkilemez. Bu emilim azalması klinik açıdan anlamlı değildir.

    kolestiramin: Ezetimibe ile birlikte kullanıldığında Ezetimibe'nin emilimini azaltabilir.

    siklosporin: Ezetimibe'yi siklosporin ile aynı anda kullanarak, ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda her iki özel ilacın kan konsantrasyonunu artırın. Siklosporin kullanan hastalarda ezetimib kullanımına başlarken dikkatli olunmalıdır.

    Fibrat grupları: Ezetimibe'nin Fenofibrat veya Gemfibrozil ile paylaşılması Ezetimibe'nin toplam konsantrasyonunu sırasıyla 1,5 ve 1,7 kat artırır. Her ne kadar yukarıdaki etkileşimin klinik önemi olmadığı düşünülse de. Gemfibrozil ile kontrendikedir, diğer fibratlarla kullanılması önerilmez.

    Simvastatin

    CYP3A4 inhibitörü: Simvastatin, CYP3A4'ün substratıdır. CYP3A4 inhibitörleriyle birlikte kullanılması serumdaki HMG-Coa Redüktaz inhibitörlerinin artmasına bağlı olarak kas hastalığı ve kas deseni riskini artırır.

    Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (Itrakonazol, Ketokonazol, Posakonazol, Vorikonazol, Eritromisin, Klaritromisin, Telitromisin, HIV Proteaz inhibitörleri (Nelfinavir gibi), Boceprevir, Boceprevir gibi) ile birlikte kullanımı kontrendikedir. Telapreviron, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon Gemfibrozil, Siklosporin, Danazol ve kobisistat içeren ilaçlar).

    Flukonazol gibi daha zayıf CYP 3A4 inhibitörleri ile kombine edildiğinde dikkatli olun, paylaşıldığında kas paterni raporu vardır. Ortalama inhibitör CYP 3A4 ile koordinasyon yaparken dikkatli olun.

    Greyfurt suyuyla birlikte kullanmayınız.

    Amiodaron, Amlodipin, Ranolazin: Kombinasyon halinde kullanıldığında simvastatin/günde 20 mg'dan fazla kullanmayınız.

    Fusidik asit:

    Paylaşıldığında kas hastalığı ve kas deseni riski artar. Paylaşılan, her iki ilacın serum konsantrasyonunu artıran.

    Mekanizma iyi anlaşılmamıştır. Simvastatini fusidik asitle birlikte kullanmayın. Vaka bu iki ilacın kullanımı sırasında kaydedildi.

    Fusidik asit kullanımı sırasında statin kesilmelidir. Statin, fusidik asit kesildikten 7 gün sonra tekrar kullanılabilir.

    Statin kullanan hastalarda (ağır enfeksiyon) fusidik asit kullanılması durumunda hastanın durumuna göre düşünülmeli ve yakından takip edilmelidir.

    Lomitapid: Kombinasyon halinde kullanılması kas hastalığı ve kas paterni riskini artırabilir. Hiperplobe hipertansiyonu olan hastalarda simvastatin/ezetimib kombinasyonunu günde 40/10 mg'dan fazla kullanmayın.

    Oatp1b1 nakliye proteini inhibitörleri: OatP1B1 inhibitörleriyle benzer şekilde kullanıldığında, simvastatinin neden olduğu kas hastalığı ve kas modeli riskini artırabilir.

    Kolşisin: Kombinasyon halinde kullanıldığında kas hastalığı ve kas modeli riskini artırabilir.

    Rifampisin: CYP3A4 dokunuşlu rifampisin nedeniyle uzun süreli rifampisin kullanan hastalarda simvastatin etkisiz kalabilir.

    Niasin: Simvastatin ile niasinin (≥ 1 g/gün) kombinasyonu kullanıldığında kas hastalığı/kas biberi rapor edilmiştir.

    Safra asidine bağlı reçineler: Birlikte alındığında statinin biyoyararlılığını önemli ölçüde azaltabilir, bu nedenle bu iki ilacın kullanım süreleri ayrı olmalıdır.

    Nasrix'in diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi

    Antikoagülan: Varfarin, antikoagülan ilaçlar veya fluindion ile eş zamanlı kullanıldığında hastanın INR'sinin izlenmesi gerekir.

    Ezetimib, Sitokrom P450 enzimine dokunmaz, sitokrom P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 ve 3A4 veya N-asetiltransferaz yoluyla metabolik ilaçlarla herhangi bir klinik farmakokinetik etkileşimi yoktur.

    Simvastatin, CYP3A4'ü inhibe etmez. Bu nedenle simvastatin, CYP3A4 yoluyla metabolitlerin plazma konsantrasyonunu etkilemez.

    Çocuklar:

    Etkileşimli araştırma yalnızca yetişkinler üzerinde yapılır.

    Saklama

    Kuru bir yerde, ışıktan kaçının, sıcaklık 30°C'yi geçmez.

    Diğer uyuşturucular

    Sorumluluk reddi beyanı

    Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

    Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.

    count views

    Popüler Anahtar Kelimeler