ناسريكس دافيفارم أقراص لعلاج ارتفاع الكولسترول (4 بثور × 7 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 4 شرائط × 7 أقراص
المواصفات سيمفاستاتين، إزيتيميب

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
سيمفاستاتين	20 ملغ
إزيتيميبي	10 ملغ

الاستخدامات

الاستطبابات

عقار ناسريكس يستطب في الحالات التالية:

يشار إلى ناسريكس كعلاج داعم مع نظام غذائي لعلاج فرط كوليسترول الدم والعائلة (من جنسين مختلفين من العائلة وغير العائلية) أو فرط شحميات الدم الممزوج بدهون الدم المختلطة عند علاج التنسيق المناسب:

لا تحقق أهداف العلاج عند استخدام سيمفاستاتين.

يتم علاجها باستخدام سيمفاستاتين وإزيتيميب.

الصيدلية

سيمفاستاتين

بعد الشرب، يتحلل سيمفاستاتين - لاكتون غير نشط - في الكبد مكونًا P - هيدروكسي أسيد، نشاط تثبيط قوي HMG - CoA Reductase (3 - هيدروكسي - 3 - ميثيل جلوتاريل - الإنزيم المساعد A المختزل). يحفز هذا الإنزيم تحويل HMG-COA إلى حمض الميفالونيك، وهي المرحلة المبكرة والحد الأقصى للسرعة في مسار التخليق الحيوي للكوليسترول.

يُظهر سيمفاستاتين تأثير تقليل LDL - C في كل من المرضى الذين لديهم مستويات LDL -C طبيعية ومرتفعة. يتكون LDL من VLDL ويتم تقويضه بشكل أساسي بواسطة مستقبلات LDL ذات الألفة العالية. قد تكون آلية تقليل تركيز LDL-C للسيمفاستاتين مرتبطة بتخفيض مستويات VLDL-C ومستشعر مستقبل LDL، مما يؤدي إلى LDL-C. C. انخفض أيضًا مستوى البروتين الدهني (Apolipoprotein B) بشكل ملحوظ عند علاجه بـ Simvastatin. بالإضافة إلى ذلك، يزيد سيمفاستاتين أيضًا من نسبة HDL-C المعتدلة ويقلل إجمالي الدهون الثلاثية في البلازما. أدت النتائج إلى خفض نسبة الكوليسترول الكلي/HDL - C وLDL - C/HDL - C.

إزيتيميب

ينتمي إيزيتيميب إلى المجموعة الجديدة لخفض الدهون، حيث تمنع مثبطاته امتصاص الكوليسترول والستيرول النباتي في الأمعاء الدقيقة. يكون الإزيتيميب نشطًا عند تناوله عن طريق الفم وله آلية مختلفة عن مجموعات أخرى من أدوية خفض السكر في الدم (مثل الستاتينات، والأدوية المركبة على حمض الصفراء (الراتنج)، ومشتقات حمض الفيبريك، والستانول النباتي). الجزيء المستهدف من إيزيتيميب هو شحن الستيرول، نيمان - بيك CL - مثل 1 (NPC1L1)، الذي يلعب دورًا في امتصاص الكوليسترول والفيتوستيرول في الأمعاء الدقيقة.

يتموضع إيزيتيميب عند الفرشاة ويمنع امتصاص الكوليسترول، مما يقلل من نقل الكوليسترول في الأمعاء الدقيقة إلى الكبد، بينما تقلل الستيرينات من تخليق الكوليسترول الحيوي في الكبد، وعند استخدامها معًا، فإن الآليتين المختلفتين لتأثيرات تكميلية. انخفاض تأثير خفض نسبة الدهون في الدم.

الحرائك الدوائية

لا يوجد تفاعل كبير في الحرائك الدوائية عند التنسيق بين إيزيتيميب وسيمفاستاتين.

يتم دمج سيمفاستاتين وإزيتيميب مع الحرائك الدوائية المشابهة لتناول قرصين من سيمفاستاتين وإزيتيميب بشكل منفصل.

سيمفاستاتين

الامتصاص

يتم استقلاب سيمفاستاتين وطرحه مبدئيًا من خلال كبد قوي، وتوجد كمية المستقلبات ذات نشاط P - هيدروكسي أسيد أثناء الدورة الدموية بعد تناول جرعة من سيمفاستاتين، وهو ما يمثل أقل من 5٪ من الجرعة الفموية. لا تتأثر الحرائك الدوائية للمثبط النشط ومجموع مثبطات البلازما عند تناول سيمفاستاتين مباشرة قبل الوجبات قليلة الدسم.

التوزيع:

يتشكل كل من سيمفاستاتين وP-هيدروكسي أسيد مع بروتينات البلازما البشرية (95%). تصل ذروة تركيز المانع إلى 1.3 - 2.4 ساعة بعد الشرب. عندما يكون لدى الفأر الذي يشرب سيمفاستاتين نظير بعيد، فإن مشتق النظير الراديوي لسيمفاستاتين يمر عبر الحاجز الدموي.

التمثيل الغذائي

سيمفاستاتين هو لاكتون غير نشط، يسهل تحلله في الجسم الحي ليشكل شكل حمض الهيدروكسيد P، وهو مثبط قوي لـ HMG - Co A Reductase. يحدث التحلل المائي بشكل رئيسي في الكبد، ومعدل التحلل المائي في بلازما الإنسان بطيء جدًا.

تستخدم مثبطات HMG - COA Reductase كأساس لتقييم الحرائك الدوائية P - هيدروكسياسيد الأيض (المواد الفعالة المثبطة) ومجموع مثبطات البلازما بعد تناول سيمفاستاتين. المستقلبات الرئيسية الموجودة في بلازما الإنسان هي p - هيدروكسي حمض سيمفاستاتين ومشتقاته 6 - هيدروكسي، 6 - هيدروكسي إيثيل و6 - إكسوميثيلين.

يتم امتصاص الأشخاص في دواء سيمفاستاتين بشكل جيد ويخضعون لعملية التمثيل الغذائي والطرح في الكبد. يعتمد التمثيل الغذائي والإخراج في الكبد على معدل تدفق الدم في الكبد. الكبد هو مكان استقلاب والقضاء الرئيسي، مع معظم إفراز الدواء عن طريق الصفراء. وبالتالي فإن كمية المادة الفعالة في الدورة الدموية منخفضة. بعد الحقن الأيضي في الوريد P - حمض الهيدروكسي، يبلغ متوسط ​​وقت البيع 1.9 ساعة.

القضاء

يتم وضع سيمفاستاتين في خلايا الكبد بواسطة آلية فعالة مع نقل OatP1B1. في البشر، بعد تناول جرعة واحدة من سيمفاستاتين تصل درجة حرارته إلى 14 درجة مئوية، يتم إخراج 13% من الجرعة عن طريق البول و60% في البراز لمدة 96 ساعة. تشمل كمية أدوية الإطراح في البراز كمية الأدوية الممتصة في الصفراء وكمية الأدوية التي لا يتم امتصاصها. بعد حقن المادة الأيضية p-hydroxyacid، يتم التخلص من حوالي 0.3% فقط من جرعة الحقن عن طريق البول على شكل مثبط.

إزيتيميب

الامتصاص

بعد الشرب، يتم امتصاص إيزيتيميب بسرعة ويتم دمجه في إيزيتيميب - جلوكورونيد. الحد الأقصى للتركيز في البلازما (CMAX) هو حوالي 1-2 ساعة بعد شرب Ezetimibe - Glucuronid، وحوالي 4-12 ساعة بعد شرب Ezetimibe. لا يؤثر الطعام على التوافر الحيوي للإزيتيميب.

التوزيع

إزيتيميب وإزيتيميب - الجلوكورونيد المرتبط ببروتينات البلازما بنسبة 99.7% و88 ~ 92%.

التمثيل الغذائي

يتم استقلاب الإزيتيميب بشكل رئيسي في الأمعاء الدقيقة والكبد من خلال مزيج من الجلوكورونيد. إيزيتيميب وإزيتيميب - الجلوكورونيد هما المركبات الرئيسية الموجودة في البلازما، ويمثل الإزيتيميب 10-20% والإزيتيميب - الجلوكورونيد يمثل 80-90% من إجمالي كمية الأدوية في البلازما. يتم التخلص من كل من Ezetimibe و Ezetimibe - Glucuronid ببطء من البلازما بسبب الدورة المعوية. نصف عمر الإزيتيميب والإزيتيميب - الجلوكورونيد هو حوالي 22 ساعة.

القضاء

بعد تناول 4C - إيزيتيميب (20 ملغ)، يوجد حوالي 93% إيزيتيميب في البلازما. وبعد 48 ساعة، لم يعد يتم العثور على الأدوية الموجودة في البلازما. ويوجد حوالي 78% و11% منها في البراز والبول خلال 10 أيام.

مواضيع خاصة

الأطفال

إيزيتيميب: حركية دواء إيزيتيميب مشابهة للأطفال من عمر 10 إلى 18 سنة والبالغين.

لا توجد معلومات كافية عن الحرائك الدوائية لشكل التنسيق لدى الأطفال.

كبار السن

سيمفاستاتين: في إحدى الدراسات، استخدم 16 من كبار السن (70 - 78 عامًا) سيمفاستاتين بجرعة 40 مجم / يوم، HMG - Mg - Mg - متوسط ​​مستوى المثبط لدى كبار السن يزيد بحوالي 45٪ مقارنة بـ 18 شخصًا تتراوح أعمارهم بين 18 - 30 عامًا.

إيزيتيميب: يكون تركيز إيزيتيميب في البلازما أعلى مرتين لدى كبار السن (> 65 عامًا) مقارنة بالشباب (18 إلى 45 عامًا). تأثير خفض LDL - C وأمان الدواء يعادل كبار السن والشباب.

الفشل الكبدي

إيزيتيميب: تزداد المساحة تحت المنحنى الخاصة بإزيتيميب في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد. لا تعديل الجرعة في حالات فشل الكبد الخفيف (الأطفال - PUGH من 5 - 6). بسبب التأثير غير المعروف لزيادات المساحة تحت المنحنى في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد المتوسط ​​(الطفل - Pugh من 7 إلى 9 سنوات) أو الشديد (الطفل - Pugh> 9)، لا ينصح باستخدام Ezetimibe على هذا المريض.

الفشل الكلوي

سيمفاستاتين: دراسة حركية الستاتينات الأخرى لها نفس خط الإزالة، حيث يظهر سيمفاستاتين أنه مع نفس نظام التعرض النظامي يمكن أن يزيد في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد.

إيزيتيميب: في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد (CLCR

في المرضى الذين يخضعون لزراعة الكلى ويستخدمون العديد من الأدوية، بما في ذلك السيكلوسبورين، يزداد التعرض للإزيتمايب بمقدار 12 مرة.

الجنس

إيزيتيميب: تركيزات البلازما لدى النساء أعلى قليلاً منها لدى الرجال (حوالي 20%). وتتعادل فعالية LDL-C وأمان الدواء لدى الرجال والنساء. لا حاجة للجرعة حسب الجنس.

الأنماط الجينية متعددة الأشكال

سيمفاستاتين: في الأشخاص ذوي النمط الجيني SLCO1B1 C.521T> C، يكون نشاط OATP1B1 أقل. متوسط ​​تعرض المستقلبات له نشاط كبير، حمض سيمفاستاتين هو 120% في الأشخاص الذين لديهم أليلات أليلات (CT) و 221% في الأشخاص الذين لديهم كائنات غريبة متماثلة اللواقح (CC) مقارنة بالأشخاص الذين لديهم النمط الجيني الأكثر شيوعا (TT). يبلغ معدل انتشار Alen C 18٪ بين السكان الأوروبيين. في النوع الجيني متعدد الأشكال SLC01B1، هناك خطر زيادة تعرض الجهاز للسيمفاستاتين، مما قد يزيد من خطر الإصابة بنمط العضلات.

يمكن أن يزيد التفاعل التفاعلي من الأساس العضلي/الميكانيكي بوساكونازول، فوريكونازول، إريثرومايسين، كلاريثروميسين، تيليثرومايسين، مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (مثل نلفينافير)، بوسيبريفير، تيلابريفير، نيفازودون والأدوية التي تحتوي على كوبيسيستات، جيمفيبروزيل، سيكلوسبورين، دانازول. الحالة

الألياف الأخرى، حمض الفوسيديك لا توصي بالتنسيق النياسين (حمض النيكوتينيك) و 1 جرام/يوم

لا توصي بالتنسيق بين المرضى الآسيويين والمرضى الآسيويين Droneedaron مضاد التنسيق سيمفاستاتين/يوم.

قبل اتخاذ ناسريكس دافيفارم أقراص لعلاج ارتفاع الكولسترول (4 بثور × 7 أقراص)

طريقة الاستخدام

يستخدم ناسريكس عن طريق الفم مرة واحدة يومياً مساءً، ولا يتأثر بالطعام. لا تكسر الحبة.

يجب على المرضى اتباع نظام غذائي منخفض الكولسترول عند البدء في استخدام الدواء والاستمرار على هذا النظام الغذائي أثناء العلاج.

الجرعة

البالغين:

الجرعة المعتادة هي قرص واحد/اليوم.

يجب تعديل جرعة سيمفاستاتين لكل مريض على أساس مستويات الدهون في البلازما. ينصح بالبدء بالعلاج بأقل جرعة يعمل بها الدواء ثم إذا لزم الأمر يمكن تعديل الجرعة حسب حاجة واستجابة كل شخص عن طريق زيادة الجرعة في كل مرة على حدة على ألا تقل عن 4 أسابيع ويجب مراقبة التفاعل الضار للدواء وخاصة التفاعل المضر بالجهاز العضلي.

الجرعة الأولية من سيمفاستاتين هي عادة 10 ملغ أو 20 ملغ/يوم، ويمكن زيادة الجرعة بعد 4 أسابيع إذا لزم الأمر، وتكون الجرعة القصوى 80 ملغ/يوم. ونظرًا لخطر التأثير غير المرغوب فيه، يتم استخدام الجرعة القصوى البالغة 40 ملغ فقط عند الضرورة وتحت مراقبة المتخصصين.

أقراص ناسريكس عبارة عن مزيج من سيمفاستاتين 20 ملجم / إيزيتيميب 10 ملجم، يستخدم ليحل محل سيمفاستاتين 20 ملجم وإزيتيميب 10 ملجم بشكل فردي أو يستخدم لتنسيق إيزيتيميب عند العلاج بسيمفاستاتين 20 ملجم لا يحقق أهداف العلاج. ناسريكس غير مناسب لمؤشرات الجرعات الأخرى.

كبار السن:

لا يوجد تعديل للجرعة لدى هؤلاء المرضى.

الأطفال:

يجب أن يتم بدء العلاج تحت مراقبة أخصائي.

الأطفال فوق 10 سنوات (البلوغ: الأولاد لديهم عدد الدباغ> الثاني والفتيات بعد مرور سنة على الأقل من الحيض):

المعلومات السريرية لدى الأطفال (10 - 17 سنة) محدودة. يجب تعديل جرعة سيمفاستاتين حسب كل مريض، وتكون الجرعة المبدئية عادة 10 ملغ/يوم، والحد الأقصى 40 ملغ/يوم.

الأطفال أقل من 10 سنوات:

لا ينصح باستخدام ناسريكس لدى الأطفال أقل من 10 سنوات لعدم توفر بيانات كافية عن السلامة والفعالية. الخبرة في التعامل مع الأطفال قبل البلوغ محدودة.

مرضى الفشل الكبدي:

لا يجوز تعديل الجرعة عند مرضى الفشل الكبدي الخفيف (الأطفال - Pugh 5 - 6). لا ينصح باستخدام ناسريكس في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي متوسط ​​(الطفل - Pugh 7 - 9) والشديد (Child - Pugh> 9). موانع الاستعمال للمرضى الذين يعانون من مرض الكبد التدريجي أو ترانساميناسات المصل لفترات طويلة لأسباب غير معروفة.

مرضى الفشل الكلوي:

لا يتم تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف (مستوى الترشيح الكبيبي> 60 مل / دقيقة / 1.73 م2). في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المزمن ومعدل الترشيح الكبيبي أقل من 60 مل / دقيقة / 1.73 م 2، توصي جرعة ناسريكس بقرص واحد في اليوم مرة واحدة في المساء. كن حذرًا عند استخدام جرعات أعلى.

يستخدم مع أميودارون، أملوديبين، رانولازين: لا تستخدم أكثر من 20 ملغ من سيمفاستاتين / يوم.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة عليك استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي.

ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟ إن الاستخدام المتزامن للإزيتيميب (1000 ملجم/كجم) والسيمفاستاتين (1000 ملجم/كجم) جيد التحمل لدراسة السمية الحادة عند تناوله في الجرذان والفئران. لا توجد علامات سمية سريرية على حيوانات التجارب. يتوقع أن يكون الجرعة المميتة 90 لكلا الفئران هي سيمفاستاتين> 1000 ملجم/كجم، وإزيتيميب> 1000 ملجم/كجم.

سيمفاستاتين

تم الإبلاغ عن عدد قليل فقط من التحولات في الجرعة الزائدة، وأعلى جرعة مستخدمة هي 3.6 جرام. يتعافى جميع المرضى دون مضاعفات.

إزيتيميب

في الأبحاث السريرية، تم استخدام عقار إيزيتيميب 50 ملجم/يوم على 15 شخصًا سليمًا خلال 14 يومًا، أو 40 ملجم/يوم على 18 مريضًا يعانون من ارتفاع نسبة الكولسترول في الدم خلال 56 يومًا، مما يدل على أن الدواء جيد التحمل.

تم الإبلاغ عن حالات قليلة من الجرعة الزائدة من إيزيتيميب، معظمها لها آثار غير مرغوب فيها. الآثار غير المرغوب فيها ليست خطيرة. عند تناول جرعة زائدة، يجب معالجة المرضى بالأعراض وتطبيق التدابير الداعمة عند الضرورة.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. مع ملاحظة أنه لا ينبغي استخدامه بمضاعفة الجرعة الموصوفة.

آثار جانبية

عند استخدام دواء ناسريكس ، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

التأثير غير المرغوب فيه للعضو المنسق أعلى من الدواء الوهمي

مشترك (1/100

الكيمياء الحيوية: زيادة ALT أو AST، فرط الدم.

غير شائع (1/1000

الكيمياء الحيوية: ارتفاع ضغط الدم البيليروبين في الدم، فرط حمض يوريك الدم، غاما - جلوتاميل ترانسفيراز، زيادة Inr، بروتينية، فقدان الوزن.

عصبية: دوخة، صداع . الهضم: آلام في البطن، آلام في البطن، آلام في الجزء العلوي من البطن، عسر الهضم ، وانتفاخ البطن، والغثيان، والقيء.

الجلد والأنسجة تحت الجلد: طفح جلدي، وحكة.

الجهاز العضلي الهيكلي: آلام المفاصل، انقباض العضلات، ضعف العضلات، انزعاج العضلات، آلام العضلات، آلام الأطراف.

الجسم: ضعف، تعب، وذمة محيطية.

عقلي: اضطراب النوم .

التأثير غير المرغوب فيه للعضو المنسق أعلى من تأثير عقار الستاتين المنفرد.

مشترك (1/100

الكيمياء الحيوية: زيادة ALT أو AST.

العضلي الهيكلي: آلام العضلات.

غير شائع (1/1000

الكيمياء الحيوية: طبقة البيليروبين، فرط بوتاسيوم الدم، زيادة جاما - جاما - جلوتاميل ترانسفيراز.

العصب: صداع، تنمل. الهضم: الانتفاخ، الإسهال، جفاف الفم، عسر الهضم، انتفاخ البطن، الارتجاع المعدي المريئي - المريء، القيء.

الجلد والأنسجة تحت الجلد: حكة، طفح جلدي، الشرى .

الجهاز العضلي الهيكلي: آلام المفاصل، آلام الظهر، انقباض العضلات، ضعف العضلات، آلام العضلات، آلام الأطراف.

الجسم الجهازي: ضعف، ألم في الصدر، تعب، وذمة محيطية.

عقلي: الأرق.

الخبرة بعد طرح الدواء في الأسواق

الدم والليمفاوية: نقص الصفيحات، فقر الدم .

عصبية: اعتلال الأعصاب المحيطية، ضعف الذاكرة .

الجهاز التنفسي: السعال، ضيق التنفس، مرض الرئة الخلالي.

الجهاز الهضمي: الإمساك، التهاب البنكرياس، التهاب المعدة .

الجلد والأنسجة تحت الجلد: تساقط الشعر، طفح جلدي وردي متنوع، تفاعلات فرط الحساسية، بما في ذلك الطفح الجلدي، الشرى، رد فعل تحسسي، وذمة وعائية.

الجهاز العضلي الهيكلي: تشنجات، مرض عضلي (بما في ذلك التهاب العضلات)، نمط عضلي مع أو غير مصحوب بفشل كلوي حاد، مرض الأوتار، أحيانًا مضاعفات تمزق الأوتار، نخر العضلات من خلال المناعة (IMNM).

التمثيل الغذائي والتغذية: تقليل الشهية.

الأوعية الدموية: حرقان ساخن، ارتفاع ضغط الدم. نظامي: الألم. الكبد - الصفراء: التهاب الكبد/اليرقان، فشل الكبد والوفاة، حصوات المرارة، التهاب المرارة.

التربية والصدر: ضعف الانتصاب.

نفسيًا: اكتئاب ، وأرق.

كيميائي حيوي: زيادة الفوسفاتيز القلوي، خلل في وظائف الكبد.

نادرًا ما تشتمل التقارير عن متلازمة فرط الحساسية على عدد قليل من المظاهر التالية: إيفالا، متلازمة شبيهة بالذئبة، ألم عضلي منخفض، التهاب العضلات المتعددة، التهاب الأوعية الدموية، انخفاض الصفائح الدموية، كثرة اليوزينيات، زيادة سرعة ترسب خلايا الدم الحمراء، التهاب المفاصل والشرى، حساسية للضوء، حمى، احمرار، ضيق في التنفس والتعب.

كانت هناك بعض التقارير النادرة عن التدهور المعرفي (على سبيل المثال: الخرف، والنسيان، وفقدان الذاكرة، والارتباك) المرتبطة باستخدام الستاتين. تم الإبلاغ عن التدهور المعرفي لجميع الستاتينات. غالبًا ما تكون غير خطيرة، ولها القدرة على التعافي عند التوقف عن استخدام الستاتين، مع تغير أعراض الأعراض (من يوم واحد إلى سنوات عديدة) والقدرة على التعافي من الأعراض المختلفة (في المتوسط ​​3 أسابيع).

تم الإبلاغ عن زيادة HBA1C ومستويات السكر في الدم عند تناول الستاتينات بما في ذلك سيمفاستاتين.

بالإضافة إلى ذلك، تم أيضًا الإبلاغ عن التأثيرات غير المرغوب فيها التالية لعدد قليل من الستاتينات:

اضطرابات النوم، بما في ذلك الكوابيس.

العجز الجنسي. مرض السكري: يعتمد معدل تكراره على عامل الخطر (نسبة الجلوكوز في الدم عند الجوع> 5.6 مليمول / لتر، مؤشر كتلة الجسم> 30 كجم / م2 زيادة الدهون الثلاثية، مع وجود تاريخ من ارتفاع ضغط الدم).

تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

عند ظهور الأعراض الجانبية للدواء، من الضروري التوقف عن الاستخدام وإخبار الطبيب أو التوجه إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع

عقار ناسريكس موانع الاستعمال في الحالات التالية:

المرضى الذين لديهم حساسية لعقار سيمفاستاتين أو إيزيتيميب أو أي من مكونات الدواء.

النساء الحوامل أو المرضعات.

المرضى الذين يعانون من مرض الكبد المتقدم أو ترانساميناس المصل لفترة طويلة لسبب غير معروف.

يستخدم مع مثبطات قوية CYP3A4 (مثل Itraconazol، Ketoconazole، Posaconazole، Voriconazole، Erythromycin، Clarithromycin، Telithromycin، مثبطات بروتاز فيروس نقص المناعة البشرية (مثل Nelfinavir)، Boceprevir، Telaprevir، NefazODO Gemfibrozil، Cyclosporin، Danazol والأدوية التي تحتوي على كوبيسيستات).

يستخدم مع فيراباميل، ديلتيازيم، درونيدارون.

لا تستخدم سيمفاستاتين أكثر من 40 ملغ عند دمجه مع لوميتابيد.

الاحتياطات عند استخدام

قبل وأثناء العلاج بالستاتين، يوصى بالجمع بين التحكم في نسبة الكوليسترول في الدم من خلال تدابير مثل النظام الغذائي وفقدان الوزن وممارسة الرياضة وعلاج الأمراض التي قد تكون سببًا لتضخم الدهون. فحص نسبة الدهون في الدم بشكل دوري وضبط الجرعة حسب استجابة المريض للدواء. الهدف من العلاج هو خفض نسبة الكولسترول LDL، لذلك من الضروري استخدام مستويات الكولسترول LDL لبدء الاتفاق وتقييم العلاج. فقط عندما لا يتم اختبار الكولسترول LDL، سيتم استخدام الكولسترول الإجمالي لمراقبة العلاج.

مرض عضلي/عضلي

تم الإبلاغ عن أمراض عضلية وعضلة طيارة عند استخدام الإزيتمايب. تحدث معظم التقارير النمطية عند المرضى الذين يستخدمون عقار إيزيتيميب مع الستاتين. ومع ذلك، فإن نمط العضلات نادر جدًا في المرضى الذين يستخدمون مونومرات إيزيتيميب وكذلك عند استخدام إيزيتيميب مع أدوية أخرى في وقت واحد قد يزيد من خطر نمط العضلات. يزداد خطر النمط العضلي عندما يثبط النشاط اختزال HMG - COA في البلازما العالية.

ضع في اعتبارك وجود مرض عضلي لدى أي مريض يعالج الستاتين، والذي يعاني من ألم عضلي منتشر، أو ضعف أو ألم في الألم، أو لديه زيادة في مستويات المصل (5 مرات أكبر من الحد الطبيعي). يجب إيقاف العلاج بالستاتين في حالة زيادة تركيز المصل أو في حالة تشخيص مرض عضلي أو الاشتباه في إصابته به. إذا لم تزيد آلام العضلات أو تزيد المصل بشكل معتدل (أقل من 5 أضعاف الحد الأعلى الطبيعي)، يجب مراقبة المرضى أسبوعيًا، حتى ظهور الأعراض، إذا كانت أسوأ، يتم إيقاف الدواء.

يجب تعليق العلاج بالستاتين أو إيقافه عند أي مريض تظهر عليه علامات مرض عضلي حاد وشديد أو لديه عوامل خطر عرضة للقصور الكلوي الحاد بسبب نمط العضلات، مثل الالتهابات البكتيرية الحادة الشديدة، وانخفاض ضغط الدم، والجراحة والصدمات الكبيرة، والتمثيل الغذائي غير الطبيعي، والغدد الصماء، والكهارل أو التشنجات غير المنضبطة.

تقليل وظيفة بروتين النقل: يمكن أن يؤدي تقليل وظيفة بروتين نقل الشوفان في الكبد إلى زيادة تعرض نظام حمض سيمفاستاتين وزيادة خطر الإصابة بأمراض العضلات ونمط العضلات. قد يكون السبب بسبب التثبيط بسبب التفاعلات الدوائية (مثل السيكلوسبورين) أو في المرضى الذين يعانون من SLCO1B1 C.521T> ج.

تتبع الكرياتين كيناز (CK)

لا ينبغي قياس الكرياتينين كيناز (CK) بعد ممارسة رياضية قوية أو أي سبب آخر يمكن أن يسبب زيادة الكرياتينين كيناز. إذا زاد تركيز CK بشكل ملحوظ (> 5 أضعاف الحد الطبيعي: الحد الطبيعي)، يتم إعادة تحديد الاختبار خلال 5-7 أيام. إذا أظهرت نتائج الاختبار أن CK> 5 أضعاف الحد الأقصى للمستوى الطبيعي، فلا ينبغي علاجه باستخدام سيمفاستاتين.

قبل إجراء اختبار CK يجب إجراءه في الحالات التالية: اختلال وظائف الكلى، النساء، قصور الغدة الدرقية، تاريخ لديهم أو في عائلاتهم مصابون بأمراض عضلية وراثية، تاريخ من أمراض العضلات بسبب استخدام الستاتين أو الفيبرات السابق، تاريخ من أمراض الكبد أو شرب الكثير من الكحول، المرضى المسنين (> 65 سنة) مع عوامل الخطر لنمط العضلات، إمكانية التفاعلات الدوائية وبعض المرضى الخاصين. في هذه الحالات، ينبغي أخذ الفوائد/المخاطر في الاعتبار ومراقبتها سريريًا عند العلاج باستخدام الستاتين.

إذا كانت نتائج اختبار CK> 5 مرات ULN لا ينبغي أن تبدأ علاج الستاتين.

أثناء العلاج بالستاتين

يحتاج المرضى إلى الإبلاغ فورًا عن آلام العضلات أو ضعف العضلات أو تشنجات العضلات لأسباب غير معروفة، خاصة مع الانزعاج والحمى. ينبغي فحص تركيز CK في المرضى. أوقف الدواء إذا كان تركيز CK أكبر من 5 أضعاف الحد الأقصى العادي أو إذا كانت الأعراض شديدة وتسبب إزعاجًا للأنشطة اليومية (حتى لو كان تركيز CK أقل من 5 أضعاف الحد الأقصى الطبيعي). يجب إيقاف الدواء عند الاشتباه بوجود مرض عضلي لأي سبب.

كانت هناك تقارير نادرة جدًا عن أمراض العضلات الميتة من خلال المناعة (IMNM) أثناء وبعد العلاج بالستاتين. يتميز IMNM سريريًا بضعف العضلات مؤخرًا وزيادة كيناز الكرياتين في الدم على الرغم من توقف المريض عن العلاج بالستاتين.

إذا تم حل الأعراض وعودة تركيز CK إلى طبيعته، ففكر في استخدام ناسريكس أو تحويله عن طريق أدوية تحتوي على ستاتينات أخرى بأقل جرعات بشكل فعال ويحتاج إلى مراقبة دقيقة.

يجب أن يتوقف العلاج بالستاتين مؤقتًا قبل أيام قليلة من الجراحة أو التدخلات الطبية الأخرى.

إنزيم الكبد

في التجارب السريرية، لاحظ عدد قليل من الأشخاص الذين يتناولون الإزيتيميب مع سيمفاستاتين زيادة ملحوظة في الترانساميناسات في الدم (> 3 أضعاف الحد الأقصى المسموح به). يوصى بإجراء اختبار إنزيم الكبد قبل بدء العلاج وفي حالة وجود مؤشرات سريرية لمتطلبات الاختبار لاحقًا (مثل المظاهر المقترحة مع تلف الكبد).

إن المراقبة الدورية لوظائف الكبد على النحو الموصى به سابقًا لا تساعد في كثير من الأحيان بسبب تلف الكبد الخطير بسبب الستاتينات النادرة وغير المتوقعة في كل مريض، يجب توخي الحذر عند استخدام سيمفاستاتين في المرضى المدمنين على الكحول أو الذين لديهم تاريخ من أمراض الكبد. يجب إيقاف سيمفاستاتين أو تقليله إذا كان تركيز الترانساميناسات في الدم أعلى بثلاثة أضعاف من الحد الأعلى للمستويات الطبيعية. لاحظ أن ALT قد يكون له أصل عضلي، لذلك إذا زاد ALT مع CK، فمن الممكن أن يكون مرضًا عضليًا.

فشل كبدي

نظرا لتأثيره غير المعروف عند زيادة تركيز الإزيتمايب لدى مرضى الفشل الكبدي المتوسط ​​أو الشديد فلا يستخدم لهؤلاء المرضى.

مرض السكري

يمكن أن تؤدي مجموعات الستاتين إلى زيادة نسبة السكر في الدم، وHBA1C لدى بعض المرضى، ويجب مراقبة نسبة السكر في الدم لدى المرضى المعرضين للخطر، وتناول العلاج المناسب في حالة زيادة نسبة السكر في الدم. فوائد تقليل مخاطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية أكبر من مخاطر الإصابة بمرض السكري، لا ينبغي التوقف عن علاج الستاتين.

الأطفال

تم تقييم الأمان والفعالية عند استخدام Simvastatin وEzetimibe في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 10 و17 عامًا والذين يعانون من فرط التكاثر في الدم المتغاير الزيجوت العائلي في دراسة سريرية على الأولاد (الدباغين> ن) والفتيات بعد عام واحد على الأقل من الدورة الشهرية.

في هذه الدراسة، لم تكن هناك صورة تضر بتطور ونضج الأولاد والبنات، أو تتأثر بالدورة الشهرية للفتيات. ومع ذلك، لم يتم دراسة تأثير إيزيتيميب على النمو والنضج عند استخدامه لمدة تزيد عن 33 أسبوعًا.

لم تتم دراسة عقار إيزيتيميب على الأطفال دون سن 10 سنوات أو الفتيات اللاتي لم يعانين من الدورة الشهرية.

فعال عند استخدام إيزيتيميب لسحب الأطفال في السنة السابعة عشرة من الأطفال للحد من المرض والوفاة عندما لم تتم دراسة البالغين.

فايبرات

لا توجد أخبار حول سلامة وفعالية استخدام إيزيتيميب مع الفيبرات. مركز مع الأدوية المضادة للتخثر: عند استخدام ناسريكس مع الوارفارين أو مضادات التخثر، الكومارين، أو فلوينديون، يجب مراقبة Inr بعناية.

مرض الرئة الخلالي

كان هناك تقرير عن مرض الرئة الخلالي مع بعض الستاتينات، بما في ذلك سيمفاستاتين، خاصة عند العلاج طويل الأمد. قد تشمل التعبيرات ضيق التنفس والسعال الجاف وضعف الصحة (التعب وفقدان الوزن والحمى). إذا كان هناك مريض يشتبه في إصابته بمرض الرئة الخلالي، فيجب إيقاف الستاتين.

تحذيرات أخرى

استخدم الستاتين فقط للنساء في سن الإنجاب عندما لا يكونن حوامل بالتأكيد وفقط في حالة ارتفاع نسبة الكوليسترول في الدم بشكل كبير دون الاستجابة لأدوية أخرى.

يحتوي ناسريكس على اللاكتوز، والمرضى الذين يعانون من عدم تحمل الجالاكتوز، أو نقص اللاكتاز أو اضطرابات امتصاص الجلوكوز - لا ينبغي استخدام الجالاكتوز.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

لاحظ أن استخدام الدواء قد يسبب الدوخة، لذلك يجب توخي الحذر عند القيادة أو تشغيل الآلات أثناء وجود الأعراض.

الحمل

موانع استخدام ناسريكس في النساء الحوامل، تنوي الحمل أو الاشتباه في الحمل، الستاتين فقط للنساء في سن الإنجاب عندما لا يكونن حاملاً بالتأكيد وفي حالة نقص السكر في الدم مرتفع جدًا دون الاستجابة للأدوية الأخرى. لا توجد معلومات حول استخدام أشكال تركيبة سيمفاستاتين/إيزيتيميب في النساء الحوامل. تظهر الأبحاث على الحيوانات وجود سمية على التكاثر.

إزيتيميب

لا توجد معلومات عن استخدام إيزيتيميب في النساء الحوامل، واستخدام مونومرات إيزيتيميب على الحيوانات الحامل لا يرى آثار ضارة مباشرة وغير مباشرة على الحيوانات الحامل، ونمو الجنين، والولادة، والنمو بعد الولادة.

سيمفاستاتين

لا توجد معلومات كافية عن مدى أمان دواء سيمفاستاتين على النساء الحوامل. نظرًا لأن الستاتينات تقلل من تخليق الكوليسترول وربما العديد من المواد الأخرى ذات النشاط البيولوجي المشتقة من الكوليسترول، فقد يكون الدواء ضارًا للجنين إذا تم استخدامه للنساء الحوامل. لذا يُمنع استخدام الستاتين أثناء الحمل.

فترة الرضاعة الطبيعية

يوزع عقار إيزيتيميب في اللبن الحيواني سواء تم توزيع الدواء في اللبن البشري أم لا. يمنع استخدام دواء ناسريكس على النساء المرضعات.

التفاعل الدوائي

التفاعل الدوائي

التفاعل مع أدوية الدهون في الدم يمكن أن يسبب أمراض العضلات.

يزداد خطر الإصابة بأمراض العضلات، بما في ذلك نمط العضلات، عند استخدام سيمفاستاتين مع الفيبرات. بالإضافة إلى ذلك، فإن التفاعل الحرائك الدوائية بين سيمفاستاتين وجيمفيبروزيل يزيد من تركيز سيمفاستاتين في البلازما. كانت هناك تقارير نادرة عن أمراض العضلات/الفلفل العضلي عند استخدام تركيبة سيمفاستاتين مع النياسين (1 جرام/يوم).

يعمل الفيبرات على زيادة التخلص من الكوليسترول عن طريق الصفراء مما يسبب تكون حصوات المرارة. أبحاث الكلاب، إيزيتيميب يزيد نسبة الكوليسترول في الصفراء في المرارة. التأثيرات السريرية على الأشخاص غير معروفة، لا ننصح بمشاركة دواء ناسريكس مع الفيبرات.

التفاعل الدوائي

ناسريكس

النياسين: النياسين المشترك مع مزيج من سيمفاستاتين/إيزيتيميب 20/10 ملغ يزيد بشكل طفيف من امتصاص النياسين وحمض النيكوتينوريك، إيزيتيميب، سيمفاستاتين، وحمض سيمفاستاتين.

إزيتيميب

الأدوية المضادة للحموضة: تقلل من امتصاص الإزيتمايب ولكنها لا تؤثر على التوافر الحيوي للإزيتمايب. هذا الانخفاض في الامتصاص ليس له أهمية سريرية.

كوليسترامين: عند استخدامه مع إيزيتيميب، فإنه يمكن أن يقلل من امتصاص إيزيتيميب.

السيكلوسبورين: يستخدم الإزيتيميب مع السيكلوسبورين في نفس الوقت، مما يبدد تركيزات الدم لكلا الدواءين الخاصين في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد. يجب توخي الحذر عند البدء باستخدام عقار إيزيتيميب للمرضى الذين يتناولون السيكلوسبورين.

مجموعات الفيبرات: إن مشاركة الإزيتيميب مع الفينوفيبرات أو الجيمفيبروزيل يزيد من المستوى الإجمالي للإزيتيميب إلى 1.5 و 1.7 مرة. على الرغم من أن التفاعل أعلاه يعتبر ليس له أهمية سريرية. يُمنع استخدامه مع Gemfibrozil، ولا يُنصح باستخدامه مع أنواع أخرى من الألياف.

سيمفاستاتين

مثبط CYP3A4: سيمفاستاتين هو الركيزة الأساسية لـ CYP3A4. يؤدي استخدامه مع مثبطات CYP3A4 إلى زيادة خطر الإصابة بأمراض العضلات ونمط العضلات بسبب زيادة نشاط تثبيط HMG - اختزال الكاكاو في المصل.

يُمنع استخدامه مع المثبطات القوية CYP3A4 (مثل إيتراكونازول، كيتوكونازول، بوساكونازول، فوريكونازول، إريثرومايسين، كلاريثروميسين، تيليثرومايسين، مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (مثل نيلفينافير)، بوسيبريفر، تيلابريفرون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون جيمفيبروزيل، سيكلوسبورين، دانازول والأدوية التي تحتوي على كوبيسيستات).

كن حذرًا عند دمجه مع مثبطات CYP3A4 الأضعف مثل الفلوكونازول، فهناك تقرير عن إنفاق العضلات عند مشاركته. الحذر عند التنسيق مع المثبطات المتوسطة CYP3A4.

لا تستخدمه مع عصير الجريب فروت.

أميودارون، أملوديبين، رانولازين: لا تستخدم أكثر من 20 ملغ من سيمفاستاتين / يوم عند استخدامه معًا.

حمض الفوسيديك: يزيد من خطر الإصابة بأمراض العضلات ونمط العضلات عند مشاركته. مشترك، مما يزيد من تركيز كلا الدواءين في المصل. الآلية ليست مفهومة جيدا. لا تستخدم سيمفاستاتين مع حمض الفوسيديك. وقد تم تسجيل الحالة عند استخدام نفس العقارين. يجب إيقاف الستاتين أثناء استخدام حمض الفوسيديك. يمكن استخدام الستاتين بعد 7 أيام من التوقف عن تناول حمض الفوسيديك. في حالة استخدام حمض الفوسيديك في المرضى الذين يستخدمون الستاتين (عدوى شديدة)، يجب أخذه في الاعتبار بناءً على المرضى ويجب مراقبته عن كثب.

لوميتابيد: يمكن أن يؤدي استخدامه معًا إلى زيادة خطر الإصابة بأمراض العضلات ونمط العضلات. في المرضى الذين يعانون من ارتفاع نسبة الكوليسترول في العائلة، لا تستخدم مجموعة من سيمفاستاتين/إيزيتيميب أكثر من 40/10 ملغ يوميًا.

مثبطات بروتين الشحن Oatp1b1: قد يؤدي استخدامها بشكل مشابه مع مثبطات OatP1B1 إلى زيادة خطر الإصابة بأمراض العضلات ونمط العضلات الناجم عن سيمفاستاتين.

الكولشيسين: يمكن أن يؤدي استخدامه معًا إلى زيادة خطر الإصابة بأمراض العضلات ونمط العضلات.

ريفامبيسين: نظرًا لتحريض الريفامبيسين CYP3A4، عند استخدام الريفامبيسين لفترة طويلة، قد يكون سيمفاستاتين غير فعال.

النياسين: هناك تقرير عن أمراض العضلات/الفلفل العضلي عند استخدام مزيج من سيمفاستاتين مع النياسين (> 1 جرام/يوم).

الراتنجات المركبة على حمض الصفراء: يمكن أن تقلل بشكل كبير من التوافر الحيوي للستاتين عند تناولها معه، لذلك يجب أن يكون وقت استخدام هذين العقارين منفصلاً.

تأثير ناسريكس على الحرائك الدوائية للأدوية الأخرى

مضادات التخثر: من الضروري مراقبة نسبة INR للمريض عند استخدامها في وقت واحد مع الوارفارين أو الأدوية المضادة للتخثر أو الفلينديون. لا يلامس إيزيتيميب إنزيم سيتوكروم P450، ولا يوجد تفاعل دوائي سريري مع الأدوية الأيضية بواسطة سيتوكروم P450 1A2، 2D6، 2C8، 2C9، و3A4، أو N - Acetyltransferase.

لا يثبط سيمفاستاتين CYP3A4. ولذلك فإن سيمفاستاتين لا يؤثر على تركيز المستقلبات في البلازما من خلال CYP3A4.

الأطفال: يتم إجراء البحث التفاعلي على البالغين فقط.

التخزين

في مكان جاف، تجنب الضوء، ودرجة الحرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.

عقاقير أخرى

• CO-AMOXICLAV 400/57 MG/5 ML POWDER FOR ORAL SUSPENSION
• COVERSYL ARGININE 5MG TABLETS
• DYTIDE CAPSULES
• DICLOPRAM 75 MG / 20 MG MODIFIED RELEASE HARD CAPSULES
• IRONORM CAPSULES
• PARIET 20MG GASTRO-RESISTANT TABLETS

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.

كلمات رئيسية شعبية

• metformin obat apa
• alahan panjang
• glimepiride obat apa
• takikardia adalah
• erau ernie
• pradiabetes
• besar88
• atrofi adalah
• kutu anjing
• trakeostomi
• mayzent pi
• enbrel auto injector not working
• enbrel interactions
• lenvima life expectancy
• leqvio pi
• what is lenvima
• lenvima pi
• empagliflozin-linagliptin
• encourage foundation for enbrel
• qulipta drug interactions