Nasrix Davipharm Tabletten gegen erhöhtes Cholesterin (4 Blister x 7 Tabletten)
Darreichungsform Packung mit 4 Blisterpackungen x 7 Tabletten
Spezifikationen Simvastatin, Ezetimib
Inhaltsstoff
| Informationen zur Zusammensetzung | Inhalt |
| Simvastatin | 20 mg |
| Ezetimib | 10 mg |
Verwendet
Indikationen
Nasrix-Medikament sind in folgenden Fällen angezeigt:
Nasrix ist als unterstützende Therapie mit Diät zur Behandlung von Hypercholesterin im Blut und in der Familie (familiäre und nicht-familiäre Heterosexuelle) oder Hyperlipidämie gemischt mit gemischten Blutfetten bei entsprechender Koordinationsbehandlung indiziert:
Apotheke
Simvastatin
Nach dem Trinken hydrolysiert Simvastatin – ein aktivitätsloses Lacton – in der Leber unter Bildung von P-Hydroxysäure, starke Hemmwirkung auf HMG-CoA-Reduktase (3-Hydroxy-3-Methylglutaryl-Coenzym-A-Reduktase). Dieses Enzym katalysiert die Umwandlung von HMG-COA in Mevalonsäure und ist das Frühstadium und die Geschwindigkeitsbegrenzung im Cholesterin-Biosyntheseweg.
Simvastatin zeigt die LDL-C-reduzierende Wirkung sowohl bei Patienten mit normalen als auch bei erhöhten LDL-C-Werten. LDL besteht aus VLDL und wird hauptsächlich durch LDL-Rezeptoren mit hoher Affinität abgebaut. Der Mechanismus der Verringerung der LDL-C-Konzentration von Simvastatin hängt möglicherweise mit der Verringerung der VLDL-C-Spiegel und des LDL-Rezeptorsensors zusammen, was zu LDL-C führt. C. Auch das Apolipoprotein B nahm bei der Behandlung mit Simvastatin deutlich ab. Darüber hinaus erhöht Simvastatin auch den HDL-C-Wert mäßig und senkt den Gesamttriglyceridspiegel im Plasma. Die Ergebnisse reduzierten das Verhältnis von Gesamtcholesterin/HDL-C und LDL-C/HDL-C.
Ezetimib
Ezetimib gehört zur neuen Gruppe der Lipidsenker, Inhibitoren hemmen die Aufnahme von Cholesterin und Pflanzensterinen im Dünndarm. Ezetimib ist bei oraler Einnahme aktiv und hat einen anderen Wirkmechanismus als andere Gruppen von blutzuckersenkenden Arzneimitteln (z. B. Statine, Gallensäure-gebundene Arzneimittel (Harz), Fibrinsäurederivate und Pflanzenstanole). Das Zielmolekül von Ezetimib ist der Transport von Sterol Niemann-Pick-Cl-like 1 (NPC1L1), das eine Rolle bei der Absorption von Cholesterin und Phytosterol im Dünndarm spielt.
Ezetimib ist an der Bürstenbürste lokalisiert und hemmt die Absorption von Cholesterin, wodurch der Transport von Cholesterin im Dünndarm zur Leber verringert wird, während die Sterine die Cholesterinbiosynthese in der Leber reduzieren und bei kombinierter Anwendung die beiden unterschiedlichen Mechanismen für ergänzende Wirkungen in der geringere Wirkung der Blutfettsenkung.
Pharmakokinetik
Es gibt keine signifikante pharmakokinetische Wechselwirkung bei der Kombination von Ezetimib mit Simvastatin.
Simvastatin und Ezetimib kombiniert mit einer Pharmakokinetik, die der getrennten Einnahme von zwei Simvastatin- und Ezetimib-Tabletten ähnelt.
Simvastatin
Absorption
Simvastatin wird zunächst über eine starke Leber verstoffwechselt und ausgeschieden. Die Menge an Metaboliten mit P-Hydroxysäure-Aktivität wird nach Einnahme einer Simvastatin-Dosis im Kreislauf gefunden und macht weniger als 5 % der oralen Dosis aus. Die Pharmakokinetik des aktiven Inhibitors und die Summe der Plasmainhibitoren werden durch die Einnahme von Simvastatin direkt vor fettarmen Mahlzeiten nicht beeinflusst.
Verteilung:
Sowohl Simvastatin als auch P-Hydroxysäure bilden mit menschlichen Plasmaproteinen (95 %). Die Spitzenkonzentration des Inhibitors erreicht 1,3 – 2,4 Stunden nach dem Trinken. Wenn die Maus, damit die Maus Simvastatin trinkt, ein entferntes Isotop hat, passiert das Derivat des Radioisotops von Simvastatin die Blutbarriere.
Stoffwechsel
Simvastatin ist ein inaktives Lacton, das in vivo leicht hydrolysiert werden kann, um eine P-Hydroxysäureform zu bilden, einen starken HMG-CoA-Reduktase-Inhibitor. Die Hydrolyse findet hauptsächlich in der Leber statt, die Hydrolysegeschwindigkeit im menschlichen Plasma ist sehr langsam.
HMG – COA-Reduktase-Inhibitoren werden als Grundlage für die Bewertung der Pharmakokinetik von P-Hydroxysäure-Metaboliten (inhibierten Wirkstoffen) und der Summe von Plasma-Inhibitoren nach der Einnahme von Simvastatin verwendet. Die wichtigsten im menschlichen Plasma vorhandenen Metaboliten sind die p-Hydroxysäure von Simvastatin und die Derivate 6-Hydroxy, 6-Hydroxylethyl und 6-Exomethylen.
Simvastatin wird vom Menschen gut absorbiert und in der Leber verstoffwechselt und ausgeschieden. Der Stoffwechsel und die Ausscheidung in der Leber hängen von der Blutflussrate in der Leber ab. Die Leber ist der Ort der Verstoffwechselung und Ausscheidung der Hauptbestandteile, wobei der größte Teil des Arzneimittels über die Galle ausgeschieden wird. Daher ist die Wirkstoffmenge im Kreislauf gering. Nach intravenöser metabolischer Injektion von P-Hydroxysäure beträgt die durchschnittliche Verkaufsdauer 1,9 Stunden.
Eliminierung
Simvastatin wird durch den aktiven Mechanismus des OatP1B1-Transports in die Leberzellen transportiert. Beim Menschen werden nach Einnahme einer Dosis Simvastatin Mark 14C 13 % der Dosis 96 Stunden lang über den Urin und 60 % über den Kot ausgeschieden. Die Menge an Eliminationsmedikamenten im Stuhl umfasst die Menge an Medikamenten, die in der Galle absorbiert wird, und die Menge an Medikamenten, die nicht absorbiert wird. Nach Injektion des Stoffwechselstoffs p-Hydroxysäure werden durchschnittlich nur etwa 0,3 % der Injektionsdosis in Form von Hemmstoff über den Urin ausgeschieden.
Ezetimib
Absorption
Nach dem Trinken wird Ezetimib schnell absorbiert und zu Ezetimib-Glucuronid kombiniert. Die maximale Plasmakonzentration (CMAX) liegt bei Ezetimib-Glucuronid etwa 1–2 Stunden nach dem Trinken und bei Ezetimib etwa 4–12 Stunden nach dem Trinken. Nahrungsmittel haben keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Ezetimib.
Verteilung
Ezetimib und Ezetimib – Glucuronid assoziiert mit Plasmaproteinen zu 99,7 % und 88–92 %.
Stoffwechsel
Ezetimib wird hauptsächlich im Dünndarm und in der Leber durch eine Kombination von Glucuronid metabolisiert. Ezetimib und Ezetimib-Glucuronid sind die Hauptbestandteile im Plasma. Ezetimib macht 10–20 % und Ezetimib-Glucuronid 80–90 % der Gesamtmenge an Arzneimitteln im Plasma aus. Sowohl Ezetimib als auch Ezetimib-Glucuronid werden aufgrund des Darmzyklus langsam aus dem Plasma eliminiert. Die Halbwertszeit von Ezetimib und Ezetimib-Glucuronid beträgt etwa 22 Stunden.
Eliminierung
Nach der Einnahme von 4C - Ezetimib (20 mg) sind etwa 93 % Ezetimib im Plasma vorhanden. Nach 48 Stunden wurden keine Medikamente mehr im Plasma gefunden. Etwa 78 % bzw. 11 % werden innerhalb von 10 Tagen im Kot und Urin gefunden.
Spezialthemen
Kinder
Ezetimib: Die Pharmakokinetik von Ezetimib ist ähnlich wie bei Kindern im Alter von 10 bis 18 Jahren und Erwachsenen.
Es liegen keine ausreichenden Informationen über die Pharmakokinetik der Koordinationsform bei Kindern vor.
Ältere Menschen
Simvastatin: In einer Studie verwendeten 16 ältere Menschen (70–78 Jahre) Simvastatin in einer Dosis von 40 mg/Tag, HMG – Mg – Mg – der durchschnittliche Inhibitorspiegel bei älteren Menschen steigt im Vergleich zu 18 Personen im Alter von 18–30 Jahren um etwa 45 %.
Ezetimib: Die Plasmakonzentration von Ezetimib ist bei älteren Menschen (> 65 Jahre) im Vergleich zu jungen Menschen (18 bis 45 Jahre) 2-mal höher. Die Wirkung der Senkung des LDL-C und die Sicherheit des Arzneimittels sind bei älteren und jungen Menschen gleichwertig.
Leberversagen
Ezetimib: Die AUC von Ezetimib steigt bei Patienten mit Leberversagen. Keine Dosisanpassung bei leichtem Leberversagen (Kinder – PUGH von 5 – 6 Jahren). Aufgrund des unbekannten Einflusses von AUC-Erhöhungen bei Patienten mit durchschnittlichem Leberversagen (Child – Pugh von 7–9) oder schwerem (Child – Pugh > 9) Leberversagen wird die Anwendung von Ezetimib bei diesem Patienten nicht empfohlen.
Nierenversagen
Simvastatin: Die Untersuchung der Kinetik anderer Statine ergab die gleiche Eliminationslinie wie Simvastatin, was zeigt, dass bei demselben System die Exposition bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung ansteigen kann.
Ezetimib: Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CLCR
Bei Patienten mit Nierentransplantation und der Einnahme vieler Medikamente, einschließlich Ciclosporin, erhöhte sich die Ezetimib-Exposition um das Zwölffache.
Geschlecht
Ezetimib: Die Plasmakonzentrationen bei Frauen sind etwas höher als bei Männern (ca. 20 %). Die Wirksamkeit von LDL-C und die Sicherheit des Arzneimittels sind für Männer und Frauen gleichwertig. Keine Dosierung nach Geschlecht erforderlich.
polymorphe Genotypen
Simvastatin: Bei Menschen mit dem Genotyp SLCO1B1 C.521T> C weist OATP1B1 eine geringere Aktivität auf. Die durchschnittliche Exposition gegenüber Metaboliten mit hoher Aktivität, Simvastatinsäure, beträgt 120 % bei Menschen mit Allelen (CT) und 221 % bei Menschen mit Homozygotie (CC) im Vergleich zu Menschen mit dem häufigsten Genotyp (TT). Alen C kommt in der europäischen Bevölkerung mit einer Häufigkeit von 18 % vor. Beim genetischen Typ des polymorphen Gens SLC01B1 besteht das Risiko einer erhöhten systemischen Exposition gegenüber Simvastatin, was das Risiko von Muskelmustern erhöhen kann.
Vor der Einnahme Nasrix Davipharm Tabletten gegen erhöhtes Cholesterin (4 Blister x 7 Tabletten)
Anwendung
Nasrix wird einmal täglich abends oral eingenommen und hat keinen Einfluss auf die Nahrungsaufnahme. Brechen Sie die Pille nicht.
Patienten sollten zu Beginn der Einnahme des Arzneimittels eine cholesterinarme Diät einhalten und diese Diät auch während der Behandlung beibehalten.
Dosierung
Erwachsene:
Die übliche Dosis beträgt 1 Tablette/Tag.
Die Simvastatin-Dosis sollte für jeden Patienten auf der Grundlage der Plasmalipidspiegel angepasst werden. Es ist ratsam, mit der Behandlung mit der niedrigsten Dosis zu beginnen, in der das Medikament wirkt, und dann bei Bedarf die Dosis entsprechend den Bedürfnissen und der Reaktion jeder Person anzupassen, indem die Dosis jedes Mal erhöht wird, mit Ausnahme von weniger als 4 Wochen, und muss die schädliche Reaktion des Medikaments überwachen, insbesondere die Reaktion, die schädlich für das Muskelsystem ist.
Die Anfangsdosis von Simvastatin beträgt normalerweise 10 mg oder 20 mg/Tag. Bei Bedarf kann die Dosis nach 4 Wochen erhöht werden. Die Höchstdosis beträgt 80 mg/Tag. Aufgrund des Risikos unerwünschter Wirkungen wird die maximale Dosis von 40 mg nur bei Bedarf und unter Aufsicht von Spezialisten angewendet.
Nasrix-Tabletten sind eine Kombination aus Simvastatin 20 mg/Ezetimib 10 mg und dienen als Einzelersatz für Simvastatin 20 mg und Ezetimib 10 mg oder zur Koordinierung von Ezetimib, wenn die Behandlung mit Simvastatin 20 mg die Behandlungsziele nicht erreicht. Für andere Dosierungsindikationen ist Nasrix nicht geeignet.
Ältere Menschen:
Keine Dosisanpassung bei diesen Patienten.
Kinder:
Der Beginn der Behandlung sollte unter Aufsicht eines Spezialisten erfolgen.
Kinder ab 10 Jahren (Pubertät: Jungen haben die Anzahl Gerber II und Mädchen mindestens 1 Jahr nach der Menstruation):
Klinische Informationen zu Kindern (10–17 Jahre) sind begrenzt. Die Simvastatin-Dosis sollte an jeden Patienten angepasst werden. Die Anfangsdosis beträgt normalerweise 10 mg/Tag, maximal 40 mg/Tag.
Kinder unter 10 Jahren:
Die Anwendung von Nasrix bei Kindern unter 10 Jahren wird nicht empfohlen, da keine ausreichenden Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit vorliegen. Die Erfahrung mit Kindern vor der Pubertät ist begrenzt.
Patienten mit Leberversagen:
Keine Dosisanpassung bei Patienten mit leichtem Leberversagen (Child - Pugh 5 - 6). Es wird nicht empfohlen, Nasrix bei Patienten mit durchschnittlicher (Child – Pugh 7 – 9) und schwerer (Child – Pugh > 9) Leberfunktionsstörung anzuwenden. Kontraindikationen für Patienten mit fortschreitender Lebererkrankung oder verlängerter Serumtransaminase aus unbekannten Gründen.
Patienten mit Nierenversagen:
Keine Dosisanpassungen bei Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung (glomeruläre Filtrationsstufe > 60 ml/min/1,73 m2). Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz und einer glomerulären Filtrationsrate
Bei Verwendung mit Amiodaron, Amlodipin, Ranolazin: Verwenden Sie nicht mehr als 20 mg Simvastatin pro Tag.
Hinweis: Die obige Dosis dient nur als Referenz. Die spezifische Dosierung hängt vom Zustand und dem Fortschreiten der Krankheit ab. Für eine geeignete Dosis müssen Sie einen Arzt oder Facharzt konsultieren.
Was tun bei Überdosierung? Die gleichzeitige Anwendung von Ezetimib (1.000 mg/kg) und Simvastatin (1.000 mg/kg) wird gut vertragen, um die akute Toxizität bei Einnahme an Ratten und Mäusen zu untersuchen. Es gibt keine Anzeichen einer klinischen Toxizität bei Versuchstieren. LD90 sagt für beide Mäuse Simvastatin > 1.000 mg/kg und Ezetimib > 1.000 mg/kg voraus.Simvastatin
Es werden nur wenige Überdosierungsverschiebungen gemeldet, die höchste verwendete Dosis beträgt 3,6 g. Alle Patienten erholen sich ohne Folgeerscheinungen.
Ezetimib
In klinischen Studien mit Ezetimib 50 mg/Tag bei 15 gesunden Menschen in 14 Tagen oder 40 mg/Tag bei 18 Patienten mit Hypercholesterinämie innerhalb von 56 Tagen wurde das Medikament gut vertragen.
Es wurden einige Fälle einer Überdosierung mit Ezetimib gemeldet, die meisten davon hatten unerwünschte Wirkungen. Unerwünschte Auswirkungen sind nicht schwerwiegend. Im Falle einer Überdosierung sollten die Patienten symptomatisch behandelt und bei Bedarf unterstützende Maßnahmen ergriffen werden.
Was tun, wenn Sie eine Dosis vergessen haben? Wenn Sie jedoch kurz vor der nächsten Dosis stehen, lassen Sie die vergessene Dosis aus und nehmen Sie die nächste Dosis zum geplanten Zeitpunkt ein. Beachten Sie, dass nicht die doppelte Menge der verschriebenen Dosis eingenommen werden sollte.
Nebenwirkungen
Bei der Anwendung von Nasrix-Arzneimitteln können unerwünschte Wirkungen (UAW) auftreten.
Die unerwünschte Wirkung des koordinierten Mitglieds ist höher als die des Placebos
Häufig (1/100 Gelegentlich (1/1000 Neurologisch: Schwindel, Kopfschmerzen . Haut und Unterhautgewebe: Hautausschlag, Juckreiz. Körper: Schwäche, Müdigkeit, periphere Ödeme. Die unerwünschte Wirkung des koordinierten Mitglieds ist höher als die des einzelnen Statins. Häufig (1/100 Gelegentlich (1/1.000 Haut und Unterhautgewebe: Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria. Erfahrung nach der Markteinführung des Medikaments Haut und Unterhautgewebe: Haarausfall, verschiedene rosafarbene Hautausschläge, Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Hautausschlag, Urtikaria, anaphylaktische Reaktion, Angioödem. Bewegungsapparat: Krämpfe, Muskelerkrankungen (einschließlich Muskelentzündung), Muskelmuster mit oder ohne akutem Nierenversagen, Sehnenerkrankungen, manchmal Komplikationen bei Sehnenrupturen, Muskelnekrose durch Immunität (IMNM). In seltenen Fällen werden über ein Überempfindlichkeitssyndrom einige der folgenden Manifestationen berichtet: Evala, Lupus-ähnliches Syndrom, schwache Muskelschmerzen, multiple Muskelentzündung, Vaskulitis, Thrombozytenverfall, Eosinophilie, erhöhte Geschwindigkeit der Ablagerung roter Blutkörperchen, Arthritis und Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, Fieber, Rötung, Kurzatmigkeit und Müdigkeit. Es gab einige seltene Berichte über einen kognitiven Rückgang (z. B. Demenz, Vergesslichkeit, Gedächtnisverlust, Verwirrung) im Zusammenhang mit der Einnahme von Statinen. Bei allen Statinen wurde über einen kognitiven Rückgang berichtet. Oft nicht schwerwiegend und mit der Fähigkeit zur Genesung, wenn die Einnahme von Statinen beendet wird, mit einer Veränderung der Symptome (von 1 Tag auf viele Jahre) und der Fähigkeit zur Genesung verschiedener Symptome (durchschnittlich 3 Wochen). HBA1C-Erhöhungen und Serumzuckerspiegel wurden bei Statinen, einschließlich Simvastatin, berichtet. Darüber hinaus werden bei einigen Statinen auch die folgenden unerwünschten Wirkungen berichtet: Sexuelle Dysfunktion. Hinweise zum Umgang mit ADR Wenn Sie Nebenwirkungen des Arzneimittels bemerken, ist es notwendig, die Anwendung abzubrechen und den Arzt zu benachrichtigen oder sich zur rechtzeitigen Behandlung an die nächstgelegene medizinische Einrichtung zu wenden.
Warnungen
Bevor Sie das Medikament verwenden, müssen Sie die Anweisungen sorgfältig lesen und die folgenden Informationen beachten.
Kontraindiziert
Nasrix-Medikament ist in den folgenden Fällen kontraindiziert:
Wird mit Verapamil, Diltiazem, Dronedaron verwendet.
Vorsichtsmaßnahmen bei der Anwendung
Vor und während der Behandlung mit Statin wird empfohlen, die Kontrolle des Cholesterinspiegels im Blut mit Maßnahmen wie Diät, Gewichtsverlust, Bewegung und Behandlung von Krankheiten zu kombinieren, die die Ursache für eine Lipidhyperplasie sein können. Kontrollieren Sie regelmäßig die Blutfette und passen Sie die Dosierung entsprechend der Reaktion des Patienten auf das Medikament an. Das Ziel der Behandlung ist die Senkung des LDL-Cholesterins. Daher ist es notwendig, den LDL-Cholesterinspiegel zu berücksichtigen, um eine Vereinbarung zu treffen und die Behandlung zu bewerten. Nur wenn das LDL-Cholesterin nicht getestet wird, wird das Gesamtcholesterin zur Überwachung der Behandlung verwendet.
Muskel/Muskelerkrankung
Bei der Anwendung von Ezetimib wurde über Muskelerkrankungen und Muskelschwund berichtet. Die meisten Musterberichte treten bei Patienten auf, die Ezetimib in Kombination mit einem Statin anwenden. Allerdings kommt es bei Patienten, die Ezetimib-Monomere anwenden, sehr selten zu Muskelmustern, und bei gleichzeitiger Anwendung von Ezetimib mit anderen Arzneimitteln kann das Risiko von Muskelmustern erhöht sein. Das Risiko von Muskelmustern steigt, wenn die Aktivität die HMG-COA-Reduktase in hohem Plasma hemmt.
Berücksichtigen Sie bei jedem Patienten, der Statin behandelt, eine Muskelerkrankung, bei der sich ausbreitende Muskelschmerzen, eine Schwäche oder Schmerzen im Schmerz oder ein Anstieg des Serumspiegels (fünfmal höher als der normale Grenzwert) auftreten. Die Statintherapie muss abgebrochen werden, wenn die Serumkonzentration ansteigt oder eine Muskelerkrankung diagnostiziert oder vermutet wird. Wenn die Muskelschmerzen nicht zunehmen oder das Serum mäßig ansteigt (
Die Statin-Therapie muss bei jedem Patienten ausgesetzt oder beendet werden, der Anzeichen einer akuten und schweren Muskelerkrankung zeigt oder Risikofaktoren aufweist, die aufgrund des Muskelmusters zu einer akuten Nierenfunktionsstörung führen, wie z. B. schwere akute bakterielle Infektionen, Hypotonie, Operationen und große Traumata, abnormaler Stoffwechsel, endokrine Störungen, Elektrolyte oder unkontrollierte Krämpfe.
Verringerung der Funktion des Transportproteins: Eine Verringerung der Funktion des Oatp-Transportproteins in der Leber kann die Exposition des Simvastatin-Säuresystems erhöhen und das Risiko von Muskelerkrankungen und Muskelmustern erhöhen. Die Ursache kann in einer Hemmung aufgrund von Arzneimittelwechselwirkungen (z. B. Ciclosporin) oder bei Patienten mit SLCO1B1 C.521T>c.
liegenKreatinkinase (CK) verfolgen
Kreatinin-Kinase (CK) sollte nicht nach einer intensiven sportlichen Betätigung oder aus anderen Gründen gemessen werden, die zu einem CK-Anstieg führen können. Wenn die CK-Konzentration signifikant ansteigt (> das 5-fache des ULN: der normale Grenzwert), wird der Test innerhalb von 5–7 Tagen neu definiert. Wenn die Testergebnisse zeigen, dass der CK-Wert über dem 5-fachen des oberen Normwerts liegt, sollte nicht mit Simvastatin behandelt werden.
Vor dem Test sollten CK-Tests in den folgenden Fällen durchgeführt werden: eingeschränkte Nierenfunktion, Frauen, Hypothyreose, eine Vorgeschichte von genetisch bedingten Muskelerkrankungen bei sich selbst oder in der Familie, eine Vorgeschichte von Muskelerkrankungen aufgrund der Verwendung von Statin oder früherem Fibrat, eine Vorgeschichte von Lebererkrankungen oder übermäßigem Alkoholkonsum, ältere Patienten (> 65 Jahre alt) mit Risikofaktoren für Muskelmuster, die Möglichkeit von Arzneimittelwechselwirkungen und einige besondere Patienten. In diesen Fällen sollten die Vorteile/Risiken einer Behandlung mit Statinen abgewogen und klinisch überwacht werden.
Wenn die CK-Testergebnisse > das 5-Fache der ULN betragen, sollte nicht mit der Statinbehandlung begonnen werden.
Während einer Statin-Behandlung
Patienten müssen Muskelschmerzen, Muskelschwäche oder Muskelkrämpfe aus unbekannten Gründen sofort melden, insbesondere bei Unwohlsein und Fieber. Die CK-Konzentration sollte bei Patienten überprüft werden. Beenden Sie das Medikament, wenn die CK-Konzentration > 5-fach ULN ist oder wenn die Symptome schwerwiegend sind und Unannehmlichkeiten bei alltäglichen Aktivitäten verursachen (selbst wenn die CK-Konzentration
Es liegen sehr selten Berichte über nekrotische Muskelerkrankungen durch die Immunität (IMNM) während und nach der Behandlung mit Statinen vor. IMNM klinisch gekennzeichnet durch kürzliche Muskelschwäche und erhöhte Serumkreatinkinase, obwohl der Patient die Behandlung mit Statin abgebrochen hat.
Wenn die Symptome abgeklungen sind und die CK-Konzentration wieder normal ist, erwägen Sie die Verwendung von Nasrix oder die Umstellung auf Medikamente, die andere Statine in den niedrigsten Dosen enthalten, die wirksam sind und eine engmaschige Überwachung erfordern.
Die Behandlung mit Statin sollte einige Tage vor der Operation oder anderen medizinischen Eingriffen vorübergehend unterbrochen werden.
Leberenzym
In klinischen Studien kam es bei einer kleinen Anzahl von Personen, die Ezetimib in Kombination mit Simvastatin einnahmen, zu einem signifikanten Anstieg der Serumtransaminase (> 3-fach ULN). Empfohlen wird der Leberenzymtest vor Beginn der Behandlung und bei klinischen Indikationen für spätere Testanforderungen (z. B. die vorgeschlagenen Manifestationen bei Leberschäden).
Eine regelmäßige Überwachung der Leberfunktion, wie zuvor empfohlen, hilft oft nicht, da es bei jedem Patienten zu schweren Leberschäden durch seltene und unvorhersehbare Statine kommt. Daher ist bei der Anwendung von Simvastatin bei Patienten mit schwerem Alkoholkonsum oder einer Lebererkrankung in der Vorgeschichte Vorsicht geboten. Simvastatin sollte abgesetzt oder reduziert werden, wenn die Serumtransaminasekonzentration das Dreifache der Obergrenze des Normalwerts beträgt. Beachten Sie, dass ALT möglicherweise muskulären Ursprungs ist. Wenn also ALT mit CK ansteigt, kann es sich um eine Muskelerkrankung handeln.
Leberversagen
Aufgrund der unbekannten Wirkung bei einer Erhöhung der Ezetimib-Konzentration bei Patienten mit mittlerem oder schwerem Leberversagen wird es bei diesen Patienten nicht angewendet.
Diabetes
Statingruppen können den Blutzuckerspiegel und HBA1C bei manchen Patienten erhöhen. Bei Risikopatienten muss der Blutzuckerspiegel überwacht und bei erhöhtem Blutzuckerspiegel eine geeignete Behandlung eingeleitet werden. Da die Vorteile einer Verringerung des Risikos kardiovaskulärer Ereignisse größer sind als das Diabetesrisiko, sollte die Behandlung mit Statinen nicht abgebrochen werden.
Kinder
Die sichere und wirksame Anwendung von Simvastatin und Ezetimib bei Kindern im Alter von 10 bis 17 Jahren mit hypertrophiertem, familiärem heterozygotem Blut wurde in einer klinischen Studie an Jungen (Tanner) und Mädchen mindestens 1 Jahr nach der Menstruation untersucht.
In dieser Studie gab es kein Bild, das die Entwicklung und Reife von Jungen und Mädchen beeinträchtigte oder durch den Menstruationszyklus von Mädchen beeinflusst wurde. Der Einfluss von Ezetimib auf Entwicklung und Reife bei längerer Anwendung über > 33 Wochen wurde jedoch nicht untersucht.
Ezetimib wurde nicht bei Kindern unter 10 Jahren oder Mädchen ohne Menstruation untersucht.
Wirksam bei der Anwendung von Ezetimib zur Anziehung von Kindern im Alter von 17 Jahren, um Krankheiten und Todesfälle bei Erwachsenen zu reduzieren, wurde nicht untersucht.
Fibrate
Es liegen keine Neuigkeiten zur Sicherheit und Wirksamkeit von Ezetimib in Kombination mit Fibrat vor. Konzentriert mit Antikoagulanzien: Bei der Anwendung von Nasrix mit Warfarin oder Antikoagulanzien, Cumarin oder Fluindion sollte in einem Inr sorgfältig überwacht werden.
Interstitielle Lungenerkrankung
Es gab einen Bericht über interstitielle Lungenerkrankungen bei einigen Statinen, einschließlich Simvastatin, insbesondere bei Langzeitbehandlung. Mögliche Symptome sind Atemnot, trockener Husten und gesundheitliche Beeinträchtigungen (Müdigkeit, Gewichtsverlust und Fieber). Bei Verdacht auf eine interstitielle Lungenerkrankung sollte die Gabe von Statinen abgesetzt werden.
Weitere Vorsichtsmaßnahmen
Verwenden Sie Statin nur bei Frauen im gebärfähigen Alter, wenn diese sicher nicht schwanger sind und nur bei Hypercestination, wenn der Cholesterinspiegel im Blut sehr hoch ist, ohne auf andere Medikamente anzusprechen.
Nasrix enthält Laktose, Patienten mit Galaktoseintoleranz, Laktasemangel oder Störungen der Glukoseaufnahme sollten keine Galaktose einnehmen.
Die Fähigkeit, Maschinen zu fahren und zu bedienen
Beachten Sie, dass die Verwendung des Arzneimittels Schwindel verursachen kann. Daher ist beim Fahren oder Bedienen von Maschinen Vorsicht geboten, solange noch Symptome bestehen.
Schwangerschaft
Kontraindiziert: Nasrix bei schwangeren Frauen, Frauen, die schwanger werden möchten oder eine Schwangerschaft vermuten, nur Statin für Frauen im gebärfähigen Alter, wenn sie sicher nicht schwanger sind und im Falle einer Hypoglykämie sehr hoch, ohne auf andere Medikamente anzusprechen. Es liegen keine Informationen über die Anwendung von Simvastatin/Ezetimib-Kombinationsformaten bei schwangeren Frauen vor. Tierversuche zeigen eine toxische Wirkung auf die Fortpflanzung.
Ezetimib
Es liegen keine Informationen zur Anwendung von Ezetimib bei schwangeren Frauen vor. Die Anwendung von Ezetimib-Monomeren bei schwangeren Tieren hat keine indirekten oder direkten schädlichen Auswirkungen auf trächtige Tiere, die Entwicklung des Fötus, die Geburt und die Entwicklung nach der Geburt.
Simvastatin
Es liegen keine ausreichenden Informationen über die Sicherheit von Simvastatin bei schwangeren Frauen vor. Da Statine die Cholesterinsynthese und möglicherweise viele andere Substanzen mit biologischer Aktivität, die sich aus Cholesterin ableiten, reduzieren, kann das Medikament bei schwangeren Frauen schädlich für den Fötus sein. Daher ist die Verwendung von Statinen während der Schwangerschaft kontraindiziert.
Stillzeit
Ezetimib geht in die Milch von Tieren über, unabhängig davon, ob das Arzneimittel in die Muttermilch übergeht oder nicht. Nasrix ist bei stillenden Frauen kontraindiziert.
Arzneimittelwechselwirkung
Pharmakologische Wechselwirkung
Wechselwirkungen mit Blutfettmedikamenten können zu Muskelerkrankungen führen.
Das Risiko einer Muskelerkrankung, einschließlich Muskelmuster, steigt bei der Anwendung von Simvastatin zusammen mit Fibrat. Darüber hinaus erhöht die pharmakokinetische Wechselwirkung zwischen Simvastatin und Gemfibrozil die Konzentration von Simvastatin im Plasma. Es gab seltene Berichte über Muskelerkrankungen/Muskelpfeffer bei der Anwendung von Simvastatin in Kombination mit Niacin (1 g/Tag).
Fibrat erhöht die Cholesterinausscheidung über die Galle und verursacht Gallensteine. Hundeforschung: Ezetimib erhöht den Cholesterinspiegel in der Galle in der Gallenblase. Klinische Auswirkungen auf den Menschen sind nicht bekannt. Es wird nicht empfohlen, Nasrix zusammen mit Fibrat zu verwenden.
Pharmakokinetische Wechselwirkung
Nasrix
Niacin: Geteiltes Niacin mit einer Kombination aus Simvastatin/Ezetimib 20/10 mg erhöht leicht die Absorption von Niacin und Nicotinursäure, Ezetimib, Simvastatin, Simvastatinsäure.
Ezetimib
Anti-Säure-Medikamente: reduzieren die Ezetimib-Absorption, beeinträchtigen jedoch nicht die Bioverfügbarkeit von Ezetimib. Diese Absorptionsreduktion hat keine klinische Bedeutung.
Cholestyramin: Bei Verwendung mit Ezetimib kann es die Aufnahme von Ezetimib verringern.
Cyclosporin: Verwenden Sie Ezetimib gleichzeitig mit Ciclosporin, um die Blutkonzentration beider Spezialmedikamente bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung zu senken. Vorsicht ist geboten, wenn mit der Anwendung von Ezetimib bei Patienten begonnen wird, die Ciclosporin einnehmen.
Fibratgruppen: Die gemeinsame Einnahme von Ezetimib mit Fenofibrat oder Gemfibrozil erhöht den Gesamtspiegel von Ezetimib auf das 1,5- bis 1,7-fache. Obwohl davon ausgegangen wird, dass die oben genannte Wechselwirkung keine klinische Bedeutung hat. Kontraindiziert mit Gemfibrozil. Die Anwendung bei anderen Fibraten wird nicht empfohlen.
Simvastatin
CYP3A4-Inhibitor: Simvastatin ist das Substrat von CYP3A4. Die Verwendung mit CYP3A4-Inhibitoren erhöht das Risiko von Muskelerkrankungen und Muskelmustern aufgrund der erhöhten HMG-Hemmaktivität – COA-Reduktase im Serum.
Kontraindiziert für die Verwendung mit starken CYP3A4-Inhibitoren (wie Itraconazol, Ketoconazol, Posaconazol, Voriconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, HIV-Proteaseinhibitoren (wie Nelfinavir), BoCeprevr, Telaprevron, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon Gemfibrozil, Cyclosporin, Danazol und Arzneimittel, die Cobicistat enthalten.
Seien Sie vorsichtig, wenn Sie es mit schwächeren CYP3A4-Inhibitoren wie Fluconazol kombinieren, es gibt einen Bericht über den Muskelverbrauch, wenn es geteilt wird. Vorsicht bei der Koordination mit mittleren Inhibitoren CYP3A4.
Nicht mit Grapefruitsaft verwenden.
Amiodaron, Amlodipin, Ranolazin: Bei kombinierter Anwendung nicht mehr als 20 mg Simvastatin/Tag verwenden.
Fusidinsäure: Erhöht das Risiko von Muskelerkrankungen und Muskelmustern, wenn sie geteilt wird. Geteilt, wodurch die Serumkonzentration beider Medikamente erhöht wird. Der Mechanismus ist nicht gut verstanden. Verwenden Sie Simvastatin nicht zusammen mit Fusidinsäure. Der Fall wurde bei der Einnahme derselben beiden Medikamente registriert. Während der Anwendung von Fusidinsäure sollte die Einnahme von Statinen abgesetzt werden. Statin kann 7 Tage nach Absetzen der Fusidinsäure verwendet werden. Im Falle einer Anwendung von Fusidinsäure bei Patienten, die Statin einnehmen (schwere Infektion), ist dies individuell zu erwägen und muss engmaschig überwacht werden.
Lomitapid: In Kombination kann das Risiko von Muskelerkrankungen und Muskelmustern erhöht sein. Bei Patienten mit erhöhtem Cholesterinspiegel in der Familie darf eine Kombination aus Simvastatin/Ezetimib nicht mehr als 40/10 mg täglich angewendet werden.
Oatp1b1-Transportprotein-Inhibitoren: Die ähnliche Anwendung mit OatP1B1-Inhibitoren kann das Risiko von Muskelerkrankungen und Muskelmustern, die durch Simvastatin verursacht werden, erhöhen.
Colchicin: In Kombination kann das Risiko von Muskelerkrankungen und Muskelmustern erhöht werden.
Rifampicin: Aufgrund der CYP3A4-Induktion durch Rifampicin kann Simvastatin bei längerer Anwendung von Rifampicin unwirksam sein.
Niacin: Es gibt einen Bericht über Muskelerkrankungen/Muskelpfeifen bei Verwendung einer Kombination von Simvastatin mit Niacin (> 1 g/Tag).
Gallensäure-gebundene Harze: Sie können die Bioverfügbarkeit von Statin bei gleichzeitiger Einnahme erheblich verringern, daher muss die Einnahmezeit dieser beiden Arzneimittel getrennt liegen.
Die Wirkung von Nasrix auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel
Antikoagulanzien: Bei gleichzeitiger Anwendung mit Warfarin, Antikoagulanzien oder Fluindion muss der INR-Wert des Patienten überwacht werden. Ezetimib greift das Cytochrom P450-Enzym nicht an, keine klinische pharmakokinetische Wechselwirkung mit Stoffwechselmedikamenten durch Cytochrom P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 und 3A4 oder N-Acetyltransferase.
Simvastatin hemmt CYP3A4 nicht. Daher beeinflusst Simvastatin nicht die Plasmakonzentration von Metaboliten durch CYP3A4.
Kinder: Interaktive Forschung wird nur an Erwachsenen durchgeführt.
Lagerung
An einem trockenen Ort, Licht vermeiden, die Temperatur überschreitet 30 °C nicht.
Andere Drogen
- ABIDEC MULTIVITAMIN DROPS
- DIAMICRON MR 30MG TABLETS
- EllaOne
- ENANTYUM 25 MG GRANULES FOR ORAL SOLUTION
- TIXYLIX DRY COUGH
- UTROGESTAN CAPSULES 200MG
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