Tablet Nasrix Davipharm untuk kolesterol hipertrial (4 lepuh x 7 tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 4 lepuh x 7 tablet
Spesifikasi Simvastatin, ezetimibe

Komposisi

Informasi komposisiIsi
Simvastatin20mg
Ezetimibe10mg

Kegunaan

Indikasi

Obat Nasrix diindikasikan dalam kasus berikut:

Nasrix diindikasikan sebagai terapi suportif dengan diet untuk mengobati hiperkolesterol darah dan keluarga (heteroseksual keluarga dan non-keluarga) atau hiperlipidemia bercampur dengan lipid darah campuran bila pengobatan koordinasi yang tepat:

  • Tidak memenuhi tujuan pengobatan saat menggunakan Simvastatin.
  • diobati dengan simvastatin dan ezetimibe.
  • Farmasi

    Simvastatin

    Setelah diminum, Simvastatin - lakton non-aktivitas - dihidrolisis di hati membentuk P - Asam Hidroksi, aktivitas penghambatan kuat HMG - CoA Reduktase (3 -Hidroksi - 3 - Methylglutaryl - Koenzim A Reduktase). Enzim ini mengkatalisis konversi HMG -COA menjadi asam Mevalonat, merupakan tahap awal dan batas kecepatan dalam jalur biosintesis kolesterol.

    Simvastatin menunjukkan efek penurunan LDL - C baik pada pasien dengan kadar LDL -C normal maupun meningkat. LDL terdiri dari VLDL dan terutama dikatabolisme oleh reseptor LDL dengan afinitas tinggi. Mekanisme penurunan konsentrasi LDL -C Simvastatin mungkin berhubungan dengan penurunan kadar VLDL - C dan sensor reseptor LDL sehingga menyebabkan LDL -C. C. Apolipoprotein B juga menurun secara signifikan bila diobati dengan Simvastatin. Selain itu, simvastatin juga meningkatkan HDL - C moderat dan menurunkan total trigliserida dalam plasma. Hasil menurunkan rasio kolesterol total/HDL - C dan LDL - C/HDL - C.

    ezetimibe

    Ezetimibe termasuk dalam kelompok penurun lipid baru, inhibitor menghambat penyerapan kolesterol dan sterol tumbuhan di usus kecil. Ezetimibe aktif bila diminum dan memiliki mekanisme yang berbeda dengan kelompok obat hipoglikemik lainnya (seperti statin, obat yang mengandung asam empedu (resin), turunan asam fibrat, dan stanol tumbuhan). Molekul target Ezetimibe adalah pengiriman sterol, niemann - pick cl - like 1 (NPC1L1), yang berperan dalam penyerapan kolesterol dan pitosterol di usus kecil.

    Ezetimibe terlokalisasi di sikat sikat dan menghambat penyerapan kolesterol, mengurangi transportasi kolesterol di usus kecil ke hati, sedangkan sterin mengurangi biosintesis kolesterol di hati, dan bila digunakan dalam kombinasi, dua mekanisme berbeda untuk efek tambahan di hati efek penurunan lipid darah yang lebih rendah.

    farmakokinetik

    Tidak ada interaksi farmakokinetik yang signifikan ketika mengoordinasikan Ezetimibe dengan simvastatin.

    Simvastatin dan Ezetimibe dikombinasikan dengan farmakokinetik yang mirip dengan mengonsumsi dua tablet Simvastatin dan Ezetimibe secara terpisah.

    Simvastatin

    penyerapan

    Simvastatin awalnya dimetabolisme dan dieliminasi melalui hati yang kuat, jumlah metabolit dengan aktivitas asam P - hidroksi ditemukan selama sirkulasi setelah mengonsumsi dosis simvastatin, terhitung kurang dari 5% dari dosis oral. Farmakokinetik inhibitor aktif dan jumlah inhibitor plasma tidak terpengaruh saat mengonsumsi simvastatin tepat sebelum makan rendah lemak.

    Distribusi:

    simvastatin dan P - asam hidroksi terbentuk dengan protein plasma manusia (95%). Konsentrasi puncak inhibitor mencapai 1,3 - 2,4 jam setelah diminum. Ketika tikus demi tikus meminum Simvastatin memiliki isotop yang jauh, turunan isotop radio Simvastatin melewati penghalang berdarah.

    Metabolisme

    Simvastatin adalah lakton tidak aktif, mudah dihidrolisis in vivo untuk membentuk bentuk asam P - hidroksi, penghambat HMG - Co A Reductase yang kuat. Hidrolisis terjadi terutama di hati, laju hidrolisis dalam plasma manusia sangat lambat.

    Inhibitor reduktase HMG - COA digunakan sebagai dasar untuk mengevaluasi farmakokinetik metabolit P - asam hidroksi (zat aktif yang dihambat) dan jumlah inhibitor plasma setelah mengonsumsi simvastatin. Metabolit utama yang ada dalam plasma manusia adalah p - asam hidroksi dari simvastatin dan turunan 6 - hidroksi, 6 - hidroksitil, dan 6 - Eksometilen.

    Pada orang Simvastatin diserap dengan baik dan menjalani metabolisme dan eliminasi di hati. Metabolisme dan eliminasi di hati bergantung pada kecepatan aliran darah di hati. Hati merupakan tempat metabolisme dan eliminasi utama, dengan sebagian besar ekskresi obat melalui empedu. Oleh karena itu jumlah zat aktif dalam sirkulasi rendah. Setelah injeksi metabolik intravena P - asam hidroksi, waktu penjualan rata-rata adalah 1,9 jam.

    Eliminasi

    Simvastatin dimasukkan ke dalam sel hati melalui mekanisme aktif dengan transportasi OatP1B1. Pada manusia, setelah meminum 1 dosis Simvastatin tanda 14C, 13% dosisnya dikeluarkan melalui urin dan 60% melalui feses selama 96 jam. Jumlah obat yang dieliminasi melalui feses meliputi jumlah obat yang terserap di empedu dan jumlah obat yang tidak terserap. Setelah penyuntikan zat metabolik p - asam hidroksi, rata-rata hanya sekitar 0,3% dari dosis penyuntikan yang dieliminasi melalui urin dalam bentuk inhibitor.

    ezetimibe

    penyerapan

    Setelah diminum, Ezetimibe cepat diserap dan digabungkan menjadi Ezetimibe - Glucuronid. Konsentrasi maksimum dalam plasma (CMAX) adalah sekitar 1-2 jam setelah diminum untuk Ezetimibe - Glucuronid, dan sekitar 4-12 jam setelah diminum untuk Ezetimibe. Makanan tidak mempengaruhi ketersediaan hayati Ezetimibe.

    Distribusi

    Ezetimibe dan Ezetimibe - Glukuronid terkait dengan protein plasma pada 99,7% dan 88 ~ 92%.

    Metabolisme

    Ezetimibe dimetabolisme terutama di usus kecil dan hati melalui kombinasi glukuronid. Ezetimibe dan Ezetimibe - Glukuronid adalah senyawa utama yang ditemukan dalam plasma, Ezetimibe menyumbang 10-20% dan Ezetimibe - Glukuronid menyumbang 80 - 90% dari jumlah total obat dalam plasma. Baik Ezetimibe dan Ezetimibe - Glukuronid secara perlahan dihilangkan dari plasma karena siklus usus. Waktu paruh Ezetimibe dan Ezetimibe - Glukuronid sekitar 22 jam.

    Eliminasi

    Setelah mengonsumsi 4C - Ezetimibe (20mg), sekitar 93% Ezetimibe ada dalam plasma. Setelah 48 jam, tidak ditemukan lagi obat yang ada dalam plasma. Sekitar 78% dan 11% ditemukan dalam tinja dan urin dalam waktu 10 hari.

    Mata pelajaran khusus

    Anak-anak

    Ezetimibe: Farmakokinetik Ezetimibe mirip dengan anak-anak berusia 10 - 18 tahun dan orang dewasa.

    Belum ada informasi yang memadai mengenai farmakokinetik bentuk koordinasi pada anak.

    Lansia

    Simvastatin: Dalam sebuah penelitian, 16 lansia (70 - 78 tahun) menggunakan Simvastatin dengan dosis 40mg/hari, HMG - Mg - Mg - Rata-rata kadar inhibitor pada lansia meningkat sekitar 45% dibandingkan 18 orang berusia 18 - 30 tahun.

    Ezetimibe: Konsentrasi plasma Ezetimibe 2 kali lebih tinggi pada orang tua (> 65 tahun) dibandingkan pada orang muda (18 hingga 45 tahun). Efek penurunan LDL - C dan keamanan obat setara pada orang tua dan muda.

    Gagal hati

    Ezetimibe: AUC Ezetimibe meningkat pada pasien dengan gagal hati. Tidak ada penyesuaian dosis pada gagal hati ringan (Anak - PUGH dari 5 - 6). Karena pengaruh peningkatan AUC yang tidak diketahui pada pasien dengan gagal hati sedang (Anak - Pugh dari 7-9) atau parah (Anak - Pugh> 9), tidak disarankan untuk menggunakan Ezetimibe pada pasien ini.

    gagal ginjal

    Simvastatin: Mempelajari kinetika statin lain memiliki garis eliminasi yang sama dengan simvastatin menunjukkan bahwa dengan sistem yang sama paparan sistem dapat meningkat pada pasien dengan gangguan ginjal berat.

    Ezetimibe: Pada pasien dengan gagal ginjal berat (CLCR

    Pada pasien yang menjalani transplantasi ginjal dan menggunakan banyak obat, termasuk siklosporin, paparan terhadap ezetimibe meningkat 12 kali lipat.

    Jenis Kelamin

    Ezetimibe: Konsentrasi plasma pada wanita sedikit lebih tinggi dibandingkan pria (sekitar 20%). Efektivitas LDL-C dan keamanan obat setara pada pria dan wanita. Tidak perlu dosis berdasarkan jenis kelamin.

    genotipe polimorfik

    Simvastatin: Pada orang dengan genotipe SLCO1B1 C.521T> C, OATP1B1 memiliki aktivitas yang lebih rendah. Rata-rata paparan metabolit memiliki aktivitas yang besar, asam simvastatin sebesar 120 % pada orang dengan alel alel (CT) dan 221 % pada orang dengan alien menjadi homozigot (CC) dibandingkan dengan orang dengan genotipe paling umum (TT). Alen C memiliki frekuensi 18% pada populasi Eropa. Pada gen polimorfik tipe genetik SLC01B1, terdapat risiko peningkatan paparan sistem terhadap simvastatin, yang dapat meningkatkan risiko pola otot.

    Interaktif dapat meningkatkan otot/dasar mekanis Posaconazole, voriconazole, erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, HIV Protease inhibitor (seperti Nelfinavir), Boceprevjr, Telaprevir, Nefazodon dan obat yang mengandung cobicistat, Gemfibrozil, cyclosporin, Danazol Kasus

    Fibrat lainnya, asam fusidat tidak merekomendasikan koordinasi niacin (asam nikotinat) & 1g/hari

    tidak merekomendasikan koordinasi pasien Asia dengan pasien Asia Droneedaron anti benang koordinasi simvastatin/hari.

    Sebelum mengambil Tablet Nasrix Davipharm untuk kolesterol hipertrial (4 lepuh x 7 tablet)

    Cara penggunaan

    Nasrix digunakan secara oral, sekali sehari di malam hari, tidak terpengaruh oleh makanan. Jangan merusak pilnya.

    Pasien harus mengikuti diet rendah kolesterol saat mulai menggunakan obat dan terus mengikuti diet ini selama pengobatan.

    Dosis

    Dewasa:

    Dosis lazimnya adalah 1 tablet/hari.

    Dosis simvastatin harus disesuaikan pada setiap pasien berdasarkan kadar lipid plasma. Dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan dosis terendah agar obat bekerja, kemudian bila perlu dapat menyesuaikan dosis sesuai dengan kebutuhan dan respons masing-masing orang dengan meningkatkan dosis setiap kali selang waktu kurang dari 4 minggu dan harus memantau reaksi merugikan obat, terutama reaksi berbahaya pada sistem otot.

    Dosis awal simvastatin biasanya 10mg atau 20mg/hari, tingkatkan dosis setelah 4 minggu jika perlu, dosis maksimum adalah 80mg/hari. Karena risiko efek yang tidak diinginkan, dosis maksimum 40mg hanya digunakan bila diperlukan dan di bawah pengawasan dokter spesialis.

    Tablet Nasrix adalah kombinasi Simvastatin 20mg/Ezetimibe 10mg, digunakan untuk menggantikan Simvastatin 20mg dan Ezetimibe 10mg secara individual atau digunakan untuk mengoordinasikan Ezetimibe bila diobati dengan Simvastatin 20mg tidak mencapai tujuan pengobatan. Nasrix tidak cocok untuk indikasi dosis lainnya.

    Lansia:

    Tidak ada penyesuaian dosis pada pasien ini.

    Anak-anak:

    Memulai pengobatan harus dilakukan di bawah pengawasan dokter spesialis.

    Anak di atas 10 tahun (pubertas: Laki-laki memiliki jumlah penyamak kulit> II dan perempuan minimal 1 tahun setelah menstruasi):

    Informasi klinis pada anak (10 - 17 tahun) terbatas. Dosis simvastatin harus disesuaikan pada masing-masing pasien, dosis awal biasanya 10mg/hari, maksimal 40mg/hari.

    Anak-anak di bawah 10 tahun:

    Tidak disarankan menggunakan Nasrix pada anak di bawah 10 tahun karena belum cukup data mengenai keamanan dan efektivitas. Pengalaman pada anak sebelum pubertas terbatas.

    Pasien dengan gagal hati:

    Tidak ada penyesuaian dosis pada pasien gagal hati ringan (Anak - Pugh 5 - 6). Tidak dianjurkan penggunaan Nasrix pada pasien dengan gangguan hati sedang (Anak - Pugh 7 - 9) dan parah (Anak - Pugh> 9). Kontraindikasi untuk pasien dengan penyakit hati progresif atau serum transaminase berkepanjangan karena alasan yang tidak diketahui.

    Pasien gagal ginjal:

    Tidak ada penyesuaian dosis pada pasien dengan gangguan ginjal ringan (kadar filtrasi glomerulus> 60ml/menit/1,73 m2). Pada penderita gagal ginjal kronik dan laju filtrasi glomerulus

    Digunakan dengan Amiodaron, Amlodipin, Ranolazin: Jangan menggunakan simvastatin lebih dari 20mg/hari.

    Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis.

    Apa yang harus dilakukan jika overdosis? Penggunaan Ezetimibe (1.000mg/kg) dan simvastatin (1.000mg/kg) secara bersamaan dapat ditoleransi dengan baik untuk mempelajari toksisitas akut ketika dikonsumsi pada tikus dan mencit. Tidak ada tanda-tanda toksisitas klinis pada hewan penelitian. Prediksi LD90 untuk kedua tikus adalah simvastatin > 1.000mg/kg, ezetimibe > 1.000mg/kg.

    Simvastatin

    Hanya beberapa pergeseran overdosis yang dilaporkan, dosis tertinggi yang digunakan adalah 3,6g. Semua pasien sembuh tanpa gejala sisa.

    ezetimibe

    Dalam penelitian klinis yang menggunakan Ezetimibe 50mg/hari pada 15 orang sehat dalam 14 hari, atau 40mg/hari pada 18 pasien hiperkolesterolemia dalam 56 hari, obat ini dapat ditoleransi dengan baik.

    Beberapa kasus overdosis Ezetimibe telah dilaporkan, sebagian besar memiliki efek yang tidak diinginkan. Efek yang tidak diinginkan tidaklah serius. Jika terjadi overdosis, pasien harus diobati dengan gejalanya dan menerapkan tindakan suportif bila diperlukan.

    Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa satu dosis? Namun jika mendekati dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupa dan ambil dosis berikutnya pada waktu yang telah direncanakan. Perlu diingat bahwa obat ini tidak boleh digunakan dua kali lipat dari dosis yang ditentukan.

    Efek samping

    Saat menggunakan obat Nasrix , Anda mungkin mengalami efek yang tidak diinginkan (ADR).

    Efek yang tidak diinginkan dari anggota terkoordinasi lebih tinggi dibandingkan plasebo

    Umum (1/100

  • Biokimia: peningkatan ALT atau AST, hiperkemia.
  • Jarang (1/1000

  • Biokimia: hipertensi bilirubin darah, hiperurisemia, gamma - glutamyltransferase, peningkatan Inr, proteinuria, penurunan berat badan.
  • Neurologis: Pusing, sakit kepala . pencernaan: sakit perut, ketidaknyamanan perut, sakit perut bagian atas, gangguan pencernaan , perut kembung, mual, muntah.

    Kulit dan jaringan subkutan: ruam, gatal.

  • muskuloskeletal: nyeri sendi, kontraksi otot, kelemahan otot, ketidaknyamanan otot, nyeri otot, nyeri ekstremitas.
  • Tubuh: kelemahan, kelelahan, edema perifer.

  • Mental: Gangguan tidur .
  • Efek yang tidak diinginkan dari anggota terkoordinasi lebih tinggi dibandingkan statin tunggal.

    Umum (1/100

  • Biokimia: Meningkatkan ALT atau AST.
  • muskuloskeletal: nyeri otot.
  • Jarang (1/1.000

  • Biokimia: Lapisan bilirubin, hiperkemia, peningkatan gamma - Gamma - glutamyltransferase.
  • saraf: sakit kepala, paresthesia. pencernaan: kembung, diare, mulut kering, gangguan pencernaan, perut kembung, refluks gastroesophageal - kerongkongan, muntah.

    Kulit dan jaringan subkutan: gatal, ruam, urtikaria .

  • muskuloskeletal: nyeri sendi, nyeri punggung, kontraksi otot, kelemahan otot, nyeri otot, nyeri ekstremitas.
  • Tubuh sistemik: kelemahan, nyeri dada, kelelahan, edema perifer.
  • Mental: Insomnia.
  • Pengalaman setelah membawa obat ke pasar

  • Darah dan getah bening: trombositopenia, anemia .
  • Neurologis: neuropati perifer, gangguan memori .
  • Pernapasan: batuk, sesak napas, penyakit paru interstisial.
  • pencernaan: sembelit, pankreatitis, maag .

    Kulit dan jaringan subkutan: Rambut rontok, ruam merah muda yang beragam, reaksi hipersensitivitas, termasuk ruam, urtikaria, reaksi anafilaksis, angioedema.

    muskuloskeletal: kram, penyakit otot (termasuk peradangan otot), pola otot dengan atau tidak disertai gagal ginjal akut, penyakit tendon, terkadang komplikasi ruptur tendon, nekrosis otot melalui imunitas (IMNM).

  • Metabolisme dan nutrisi: mengurangi nafsu makan.
  • pembuluh darah: panas terbakar, hipertensi. Sistemik: Nyeri. hati - empedu: hepatitis/penyakit kuning, gagal hati dan kematian, batu empedu, kolesistitis.
  • Pembiakan dan dada: disfungsi ereksi.
  • Mental: depresi , insomnia.
  • biokimia: peningkatan alkali fosfatase, kelainan fungsi hati.
  • Laporan sindrom hipersensitivitas yang jarang mencakup beberapa manifestasi berikut: Evala, sindrom mirip lupus, nyeri otot ringan, peradangan otot multipel, vaskulitis, penurunan trombosit, eosinofilia, peningkatan kecepatan deposit sel darah merah, radang sendi dan urtikaria, sensitivitas cahaya, demam, kemerahan, sesak napas, dan kelelahan.

    Ada beberapa laporan penurunan kognitif yang jarang terjadi (misalnya: demensia, pelupa, kehilangan ingatan, kebingungan) terkait dengan penggunaan statin. Penurunan kognitif telah dilaporkan pada semua statin. Seringkali tidak serius, dan memiliki kemampuan untuk pulih ketika berhenti menggunakan statin, dengan perubahan gejala gejala (dari 1 hari menjadi beberapa tahun) dan kemampuan untuk memulihkan gejala yang berbeda (rata-rata 3 minggu).

    HBA1C meningkat dan kadar gula serum telah dilaporkan dengan statin termasuk simvastatin.

    Selain itu, efek yang tidak diinginkan berikut juga dilaporkan pada beberapa statin:

  • Gangguan tidur, termasuk mimpi buruk.
  • Disfungsi seksual. diabetes: Frekuensi tergantung pada faktor risiko (glukosa darah saat lapar> 5.6mmol/l, BMI> 30kg/m2 peningkatan trigliserida, dengan riwayat hipertensi).

    Petunjuk cara menangani ADR

    Bila mengalami efek samping obat, sebaiknya hentikan penggunaan dan beri tahu dokter atau pergi ke fasilitas kesehatan terdekat untuk mendapatkan penanganan tepat waktu.

    Peringatan

    Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

    Kontraindikasi

    Obat Nasrix dikontraindikasikan pada kasus berikut:

  • Patients with susceptible to simvastatin, ezetimibe or any ingredients of the drug.
  • Pregnant or lactating women.
  • Pasien dengan penyakit hati stadium lanjut atau serum transaminase berkepanjangan yang penyebabnya tidak diketahui.
  • Digunakan dengan Inhibitor kuat CYP3A4 (seperti Itraconazol, Ketoconazole, Posaconazole, Voriconazole, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, HIV Protase inhibitor (seperti Nelfinavir), Boceprevir, Telaprevir, NefazODO Gemfibrozil, Cyclosporin, Danazol dan obat yang mengandung cobicistat).
  • Digunakan dengan Verapamil, Diltiazem, Dronedaron.

  • Jangan gunakan simvastatin lebih dari 40mg bila dikombinasikan dengan lomitapid.
  • Tindakan pencegahan saat menggunakan

    sebelum dan selama pengobatan dengan statin, dianjurkan untuk menggabungkan pengendalian kolesterol darah dengan tindakan seperti diet, penurunan berat badan, olahraga, dan pengobatan penyakit yang mungkin menjadi penyebab hiperplasi lipid. Periksa lipid darah secara berkala dan sesuaikan dosis sesuai respon pasien terhadap obat. Tujuan pengobatan adalah untuk menurunkan kolesterol LDL, sehingga perlu menggunakan kadar kolesterol LDL untuk memulai kesepakatan dan mengevaluasi pengobatan. Hanya jika kolesterol LDL tidak diuji, kolesterol total akan digunakan untuk memantau pengobatan.

    penyakit otot/otot

    penyakit otot dan pilot otot telah dilaporkan saat menggunakan ezetimibe. Sebagian besar laporan pola terjadi pada pasien yang menggunakan Ezetimibe dalam kombinasi dengan statin. Namun, pola otot sangat jarang terjadi pada pasien yang menggunakan monomer Ezetimibe serta bila digunakan secara bersamaan Ezetimibe dengan obat lain dapat meningkatkan risiko pola otot. Risiko pola otot meningkat bila aktivitas menghambat HMG - COA Reduktase dalam plasma tinggi.

    Pertimbangkan penyakit otot pada pasien mana pun yang sedang menjalani pengobatan statin, yang mengalami nyeri otot yang menyebar, kelemahan atau nyeri pada nyeri, atau mengalami peningkatan kadar serum (5 kali lebih besar dari batas normal). Terapi statin harus dihentikan jika konsentrasi serum meningkat atau jika didiagnosis atau dicurigai menderita penyakit otot. Jika nyeri otot tidak meningkat atau peningkatan serum sedang (

    Terapi statin harus ditangguhkan atau dihentikan pada pasien mana pun yang menunjukkan tanda-tanda penyakit otot akut dan parah atau memiliki faktor risiko yang rentan terhadap gangguan ginjal akut akibat pola otot, seperti infeksi bakteri akut yang parah, hipotensi, pembedahan dan trauma besar, metabolisme abnormal, endokrin, elektrolit, atau kejang yang tidak terkontrol.

    Mengurangi fungsi protein transpor: Mengurangi fungsi protein transpor Oatp di hati dapat meningkatkan paparan sistem asam Simvastatin dan meningkatkan risiko penyakit otot dan pola otot. Penyebabnya mungkin karena penghambatan akibat interaksi obat (misalnya siklosporin) atau pada pasien dengan SLCO1B1 C.521T>c.

    Melacak Kreatin Kinase (CK)

    Kreatinin Kinase (CK) tidak boleh diukur setelah latihan olahraga berat atau penyebab lain yang dapat menyebabkan peningkatan CK. Jika konsentrasi CK meningkat secara signifikan (> 5 kali ULN: batas normal), pengujian ditentukan ulang dalam 5-7 hari. Jika hasil tes menunjukkan CK > 5 kali ULN, sebaiknya tidak diobati dengan simvastatin.

    Sebelum pemeriksaan tes CK sebaiknya dilakukan pada kasus berikut: gangguan fungsi ginjal, wanita, hipotiroidisme, riwayat diri atau keluarga dengan penyakit otot genetik, riwayat penyakit otot akibat penggunaan statin atau fibrat sebelumnya, riwayat penyakit liver atau banyak minum alkohol, pasien usia lanjut (> 65 tahun) dengan faktor risiko pola otot, kemungkinan interaksi obat dan beberapa pasien khusus. Dalam kasus ini, manfaat/risikonya harus dipertimbangkan dan dipantau secara klinis saat diobati dengan statin.

    Jika hasil tes CK> 5 kali ULN sebaiknya jangan memulai pengobatan statin.

    Selama pengobatan Statin

    Pasien harus segera memberitahukan nyeri otot, kelemahan otot, atau kejang otot yang tidak diketahui penyebabnya, terutama disertai rasa tidak nyaman dan demam. Konsentrasi CK harus diperiksa pada pasien. Hentikan obat jika konsentrasi CK > 5 kali ULN atau jika gejalanya berat dan menimbulkan ketidaknyamanan dalam beraktivitas sehari-hari (walaupun konsentrasi CK

    Ada laporan yang sangat jarang mengenai penyakit otot nekrotik melalui imunitas (IMNM) selama dan setelah pengobatan dengan statin. IMNM secara klinis ditandai dengan kelemahan otot baru-baru ini dan peningkatan kreatin kinase serum meskipun pasien telah menghentikan pengobatan dengan statin.

    Jika gejala teratasi dan konsentrasi CK kembali normal, pertimbangkan untuk menggunakan nasrix atau diubah melalui obat yang mengandung statin lain dengan dosis terendah secara efektif dan memerlukan pemantauan ketat.

    Pengobatan dengan statin harus dihentikan sementara beberapa hari sebelum operasi atau intervensi medis lainnya.

    enzim hati

    Dalam uji klinis, sejumlah kecil orang yang menggunakan ezetimibe dikombinasikan dengan simvastatin mengalami peningkatan transaminase serum secara signifikan (> 3 kali ULN). Merekomendasikan tes enzim hati sebelum memulai pengobatan dan jika terdapat indikasi klinis untuk persyaratan pengujian di kemudian hari (seperti manifestasi yang disarankan dengan kerusakan hati).

    Pemantauan fungsi hati secara berkala seperti yang direkomendasikan sebelumnya seringkali tidak membantu karena kerusakan hati yang serius akibat penggunaan statin yang jarang dan tidak dapat diprediksi pada setiap pasien, perlu berhati-hati saat menggunakan simvastatin pada pasien alkoholik parah atau riwayat penyakit hati. Simvastatin harus dihentikan atau dikurangi jika konsentrasi transaminase serum 3 kali batas atas kadar normal. Perhatikan bahwa ALT mungkin berasal dari otot, jadi jika ALT meningkat bersamaan dengan CK, itu bisa menjadi penyakit otot.

    Gagal hati

    Karena efek yang tidak diketahui ketika meningkatkan konsentrasi ezetimibe pada pasien dengan gagal hati sedang atau berat, obat ini tidak digunakan untuk pasien ini.

    diabetes

    Golongan statin dapat meningkatkan gula darah, HBA1C pada beberapa pasien, perlu memantau gula darah pada pasien berisiko, dan melakukan pengobatan yang tepat jika terjadi peningkatan gula darah. Manfaat mengurangi risiko kejadian kardiovaskular lebih besar dibandingkan risiko diabetes, tidak boleh menghentikan pengobatan statin.

    Anak-anak

    Aman dan efektif bila menggunakan Simvastatin dan Ezetimibe pada anak-anak berusia 10-17 tahun dengan darah heterozigot keluarga hyperplobe hyperplanded telah dinilai dalam studi klinis pada anak laki-laki (penyamak> n) dan perempuan setidaknya 1 tahun setelah menstruasi.

    Dalam penelitian ini tidak ditemukan gambaran yang rusak mengenai perkembangan dan kematangan anak laki-laki dan perempuan, atau dipengaruhi oleh siklus menstruasi anak perempuan. Namun, pengaruh ezetimibe terhadap perkembangan dan kematangan bila digunakan dalam waktu lama> 33 minggu belum diteliti.

    Ezetimibe belum diteliti pada anak di bawah 10 tahun atau anak perempuan yang belum menstruasi.

    Efektif bila menggunakan ezetimibe untuk menarik anak-anak di usia 17 tahun untuk mengurangi penyakit dan kematian ketika orang dewasa belum diteliti.

    Fibrat

    Tidak ada berita tentang keamanan dan efektivitas Ezetimibe yang dikombinasikan dengan Fibrat. Terkonsentrasi dengan obat antikoagulan: Saat menggunakan Nasrix dengan warfarin atau antikoagulan, Coumarin, atau Fluindion, harus dipantau dalam Inr dengan hati-hati.

    Penyakit paru-paru interstisial

    Ada laporan penyakit paru-paru interstisial dengan penggunaan beberapa statin, termasuk simvastatin, terutama bila pengobatan jangka panjang. Ekspresi mungkin termasuk sesak napas, batuk kering dan gangguan kesehatan (kelelahan, penurunan berat badan dan demam). Jika ada pasien yang diduga menderita penyakit paru interstisial, penggunaan statin harus dihentikan.

    Peringatan lainnya

    Hanya gunakan statin untuk wanita usia reproduksi ketika mereka dipastikan tidak hamil dan hanya dalam kasus hipersesting kolesterol darah sangat tinggi tanpa respon terhadap obat lain.

    Nasrix mengandung laktosa, pasien dengan intoleransi galaktosa, defisiensi laktase atau gangguan penyerapan glukosa - galaktosa tidak boleh digunakan.

    Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

    Perlu diperhatikan bahwa penggunaan obat dapat menyebabkan pusing, sehingga perlu berhati-hati saat mengemudi atau mengoperasikan mesin saat masih ada gejala.

    Kehamilan

    Nasrix dikontraindikasikan pada wanita hamil, wanita berniat hamil atau mencurigai kehamilan, hanya statin untuk wanita usia subur padahal sudah pasti tidak hamil dan jika terjadi hipoglikemia sangat tinggi tanpa respon terhadap obat lain. Belum ada informasi mengenai penggunaan format kombinasi simvastatin/ezetimibe pada ibu hamil. Penelitian pada hewan menunjukkan toksisitas pada reproduksi.

    ezetimibe

    Tidak ada informasi mengenai penggunaan ezetimibe pada wanita hamil, penggunaan monomer Ezetimibe pada hewan hamil tidak melihat efek berbahaya tidak langsung dan langsung pada hewan hamil, perkembangan janin, kelahiran dan perkembangan setelah lahir.

    Simvastatin

    Belum ada informasi yang memadai mengenai keamanan simvastatin pada ibu hamil. Karena statin mengurangi sintesis kolesterol dan mungkin banyak zat lain dengan aktivitas biologis yang berasal dari kolesterol, obat tersebut dapat berbahaya bagi janin jika digunakan pada wanita hamil. Jadi penggunaan statin dikontraindikasikan selama kehamilan.

    Masa menyusui

    ezetimibe didistribusikan ke dalam susu hewan, baik obat tersebut didistribusikan ke dalam ASI atau tidak. Nasrix dikontraindikasikan pada wanita menyusui.

    Interaksi obat

    Interaksi farmakologis

    Interaksi dengan obat lipid darah dapat menyebabkan penyakit otot.

    Risiko penyakit otot, termasuk pola otot, meningkat bila menggunakan simvastatin dengan fibrat. Selain itu, interaksi farmakokinetik antara simvastatin dan gemfibrozil meningkatkan konsentrasi simvastatin dalam plasma. Jarang ada laporan penyakit otot/muscle pepper saat menggunakan kombinasi simvastatin dengan niacin (1g/hari).

    Fibrat meningkatkan eliminasi kolesterol melalui empedu, menyebabkan batu empedu. Penelitian pada anjing, ezetimibe meningkatkan kolesterol dalam empedu di kantong empedu. Efek klinis pada manusia tidak diketahui, tidak disarankan berbagi Nasrix dengan fibrat.

    interaksi farmakokinetik

    nasrix

    Niacin: Niacin bersama dengan kombinasi simvastatin/ezetimibe 20/10mg sedikit meningkatkan penyerapan niacin dan asam nikotinurat, ezetimibe, simvastatin, asam simvastatin.

    ezetimibe

    Obat anti-asam: mengurangi penyerapan Ezetimibe, tetapi tidak mempengaruhi bioavailabilitas ezetimibe. Penurunan penyerapan ini tidak signifikan secara klinis.

    cholestyramin: Bila digunakan dengan Ezetimibe, dapat mengurangi penyerapan Ezetimibe.

    siklosporin: gunakan Ezetimibe secara bersamaan dengan siklosporin, menghilangkan konsentrasi kedua obat khusus dalam darah pada pasien dengan gangguan ginjal berat. Harus berhati-hati saat mulai menggunakan ezetimibe untuk pasien yang memakai siklosporin.

    Kelompok fibrat: Berbagi Ezetimibe dengan fenofibrat atau gemfibrozil meningkatkan kadar total ezetimibe menjadi 1,5 dan 1,7 kali lipat. Meski interaksi di atas dianggap tidak memiliki signifikansi klinis. Kontraindikasi dengan Gemfibrozil, tidak dianjurkan untuk digunakan dengan fibrat lainnya.

    Simvastatin

    Penghambat CYP3A4: Simvastatin adalah substrat CYP3A4. Digunakan dengan inhibitor CYP3A4 meningkatkan risiko penyakit otot dan pola otot karena peningkatan aktivitas penghambatan HMG - coa reduktase dalam serum.

    Kontraindikasi untuk digunakan dengan Inhibitor kuat CYP3A4 (seperti Itraconazol, Ketoconazole, Posaconazole, Voriconazole, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, HIV Protease inhibitor (seperti Nelfinavir), BoCeprevr, Telaprevron, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon Gemfibrozil, Cyclosporin, Danazol dan obat yang mengandung cobicistat).

    Berhati-hatilah bila dikombinasikan dengan inhibitor CYP3A4 yang lebih lemah seperti flukonazol, ada laporan pengeluaran otot bila digunakan bersama. Perhatian ketika berkoordinasi dengan inhibitor menengah CYP3A4.

    Jangan gunakan dengan jus jeruk bali.

    Amiodaron, Amlodipin, Ranolazin: Jangan gunakan lebih dari 20mg simvastatin/hari bila digunakan dalam kombinasi.

    Asam fusidat: meningkatkan risiko penyakit otot dan pola otot bila digunakan bersama. Dibagikan, meningkatkan konsentrasi serum kedua obat. Mekanismenya belum dipahami dengan baik. Jangan gunakan simvastatin dengan asam fusidat. Kasus ini tercatat ketika menggunakan dua obat yang sama. Statin harus dihentikan selama penggunaan asam fusidat. Statin dapat digunakan setelah 7 hari setelah penghentian asam fusidat. Dalam hal penggunaan asam fusidat pada pasien yang menggunakan statin (infeksi parah), pertimbangkan berdasarkan pasien dan harus diawasi secara ketat.

    Lomitapid: Digunakan dalam kombinasi dapat meningkatkan risiko penyakit otot dan pola otot. Pada pasien keluarga dengan kolesterol tinggi, jangan menggunakan kombinasi simvastatin/ezetimibe lebih dari 40/10mg setiap hari.

    Inhibitor protein pengiriman Oatp1b1: serupa dengan inhibitor OatP1B1 dapat meningkatkan risiko penyakit otot dan pola otot yang disebabkan oleh simvastatin.

    Colchicin: Digunakan dalam kombinasi dapat meningkatkan risiko penyakit otot dan pola otot.

    Rifampisin: Karena rifampisin induksi CYP3A4, dalam penggunaan rifampisin berkepanjangan, Simvastatin mungkin tidak efektif.

    Niacin: Ada laporan penyakit otot/otot lada bila menggunakan kombinasi simvastatin dengan niacin (> 1g/hari).

    Resin yang mengandung asam empedu: Dapat secara signifikan mengurangi bioavailabilitas statin bila dikonsumsi bersama, sehingga waktu penggunaan kedua obat ini harus terpisah.

    Pengaruh nasrix terhadap farmakokinetik obat lain

    Antikoagulan: Penting untuk memantau INR pasien bila digunakan bersamaan dengan warfarin, obat antikoagulan, atau fluindion. Ezetimibe tidak menyentuh enzim Cytochrom P450, tidak ada interaksi farmakokinetik klinis dengan obat metabolik oleh Cytochrom P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9, dan 3A4, atau N - Acetyltransferase.

    Simvastatin tidak menghambat CYP3A4. Oleh karena itu, simvastatin tidak mempengaruhi konsentrasi metabolit plasma melalui CYP3A4.

    Anak-anak: Penelitian interaktif hanya dilakukan pada orang dewasa.

    Penyimpanan

    Di tempat kering, hindari cahaya, suhu tidak melebihi 30 ° C.

    Obat lain

    Penafian

    Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

    Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.

    count views

    Kata kunci populer