Таблетки Насрікс Давіфарм від підвищеного холестерину (4 блістери по 7 таблеток)
Лікарська форма Коробка з 4 блістерами по 7 таблеток
Характеристики Симвастатин, езетиміб
Склад
| Інформація про склад | Зміст |
| Симвастатин | 20 мг |
| Езетиміб | 10 мг |
Використання
Показання
Препарат Назрікс показаний у таких випадках:
Nasrix показаний як підтримуюча терапія з дієтою для лікування гіперхолестерину крові та сім’ї (сімейної та несімейної гетеросексуальної) або гіперліпідемії, змішаної зі змішаними ліпідами крові, коли відповідна координація лікування:
Аптека
Симвастатин
Після вживання симвастатин - неактивний лактон - гідролізується в печінці з утворенням Р-гідроксикислоти, сильне пригнічення активності ГМГ-КоА-редуктази (3-гідрокси-3-метилглутарил-коензим А-редуктази). Цей фермент каталізує перетворення ГМГ-КоА в мевалонову кислоту, є ранньою стадією та межею швидкості на шляху біосинтезу холестерину.
Симвастатин демонструє ефект зниження Х-ЛПНЩ як у пацієнтів із нормальним, так і з підвищеним рівнем Х-ЛПНЩ. ЛПНЩ складається з ЛПДНЩ і в основному катаболізується рецепторами ЛПНЩ з високою спорідненістю. Механізм зниження концентрації холестерину ЛПНЩ у симвастатині може бути пов’язаний зі зниженням рівня холестерину ЛПДНЩ та сенсора рецептора ЛПНЩ, що призводить до холестерину ЛПНЩ. C. Аполіпопротеїн B також значно знизився під час лікування симвастатином. Крім того, симвастатин також помірно підвищує ХС ЛПВЩ і знижує загальний рівень тригліцеридів у плазмі. Результати зменшили співвідношення загального холестерину/ЛПВЩ-C і ЛПНЩ-C/HDL-C.
езетиміб
Езетиміб належить до нової гіполіпідемічної групи, інгібітори пригнічують всмоктування холестерину та рослинних стеролів у тонкій кишці. Езетиміб активний при пероральному прийомі та має інший механізм, ніж інші групи гіпоглікемічних препаратів (таких як статини, препарати, що містять жовчні кислоти (смола), похідні фібринової кислоти та рослинні станоли). Цільовою молекулою езетимібу є транспортування стеролу німанна-пік cl-подібного 1 (NPC1L1), який відіграє роль у всмоктуванні холестерину та фітостеролу в тонкій кишці.
Езетиміб локалізується на щітці й пригнічує всмоктування холестерину, зменшуючи транспортування холестерину в тонкій кишці до печінки, в той час як стерини зменшують біосинтез холестерину в печінці, а при комбінованому застосуванні два різні механізми додаткового ефекту знижують ефект зниження рівня ліпідів у крові.
Фармакокінетика
Немає значної фармакокінетичної взаємодії при поєднанні езетимібу з симвастатином.
Комбінація симвастатину та езетимібу з фармакокінетикою подібна до прийому двох таблеток симвастатину та езетимібу окремо.
Симвастатин
поглинання
Симвастатин метаболізується та виводиться спочатку через сильну печінку, кількість метаболітів з активністю Р-гідроксикислоти виявляється під час циркуляції після прийому дози симвастатину, що становить менше 5% пероральної дози. Прийом симвастатину безпосередньо перед їжею з низьким вмістом жиру не впливає на фармакокінетику активного інгібітора та суму інгібіторів плазми.
Розповсюдження:
як симвастатин, так і Р-гідроксикислота утворюються з білками плазми людини (95%). Максимальна концентрація інгібітору досягається через 1,3 - 2,4 години після вживання. Коли миша для миші пити симвастатин має віддалений ізотоп, похідна радіоізотопу симвастатину проходить крізь кривавий бар’єр.
Обмін речовин
Симвастатин є неактивним лактоном, який легко гідролізується in vivo з утворенням форми P-гідроксикислоти, сильного інгібітора HMG-CoA-редуктази. Гідроліз відбувався переважно в печінці, швидкість гідролізу в плазмі крові людини дуже повільна.
Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази використовуються як основа для оцінки фармакокінетики метаболітів Р-гідроксикислоти (інгібованих діючих речовин) і суми інгібіторів плазми після прийому симвастатину. Основними метаболітами, присутніми в плазмі крові людини, є р-гідроксикислота симвастатину та похідні 6-гідрокси, 6-гідроксилетилу та 6-екзометилену.
Симвастатин добре всмоктується і проходить метаболізм і виведення в печінці. Метаболізм і виведення в печінці залежать від швидкості кровотоку в печінці. Печінка є місцем метаболізму та виведення основного, причому більша частина препарату виводиться через жовч. Тому кількість діючої речовини в кровообігу низька. Після внутрішньовенної метаболічної ін'єкції Р-гідроксикислоти середній час продажу становить 1,9 години.
Усунення
Симвастатин проникає в клітини печінки за допомогою активного механізму з транспортуванням OatP1B1. У людини після прийому 1 дози симвастатину марки 14С 13% дози виводиться із сечею та 60% з калом протягом 96 годин. Кількість елімінаційних препаратів у калі включає кількість ліків, абсорбованих у жовчі, та кількість ліків, які не абсорбуються. Після введення метаболічної речовини р-гідроксикислоти в середньому лише близько 0,3% ін’єкційної дози виводиться із сечею у формі інгібітора.
езетиміб
поглинання
Після вживання езетиміб швидко всмоктується і перетворюється в езетиміб - глюкуронід. Максимальна концентрація в плазмі (CMAX) досягається приблизно через 1-2 години після вживання езетимібу - глюкуроніду та приблизно через 4-12 годин після вживання езетимібу. Їжа не впливає на біодоступність езетимібу.
Розповсюдження
Езетиміб і езетиміб – глюкуронід, зв’язаний з білками плазми на 99,7% і 88 ~ 92%.
Метаболізм
Езетиміб метаболізується головним чином у тонкій кишці та печінці через поєднання глюкуроніду. Езетиміб і езетиміб-глюкуронід є основними сполуками, що містяться в плазмі, езетиміб становить 10-20%, а езетиміб-глюкуронід становить 80-90% від загальної кількості препаратів у плазмі. І езетиміб, і езетиміб-глюкуронід повільно виводяться з плазми завдяки кишковому циклу. Період напіввиведення езетимібу та езетимібу - глюкуроніду становить близько 22 годин.
Усунення
Після прийому 4C - езетимібу (20 мг) приблизно 93% езетимібу присутні в плазмі. Через 48 годин препарати в плазмі більше не виявлено. Близько 78% і 11% виявляються в калі та сечі протягом 10 днів.
Спеціальні предмети
Діти
Езетиміб: фармакокінетика езетимібу подібна до дітей віком 10–18 років і дорослих.
Відсутня адекватна інформація про фармакокінетику форми координації у дітей.
Люди похилого віку
Симвастатин: у дослідженні 16 людей похилого віку (70–78 років) застосовували симвастатин у дозі 40 мг/день, HMG – Mg – Mg – середній рівень інгібітора у людей похилого віку підвищується приблизно на 45% порівняно з 18 особами віком 18–30 років.
Езетиміб: концентрація езетимібу в плазмі вдвічі вища у людей похилого віку (> 65 років) порівняно з молодими людьми (віком від 18 до 45 років). Ефект зниження холестерину ЛПНЩ та безпека препарату еквівалентний людям похилого та молодого віку.
Печінкова недостатність
Езетиміб: AUC езетимібу підвищується у пацієнтів із печінковою недостатністю. Немає коригування дози при легкій печінковій недостатності (Дитина - PUGH від 5 до 6 років). Через невідомий вплив збільшення AUC у пацієнтів із середньою печінковою недостатністю (за Чайлдом-П’ю від 7-9) або тяжкою (за Чайлдом-П’ю > 9), не рекомендується використовувати езетиміб для цього пацієнта.
ниркова недостатність
Симвастатин: Вивчення кінетики інших статинів має таку саму лінію виведення з симвастатином, показуючи, що за тієї самої системи системна експозиція може збільшуватися у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю.
Езетиміб: у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (CLCR
У пацієнтів із трансплантацією нирки та прийомом багатьох препаратів, зокрема циклоспорину, експозиція езетимібу зросла у 12 разів.
Стать
Езетиміб: концентрації в плазмі крові у жінок дещо вищі, ніж у чоловіків (приблизно 20%). Ефективність ЛПНЩ - С і безпека препарату однакові для чоловіків і жінок. Не потрібна доза залежно від статі.
поліморфні генотипи
Симвастатин: у людей з генотипом SLCO1B1 C.521T> C активність OATP1B1 нижча. Середня експозиція метаболітів має основну активність, кислота симвастатину становить 120 % у людей з алелями алелей (CT) і 221 % у людей з чужорідними гомозиготами (CC) порівняно з людьми з найбільш поширеним генотипом (TT). Alen C має частоту 18% серед європейської популяції. У генетичному типі поліморфного гена SLC01B1 існує ризик збільшення системного впливу симвастатину, що може збільшити ризик розвитку м’язового малюнка.
Перед прийомом Таблетки Насрікс Давіфарм від підвищеного холестерину (4 блістери по 7 таблеток)
Спосіб застосування
Назрикс застосовують перорально 1 раз на добу ввечері, не приймаючи їжі. Не розбивайте таблетку.
Пацієнти повинні дотримуватися дієти з низьким вмістом холестерину на початку застосування препарату та продовжувати дотримуватися цієї дієти під час лікування.
Дозування
Дорослі:
Звичайна доза становить 1 таблетку на день.
Дозу симвастатину слід коригувати для кожного пацієнта залежно від рівня ліпідів у плазмі. Бажано починати лікування з найнижчої дози препарату, яка діє, а потім, якщо необхідно, можна регулювати дозу відповідно до потреб і реакції кожної людини, збільшуючи дозу кожного разу, крім менш ніж 4 тижнів, і слід контролювати шкідливу реакцію препарату, особливо реакцію, яка є шкідливою для м’язової системи.
Початкова доза симвастатину зазвичай становить 10 або 20 мг/добу, за необхідності дозу збільшують через 4 тижні, максимальна доза становить 80 мг/добу. Через ризик небажаного ефекту максимальна доза 40 мг використовується лише за необхідності та під наглядом спеціалістів.
Таблетки Nasrix являють собою комбінацію симвастатину 20 мг/езетимібу 10 мг, які використовуються для заміни симвастатину 20 мг та езетимібу 10 мг окремо або використовуються для координації езетимібу, коли лікування симвастатином 20 мг не досягає цілей лікування. Nasrix не підходить для інших показань дозування.
Люди похилого віку:
Немає коригування дози для цих пацієнтів.
Діти:
Початок лікування повинен проходити під наглядом спеціаліста.
Діти старше 10 років (статеве дозрівання: хлопчики мають число Таннера> II, а дівчатка принаймні 1 рік після менструації):
Клінічна інформація щодо дітей (10 - 17 років) обмежена. Дозу симвастатину слід коригувати для кожного пацієнта, початкова доза зазвичай становить 10 мг/добу, максимум 40 мг/добу.
Діти до 10 років:
Не рекомендується застосовувати Nasrix дітям до 10 років, оскільки немає достатньо даних щодо безпеки та ефективності. Досвід застосування дітям до статевого дозрівання обмежений.
Пацієнти з печінковою недостатністю:
Немає коригування дози у пацієнтів з легкою печінковою недостатністю (Чайлд-П’ю 5-6). Не рекомендується застосовувати Назрікс пацієнтам із середньою (Чайлд-П’ю 7-9) та тяжкою (Чайлд-П’ю >9) печінковою недостатністю. Протипоказання для пацієнтів із прогресуючою хворобою печінки або тривалою сироватковою трансаміназою з невідомих причин.
Пацієнти з нирковою недостатністю:
Немає коригування дози для пацієнтів з легким порушенням функції нирок (рівень клубочкової фільтрації> 60 мл/хв/1,73 м2). Пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю та швидкістю клубочкової фільтрації
Застосовується з аміодароном, амлодипіном, ранолазином: не використовуйте більше 20 мг симвастатину на день.
Примітка. Наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.
Що робити при передозуванні? Одночасне застосування езетимібу (1000 мг/кг) і симвастатину (1000 мг/кг) добре переноситься для дослідження гострої токсичності при прийомі на щурах і мишах. Ознак клінічної токсичності на дослідних тваринах немає. Прогноз LD90 для обох мишей: симвастатин > 1000 мг/кг, езетиміб > 1000 мг/кг. Симвастатин
Повідомляється лише про кілька змін передозування, найвища використана доза становить 3,6 г. Усі пацієнти одужують без наслідків.
езетиміб
У клінічних дослідженнях із застосуванням езетимібу у дозі 50 мг/день у 15 здорових людей протягом 14 днів або в дозі 40 мг/день у 18 пацієнтів з гіперхолестеринемією протягом 56 днів препарат добре переносився.
Повідомлялося про кілька випадків передозування Езетимібом, більшість із них мали небажані ефекти. Небажані ефекти не є серйозними. У разі передозування пацієнтів слід лікувати симптомами та застосовувати підтримуючі заходи, якщо це необхідно.
Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвійній дозі, ніж призначено.
Побічні ефекти
Під час використання ліків Nasrix у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).
Небажаний ефект координованого члена вищий, ніж плацебо
Часто (1/100 Нечасто (1/1000 Неврологічні: запаморочення, головний біль . Шкіра та підшкірна клітковина: висип, свербіж. Тіло: слабкість, втома, периферичний набряк. Небажаний ефект координованого члена вищий, ніж моностатин. Часто (1/100 Нечасто (1/1000 Шкіра та підшкірна клітковина: свербіж, висип, кропив'янка . Досвід після виведення препарату на ринок Шкіра та підшкірна клітковина: випадання волосся, різноманітні рожеві висипання, реакції гіперчутливості, включаючи висипання, кропив’янку, анафілактичну реакцію, ангіоневротичний набряк. Кістково-м’язова система: судоми, захворювання м’язів (включаючи запалення м’язів), м’язовий малюнок із або не супроводжується гострою нирковою недостатністю, захворювання сухожиль, іноді розрив сухожиль ускладнення, некроз м'язів через імунітет (IMNM). Поодинокі повідомлення про синдром гіперчутливості включають деякі з наступних проявів: Евала, вовчакоподібний синдром, біль у низьких м’язах, множинне запалення м’язів, васкуліт, зниження тромбоцитів, еозинофілія, збільшення швидкості відкладення еритроцитів, артрит і кропив’янка, чутливість до світла, лихоманка, почервоніння, задишка та втома. Було кілька рідкісних повідомлень про погіршення когнітивних функцій (наприклад: деменція, забудькуватість, втрата пам’яті, сплутаність свідомості), пов’язане із застосуванням статинів. Повідомлялося про погіршення когнітивних функцій при прийомі всіх статинів. Часто несерйозні та мають здатність відновлюватися після припинення прийому статинів зі зміною симптомів симптомів (від 1 дня до багатьох років) і здатністю відновлюватися різні симптоми (в середньому через 3 тижні). Повідомлялося про підвищення HBA1C та рівні цукру в сироватці крові під час прийому статинів, включаючи симвастатин. Крім того, для деяких статинів також повідомляють про наступні небажані ефекти: Сексуальна дисфункція. Інструкції щодо поводження з ADR При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.
Попередження
Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.
Протипоказаний
Препарат Nasrix протипоказаний у таких випадках:
Використовується з верапамілом, дилтіаземом, дронедароном.
Запобіжні заходи при застосуванні
до і під час лікування статинами рекомендується поєднувати контроль рівня холестерину в крові з такими заходами, як дієта, зниження ваги, фізичні вправи та лікування захворювань, які можуть бути причиною гіперплазії ліпідів. Періодично перевіряйте ліпіди крові та регулюйте дозування відповідно до реакції пацієнта на препарат. Метою лікування є зниження рівня холестерину ЛПНЩ, тому необхідно використовувати рівні холестерину ЛПНЩ, щоб почати згоду та оцінити лікування. Загальний холестерин використовуватиметься для моніторингу лікування, лише коли рівень холестерину ЛПНЩ не перевірено.
м'яз/захворювання м'язів
При застосуванні езетимібу повідомлялося про захворювання м’язів і м’язовий пілот. Більшість повідомлень про шаблони спостерігаються у пацієнтів, які застосовують езетиміб у комбінації зі статинами. Однак у пацієнтів, які застосовують мономери езетимібу, м’язовий малюнок зустрічається дуже рідко, а також при одночасному застосуванні езетимібу з іншими препаратами може збільшити ризик розвитку м’язового малюнка. Ризик розвитку м’язової патології зростає, коли активність пригнічує ГМГ-КоА-редуктазу у високих концентраціях плазми.
Розгляньте м’язове захворювання у будь-якого пацієнта, який лікується статинами, у якого спостерігається розповсюджуваний біль у м’язах, слабкість або біль під час болю або підвищення рівнів у сироватці крові (у 5 разів вище нормальної межі норми). Терапію статинами необхідно припинити, якщо концентрація в сироватці крові підвищується або якщо діагностовано чи підозрюється захворювання м’язів. Якщо біль у м’язах не посилюється або підвищується помірно в сироватці крові (
Терапію статинами необхідно призупинити або припинити у будь-якого пацієнта, у якого є ознаки гострого та важкого м’язового захворювання або фактори ризику, що спричиняють гостру ниркову недостатність через структуру м’язів, наприклад важкі гострі бактеріальні інфекції, гіпотензія, хірургічне втручання та значні травми, порушення метаболізму, ендокринної системи, електролітів або неконтрольовані судоми.
Зниження функції транспортного білка: Зниження функції транспортного білка Oatp у печінці може збільшити вплив кислотної системи симвастатину та підвищити ризик захворювання м’язів і структури м’язів. Причина може полягати в інгібуванні внаслідок взаємодії лікарських засобів (таких як циклоспорин) або у пацієнтів із SLCO1B1 C.521T> c.
Відстеження креатинкінази (CK)
Креатинінкіназу (КК) не слід вимірювати після інтенсивних спортивних тренувань або з іншої причини, яка може спричинити підвищення КК. Якщо концентрація КФК значно підвищується (> 5 разів ВМН: межа норми), тест повторно визначають протягом 5-7 днів. Якщо результати тесту показують, що КК> у 5 разів перевищує ВМН, не слід лікувати симвастатином.
Перед тестуванням тести на CK необхідно провести в таких випадках: порушення функції нирок, жінки, гіпотиреоз, історія самих або сімей з генетичними захворюваннями м’язів, історія захворювань м’язів через використання статинів або попереднього фібрату, історія захворювань печінки або вживання великої кількості алкоголю, літні пацієнти (> 65 років) з факторами ризику для структури м’язів, можливість взаємодії ліків та деякі особливі пацієнти. У цих випадках слід враховувати переваги/ризики та клінічно контролювати лікування статинами.
Якщо результати тесту CK> у 5 разів перевищують ВМН, не слід починати лікування статинами.
Під час лікування статинами
Пацієнтам необхідно негайно повідомити про м’язовий біль, м’язову слабкість або м’язові спазми з невідомих причин, особливо при дискомфорті та лихоманці. У пацієнтів слід перевіряти концентрацію КК. Припиніть прийом препарату, якщо концентрація КК у 5 разів перевищує ВМН або якщо симптоми є серйозними та заважають виконувати повсякденну діяльність (навіть якщо концентрація КК у 5 разів перевищує ВМН). Припиніть прийом препарату при підозрі на захворювання м’язів з будь-якої причини.
Були повідомлення про дуже рідкісні некротичні захворювання м’язів через імунітет (IMNM) під час і після лікування статинами. IMNM клінічно характеризується недавньою м’язовою слабкістю та підвищенням рівня креатинкінази в сироватці крові, хоча пацієнт припинив лікування статинами.
Якщо симптоми зникають і концентрація креатиніназу повертається до норми, розгляньте можливість застосування насріксу або заміни на препарати, що містять інші статини, у найнижчих ефективних дозах і потребують ретельного моніторингу.
Лікування статинами слід тимчасово припинити за кілька днів до операції чи інших медичних втручань.
печінковий фермент
У клінічних дослідженнях невелика кількість людей, які приймають езетиміб у поєднанні з симвастатином, спостерігають значне підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові (> 3 рази ВМН). Рекомендується тест на печінкові ферменти перед початком лікування та у разі клінічних показань для проведення тестування пізніше (наприклад, запропоновані прояви з ушкодженням печінки).
Періодичний моніторинг функції печінки, рекомендований раніше, часто не допомагає через серйозне ураження печінки через рідкісне та непередбачуване призначення статинів у кожного пацієнта, тому слід бути обережним при застосуванні симвастатину пацієнтам із сильним алкоголізмом або захворюванням печінки в анамнезі. Прийом симвастатину слід припинити або зменшити, якщо концентрація сироваткових трансаміназ у 3 рази перевищує верхню межу нормального рівня. Зауважте, що АЛТ може мати м’язове походження, тому якщо АЛТ підвищується разом із КК, це може бути захворюванням м’язів.
Печінкова недостатність
Через невідомий ефект при підвищенні концентрації езетимібу у пацієнтів із середньою або тяжкою печінковою недостатністю, він не використовується для цих пацієнтів.
діабет
Групи статинів можуть підвищувати рівень цукру в крові, HBA1C у деяких пацієнтів, необхідно контролювати рівень цукру в крові у пацієнтів групи ризику та приймати відповідне лікування, якщо рівень цукру в крові підвищується. Переваги зниження ризику серцево-судинних подій перевищують ризик діабету, не слід припиняти лікування статином.
Діти
Безпечність та ефективність застосування симвастатину та езетимібу у дітей віком від 10 до 17 років із гіперплобічною гіперпландованою сімейною гетерозиготною кров’ю було оцінено в клінічному дослідженні за участю хлопчиків (tanner>n) та дівчаток принаймні через 1 рік після менструації.
У цьому дослідженні не було жодного зображення, яке б порушило розвиток і зрілість хлопчиків і дівчаток або впливало на менструальний цикл дівчаток. Однак вплив езетимібу на розвиток і зрілість при застосуванні протягом >33 тижнів не вивчався.
Езетиміб не вивчався у дітей віком до 10 років або дівчат, у яких не було менструації.
Ефективний при застосуванні езетимібу для витягування у дітей 17-го року дітей для зменшення захворювань і смертності, коли дорослі не досліджувалися.
Фібрати
Немає жодних новин щодо безпеки та ефективності Езетимібу в комбінації з Фібратом. Концентрований з антикоагулянтами: при застосуванні Nasrix з варфарином або антикоагулянтами, кумарином або флуїндіоном слід ретельно контролювати МНЗ.
Інтерстиціальна хвороба легень
Було повідомлення про інтерстиціальне захворювання легенів при застосуванні деяких статинів, у тому числі симвастатину, особливо при тривалому лікуванні. Прояви можуть включати задишку, сухий кашель і погіршення здоров'я (втома, втрата ваги і лихоманка). Якщо є підозра на інтерстиціальне захворювання легенів, прийом статину слід припинити.
Інші застереження
Використовуйте статини лише жінкам репродуктивного віку, якщо вони точно не вагітні, і лише у випадку гіперцестизму, рівень холестерину в крові дуже високий, не реагуючи на інші препарати.
Nasrix містить лактозу, пацієнтам з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушеннями всмоктування глюкози - не слід застосовувати галактозу.
Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Зверніть увагу, що застосування препарату може спричинити запаморочення, тому необхідно бути обережним при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами, поки ще є симптоми.
Вагітність
Протипоказаний Назрикс вагітним жінкам, жінкам, які мають намір завагітніти або підозрюють вагітність, тільки статини для жінок репродуктивного віку, коли вони точно не вагітні та у випадку дуже високої гіпоглікемії без реакції на інші препарати. Немає інформації про застосування комбінації симвастатин/езетиміб у вагітних жінок. Дослідження на тваринах показали токсичний вплив на репродуктивну функцію.
езетиміб
Немає інформації щодо застосування езетимібу вагітним жінкам, застосування мономерів езетимібу вагітним тваринам не спостерігає непрямого та прямого шкідливого впливу на вагітних тварин, розвиток плода, народження та розвиток після народження.
Симвастатин
Немає достатньої інформації про безпеку застосування симвастатину вагітним жінкам. Оскільки статини знижують синтез холестерину і, можливо, багатьох інших речовин з біологічною активністю, отриманих від холестерину, препарат може бути шкідливим для плоду, якщо застосовувати його вагітним жінкам. Тому протипоказаний прийом статинів під час вагітності.
Період грудного вигодовування
езетиміб потрапляє в молоко тварин, незалежно від того, потрапляє препарат у молоко людини чи ні. Протипоказаний Nasrix жінкам, які годують груддю.
Лікарська взаємодія
Фармакологічна взаємодія
Взаємодія з ліпідними препаратами крові може спричинити захворювання м’язів.
При застосуванні симвастатину з фібратом підвищується ризик захворювання м’язів, у тому числі м’язової структури. Крім того, фармакокінетична взаємодія між симвастатином і гемфіброзилом підвищує концентрацію симвастатину в плазмі. Були рідкісні повідомлення про захворювання м’язів/м’язовий перець під час застосування комбінації симвастатину з ніацином (1 г/день).
Фібрат збільшує виведення холестерину через жовч, спричиняючи жовчні камені. Собачі дослідження показали, що езетиміб підвищує рівень холестерину в жовчі в жовчному міхурі. Клінічні ефекти на людей невідомі, не рекомендують спільний прийом Nasrix з фібратом.
фармакокінетична взаємодія
насрікс
Ніацин: спільний прийом ніацину з комбінацією симвастатин/езетиміб 20/10 мг дещо підвищує всмоктування ніацину та нікотинової кислоти, езетимібу, симвастатину, симвастатинової кислоти.
езетиміб
Антацидозасоби: зменшують абсорбцію езетимібу, але не впливають на біодоступність езетимібу. Це зниження абсорбції не має клінічного значення.
холестирамін: при застосуванні з езетимібом він може зменшити всмоктування езетимібу.
циклоспорин: застосовувати езетиміб одночасно з циклоспорином, розсіюючи концентрації обох спеціальних препаратів у крові у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю. Слід бути обережними, починаючи використовувати езетиміб пацієнтам, які приймають циклоспорин.
Групи фібратів: спільний прийом езетимібу з фенофібратом або гемфіброзилом підвищує загальний рівень езетимібу в 1,5 та 1,7 рази. Хоча вищезазначена взаємодія вважається не має клінічного значення. Протипоказаний з гемфіброзилом, не рекомендується використовувати з іншими фібратами.
Симвастатин
Інгібітор CYP3A4: симвастатин є субстратом CYP3A4. Застосування разом з інгібіторами CYP3A4 підвищує ризик захворювання м’язів і структуру м’язів через підвищення активності інгібування HMG – коа-редуктази в сироватці крові.
Протипоказано використовувати з сильними інгібіторами CYP3A4 (такими як ітраконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол, еритроміцин, кларитроміцин, телітроміцин, інгібітори протеази ВІЛ (такі як нелфінавір), BoCeprevr, телапреврон, нефазодон, нефазодон, нефазодон, нефазодон, Нефазодон, Нефазодон, Нефазодон, Нефазодон, Нефазодон, Нефазодон Гемфіброзил, Циклоспорин, Даназол та препарати, що містять кобіцистат).
Будьте обережні при поєднанні з слабшими інгібіторами CYP3A4, такими як флуконазол, є звіт про витрати м’язів, якщо ви надаєте їм доступ. Обережність при взаємодії з середніми інгібіторами CYP3A4.
Не використовуйте з грейпфрутовим соком.
Аміодарон, амлодипін, ранолазин: не використовуйте більше 20 мг симвастатину на день у комбінації.
Фузидієва кислота: збільшує ризик захворювання м’язів і структуру м’язів при спільному використанні. Спільне, збільшуючи сироваткову концентрацію обох препаратів. Механізм недостатньо зрозумілий. Не використовуйте симвастатин з фузидовою кислотою. Зафіксовано випадок при вживанні одних і тих же двох препаратів. Прийом статинів слід припинити на час застосування фузидової кислоти. Статин можна застосовувати через 7 днів після припинення прийому фузидової кислоти. У разі застосування фузидової кислоти пацієнтам, які приймають статини (тяжка інфекція), розглядайте залежно від пацієнтів і потребуйте ретельного спостереження.
Ломітапід: застосування в комбінації може підвищити ризик захворювання м’язів і структури м’язів. Пацієнтам із підвищеним рівнем холестерину в сім’ї не використовуйте комбінацію симвастатину/езетимібу більше ніж 40/10 мг на добу.
Інгібітори транспортного протеїну Oatp1b1: подібне застосування з інгібіторами OatP1B1 може збільшити ризик захворювання м’язів і структуру м’язів, викликаних симвастатином.
Колхіцин: використання в комбінації може збільшити ризик захворювань м’язів і структуру м’язів.
Рифампіцин: через індукцію CYP3A4 рифампіцином при тривалому застосуванні рифампіцину симвастатин може бути неефективним.
Ніацин: є повідомлення про захворювання м’язів/м’язовий перець при застосуванні комбінації симвастатину з ніацином (> 1 г/день).
Змішані з жовчною кислотою смоли: це може значно знизити біодоступність статину при одночасному прийомі, тому час для використання цих двох препаратів має бути розділеним.
Вплив насріксу на фармакокінетику інших препаратів
Антикоагулянти: при одночасному застосуванні з варфарином, антикоагулянтами або флюіндіоном необхідно контролювати МНВ. Езетиміб не впливає на фермент Cytochrom P450, не має клінічної фармакокінетичної взаємодії з метаболічними препаратами Cytochrom P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 і 3A4 або N-ацетилтрансферазою.
Симвастатин не пригнічує CYP3A4. Тому симвастатин не впливає на концентрацію метаболітів у плазмі через CYP3A4.
Діти: інтерактивні дослідження проводяться лише серед дорослих.
Зберігання
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 °C.
Інші препарати
- CEPOREX TABLETS 500MG
- EZETROL 10MG TABLETS
- LIVAZO 2MG FILM-COATED TABLETS
- PONSTAN FORTE 500MG TABLETS
- PALEXIA SR 100 MG PROLONGED-RELEASE TABLETS
- UTROGESTAN VAGINAL 200MG CAPSULES
Відмова від відповідальності
Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.
Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.
Популярні ключові слова
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions