Neazi 500 mg Mediplantex tablety na akutní sinusitidu, bolest v krku, krční mandle (1 blistr x 3 tablety)

Infekce močové trubice, děložního čípku způsobené chlamydia trachomatis (bez komplikací).

Farmakologie

Azithromycin je makrolidové antibiotikum, které má širší aktivitu než erythromycin a klarithromycin. Azithromycin má obvykle baktericidní vlastnosti, ale pokud vysoké koncentrace mohou také zabíjet bakterie u některých selektivních kmenů.

In vitro byly pozorovány baktericidní vlastnosti u Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae a H. Influenzae. Azithromycin inhibuje syntézu proteinů připojením struktury pod molekulu ribozomu 50, stejně jako ostatní makrolidy. Antibakteriální aktivita azithromycinu se snižuje při nízkém pH. Lék musí jít do nové továrny, aby byl aktivní proti intracelulárním bakteriím.

Efektivní spektrum:

Gram-pozitivní bakterie: Azithromycin má efekt Vitro tisku s in vivo pro: Streptococcus Agalactiae, Staphylococcus aureus, S. Pneumoniae a S. Pyogenes. Minimální inhibiční koncentrace (mic) azithromycinu pro většinu stafylokoků a streptokoků je podobná nebo 2krát vyšší než u Erythromycin mic; Azithromycin neinhibuje kmeny rezistentní na erythromycin.

Staphylococcus anti-meticilin Staphylococcus aureus (staphylococcus epidermidis) je obvykle rezistentní vůči azithromycinu i erythromycinu. Azithromycin nefunguje se střevními můstky.

Gram-negativní bakterie: Azithromycin je 2 až 8krát vyšší než u erythromycinu u bakterií citlivých na erythromycin: Haemophilus influenzae, parainfluenzae a ducreyi, Moraxella Catatrhalis, Legionella Neurisseria Pneuuphile. Azithromycin má také invitro účinek na N. Meningitidis a některé kmeny Bordetella Pertussis a Legionella Pneumophila. Mykobakterie: Azithromycin má účinek na tisk vito a in vivo pro komplex mycobacterium avium. Ale M. tuberculosis, M. Kansasii, M. Scrofulaceum, M. Leprae rezistentní vůči azithromycinu. Anaerobní bakterie: Clostridium perfringens, peptostreptococcus spp. a propionibacterium acnes, Prevotella citlivá na azithromycin.

Chlamydie: In vitro a in vivo s Chlamydophila Pneumoniae a C. Trachomatis.

Mykoplazma: Azithromycin je často ekvivalentní hladu u mycoplasma pneumoniae ve srovnání s erythromycinem nebo klarithromycinem, ale méně účinný u ureaplasma urticum ve srovnání s v Clarithromycin vivo s Borrella Burgdorferi, která způsobuje lymskou boreliózu, in vivo s treponema pallidum, ale účinnost a bezpečnost nebyla stanovena.

Jiné mikroorganismy: In vitro a in vivo s Toxoplasma Gondii, Entamoeba Histolytica, Plasmodium Falsiparum, Rickettsia.

Protidrogové: Bakterie odolné vůči makrolidům mohou být přirozené nebo dostatečné. Rezistence na léčivo souvisí s mnoha faktory, včetně absorpčního redukčního faktoru obalu bakteriální buňky nebo změnou proteinu ribozomu 50s v pozici receptoru, která snižuje afinitu makrolidu připojeného k bakteriálním buňkám. Mezi erythromycinem, klarithromycinem a azithromycinem existuje zkřížená rezistence pro streptokoky a stafylokoky.

farmakokinetika

absorpce:

Azithromycin po perorálním podání se rychle, ale neúplně vstřebává, biologické použití po užití jednotlivé dávky 500 mg (tableta) asi 34 - 42%. Po užití léku je maximální plazmatické koncentrace dosaženo během 2 až 3 hodin.

Maximální koncentrace v plazmě je přibližně 0,5 mikrogramu/ml. Potrava v žaludku může ovlivnit absorpci perorálního azithromycinu; Vliv potravy na vstřebávání však závisí na typu použitého léku. Jídlo nepůsobí příliš na úroveň absorpce při užívání tablet u dospělých, ale rychlost absorpce se může zvýšit. Ale koncentrace léku v plazmě se zvyšuje díky jídlu ne dlouho, trvá méně než 4 hodiny.

Distribuce:

Lék je po požití distribuován především do tkání a tekutin. Azithromycin se zaměřuje na makrofágy včetně polygonových, jednojádrových, makronálních a makronálních vláken; Rychlost koncentrace léku v buňkách a mimo buňky přesahuje 30 po 1 hodině a 200 po 24 hodinách.

Distribuční objem (VD): 23 - 31 litrů/kg. Azithromycin se z makrofágů uvolňuje pomaleji než erythromycin, takže v těchto buňkách je dlouhodobě udržována významná koncentrace azithromycinu. Antibakteriální účinky azithromycinu související s pH. Pouze velmi nízká koncentrace azithromycinu je v mozkomíšním moku, když nejsou mozkové pleny zanícené. Azithromycin přes placentu a distribuován do krevního řečiště a plodové vody. Azithromycin je distribuován do mléka.

Metabolismus a eliminace:

azithromycin se metabolizuje v játrech a vylučuje se převážně žlučí; Pouze 6 % se vyloučí ve formě nezměněné moči. Eliminace v mnoha fázích, odrážející počáteční distribuci rychle do tkání, následovaná pomalou eliminací. Koeficient clearance: 38 litrů/hod u dospělých. Doba likvidace léku (T1/2): 11 - 68 hodin.

Přílišná přecitlivělost na erythromycin nebo jakékoli antibiotikum makrolid nebo ketolid.

Historie cholestázy/hepatické žloutenky souvisí s předchozím užíváním azithromycinu.

Buďte opatrní při používání

azithromycin se nepoužívá k léčbě ambulantní pneumonie střední a těžké pneumonie nebo pacientům hrozí infekce v nemocnici, imunodeficience. Tyto případy musí být ošetřeny v nemocnici.

Nepoužívejte tento lék u lidí s onemocněním jater, protože se jedná o hlavní vylučování jater.

Je nutné používat opatrně pro osoby s funkcí ledvin, aby byly škodlivé, s poměrem clearance kreatininu nižším než 10 mi/min. Ačkoli v klinických studiích nejsou žádné zprávy, při použití makrolidových antibiotik dochází, i když velmi vzácně, k arytmii, prodlouženému QT intervalu, torzi, ventrikulární tachykardii. Při užívání azithromycinu, zvláště při kombinaci mnoha léků, je třeba být obezřetný u lidí s onemocněním srdce.

Lék obsahuje laktózu, proto se nedoporučuje u pacientů s genetickou tolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy nebo špatnou absorpcí glukózy-galaktózy.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

by měla být opatrná, protože lék může způsobit nežádoucí účinky: bolest hlavy, závratě, slepičí spánek.

Těhotenství

Neexistují žádné úplné a kontrolované výzkumné údaje o těhotných ženách. Studie na zvířatech neprokázaly, že by azithromycin poškozoval embryo. Vzhledem k tomu, že bezpečnost azithromycinu při použití u těhotných žen je nejistá, měl by být v případě potřeby těhotným ženám podáván pouze azithromycin.

Období kojení

Lék byl zaznamenán jako vylučování do mateřského mléka, ale neexistuje žádný klinický výzkum s dobrou a úplnou kontrolou u kojících žen ohledně farmakokinetických vlastností vylučování azithromycinu mateřským mlékem. Protože není známo, zda má azithromycin nežádoucí účinky na kojené děti, měli byste během léčby azithromycinem přestat kojit.

U některých citlivých kojených dětí se může vyskytnout riziko průjmu, slizniční plísňové infekce. Doporučuje se nekojit do 2 dnů po vysazení léku. Může pokračovat v kojení později.

Léčivé interakce

Vedení kuřecích hub: Nepoužívejte současně azithromycin s deriváty kuřecích ostruh kvůli schopnosti postupně otrávit Ergo.

Antacislets: V případě potřeby se azithromycin používá pouze nejméně 1 hodinu před nebo 2 hodiny po použití antacidů.

Karbamazepin: Ve farmakokinetickém výzkumu u zdravých dobrovolníků nebyl zjištěn žádný významný účinek na koncentraci karbamazepinu nebo jeho metabolické produkty v plazmě.

cimetidin: farmakokinetiku azithromycinu před užitím azithromycinu 2etitidin neovlivňuje hodin.

Cyklosporin: Některá makrolidová antibiotika brání metabolismu cyklosporinu, proto je nutné sledovat koncentraci a upravit dávku cyklosporinu.

Digoxin: U některých pacientů může azithromycin ovlivnit metabolismus digoxinu ve střevě. Při současném užívání těchto dvou léků je proto nutné sledovat koncentraci digoxinu, protože má schopnost zvyšovat obsah digoxinu.

Methylprednisolon: Studie provedené na zdravých dobrovolnících prokázaly, že azithromycin nemá žádný významný vliv na farmakokinetiku přípravku MethyipredNisoion.

Theofylin: Při použití 2 léků azithromycin a theofylin u zdravých dobrovolníků nebyl zjištěn žádný vliv na farmakokinetiku, ale obecně je třeba u pacientů při užívání těchto dvou léků sledovat koncentraci teofylinů.

warfarin: neurčil vliv azithromycinu na antikoagulancia warfarinu. Tyto 2 léky lze používat současně, ale stále je třeba sledovat dobu srážení krve pacienta.