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Farmacología

la azitromicina es un antibiótico macrólido que tiene una actividad más amplia que la eritromicina y la claritromicina. La azitromicina suele tener propiedades bactericidas, pero en concentraciones elevadas también puede matar las bacterias de algunas cepas selectivas.

In vitro, se han observado propiedades bactericidas para Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae y H. Influenzae. La azitromicina inhibe la síntesis de proteínas al unir la estructura debajo de la molécula del ribosoma 50, al igual que otros macrólidos. La actividad antibacteriana de la azitromicina se reduce a pH bajo. El fármaco debe entrar en la nueva fábrica para que sea activo contra las bacterias intracelulares.

Espectro efectivo:

Bacterias Gram positivas: La azitromicina tiene un efecto de impresión Vitro con In Vivo para: Streptococcus Agalactiae, Staphylococcus aureus, S. Pneumoniae y S. Pyogenes. La concentración inhibidora mínima (mic) de azitromicina para la mayoría de estafilococos y estreptococos es similar o 2 veces mayor que la de eritromicina mic; La azitromicina no inhibe las cepas resistentes a la eritromicina.

Staphylococcus antimethicilin staphylococcus aureus (staphylococcus epidermidis) suele ser resistente tanto a la azitromicina como a la eritromicina. La azitromicina no actúa con los puentes intestinales.

Bacterias gramnegativas: la azitromicina es de 2 a 8 veces mayor que la eritromicina para las bacterias sensibles a la eritromicina: Haemophilus influenzae, parainfluenzae y ducreyi, Moraxella Catatrhalis, Legionella Pneumophila, Neisseria gonorrhoeae. La azitromicina también tiene un efecto in vitro sobre N. Meningitidis y algunas cepas de Bordetella Pertussis y Legionella Pneumophila. Micobacterias: La azitromicina tiene el efecto de imprimir vito e in vivo para el complejo Mycobacterium avium. Pero M. tuberculosis, M. Kansasii, M. Scrofulaceum, M. Leprae son resistentes a la azitromicina. Bacterias anaerobias: Clostridium perfringens, peptostreptococcus spp. y propionibacterium acnes, Prevotella sensible a la azitromicina.

Chlamydiae: In vitro e in vivo con Chlamydophila Pneumoniae y C.Trachomatis.

Mycoplasma: La azitromicina suele ser equivalente al hambre con Mycoplasma pneumoniae en comparación con la eritromicina o la claritromicina, pero menos efectiva para ureaplasma urticum en comparación con la claritromicina.

Bacteriana: tiene el efecto in vito e in vivo con Borrella Burgdorferi que causa la enfermedad de Lyme, in vivo con treponema pallidum pero no se ha determinado la eficacia y seguridad.

Otros microorganismos: In vitro e in vivo con Toxoplasma Gondii, Entamoeba Histolytica, Plasmodium Falsiparum, Rickettsia.

Antidrogas: Las bacterias resistentes a macrólidos pueden ser naturales o suficientes. La resistencia a los medicamentos está relacionada con muchos factores, incluido el factor de reducción absorbente de la cubierta de la célula bacteriana o el cambio de la proteína del ribosoma 50 en la posición del receptor que reduce la afinidad del macrólido adherido a las células bacterianas. Existe resistencia cruzada entre eritromicina, claritromicina y azitromicina para estreptococos y estafilococos aureus.

farmacocinética

absorción:

La azitromicina por vía oral se absorbe rápidamente pero de forma incompleta; el uso biológico después de tomar una dosis única de 500 mg (tableta) es aproximadamente del 34 al 42 %. Después de tomar el fármaco, la concentración plasmática máxima se alcanza en 2 a 3 horas.

La concentración máxima en plasma es de aproximadamente 0,5 microgramos/ml. La comida en el estómago puede afectar la absorción de azitromicina oral; Sin embargo, el efecto de los alimentos sobre la absorción depende del tipo de fármaco utilizado. Los alimentos no influyen mucho en el nivel de absorción cuando se toman comprimidos en adultos, pero la tasa de absorción puede aumentar. Pero la concentración del fármaco en plasma aumenta debido a la ingesta de alimentos durante un corto período de tiempo, que dura menos de 4 horas.

Distribución:

El medicamento se distribuye principalmente en los tejidos y en el líquido después de su administración. La azitromicina se centra en los macrófagos, incluidas las fibras poligonales, mononucleares, macronales y macronales; La tasa de concentración del fármaco en las células y fuera de las células supera los 30 después de 1 hora y los 200 después de 24 horas.

Volumen de distribución (VD): 23 - 31 litros/kg. La azitromicina se libera más lentamente de los macrófagos en comparación con la eritromicina, por lo que se mantiene una concentración significativa de azitromicina durante mucho tiempo en esas células. Efectos antibacterianos de la azitromicina relacionados con el pH. Sólo una concentración muy baja de azitromicina se encuentra en el líquido cefalorraquídeo cuando las meninges no están inflamadas. Azitromicina a través de la placenta y distribuida al torrente sanguíneo y al líquido amniótico. La azitromicina se distribuye en la leche.

Metabolismo y eliminación:

la azitromicina se metaboliza en el hígado y se elimina principalmente a través de la bilis; Sólo el 6% se elimina en forma de orina inalterada. Eliminación en muchas fases, reflejando la distribución inicial rápida en los tejidos, seguida de una eliminación lenta. El coeficiente de depuración: 38 litros/hora en adultos. El tiempo de eliminación del medicamento (T1/2): 11 - 68 horas.

Demasiada hipersensibilidad a la eritromicina o cualquier antibiótico macrólido o cetólido.

Los antecedentes de colestasis/ictericia hepática están relacionados con el uso previo de azitromicina.

Tenga cuidado al usar

la azitromicina no se usa para tratar la neumonía ambulatoria media y grave o los pacientes con riesgo de infección en el hospital, inmunodeficiencia. Estos casos deben ser tratados en el hospital.

No utilice este medicamento en personas con enfermedad hepática, ya que la principal excreción se realiza a través del hígado.

Es necesario usarlo con cuidado para personas con función renal dañina, con una relación de aclaramiento de creatinina inferior a 10 mi/min. Aunque no hay informes en ensayos clínicos, cuando se utilizan antibióticos macrólidos, se producen, aunque muy raramente, arritmia, QT prolongado, torsión, taquicardia ventricular. Es necesario tener precaución al usar azitromicina, especialmente cuando se combinan muchos medicamentos, en personas que padecen enfermedades cardíacas.

El medicamento contiene lactosa, por lo que no se recomienda para pacientes con tolerancia genética a la galactosa, deficiencia de lactasa o mala absorción de glucosa-galactosa.

Se debe tener cuidado con la capacidad para conducir y utilizar máquinas

porque el medicamento puede provocar efectos no deseados: dolor de cabeza, mareos, sueño de pollo.

Embarazo

No existen datos de investigaciones completos y controlados sobre mujeres embarazadas. En estudios con animales no hay evidencia de que la azitromicina cause daños al embrión. Debido a que la seguridad de la azitromicina cuando se usa en mujeres embarazadas es incierta, solo se debe usar azitromicina en mujeres embarazadas si es necesario.

El período de lactancia materna

El fármaco se ha registrado como excreción en la leche humana, pero no existe ninguna investigación clínica con un buen y completo control en mujeres que amamantan sobre las propiedades farmacocinéticas de la excreción de azitromicina a través de la leche materna. Debido a que se desconoce si la azitromicina tiene efectos no deseados en los bebés amamantados, se debe suspender la lactancia durante el tratamiento con azitromicina.

Algunos bebés sensibles al amamantar pueden sufrir diarrea e infección por hongos en las mucosas. Se recomienda no amamantar hasta 2 días después de suspender el medicamento. Puede seguir amamantando más tarde.

Interacción medicinal

Realización de hongos de pollo: No use simultáneamente azitromicina con derivados de espuelas de pollo debido a la capacidad de envenenar gradualmente a Ergo.

Anticislets: cuando es necesario, la azitromicina solo se usa al menos 1 hora antes o 2 horas después de usar antiácidos.

Carbamazepina: en investigaciones farmacocinéticas en voluntarios sanos, no hay efectos significativos sobre la concentración de carbamazepina o sus productos metabólicos en plasma.

cimetidina: la farmacocinética de la azitromicina no afecta si se toma una dosis de cimetidina antes de usar azitromicina 2 horas.

Ciclosporina: algunos antibióticos macrólidos dificultan el metabolismo de la ciclosporina, por lo que es necesario controlar la concentración y ajustar la dosis de ciclosporina.

Digoxina: para algunos pacientes, la azitromicina puede afectar el metabolismo de la digoxina en el intestino. Por lo tanto, cuando se usan estos dos medicamentos simultáneamente, es necesario controlar la concentración de digoxina porque tiene la capacidad de aumentar el contenido de digoxina.

Metilprednisolona: estudios realizados en voluntarios sanos han demostrado que la azitromicina no tiene un efecto significativo sobre la farmacocinética de MethyipredNisoion.

Teofilina: No ha habido ningún efecto sobre la farmacocinética cuando se usan 2 medicamentos, azitromicina y teofilina, en voluntarios sanos, pero generalmente se debe controlar la concentración de teofilina cuando se usan estos dos medicamentos en pacientes.

warfarina: no se ha determinado la influencia de la azitromicina sobre los anticoagulantes de la warfarina. Estos 2 medicamentos se pueden usar al mismo tiempo, pero aún es necesario controlar el tiempo de coagulación de la sangre del paciente.