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Pharmacologie

l'azithromycine est un antibiotique macrolide qui a une activité plus large que l'érythromycine et la clarithromycine. L'azithromycine a généralement des propriétés bactéricides, mais si des concentrations élevées peuvent également tuer les bactéries de certaines souches sélectives.

In vitro, les propriétés bactéricides ont été observées pour Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae et H. Influenzae. L'azithromycine inhibe la synthèse des protéines en fixant la structure sous la molécule du ribosom 50s, tout comme les autres macrolides. L'activité antibactérienne de l'azithromycine est réduite à un pH faible. Le médicament doit entrer dans la nouvelle usine pour être actif contre les bactéries intracellulaires.

Spectre effectif :

Bactéries à Gram positif : L'azithromycine a un effet d'impression Vitro avec In Vivo pour : Streptococcus Agalactiae, Staphylococcus aureus, S. Pneumoniae et S. Pyogenes. La concentration minimale inhibitrice (mic) d'azithromycine pour la plupart des staphylocoques et des streptocoques est similaire ou 2 fois supérieure à celle de l'érythromycine mic ; L'azithromycine n'inhibe pas les souches résistantes à l'érythromycine.

Staphylococcus anti-methicilin staphylococcus aureus (staphylococcus epidermidis) est généralement résistant à la fois à l'azithromycine et à l'érythromycine. L'azithromycine n'agit pas sur les ponts intestinaux.

Bactéries à Gram négatif : l'azithromycine est 2 à 8 fois supérieure à celle de l'érythromycine pour les bactéries sensibles à l'érythromycine : Haemophilus influenzae, parainfluenzae et ducreyi, Moraxella Catatrhalis, Legionella Pneumophila, Neisseria Gonorrhoeae. L'azithromycine a également un effet in vitro sur N. Meningitidis et certaines souches de Bordetella Pertussis et Legionella Pneumophila. Mycobactéries : L'azithromycine a pour effet d'imprimer vito et in vivo le complexe mycobacterium avium. Mais M. tuberculosis, M. Kansasii, M. Scrofulaceum, M. Leprae résistants à l'azithromycine. Bactéries anaérobies : Clostridium perfringens, peptostreptococcus spp. et propionibacterium acids, Prevotella sensible à l'azithromycine.

Chlamydiae : In vitro et in vivo avec Chlamydophila Pneumoniae et C.Trachomatis.

Mycoplasmes : L'azithromycine est souvent équivalente à la faim avec Mycoplasma pneumoniae par rapport à l'érythromycine ou à la clarithromycine, mais moins efficace pour l'ureaplasma urticum par rapport à la clarithromycine.

Bactérienne : a l'effet in vitro et in vivo avec Borrella Burgdorferi qui provoque la maladie de Lyme, in vivo avec Treponema pallidum mais dont l'efficacité et la sécurité n'ont pas été déterminées.

Autres micro-organismes : In vitro et in vivo avec Toxoplasma Gondii, Entamoeba Histolytica, Plasmodium Falsiparum, Rickettsia.

Anti-médicament : Les bactéries résistantes aux macrolides peuvent être naturelles ou suffisantes. La résistance aux médicaments est liée à de nombreux facteurs, notamment le facteur de réduction absorbant de l'enveloppe cellulaire bactérienne ou le changement de la protéine ribosomique 50s dans la position du récepteur qui réduit l'affinité du macrolide attaché aux cellules bactériennes. Il existe une résistance croisée entre l'érythromycine, la clarithromycine et l'azithromycine pour le streptocoque et le staphylocoque doré.

pharmacocinétique

absorption :

L'azithromycine après administration orale est absorbée rapidement mais de manière incomplète, utilisation biologique après la prise d'une dose unique de 500 mg (comprimé) environ 34 à 42 %. Après la prise du médicament, la concentration plasmatique maximale est atteinte en 2 à 3 heures.

La concentration plasmatique maximale est d'environ 0,5 microgrammes/ml. La nourriture présente dans l'estomac peut affecter l'absorption de l'azithromycine orale ; Cependant, l’effet de la nourriture sur l’absorption dépend du type de médicament utilisé. La nourriture n'agit pas beaucoup au niveau de l'absorption lors de la prise de comprimés chez l'adulte, mais le taux d'absorption peut augmenter. Mais la concentration du médicament dans le plasma augmente en raison d'une alimentation de courte durée, qui dure moins de 4 heures.

Distribution :

Le médicament est distribué principalement dans les tissus et les liquides après sa prise. L'azithromycine se concentre sur les macrophages, notamment les fibres polygonales, monocœur, macronales et macronales ; Le taux de concentration du médicament dans les cellules et à l'extérieur des cellules dépasse 30 après 1 heure et 200 après 24 heures.

Volume de distribution (VD) : 23 - 31 litres/kg. L'azithromycine est libérée plus lentement par les macrophages que l'érythromycine, de sorte qu'une concentration significative d'azithromycine est maintenue pendant une longue période dans ces cellules. Effets antibactériens de l'azithromycine liés au pH. Seule une très faible concentration d’azithromycine se trouve dans le liquide céphalo-rachidien lorsque les méninges ne sont pas enflammées. L'azithromycine traverse le placenta et est distribuée dans la circulation sanguine et le liquide amniotique. L'azithromycine est distribuée dans le lait.

Métabolisme et élimination :

l'azithromycine est métabolisée dans le foie et éliminée principalement par la bile ; Seulement 6 % sont éliminés sous forme d’urine inchangée. Élimination en plusieurs phases, traduisant la distribution initiale rapide dans les tissus, suivie d'une élimination lente. Le coefficient de clairance : 38 litres/heure chez l'adulte. Le temps d'élimination du médicament (T1/2) : 11 à 68 heures.

Trop d'hypersensibilité à l'érythromycine ou à tout antibiotique macrolide ou kétolide.

Les antécédents de cholestase/ictère hépatique sont liés à l'utilisation antérieure d'azithromycine.

Soyez prudent lorsque vous utilisez

l'azithromycine n'est pas utilisée pour traiter la pneumonie ambulatoire moyenne et la pneumonie sévère ou les patients sont à risque d'infection à l'hôpital, d'immunodéficience. Ces cas doivent être traités à l'hôpital.

N'utilisez pas ce médicament chez les personnes atteintes d'une maladie du foie, en raison de l'excrétion principale du foie.

Il est nécessaire de l'utiliser avec précaution pour que les personnes ayant une fonction rénale soient nocives, avec un taux de clairance de la créatinine inférieur à 10 mi/min. Bien qu'il n'y ait aucun rapport dans les essais cliniques, lors de l'utilisation d'antibiotiques macrolides, il existe, bien que très rare, une arythmie, un allongement de l'intervalle QT, une torsion, une tachycardie ventriculaire. Il est nécessaire d'être prudent lors de l'utilisation de l'azithromycine, en particulier lorsqu'elle est associée à de nombreux médicaments, chez les personnes souffrant d'une maladie cardiaque.

Le médicament contient du lactose, il n'est donc pas recommandé aux patients présentant une tolérance génétique au galactose, un déficit en lactase ou une mauvaise absorption du glucose-galactose.

La capacité de conduire et d'utiliser des machines

doit être prudente car le médicament peut provoquer des effets indésirables : maux de tête, étourdissements, sommeil de poulet.

Grossesse

Il n'existe pas de données de recherche complètes et contrôlées sur les femmes enceintes. Dans les études animales, il n'existe aucune preuve que l'azithromycine soit nocive pour l'embryon. Étant donné que l'innocuité de l'azithromycine lorsqu'elle est utilisée chez les femmes enceintes est incertaine, seule l'azithromycine doit être utilisée chez les femmes enceintes si nécessaire.

La période d'allaitement

Le médicament a été enregistré comme excrétion dans le lait maternel, mais il n'existe aucune recherche clinique avec un contrôle bon et complet sur les femmes qui allaitent sur les propriétés pharmacocinétiques de l'excrétion de l'azithromycine dans le lait maternel. Parce que l'on ne sait pas si l'azithromycine a des effets indésirables sur les bébés allaités, il convient d'arrêter l'allaitement pendant le traitement par l'azithromycine.

Un risque de diarrhée et d'infection fongique des muqueuses peut survenir chez certains bébés sensibles allaités. Il est recommandé de ne pas allaiter jusqu'à 2 jours après l'arrêt du médicament. Peut continuer à allaiter plus tard.

Interaction médicinale

Conduite de champignons de poulet : ne pas utiliser simultanément l'azithromycine avec des dérivés d'éperons de poulet en raison de la capacité d'empoisonner progressivement Ergo.

Anticislets : en cas de besoin, l'azithromycine n'est utilisée qu'au moins 1 heure avant ou 2 heures après l'utilisation d'antiacides.

Carbamazépine : dans les recherches pharmacocinétiques menées chez des volontaires sains, aucun effet significatif sur la concentration de carbamazépine ou sur leurs produits métaboliques dans le plasma.

cimétidine : la pharmacocinétique de l'azithromycine n'affecte pas la prise d'une dose de cimétidine avant d'utiliser l'azithromycine 2 heures.

Cyclosporine : certains antibiotiques macrolides entravent le métabolisme de la cyclosporine, il est donc nécessaire de surveiller la concentration et d'ajuster la dose de cyclosporine.

Digoxine : chez certains patients, l'azithromycine peut affecter le métabolisme de la digoxine dans l'intestin. Par conséquent, lors de l'utilisation simultanée de ces deux médicaments, il est nécessaire de surveiller la concentration de digoxine car elle a la capacité d'augmenter la teneur en digoxine.

Méthylprednisolon : des études menées sur des volontaires sains ont prouvé que l'azithromycine n'a aucun effet significatif sur la pharmacocinétique du MethyipredNisoion.

Théophyline : il n'y a eu aucun effet sur la pharmacocinétique lorsque 2 médicaments, l'azithromycine et la théophyline, sont utilisés chez des volontaires sains, mais il convient généralement de surveiller la concentration de théophyline lors de l'utilisation de ces deux médicaments chez des patients.

warfarine : n'a pas déterminé l'influence de l'azithromycine sur les anticoagulants de la warfarine. Ces 2 médicaments peuvent être utilisés en même temps, mais nécessitent tout de même de surveiller le temps de coagulation sanguine du patient.