Neazi 500mg Mediplantex tablet untuk sinusitis akut, sakit tenggorokan, amandel (1 lepuh x 3 tablet)

Infeksi uretra, leher rahim akibat Chlamydia trachomatis (tanpa komplikasi).

Farmakologi

azitromisin merupakan antibiotik makrolid yang memiliki aktivitas lebih luas dibandingkan eritromisin dan klaritromisin. Azitromisin biasanya memiliki sifat bakterisida, namun jika konsentrasinya tinggi juga dapat membunuh bakteri untuk beberapa strain selektif.

Secara in vitro, sifat bakterisida telah terlihat pada streptococcus pyogenes, streptococcus pneumoniae dan H. Influenzae. Azitromisin menghambat sintesis protein dengan menempelkan struktur di bawah molekul ribosom 50s, sama seperti makrolida lainnya. Aktivitas antibakteri azitromisin berkurang pada pH rendah. Obat harus masuk ke pabrik baru agar aktif melawan bakteri intraseluler.

Spektrum efektif:

Bakteri Gram positif: Azitromisin mempunyai efek pencetakan Vitro dengan In Vivo untuk: Streptococcus Agalactiae, Staphylococcus aureus, S. Pneumoniae, dan S. Pyogenes. Konsentrasi penghambatan minimum (mik) azitromisin untuk sebagian besar stafilokokus dan streptokokus serupa atau 2 kali lebih tinggi dibandingkan dengan mikrofon eritromisin; Azitromisin tidak menghambat strain yang resisten terhadap eritromisin.

Staphylococcus anti -methicilin staphylococcus aureus (staphylococcus epidermidis) biasanya resisten terhadap azitromisin dan eritromisin. Azitromisin tidak bekerja dengan jembatan usus.

Bakteri gram negatif: Azitromisin 2 hingga 8 kali lebih tinggi dibandingkan eritromisin untuk bakteri yang sensitif terhadap eritromisin: Haemophilus influenzae, parainfluenzae, dan ducreyi, Moraxella Catatrhalis, Legionella Pneumophila, Neisseria Gonorrhoeae. Azitromisin juga memiliki efek invitro pada N. Meningitidis dan beberapa strain Bordetella Pertussis dan Legionella Pneumophila. Mikobakteri: Azitromisin memiliki efek pencetakan vito dan in vivo untuk kompleks mycobacterium avium. Namun M. tuberkulosis, M. Kansasii, M. Scrofulaceum, M. Leprae resisten terhadap azitromisin. Bakteri anaerob: Clostridium perfringens, peptostreptococcus spp. dan propionibacterium acnes, Prevotella sensitif terhadap azitromisin.

Klamidia: In vitro dan in vivo dengan Chlamydophila Pneumoniae dan C.Trachomatis.

Mycoplasma: Azitromisin seringkali setara dengan rasa lapar dengan Mycoplasma pneumoniae dibandingkan dengan eritromisin atau klaritromisin, namun kurang efektif untuk ureaplasma urticum dibandingkan dengan Clarithromycin.

Bakteri: memiliki efek in vito dan in vivo dengan Borrella Burgdorferi yang menyebabkan penyakit Lyme, in vivo dengan treponema pallidum tetapi efisiensi dan keamanannya belum ditentukan.

Mikroorganisme lain: In vitro dan in vivo dengan Toxoplasma Gondii, Entamoeba Histolytica, Plasmodium Falsiparum, Rickettsia.

Anti-obat: Bakteri yang resisten terhadap makrolid bisa alami atau cukup. Resistensi obat disebabkan oleh banyak faktor, antara lain faktor reduksi penyerap membran sel bakteri atau perubahan protein ribosom 50S pada posisi reseptor sehingga menurunkan afinitas makrolid untuk menempel pada sel bakteri. Terdapat resistensi silang antara eritromisin, klaritromisin, dan azitromisin terhadap streptokokus dan staphylococcus aureus.

farmakokinetik

penyerapan:

Azitromisin setelah oral diserap dengan cepat tetapi tidak lengkap, penggunaan biologis setelah mengambil dosis tunggal 500 mg (tablet) sekitar 34 - 42%. Setelah minum obat, konsentrasi puncak plasma tercapai dalam waktu 2 sampai 3 jam.

Konsentrasi puncak dalam plasma adalah sekitar 0,5 mikrogram/ml. Makanan di perut dapat mempengaruhi penyerapan azitromisin oral; Namun pengaruh makanan terhadap penyerapan tergantung pada jenis obat yang digunakan. Makanan tidak berpengaruh banyak terhadap tingkat penyerapan saat meminum tablet pada orang dewasa namun tingkat penyerapan dapat meningkat. Namun konsentrasi obat dalam plasma meningkat karena makanan tidak lama, kurang dari 4 jam.

Distribusi:

Obat didistribusikan terutama pada jaringan dan cairan tubuh setelah diminum. Azitromisin berfokus pada makrofag termasuk serat poligon, inti tunggal, makronal dan makronal; Laju konsentrasi obat di dalam sel dan di luar sel melebihi 30 setelah 1 jam dan 200 setelah 24 jam.

Volume distribusi (VD): 23 - 31 liter/kg. Azitromisin dilepaskan lebih lambat dari makrofag dibandingkan dengan eritromisin, sehingga konsentrasi azitromisin yang signifikan dipertahankan dalam sel tersebut untuk waktu yang lama. Efek antibakteri azitromisin berhubungan dengan pH. Hanya konsentrasi azitromisin yang sangat rendah yang ada di cairan serebrospinal ketika meningen tidak meradang. Azitromisin melalui plasenta dan didistribusikan ke aliran darah dan cairan ketuban. Azitromisin didistribusikan ke dalam susu.

Metabolisme dan eliminasi:

azitromisin dimetabolisme di hati dan sebagian besar dieliminasi melalui empedu; Hanya 6% yang dieliminasi dalam bentuk urin yang tidak berubah. Eliminasi dalam banyak fase, mencerminkan distribusi awal secara cepat ke dalam jaringan, diikuti dengan eliminasi secara perlahan. Koefisien izin: 38 liter/jam pada orang dewasa. Waktu pembuangan obat (T1/2): 11 - 68 jam.

Terlalu hipersensitif terhadap eritromisin atau antibiotik makrolid atau ketolid.

Riwayat kolestasis/ikterus hati berhubungan dengan penggunaan azitromisin sebelumnya.

Berhati-hatilah saat menggunakan

azitromisin tidak digunakan untuk mengobati pneumonia rawat jalan sedang dan pneumonia berat atau pasien berisiko tertular di rumah sakit, defisiensi imun. Kasus-kasus ini harus dirawat di rumah sakit.

Jangan gunakan obat ini untuk penderita penyakit liver, karena ekskresi utamanya dilakukan oleh hati.

Perlu digunakan dengan hati-hati agar orang dengan fungsi ginjal berbahaya, dengan rasio bersihan kreatinin kurang dari 10 mil/menit. Meskipun tidak ada laporan dalam uji klinis, saat menggunakan antibiotik makrolid, meskipun sangat jarang, terjadi aritmia, QT berkepanjangan, torsi, takikardia ventrikel. Perlu kehati-hatian dalam penggunaan azitromisin, terutama bila menggabungkan banyak obat, bagi penderita penyakit jantung.

Obat ini mengandung laktosa, sehingga tidak dianjurkan untuk pasien dengan toleransi genetik galaktosa, defisiensi laktase, atau penyerapan glukosa-galaktosa yang buruk.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

harus hati-hati karena obat dapat menimbulkan efek yang tidak diinginkan: sakit kepala, pusing, ngantuk.

Kehamilan

Belum ada data penelitian yang lengkap dan terkontrol mengenai ibu hamil. Dalam penelitian pada hewan, tidak ada bukti yang menyebabkan azitromisin berbahaya bagi embrio. Karena keamanan azitromisin bila digunakan untuk wanita hamil masih belum pasti, hanya azitromisin yang boleh digunakan untuk wanita hamil jika diperlukan.

Masa menyusui

Obat ini tercatat diekskresikan dalam ASI, namun belum ada penelitian klinis dengan kontrol yang baik dan lengkap pada wanita menyusui tentang sifat farmakokinetik ekskresi azitromisin melalui ASI. Sebab, belum diketahui apakah azitromisin mempunyai efek yang tidak diinginkan pada bayi yang disusui, sebaiknya hentikan pemberian ASI selama pengobatan dengan azitromisin.

Risk of diarrhea, mucous fungal infection can occur with some sensitive breastfeeding babies. Disarankan untuk tidak menyusui hingga 2 hari setelah penghentian obat. Bisa terus menyusui nanti.

Interaksi obat

Pembasmi jamur ayam: Jangan gunakan azitromisin secara bersamaan dengan turunan taji ayam karena kemampuan meracuni Ergo secara bertahap.

Antasislet : Bila diperlukan, azitromisin hanya digunakan minimal 1 jam sebelum atau 2 jam setelah penggunaan antasida.

Karbamazepin: Dalam penelitian farmakokinetik pada sukarelawan sehat, tidak berpengaruh signifikan terhadap konsentrasi karbamazepin atau produk metaboliknya dalam plasma.

simetidin: farmakokinetik azitromisin tidak berpengaruh jika mengonsumsi dosis simetidin sebelum penggunaan azitromisin 2 jam.

Siklosporin: Beberapa antibiotik makrolid menghambat metabolisme siklosporin, sehingga perlu dilakukan pemantauan konsentrasi dan penyesuaian dosis siklosporin.

Digoksin: Pada beberapa pasien, Azitromisin dapat mempengaruhi metabolisme digoksin di usus. Oleh karena itu, apabila penggunaan kedua obat ini secara bersamaan perlu dilakukan pemantauan konsentrasi digoksin karena mempunyai kemampuan untuk meningkatkan kandungan digoksin.

Methylprednisolon: Studi yang dilakukan pada sukarelawan sehat telah membuktikan bahwa azitromisin tidak berpengaruh signifikan terhadap farmakokinetik MethyipredNisoion.

Teofilin: Belum terdapat efek apa pun terhadap farmakokinetik ketika 2 obat azitromisin dan teofilin digunakan pada sukarelawan sehat, namun secara umum konsentrasi teofilin harus dipantau saat menggunakan kedua obat tersebut untuk pasien.

warfarin: belum menentukan pengaruh azitromisin terhadap antikoagulan warfarin. Kedua obat ini dapat digunakan secara bersamaan, namun tetap perlu memantau waktu pembekuan darah pasien.