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Farmacologia

l'azitromicina è un antibiotico macrolide che ha un'attività più ampia rispetto all'eritromicina e alla claritromicina. L'azitromicina di solito ha proprietà battericide, ma se ad alte concentrazioni può anche uccidere i batteri per alcuni ceppi selettivi.

In vitro, le proprietà battericide sono state osservate per lo streptococcus pyogenes, lo streptococcus pneumoniae e l'H. Influenzae. L'azitromicina inibisce la sintesi proteica attaccando la struttura sotto la molecola del ribosoma 50, proprio come gli altri macrolidi. L'attività antibatterica dell'azitromicina è ridotta a pH basso. Il farmaco deve entrare nella nuova fabbrica per essere attivo contro i batteri intracellulari.

Spettro efficace:

Batteri Gram-positivi: l'azitromicina ha un effetto di stampa in vitro con In vivo per: Streptococcus Agalactiae, Staphylococcus aureus, S. Pneumoniae e S. Pyogenes. La concentrazione minima inibente (mic) dell'azitromicina per la maggior parte degli stafilococchi e degli streptococchi è simile o 2 volte superiore a quella dell'eritromicina mic; L’azitromicina non inibisce i ceppi resistenti all’eritromicina.

Lo stafilococco anti-meticilina stafilococco aureo (stafilococco epidermidis) è solitamente resistente sia all'azitromicina che all'eritromicina. L'azitromicina non funziona con i ponti intestinali.

Batteri Gram-negativi: l'azitromicina è da 2 a 8 volte superiore a quello dell'eritromicina per i batteri sensibili all'eritromicina: Haemophilus influenzae, parainfluenzae e ducreyi, Moraxella Catatrhalis, Legionella Pneumophila, Neisseria Gonorrhoeae. L'azitromicina ha anche un effetto in vitro su N. Meningitidis e su alcuni ceppi di Bordetella Pertussis e Legionella Pneumophila. Micobatteri: l'azitromicina ha l'effetto di stampare vito e in vivo per il complesso Mycobacterium avium. Ma M. tuberculosis, M. Kansasii, M. Scrofulaceum, M. Leprae resistenti all'azitromicina. Batteri anaerobici: Clostridium perfrigens, peptostreptococcus spp. e propionibacterium acnes, Prevotella sensibile all'azitromicina.

Chlamydiae: in vitro e in vivo con Chlamydophila Pneumoniae e C.Trachomatis.

Micoplasma: l'azitromicina è spesso equivalente alla fame con Mycoplasma pneumoniae rispetto all'eritromicina o alla claritromicina, ma meno efficace per l'ureaplasma urticum rispetto alla claritromicina.

Batterico: ha l'effetto in vito e in vivo con Borrella Burgdorferi che causa la malattia di Lyme, in vivo con treponema pallidum ma l'efficacia e la sicurezza non sono state determinate.

Altri microrganismi: in vitro e in vivo con Toxoplasma Gondii, Entamoeba Histolytica, Plasmodium Falsiparum, Rickettsia.

Antifarmaco: i batteri resistenti ai macrolidi possono essere naturali o sufficienti. La resistenza ai farmaci è correlata a molti fattori, tra cui il fattore di riduzione assorbente dell'involucro cellulare batterico o il cambiamento della proteina ribosomiale 50 nella posizione del recettore che riduce l'affinità del macrolido attaccato alle cellule batteriche. Esistono resistenze crociate tra eritromicina, claritromicina e azitromicina per streptococco e stafilococco aureo.

farmacocinetica

assorbimento:

L'azitromicina dopo assunzione orale viene assorbita rapidamente ma incompleta, l'uso biologico dopo l'assunzione di una singola dose da 500 mg (compressa) è di circa il 34-42%. Dopo l'assunzione del farmaco, il picco di concentrazione plasmatica viene raggiunto entro 2-3 ore.

La concentrazione massima nel plasma è di circa 0,5 microgrammi/ml. Il cibo nello stomaco può influenzare l'assorbimento dell'azitromicina orale; Tuttavia, l’effetto del cibo sull’assorbimento dipende dal tipo di farmaco utilizzato. Il cibo non influisce molto sul livello di assorbimento durante l’assunzione delle compresse negli adulti, ma la velocità di assorbimento può aumentare. Ma la concentrazione del farmaco nel plasma aumenta a causa del cibo per poco tempo, durando meno di 4 ore.

Distribuzione:

Il farmaco viene distribuito principalmente nei tessuti e nei liquidi dopo l'assunzione. L'azitromicina si concentra sui macrofagi comprese le fibre poligonali, single-core, macronali e macronali; Il tasso di concentrazione del farmaco nelle cellule e all'esterno delle cellule supera 30 dopo 1 ora e 200 dopo 24 ore.

Volume di distribuzione (VD): 23 - 31 litri/kg. L'azitromicina viene rilasciata più lentamente dai macrofagi rispetto all'eritromicina, quindi una concentrazione significativa di azitromicina viene mantenuta a lungo in quelle cellule. Effetti antibatterici dell'azitromicina legati al pH. Quando le meningi non sono infiammate, nel liquido cerebrospinale è presente solo una concentrazione molto bassa di azitromicina. Azitromicina attraverso la placenta e distribuita nel flusso sanguigno e nel liquido amniotico. L'azitromicina viene distribuita nel latte.

Metabolismo ed eliminazione:

l'azitromicina viene metabolizzata nel fegato ed eliminata principalmente attraverso la bile; Solo il 6% viene eliminato sotto forma di urina immodificata. Eliminazione in più fasi, che riflette la distribuzione iniziale rapida nei tessuti, seguita da un'eliminazione lenta. Il coefficiente di eliminazione: 38 litri/ora negli adulti. Tempo di smaltimento del farmaco (T1/2): 11 - 68 ore.

Troppa ipersensibilità all'eritromicina o a qualsiasi macrolido o chetolide antibiotico.

L'anamnesi di colestasi/ittero epatico è correlata all'uso precedente di azitromicina.

Prestare attenzione quando si utilizza

l'azitromicina non è usata per trattare la polmonite ambulatoriale, polmonite media e grave o pazienti a rischio di infezione in ospedale, immunodeficienza. Questi casi devono essere trattati in ospedale.

Non utilizzare questo farmaco per le persone con malattie del fegato, perché la principale escrezione del fegato.

È necessario utilizzarlo con cautela per le persone con funzionalità renale dannosa, con un rapporto di clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min. Sebbene non vi sia alcuna segnalazione negli studi clinici, quando si utilizzano antibiotici macrolidi si verificano, anche se molto rari, aritmia, prolungamento del QT, torsione, tachicardia ventricolare. È necessario essere cauti quando si usa l'azitromicina, soprattutto quando si combinano molti farmaci, per le persone che soffrono di malattie cardiache.

Il farmaco contiene lattosio, quindi non è raccomandato per i pazienti con tolleranza genetica al galattosio, deficit di lattasi o scarso assorbimento di glucosio-galattosio.

Bisogna prestare attenzione alla capacità di guidare e utilizzare macchinari

perché il farmaco può causare effetti indesiderati: mal di testa, vertigini, sonnolenza.

Gravidanza

Non esistono dati di ricerca completi e controllati sulle donne incinte. Negli studi sugli animali non ci sono prove che l'azitromicina causi danni all'embrione. Poiché la sicurezza dell'azitromicina quando utilizzata per le donne in gravidanza è incerta, se necessario, solo l'azitromicina deve essere utilizzata per le donne in gravidanza.

Il periodo dell'allattamento al seno

Il farmaco è stato registrato come escreto nel latte umano, ma non esiste una ricerca clinica con un controllo buono e completo sulle donne che allattano sulle proprietà farmacocinetiche dell'azitromicina escreta attraverso il latte materno. Poiché non è noto se l'azitromicina abbia effetti indesiderati sui bambini allattati al seno, è necessario interrompere l'allattamento al seno durante il trattamento con azitromicina.

In alcuni bambini sensibili che allattano al seno può verificarsi il rischio di diarrea e infezione fungina delle mucose. Si raccomanda di non allattare fino a 2 giorni dopo la sospensione del farmaco. Puoi continuare ad allattare più tardi.

Interazione medicinale

Conduzione di funghi di pollo: non usare contemporaneamente l'azitromicina con derivati ​​​​di speroni di pollo a causa della capacità di avvelenare gradualmente Ergo.

Antacislets: quando necessario, l'azitromicina viene utilizzata solo almeno 1 ora prima o 2 ore dopo l'uso di antiacidi.

Carbamazepina: negli studi di farmacocinetica condotti su volontari sani, non è stato rilevato alcun effetto significativo sulla concentrazione di carbamazepina o sui suoi prodotti metabolici nel plasma.

cimetidina: la farmacocinetica dell'azitromicina non influisce se si assume una dose di cimetidina prima dell'uso di azitromicina 2 ore.

Ciclosporina: alcuni antibiotici macrolidi ostacolano il metabolismo della ciclosporina, quindi è necessario monitorare la concentrazione e aggiustare la dose di ciclosporina.

Digossina: per alcuni pazienti l'azitromicina può influenzare il metabolismo della digossina nell'intestino. Pertanto, quando si utilizzano questi due farmaci contemporaneamente, è necessario monitorare la concentrazione di digossina perché ha la capacità di aumentare il contenuto di digossina.

Metilprednisolone: ​​studi condotti su volontari sani hanno dimostrato che l'azitromicina non ha effetti significativi sulla farmacocinetica di MethyipredNisoion.

Teofilina: non è stato riscontrato alcun effetto sulla farmacocinetica quando 2 farmaci azitromicina e teofilina vengono utilizzati in volontari sani, ma generalmente è necessario monitorare la concentrazione di teofilina quando si utilizzano questi due farmaci per i pazienti.

warfarin: non ha determinato l'influenza dell'azitromicina sugli anticoagulanti del warfarin. Questi 2 farmaci possono essere utilizzati contemporaneamente, ma devono comunque monitorare il tempo di coagulazione del sangue del paziente.