急性副鼻腔炎、喉の痛み、扁桃腺用ネアジ メディプランテックス錠500mg（1水疱×3錠）

クラミジア・トラコマチスによる尿道、子宮頸部の感染症（合併症を伴わないもの）。

薬理学

アジスロマイシンは、エリスロマイシンやクラリスロマイシンよりも幅広い活性を持つマクロライド系抗生物質です。アジスロマイシンには通常、殺菌作用がありますが、高濃度であれば、一部の選択的な菌株の細菌も殺すことができます。

インビトロでは、化膿連鎖球菌、肺炎球菌、インフルエンザ菌に対して殺菌特性が見られています。アジスロマイシンは、他のマクロライドと同様に、リボソーム 50 の分子の下に構造を結合することでタンパク質合成を阻害します。アジスロマイシンの抗菌活性は、pH が低いと低下します。細胞内細菌に対して効果を発揮するには、薬剤を新しい工場に移す必要があります。

有効スペクトル:

グラム陽性菌: アジスロマイシンは、Streptococcus Agalactiae、Staphylococcus aureus、S. Pneumoniae、および S. Pyogenes に対して In Vitro プリンティング効果があります。ほとんどのブドウ球菌および連鎖球菌に対するアジスロマイシンの最小発育阻止濃度 (mic) は、エリスロマイシンの最小発育阻止濃度 (mic) と同等か 2 倍高いです。アジスロマイシンはエリスロマイシン耐性株を阻害しません。

抗メチシリン黄色ブドウ球菌 (表皮ブドウ球菌) は通常、アジスロマイシンとエリスロマイシンの両方に耐性があります。アジスロマイシンは腸の橋には作用しません。

グラム陰性菌: エリスロマイシンに敏感な細菌（インフルエンザ菌、パラインフルエンザ菌、デュクレイ、モラクセラ カタトラリス、レジオネラ ニューモフィラ、淋菌）の場合、アジスロマイシンはエリスロマイシンの 2 ～ 8 倍高値です。アジスロマイシンは、髄膜炎菌、百日咳菌およびレジオネラ ニューモフィラの一部の株に対しても in vitro 効果を持っています。 マイコバクテリア: アジスロマイシンは、mycobacterium avium complex に対して vito および in vivo で印刷する効果があります。ただし、M. tuberculosis、M. Kansasii、M. Scrofulaceum、M. Leprae はアジスロマイシンに耐性があります。 嫌気性細菌: Clostridium perfringens、peptostreptococcus spp.およびプロピオニバクテリウム アクネス、アジスロマイシンに敏感なプレボテラ。

クラミジア: 肺炎クラミドフィラおよびトラコマティス菌によるインビトロおよびインビボ。

マイコプラズマ: アジスロマイシンは、エリスロマイシンやクラリスロマイシンと比較して、肺炎マイコプラズマの場合、空腹感と同等であることが多いですが、クラリスロマイシンと比較して、ウレアプラズマ蕁麻疹に対しては効果が低くなります。

細菌: の効果があります。ライム病を引き起こす Borrella Burgdorferi については vito および in vivo で、梅毒トレポネーマについては in vivo で研究されていますが、有効性と安全性はまだ確認されていません。

他の微生物: トキソプラズマ ゴンディ、赤ん坊赤ん坊、熱帯熱マラリア原虫、リケッチアによるインビトロおよびインビボ。

抗薬物: マクロリド耐性菌は天然のものでも十分なものでもよい。薬剤耐性は、細菌細胞殻の吸収性低下因子や、細菌細胞に付着したマクロリドの親和性を低下させる受容体位置のリボソーム 50 タンパク質の変化など、多くの要因に関連しています。エリスロマイシン、クラリスロマイシン、アジスロマイシンの間には、連鎖球菌および黄色ブドウ球菌に対する交差耐性があります。

薬物動態

吸収:

経口後のアジスロマイシンはすぐに吸収されますが不完全で、500 mg (錠剤) の単回投与後の生物学的使用は約 34 ～ 42% です。薬を服用すると、2～3時間以内に血漿中濃度が最高濃度に達します。

血漿中のピーク濃度は約 0.5 マイクログラム/ml です。胃の中の食べ物は、経口アジスロマイシンの吸収に影響を与える可能性があります。ただし、吸収に対する食物の影響は、使用される薬剤の種類によって異なります。成人が錠剤を服用する場合、食べ物は吸収レベルまではあまり影響しませんが、吸収率は増加する可能性があります。しかし、血漿中の薬物濃度は、食事が長くなく、存在時間が 4 時間未満であるため増加します。

配布:

薬物は服用後、主に組織および体液に分布します。アジスロマイシンは、ポリゴン、シングルコア、マクロナールファイバー、およびマクロナールファイバーを含むマクロファージに焦点を当てています。細胞内および細胞外の薬物濃度の割合は、1 時間後に 30 を超え、24 時間後には 200 を超えます。

分配量 (VD): 23 ～ 31 リットル/kg。アジスロマイシンはエリスロマイシンと比較してマクロファージからの放出が遅いため、これらの細胞内ではかなりの濃度のアジスロマイシンが長期間維持されます。 pHに関係するアジスロマイシンの抗菌効果。髄膜が炎症を起こしていないとき、脳脊髄液中には非常に低濃度のアジスロマイシンしか存在しません。アジスロマイシンは胎盤を介して血流および羊水に分布します。アジスロマイシンは牛乳に含まれます。

代謝と排泄:

アジスロマイシンは肝臓で代謝され、主に胆汁を介して排出されます。未変化の尿の形で排泄されるのはわずか6％です。多くの段階で除去され、最初の分布が組織内に迅速に反映され、その後ゆっくりと除去されます。クリアランス係数: 成人で 38 リットル/時間。薬物の廃棄時間 (T1/2): 11 ～ 68 時間。

エリスロマイシンまたは抗生物質マクロリドまたはケトリドに対して過敏症。

胆汁うっ滞/肝性黄疸の病歴は、以前のアジスロマイシンの使用に関連しています。

使用時には注意してください

アジスロマイシンは、外来患者の中等度および重度の肺炎、または院内感染や免疫不全のリスクがある患者の治療には使用されません。このような場合は病院で治療する必要があります。

主な排泄は肝臓であるため、肝臓病のある人にはこの薬を使用しないでください。

クレアチニンクリアランス比が 10 mi/min 未満の腎機能のある人には有害であるため、注意して使用する必要があります。臨床試験の報告はありませんが、マクロリッド系抗生物質を使用した場合、非常にまれではありますが、不整脈、QT延長、捻転、心室頻拍が発生することがあります。心臓病のある人がアジスロマイシンを使用する場合、特に多くの薬剤を組み合わせて使用​​する場合は注意が必要です。

この薬には乳糖が含まれているため、遺伝的ガラクトース耐性、ラクターゼ欠損症、またはグルコース - ガラクトースの吸収が悪い患者には推奨されません。

機械の運転や操作ができる方

は、この薬が頭痛、めまい、鶏睡眠などの望ましくない影響を引き起こす可能性があるため、注意が必要です。

妊娠

妊婦に関する完全かつ管理された研究データはありません。動物実験では、アジスロマイシンが胎児に有害な影響を与えるという証拠はありません。妊婦にアジスロマイシンを使用した場合の安全性は不明であるため、妊婦には必要な場合のみアジスロマイシンを使用する必要があります。

授乳期間

この薬は母乳中に排泄されると記録されていますが、母乳を介して排泄されるアジスロマイシンの薬物動態特性について、授乳中の女性を適切かつ完全に制御した臨床研究はありません。アジスロマイシンが母乳で育てられている赤ちゃんに望ましくない影響を与えるかどうかは不明であるため、アジスロマイシンによる治療中は母乳育児を中止する必要があります。

敏感な授乳中の一部の赤ちゃんでは、下痢や粘膜真菌感染症のリスクが発生する可能性があります。薬の服用を中止してから2日間は授乳を控えることをお勧めします。後で授乳を続けることができます。

薬との相互作用

伝導性のチキンマッシュルーム: 徐々にエルゴを毒する能力があるため、アジスロマイシンと鶏の拍車誘導体を同時に使用しないでください。

制酸薬: 必要な場合、アジスロマイシンは制酸薬を使用する少なくとも 1 時間前または使用後 2 時間以内にのみ使用します。

カルバマゼピン: 健康なボランティアを対象とした薬物動態研究では、血漿中のカルバマゼピン濃度またはその代謝産物に有意な影響はありません。

シメチジン: 事前にシメチジンを服用しても、アジスロマイシンの薬物動態は影響を受けません。アジスロマイシンを 2 時間使用。

シクロスポリン: 一部のマクロリド系抗生物質はシクロスポリンの代謝を妨げるため、濃度を監視し、シクロスポリンの用量を調整する必要があります。

ジゴキシン: 一部の患者では、アジスロマイシンが腸内でのジゴキシン代謝に影響を与える可能性があります。したがって、これら 2 つの薬剤を同時に使用する場合、ジゴキシンの含有量を増加させる作用があるため、ジゴキシンの濃度を監視する必要があります。

メチルプレドニゾロン: 健康なボランティアを対象に実施された研究では、アジスロマイシンがメチルプレドニソイオンの薬物動態に有意な影響を及ぼさないことが証明されました。

テオフィリン: アジスロマイシンとテオフィリンの 2 つの薬剤を健康なボランティアに使用した場合、薬物動態に影響はありませんでしたが、通常、これら 2 つの薬剤を患者に使用する場合はテオフィリン濃度を監視する必要があります。

ワルファリン: ワルファリンの抗凝固薬に対するアジスロマイシンの影響は確認されていません。これら 2 つの薬は同時に使用できますが、患者の血液凝固時間を監視する必要があります。