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Farmacologia

a azitromicina é um antibiótico macrólido que tem uma atividade mais ampla que a eritromicina e a claritromicina. A azitromicina geralmente tem propriedades bactericidas, mas em altas concentrações também pode matar bactérias para algumas cepas seletivas.

In vitro, as propriedades bactericidas foram observadas para Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae e H. Influenzae. A azitromicina inibe a síntese protéica anexando a estrutura sob a molécula do ribossomo 50s, assim como outros macrolídeos. A atividade antibacteriana da azitromicina é reduzida em pH baixo. O medicamento deve entrar na nova fábrica para ser ativo contra bactérias intracelulares.

Espectro efetivo:

Bactérias Gram-positivas: A azitromicina tem efeito de impressão Vitro com In Vivo para: Streptococcus Agalactiae, Staphylococcus aureus, S. Pneumoniae e S. Pyogenes. A concentração inibitória mínima (mic) de azitromicina para a maioria dos estafilococos e estreptococos é semelhante ou 2 vezes maior que a da eritromicina mic; A azitromicina não inibe cepas resistentes à eritromicina.

Staphylococcus anti-meticilina staphylococcus aureus (staphylococcus epidermidis) geralmente é resistente à azitromicina e à eritromicina. A azitromicina não funciona com pontes intestinais.

Bactérias Gram-negativas: A azitromicina é 2 a 8 vezes maior que a da eritromicina para bactérias sensíveis à eritromicina: Haemophilus influenzae, parainfluenzae e ducreyi, Moraxella Catatrhalis, Legionella Pneumophila, Neisseria Gonorrhoeae. A azitromicina também tem um efeito invitro sobre N. Meningitidis e algumas cepas de Bordetella Pertussis e Legionella Pneumophila. Micobactérias: A azitromicina tem o efeito de imprimir vito e in vivo para o complexo Mycobacterium avium. Mas M. tuberculose, M. Kansasii, M. Scrofulaceum, M. Leprae resistentes à azitromicina. Bactérias anaeróbias: Clostridium perfringens, peptostreptococcus spp. e propionibacterium acnes, Prevotella sensível à azitromicina.

Clamídia: In vitro e in vivo com Chlamydophila Pneumoniae e C.Trachomatis.

Micoplasma: A azitromicina é frequentemente equivalente à fome com Mycoplasma pneumoniae em comparação com eritromicina ou claritromicina, mas menos eficaz para ureaplasma urticum em comparação com Claritromicina.

Bacteriana: tem o efeito de in vito e in vivo com Borrella Burgdorferi que causa a doença de Lyme, em vivo com treponema pallidum, mas a eficiência e a segurança não foram determinadas.

Outros microrganismos: In vitro e in vivo com Toxoplasma Gondii, Entamoeba Histolytica, Plasmodium Falsiparum, Rickettsia.

Antidrogas: Bactérias resistentes a macrolídeos podem ser naturais ou suficientes. A resistência aos medicamentos está relacionada a muitos fatores, incluindo o fator de redução absorvente do invólucro celular bacteriano ou a alteração da proteína ribossomal 50s na posição do receptor que reduz a afinidade do macrolídeo ligado às células bacterianas. Há resistência cruzada entre eritromicina, claritromicina e azitromicina para estreptococos e estafilococos aureus.

farmacocinética

absorção:

A azitromicina após administração oral é absorvida rapidamente, mas incompleta, o uso biológico após tomar uma dose única de 500 mg (comprimido) cerca de 34 - 42%. Depois de tomar o medicamento, o pico de concentração plasmática é alcançado em 2 a 3 horas.

A concentração máxima no plasma é de cerca de 0,5 microgramas/ml. A comida no estômago pode afetar a absorção da azitromicina oral; No entanto, o efeito dos alimentos na absorção depende do tipo de medicamento utilizado. Os alimentos não afetam muito o nível de absorção quando se tomam comprimidos em adultos, mas a taxa de absorção pode aumentar. Mas a concentração do fármaco no plasma aumenta devido à alimentação não prolongada, existindo há menos de 4 horas.

Distribuição:

O medicamento é distribuído principalmente nos tecidos e fluidos após a ingestão. A azitromicina concentra-se em macrófagos, incluindo fibras poligonais, de núcleo único, macronais e macronais; A taxa de concentração do medicamento nas células e fora das células excede 30 após 1 hora e 200 após 24 horas.

Volume de distribuição (VD): 23 - 31 litros/kg. A azitromicina é liberada mais lentamente pelos macrófagos em comparação com a eritromicina, portanto, uma concentração significativa de azitromicina é mantida por um longo período nessas células. Efeitos antibacterianos da azitromicina relacionados ao pH. Apenas uma concentração muito baixa de azitromicina está no líquido cefalorraquidiano quando as meninges não estão inflamadas. A azitromicina através da placenta e distribuída na corrente sanguínea e no líquido amniótico. A azitromicina é distribuída no leite.

Metabolismo e eliminação:

a azitromicina é metabolizada no fígado e eliminada principalmente pela bile; Apenas 6% são eliminados na forma de urina inalterada. Eliminação em muitas fases, refletindo a distribuição inicial rapidamente nos tecidos, seguida de eliminação lenta. O coeficiente de depuração: 38 litros/hora em adultos. Tempo de descarte do medicamento (T1/2): 11 - 68 horas.

Hipersensibilidade excessiva à eritromicina ou a qualquer antibiótico macrolídeo ou cetolídeo.

História de colestase/icterícia hepática está relacionada ao uso de azitromicina anteriormente.

Tenha cuidado ao usar

azitromicina não é usada para tratar pneumonia ambulatorial pneumonia média e grave ou pacientes com risco de infecção hospitalar, imunodeficiência. Esses casos devem ser tratados no hospital.

Não use este medicamento para pessoas com doença hepática, pois a principal excreção é do fígado.

É necessário usar com cuidado para pessoas com função renal ser prejudicial, com taxa de depuração de creatinina inferior a 10 mi/ min. Embora não haja relato em ensaios clínicos, ao usar antibióticos macrolídeos, ocorre, embora muito raro, arritmia, QT prolongado, torção, taquicardia ventricular. É preciso ter cautela ao usar azitromicina, principalmente quando se combina muitos medicamentos, para pessoas que possuem doenças cardíacas.

O medicamento contém lactose, por isso não é recomendado para pacientes com tolerância genética à galactose, deficiência de lactase ou má absorção de glicose-galactose.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

deve ser cautelosa porque o medicamento pode causar efeitos indesejáveis: dor de cabeça, tontura, sono de galinha.

Gravidez

Não existem dados de pesquisa completos e controlados sobre mulheres grávidas. Em estudos com animais não há evidências de que a azitromicina cause danos ao embrião. Como a segurança da azitromicina quando usada em mulheres grávidas é incerta, apenas a azitromicina deve ser usada em mulheres grávidas, se necessário.

O período de amamentação

O medicamento foi registrado como excreção no leite humano, mas não há pesquisas clínicas com controle bom e completo em mulheres que amamentam sobre as propriedades farmacocinéticas da excreção da azitromicina pelo leite materno. Como não se sabe se a azitromicina tem efeitos indesejados em bebês amamentados, deve-se interromper a amamentação durante o tratamento com azitromicina.

Risco de diarreia e infecção fúngica mucosa pode ocorrer em alguns bebês amamentados sensíveis. Recomenda-se não amamentar até 2 dias após a interrupção do medicamento. Pode continuar a amamentar mais tarde.

Interação medicamentosa

Condução de cogumelos de frango: Não use simultaneamente azitromicina com derivados de esporas de frango devido à capacidade de envenenar gradualmente Ergo.

Anticislets: Quando necessário, a azitromicina é usada apenas pelo menos 1 hora antes ou 2 horas depois do uso de antiácidos.

Carbamazepina: Na pesquisa farmacocinética em voluntários saudáveis, não há efeito significativo na concentração de carbamazepina ou em seus produtos metabólicos no plasma.

cimetidina: a farmacocinética da azitromicina não afeta se tomar uma dose de cimetidina antes de usar azitromicina 2 horas.

Ciclosporina: Alguns antibióticos macrolídeos dificultam o metabolismo da ciclosporina, por isso é necessário monitorar a concentração e ajustar a dose da ciclosporina.

Digoxina: Para alguns pacientes, a azitromicina pode afetar o metabolismo da digoxina no intestino. Portanto, ao usar esses dois medicamentos simultaneamente, é necessário monitorar a concentração de digoxina, pois ela tem a capacidade de aumentar o conteúdo de digoxina.

Metilprednisolona: Estudos realizados em voluntários saudáveis ​​provaram que a azitromicina não tem efeito significativo na farmacocinética do MethyipredNisoion.

Teofilina: Não houve qualquer efeito na farmacocinética quando 2 medicamentos, azitromicina e teofilina, são usados ​​em voluntários saudáveis, mas geralmente devem monitorar a concentração de teofilina ao usar esses dois medicamentos em pacientes.

varfarina: não foi determinada a influência da azitromicina nos anticoagulantes da varfarina. Esses 2 medicamentos podem ser usados ​​ao mesmo tempo, mas ainda é necessário monitorar o tempo de coagulação sanguínea do paciente.