Akut sinüzit, boğaz ağrısı, bademcikler için Neazi 500mg Mediplantex tablet (1 kabarcık x 3 tablet)

Chlamydia trachomatis'in neden olduğu üretra ve serviks enfeksiyonları (komplikasyon olmadan).

Farmakoloji

azitromisin, eritromisin ve klaritromisinden daha geniş aktiviteye sahip bir makrolid antibiyotiktir. Azitromisin genellikle bakteri yok edici özelliklere sahiptir, ancak yüksek konsantrasyonlar bazı seçici türlerdeki bakterileri de öldürebilir.

Streptococcus pyogenes, streptococcus pneumoniae ve H. Influenzae için in vitro bakteri yok edici özellikler görülmüştür. Azitromisin, tıpkı diğer makrolidler gibi, yapıyı ribozom 50'lerin molekülünün altına bağlayarak protein sentezini inhibe eder. Azitromisinin antibakteriyel aktivitesi düşük pH'ta azalır. İlacın hücre içi bakterilere karşı aktif olabilmesi için yeni fabrikaya girmesi gerekiyor.

Etkili spektrum:

Gram pozitif bakteriler: Azitromisin, In Vivo ile aşağıdakiler için Vitro baskı etkisine sahiptir: Streptococcus Agalactiae, Staphylococcus aureus, S. Pneumoniae ve S. Pyogenes. Çoğu stafilokok ve streptokok için azitromisinin minimum inhibitör konsantrasyonu (mikron), Eritromisin mikronunkine benzer veya 2 kat daha yüksektir; Azitromisin, eritromisine dirençli suşları inhibe etmez.

Staphylococcus anti-metisilin staphylococcus aureus (staphylococcus epidermidis) genellikle hem azitromisine hem de eritromisine dirençlidir. Azitromisin bağırsak köprülerinde çalışmaz.

Gram negatif bakteriler: Azitromisin, eritromisine duyarlı bakteriler için eritromisinden 2 ila 8 kat daha yüksektir: Haemophilus influenzae, parainfluenzae ve ducreyi, Moraxella Catatrhalis, Legionella Pneumophila, Neisseria Gonorrhoeae. Azitromisin ayrıca N. Meningitidis ile Bordetella Pertussis ve Legionella Pneumophila'nın bazı suşları üzerinde in vitro etkiye sahiptir. Mikobakteriler: Azitromisin, mikobakteri avium kompleksi için vito ve in vivo baskı etkisine sahiptir. Ancak azitromisine dirençli M. tuberculosis, M. Kansasii, M. Scrofulaceum, M. Leprae. Anaerobik bakteriler: Clostridium perfringens, peptostreptococcus spp. ve propionibacterium akneleri, Prevotella azitromisine duyarlıdır.

Chlamydiae: Chlamydophila Pneumoniae ve C.Trachomatis ile in vitro ve in vivo.

Mikoplazma: Azitromisin genellikle eritromisin veya klaritromisine kıyasla Mycoplasma pneumoniae ile açlığa eşdeğerdir, ancak Klaritromisine kıyasla ureaplasma urticum için daha az etkilidir.

Bakteriyel: Borrella ile in vitro ve in vivo etkiye sahiptir Lyme hastalığına neden olan Burgdorferi'nin in vivo treponema pallidum ile birlikte kullanımı ancak etkinliği ve güvenliği belirlenmemiştir.

Diğer mikroorganizmalar: Toxoplasma Gondii, Entamoeba Histolytica, Plasmodium Falsiparum, Rickettsia ile in vitro ve in vivo.

Anti-ilaç: Makrolid dirençli bakteriler doğal veya yeterli olabilir. İlaç direnci, bakteriyel hücre kabuğunun emici azaltma faktörü veya makrolidin bakteri hücrelerine bağlı afinitesini azaltan reseptör pozisyonundaki ribozom 50s proteininin değiştirilmesi dahil olmak üzere birçok faktörle ilişkilidir. Streptokok ve stafilokok aureus için eritromisin, klaritromisin ve azitromisin arasında çapraz direnç vardır.

Farmakokinetik

emilim:

Azitromisin oral olarak hızlı bir şekilde emilir ancak eksiktir, biyolojik kullanımı 500 mg'lık tek bir doz (tablet) alındıktan sonra yaklaşık %34 - 42'dir. İlacın alınmasından sonra plazma doruk konsantrasyonuna 2 ila 3 saat içinde ulaşılır.

Plazmadaki tepe konsantrasyonu yaklaşık 0,5 mikrogram/ml'dir. Midedeki yiyecekler oral azitromisinin emilimini etkileyebilir; Ancak gıdanın emilim üzerindeki etkisi kullanılan ilacın türüne bağlıdır. Yetişkinlerde tablet alındığında besinler emilim düzeyine pek etki etmez ancak emilim hızı artabilir. Ancak plazmadaki ilaç konsantrasyonu, yiyeceklerin uzun sürmemesi, 4 saatten kısa süre kalması nedeniyle artar.

Dağıtım:

İlaç alındıktan sonra esas olarak dokulara ve sıvı sıvıya dağılır. Azitromisin, çokgen, tek çekirdekli, makronal ve makronal lifler dahil olmak üzere makrofajlara odaklanır; Hücrelerdeki ve dış hücrelerdeki ilaç konsantrasyonu oranı 1 saat sonra 30'u, 24 saat sonra ise 200'ü aşıyor.

Dağıtım hacmi (VD): 23 - 31 litre/kg. Azitromisin, eritromisine kıyasla makrofajlardan daha yavaş salınır, dolayısıyla bu hücrelerde önemli bir azitromisin konsantrasyonu uzun süre korunur. Azitromisinin pH ile ilişkili antibakteriyel etkileri. Menenksler iltihaplanmadığında beyin omurilik sıvısında yalnızca çok düşük konsantrasyonda azitromisin bulunur. Azitromisin plasenta yoluyla kan dolaşımına ve amniyotik sıvıya dağılır. Azitromisin süte dağılır.

Metabolizma ve eliminasyon:

azitromisin karaciğerde metabolize olur ve çoğunlukla safra yoluyla elimine edilir; Sadece %6'sı değişmemiş idrar şeklinde elimine edilir. Pek çok aşamada eliminasyon, ilk dağılımın dokulara hızlı bir şekilde yansıtılması ve ardından yavaş bir eliminasyonun takip edilmesi. Klerens katsayısı: Yetişkinlerde 38 litre/saat. İlacın atılma süresi (T1/2): 11 - 68 saat.

Eritromisine veya herhangi bir antibiyotik makrolid veya ketolide karşı aşırı duyarlılık.

Kolestaz/karaciğer sarılığı öyküsü daha önce azitromisin kullanımı ile ilişkilidir.

Kullanırken dikkatli olun

azitromisin ayaktan tedavi edilen orta ve şiddetli zatürre veya hastaların hastanede enfeksiyon, bağışıklık yetmezliği riski altında olduğu zatürre tedavisinde kullanılmaz. Bu vakaların hastanede tedavi edilmesi gerekir.

Bu ilacı karaciğer hastalığı olan kişiler için kullanmayın çünkü asıl atılım karaciğerdedir.

Kreatinin klirens oranı 10 mi/dk'nın altında olan, böbrek fonksiyonu bozuk olan kişilerin zararlı olabilmesi için dikkatli kullanılması gerekmektedir. Klinik çalışmalarda rapor bulunmamakla birlikte makrolid antibiyotik kullanımında çok nadir de olsa aritmi, QT uzaması, torsiyon, ventriküler taşikardi görülebilir. Kalp hastalığı olan kişilerde azitromisin kullanırken özellikle birçok ilacı kombine ederken dikkatli olmak gerekir.

İlaç laktoz içerdiğinden genetik galaktoz toleransı, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz emilimi zayıf olan hastalara önerilmez.

Araç ve makine kullanma yeteneği

ilaç istenmeyen etkilere neden olabileceğinden dikkatli olunmalıdır: baş ağrısı, baş dönmesi, tavuk uykusu.

Gebelik

Hamile kadınlara ilişkin tam ve kontrollü araştırma verileri bulunmamaktadır. Hayvan çalışmalarında azitromisinin embriyoya zarar verdiğine dair bir kanıt bulunmamaktadır. Azitromisinin hamile kadınlarda kullanımının güvenliği belirsiz olduğundan, eğer gerekiyorsa hamile kadınlarda sadece azitromisin kullanılmalıdır.

Emzirme dönemi

İlacın insan sütüne geçtiği kaydedilmiştir ancak azitromisinin anne sütü yoluyla atılımının farmakokinetik özellikleri konusunda emziren kadınlar üzerinde iyi ve tam kontrol sağlayan klinik bir araştırma bulunmamaktadır. Azitromisinin anne sütüyle beslenen bebeklerde istenmeyen etkileri olup olmadığı bilinmediğinden, azitromisin tedavisi sırasında emzirmenin kesilmesi gerekir.

Emzirilen bazı hassas bebeklerde ishal, mukoza mantar enfeksiyonu riski ortaya çıkabilir. İlacı kestikten sonra 2 gün kadar emzirmemeniz önerilir. Daha sonra emzirmeye devam edilebilir.

Tıbbi etkileşim

Tavuk mantarlarının iletilmesi: Ergo'yu yavaş yavaş zehirleme özelliği nedeniyle azitromisini tavuk mahmuz türevleriyle aynı anda kullanmayın.

Antasisletler: Gerektiğinde azitromisin, antasitler kullanılmadan en az 1 saat önce veya 2 saat sonra kullanılır.

Karbamazepin: Sağlıklı gönüllülerde yapılan farmakokinetik araştırmalarda, karbamazepin konsantrasyonu veya plazmadaki metabolik ürünleri üzerinde anlamlı bir etkisi yoktur.

simetidin: azitromisinin farmakokinetiği, azitromisini kullanmadan 2 saat önce bir doz simetidin alınmasını etkilemez.

Siklosporin: Bazı makrolid antibiyotikler siklosporinin metabolizmasını engellediğinden siklosporinin konsantrasyonunun izlenmesi ve dozunun ayarlanması gerekir.

Digoksin: Bazı hastalarda Azitromisin bağırsaktaki digoksin metabolizmasını etkileyebilir. Bu nedenle bu iki ilacı aynı anda kullanırken digoksin içeriğini artırma özelliğine sahip olduğundan digoksin konsantrasyonunun izlenmesi gerekir.

Metilprednizolon: Sağlıklı gönüllüler üzerinde yapılan çalışmalar, azitromisinin MethypredNisoion'un farmakokinetiği üzerinde anlamlı bir etkisinin olmadığını kanıtlamıştır.

Teofilin: Sağlıklı gönüllülerde 2 ilaç azitromisin ve teofilin kullanıldığında farmakokinetik üzerinde herhangi bir etki görülmemiştir, ancak bu iki ilacı hastalar için kullanırken genel olarak teofilin konsantrasyonu izlenmelidir.

varfarin: azitromisinin varfarinin antikoagülanları üzerindeki etkisini belirlememiştir. Bu 2 ilaç aynı anda kullanılabilir ancak yine de hastanın kan pıhtılaşma süresinin izlenmesi gerekir.