Неазі 500 мг Медіплантекс таблетки від гострого синуситу, ангіни, мигдалин (1 блістер х 3 таблетки)

Інфекції уретри, шийки матки, спричинені chlamydia trachomatis (без ускладнень).

Фармакологія

азитроміцин є макролідним антибіотиком, який має ширшу дію, ніж еритроміцин і кларитроміцин. Азитроміцин зазвичай має бактерицидні властивості, але у високих концентраціях також може вбивати бактерії деяких селективних штамів.

In vitro бактерицидні властивості були виявлені для Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae та H. Influenzae. Азитроміцин пригнічує синтез білка, приєднуючи структуру під молекулою рибосоми 50s, як і інші макроліди. Антибактеріальна активність азитроміцину знижується при низькому рН. Препарат має потрапити на новий завод, щоб діяти проти внутрішньоклітинних бактерій.

Ефективний спектр:

Грампозитивні бактерії: Азитроміцин має ефект друку Vitro з In Vivo для: Streptococcus Agalactiae, Staphylococcus aureus, S. Pneumoniae та S. Pyogenes. Мінімальна інгібуюча концентрація (мік) азитроміцину для більшості стафілококів і стрептококів подібна або в 2 рази вище, ніж у еритроміцину мик; Азитроміцин не пригнічує еритроміцин-резистентні штами.

Staphylococcus anti-meticilin staphylococcus aureus (staphylococcus epidermidis) зазвичай стійкий як до азитроміцину, так і до еритроміцину. Азитроміцин не працює з кишковими містками.

Грам-негативні бактерії: азитроміцин у 2-8 разів вищий, ніж еритроміцин для бактерій, чутливих до еритроміцину: Haemophilus influenzae, parainfluenzae та ducreyi, Moraxella Catatrhalis, Legionella Pneumophila, Neisseria Gonorrhoeae. Азитроміцин також має ефект in vitro на N. Meningitidis і деякі штами Bordetella Pertussis і Legionella Pneumophila. Мікобактерії: азитроміцин має ефект друку in vivo для Mycobacterium avium complex. Але M. tuberculosis, M. Kansasii, M. Scrofulaceum, M. Leprae стійкі до азитроміцину. Анаеробні бактерії: Clostridium perfringens, peptostreptococcus spp. і propionibacterium acnes, Prevotella, чутливі до азитроміцину.

Chlamydiae: in vitro та in vivo з Chlamydophila Pneumoniae та C.Trachomatis.

Mycoplasma: азитроміцин часто еквівалентний голоду з mycoplasma pneumoniae порівняно з еритроміцином або кларитроміцином, але менш ефективний для Ureaplasma urticum порівняно з кларитроміцином.

Бактеріальний: має ефект in vito та in vivo з Borrella Burgdorferi, що викликає хворобу Лайма, in vivo з блідою трепонемой, але ефективність і безпека не визначені.

Інші мікроорганізми: in vitro та in vivo з Toxoplasma Gondii, Entamoeba Histolytica, Plasmodium Falsiparum, Rickettsia.

Антипрепарати: бактерії, стійкі до макролідів, можуть бути природними або достатніми. Стійкість до ліків пов’язана з багатьма факторами, включаючи фактор зменшення абсорбції оболонки бактеріальної клітини або зміну білка рибосоми 50s у положенні рецептора, що зменшує афінність макроліду, прикріпленого до бактеріальних клітин. Між еритроміцином, кларитроміцином і азитроміцином існує перехресна резистентність стрептококів і золотистого стафілокока.

Фармакокінетика

всмоктування:

Азитроміцин після прийому всередину всмоктується швидко, але неповно, при біологічному застосуванні після прийому разової дози 500 мг (таблетки) приблизно на 34 - 42%. Після прийому препарату максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-3 години.

Пікова концентрація в плазмі становить приблизно 0,5 мкг/мл. Їжа в шлунку може впливати на всмоктування перорального азитроміцину; Однак вплив їжі на всмоктування залежить від типу використовуваного препарату. Їжа не впливає на рівень всмоктування під час прийому таблеток у дорослих, але швидкість всмоктування може збільшитися. Але концентрація препарату в плазмі підвищується за рахунок їжі недовго, існуючи менше 4 годин.

Розповсюдження:

Після прийому препарат розподіляється переважно в тканинах і рідкій рідині. Азитроміцин фокусується на макрофагах, включаючи багатокутні, одноядерні, макрональні та макрональні волокна; Швидкість концентрації препарату в клітинах і поза клітинами перевищує 30 через 1 годину і 200 через 24 години.

Об'єм розподілу (VD): 23 - 31 л/кг. Азитроміцин вивільняється з макрофагів повільніше, ніж еритроміцин, тому значна концентрація азитроміцину підтримується протягом тривалого часу в цих клітинах. Антибактеріальні ефекти азитроміцину пов'язані з рН. Лише дуже низька концентрація азитроміцину знаходиться в спинномозковій рідині, коли мозкові оболонки не запалені. Азитроміцин проникає через плаценту і розподіляється в кров і амніотичну рідину. Азитроміцин проникає в молоко.

Метаболізм і виведення:

азитроміцин метаболізується в печінці та виводиться переважно з жовчю; Лише 6% виводиться у незміненому вигляді з сечею. Елімінація у багато фаз, що відображає початковий швидкий розподіл у тканинах з подальшим повільним виведенням. Коефіцієнт кліренсу: 38 л/год у дорослих. Час виведення препарату (T1/2): 11 - 68 годин.

Занадто підвищена чутливість до еритроміцину або будь-якого антибіотика макроліду чи кетоліду.

Холестаз/печінкова жовтяниця в анамнезі пов’язана з попереднім застосуванням азитроміцину.

Будьте обережні при застосуванні

азитроміцин не використовується для лікування амбулаторної пневмонії середнього та тяжкого ступеня, або пацієнти мають ризик інфікування в лікарні, імунодефіцит. Такі випадки необхідно лікувати в лікарні.

Не вживайте цей препарат людям із захворюваннями печінки, оскільки основний вид виділяється печінкою.

Необхідно обережно використовувати для людей з функцією нирок, щоб бути шкідливим, з кліренсом креатиніну менше 10 миль/хв. Хоча немає повідомлень у клінічних дослідженнях, при застосуванні макролідних антибіотиків є, хоча дуже рідко, аритмія, подовжений інтервал QT, кручення, шлуночкова тахікардія. Слід бути обережними при застосуванні азитроміцину, особливо при поєднанні багатьох препаратів, людям із захворюваннями серця.

Препарат містить лактозу, тому не рекомендований пацієнтам із генетичною толерантністю до галактози, лактазною недостатністю або недостатнім засвоєнням глюкози-галактози.

Вміння керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

слід бути обережним, оскільки препарат може викликати небажані ефекти: головний біль, запаморочення, курячий сон.

Вагітність

Повних і контрольованих даних досліджень щодо вагітних жінок немає. У дослідженнях на тваринах немає доказів шкідливого впливу азитроміцину на ембріон. Оскільки безпека азитроміцину при застосуванні вагітним жінкам не визначена, у разі необхідності вагітним жінкам слід застосовувати лише азитроміцин.

Період грудного вигодовування

Зафіксовано виділення препарату в грудне молоко, але немає клінічних досліджень із належним і повним контролем у жінок, які годують груддю, щодо фармакокінетичних властивостей виділення азитроміцину через грудне молоко. Оскільки невідомо, чи має азитроміцин небажані ефекти для немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, слід припинити грудне вигодовування під час лікування азитроміцином.

Ризик діареї, грибкової інфекції слизових може виникнути у деяких чутливих дітей на грудному вигодовуванні. Рекомендується не годувати груддю протягом 2 днів після припинення прийому препарату. Може продовжувати годувати грудьми пізніше.

Лікарська взаємодія

Проведення курячих грибів: Не застосовувати одночасно азитроміцин з похідними курячої шпори через здатність поступово отруювати Ergo.

Антацислети: у разі потреби азитроміцин застосовують лише принаймні за 1 годину до або через 2 години після застосування антацидів.

Карбамазепін: у фармакокінетичних дослідженнях на здорових добровольцях не виявлено істотного впливу на концентрацію карбамазепіну або продукти його метаболізму в плазмі.

Циметидин: фармакокінетика азитроміцину не впливає, якщо прийняти дозу циметидину раніше за допомогою азитроміцину 2 год.

Циклоспорин: деякі макролідні антибіотики перешкоджають метаболізму циклоспорину, тому необхідно контролювати концентрацію та коригувати дозу циклоспорину.

Дигоксин: у деяких пацієнтів азитроміцин може впливати на метаболізм дигоксину в кишечнику. Тому при одночасному застосуванні цих двох препаратів необхідно контролювати концентрацію дигоксину, оскільки він має здатність підвищувати вміст дигоксину.

Метилпреднізолон: дослідження, проведені на здорових добровольцях, довели, що азитроміцин не має істотного впливу на фармакокінетику MethyipredNisoion.

Теофілін: не спостерігалося жодного впливу на фармакокінетику при застосуванні 2 препаратів азитроміцину та теофіліну у здорових добровольців, але загалом слід контролювати концентрацію теофіліну при застосуванні цих двох препаратів для пацієнтів.

варфарин: не визначено вплив азитроміцину на антикоагулянти варфарину. Ці 2 препарати можна використовувати одночасно, але все одно потрібно контролювати час згортання крові пацієнта.