Nebilet 5mg tablet Menarini mengobati hipertensi dan gagal jantung kronis (1 lepuh x 14 tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 1 Blister x 14 tablet
Spesifikasi Nebivolol

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Nebivolol	5mg

Kegunaan

Indikasi

Pengobatan Hipertensi :

Pengobatan hipertensi idiopatik

Gagal jantung kronis (CHF):

Berkoordinasi dengan pengobatan standar untuk menangani gagal jantung kronis untuk menstabilkan tingkat ringan hingga sedang pada pasien berusia 70 tahun ke atas.

Farmakologis

Nebivolol adalah campuran dua jenis isomer optik, SRRR - Nebivolol (D - Nebivolol) dan RSSS - Nebivolol (L - Nebivolol). Obat ini menggabungkan dua efek farmakologis:

Antagonisme selektif dan persaingan reseptor β: Efek isomer SRRR-Enantiomer (D-Enantiomer).

Terjadi peregangan pembuluh darah ringan akibat interaksi dengan jalan L - Arginine/Nitric Oxid NO.

Gunakan nebivolol dosis tunggal atau dosis berulang untuk menurunkan detak jantung dan menurunkan tekanan darah saat istirahat dan saat latihan fisik, baik pada orang normal maupun penderita hipertensi. Efek hipotensi dipertahankan dengan pengobatan jangka panjang.

Dalam dosis pengobatan, Nebivolol tidak memiliki efek antagonis α - adrenergik.

Pengobatan jangka pendek dan jangka panjang dengan nebivolol untuk penderita hipertensi, daya tahan tubuh menurun. Meski detak jantung menurun, namun jumlah detak jantung saat istirahat dan saat beraktivitas fisik tidak berubah akibat peningkatan volume remasan.

Nebivolol meningkatkan peregangan pembuluh darah perantara NO untuk asetilkolin yang parameternya biasanya menurun pada pasien dengan disfungsi endotel.

Uji in vitro dan in vivo menunjukkan bahwa Nebivolol tidak memiliki efek yang sama dengan simpatis endogen (Aktivitas Simpatomimetik Intrinsik) dan menggunakan Nebivolol pada dosis farmakologis non-membran.

Farmakokinetik

penyerapan

Kedua isomer optik Nebivolol diserap dengan cepat setelah diminum. Penyerapan obat tidak dipengaruhi oleh makanan. Bioavailabilitas rata-rata Nebivolol setelah diminum adalah 12% dengan metabolit cepat dan hampir seluruhnya dengan metabolit buruk.

Dalam plasma, kedua isomer tersebut terutama terkait dengan albumin. Kohesi dengan protein plasma adalah 98,1% dengan isomer SRRR dan 97,9% dengan isomer RSSS.

Metabolisme

Nebivolol dimetabolisme secara luas, sebagian besar menjadi metabolit hidroksi aktif. Nebivolol dimetabolisme melalui hidroksilasi jenuh dan aromatik (karena enzim CYP2D6), mereduksi Alkil dan glukuronida; Glukuronida dari metabolit hidroksil juga terbentuk.

Eliminasi

Waktu penjualan metabolit cepat rata-rata adalah 10 jam dan akan bertahan 3-5 kali pada metabolit lambat. Dengan metabolisme yang cepat, konsentrasi plasma isomer RSSS sedikit lebih tinggi daripada isomer SRRR. Pada saat metabolisme cepat, waktu penjualan metabolit hidroksil kedua jenis isomer tersebut rata-rata adalah 24 jam, dan berlangsung 2 kali lipat pada saat metabolisme lambat. Konsentrasi nebivolol dalam plasma stabil dalam waktu 24 jam dan beberapa hari untuk metabolit hidroksil.

Sebelum mengambil Nebilet 5mg tablet Menarini mengobati hipertensi dan gagal jantung kronis (1 lepuh x 14 tablet)

Cara penggunaan

obat oral. Dapat diminum saat makan.

Dosis

Hipertensi

Dewasa: 1 tablet/hari (5 mg), sebaiknya diminum pada waktu yang sama setiap hari.

Efek hipotensi akan terlihat jelas setelah 1-2 minggu pengobatan. Terkadang, efisiensi maksimal baru tercapai setelah 4 minggu.

Berkoordinasi dengan obat anti hipertensi lainnya:

β blocker dapat digunakan atau dikombinasikan dengan obat tekanan darah lainnya. Efek hipotensi ditingkatkan bila dikoordinasikan dengan hidroklorotiazid 12,5 - 25 mg.

Pasien gagal ginjal : Dosis awal adalah 2,5 mg/hari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 5 mg/hari.

Pasien dengan gagal hati: data terbatas. Oleh karena itu, penggunaan Nebilet dikontraindikasikan untuk objek ini.

Lansia: Pada pasien berusia di atas 65 tahun, dosis awal adalah 2,5 mg/hari. Jika perlu, dosisnya bisa ditingkatkan menjadi 5 mg. Namun, hanya ada sedikit pengalaman dalam merawat pasien berusia di atas 75 tahun, dengan hati-hati dan dikontrol dengan ketat saat mengonsumsi obat untuk objek ini.

Anak-anak: Tidak ada data mengenai keamanan dan efektivitas Nebilet pada anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun. Tidak disarankan menggunakan obat untuk benda ini.

gagal jantung kronis

Untuk pengobatan gagal jantung kronis yang stabil, dosis harus ditingkatkan secara perlahan hingga mencapai dosis optimal untuk setiap pasien.

Pasien gagal jantung kronis stabil adalah pasien yang tidak menderita gagal jantung akut yang terjadi dalam waktu 6 minggu. Dokter pengobatan harus berpengalaman dalam pengobatan gagal jantung kronis.

Untuk pasien yang memakai obat kardiovaskular (diuretik, digoksin, ACE inhibitor, antagonis Angiotensin II), sebaiknya menjaga kestabilan dosis obat tersebut selama 2 minggu sebelum memulai pengobatan dengan Nebilet.

Penyesuaian peningkatan dosis harus dilakukan secara bertahap, dengan jarak antara peningkatan dosis adalah 1-2 minggu tergantung pada respon pasien: Nebivolol 1,25 mg, hingga 2,5 mg x 1 kali/hari, kemudian 5 mg x 1 kali/hari, kemudian 10 mg x 1 kali/hari. Dosis maksimalnya adalah 10 mg x 1 kali/hari.

Saat memulai pengobatan dan setiap peningkatan dosis sebaiknya diawasi oleh dokter yang berpengalaman minimal 2 jam untuk memastikan keadaan klinis masih stabil (tekanan darah, denyut jantung, gangguan konduksi, tanda-tanda gagal jantung yang lebih parah).

Munculnya ADR dapat menyebabkan pasien tidak diobati dengan dosis maksimal. Jika perlu, dosis maksimum juga dapat dikurangi selangkah demi selangkah dan digunakan kembali dengan dosis yang sesuai.

Selama penyesuaian dosis, jika penyakit

gagal jantung lebih serius atau pasien tidak toleran terhadap obat, dosis segera dikurangi atau dihentikan jika diperlukan (bila diturunkan dengan tekanan darah berat, gagal jantung yang lebih berat disertai edema paru akut, cardiovaol, gejala denyut jantung, blok atrium).

Pengobatan gagal jantung kronis dengan Nebivolol seringkali merupakan pengobatan jangka panjang.

Jangan menghentikan nebivolol secara tiba-tiba karena dapat membuat gagal jantung menjadi lebih serius. Jika penghentian obat diperlukan, perlu dilakukan pengurangan dosis secara perlahan setiap minggu.

Pasien dengan gangguan ginjal: Tidak ada penyesuaian dosis untuk pasien dengan gangguan ginjal ringan hingga sedang karena peningkatan maksimal disesuaikan pada masing-masing pasien. Tidak ada pengalaman dalam merawat pasien dengan gangguan ginjal berat (kreatinin serum ≥ 250 mol/l). Nebivolol tidak boleh digunakan untuk pasien ini.

Pasien dengan gagal hati: data terbatas. Nebilet dikontraindikasikan untuk pasien ini.

Lansia: Tidak perlu penyesuaian dosis karena toleransi maksimal telah disesuaikan untuk setiap pasien.

Anak-anak: Tidak ada data mengenai keamanan dan efektivitas Nebilet pada anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun. Tidak disarankan menggunakan obat untuk benda ini.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau spesialis medis.Apa yang harus dilakukan jika overdosis?

Pengobatan: Jika terjadi overdosis atau hipersensitivitas, pasien harus diawasi dan dirawat secara ketat di Departemen Perawatan Aktif. Sebaiknya periksa kadar gula darah. Cegah sisa penyerapan obat di lambung dengan cara minum air putih dan konsumsi karbon aktif atau obat pencahar. Pernapasan buatan terkadang diperlukan. Bradikardia atau reaksi vagus dapat diobati dengan menggunakan atropin atau metilatropin. Hipotensi dan syok dapat diatasi dengan infus plasma atau larutan alternatif plasma dan bila dapat menggunakan katekolamin. Efek β-blocker dapat dilawan dengan infus vena lambat isoprenalin hidroklorida dengan dosis awal sekitar 5 g/menit, atau dobutamin dengan dosis awal sekitar 2,5 g/menit, hingga kebutuhan tercapai. Jika masih belum tercapai, dimungkinkan untuk menggunakan isoprenalin dengan dopamin . Jika masih belum efektif, glukagon dapat dipertimbangkan secara intravena 50 - 100 μg/kg. Jika perlu, suntikan diulangi dalam waktu 1 jam, kemudian, jika perlu, Glukagon 70 g/kg/jam dapat ditransmisikan. Dalam beberapa kasus detak jantung anti-perawatan yang jarang terjadi, alat pacu jantung dapat digunakan.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa satu dosis? Namun jika mendekati dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupa dan ambil dosis berikutnya pada waktu yang telah direncanakan. Jangan minum dua kali seperti yang ditentukan.

Efek samping

Biasa, ADR> 1/100

Sistem saraf: sakit kepala , pusing, paresthesia.

Sistem pencernaan: sembelit , mual, diare.

Sistem pernapasan: Kesulitan.

Lainnya: kelelahan, edema.

Jarang, 1/1000

Mental: mimpi buruk, depresi .

penglihatan : Pengurangan penglihatan. Sistem kardiovaskular: Denyut jantung lambat, gagal jantung, blok atrium - ventrikel, konduktif lambat - ventrikel, menurunkan tekanan darah.

Sistem otomatis: Bronkospasme.

Sistem pencernaan: gangguan pencernaan, perut kembung, muntah.

Kulit dan jaringan subkutan: gatal, ruam.

Sistem reproduksi: impotensi.

Petunjuk cara menangani ADR

Bila mengalami efek samping obat, sebaiknya hentikan penggunaan dan beri tahu dokter atau pergi ke fasilitas kesehatan terdekat untuk mendapatkan penanganan tepat waktu.

Peringatan

Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

Kontraindikasi

obat kontraindikasi digunakan dalam kasus berikut:

Hipersensitivitas terhadap bahan obat apa pun.

Gagal hati atau disfungsi hati. Gagal jantung akut, syok jantung, kehilangan gagal jantung hingga penggunaan obat-obatan hingga penggunaan obat-obatan yang menyebabkan kontraksi otot jantung intravena.

Sindrom gangguan sinus, termasuk blok sinus - atrium.

Blokir jantung level 2 dan derajat 3 (tanpa alat pacu jantung).

Riwayat bronkospasme atau asma bronkial .

Pasien dengan tumor sel berwarna belum diobati.

Asidosis metabolik.

Denyut jantung lambat (denyut jantung

Hipotensi (tekanan darah sistolik

Penyakit pembuluh darah perifer yang parah.

Hati-hati saat digunakan

Terus diobati dengan β blocker mengurangi risiko aritmia selama anestesi dan intubasi. Jika Anda berhenti menggunakan β-blocker sebelum operasi, maka obat tersebut akan dihentikan setidaknya 24 jam lebih awal. Berhati-hatilah saat menggunakan obat bius karena dapat mengurangi kekuatan miokard. Suntikan atropin intravena dapat membantu pasien menghindari reaksi vagus.

Jangan gunakan β blocker untuk pasien dengan gagal jantung kongestif, kecuali jika sudah stabil ketika gagal jantung stabil.

Hentikan secara perlahan (dalam 1-2 minggu) penghambat β pada pasien dengan iskemia. Bila perlu, sebaiknya mulai pengobatan dengan obat lain pada saat menghentikan obat untuk menghindari angina makan berlebihan.

Perlu kontrol secara teratur saat memulai pengobatan gagal jantung kronis dengan Nebivolol. Jangan menghentikan penggunaan pestisida secara tiba-tiba jika ada indikasi yang jelas.

Penghambat β dapat memperlambat detak jantung. Jika detak jantung di bawah 50 - 55 BPM saat istirahat dan/atau dengan gejala detak jantung lambat, dosis harus dikurangi.

Hati-hati pada pasien dengan gangguan peredaran darah perifer (sindrom Raynaud, lemas) karena gangguan ini mungkin lebih serius.

Perhatian pada pasien dengan blok jantung 1, karena efek memperlambat waktu transmisi β blocker.

Kewaspadaan pada pasien dengan angina prinzmetal karena efek antagonisme reseptor alfa menyebabkan kejang koroner, β blocker dapat meningkatkan frekuensi dan waktu angina.

Tidak dianjurkan untuk menggabungkan Nebivolol dengan penghambat kalsium di Verapamil dan Diltiazem, anti -aritmia kelompok I, obat antihipertensi yang bekerja pada pusat.

Nebilet tidak mempengaruhi gula darah pada pasien diabetes. Namun perlu diwaspadai karena Nebivolol dapat menutupi beberapa tanda hipoglikemia (detak jantung cepat, gendang dada).

β blocker dapat menutupi gejala jantung dengan cepat pada pasien hipertiroidisme. Penghentian obat secara tiba-tiba dapat meningkatkan gejala.

Pada penderita PPOK, dapat menggunakan β blocker namun harus hati-hati karena dapat meningkatkan spasme pernafasan.

Pasien dengan riwayat psoriasis hanya digunakan untuk pil pemblokir jika dipertimbangkan dengan cermat.

Penghambat β dapat menyebabkan peningkatan sensitivitas terhadap alergen dan memperburuk reaksi hipersensitivitas.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Belum ada penelitian mengenai pengaruh obat terhadap kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin. Obat tersebut tidak mempengaruhi fungsi mental. Saat mengemudi dan mengoperasikan mesin, harus diperhatikan bahwa pusing dan kelelahan terkadang dapat terjadi

kehamilan

nebivolol dapat berbahaya bagi kehamilan, janin/bayi. Secara umum, β-blocker mengurangi aliran darah melalui plasenta, membuat janin kurang berkembang, kematian janin, keguguran atau persalinan dini. Efek samping lain yang tidak diinginkan (hipotensi, detak jantung lambat) mungkin terjadi pada janin/bayi.

Jangan gunakan nebivolol selama kehamilan kecuali benar-benar diperlukan. Jika Anda memerlukan pengobatan dengan β blocker, Anda harus menggunakan inhibitor selektif pada reseptor β1 dan memantau dengan cermat aliran darah ke rahim – satu sama lain dan perkembangan janin. Jika berbahaya bagi ibu dan janin, disarankan untuk mempertimbangkan penggunaan obat lain. Gejala hipotensi dan detak jantung lambat sering terjadi pada 3 hari pertama.

Masa menyusui

Penelitian in vivo menunjukkan bahwa Nebivolol diekskresikan melalui susu. Tidak ada data pada manusia. Kebanyakan β blocker (terutama obat yang larut dalam lemak seperti Nebivolol dan metabolit aktifnya) diekskresikan melalui ASI, meskipun kadarnya berbeda. Jangan menyusui saat menggunakan nebivolol.

Interaksi obat

Obat antihyodfight Golongan I (Quinidine, hydroquinidine, cibenzoline, flecainide, disopyramide, lidokain, Mexiletine , Propafenone): Memperlambat waktu ventilasi atrium dan mengurangi kontraksi otot jantung.

Verapamil/diltiazem penghambat kalsium: mengurangi kontraksi miokard dan menghambat atrium - ventrikel konduksi.

Berkoordinasi dengan hipotensi yang bekerja secara efektif di tingkat pusat (Clonidine, guanfacin , moxonidine, methyldopa , rilmenidine ) dapat menyebabkan gagal jantung secara serius karena penurunan kekuatan saraf simpatis pusat (penurunan denyut jantung dan busur pembuluh darah jantung). Menghentikan penggunaan obat secara tiba-tiba, terutama jika sebelumnya telah berhenti menggunakan β blocker, yang dapat meningkatkan risiko "hipertensi terbalik".

Anti -aritmia golongan III (Amiodarone): Mempengaruhi waktu kerja atrium - ventrikel.

Penggunaan β-blocker dan anestesi Halogen secara bersamaan dapat mengurangi pantulan takikardia dan meningkatkan risiko hipotensi.

glikosida jantung: penggunaan simultan dapat meningkatkan waktu atrium - ventrikel.

Digunakan bersamaan dengan penghambat kalsium golongan dihydropyridine (amlodipine, felodipine, lacidipine, nifedipine , nicardipine, nimodipine , nitrendipine) dapat meningkatkan risiko penurunan tekanan darah, penurunan fungsi pompa gagal jantung pada pasien.

Obat mental, antidepresan (tiga putaran, barbiturat, fenotiazin): penggunaan simultan dapat meningkatkan efek penurunan β blocker.

Obat simpatis: penggunaan simultan dapat menyebabkan hilangnya efek penghambat β. Penghambat β dapat merangsang efek alfa adrenergik obat simpatis dengan sistem α dan β - adrenergik (risiko hipertensi, detak jantung, dan blok jantung).

Metabolisme Nebivolol berhubungan dengan CYP2D6, sehingga penggunaan simultan inhibitor enzim ini, (terutama paroxetine, fluoxetine, thioridazine, quinidine) dapat meningkatkan konsentrasi nebivolol dalam plasma, meningkatkan risiko detak jantung lambat yang berlebihan dan ADR lainnya.

Kombinasi Nebivolol dengan cimetidine meningkatkan konsentrasi Nebivolol dalam plasma tetapi tidak mengubah efek klinis. Berkolaborasi dengan Ranitidine tidak mempengaruhi farmakokinetik Nebivolol. Selama mengonsumsi Nebilet saat makan, atau menggunakan antasida di sela waktu makan, kedua obat ini bisa digunakan bersamaan.

Kombinasi Nebivolol dengan nicardipine meningkatkan konsentrasi kedua obat dalam plasma tetapi tidak mengubah efek klinis. Menggunakan obat-obatan dengan alkohol, Furosemide atau hidroklorotiazid tidak mempengaruhi farmakokinetik Nebivolol. Nebivolol tidak mempengaruhi farmakokinetik dan farmakologi Warfarin.

Penyimpanan

Penyimpanan di bawah 30 ° C.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.