高血圧および慢性心不全を治療するネビレット 5mg 錠剤メナリニ (1 ブリスター x 14 錠)

剤形 1ブリスター×14錠入り箱
仕様ネビボロール

成分

成分情報	コンテンツ
ネビボロール	5mg

用途

適応症

治療 高血圧 :

特発性高血圧の治療

慢性心不全 (CHF):

慢性心不全を治療するための標準治療と調整して、70 歳以上の患者を軽度から中程度のレベルに安定させます。

薬理学的

ネビボロールは、SRRR - ネビボロール (D - ネビボロール) と RSSS - ネビボロール (L - ネビボロール) の 2 種類の光学異性体の混合物です。この薬は 2 つの薬理効果を組み合わせています。

選択的拮抗作用と受容体競合 β: SRRR エナンチオマー異性体 (D-エナンチオマー) の影響。

L - アルギニン/一酸化窒素 NO ロードとの相互作用により、軽度の血管の伸張が発生します。

ネビボロールの単回投与または反復投与を使用して、健常者と高血圧患者の両方で、安静時および運動時の心拍数を下げ、血圧を下げます。長期治療でも降圧効果は維持されます。

治療用量では、ネビボロールには、α - アドレナリン作動性拮抗作用はありません。

高血圧患者に対するネビボロールによる短期および長期治療により、体の抵抗が減少します。心拍数は減少しますが、圧迫量が増加するため、安静時と身体活動時の心拍数は変化しません。

ネビボロールは、内皮機能不全患者では通常パラメータが低下するアセチルコリンの NO 仲介物質の血管拡張を増加させます。

in vitro および in vivo 試験では、ネビボロールには内因性交感神経作用 (固有交感神経様作用) と同じ効果がないことが示されており、ネビボロールは非膜薬理学的用量で使用されます。

薬物動態

吸収

ネビボロールの両方の光学異性体は、飲酒後すぐに吸収されます。薬の吸収は食事の影響を受けません。飲酒後のネビボロールの平均バイオアベイラビリティは、速い代謝物では 12%、悪い代謝物ではほぼ完全に 12% です。

血漿中では、両方の異性体が主にアルブミンと関連しています。血漿タンパク質との凝集性は、SRRR 異性体では 98.1%、RSSS 異性体では 97.9% です。

代謝

ネビボロールは広く代謝され、主に活性ヒドロキシ代謝物になります。ネビボロールは、（酵素 CYP2D6 による）飽和芳香族ヒドロキシル化によって代謝され、アルキルとグルクロニドを還元します。ヒドロキシル代謝物のグルクロニドも形成されます。

排除

速い代謝物の平均販売時間は 10 時間ですが、遅い代謝物の 3 ～ 5 時間持続します。代謝が速い場合、RSSS 異性体の血漿濃度は SRRR 異性体よりもわずかに高くなります。 2種類の異性体の水酸基代謝物の販売時間は、代謝が速い場合は平均24時間、代謝が遅い場合は2倍続きます。血漿中のネビボロール濃度は 24 時間以内、ヒドロキシル代謝物の場合は数日以内に安定します。

服用する前に高血圧および慢性心不全を治療するネビレット 5mg 錠剤メナリニ (1 ブリスター x 14 錠)

使用方法

内服薬です。食事中に摂取できます。

投与量

高血圧

成人: 1 日あたり 1 錠 (5 mg)、できれば毎日同じ時間に服用してください。

降圧効果は 1 ～ 2 週間の治療後に明らかになります。最大の効率が得られるのは 4 週間後である場合もあります。

他の降圧薬との調整:

β 遮断薬は、他の降圧薬と組み合わせて使用したり、併用したりすることができます。ヒドロクロロチアジド 12.5～25 mg と併用すると、降圧効果が高まります。

患者 腎不全 : 開始用量は 2.5 mg/日です。必要に応じて、用量を 5 mg/日まで増やすことができます。

肝不全患者: データは限られています。したがって、このオブジェクトに対する Nebilet の使用は禁忌です。

高齢者: 65 歳以上の患者の場合、開始用量は 2.5 mg/日です。必要に応じて、用量を5 mgまで増量できます。しかし、75 歳以上の患者を治療する経験はほとんどなく、この目的で薬を服用する際には慎重かつ厳密に管理されています。

子供: 18 歳未満の子供および青少年に対する Nebilet の安全性と有効性に関するデータはありません。このオブジェクトに薬品を使用することはお勧めしません。

慢性心不全

慢性心不全を安定して治療するには、各患者にとって最適な用量になるまで用量をゆっくりと増やす必要があります。

安定した慢性心不全患者とは、6 週間以内に発生した急性心不全を患っていない患者です。治療医師は慢性心不全の治療経験が豊富でなければなりません。

心臓血管薬 (利尿薬、ジゴキシン、ACE 阻害薬、アンジオテンシン II アンタゴニスト) を服用している患者の場合は、Nebilet による治療を開始する前に、これらの薬剤の安定用量を 2 週間維持する必要があります。

用量増加の調整は、患者の反応に応じて 1 ～ 2 週間の用量増加間隔で段階的に行う必要があります。ネビボロール 1.25 mg、最大 2.5 mg x 1 回/日、次に 5 mg x 1 回/日、次に 10 mg x 1 回/日。最大用量は 10 mg x 1 日 1 回です。

治療を開始するときおよび用量を増やすたびに、臨床状態（血圧、心拍数、伝導障害、より重度の心不全の兆候）が安定していることを確認するために、経験のある医師が少なくとも 2 時間監視する必要があります。

ADR の出現により、患者が最大用量で治療を受けられなくなる可能性があります。必要に応じて、最大投与量を段階的に減らし、適切な投与量を再使用することもできます。

用量調整中に、病気

心不全がより重篤である場合、または患者が薬剤に耐性がない場合は、必要に応じて用量を減らすか直ちに中止します（血圧が重度で低下すると、より重度の心不全には急性肺水腫、心不全、症候性心拍数、心房ブロックが伴います）。

ネビボロールによる慢性心不全の治療は、多くの場合長期にわたる治療となります。

心不全をより深刻にする可能性があるため、ネビボロールを突然中止しないでください。薬を中止する必要がある場合は、1週間ごとにゆっくりと薬の量を減らす必要があります。

腎障害のある患者: 最大増加量は患者ごとに調整されるため、軽度から中等度の腎障害のある患者には用量調整はありません。重度の腎障害（血清クレアチニン≧250μmol/l）の患者を治療した経験はない。ネビボロールはこれらの患者には使用すべきではありません。

肝不全患者: データは限られています。これらの患者にはネビレットは禁忌です。

高齢者: 患者ごとに最大許容量が調整されているため、投与量を調整する必要はありません。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

治療: 過剰摂取または過敏症の場合は、患者を注意深く監視し、アクティブケア部門で治療する必要があります。血糖値をチェックする必要があります。胃に残った薬の吸収をラブリーで防ぎ、活性炭や下剤を服用します。人工呼吸が必要になる場合もあります。徐脈または迷走神経反応は、アトロピンまたはメチルアトロピンを使用して治療できます。低血圧およびショックは、血漿注入または血漿代替溶液によって治療でき、可能であればカテコールアミンを使用できます。 β遮断薬の効果は、必要量に達するまで、開始用量約5μg/分の塩酸イソプレナリン、または開始用量約2.5μg/分のドブタミンのゆっくりとした静脈注入によって対抗することができる。それでも達成できない場合は、 イソプレナリン と ドーパミン を併用することも可能です。それでも効果が得られない場合には、グルカゴンを50～100μg/kgの静脈内投与を検討することも可能です。必要に応じて、注射を 1 時間以内に繰り返し、必要に応じてグルカゴン 70 μg/kg/h を送信することができます。まれに、治療に反して心拍数が上昇する場合がありますが、ペースメーカーを使用できる場合があります。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定通りの時間に服用してください。処方された量を二度飲んではいけません。

副作用

コモン、ADR> 1/100

神経系: 頭痛、めまい、感覚異常。

消化器系: 便秘、吐き気、下痢。

呼吸器系: 難しい。

その他: 疲労、むくみ。

アンコモン、1/1000

精神的: 悪夢、 うつ病 。

視力: 視力の低下。心血管系: 心拍数の低下、心不全、心房ブロック - 心室、ゆっくりとした伝導 - 心室、血圧低下。

自動システム: 気管支けいれん。

消化器系: 消化不良、鼓腸、嘔吐。

皮膚および皮下組織：かゆみ、発疹。

生殖器系: インポテンス。

ADR の処理方法に関する指示

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

以下の場合に使用される禁忌薬:

薬物のあらゆる成分に対する過敏症。

肝不全または肝機能障害。急性心不全、心臓ショック、静脈内心筋収縮を引き起こす薬剤の使用による心不全の喪失。

洞 - 心房ブロックを含む洞機能障害症候群。

ブロック心臓レベル 2 およびレベル 3 (ペースメーカーなし)。

気管支けいれんまたは 気管支喘息 の病歴。

有色細胞腫瘍の患者は治療を受けていません。

代謝性アシドーシス。

心拍数が遅い (治療開始前の心拍数が 60 bpm 未満)。

低血圧 (収縮期血圧

重度の末梢血管疾患。

使用時には注意してください

β 遮断薬による治療を継続すると、麻酔中や挿管中の不整脈のリスクが軽減されます。手術前にβ遮断薬の服用を中止する場合は、少なくとも24時間前に中止します。一部の麻酔薬は心筋の強度を低下させる可能性があるため、使用する場合は注意してください。アトロピンの静脈注射は、患者が迷走神経反応を回避するのに役立ちます。

心不全が安定している場合を除き、うっ血性心不全患者にはβ遮断薬を使用しないでください。

虚血患者のβ遮断薬はゆっくりと (1 ～ 2 週間かけて) 中止してください。必要に応じて、過食狭心症を避けるために、薬の中止と同時に他の薬による治療を開始する必要があります。

ネビボロールによる慢性心不全治療の開始時期を定期的に管理する必要があります。明確に示されている場合は、農薬を突然中止しないでください。

β ブロッカーは心拍数を低下させる可能性があります。安静時に心拍数が 50 ～ 55 BPM 未満である場合、または心拍数が遅いという症状がある場合は、投与量を減らす必要があります。

末梢循環障害 (レイノー症候群、跛行) のある患者は、これらの障害がより重篤になる可能性があるため注意してください。

β 遮断薬の伝達時間を遅らせる効果があるため、心臓ブロック 1 の患者には注意してください。

冠状動脈けいれんを引き起こすα受容体拮抗作用によるプリンツメタル狭心症患者の予防措置、β遮断薬は狭心症の頻度と時間を増加させる可能性があります。

ネビボロールを、中枢に作用する抗不整脈グループ I の降圧薬であるベラパミルおよびジルチアゼムのカルシウム遮断薬と併用することは推奨されません。

ネビレットは糖尿病患者の血糖値に影響を与えません。ただし、ネビボロールは低血糖のいくつかの兆候（心拍数の上昇、胸の鼓動）をカバーできる可能性があるため、注意が必要です。

β ブロッカーは、甲状腺機能亢進症患者の心臓症状を迅速にカバーできます。薬を突然中止すると、症状が悪化する可能性があります。

COPD 患者にはβ遮断薬を使用できますが、呼吸けいれんを増加させる可能性があるため注意が必要です。

乾癬の病歴のある患者は、慎重に検討した場合にのみ、ブロック薬を使用します。

β 遮断薬は、アレルゲンに対する感受性を高め、過敏反応を悪化させる可能性があります。

機械を運転および操作する能力

機械を運転および操作する能力に対する薬物の影響に関する研究は行われていません。この薬は精神機能に影響を与えません。機械を運転したり操作したりするときは、めまいや疲労感が起こる場合があることに注意する必要があります

妊娠

ネビボロールは、妊娠、胎児/乳児に有害となる可能性があります。一般に、β遮断薬は胎盤を通る循環流を減少させ、胎児の発育不全、胎児死亡、流産または早期出産を引き起こします。その他の望ましくない副作用（低血圧、心拍数の低下）が胎児や乳児に発生する可能性があります。

本当に必要な場合を除き、妊娠中にネビボロールを使用しないでください。 β遮断薬による治療が必要な場合は、β1受容体に対する選択的阻害薬を使用し、子宮への血流、相互作用および胎児の発育を注意深く監視する必要があります。母親と胎児に有害な場合は、他の薬の使用を検討することをお勧めします。低血圧と心拍数低下の症状は、多くの場合最初の 3 日間に発生します。

授乳期間

インビボ研究では、ネビボロールが乳を通じて排泄されることが示されています。ヒトでのデータはない。ほとんどのβ遮断薬（特にネビボロールやその活性代謝物などの脂溶性製剤）は、レベルは異なりますが母乳中に排泄されます。ネビボロールを使用する場合は授乳しないでください。

薬物相互作用

抗ヒドロファイト薬グループ I (キニジン、ヒドロキニジン、シベンゾリン、フレカイニド、ジソピラミド、リドカイン、 メキシレチン 、プロパフェノン): 心房換気時間を遅くし、心筋の収縮を減少させます。

ベラパミル/ジルチアゼムカルシウム遮断薬: 心筋収縮を減少させます。心房 - 心室伝導を阻害します。

中枢レベルに効果的に作用する低血圧と調整してください (クロニジン、 グアンファシン 、モキソニジン、 メチルドーパ 、 リルメニジン ) は、中枢交感神経の力の低下 (心拍数と心臓の血管弧の低下) により、深刻な心不全を引き起こす可能性があります。突然薬を中止すると、特にβ遮断薬の使用を以前に中止したことがある場合、「逆高血圧」のリスクが高まる可能性があります。

抗不整脈グループ III (アミオダロン): 心房 - 心室の時間に影響します。

β 遮断薬とハロゲン麻酔薬を同時に使用すると、反射性頻脈が減少し、低血圧のリスクが高まる可能性があります。

強心配糖体: 同時使用すると、心房 - 心室の時間が長くなる可能性があります。

カルシウム遮断薬のジヒドロピリジングループ (アムロジピン、フェロジピン、ラシジピン、 ニフェジピン 、ニカルジピン、 ニモジピン 、ニトレンジピン) と同時に使用すると、患者の血圧低下、心不全のポンプ機能の低下のリスクが増加する可能性があります。

精神薬、抗うつ薬 (3 回投与、バルビツレート、フェノチアジン): 同時使用すると、β ブロッカーの低下効果が高まる可能性があります。

交感神経薬: 同時使用すると、β 遮断薬の効果が失われる可能性があります。 β ブロッカーは、α アドレナリン作動系と β アドレナリン作動系の両方で交感神経系薬のα アドレナリン作動性の効果を刺激します (高血圧、心拍数、心臓ブロックのリスク)。

ネビボロールの代謝は CYP2D6 に関連しているため、これらの酵素阻害剤 (特にパロキセチン、フルオキセチン、チオリダジン、キニジン) を同時に使用すると、血漿中のネビボロールの濃度が上昇し、過度の心拍数の低下やその他の ADR のリスクが増加する可能性があります。

ネビボロールとシメチジンの併用により、血漿中のネビボロールの濃度が増加しますが、臨床効果は変わりません。ラニチジンとの併用はネビボロールの薬物動態に影響を与えません。食事中にネビレットを服用するか、食間に制酸薬を使用する限り、これら 2 つの薬を併用できます。

ネビボロールとニカルジピンの併用により、血漿中の両方の薬剤の濃度が増加しますが、臨床効果は変わりません。アルコール、フロセミド、またはヒドロクロロチアジドと薬剤を併用しても、ネビボロールの薬物動態には影響しません。ネビボロールはワルファリンの薬物動態および薬理に影響を与えません。

保管

30 °C 以下で保管してください。

その他の薬

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