Таблетки Небілет 5 мг Менаріні для лікування гіпертонії та хронічної серцевої недостатності (1 блістер х 14 таблеток)

Лікарська форма Коробка 1 блістер х 14 таблеток
Характеристики Небіволол

Склад

Інформація про склад	Зміст
Небіволол	5 мг

Використання

Показання

Лікування Артеріальна гіпертензія :

Лікування гіпертонічної хвороби

Хронічна серцева недостатність (ЗСН):

Поєднуйте зі стандартним лікуванням для лікування хронічної серцевої недостатності для стабілізації легкого та середнього рівня у пацієнтів віком від 70 років.

Фармакологічні властивості

Небіволол — це суміш двох типів оптичних ізомерів, SRRR — небівололу (D — небіволол) і RSSS — небівололу (L — небіволол). Препарат поєднує два фармакологічних ефекти:

Селективний антагонізм і конкуренція рецепторів β: ефект ізомерів SRRR-енантіомеру (D-енантіомер).

Існує легке розтягування судин через взаємодію з дорогою L-аргінін/оксид азоту NO.

Використовуйте одноразову або повторну дозу небівололу, щоб зменшити частоту серцевих скорочень і артеріальний тиск під час відпочинку та під час фізичних вправ як у нормальних людей, так і у пацієнтів з гіпертонією. Гіпотензійний ефект зберігається при тривалому лікуванні.

У лікувальних дозах Небіволол не має антагоністичної α - адренергічної дії.

При короткочасному і тривалому лікуванні небівололом у хворих на артеріальну гіпертензію знижується опірність організму. Незважаючи на те, що частота серцевих скорочень зменшується, кількість серцевих скорочень у спокої та під час фізичної активності не змінюється через збільшення обсягу стискання.

Небіволол посилює судинне розтягування NO-посередників для ацетилхоліну, параметри якого зазвичай знижуються у пацієнтів з ендотеліальною дисфункцією.

Тести in vitro та in vivo показують, що небіволол не має такого ж ефекту, як ендогенна симпатична активність (внутрішня симпатоміметична активність), і використовують небіволол у немембранних фармакологічних дозах.

Фармакокінетика

всмоктування

Обидва оптичні ізомери небівололу швидко всмоктуються після вживання. На всмоктування препарату прийом їжі не впливає. Середня біодоступність Небівололу після вживання становить 12% для швидких метаболітів і майже повністю для бідних метаболітів.

У плазмі обидва ізомери в основному пов'язані з альбуміном. Когезія з білками плазми становить 98,1% ізомерів SRRR і 97,9% ізомерів RSSS.

Обмін речовин

Небіволол широко метаболізується, в основному до активних гідроксиметаболітів. Небіволол метаболізується шляхом насиченого та ароматичного гідроксилювання (завдяки ферменту CYP2D6), відновлення алкілу та глюкуроніду; Також утворюється глюкуронід гідроксильних метаболітів.

Усунення

Час реалізації середніх швидких метаболітів становить 10 годин і триватиме 3-5 разів у повільних метаболітів. При швидкому метаболізмі плазмова концентрація ізомеру RSSS дещо вища, ніж ізомеру SRRR. При швидкому метаболізмі час реалізації гідроксильних метаболітів двох типів ізомерів в середньому становить 24 години, а при повільному метаболізмі триває 2 рази. Концентрація небівололу в плазмі стабільна протягом 24 годин і кількох днів для гідроксильних метаболітів.

Перед прийомом Таблетки Небілет 5 мг Менаріні для лікування гіпертонії та хронічної серцевої недостатності (1 блістер х 14 таблеток)

Як використовувати

пероральний препарат. Можна приймати під час їжі.

Дозування

Гіпертонія

Дорослі: 1 таблетка на день (5 мг), бажано щодня в один і той самий час.

Ефект гіпотензії буде очевидним через 1-2 тижні лікування. Іноді максимальна ефективність досягається лише через 4 тижні.

Поєднувати з іншими антигіпертензивними препаратами:

β-блокатори можна використовувати або поєднувати з іншими препаратами для артеріального тиску. Гіпотензивний ефект посилюється при одночасному застосуванні з гідрохлортіазидом 12,5 - 25 мг.

Пацієнт з нирковою недостатністю : початкова доза становить 2,5 мг/добу. При необхідності дозу можна збільшити до 5 мг/добу.

Пацієнти з печінковою недостатністю: дані обмежені. Тому протипоказане застосування Небілету для цього об'єкта.

Пацієнти літнього віку: для пацієнтів старше 65 років початкова доза становить 2,5 мг/добу. При необхідності дозу можна збільшити до 5 мг. Однак досвіду лікування пацієнтів старше 75 років небагато, обережність і жорсткий контроль при прийомі препарату для цього об'єкта.

Діти: даних про безпеку та ефективність Небілету у дітей та підлітків віком до 18 років немає. Не рекомендуємо використовувати ліки для цього об'єкта.

хронічна серцева недостатність

Для стабільного лікування хронічної серцевої недостатності дозу слід повільно збільшувати до досягнення оптимальної дози для кожного пацієнта.

Пацієнти зі стабільною хронічною серцевою недостатністю - це пацієнти, які не страждають гострою серцевою недостатністю, що виникла протягом 6 тижнів. Лікар повинен мати досвід лікування хронічної серцевої недостатності.

Пацієнтам, які приймають серцево-судинні препарати (діуретики, дигоксин, інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензину II), слід підтримувати стабільну дозу цих препаратів протягом 2 тижнів до початку лікування Небілетом.

Коригування підвищення дози повинно проводитися поетапно, з інтервалом між підвищеннями дози 1-2 тижні залежно від реакції пацієнта: 1,25 мг небівололу до 2,5 мг 1 раз на добу, потім 5 мг 1 раз на добу, потім 10 мг 1 раз на добу. Максимальна доза – 10 мг х 1 раз/добу.

На початку лікування та при кожному збільшенні дози лікар із досвідом має спостерігати протягом принаймні 2 годин, щоб переконатися, що клінічні стани залишаються стабільними (артеріальний тиск, частота серцевих скорочень, порушення провідності, ознаки більш тяжкої серцевої недостатності).

Поява побічних реакцій може призвести до того, що пацієнти не будуть лікуватися максимальними дозами. Якщо необхідно, максимальну дозу також можна поступово зменшувати та повторно використовувати відповідну дозу.

Під час коригування дози, якщо захворювання

серцева недостатність є більш серйозною або пацієнт не переносить препарат, дозу зменшують або негайно припиняють, якщо це необхідно (при зниженні з вираженим артеріальним тиском більш важка серцева недостатність супроводжується гострим набряком легень, кардіовалом, симптоматичною частотою серцевих скорочень, передсердною блокадою).

Лікування хронічної серцевої недостатності небівололом часто є тривалим.

Не припиняйте прийом небівололу раптово, оскільки це може посилити серцеву недостатність. У разі необхідності припинення прийому препарату необхідно щотижня повільно зменшувати дозу.

Пацієнти з порушенням функції нирок: немає коригування дози для пацієнтів з порушенням функції нирок від легкого до помірного ступеня, оскільки максимальне збільшення коригується для кожного пацієнта. Досвіду лікування пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (рівень креатиніну сироватки ≥ 250 мкмоль/л) немає. Небіволол не слід застосовувати таким пацієнтам.

Пацієнти з печінковою недостатністю: дані обмежені. Цим пацієнтам Небілет протипоказаний.

Пацієнти похилого віку: немає необхідності коригувати дозу, оскільки максимальна переносимість була скоригована для кожного пацієнта.

Примітка. Наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Щоб підібрати відповідну дозу, необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні?

Лікування: У разі передозування або гіперчутливості пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом та лікуванням у відділенні активного лікування. Необхідно перевірити рівень цукру в крові. Запобігайте всмоктуванню залишків препарату в шлунку, рясно прийнявши активоване вугілля або проносне. Іноді може знадобитися штучне дихання. Брадикардію або вагусну реакцію можна лікувати за допомогою атропіну або метилатропіну. Артеріальну гіпотензію та шок можна лікувати інфузією плазми або альтернативними розчинами плазми та, якщо можливо, використанням катехоламіну. Ефекту β-блокаторів можна протистояти повільним венозним вливанням ізопреналіну гідрохлориду у початковій дозі приблизно 5 мкг/хв або добутаміну з початковою дозою приблизно 2,5 мкг/хв, доки не будуть досягнуті потреби. Якщо все ще не досягнуто, можна використовувати ізопреналін з дофаміном . Якщо це все ще неефективно, можна розглянути можливість внутрішньовенного введення глюкагону 50-100 мкг/кг. При необхідності ін'єкцію повторюють протягом 1 години, потім при необхідності можна ввести глюкагон 70 мкг/кг/год. У деяких рідкісних випадках серцевого ритму, що протидіє лікуванню, можна використовувати кардіостимулятор.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Не пийте двічі, ніж призначено.

Побічні ефекти

Поширений, ADR> 1/100

Нервова система: головний біль , запаморочення, парестезії.

Травна система: запор , нудота, діарея.

Дихальна система: труднощі.

Інше: втома, набряк.

Нечасто, 1/1000

Психіка: кошмари, депресія .

зір: Зниження зору. Серцево-судинна система: уповільнення пульсу, серцева недостатність, передсердно-шлуночкова блокада, повільно провідна шлуночкова блокада, зниження артеріального тиску.

Автоматична система: Бронхоспазм.

Травна система: розлад травлення, метеоризм, блювання.

Шкіра та підшкірна клітковина: свербіж, висип.

Репродуктивна система: імпотенція.

Інструкції щодо поводження з ADR

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказані

протипоказані препарати, які застосовуються в таких випадках:

Підвищена чутливість до будь-яких інгредієнтів препарату.

Печінкова недостатність або дисфункція печінки. Гостра серцева недостатність, серцевий шок, втрата серцевої недостатності, вживання наркотиків, вживання ліків, які викликають внутрішньовенне скорочення серцевого м’яза.

Синдром порушення синусового відділу, включаючи синусно-передсердну блокаду.

Блок серця 2 і 3 ступеня (без кардіостимулятора).

Бронхоспазм або бронхіальна астма в анамнезі.

Пацієнти з кольорово-клітинними пухлинами не лікувались.

Метаболічний ацидоз.

Повільна частота серцевих скорочень (частота серцевих скорочень

Гіпотензія (систолічний артеріальний тиск

Тяжке захворювання периферичних судин.

Будьте обережні при застосуванні

Продовження лікування β-блокаторами знижує ризик аритмії під час анестезії та інтубації. Якщо ви припинили прийом β-блокаторів перед операцією, його припиняють принаймні за 24 години. Будьте обережні, використовуючи деякі анестетики, оскільки вони можуть знизити силу міокарда. Внутрішньовенне введення атропіну може допомогти пацієнтам уникнути вагусних реакцій.

Не використовуйте β-блокатори пацієнтам із застійною серцевою недостатністю, якщо серцева недостатність не є стабільною.

Повільно (через 1-2 тижні) припиняють прийом β-блокаторів у пацієнтів з ішемією. При необхідності слід починати лікування іншими препаратами на момент припинення прийому препарату, щоб уникнути переїдання стенокардії.

Необхідний регулярний контроль на початку лікування хронічної серцевої недостатності небівололом. Не припиняйте раптово використання пестицидів, коли це чітко вказано.

β-блокатори можуть уповільнювати серцевий ритм. Якщо частота серцевих скорочень нижче 50–55 ударів на хвилину у стані спокою та/або з симптомами уповільненого серцевого ритму, дозу слід зменшити.

Обережно пацієнтам із розладами периферичного кровообігу (синдром Рейно, кульгавість), оскільки ці розлади можуть бути більш серйозними.

Обережно пацієнтам із серцевою блокадою 1 через ефект уповільнення часу передачі β-блокаторів.

Застереження у пацієнтів зі стенокардією Принцметала через ефект антагонізму альфа-рецепторів, що спричиняє коронарні спазми, β-блокатори можуть збільшити частоту та тривалість стенокардії.

Не рекомендується поєднувати небіволол з блокаторами кальцію верапамілом і дилтіаземом, антиаритміями I групи, антигіпертензивними препаратами центральної дії.

Небілет не впливає на рівень цукру в крові у хворих на цукровий діабет. Однак слід бути обережним, оскільки Небіволол може маскувати деякі ознаки гіпоглікемії (прискорене серцебиття, барабанна перетинка).

β-блокатори можуть швидко усунути серцеві симптоми у пацієнтів з гіпертиреозом. Раптове припинення прийому препарату може посилити симптоми.

Пацієнтам із ХОЗЛ можна використовувати β-блокатори, але слід бути обережним, оскільки це може посилити респіраторні спазми.

Пацієнти з псоріазом в анамнезі використовуються для блокуючих таблеток лише після ретельного розгляду.

β-блокатори можуть викликати підвищену чутливість до алергенів і погіршити реакції гіперчутливості.

Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилось. Препарат не впливає на психічні функції. Під час керування транспортними засобами та роботи з механізмами слід звернути увагу на те, що іноді можуть виникати запаморочення та втома

вагітність

небіволол може бути шкідливим для вагітності, плода/немовляти. Загалом β-блокатори зменшують кровообіг через плаценту, призводять до недорозвинення плоду, внутрішньоутробної смерті, викидня або ранніх пологів. Інші небажані побічні ефекти (артеріальна гіпотензія, повільне серцебиття) можуть виникнути у плода/немовляти.

Не використовуйте небіволол під час вагітності, якщо це дійсно необхідно. При необхідності лікування β-блокаторами слід використовувати селективні інгібітори рецептора β1 і уважно стежити за кровотоком матки - один одного і розвиток плода. Якщо це шкідливо для матері та плоду, доцільно розглянути можливість застосування інших препаратів. Симптоми гіпотонії та уповільненого серцевого ритму часто виникають у перші 3 дні.

Період лактації

Дослідження in vivo показують, що небіволол виділяється з молоком. Немає даних щодо людей. Більшість β-блокаторів (особливо жиророзчинних препаратів, таких як небіволол та його активні метаболіти) виділяються з грудним молоком, хоча й у різних рівнях. Не годуйте груддю під час застосування небівололу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Лікарські препарати групи I (хінідин, гідрохінідин, цибензолін, флекаїнід, дизопірамід, лідокаїн, мексилетин , пропафенон): уповільнюють час вентиляції передсердь і зменшують скорочення серцевого м’яза.

Верапаміл/дилтіазем блокатори кальцію: зменшують скорочення міокарда та пригнічують передсердно-шлуночкову провідність.

У поєднанні з гіпотензією, що ефективно діє на центральному рівні (клонідин, гуанфацин , моксонідин, метилдопа , рилменідин ), може серйозно спричинити серцеву недостатність через зниження сили центральних симпатичних нервів (зниження частоти серцевих скорочень і судинної дуги серця). Раптове припинення прийому препарату, особливо якщо раніше було припинено використання β-блокаторів, що може збільшити ризик «зворотної гіпертензії».

Антиаритмій групи III (аміодарон): впливає на передсердно-шлуночковий час.

Одночасне застосування β-блокаторів і галогенних анестетиків може зменшити відображену тахікардію та збільшити ризик артеріальної гіпотензії.

Серцеві глікозиди: при одночасному застосуванні можливе збільшення передсердно-шлуночкового часу.

Одночасне застосування з блокаторами кальцію дигідропіридинової групи (амлодипін, фелодипін, лацидипін, ніфедипін , нікардипін, німодипін , нітрендипін) може збільшити ризик зниження артеріального тиску, зниження насосної функції серцевої недостатності у пацієнта.

Психологічні препарати, антидепресанти (три раунди, барбітурати, фенотіазин): одночасне застосування може посилити знижувальні ефекти β-блокаторів.

Симпатичні препарати: одночасне застосування може призвести до втрати ефекту β-блокаторів. β-блокатори можуть стимулювати дію альфа-адренергічних симпатичних препаратів як на α-, так і на β-адренергічні системи (ризик гіпертензії, частоти серцевих скорочень і серцевої блокади).

Метаболізм небівололу пов’язаний із CYP2D6, тому одночасне застосування цих інгібіторів ферментів (особливо пароксетину, флуоксетину, тіоридазину, хінідину) може підвищувати концентрацію небівололу в плазмі, підвищувати ризик надмірно уповільненого серцевого ритму та інших побічних реакцій.

Комбінація небівололу з циметидином підвищує концентрацію небівололу. у плазмі, але не змінює клінічного ефекту. Взаємодія з ранітидином не впливає на фармакокінетику небівололу. Якщо приймати Небілет під час їжі або використовувати антациди між прийомами їжі, ці два препарати можна застосовувати разом.

Комбінація небівололу з нікардипіном підвищує концентрацію обох препаратів у плазмі, але не змінює клінічного ефекту. Прийом препаратів з алкоголем, фуросемідом або гідрохлоротіазидом не впливає на фармакокінетику небівололу. Небіволол не впливає на фармакокінетику та фармакологію варфарину.

Зберігання

Зберігання нижче 30 ° C.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.