Nebilet Nebivolol 5mg Menarini traitement de l'hypertension et de l'insuffisance cardiaque chronique (2 ampoules x 14 comprimés)
Forme pharmaceutique Boîte de 2 ampoules x 14 comprimés
Spécifications Nébivolol
Ingrédient
| Informations sur la composition | Contenu |
| Nébivolol | 5mg |
Les usages
indications
Médicament Nebilet indiqué dans les cas suivants :
Code ATC : C07AB12.
Le nébivolol est un mélange de deux types d'isomères optiques, le SRRR-nébivolol (ou D-nébivolol) et le RSSS-nébivolol (ou L-nébivolol). Le médicament combine deux effets pharmacologiques :
Il s'agit d'un récepteur bêta sélectif et compétitif : cet effet provient des isomères SRRR-Enantiomer (D-Enantiomer).
Il possède des propriétés d'étirement légères grâce à l'interaction avec la route L-Arginine/Oxyde Nitrique NO.
Utilisez une dose unique de nébivolol ou une dose répétée pour réduire la fréquence cardiaque et abaisser la tension artérielle au repos et lors de l'exercice, chez les personnes ayant une tension artérielle normale et les patients souffrant d'hypertension. L'effet d'hypotension est maintenu lors d'un traitement à long terme.
À la dose thérapeutique, le Nébivolol n'a aucun effet antagoniste sur le système alpha-adrénergique.
Pendant le traitement à court terme et le traitement à long terme par Nebivlol pour les patients souffrant d'hypertension, la résistance corporelle diminue. Bien que la fréquence cardiaque diminue, le volume cardiaque au repos et lors de l'activité physique ne diminue pas en raison de l'augmentation du volume de la compression. Les études cliniques sur les différences hémodynamiques par rapport aux autres antagonistes des récepteurs bêta ne sont pas encore entièrement terminées.
Pour les patients souffrant d'hypertension, le nébivolol augmente l'étirement vasculaire des intermédiaires NO pour l'acétylcholine, qui est généralement réduit chez les patients atteints de dysfonctionnement endothélial.
Concernant les taux de mortalité et de maladie, dans un essai clinique comparé au placebo, sur 2128 patients ≥ 70 ans (l'âge moyen est de 75,2 ans) avec insuffisance cardiaque chronique stable ou sans diminution de la fréquence sanguine du ventricule gauche (FEVG moyenne : 36 ± 12,3%, avec la répartition suivante : FEVG 45% chez 19% des patients) sont suivis en moyenne 20 mois, le Nébivolol, appartenant au meilleur groupe thérapeutique, a prolongé les décès ou les hospitalisations pour raisons cardiovasculaires avec un taux de réduction du risque relativement de 14% (taux de réduction du risque absolu de 4,2%). Le risque de diminution après 6 mois de traitement et d'entretien pendant le traitement (la moyenne est de 18 mois). L'efficacité du Nebivolol ne dépend pas de l'âge, du sexe ou de la FEVG de l'objet de recherche. Les avantages de la réduction des décès dus à aucune cause différente sont statistiquement significatifs par rapport au placebo (réduction du taux de mortalité absolu de 2,3 %).
Le taux de mortalité diminue lors du traitement par Nebivolol pour les patients (4,1 % contre 6,6 %, soit une diminution relative de 38 %).
Des tests in vitro et in vivo chez l'animal montrent que le nébivolol n'a aucun effet de sympathie endogène (activité sympathicomimétique intrinsèque).
Des tests in vitro et in vivo sur des animaux montrent que le nébivolol est utilisé à des doses pharmacologiques sans stabilité membranaire.
Chez des volontaires sains, le Nébivolol n'a pas d'impact significatif sur l'effort maximal ou la durabilité.
Les preuves cliniques et précliniques existant chez les patients souffrant d'hypertension ne montrent pas que le nébivolol ait un effet indésirable sur la fonction érectile.
pharmacocinétique
Les isomères optiques du nébivolol sont absorbés rapidement après avoir été bu. L'absorption du nébivolol n'est pas affectée par la nourriture ; Le nébivolol peut être utilisé ou non avec de la nourriture.
Le nébivolol est largement métabolisé, en grande partie en métabolites hydroxy activés. Le nébivolol est métabolisé par cyclisation cyclique saturée et aromatique, réducteur d'alkyle et de glucuronide. De plus, du glucuronide de métabolites hydroxyles est également formé. Les métabolites du nébivolol par hydroxylation des cycles aromatiques due à l'enzyme CYP2D6 dépendent de l'oxydation génétique. La biodisponibilité moyenne du nébivolol après consommation est de 12 % avec des métabolites rapides et presque entièrement avec des métabolites pauvres.
Dans le même état stable et à dose identique, la concentration plasmatique maximale du nébivolol ne change pas sous forme métabolique médiocre avec une concentration d'environ 23 fois supérieure à celle sous forme de métabolisme rapide. Lorsque l'on compare les médicaments non métabolisés et les métabolites actifs, la différence entre la concentration maximale dans le plasma est de 1,3 à 1,4 fois. En raison de la différence de vitesse métabolique, la dose de Nebilet est toujours ajustée pour chaque patient objet : ceux qui reçoivent une dose inférieure.
Avec les métabolites rapides, le temps de semi-élimination des isomères du nébinolol est de 10 heures. Avec des métabolites lents, le temps durera 3 à 5 fois. En cas de métabolisme rapide, la concentration plasmatique de l'isomère RSSS est légèrement supérieure à celle de l'isomère SRRR. Lorsque le métabolisme est lent, cette différence sera plus grande. Lorsque le métabolisme est rapide, la demi-vie des métabolites hydroxyles des deux types d'isomères est de 24 heures, et lorsque le métabolisme est lent, ce temps dure 2 fois.
Dans la plupart des objets de recherche (forme métabolique rapide) les concentrations plasmatiques sont stables dans les 24 heures pour le nébivolol et quelques jours pour les métabolites hydroxyles.
La concentration plasmatique dans le plasma est proportionnelle à la dose de 1 mg à 30 mg. La pharmacocinétique du nébivolol n'est pas affectée par l'âge.
Dans le plasma, les deux isomères optiques du nébivolol sont principalement liés à l'albumine.
La cohésion avec les protéines plasmatiques est de 98,1 % pour les isomères SRRR et de 97,9 % pour les isomères RSSS.
Une semaine après le médicament, 38 % de la dose est excrétée dans l'urine et 48 % dans les selles. Le nébivolol est excrété dans l'urine sans métabolisme en dessous de
Données de sécurité clinique
Prelisors montre que le nébivolol ne présente aucun risque particulier pour les personnes, sur la base d'études conventionnelles sur la toxicité génétique, la capacité de reproduction, le développement et le cancer. Les effets de l'adultère sur la fonction reproductive ne sont enregistrés qu'à des doses élevées, dépassant plusieurs fois la dose maximale recommandée pour les humains.
Avant de prendre Nebilet Nebivolol 5mg Menarini traitement de l'hypertension et de l'insuffisance cardiaque chronique (2 ampoules x 14 comprimés)
Comment utiliser
Médicaments Nebilet à usage oral
Nebilet peut être pris pendant les repas.
Posologie
Hypertension
Adultes
Utiliser 1 comprimé/jour (5 mg), de préférence par voie orale à la même heure par jour.
Les effets de l'hypotension seront évidents après 1 à 2 semaines de traitement. Parfois, l'efficacité maximale n'est atteinte qu'après 4 semaines.
Coordonner avec d'autres médicaments anti-hypertension
Les bêta-inhibiteurs peuvent être utilisés seuls ou en association avec d'autres médicaments contre l'hypertension. Jusqu'à présent, l'efficacité de l'hypotension a été renforcée lorsque Nebilet 5 mg est associé à l'hydrochlorothiazide 12,5 à 25 mg.
Patients souffrant d'insuffisance rénale
Pour les patients souffrant d'insuffisance rénale, la dose initiale initiale est de 2,5 mg/jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée jusqu'à 5 mg/jour.
Patients souffrant d'insuffisance hépatique
Les données concernant les patients présentant un dysfonctionnement hépatique ou une insuffisance hépatique sont limitées. Par conséquent, l'utilisation de Nebilet est contre-indiquée pour ces patients.
Personnes âgées
Chez les patients de plus de 65 ans, la dose initiale est de 2,5 mg/jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée jusqu'à 5 mg. Cependant, il y a peu d'expérience dans l'utilisation de médicaments chez les patients de plus de 75 ans, il faut donc être prudent et strict lors de la prise de médicaments pour ce groupe de patients.
Enfants
Il n'existe aucune donnée sur la sécurité et l'efficacité de Nebilet chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans. Par conséquent, il est déconseillé de prendre des médicaments pour les enfants et les adolescents.
insuffisance cardiaque chronique
Pour traiter la stabilité de l'insuffisance cardiaque chronique, la dose doit être augmentée lentement jusqu'à atteindre la dose optimale pour chaque patient.
Les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique stable sont des patients qui ne souffrent pas d'insuffisance cardiaque aiguë survenue dans les 6 semaines. Le médecin traitant doit être expérimenté dans le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique.
Pour les patients qui prennent des médicaments cardiovasculaires, y compris des diurétiques et/ou de la digoxine et/ou des inhibiteurs de l'enzyme IEC et/ou des antagonistes de l'angiotensine II, doivent maintenir la dose de ces médicaments pendant 2 semaines avant de commencer le traitement par Nebilet.
L'ajustement en augmentant la dose doit être effectué chaque étape plus tard, la distance entre l'augmentation de la dose étant de 1 à 2 semaines en fonction de la réponse du patient :
1,25 mg de Nébivolol, jusqu'à 2,5 mg de Nébivolol une fois par jour, puis 5 mg x 1 fois/jour, puis 10 mg x 1/jour.
La dose maximale est de 10 mg x 1 fois/jour.
Au début du traitement et à chaque augmentation de dose, il convient de surveiller étroitement par un médecin expérimenté pendant au moins 2 heures afin de s'assurer que les états cliniques sont toujours stables (à savoir la tension artérielle, la fréquence cardiaque, les troubles de la conduction, les signes d'insuffisance cardiaque sévère).
L'apparition d'effets secondaires indésirables peut rendre les patients incapables d'être traités à la dose maximale. Si nécessaire, la dose maximale peut également diminuer progressivement et réutiliser la dose appropriée.
Pendant le processus d'ajustement de la dose, si l'insuffisance cardiaque s'aggrave ou si le patient est intolérant au médicament, la première étape consiste à réduire la dose de Nebivolol ou à arrêter immédiatement le médicament si nécessaire (en cas d'hypotension sévère, d'insuffisance cardiaque plus sévère accompagnée d'un œdème pulmonaire aigu, d'un choc cardiaque, de symptômes de fréquence cardiaque, de bloc auriculaire).
Le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique par le Nébivolol est souvent un traitement à long terme.
N'arrêtez pas brusquement le traitement par Nebivolol car cela pourrait aggraver l'insuffisance cardiaque. Si l’arrêt du médicament est nécessaire, il est nécessaire de réduire progressivement la dose chaque semaine.
Patients souffrant d'insuffisance rénale
Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à moyennement légère, car l'augmentation maximale est adaptée à chaque patient. Il n'existe aucune expérience dans le traitement des patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine sérique ≥ 250 µmol/l). Par conséquent, Nebivolol ne doit pas être utilisé chez ces patients.
Patients souffrant d'insuffisance hépatique
Les données concernant les patients souffrant d'insuffisance hépatique sont limitées. Par conséquent, l'utilisation de Nebilet est contre-indiquée chez ces patients.
Personnes âgées
Pas besoin d'ajuster la dose car la tolérance maximale a été ajustée pour chaque patient.
Enfants
Il n'existe aucune donnée sur la sécurité et l'efficacité de Nebilet chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans. Par conséquent, il est déconseillé de prendre des médicaments pour les enfants et les adolescents.
Remarque : la dose ci-dessus est uniquement à titre de référence. La posologie spécifique dépend de l'état et du niveau de progression de la maladie. Pour une dose adaptée, vous devez consulter un médecin ou un spécialiste médical. Que faire
en cas de surdosage ?
Symptômes
Les symptômes de surdosage lors de l'utilisation d'inhibiteurs bêta sont les suivants : rythme cardiaque lent, hypotension, bronchospasme et insuffisance cardiaque aiguë.
Traitement
En cas de surdosage ou d'hypersensibilité, le patient doit être étroitement surveillé et traité au Service de Soins Actifs. Il faudrait vérifier la glycémie. L'absorption du médicament restant dans l'estomac peut être évitée par des mesures gastro-intestinales et du charbon actif ou un laxatif. La respiration artificielle peut parfois être nécessaire. La bradycardie ou la réaction vague peuvent être traitées en utilisant de l'atropine ou de la méthylatropine. L'hypotension et le choc peuvent être traités par perfusion de plasma/ou solutions de remplacement du plasma et, si possible, par catécholamine.
L'effet des inhibiteurs bêta peut être antagoniste en raison de la transmission intraveineuse lente du chlorhydrate d'isoprénaline, à partir d'une dose d'environ 5 ug/min, ou de la dobutamine, à partir d'une dose d'environ 2,5 µg/minute, jusqu'à ce que l'effet requis soit obtenu. Si l'effet recherché est toujours requis, l'isoprénaline peut être utilisée avec la dopamine. Si l'effet souhaité n'a pas été obtenu, les glucagons par voie intraveineuse peuvent être envisagés à une dose de 50 à 100 µg/kg. Si nécessaire, l'injection est répétée dans l'heure, puis, si nécessaire, le glucagon 70 par voie intraveineuse peut être transmis µg/kg/h. Dans certains rares cas de fréquence cardiaque anti-traitement, le stimulateur cardiaque peut être utilisé.
En cas d'urgence, appelez immédiatement le centre d'urgence 115 ou rendez-vous au poste de santé local le plus proche.
Que faire en cas d'oubli d'une dose ? Cependant, si le temps nécessaire pour vous détendre avec la dose suivante est trop court, sautez la dose et continuez le calendrier de traitement. N'utilisez pas de double dose pour compenser une dose oubliée.
Effets secondaires
The other undesirable effects listed below are independent of the effect of lowering blood pressure and chronic heart failure because there is a difference in accompanying pathological condition. Hypertension The unwanted effects have been reported, most of the cases are light to medium, listed in the table below, classified by body systems and frequency order:Avertissements
Avant d'utiliser le médicament, vous devez lire attentivement les instructions et vous référer aux informations ci-dessous.
contre-indiqué
Médicaments Nebilet contre-indiqués dans les cas suivants :
De plus, comme les autres bêta-inhibiteurs, l'utilisation de Nebilet est contre-indiquée dans les cas suivants :
Précautions lors de l'utilisation
Les précautions et avertissements suivants s'appliquent à tous les bêta-inhibiteurs en général :
Anesthésie
La poursuite du traitement par bêta-inhibiteurs réduit le risque d'arythmie pendant l'anesthésie et l'intubation. Si vous arrêtez de prendre des bêta-inhibiteurs avant une intervention chirurgicale, vous devez l'arrêter au moins 24 heures plus tôt.
Soyez prudent lorsque vous utilisez une anesthésie, car elle peut réduire la force du myocarde.
L'injection intraveineuse d'atropine peut aider les patients à éviter la réaction vague.
Cardiovasculaire
En général, les bêta-inhibiteurs ne doivent pas être utilisés chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque congestive, à moins qu'ils ne soient traités, à moins que l'insuffisance cardiaque soit stable.
Pour les patients souffrant d'anémie cardiaque ischémique, le traitement par les bêta-inhibiteurs doit être arrêté lentement, par exemple sur 1 à 2 semaines. Si nécessaire, vous devez commencer un traitement avec d'autres médicaments en même temps pour arrêter le médicament afin d'éviter de trop manger et des douleurs thoraciques.
Les bêta-inhibiteurs peuvent ralentir la fréquence cardiaque. Si la fréquence cardiaque est inférieure à 50 - 55 BPM au repos et/ou chez les patients présentant des symptômes suggérant une fréquence cardiaque lente, la dose doit être réduite.
Vous devez utiliser les inhibiteurs bêta avec la prudence suivante :
Chez les patients présentant des troubles circulatoires périphériques (maladie ou syndrome de Raynaud, boiterie), car ces troubles peuvent être plus graves.
Chez les patients présentant un terrain cardiaque 1, en raison de l'effet de ralentissement du temps de transmission des bêta-inhibiteurs.
Chez les patients souffrant d'angine de Prinzmetal en raison de l'effet de l'antagonisme des récepteurs alpha provoquant des spasmes coronariens ; Les bêta-inhibiteurs peuvent augmenter la fréquence et la durée de l'angine de poitrine.
En général, la coordination entre le nébivolol et les inhibiteurs calciques des groupes Verapamil et Diltiazem, les médicaments antiarythmiques du groupe I et les médicaments antihypertenseurs agissant sur le système central n'est pas recommandée.
Métabolisme/endocrinien
Nebilet n'affecte pas la glycémie chez les patients diabétiques.
Cependant, soyez prudent lorsque vous prenez des médicaments destinés aux patients diabétiques, car le nébivolol peut masquer certains signes d'hypoglycémie (tels qu'un rythme cardiaque rapide et un tambour thoracique).
Les bêta-inhibiteurs peuvent couvrir les symptômes du rythme cardiaque chez les patients souffrant d'hyperthyroïdie.
L'arrêt soudain du traitement peut augmenter les symptômes.
Respiratoire
Chez les patients atteints de maladie pulmonaire obstructive chronique, les bêta-inhibiteurs peuvent être utilisés mais doivent être prudents car ils peuvent augmenter les spasmes respiratoires.
Autre
Les patients ayant des antécédents de psoriasis ne reçoivent des inhibiteurs bêta que lorsqu'ils ont examiné les reins.
Les bêta-inhibiteurs peuvent provoquer une sensibilité accrue aux allergènes et aggraver les réactions d'hypersensibilité.
Il est nécessaire de contrôler régulièrement en début de traitement de l'insuffisance cardiaque chronique par Nébivolol. N'arrêtez pas brusquement les pesticides lorsque cela est clairement indiqué.
Ce médicament contient du lactose. Les patients présentant une intolérance génétique (rare) au galactose, un déficit en Lapp-Lactase ou en glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
L'effet du médicament sur la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Il n'y a eu aucune recherche ni sur les effets du médicament sur la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Des études pharmacologiques montrent que Nebilet 5 mg n'affecte pas la fonction mentale. Lors de la conduite et de l'utilisation de machines, il convient de prêter attention au fait que des étourdissements et de la fatigue peuvent parfois survenir.
Utiliser des médicaments pour les femmes pendant la grossesse et l'allaitement
Utilisé pour les femmes enceintes :
Le nébivolol peut être nocif pour la grossesse et/ou le fœtus/nourrisson. En général, les bêta-inhibiteurs réduisent le flux circulatoire à travers le placenta, ce qui entraîne un sous-développement du fœtus, une mort fœtale, une fausse couche ou un travail précoce. D'autres effets secondaires indésirables (par exemple hypotension et ralentissement du rythme cardiaque) peuvent survenir chez le fœtus et le nourrisson. Si le traitement par bêta-inhibiteurs est nécessaire, il est conseillé d'utiliser des inhibiteurs sélectifs sur le récepteur bêta 1.
N'utilisez pas de nébivolol pendant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue. Si le traitement par Nebivolol est nécessaire, il est nécessaire de surveiller de près le flux sanguin vers l'utérus, ainsi que le développement du fœtus. En cas de préjudice pour la mère et le fœtus, il est conseillé d'envisager l'utilisation d'autres médicaments. Les bébés doivent être étroitement surveillés. Des symptômes d'hypotension et de ralentissement du rythme cardiaque surviennent souvent au cours des 3 premiers jours.
Consommer des médicaments chez les femmes qui allaitent :
Des études animales montrent que le nébivolol est excrété dans le lait. Sur le corps, on ne sait pas si ce médicament sera sécrété ou non dans le lait maternel. La plupart des bêta-inhibiteurs, en particulier les préparations liposolubles comme le nébivolol et ses métabolites actifs, sont excrétés dans le lait maternel, bien que à des niveaux différents. En raison des risques ne pouvant être exclus pour les nourrissons/jeunes enfants, les mères qui utilisent du nébivolol ne devraient pas allaiter.
Reproduction :
Le nébivolol n'affecte pas la fertilité de la souris sauf à une dose beaucoup plus élevée que la dose maximale recommandée pour l'homme en observant les effets secondaires sur l'organe reproducteur des rats et des rats tant chez les mâles que chez les femelles. L'influence du nébivolol sur la fertilité humaine n'a pas été connue.
Interaction médicamenteuse
Interaction pharmacologique
Les interactions suivantes s'appliquent aux inhibiteurs bêta en général.
Ne pas être proposé :
Il est nécessaire de contrôler régulièrement en début de traitement de l'insuffisance cardiaque chronique par Nébivolol. N'arrêtez pas brusquement les pesticides lorsque cela est clairement indiqué.
Ce médicament contient du lactose. Les patients présentant une intolérance génétique (rare) au galactose, un déficit en Lapp-Lactase ou en glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
interagir avec d'autres médicaments ou d'autres types d'interactions
Interaction pharmacologique
Les interactions suivantes s'appliquent aux inhibiteurs bêta en général.
Ne pas être proposé :
Anti-arythmiques du groupe I (Quinidine, hydroquinidine, cibenzoline, flécaïnide, disopyramide, lidocaïne, mexilétine, propafénone) : Ralentir le temps de transmission auriculaire et réduire la contraction du muscle myocardique.
Inhibiteurs de calcium vérapamil/ditiazem : réduisent la contraction du muscle cardiaque et inhibent la conduction auriculaire-ventriculaire. L'injection intraveineuse de vérapamil chez les patients traités par des bêta-inhibiteurs peut entraîner une hypotension excessive et un bloc auriculaire - ventriculaire.
Médicaments pour l'hématoplastie agissant sur le milieu (clonidine, guanfacine, moxonidine, méthyldopa, rilménidine): L'association de l'utilisation simultanée de médicaments contre la tension artérielle agissant sur le centre peut aggraver l'insuffisance cardiaque en raison de la réduction de la force du système nerveux sympathique central (réduction de la fréquence cardiaque et du débit cardiaque, des arrêts brusques, s'il a arrêté d'utiliser le médicament précédent, s'il a arrêté d'utiliser l'inhibition précédente des inhibiteurs bêta, ce qui peut augmenter le risque d'« hypertension rétrograde ».
Les précautions doivent être prudentes :
La combinaison doit prendre en compte :
Interactions pharmacocinétiques
Étant donné que le métabolisme du nébivolol entre en contact avec l'ISOENZYM CYP2D6, l'utilisation simultanée de médicaments avec ces inhibiteurs enzymatiques, en particulier la paroxétine, la fluoxétine, la thioridazine et la quinidine, peut augmenter les taux plasmatiques de nébivolol, augmentant ainsi le risque de ralentissement excessif de la fréquence cardiaque et d'autres effets secondaires indésirables. L'utilisation simultanée de Ranitidine n'affecte pas la pharmacocinétique du Nébivolol. Tant que vous prenez Nebilet pendant les repas ou que vous utilisez des antiacides entre les repas, ces deux médicaments peuvent être utilisés ensemble.
L'association du nébivolol avec la nicardipine augmente la concentration plasmatique des deux médicaments mais ne modifie pas l'effet clinique. La consommation de drogues contenant de l'alcool, du furosémide ou de l'hydrochlorothiazide n'affecte pas la pharmacocinétique du nébivolol. Le nébivolol n'affecte pas la pharmacocinétique et la pharmacologie de la warfarine.Conservation
Conserver à une température ne dépassant pas 30°C dans l'emballage d'origine, éviter l'humidité et éviter la lumière.
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