Небилет Небиволол 5 мг Менарини для лечения гипертонии и хронической сердечной недостаточности (2 блистера по 14 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 2 блистера по 14 таблеток.
Характеристики Небиволол

Состав

Информация о составе	Содержание
Небиволол	5мг

Использование

Показания

Препарат Небилет показан в следующих случаях:

Гипертония: лечение идиопатической гипертензии.

Код АТХ: C07AB12.

Небиволол представляет собой смесь двух типов оптических изомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволола) и RSSS-небиволола (или L-небиволола). Препарат сочетает в себе два фармакологических эффекта:

Это селективный и конкурентный рецептор бета-рецептора: этот эффект обусловлен изомерами SRRR-энантиомера (D-энантиомера).

Обладает легкими растягивающими свойствами благодаря взаимодействию с NO-дорогой L-аргинин/оксид азота.

Используйте однократную или повторную дозу небиволола для уменьшения частоты сердечных сокращений и снижения артериального давления в состоянии покоя и при физических нагрузках у людей с нормальным артериальным давлением и пациентов с гипертонией. Гипотензивный эффект сохраняется при длительном лечении.

В лечебной дозе Небиволол не оказывает антагонистического действия на альфа-адренергическую систему.

При кратковременном и длительном лечении Небивлолом больных артериальной гипертонией снижается резистентность организма. Хотя частота сердечных сокращений снижается, частота сокращений сердца в состоянии покоя и при физической нагрузке не увеличивается за счет увеличения объема сжатия. Клинические исследования гемодинамических различий по сравнению с другими антагонистами бета-рецепторов не были полностью установлены.

У пациентов с гипертонией небиволол увеличивает сосудистое растяжение NO-посредников для ацетилхолина, которое обычно снижается у пациентов с эндотелиальной дисфункцией.

Что касается смертности и заболеваемости, в клиническом исследовании по сравнению с плацебо у 2128 пациентов ≥ 70 лет (средний возраст 75,2) с хронической сердечной недостаточностью стабильной или без снижения частоты кровенаполнения левого желудочка (средняя ФВЛЖ: 36 ± 12,3%, при следующем распределении: ФВЛЖ 45% у 19% пациентов) наблюдаются в среднем в течение 20 месяцев, Небиволол, принадлежащий к лучшей терапевтической группе, продлевает наступление смерти или госпитализации по сердечно-сосудистым причинам с относительной степенью снижения риска на 14% (абсолютная степень снижения риска 4,2%). Риск снижения через 6 мес лечения и поддержания во время лечения (в среднем 18 мес). Эффективность небиволола не зависит от возраста, пола или ФВЛЖ объекта исследования. Преимущества снижения смертности по разным причинам статистически значимы по сравнению с плацебо (снижение абсолютного уровня смертности на 2,3%).

Уровень смертности снижается при лечении пациентов Небивололом (4,1% по сравнению с 6,6%, относительное снижение на 38%).

Испытания in vitro и in vivo на животных показывают, что Небиволол не оказывает влияния на эндогенную симпатию (внутреннюю симпатикомиметическую активность).

Испытания на животных in vitro и in vivo показывают, что Небиволол применяется в фармакологических дозах, не обладающих мембраностабильностью.

У здоровых добровольцев Небиволол не оказывает существенного влияния на максимальную нагрузку или выносливость.

Клинические и доклинические данные, имеющиеся у пациентов с артериальной гипертензией, не показывают, что Небиволол оказывает неблагоприятное влияние на эректильную функцию.

фармакокинетика

Оптические изомеры небиволола быстро всасываются после употребления. Прием пищи не влияет на всасывание небиволола; Небиволол можно принимать или нет во время еды.

Небиволол широко метаболизируется, в основном с образованием активированных гидроксиметаболитов. Небиволол метаболизируется путем насыщенной и ароматической циклической циклизации, восстанавливая алкил и глюкуронид, кроме того, образуется также глюкуронид гидроксильных метаболитов. Метаболиты небиволола путем гидроксилирования ароматических колец под действием фермента CYP2D6 зависят от генетического окисления. Средняя биодоступность Небиволола после употребления составляет 12% при быстрых метаболитах и почти полностью при бедных метаболитах.

В одинаковом стабильном состоянии и одинаковой дозе пиковая концентрация Небиволола в плазме не изменяется при плохометаболической форме с концентрацией примерно в 23 раза выше, чем при быстрой метаболитной форме. При сравнении препаратов, не метаболизирующихся и активных метаболитов, разница пиковой концентрации в плазме составляет 1,3 – 1,4 раза. Из-за разницы в скорости метаболизма доза Небилета всегда корректируется для каждого пациента-объекта: тех, у кого меньше меньшая доза.

Для быстрых метаболитов время полувыведения изомеров небинолола составляет 10 часов. С медленными метаболитами время увеличится в 3-5 раз. При быстром метаболизме концентрация в плазме изомера RSSS несколько выше, чем изомера SRRR. Когда метаболизм медленный, эта разница будет больше. При быстром метаболизме период полувыведения гидроксильных метаболитов двух типов изомера составляет 24 часа, а при замедленном метаболизме это время длится 2 раза.

В большинстве объектов исследования (быстрометаболическая форма) концентрации в плазме находятся в стабильном состоянии в течение 24 часов для небиволола и нескольких дней для гидроксильных метаболитов.

Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе от 1мг до 30мг. На фармакокинетику небиволола возраст не влияет.

В плазме оба оптических изомера небиволола преимущественно связаны с альбумином.

Сцепление с белками плазмы составляет 98,1% для изомеров SRRR и 97,9% для изомеров RSSS.

Через неделю после приема препарата 38% дозы выводится с мочой и 48% - с калом. Небиволол выводится с мочой в неметаболизированном виде при дозе менее 0,5%.

Данные о клинической безопасности

Prelisors показывает, что Небиволол не подвергается риску особого вреда для людей на основании традиционных исследований генетической токсичности, репродуктивной способности и развития, а также рака. Влияние супружеской измены на репродуктивную функцию фиксируется только при высоких дозах, во много раз превышающих максимально рекомендуемую дозу для людей.

Прежде чем принимать Небилет Небиволол 5 мг Менарини для лечения гипертонии и хронической сердечной недостаточности (2 блистера по 14 таблеток)

Как применять

Препараты Небилет для перорального применения

Небилет можно принимать во время еды.

Дозировка

Гипертония

Взрослые

Принимайте по 1 таблетке в день (5 мг), желательно перорально, в одно и то же время в день.

Эффекты гипотонии станут очевидными через 1-2 недели лечения. Иногда максимальная эффективность достигается только через 4 недели.

Координируйте свои действия с другими антигипертензивными препаратами.

Бета-ингибиторы можно использовать отдельно или в сочетании с другими препаратами от гипертонии. На сегодняшний день эффективность лечения гипотонии повышается при сочетании Небилета 5 мг с гидрохлоротиазидом 12,5–25 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для пациентов с почечной недостаточностью начальная стартовая доза составляет 2,5 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 5 мг/сут.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Данные о пациентах с дисфункцией печени или печеночной недостаточностью ограничены. Поэтому применение Небилета таким пациентам противопоказано.

Пожилые люди

У пациентов старше 65 лет стартовая доза составляет 2,5 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 5 мг. Однако опыт применения препаратов у пациентов старше 75 лет незначителен, поэтому необходимо соблюдать осторожность и строгий контроль при приеме препаратов у этой группы пациентов.

Дети

Данных о безопасности и эффективности Небилета у детей и подростков до 18 лет нет. Поэтому не рекомендуется принимать лекарство детям и подросткам.

хроническая сердечная недостаточность

Для лечения стабильности хронической сердечной недостаточности дозу следует увеличивать медленно до достижения оптимальной дозы для каждого пациента.

Пациентами со стабильной хронической сердечной недостаточностью являются пациенты, не страдающие острой сердечной недостаточностью, возникшей в течение 6 недель. Лечащий врач должен иметь опыт лечения хронической сердечной недостаточности.

Пациентам, принимающим сердечно-сосудистые препараты, включая диуретики и/или дигоксин, и/или ингибиторы фермента АПФ и/или антагонисты ангиотензина II, следует поддерживать дозу этих препаратов в течение 2 недель перед началом лечения Небилетом.

Коррекция увеличения дозы должна проводиться каждый шаг позже, при этом интервал между увеличением дозы составляет 1-2 недели в зависимости от реакции пациента:

Небиволол 1,25 мг, до 2,5 мг Небиволола применяют 1 раз в сутки, затем 5 мг х 1 раз/день, затем 10 мг х 1 раз/день.

Максимальная доза — 10 мг х 1 раз/сут.

При начале лечения и при каждом увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение опытного врача в течение не менее 2 часов, чтобы убедиться в стабильности клинических состояний (а именно артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушений проводимости, признаков тяжелой сердечной недостаточности).

Появление нежелательных побочных эффектов может сделать пациентов неспособными лечиться максимальной дозой. При необходимости максимальную дозу также можно постепенно уменьшать и повторно использовать соответствующую дозу.

В процессе подбора дозы, если сердечная недостаточность усугубляется или у пациента непереносимость препарата, в первую очередь следует снизить дозу Небиволола или при необходимости немедленно прекратить прием препарата (в случае тяжелой гипотонии, более тяжелой сердечной недостаточности, сопровождающейся острым отеком легких, сердечного шока, симптоматики сердечного ритма, предсердной блокады).

Лечение хронической сердечной недостаточности Небивололом часто является длительным лечением.

Не прекращайте лечение Небивололом внезапно, поскольку это может привести к ухудшению сердечной недостаточности. Если прекращение приема препарата необходимо, необходимо каждую неделю медленно снижать дозу.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет необходимости корректировать дозу для пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести, поскольку максимальное увеличение подбирается индивидуально для каждого пациента. Опыт лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки ≥ 250 мкмоль/л) отсутствует. Поэтому Небиволол не следует применять таким пациентам.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Данные о пациентах с печеночной недостаточностью ограничены. Поэтому применение Небилета этим пациентам противопоказано.

Пожилые люди

Нет необходимости корректировать дозу, поскольку максимальная переносимость индивидуальна для каждого пациента.

Дети

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что

делать при передозировке?

Симптомы

Симптомами передозировки при применении бета-ингибиторов являются: замедление сердечного ритма, артериальная гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.

Лечение

В случае передозировки или гиперчувствительности пациент должен находиться под тщательным наблюдением и лечением в отделении активной терапии. Следует проверить уровень сахара в крови. Всасывание оставшегося лекарства в желудке можно предотвратить с помощью желудочно-кишечных и активированного угля или слабительного. Иногда может потребоваться искусственное дыхание. Брадикардию или блуждающую реакцию можно лечить с помощью атропина или метилатропина. Гипотонию и шок можно лечить с помощью инфузии плазмы или плазмозамещающих растворов, а также при необходимости использовать катехоламины.

Эффект бета-ингибиторов может быть антагонистическим при медленном внутривенном введении гидрохлорида изопреналина, начиная с дозы около 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы около 2,5 мкг/мин, до тех пор, пока не будет достигнут необходимый эффект. Если требуемый эффект все же требуется, можно использовать изопреналин с дофамином. Если желаемый эффект не достигнут, можно рассмотреть возможность применения глюкагона внутривенно в дозе 50 – 100 мкг/кг. При необходимости введение повторяют в течение 1 часа, затем при необходимости можно вводить глюкагон 70 внутривенно мкг/кг/ч. В некоторых редких случаях сердечного ритма, препятствующего лечению, можно использовать кардиостимулятор.

В случае возникновения чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.

Что делать, если вы забыли принять 1 дозу? Однако если время для отдыха при приеме следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.

Побочные эффекты

The other undesirable effects listed below are independent of the effect of lowering blood pressure and chronic heart failure because there is a difference in accompanying pathological condition. Hypertension The unwanted effects have been reported, most of the cases are light to medium, listed in the table below, classified by body systems and frequency order: Agency system popular (≥ 1/100 -

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

противопоказано

Препараты Небилет противопоказаны в следующих случаях:

Гиперчувствительность к активным ингредиентам или каким-либо вспомогательным веществам.

Кроме того, как и к другим бета-ингибиторам, применение Небилета противопоказано в следующих случаях:

Синдром поражения синусового узла, включая синусно-предсердный блок. В начале лечения).

Меры предосторожности при применении

Следующие предостережения и предупреждения применяются ко всем бета-ингибиторам в целом:

Анестезия

Продолжение лечения бета-ингибиторами снижает риск аритмии во время анестезии и интубации. Если вы прекратите прием бета-ингибиторов перед операцией, его следует прекратить как минимум за 24 часа до этого.

Будьте осторожны при использовании анестезии, поскольку она может снизить прочность миокарда.

Внутривенное введение атропина может помочь пациентам избежать вагусной реакции.

Сердечно-сосудистые заболевания

Как правило, бета-ингибиторы не следует применять у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, если только их не лечить, если сердечная недостаточность не является стабильной.

У пациентов с ишемической анемией сердца лечение бета-ингибиторами следует прекращать медленно, например, в течение 1-2 недель. При необходимости следует одновременно начать лечение другими препаратами, чтобы прекратить прием препарата и избежать переедания, болей в груди.

Бета-ингибиторы могут замедлять частоту сердечных сокращений. Если частота сердечных сокращений ниже 50–55 ударов в минуту в состоянии покоя и/или у пациентов с симптомами, указывающими на замедление сердечного ритма, дозу следует уменьшить.

Следует применять бета-ингибиторы со следующей осторожностью:

У пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром хромоты), поскольку эти нарушения могут быть более серьезными.

У пациентов с сердечными заболеваниями 1 степени из-за эффекта замедления времени передачи бета-ингибиторов.

У пациентов со стенокардией Принцметала из-за эффекта антагонизма альфа-рецепторов, вызывающего коронарные спазмы; Бета-ингибиторы могут увеличивать частоту и продолжительность приступов стенокардии.

В целом не рекомендуется совместная работа Небиволола с ингибиторами кальция групп Верапамила и Дилтиазема, антиаритмическими препаратами I группы, антигипертензивными препаратами, действующими на центральное действие.

Метаболизм/эндокринная система

Небилет не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом.

Однако следует соблюдать осторожность при приеме препаратов больным сахарным диабетом, поскольку Небиволол может маскировать некоторые признаки гипогликемии (например, учащенное сердцебиение, барабанную перепонку в грудной клетке).

Бета-ингибиторы могут скрывать симптомы сердечного ритма у пациентов с гипертиреозом.

Внезапное прекращение приема лекарств может усилить симптомы.

Дыхательная система

У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких можно применять бета-ингибиторы, но с ними следует соблюдать осторожность, поскольку они могут усиливать дыхательные спазмы.

Другое

Пациентам с псориазом в анамнезе назначают бета-ингибиторы только в том случае, если они рассматривают возможность поражения почек.

Бета-ингибиторы могут вызывать повышенную чувствительность к аллергенам и ухудшать реакции гиперчувствительности.

Необходим регулярный контроль в начале лечения хронической сердечной недостаточности Небивололом. Не прекращайте внезапно прием пестицидов, если на это есть четкие указания.

Этот препарат содержит лактозу. Пациентам с генетической (редко) непереносимостью галактозы, дефицитом Лапп-лактазы или глюкозо-галактозы не следует принимать этот препарат.

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось. Фармакологические исследования показывают, что Небилет 5 мг не влияет на психические функции. При вождении автомобиля и работе с механизмами следует обратить внимание, что иногда может возникнуть головокружение и утомляемость.

Применение препаратов женщинам в период беременности и кормления грудью

Применение беременным:

Небиволол может быть вреден для беременности и/или плода/ребенка. В целом бета-ингибиторы уменьшают кровоток через плаценту, что приводит к недоразвитию плода, гибели плода, выкидышу или ранним родам. Другие нежелательные побочные эффекты (например, гипотония и замедление сердечного ритма) могут возникнуть у плода и младенцев. Если лечение бета-ингибиторами необходимо, целесообразно использовать селективные ингибиторы бета-рецептора 1.

Не используйте небиволол во время беременности, кроме случаев крайней необходимости. Если лечение Небивололом необходимо, необходимо внимательно следить за кровообращением матки – друг друга и развитием плода. В случае причинения вреда матери и плоду целесообразно рассмотреть возможность применения других препаратов. За малышами необходимо пристально следить. Симптомы гипотонии и замедления сердечного ритма часто возникают в первые 3 дня.

Применять препараты кормящим женщинам:

Исследования на животных показывают, что Небиволол выделяется с молоком. В организме неизвестно, будет ли этот препарат выделяться в материнское молоко или нет. Большинство бета-ингибиторов, особенно жирорастворимые препараты, такие как небиволол и его активные метаболиты, выделяются в грудное молоко, хотя и в разных концентрациях. Поскольку нельзя исключить риски для младенцев/детей раннего возраста, матерям, принимающим небиволол, не следует кормить грудью.

Воспроизведение:

Небиволол не влияет на фертильность мышей, за исключением доз, значительно превышающих максимальную рекомендуемую дозу для людей, при наблюдении побочных эффектов на репродуктивный орган крыс и крыс как у самцов, так и у самок. Влияние небиволола на фертильность человека не известно.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Фармакологическое взаимодействие

Следующие взаимодействия применяются к бета-ингибиторам в целом.

Не предлагаться:

взаимодействуют с другими препаратами или другими типами взаимодействий

Фармакологическое взаимодействие

Следующие взаимодействия применяются к бета-ингибиторам в целом.

Не предлагаться:

Противоаритмические средства группы I (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): замедляют время предсердной передачи и уменьшают сокращение мышц миокарда.

Ингибиторы кальция верапамил/дитиазем: уменьшают сокращение сердечной мышцы и тормозят предсердно-желудочковую проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, получающим лечение бета-ингибиторами, может привести к чрезмерной артериальной гипотензии и предсердно-желудочковой блокаде.

Гематопластика Препараты, действующие на середину (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин): Сочетание одновременного применения с антигипертензивными препаратами, действующими на центральную нервную систему, может усугубить сердечную недостаточность за счет снижения силы центральной симпатической нервной системы (снижения нервной нервозности). частота сердечных сокращений и сердечный выброс, внезапные остановки, если прекратилось применение предыдущего препарата, если было прекращено применение предшествующего ингибирования бета-ингибиторами, что может увеличить риск «гипертензии назад».

Предостережения должны быть осторожными:

Антиаритмические средства III группы (амиодарон): могут влиять на время предсердно-желудочковое. Одновременное применение бета-ингибиторов и анестезии может уменьшить отраженную тахикардию и повысить риск развития артериальной гипотензии. Согласно общему принципу, следует избегать внезапной отмены бета-ингибиторов. Пациента, принимающего Небилет, следует предупредить об анестезии. Одновременно с препаратами для лечения артериальной гипертензии вызывает усиление гипотензивного эффекта, поэтому следует корректировать дозу антигипертензивных препаратов.

При сочетании следует учитывать:

Поддерживаемые гликозиды: одновременное применение может увеличить время предсердно-желудочковой передачи. Клинические исследования Небиволола не выявили каких-либо клинических доказательств лекарственного взаимодействия. Небиволол не влияет на динамику Дигоксина. Пациенты с сердечной недостаточностью. Куонг сочувствую: одновременное применение может привести к потере эффекта бета-ингибиторов. Бета-ингибиторы могут стимулировать альфа-адренергические эффекты симпатических препаратов как с альфа-, так и с бета-адренергической системой (риск развития артериальной гипертензии, брадикардии и сердечной блокады).

Фармакокинетическое взаимодействие

Поскольку метаболизм Небиволола связывается с ИЗОЭНЗИМОМ CYP2D6, поэтому применение препаратов одновременно с этими ингибиторами ферментов, особенно пароксетином, флуоксетином, тиоридазином и хинидином, может повысить уровень небиволола в плазме, увеличивая риск чрезмерного замедления сердечного ритма и других нежелательных побочных эффектов.

Применять Небиволол одновременно с циметидином, увеличивая концентрацию небиволола в плазме, но не изменяя воздействие на лес. Одновременное применение с Ранитидином не влияет на фармакокинетику Небиволола. При приеме Небилета во время еды или использовании антацидов между приемами пищи эти два препарата можно применять вместе.

Комбинация небиволола с никардипином увеличивает концентрацию обоих препаратов в плазме, но не изменяет клинический эффект. Применение препаратов с алкоголем, Фуросемидом или гидрохлоротиазидом не влияет на фармакокинетику Небиволола. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакологию Варфарина.

Хранение

Хранить при температуре не выше 30°С в оригинальной упаковке, избегать влаги и света.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.