Небілет Небіволол 5 мг Менаріні для лікування гіпертонії та хронічної серцевої недостатності (2 блістери по 14 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 2 блістерами по 14 таблеток
Характеристики Небіволол

Склад

Інформація про склад	Зміст
Небіволол	5 мг

Використання

Показання до застосування

Препарат Небілет показаний у таких випадках:

Гіпертонія: лікування ідіопатичної гіпертензії.

Код ATC: C07AB12.

Небіволол — це суміш двох типів оптичних ізомерів, SRRR-небівололу (або D-небівололу) і RSSS-небівололу (або L-небівололу). Препарат поєднує два фармакологічних ефекти:

Це селективний і конкурентоспроможний рецептор бета-рецепторів: цей ефект спричинений ізомерами SRRR-енантіомеру (D-енантіомер).

Він має властивості легкого розтягування завдяки взаємодії з дорогою L-аргінін/оксид азоту NO.

Використовуйте разову або повторну дозу небівололу для зниження частоти серцевих скорочень і артеріального тиску під час відпочинку та фізичних вправ у людей з нормальним артеріальним тиском і пацієнтів з гіпертонією. Гіпотензивний ефект зберігається при тривалому лікуванні.

У лікувальній дозі небіволол не має антагоністичної дії на альфа-адренергічну систему.

При короткочасному лікуванні та тривалому лікуванні Небівлолом у хворих на артеріальну гіпертензію знижується опірність організму. Незважаючи на те, що частота серцевих скорочень зменшується, кількість серцевих скорочень у спокої та при фізичній активності не підвищується через збільшення обсягу стискання. Клінічні дослідження гемодинамічних відмінностей порівняно з іншими антагоністами бета-рецепторів не були повністю встановлені.

Для пацієнтів з артеріальною гіпертензією небіволол збільшує розтягнення судин NO-посередників для ацетилхоліну, яке зазвичай знижується у пацієнтів з ендотеліальною дисфункцією.

Щодо рівня смертності та захворювань, у клінічному дослідженні порівняно з плацебо на 2128 пацієнтів віком ≥ 70 років (середній вік 75,2 року) зі стабільною хронічною серцевою недостатністю або без зниження частоти кровотоку лівого шлуночка (середній ФВ ЛШ: 36 ± 12,3%, з таким розподілом: ФВ ЛШ 45% у 19% пацієнтів) спостерігаються в середньому протягом 20 місяців, Небіволол, що належить до найкращої терапевтичної групи, подовжував смерть або госпіталізував через серцево-судинні причини з відносно 14% зниження ризику (абсолютний рівень зниження ризику 4,2%). Ризик зниження після 6 місяців лікування та підтримки під час лікування (в середньому 18 місяців). Ефективність Небівололу не залежить від віку, статі та ФВ ЛШ об'єкта дослідження. Переваги зниження смертності через відсутність різних причин є статистично значущими порівняно з плацебо (зниження абсолютного рівня смертності на 2,3%).

Рівень смертності знижується при лікуванні пацієнтів Небівололом (4,1% порівняно з 6,6%, відносно 38% зниження).

Дослідження in vitro та in vivo на тваринах показали, що небіволол не впливає на ендогенну симпатію (внутрішню симпатикоміметичну активність).

Дослідження in vitro та in vivo на тваринах показали, що небіволол використовується у фармакологічних дозах без стабільності мембран.

У здорових добровольців небіволол не має значного впливу на максимальне зусилля чи витривалість.

Клінічні та доклінічні дані щодо пацієнтів з гіпертензією не свідчать про несприятливий вплив небівололу на еректильну функцію.

Фармакокінетика

Оптичні ізомери небівололу швидко всмоктуються після вживання. На абсорбцію небівололу не впливає прийом їжі; Небіволол можна вживати або не вживати під час їжі.

Небіволол широко метаболізується, переважно до активованих гідроксиметаболітів. Небіволол метаболізується шляхом насиченої та ароматичної циклічної циклізації, відновлюючи алкіл та глюкуронід, крім того, також утворюється глюкуронід гідроксильних метаболітів. Метаболіти небівололу шляхом гідроксилювання ароматичних кілець за допомогою ферменту CYP2D6 залежать від генетичного окислення. Середня біодоступність Небівололу після вживання становить 12% з швидкими метаболітами і майже повністю з поганими метаболітами.

У тому ж стабільному стані та тій же дозі пікова концентрація Небівололу в плазмі крові не змінюється у формі з низьким метаболізмом з концентрацією приблизно в 23 рази вище, ніж у формі швидкого метаболізму. При порівнянні препаратів, що не метаболізувалися, і активних метаболітів різниця в піковій концентрації в плазмі становить 1,3 - 1,4 рази. Через різницю в швидкості метаболізму доза Небілету завжди коригується для кожного об’єкта пацієнта: тих, хто менше, ніж менша доза.

З швидкими метаболітами час напіввиведення ізомерів небінололу становить 10 годин. При повільних метаболітах час триватиме 3-5 разів. При швидкому метаболізмі плазмова концентрація ізомеру RSSS дещо вище, ніж ізомеру SRRR. Коли метаболізм повільний, ця різниця буде більшою. При швидкому метаболізмі період напіврозпаду гідроксильних метаболітів двох типів ізомерів становить 24 години, а при повільному метаболізмі цей час триває 2 рази.

У більшості досліджуваних об'єктів (швидка метаболічна форма) плазмові концентрації в стабільному стані протягом 24 годин для небівололу і декількох днів для гідроксильних метаболітів.

Концентрація в плазмі пропорційна дозі з Від 1 мг до 30 мг. Фармакокінетика небівололу не залежить від віку.

У плазмі обидва оптичні ізомери небівололу в основному пов'язані з альбуміном.

Зчеплення з білками плазми становить 98,1% для ізомерів SRRR і 97,9% для ізомерів RSSS.

Через тиждень після прийому препарату 38% дози виводиться з сечею і 48% - з калом. Небіволол виводиться із сечею у вигляді не метаболізму

Клінічні дані безпеки

Згідно з традиційними дослідженнями генетичної токсичності, репродуктивної здатності та розвитку та раку, Prelisors показує, що Небіволол не загрожує особливої шкоди людям. Вплив подружньої зради на репродуктивну функцію реєструється лише при високих дозах, які у багато разів перевищують максимальну рекомендовану дозу для людей.

Перед прийомом Небілет Небіволол 5 мг Менаріні для лікування гіпертонії та хронічної серцевої недостатності (2 блістери по 14 таблеток)

Спосіб застосування

Препарат Небілет для перорального застосування

Небілет можна приймати під час їжі.

Дозування

Гіпертонія

Дорослі

Використовуйте 1 таблетку на день (5 мг), бажано перорально, в один і той же час на день.

Ефекти гіпотензії будуть очевидними через 1-2 тижні лікування. Іноді максимальна ефективність досягається лише через 4 тижні.

Поєднувати з іншими антигіпертензивними препаратами

Бета-інгібітори можна використовувати окремо або в поєднанні з іншими ліками від гіпертонії. До теперішнього часу ефективність гіпотензії підвищується при поєднанні Небілету 5 мг з гідрохлоротіазидом 12,5 - 25 мг.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Для пацієнтів із нирковою недостатністю початкова початкова доза становить 2,5 мг/добу. При необхідності дозу можна збільшити до 5 мг/добу.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Дані щодо пацієнтів із порушенням функції печінки або печінковою недостатністю обмежені. Тому застосування Небілету цим пацієнтам протипоказано.

Люди похилого віку

Для пацієнтів старше 65 років початкова доза становить 2,5 мг/добу. При необхідності дозу можна збільшити до 5 мг. Однак досвіду застосування препаратів для пацієнтів старше 75 років мало, тому необхідно дотримуватися обережності і суворого контролю при прийомі препаратів цієї групи пацієнтів.

Діти

Немає даних щодо безпеки та ефективності Небілету у дітей та підлітків до 18 років. Тому не рекомендують приймати ліки дітям і підліткам.

хронічна серцева недостатність

Для лікування стабільної хронічної серцевої недостатності дозу слід повільно збільшувати до досягнення оптимальної дози для кожного пацієнта.

Пацієнти зі стабільною хронічною серцевою недостатністю - це пацієнти, які не страждають гострою серцевою недостатністю, що виникла протягом 6 тижнів. Лікар повинен мати досвід лікування хронічної серцевої недостатності.

Пацієнтам, які приймають серцево-судинні препарати, включаючи діуретики та/або дигоксин та/або інгібітори ферменту АПФ та/або антагоністи ангіотензину II, слід підтримувати дозу цих препаратів протягом 2 тижнів до початку лікування Небілетом.

Коригування збільшення дози слід проводити з кожним кроком пізніше, причому відстань між збільшенням дози становить 1-2 тижні залежно від реакції пацієнта:

1,25 мг небівололу, до 2,5 мг небівололу 1 раз на добу, потім 5 мг 1 раз на добу, потім 10 мг 1 раз на добу.

Максимальна доза становить 10 мг х 1 раз/добу.

На початку лікування та кожного разу, коли доза збільшується, досвідчений лікар має ретельно спостерігати протягом принаймні 2 годин, щоб переконатися, що клінічні стани все ще стабільні (а саме артеріальний тиск, частота серцевих скорочень, порушення провідності, ознаки тяжкої серцевої недостатності).

Поява небажаних побічних ефектів може зробити пацієнтів неможливими для лікування максимальною дозою. Якщо необхідно, максимальну дозу також можна поступово зменшувати та повторно використовувати відповідну дозу.

Під час коригування дози, якщо серцева недостатність посилилася або у пацієнта є непереносимість препарату, спочатку слід зменшити дозу небівололу або негайно припинити прийом препарату, якщо це необхідно (у разі тяжкої артеріальної гіпотензії, більш тяжкої серцевої недостатності, що супроводжується гострим набряком легенів, серцевим шоком, симптомами ЧСС, передсердною блокадою).

Лікування хронічної серцевої недостатності небівололом часто є тривалим.

Не припиняйте лікування Небівололом раптово, оскільки це може призвести до погіршення серцевої недостатності. У разі необхідності припинення прийому препарату необхідно щотижня повільно зменшувати дозу.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Немає необхідності коригувати дозу для пацієнтів із порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості, оскільки максимальне збільшення коригується для кожного пацієнта. Досвіду лікування пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (рівень креатиніну сироватки ≥ 250 мкмоль/л) немає. Тому небіволол не слід застосовувати таким пацієнтам.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Дані щодо пацієнтів із печінковою недостатністю обмежені. Тому застосування Небілету цим пацієнтам протипоказано.

Люди похилого віку

Немає необхідності коригувати дозу, оскільки максимальна переносимість була скоригована для кожного пацієнта.

Діти

Примітка. Наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Щоб вибрати відповідну дозу, необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити

при передозуванні?

Симптоми

Симптомами передозування при застосуванні бета-інгібіторів є: уповільнений пульс, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм і гостра серцева недостатність.

Лікування

У разі передозування або гіперчутливості пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом та лікуванням у відділенні активної терапії. Необхідно перевірити рівень цукру в крові. Всмоктуванню залишків ліків у шлунку можна запобігти за допомогою шлунково-кишкового тракту та активованого вугілля або проносного. Іноді може знадобитися штучне дихання. Брадикардію або вагусну реакцію можна лікувати за допомогою атропіну або метилатропіну. Артеріальну гіпотензію та шок можна лікувати інфузією плазми/або плазмозамінними розчинами та, якщо можливо, використанням катехоламіну.

Дія бета-інгібіторів може бути антагоністичною шляхом повільного внутрішньовенного введення ізопреналіну гідрохлориду, починаючи з дози приблизно 5 мкг/хв, або добутаміну, починаючи з дози приблизно 2,5 мкг/хв, доки не буде досягнуто необхідного ефекту. Якщо необхідний ефект все ж необхідний, ізопреналін можна застосовувати з дофаміном. Якщо бажаного ефекту не досягнуто, можна розглянути можливість внутрішньовенного введення глюкагонів у дозі 50-100 мкг/кг. При необхідності ін'єкцію повторюють протягом 1 години, потім при необхідності можна вводити глюкагон 70 внутрішньовенно з розрахунку мкг/кг/год. У деяких рідкісних випадках серцевого ритму, що протидіє лікуванню, можна використовувати кардіостимулятор.

У екстрених випадках негайно зателефонуйте в центр екстреної допомоги 115 або зверніться до найближчої місцевої медпункти.

Що робити, якщо ви забули 1 дозу? Однак, якщо час для розслаблення з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар прийому препарату. Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.

Побічні ефекти

The other undesirable effects listed below are independent of the effect of lowering blood pressure and chronic heart failure because there is a difference in accompanying pathological condition. Hypertension The unwanted effects have been reported, most of the cases are light to medium, listed in the table below, classified by body systems and frequency order: Agency system popular (≥ 1/100 -

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

протипоказаний

Препарати Небілет протипоказані в таких випадках:

Підвищена чутливість до активних інгредієнтів або будь-яких допоміжних речовин.

Крім того, як і до інших бета-інгібіторів, протипоказано застосування Небілету в наступних випадках:

Синдром ураження синусового вузла, включаючи синусно-передсердний блок. На початку лікування).

Застереження під час використання

Наступні застереження та застереження застосовуються до всіх бета-інгібіторів загалом:

Анестезія

Продовження лікування бета-інгібіторами знижує ризик аритмії під час анестезії та інтубації. Якщо ви припините прийом бета-інгібіторів перед операцією, його слід припинити принаймні за 24 години до цього.

Будьте обережні, використовуючи певну анестезію, оскільки вона може зменшити силу міокарда.

Внутрішньовенне введення атропіну може допомогти пацієнтам уникнути вагусної реакції.

Серцево-судинна система

Загалом, бета-інгібітори не слід застосовувати пацієнтам із застійною серцевою недостатністю, за винятком випадків, коли серцева недостатність була стабільною.

Для пацієнтів з ішемічною анемією серця лікування бета-інгібіторами слід припиняти повільно, наприклад, протягом 1-2 тижнів. При необхідності слід почати лікування іншими препаратами, одночасно припинити прийом препарату, щоб уникнути переїдання болю в грудях.

Бета-інгібітори можуть уповільнити серцевий ритм. Якщо частота серцевих скорочень нижче 50–55 ударів на хвилину у стані спокою та/або у пацієнтів із симптомами, що вказують на повільну частоту серцевих скорочень, дозу слід зменшити.

Слід застосовувати бета-інгібітори з такою обережністю:

У пацієнтів із порушеннями периферичного кровообігу (хвороба або синдром Рейно, кульгавість), оскільки ці розлади можуть бути більш серйозними.

У пацієнтів із серцевою патологією 1 через ефект уповільнення часу передачі бета-інгібіторів.

У пацієнтів зі стенокардією Принцметала внаслідок ефекту антагонізму альфа-рецепторів, що викликає коронарні спазми; Бета-інгібітори можуть збільшувати частоту та тривалість нападів стенокардії.

Загалом не рекомендується поєднання Небівололу з інгібіторами кальцію групи верапамілу та дилтіазему, антиаритмічними препаратами I групи, антигіпертензивними засобами, що діють на центральну систему.

Обмін речовин/ендокринний

Небілет не впливає на рівень цукру в крові у хворих на діабет.

Однак слід бути обережними при прийомі препаратів хворим на цукровий діабет, оскільки Небіволол може приховати деякі ознаки гіпоглікемії (такі як прискорене серцебиття, барабанна перетинка).

Бета-інгібітори можуть приховати симптоми серцебиття у пацієнтів з гіпертиреозом.

Раптове припинення прийому препаратів може посилити симптоми.

Респіраторний

Пацієнтам із хронічною обструктивною хворобою легень можна використовувати бета-інгібітори, але слід бути обережними, оскільки вони можуть посилити респіраторні спазми.

Інше

Пацієнтам з псоріазом в анамнезі бета-інгібітори використовуються лише тоді, коли вони розглядають нирки.

Бета-інгібітори можуть викликати підвищену чутливість до алергенів і погіршити реакції гіперчутливості.

На початку лікування хронічної серцевої недостатності небівололом необхідно проводити регулярний контроль. Не припиняйте раптово використання пестицидів, коли це чітко вказано.

Цей препарат містить лактозу. Пацієнти з генетичною (рідкісною) непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактози не повинні приймати цей препарат.

Вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Досліджень впливу препарату на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами не проводилося. Фармакологічні дослідження показали, що Небілет 5 мг не впливає на розумову функцію. Під час керування транспортними засобами та роботи з механізмами слід звернути увагу на те, що іноді можуть виникати запаморочення та втома.

Застосування препаратів для жінок у період вагітності та годування груддю

Застосування для вагітних:

Небіволол може бути шкідливим для вагітності та/або плода/немовляти. Загалом бета-інгібітори зменшують кровообіг через плаценту, тому плід недорозвинутий, внутрішньоутробна смерть, викидень або ранні пологи. Інші небажані побічні ефекти (наприклад, артеріальна гіпотензія та повільне серцебиття) можуть виникнути у плода та немовлят. При необхідності лікування бета-інгібіторами доцільно використовувати селективні інгібітори бета-рецепторів 1.

Не використовуйте небіволол під час вагітності, якщо це дійсно необхідно. При необхідності лікування Небівололом необхідно уважно стежити за кровотоком в матці - один одного і розвиток плода. У разі шкоди матері та плоду доцільно розглянути можливість застосування інших препаратів. За немовлятами необхідно уважно стежити. Симптоми гіпотонії та уповільненого серцевого ритму часто виникають у перші 3 дні.

Використовуйте препарати для годуючих жінок:

Дослідження на тваринах показали, що небіволол виділяється з молоком. На організм невідомо, чи буде цей препарат виділятися в молоко матері чи ні. Більшість бета-інгібіторів, особливо жиророзчинних препаратів, таких як небіволол та його активні метаболіти, виділяються у грудне молоко, хоча й у різних рівнях. Оскільки неможливо виключити ризики для немовлят/маленьких дітей, матері, які застосовують небіволол, не повинні годувати грудьми.

Відтворення:

Небіволол не впливає на фертильність мишей, за винятком дози, яка значно перевищує максимальну рекомендовану дозу для людей, під час спостереження за побічними ефектами на репродуктивний орган щурів і щурів у самців і самок. Вплив небівололу на фертильність людини невідомо.

Лікарська взаємодія

Фармакологічна взаємодія

Наведені нижче взаємодії застосовуються до бета-інгібіторів загалом.

Не бути запропонованим:

взаємодія з іншими ліками або інші типи взаємодії

Фармакологічна взаємодія

Наведені нижче взаємодії застосовуються до бета-інгібіторів загалом.

Не бути запропонованим:

Антиаритми групи I (хінідин, гідрохінідин, цибензолін, флекаїнід, дизопірамід, лідокаїн, мексилетин, пропафенон): уповільнюють час передсердної передачі та зменшують скорочення м’язового скорочення міокарда.

Верапаміл/дитиазем - інгібітори кальцію: зменшують скорочення серцевого м'яза та пригнічують передсердно-шлуночкову провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які отримують бета-інгібітори, може призвести до надмірної гіпотензії та передсердно-шлуночкової блокади.

Ліки для кровотворення, що діють на середню частину (клонідин, гуанфацин, моксонідин, метилдопа, рилменідин): поєднання одночасного застосування з препаратами артеріального тиску, що діють на центральну, може погіршити серцеву недостатність через зниження сили кровообігу. центральна симпатична нервова нервова нервова нервова нервова нервозність (зниження частоти серцевих скорочень і серцевого викиду, раптові зупинки, якщо припинилося використання попереднього препарату, якщо припинилося використання попереднього інгібітору. Бета, що може збільшити ризик «гіпертензії назад».

Застереження мають бути обережними:

Антиаритмій групи III (аміодарон): може впливати на передсердно-шлуночковий час. Одночасне застосування бета-інгібіторів і анестезії може зменшити відображену тахікардію та підвищити ризик гіпотензії. Відповідно до загального принципу, уникайте раптової зупинки бета-інгібіторів. Пацієнту, який приймає Небілет, слід повідомити про анестезію. Одночасно з прийомом ліків від артеріальної гіпертензії посилюється гіпотензивний ефект, тому слід коригувати дози антигіпертензивних засобів.

Комбінація повинна враховувати:

Підтримувані глікозиди: одночасне застосування може збільшити час передсердно-шлуночкової передачі. Клінічні дослідження небівололу не виявили жодних клінічних доказів взаємодії лікарських засобів. Небіволол не впливає на динаміку дигоксину. Пацієнти з серцевою недостатністю. Куонг співчуваю: одночасне застосування може втратити дію бета-інгібіторів. Бета-інгібітори можуть стимулювати альфа-адренергічні ефекти симпатичних препаратів як на альфа-, так і на бета-адренергічні системи (ризик артеріальної гіпертензії, брадикардії та серцевого блоку).

Фармакокінетична взаємодія

Оскільки метаболізм небівололу контактує з ізоферментом CYP2D6, застосування препаратів одночасно з цими інгібіторами ферментів, особливо пароксетину, флуоксетину, тіоридазину та хінідину, може підвищити рівень небівололу в плазмі, збільшуючи ризик надмірно уповільненого серцевого ритму та інших небажаних побічних ефектів.

Використовуйте небіволол одночасно з циметидин, підвищуючи концентрацію небівололу в плазмі, але не змінюючи ефекту на ліс. Одночасне застосування з ранітидином не впливає на фармакокінетику небівололу. Якщо приймати Небілет під час їжі або використовувати антациди між прийомами їжі, ці два препарати можна застосовувати разом.

Комбінація небівололу з нікардипіном підвищує концентрацію обох препаратів у плазмі, але не змінює клінічного ефекту. Прийом препаратів з алкоголем, фуросемідом або гідрохлоротіазидом не впливає на фармакокінетику небівололу. Небіволол не впливає на фармакокінетику та фармакологію варфарину.

Зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 ° C в оригінальній упаковці, уникати вологи та світла.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.