ネギノール 5 DHG 品位高血圧治療剤 (3 水疱 x 10 錠)

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様ネビボロール

成分

成分情報	コンテンツ
ネビボロール	5mg

用途

適応症

ネギノール 5 薬剤は以下の場合に適応されます:

高血圧: 特発性高血圧の治療。

ATC コード: C07AB12。

ネビボロールは、SRRR-ネビボロール (または D-ネビボロール) と RSSS-ネビボロール (または I-ネビボロール) の 2 種類の光学異性体の混合物です。この薬は 2 つの薬理効果を組み合わせています。

選択的拮抗作用と受容体競合: SRRR エナンチオマー異性体 (D-エナンチオマー) の効果。健常者と高血圧患者の両方のフィットネス。長期治療でも降圧効果は維持されます。

ネビボロールの治療用量では、α アドレナリン作動性システムに対して拮抗作用はありません。

高血圧患者に対するネビボロールの短期および長期治療により、体の抵抗が減少します。

心拍数が減少しているにもかかわらず、圧迫量が増加しているため、安静時と身体活動時の心拍数は常に変化しません。他のベータ 1 受容体拮抗薬と比較したこれらの血行力学的差異の臨床的関連性は、完全には解明されていません。

高血圧患者において、ネビボロールはアセチルコリンに対する NO 中間物質の血管拡張反応を増加させます。アセチルコリンのパラメータは通常、内皮機能不全患者では低下します。

死亡率、罹患率の検査では、左心室失血量が安定しているか減少していない慢性心不全の 70 歳以上 (平均 75.2 歳) の患者 2,128 人に対してプラセボによる抑制が行われます (平均 LVEF: 36 ± 12.3%、分布は次のとおりです): LVEF は 56% の患者で 35% 未満、LVEF は 56% から患者の19％で、ネビボロールを平均20か月間モニタリングしたところ、ネビボロールは治療基準に基づき、心血管疾患による死亡または入院（有効性の主な終点）を大幅に延長し、リスクは14％（絶対減少率：4.2％）と相対的に減少した。このリスクの軽減は6か月の治療後に現れ、治療期間中（平均期間：18か月）維持されます。ネビボロールの効果は、研究対象集団の年齢、性別、左心室血液エマルジョンには依存しません。あらゆる原因による死亡に対する給付金は、プラセボと比較して統計的有意性を達成できませんでした (絶対減少率: 2.3%)。

ネビボロール治療を受けた患者では突然の減少が観察されました (4.1% 対 6.6%、相対的に 38% 減少)。

動物を対象とした in vitro および in vivo 試験では、ネビボロールを使用しても同じ交感神経作用が得られないことが示されています。

動物を対象とした in vitro および in vivo 試験では、薬理学的用量でのネビボロールの使用が安定していないことが示されています。

健康なボランティアでは、ネビボロールは運動能力や持久力に大きな影響を与えません。

高血圧患者に存在する臨床および前臨床証拠は、ネビボロールが勃起機能に悪影響を与えることを示していません。

薬物動態

ネビボロールの光学異性体は、飲酒後すぐに吸収されます。薬物の吸収は食事の影響を受けません。ネビボロールは食事と一緒に使用しても使用しなくても問題ありません。

ネビボロールは広く代謝され、一部は活性ヒドロキシ代謝物になります。

ネビボロールは、環および芳香族ヒドロキシル化ヒドロキシル化、n-デキル化およびグルクロニドを通じて代謝されます。さらに、ヒドロキシ代謝物のグルクロニドが形成されます。芳香族水酸化によるネビボロールの代謝は、CYP2D6 に依存する遺伝的酸化特性に依存します。ネビボロールの経口バイオアベイラビリティは、代謝の速い人では平均 12%、代謝の遅い人ではほぼ完全です。安定した状態で同じ用量レベルでは、ネビボロールの血漿のピーク濃度は代謝型の人では変化せず、代謝型の人よりも約23倍高くなります。薬物の変化に加えて活性代謝物を考慮すると、血漿中のピーク濃度の差は 1.3 ～ 1.4 倍になります。代謝速度の変化のため、ドビボロールの用量は患者の個人的な要件に応じて常に調整する必要があります。代謝の悪い人はより少ない用量が必要な場合があります。

代謝が速い人の場合、ネビボロール光学物質の販売時間は 10 時間です。代謝が遅い人では3～5倍長くなります。代謝が速い人の場合、血漿中の RSSS エナンチオマー濃度は SRRR エナンチオマーよりわずかに高くなります。変化が遅い人では、この差はさらに大きくなります。代謝が速い人の場合、両方の光学物質のヒドロキシ代謝物の処分時間は 24 時間で、代謝が遅い人の 2 倍です。

ほとんどの被験者 (代謝が速い人) では、安定状態の血漿中濃度にネビボロールでは 24 時間以内、ヒドロキシ代謝物では数日以内に達します。

血漿中濃度は 1 ～ 30 mg の用量に比例します。ネビボロールの薬物動態は年齢の影響を受けません。

血漿中では、両方のネビボロール光学物質は主にアルブミンに結合しています。

血漿タンパク質との関連性は、SRRR-ネビボロールでは 98.1%、RSSS-ネビボロールでは 97.9% です。

薬を服用してから 1 週間後、用量の 38% が尿を通じて排泄され (用量の 0.5% 未満の非代謝型)、48% が糞便を通じて排泄されました。

服用する前にネギノール 5 DHG 品位高血圧治療剤 (3 水疱 x 10 錠)

使用方法

経口錠剤。食事時に摂取できます。

用量

高血圧

成人: 1 日あたり 1 錠 (5 mg)、できれば 1 日あたり同時に経口摂取します。

降圧効果は、治療の 1 ～ 2 週間後に明らかになります。最大の効率が得られるのは 4 週間後である場合もあります。

他の降圧薬との調整

ベータ遮断薬は、単独で使用することも、他の降圧薬と組み合わせて使用することもできます。これまでのところ、ネビボロール 5mg とヒドロクロロチアジド 12.5 ～ 25 mg を組み合わせると、低血圧の効果が強化されています。

腎不全の患者

開始用量は 2.5 mg/日です。必要に応じて、用量を 5 mg/日まで増やすことができます。

肝不全の患者

データには制限があります。したがって、これらのオブジェクトには禁忌です。

高齢者

65 歳以上の患者の場合、推奨される開始用量は 2.5 mg/日です。必要に応じて、用量を 5 mg/日まで増やすことができます。しかし、75 歳以上の患者を治療する経験はほとんどなく、この目的で薬を服用する際には慎重かつ厳密に管理されています。

子供

18 歳未満の子供および青少年に対するネビボロールの安全性と有効性に関するデータはありません。

この薬の使用はお勧めしません。

慢性心不全

慢性心不全を安定して治療するには、各患者にとって最適な用量になるまで用量をゆっくりと増やす必要があります。

安定した慢性心不全患者とは、6 週間以内に発生した急性心不全を患っていない患者です。治療医師は慢性心不全の治療経験が豊富でなければなりません。

心臓血管薬 (利尿薬、ジゴキシン、酵素阻害薬、アンジオテンシン II 拮抗薬) を服用している患者さんは、ネビボロールによる治療を開始する前に、これらの薬剤の安定用量を 2 週間維持する必要があります。

用量増加の調整は、患者の反応に応じて 1 ～ 2 週間の用量増加間隔で段階的に行う必要があります。ネビボロール 1.25 mg、最大 2.5 mg x 1 回/日、次に 5 mg x 1 回/日、次に 10 mg x 1 回/日。最大用量は 10 mg x 1 日 1 回です。

治療を開始するとき、および投与量を増やすたびに、臨床状態（特に血圧、心拍数、伝導障害、悪化した心不全の兆候）が安定していることを確認するために、経験のある医師が少なくとも 2 時間監視する必要があります。

望ましくない影響が現れると、患者が最大用量で治療を受けられなくなる可能性があります。必要に応じて、最大投与量を段階的に減らし、適切な投与量を再使用することもできます。

用量調整プロセス中に、心不全が悪化した場合、または患者が薬剤に耐性がない場合は、必要に応じて用量を減らすか直ちに中止します（血圧が重度に低下すると、より重篤な心不全には急性肺水腫、心臓ショック、症候性心拍数、心房ブロックが伴います）。

ネビボロールによる慢性心不全の治療は、多くの場合長期にわたる治療となります。

心不全をより深刻にする可能性があるため、ネビボロールを突然中止しないでください。薬を中止する必要がある場合は、1週間ごとにゆっくりと薬の量を減らす必要があります。

腎不全の患者

最大増加量は患者ごとに調整されるため、軽度から中等度の腎障害のある患者には用量調整はありません。重度の腎障害（血清クレアチニン ≥250 mol/l）の患者を治療した経験はありません。ネビボロールはこれらの患者には使用すべきではありません。

肝不全の患者

データには制限があります。これらの患者に対するメビボロールの使用は禁忌です。

高齢者

最大許容範囲は患者ごとに調整されているため、用量の調整はありません。

子供

18 歳未満の子供および青少年に対するネビボロールの安全性と有効性に関するデータはありません。

このオブジェクトに対する投薬は推奨しません。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合の対処法は何ですか?

症状: 心拍数の低下、低血圧、気管支けいれん、急性心不全。

治療: 過剰摂取または過敏症の場合は、患者を注意深く監視し、ポジティブケア部門で治療する必要があります。血糖値をチェックする必要があります。胃に残った薬の吸収をラブリーで防ぎ、活性炭や下剤を服用します。人工呼吸が必要になる場合もあります。徐脈または迷走神経反応は、アトロピンまたはメチルアトロピンを使用して治療できます。低血圧とショックは血漿または血漿溶液によって治療でき、可能であればカテコールアミンを使用できます。 β遮断薬の効果は、必要量に達するまで、塩酸イソプレナリンを約5μg/分の用量で、またはドブタミンを約2.5μg/分の用量でゆっくり静脈注入することによって拮抗する可能性がある。それでも達成できない場合は、イソプレナリンとドーパミンを併用することも可能です。それでも効果が得られない場合は、グルカゴンを 50 ～ 100 mcg/kg 静脈内投与することを検討することも可能です。必要に応じて、注射を 1 時間リマインドし、その後、必要に応じて、グルカゴン 70 mcg/kg/h を静脈内投与することができます。まれに、治療に反して心拍数が上昇するケースでは、ペースメーカーを使用することができます。

緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

1 回分を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用までにリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために 2 回分を使用しないでください。

副作用

ネギノール 5 を使用すると、望ましくない影響 (ADR) が発生する可能性があります。

背景疾患の違いにより、高血圧と慢性心不全の場合の望ましくない影響が個別にリストされます。

高血圧

望ましくない影響は、ほとんどの軽度から中規模の症例で報告されており、臓器グループごとに分類され、次の頻度に従って整理されています: 一般的 (≧ 1/100 ～

免疫系障害

不明:神経ビタ、過敏症。

精神障害

一般的ではありません: 悪夢、悲しみ。

神経系障害

一般的: 頭痛、めまい、感覚異常。非常にまれです：失神。

目の病気

一般的ではありません: 視覚障害。

心臓疾患

一般的ではありません: 心拍数の低下、心不全、心房伝達の遅延、心房ブロック。

血管障害

一般的ではありません: 低血圧、(Sang) ぐったり。

共通: 呼吸困難。

一般的ではありません: 気管支けいれん。

胃腸疾患

一般的な症状: 便秘、吐き気、下痢。一般的ではない：消化不良、鼓腸、嘔吐。

皮膚および皮下組織の障害

一般的ではありません: かゆみ、赤い発疹。

非常にまれですが、乾癬が悪化します。

不明: 蕁麻疹。

生殖器疾患および乳房疾患

一般的ではありません: 無力。

一般的な症状: 疲労、浮腫。

慢性心不全

慢性心不全患者における望ましくない影響に関するデータは、ネビボロールを使用した患者 1,067 名とプラセボを使用した患者 1,061 名を対象とした、プラセボとプラセボを組み合わせた臨床試験から得られました。この研究では、ネビボロールを使用した合計449人の患者（42.1％）が、プラセボを使用した患者334人（31.5％）と比較して、少なくともその原因に関連する副作用がある可能性があると報告しました。ネビボロールを使用している患者で最も一般的に報告されている反応は、心拍数の低下とめまいであり、どちらも患者の約 11% で発生します。プラセボを使用した患者間の対応する頻度は、それぞれ約 2% と 7% です。

以下の症例は、慢性心不全の治療に特有であると考えられる望ましくない影響 (少なくとも薬物に関連している可能性がある) について報告されています。

ネビボロールを使用した患者の 5.8% で、プラセボを使用した患者の 5.2% と比較して、より重度の心不全が発生しました。薬局。

薬を使用する場合は、望ましくない影響について医師に通知してください。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

ネギノール 5 は次の場合には禁忌です。

有効成分または薬剤のいずれかの成分に対して過敏症の病歴のある患者。リズム）。

気管支けいれんまたは気管支造影の病歴重度。

使用時には注意してください

次のような患者さんは、服用時に十分な注意が必要です。

以下の警告と注意事項は、ベータブロッカー全般に適用されます。

麻酔

ベータ遮断薬による治療を継続すると、麻酔中および挿管中の不整脈のリスクが軽減されます。手術前にベータ遮断薬の服用を中止する場合は、少なくとも 24 時間前に中止する必要があります。一部の麻酔薬は心筋の強度を低下させる可能性があるため、使用する場合は注意してください。アトロピンの静脈注射は、患者が迷走神経反応を回避するのに役立ちます。

心血管系

うっ血性心不全の患者には、未治療の場合や心不全が安定していない限り、ベータ遮断薬を使用しないでください。

虚血患者のベータ遮断薬はゆっくりと (1 ～ 2 週間かけて) 中止してください。必要に応じて、過食狭心症を避けるために、薬の中止と同時に他の薬による治療を開始する必要があります。

ベータブロッカーは心拍数を低下させる可能性があります。安静時の心拍数が 50 ～ 55 BPM を下回っている場合、または心拍数が遅いという症状がある場合は、用量を減らす必要があります。

ベータブロッカーは慎重に使用する必要があります。

末梢循環障害 (レイノー症候群、跛行) のある患者。これらの障害はより重篤になる可能性があるため。ベータ遮断薬は狭心症の頻度と時間を増加させる可能性があります。

ネビボロールを、中枢に作用する抗不整脈グループ I の降圧薬であるベラパミルおよびジルチアゼムのカルシウム遮断薬と併用することは推奨されません。

代謝/内分泌

ネビボロールは糖尿病患者の血糖値に影響を与えません。ただし、ネビボロールは低血糖のいくつかの兆候（心拍数の上昇、胸の鼓動）をカバーできる可能性があるため、注意が必要です。

ベータ遮断薬は、甲状腺機能亢進症患者の心臓症状を迅速にカバーします。薬を突然中止すると症状が悪化する可能性があります。

呼吸器系

慢性閉塞性肺疾患の患者には、ベータ遮断薬を使用できますが、呼吸けいれんを増加させる可能性があるため注意が必要です。

その他

乾癬の病歴のある患者は、慎重に検討した場合にのみベータ遮断薬を使用できます。

ベータ遮断薬は、アレルゲンに対する感受性を高め、過敏反応を悪化させる可能性があります。

ネビボロールによる慢性心不全の治療を開始するには、定期的なモニタリングが必要です。用法・用量は用法・用量をご覧ください。明確に示されている場合は、農薬を突然中止しないでください。詳細については、用法、用量を参照してください。

賦形剤関連

この薬の各錠剤のナトリウム含有量は 1 mmol (23 mg) 未満です。これは、「ナトリウムを含まない」ことを意味します。

乳糖一水和物: ガラクトース耐性、ラクターゼ欠乏症、またはグルコース - ガラクトース吸収障害のある患者には使用しないでください。

機械の運転および操作に対する薬物の影響

機械の運転および操作能力に対する薬物の影響に関する研究は行われていません。薬理学的研究は、ネビボロール 5 mg が精神機能に影響を与えないことを示しています。機械を運転したり操作したりするときは、めまいや疲労感が起こる場合があることに注意する必要があります。

妊娠中および授乳中の女性向けの医薬品の使用

妊娠中の女性

ネビボロールは、妊娠、胎児/乳児に有害となる可能性があります。一般に、ベータ遮断薬は胎盤を通る循環流を減少させ、胎児の発育不全、胎児死亡、流産または早期出産を引き起こします。その他の望ましくない副作用 (低血糖、心拍数の低下) が胎児/乳児に発生する可能性があります。ベータ阻害剤による治療が必要な場合は、ベータ受容体 1 に対する選択的阻害剤を使用することをお勧めします。

本当に必要な場合を除き、妊娠中にネビボロールを使用しないでください。ネビボロールによる治療が必要な場合は、子宮、胎盤、胎児の発育への血流を注意深く監視する必要があります。母親と胎児に有害な場合は、他の薬の使用を検討することをお勧めします。赤ちゃんは注意深く監視する必要があります。低血糖と心拍数の低下の症状は、多くの場合最初の 3 日間に発生します。

授乳中の女性

動物の生体内研究では、ネビボロールが乳を通じて排泄されることが示されています。体内では、この薬が母乳中に排泄されるかどうかは不明です。ほとんどのベータ遮断薬（特にネビボロールや活性代謝物などの脂溶性製剤）は、レベルは異なりますが、母乳中に排泄されます。ネビボロールを使用する場合は授乳しないでください。

薬物相互作用

薬理学的相互作用

以下の相互作用は、ベータアドレナリン拮抗薬全般に当てはまります。

不合理な組み合わせ

グループ I 抗不整脈薬 (キニジン、ヒドロキニジン、シベンゾリン、フレカイニド、ジソピラミッド、リドカイン、メキシレチン、プロパフェノン): 心房伝達時間を遅らせ、心筋収縮を軽減します。ベラパミル/ジルチアゼムカルシウム遮断薬: 心筋収縮を軽減し、心房伝達を阻害します。ベータ阻害剤で治療されている患者に対するベラパミルの静脈内注射は、過剰な低血圧や心房ブロックを引き起こす可能性があります。

中枢レベルでの低血圧効果（クロニジン、グアンファシン、モキソニジン、メチルドーパ、リルメニジン）と連携すると、中枢交感神経の低下（心拍数と心臓供給、血管の低下）により、深刻な心不全を引き起こす可能性があります。特に以前にベータ遮断薬の使用を中止したことがある場合は、突然薬を中止してください。これにより、「高血圧のリバウンド」のリスクが高まる可能性があります。

組み合わせる際の注意点

抗不整脈グループ III (アミオダロン): 心房伝達の時間に影響します。

私 - ハロゲンは揮発性です。ベータ遮断薬と麻酔薬遮断薬の併用により、反射性頻脈が減少し、低血圧のリスクが増加する可能性があります。一般原則に従って、ベータブロッカーを突然中止することは避けてください。患者がネビボロールを服用しているときは、麻酔科医にその旨を知らせる必要があります。

インスリンと糖尿病の経口薬: ネビボロールは血糖値に影響を与えませんが、同時に使用すると低血糖の症状 (胸部ブラッシング、頻脈) を隠すことができます。

バクロフェン (筋弛緩剤)、アミホスチン (抗がん剤): 高血圧治療と併用すると血圧の影響が増大する可能性があるため、高血圧治療薬の用量はそれに応じて調整する必要があります。

組み合わせを検討する必要があります

強心配糖体: 同時に使用すると、心房感染の時間が長くなる可能性があります。ネビボロールの臨床試験では相互作用の臨床証拠は示されていません。ネビボロールはジゴキシンのダイナミクスに影響を与えません。

ジヒドロピリジン系のカルシウム遮断薬（アムロジピン、フェロジピン、ラシジピン、ニフェジピン、ニカルジピン、ニモジピン、ニトレンジピン）: 同時に、心不全患者の血圧低下、心室ポンプ機能のポンプ機能障害のリスクを高める可能性があります。

抗精神病薬、抗うつ薬 (3 回投与、バルビツレート系、フェノチアジン): 同時使用により、ベータ遮断薬の低下効果 (銅効果) が高まる可能性があります。

非ステロイド抗炎症薬 (NSAID): ネビボロールの降圧効果には影響しません。

交感神経薬: 同時に使用すると、ベータ遮断薬の効果が失われる可能性があります。ベータ遮断薬は、アルファとベータの両方のアドレナリン作動性を持つ交感神経系薬のアルファアドレナリン作用を刺激します（高血圧、徐脈、心臓ブロックのリスク）。

薬物動態相互作用

ネビボロールの代謝は CYP2D6 に関連しているため、これらの酵素阻害剤 (特にパロキセチン、フルオキセチン、チオリダジン、キニジン) を同時に使用すると、血漿中のネビボロールの濃度が上昇し、過度に遅い心拍数やその他の望ましくない影響のリスクが増加する可能性があります。

ネビボロールとシメチジンの併用により、血漿中のネビボロール濃度が増加しますが、臨床効果は変わりません。ラニチジンとの併用はネビボロールの薬物動態に影響を与えません。ネビボロールを食事時に服用するか、食間に制酸薬を使用する限り、これら 2 つの薬を併用できます。

ネビボロールとニカルジピンを併用すると、血漿中の両方の薬剤の濃度が増加しますが、臨床効果は変わりません。アルコール、フロセミド、またはヒドロクロロチアジドと薬剤を併用しても、ネビボロールの薬物動態には影響しません。ネビボロールはワルファリンの薬物動態および薬理に影響を与えません。

保管

光を避け、温度が 30 °C 以下の涼しい場所に保管してください。

子供の手の届かない場所に置くため、使用前に説明書をよく読んでください。

その他の薬

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