Nerazzu 50 Daipharm k léčbě hypertenze (3 blistry x 10 tablet)

Léková forma Krabička 3 blistry x 10 tablet
Specifikace losartan

Složka

Informace o složení	Obsah
losartan	50 mg

Použití

indikace

Léky NERAZZU 50 jsou indikovány v následujících případech:

Léčba idiopatické hypertenze u dospělých, dětí od 6 do 18 let.

Léčba onemocnění ledvin u pacientů s hypertenzí a diabetem 2. typu s proteinurií > 0,5 g/24 hodin.

Léčba chronického srdečního selhání u pacientů není vhodná pro léčbu inhibitory angiotenzin transferujícího enzymu (ACE), zejména kašel, kontraindikace. Patients with heart failure have been treated stably with ACE inhibitors should not switch to Losartan. Pacienti by měli mít emulze krve levé komory ≤ 40 %, stabilní klinický stav a měli by dodržovat léčebný režim, který byl stanoven pro chronické srdeční selhání.

Snížení rizika cévní mozkové příhody u pacientů s hypertenzí s hypertrofií levé komory prokázané na EKG.

Farmakologie

Farmakologická skupina: AT, antagonista receptoru angiotenzinu II. ATC kód: C09CA01.

Losartan je první látkou z nové skupiny léků proti hypertenzi, což je antagonista receptoru (Typ,) Angiotensin II. Angiotenzin II, tvořený angiotenzinem I v reakci v důsledku enzymů, které přepínají angiotenzin (ACE), je silnou vaskulární smlouvou; Je to hlavní hormon, který aktivuje systém renin-anotensin a je důležitou složkou v patofyziologii hypertenze. Angiotensin II také stimuluje nadledvinky Aldosteronu.

Losartan a jeho hlavní metabolity ucpávají a vylučují aldosteron angiotenzinu II tím, že selektivně brání angiotenzinu II, který není připojen k receptorům AT, který se nachází v mnoha tkáních (například svaly krevních cév, nadledvinky). In many tissues, there is also a AT receptor, but it is unclear whether this receptor is related to the cardiovascular air conditioner. Losartan ani hlavní aktivní metabolity nevykazují lokálně dominantní účinek na receptor AT a mají afinitu k receptoru AT mnohem větší (asi 1000krát) než receptor AT2. Losartan is a competitive, reversible inhibitor of the AT receptor. Metabolická látka má aktivitu léčiva 10 až 40krát silnější než losartan, počítáno na hmotnost, a je nekompetitivním, reverzibilním inhibitorem AT receptoru. Angiotensin II antagonists also have hemodynamic effects such as ACE inhibitors.

Dynamická farmakokinetika

absorpce

Po vypití se losartan dobře vstřebává a první metabolismus tvoří metabolismus karboxylových kyselin a dalších neaktivních metabolitů. Biologická dostupnost tablet losartanu je asi 33 %. Maximální koncentrace losartanu a aktivních metabolitů dosaženo po 1 hodině a 3-4 hodinách.

distribuce

Losartan i jeho aktivní metabolity jsou spojeny s plazmatickými proteiny ≥ 99 %, zejména albuminem. Distribuční objem losartanu je 34 litrů.

transformace

Asi 14 % intravenózní nebo perorální dávky losartanu se přemění na aktivní metabolity. Po podání nebo intravenózním podání je Losartan Kali označený 14C, radioaktivní hladina v plazmě je způsobena především losartanem a jeho aktivními metabolity. Minimální metabolismus losartanu na jeho aktivní metabolickou látku byl pozorován asi u jednoho procenta výzkumníků.

Kromě toho se losartan přeměňuje na neaktivní metabolity.

Eliminace

Clearance losartanu a jeho aktivních metabolitů je 600 ml/min a 50 ml/min. Clearance losartanu a metabolitů losartanu a metabolitů ledvinami je aktivní 74 ml/min a 26 ml/min. Po užití losartanu se asi 4 % dávky vyloučí močí ve formě nezměněné, asi 6 % dávky se vyloučí ve formě aktivních metabolitů. Farmakokinetika losartanu a metabolitů má lineární aktivitu s perorální dávkou losartanu až 200 mg.

Po vypití plazmatické koncentrace losartanu a jeho aktivních metabolitů klesají s exponentní funkcí, doba prodeje je asi 2 hodiny a 6 - 9 hodin. Při dávce 100 mg x 1krát/den mají losartan i metabolity zanedbatelnou akumulaci v plazmě.

Losartan a jeho metabolity jsou vylučovány žlučí a močovými cestami. Po orálním nebo intravenózním losartanu označeném 14C u mužů se asi 35 %/ 43 % radioaktivní intenzity nachází v moči a 58 %/ 50 % ve stolici.

Speciální předměty

U starších pacientů s hypertenzí se plazmatické koncentrace a metabolity losartanu v zásadě neliší od mladých lidí.

U pacientů s hypertenzí jsou plazmatické koncentrace losartanu dvakrát vyšší než u mužů s hypertenzí, zatímco koncentrace metabolitů v plazmě se neliší od mužů a žen.

U pacientů s mírnou až střední alkoholickou cirhózou se plazmatické koncentrace losartanu a aktivních metabolitů po pití zvýšily 5krát a 1,7krát ve srovnání se zdravými dobrovolníky.

Plazmatická koncentrace losartanu se u pacientů s clearance kreatininu nad 10 ml/min nemění. U pacientů s krvácením se AUC losartanu zvýšilo 2krát ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin.

Plazmatická koncentrace metabolitů je aktivní u pacientů se selháním ledvin a pacienti musí být klinickí.

Losartan a metabolity mají stejný typ tvrdohlavých vlastností, které se odstraňují separací krve.

Dětská lidskost

Farmakokinetika losartanu byla studována u více než 50 dětí ve věku od > 1 měsíce do

Výsledky ukazují, že losartan se mění na aktivní metabolity ve všech věkových skupinách. Výsledky také ukazují, že dynamické parametry losartanu užívaly orálně téměř podobně u kojenců, novorozenců, dětí z mateřských škol, dětí ve školním věku a dospívajících. Farmakokinetické parametry metabolitů se mezi věkovými skupinami výrazně liší. Při srovnání dětí v mateřském věku s teenagery mají tyto rozdíly statistickou významnost. Expozice u novorozenců a novorozenců je poměrně vysoká.

Před odběrem Nerazzu 50 Daipharm k léčbě hypertenze (3 blistry x 10 tablet)

Jak používat

perorální léky, je třeba užívat celé tablety s 1 šálkem vody.

Nerazzu 50 lze užívat s jídlem nebo bez něj.

Dávkování

Léčba hypertenze u dospělých:

Počáteční a udržovací dávka je u většiny pacientů 50 mg 1krát denně. Maximálního účinku léčby je dosaženo po 3-6 týdnech léčby. U některých pacientů může zvýšit dávku na 100 mg denně (ráno).

Losartan lze používat s některými dalšími léky na hypertenzi, zejména s diuretiky (jako je hydrochlorothiazid).

Pacienti s hypertenzí s diabetem 2. typu s proteinurií> 0,5 g/den.

Počáteční dávka je obvykle 50 mg 1krát/den. Dávka se může zvýšit na 100 mg/den na základě krevního tlaku dosaženého po 1 měsíci léčby. Losartan lze užívat současně s jinými léky na hypertenzi (jako jsou diuretika, blokátory kalciových kanálů, alfa nebo beta blokátory, účinky na centrální nervovou soustavu) a také s inzulínem a dalšími hypoglykemiemi (jako je sulfonylurea, glitazon a inhibitory glukosidázy).

srdeční selhání

Obvyklá počáteční dávka losartanu je 12,5 mg x 1krát/den. Dávka by měla být upravována týdně (například 12,5 mg/den, 25 mg/den, 50 mg/den, 100 mg/den a maximálně 150 mg/den) kvůli toleranci u pacientů.

Snížení rizika cévní mozkové příhody u pacientů s hypertenzí a hypertrofií levé komory prokázanou na EKG.

Obvyklá počáteční dávka losartanu je 50 mg x 1krát/den. Je třeba přidat nízkou dávku hydrochlorothiazidu a/nebo zvýšit dávku losartanu na 100 mg x 1krát/den v závislosti na pacientově krevním tlaku.

Speciální předměty

Pacienti s intravaskulární ztrátou tekutin

U pacientů se sníženým objemem vnitřních tekutin (například při léčbě vysokými dávkami diuretik) může být počáteční dávka 25 mg x 1krát/den.

Pacienti se selháním ledvin a pacienti s krvácením

U pacientů s poruchou funkce ledvin a pacientů s krvácením není třeba upravovat dávku.

Pacienti se selháním jater

Zvažte snížení dávky u pacientů s anamnézou selhání jater. U pacientů se závažným jaterním selháním nejsou žádné zkušenosti s léčbou. To je kontraindikované použití losartanu u pacientů se závažným selháním jater.

Děti (6 měsíců až

Bezpečnost a účinnost pro děti od 6 měsíců do 6 let nebyla stanovena.

V současné době neexistuje žádná doporučená dávka pro tuto věkovou skupinu.

Děti (6 let až 18 let)

Pro pacienty, kteří mohou tabletu spolknout, je doporučená dávka 25 mg x 1x/den pro pacienty s hmotností 20-50 kg (výjimečně může být dávka zvýšena na maximálně 50 mg x 1x/den). Dávka by měla být upravena na základě krevního tlaku.

U pacientů > 50 kg je obvyklá dávka 50 mg x 1krát/den. Výjimečně může být dávka zvýšena na maximálně 100 mg x 1krát/den. Dávka vyšší než 1,4 mg/kg/den (nebo vyšší než 100 mg/den) nebyla u dětí studována.

Nedoporučuje se používat losartan u dětí mladších 6 let, protože o této věkové skupině je málo informací.

Vzhledem k nedostatku údajů se nedoporučuje používat losartan u dětí s glomerulární filtrací

Starší osoby

Měli byste zvážit použití počáteční dávky 25 mg 1krát/den u pacientů starších 75 let, ale u starších pacientů často není nutné dávku upravovat.

Losartan se také nedoporučuje u dětí s jaterním selháním.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku se musíte poradit s lékařem nebo lékařským specialistou. Co dělat

při předávkování? Nejčastějším projevem předávkování je pravděpodobně hypotenze a tachykardie; Je také možné zažít pomalý srdeční tep v důsledku sympatické stimulace (vagus nerv). Pokud se objeví příznaky hypotenze, podpůrná léčba. Losartan i metabolity jsou aktivní, nelze je odstranit hemolýzou.

V případě nouze volejte okamžitě tísňovou linku 115 nebo jděte na nejbližší místní zdravotní stanici.

Co dělat, když zapomenete 1 dávku? Pokud je však čas na relaxaci s další dávkou příliš krátký, dávku přeskočte a pokračujte v kalendáři léku. Nepoužívejte dvojité dávky, abyste kompenzovali vynechanou dávku.

Vedlejší efekty

Při používání Nerazzu 50 můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR):

Většina nežádoucích efektů je světlo a časem se ztratí.

Časté, ADR ≥ 1/100

Hematologie: Anémie krve.

Neurologické: Poruchy spánku, bolesti hlavy, snění, ospalost. Unavený.

Vzácné, 1/10 000 ≤ ADR

imunita: alergické reakce, přecitlivělost, angiografie a záněty cév.

Hematologie: trombocytopenie, anémie.

Duševní: deprese. Pepřový vzor, bolesti zad ledvin. Změny ve funkci ledvin lze zvrátit ukončením léčby.

Děti

Nežádoucí účinky jsou zaznamenány u dětí podobně jako u dospělých pacientů. Údaje o dětech jsou stále omezené.

Pokyny, jak zacházet s ADR:

Informujte lékaře s nežádoucími účinky při užívání léku.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

kontraindikováno

Lék NERAZZU 50 je kontraindikován v následujících případech:

Pacienti s Losartanem Kali nebo jakoukoli složkou léku.

Buďte opatrní při používání

musí být velmi opatrní při užívání léku pro pacienty v následujících případech:

Přecitlivělost:

Je třeba pečlivě sledovat pacienty s anamnézou žil (obličej, rty, hrdlo a/nebo jazyk).

Snížení krevního tlaku a nerovnováhy vody/elektrolytů:

Příznaky snížení krevního tlaku, zvláště po užití první dávky nebo po zvýšení dávky, se mohou objevit u pacientů se sníženým objemem tekutin a/nebo sodíku v důsledku silných diuretik, diety s nízkým obsahem soli, průjmu nebo zvracení. Výše uvedené stavy je třeba překonat před zahájením léčby losartanem nebo použít nižší počáteční dávku.

To platí také pro děti od 6 do 18 let.

Nerovnováha elektrolytů:

Elektrolytová nerovnováha je obvykle běžná u pacientů s připojeným selháním ledvin/bez diabetu. V klinické studii provedené u pacientů s diabetem 2. typu s onemocněním ledvin je výskyt hyperkalémie vyšší než ve skupině s losartanem než ve skupině s placebem. Proto pečlivě sledujte koncentraci draslíku v plazmě a také clearance kreatininu, zvláště u pacientů se srdečním selháním a pacientů s clearance kreatininu kolem 30-50 ml/min.

Nedoporučuje se současně užívat draslíková diuretika, doplňky draslíku a sůl obsahující draslík spolu s losartanem.

Jaterní selhání:

Na základě dynamické farmakokinetiky se koncentrace losartanu v plazmě u pacientů s cirhózou významně zvyšuje, proto je nutné u pacientů s anamnézou jaterního selhání zvážit nižší dávky. S léčbou losartanem u pacientů se závažným jaterním selháním nejsou žádné zkušenosti. Proto je užívání losartanu kontraindikováno u pacientů se závažným selháním jater.

Nedoporučujte používat Losartan u dětí s jaterním selháním.

selhání ledvin:

Byly hlášeny důsledky inhibice systému renin-anidensin způsobující změnu funkce ledvin (zejména u pacientů s renální funkcí závislou na systému renin-angiotenzin-krosteron, jako jsou pacienti se závažným srdečním selháním nebo s dysfunkcí ledvin v anamnéze). Stejně jako ostatní léky, které ovlivňují systém renin-ankiotensin-aldosteron, hyperurin a sérový kreatinin byly zaznamenány u lidí se stenózou ledvinové tepny na obou stranách nebo na jedné straně, pouze na jedné ledvině.

Změny renálních funkcí mohou být po přerušení léčby zvráceny. Losartan by měl být používán opatrně u pacientů se stenózou ledvin na obou stranách nebo na jedné straně, pouze na jedné ledvině.

Používá se u dětí se selháním ledvin:

Nedoporučuje se používat u dětí s GFR

Při léčbě losartanem je nutné pravidelně sledovat funkci ledvin z důvodu poklesu. Zvláště při užívání Losartanu ve stavu selhání ledvin (horečka, dehydratace).

Sdílení losartanu a inhibitorů enzymů Angiotensin se přenesl na poruchu funkce ledvin. Nedoporučuji sdílet.

Pacienti s transplantací ledvin:

Žádné zkušenosti s použitím u nových pacientů po transplantaci ledviny.

primární aldosterol:

Pacienti s primární silou aldosterolu nereagují na léky proti krevnímu tlaku inhibující renin-anidensinový systém. Proto se nedoporučuje používat.

onemocnění koronárních tepen a cerebrovaskulární onemocnění:

Podobně jako u jiných antihypertenziv může nadměrné snížení krevního tlaku u pacientů s ischemií krevních cév v srdci nebo mozkových cévách způsobit infarkt myokardu nebo mrtvici.

srdeční selhání:

Podobně jako u léků, které působí na renin-angiotensinový systém, existuje u pacientů se srdečním selháním, s nebo bez selhání ledvin, riziko závažné arteriální hypotenze a selhání ledvin (obvykle akutní).

Nejsou žádné klinické zkušenosti s použitím losartanu u pacientů se srdečním selháním spolu se závažným selháním ledvin, u pacientů se závažným srdečním selháním (úroveň IV NYHA) a také u pacientů se srdečním selháním a arytmií, které jsou symptomatické. U výše uvedených objektů proto buďte opatrní. Při sdílení losartanu s betablokátory buďte opatrní.

Aortální stenóza a mitrální chlopeň, hypertrofické onemocnění myokardu:

Podobně jako u jiných vazodilatancií, zvláště opatrní při použití u pacientů s aortální stenózou nebo mitrální chlopní nebo hypertrofickou kardiomyopatií.

Další upozornění:

Losartan, další antagonisté angiotenzinu a ACE inhibitory účinně snižují krevní tlak u černochů, mohou být způsobeny nižšími renocemi, které jsou častější u černošského krevního tlaku.

Dvojitá inhibice renin-ankiotensin-aldosteronu (RAAS):

Duální inhibitor Renin-Anotensin-Aldosteron (RAAS) kombinováním inhibitorů enzymu přenosu angiotenzinu, inhibitorů receptoru angiotensinu nebo aliskirenu může zvýšit riziko nežádoucích účinků, jako je snížení krevního tlaku, hyperbolie a poruchy funkce ledvin (včetně selhání ledvin). Nedoporučujte užívání ACE inhibitorů, receptorů pro angiotenzin nebo aliskiren.

Upozornění týkající se pomocných látek:

Nerazzu 50 obsahuje laktózu, pacienti s poruchami tolerance galaktózy, nedostatkem lagllaktázy nebo poruchami absorpce glukózy a galaktózy by neměli být podáváni.

Účinek léků na řízení a obsluhu strojů

Nebyl proveden žádný výzkum vlivu léku na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Léky na hypertenzi však mohou způsobit hypotenzi, závratě a ospalost. Při řízení nebo obsluze strojů byste měli být opatrní.

Užívejte léky pro ženy během těhotenství a kojení

Těhotenství

Nedoporučuje se užívat losartan v prvních 3 měsících těhotenství. Kontraindikace použití losartanu ve středním a pozdním těhotenství.

Epidemiologické důkazy o riziku teratogenity po expozici ACE inhibitorům v prvních 3 měsících těhotenství nebyly uzavřeny. Není však možné se eliminovat pro zvýšení rizik. Ačkoli neexistují žádné epidemiologické údaje, které by kontrolovaly riziko inhibitorů receptoru angiotenzinu II (AIIRI), tyto skupiny léků mohou mít podobná rizika. Pokud není pokračování v léčbě Allrou považováno za nutné, pacientky, které plánují otěhotnět, by měly přejít na jinou léčbu hypertenze, u níž bylo prokázáno, že je během těhotenství bezpečná. Při zjištění těhotenství je třeba léčbu losartanem okamžitě přerušit a v případě potřeby zahájit substituční léčbu.

Expozice látkám AIIRA ve středních 3 měsících a na konci těhotenství může způsobit otravu plodu (zhoršená funkce ledvin, způsobující méně plodové vody, pomalá tvorba kostí) a toxicitu pro kojence (selhání ledvin, hypotenze, hyperkalémie).

Pokud dojde k expozici losartanu během 3 měsíců mezi těhotenstvím, doporučuje se zkontrolovat funkci ledvin a lebky.

Novorozenci, kteří jsou během těhotenství vystaveni losartanu, by měli být pečlivě sledováni kvůli riziku hypotenze.

Období kojení

Vzhledem k tomu, že neexistují žádné informace o užívání losartanu během kojení, nedoporučuje se používat losartan a alternativní terapie, u kterých bylo prokázáno, že jsou během kojení bezpečné, a proto se používá zejména u novorozenců a dětí s nedostatkem.

Interakce

Hypotenzní účinky losartanu: jiné léky, které způsobují hypotenzi, léky, které mohou způsobit nežádoucí účinky na snížení krevního tlaku (jako jsou tříkruhová antidepresiva, antipsychotika, baklofen a amifostin).

Losartan je metabolizován hlavně CYP2C9 na metabolity s aktivitou karboxylové kyseliny. Flukonazol (inhibitor CYP2C9) snižuje expozici metabolitů s aktivitou losartanu téměř o 50 %. Rifampicin (indukce CYP2C9) snížil plazmatické koncentrace aktivních metabolitů o 40 %. Klinicky neznámý vliv. Expozice losartanu se při použití s fluvastatinem (slabý inhibitor CYP2C9) nemění.

Hyperbonémie při současném užívání s léky obsahujícími draslík (draselná diuretika:

Amilorid, Triamteren, Spironolacton) nebo mohou způsobit draslík (jako je heparin), doplňky draslíku, alternativní sůl obsahující draslík.

Sérová koncentrace a toxicita lithia se zvyšuje při současném užívání s ACE inhibitory. Velmi vzácné případy byly hlášeny u antagonistů receptoru angiotenzinu II. Buďte opatrní, pokud používáte Losartan současně s lithiem. Pokud je kombinace nezbytná, je během léčby potřeba koncentrace lithia v séru.

Protizánětlivé léky a léky proti bolesti (NSAID), zejména COX-2 užívané v kombinaci s losartanem, mohou způsobit selhání ledvin, proto by měla být funkce ledvin monitorována.

Losartan zvyšuje účinek léků: amifostin, léky na snížení krevního tlaku, karvedilol, hypoglykemické léky, lithium, diuretika obsahující draslík, rituximab.

rifampicin, aminoglutethimid, karbamazepin, nafcilin, nevirapin, fenytoin, snižující koncentraci losartanu a jeho metabolity v plazmě při současném použití.

Užívejte losartan spolu s cimetidinem zvyšuje plochu pod koncentrační křivkou v čase (AUC) losartanu asi o 18 %, ale neovlivňuje farmakokinetiku aktivních metabolitů losartanu.

Perorální iosartan spolu s fenobarbitalem snižuje asi o 20 % AUC losartanu a aktivních metabolitů.

Mezi losartanem a hydrochlorothiazidem nedochází k žádné farmakokinetické interakci.

Losartan neovlivňuje farmakokinetiku perorálního nebo intravenózního digoxinu.

Duální inhibitor Renin-Anotensin-Aldosteron (RAAS) kombinací inhibitorů enzymu přenosu angiotenzinu, inhibitorů receptoru angiotensinu nebo aliskirenu může zvýšit riziko nežádoucích účinků, jako je snížení krevního tlaku, zvýšení draslíku v krvi a zhoršená funkce ledvin (včetně selhání ledvin), než použití pouze jednoho účinku na RAAS.

Skladování

Ponechejte na chladném místě, vyhněte se světlu, teplotě pod 30⁰C.

Abyste byli mimo dosah dětí, před použitím si pozorně přečtěte uživatelskou příručku.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.