ネラズ 50 ダビファーム高血圧治療薬 (3 水疱 x 10 錠)

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様ロサルタン

成分

成分情報	コンテンツ
ロサルタン	50mg

用途

適応症

NERAZZU 50 薬剤は以下の場合に適応されます:

成人および 6 ～ 18 歳の小児の特発性高血圧症の治療。

24 時間あたり 0.5 g 以上のタンパク尿を伴う高血圧、2 型糖尿病患者の腎臓病の治療。

患者の慢性心不全の治療には、アンジオテンシン転移酵素阻害剤 (ACE) による治療、特に咳に対する禁忌は適していません。 ACE阻害剤で安定した治療を受けている心不全患者は、ロサルタンに切り替えるべきではない。患者は左心室血液エマルジョンが 40% 以下で、臨床状態が安定している必要があり、慢性心不全に対して確立された治療計画に従う必要があります。

左心室肥大を伴う高血圧患者の脳卒中リスクの軽減が心電図で証明されました。

薬理学

薬理学的グループ: AT、アンジオテンシン II 受容体拮抗薬。 ATCコード：C09CA01。

ロサルタンは、新しい抗高血圧薬グループの最初の物質であり、受容体拮抗薬 (Typ) アンジオテンシン II です。アンジオテンシン II は、アンジオテンシンを切り替える酵素 (ACE) による反応でアンジオテンシン I から構成され、強力な血管収縮を引き起こします。これは、レニン - アノテンシン系を活性化する主なホルモンであり、高血圧の病態生理学における重要な要素です。アンジオテンシン II は、アルドステロンの副腎も刺激します。

ロサルタンと主要な代謝産物は、多くの組織 (血管筋、副腎など) に見られる AT 受容体に結合せず、アンジオテンシン II を選択的に阻止することにより、アンジオテンシン II の詰まりとアルドステロン分泌を引き起こします。多くの組織には AT 受容体も存在しますが、この受容体が心臓血管の空調に関連しているかどうかは不明です。ロサルタンと主要な活性代謝産物は両方とも、AT 受容体に対して局所的に優勢な効果を示さず、AT 受容体に対して AT2 受容体よりもはるかに大きい (約 1,000 倍) 親和性を持っています。ロサルタンは、AT 受容体の競合的、可逆的阻害剤です。この代謝物質は、重量で計算するとロサルタンよりも 10 ～ 40 倍強い活性を持ち、AT 受容体の非競合的で可逆的な阻害剤です。アンジオテンシン II アンタゴニストには、ACE 阻害剤などの血行力学的効果もあります。

動的薬物動態

吸収

飲酒後、ロサルタンはよく吸収され、最初の代謝によりカルボン酸代謝物とその他の非活性代謝物が形成されます。ロサルタン錠の生物学的利用能は約 33% です。ロサルタンと活性代謝物のピーク濃度は、それぞれ 1 時間後と 3～4 時間後に達成されます。

配布

ロサルタンとその活性代謝産物は両方とも、99% 以上の血漿タンパク質、主にアルブミンと関連しています。ロサルタンの流通量は 34 リットルです。

変換

ロサルタンの静脈内または経口投与量の約 14% が活性代謝物に変換されます。ロサルタン・カリの摂取または静脈内投与後は 14C でマークされ、血漿中の放射能レベルは主にロサルタンとその活性代謝物によって引き起こされます。ロサルタンの活性代謝物質への最小限の代謝は、研究者の約 1% に見られます。

さらに、ロサルタンは非活性代謝物に変換されます。

除去

ロサルタンのクリアランスとその活性代謝物は 600 ml/分と 50 ml/分です。ロサルタンおよびロサルタンの代謝産物の腎臓クリアランスは、74 ml/分および26 ml/分の活性です。ロサルタンを服用した後、用量の約 4% が未変化の形で尿中に排泄され、用量の約 6% が活性代謝物の形で排泄されます。ロサルタンと代謝物の薬物動態は、ロサルタンの経口用量が 200 mg までの場合、線形活性を示します。

飲酒後、ロサルタンの血漿中濃度と活性代謝物は指数関数的に減少します。販売時間は約 2 時間、6 ～ 9 時間です。 100 mg x 1 日 1 回の用量では、ロサルタンと代謝物の両方の血漿への蓄積はごくわずかです。

ロサルタンとその代謝産物は、胆汁と尿路を通じて排泄されます。男性のロサルタンの経口または静脈内投与により 14C が検出されると、放射能強度の約 35%/43% が尿中に、58%/50% が糞便中に検出されます。

特別科目

高齢の高血圧患者では、ロサルタンの血漿濃度と代謝産物は基本的に若者と変わりません。

女性の高血圧患者では、ロサルタンの血漿濃度は男性の高血圧患者の 2 倍ですが、血漿代謝産物の濃度は男性と女性で変わりません。

軽度から中度のアルコール性肝硬変患者では、飲酒後のロサルタンの血漿濃度と活性代謝物は、健康なボランティアと比較して 5 倍と 1.7 倍増加しました。

クレアチニンクリアランスが 10 ml/分を超える患者では、血漿中のロサルタン濃度は変化しません。出血のある患者では、腎機能が正常な患者と比較して、ロサルタンの AUC が 2 倍増加しました。

腎不全患者では代謝産物の血漿濃度が上昇しているため、患者は臨床検査を受けている必要があります。

ロサルタンと代謝産物は、血液分離によって除去される同じ種類の頑固な特性を持っています。

子どもたちの人間性

ロサルタンの薬物動態は、生後 1 か月以上から 16 歳未満までの子供 50 名を対象に、0.54 ～ 0.77 mg x 1 日 1 回の用量で研究されています。

結果は、ロサルタンがすべての年齢層で活性代謝物に変わることを示しています。この結果はまた、ロサルタンの動的パラメータが、乳児、新生児、幼稚園児、学齢期の児童、および十代の児童においてほぼ同様に経口を使用したことを示している。代謝産物の薬物動態パラメーターは、年齢グループ間でより大きなレベルで異なります。幼稚園年齢の子供と十代の子供を比較すると、これらの違いは統計的に有意です。新生児や新生児の曝露量は比較的高いです。

服用する前にネラズ 50 ダビファーム高血圧治療薬 (3 水疱 x 10 錠)

使用方法

経口薬は、錠剤全体を 1 カップの水と一緒に服用してください。

Nerazzu 50 は、食事と一緒に使用することも、食事と一緒に使用しないこともできます。

用量

成人の高血圧の治療:

ほとんどの患者において、開始用量と維持用量は 50 mg x 1 日 1 回です。最大の治療効果は3～6週間の治療後に得られます。患者によっては、用量を毎日 (朝) 100 mg に増量する場合があります。

ロサルタンは、他の高血圧治療薬、特に利尿薬（ヒドロクロロチアジドなど）と併用できます。

1 日あたり 0.5 g を超えるタンパク尿を伴う 2 型糖尿病を伴う高血圧患者。

通常、開始用量は 50 mg x 1 日 1 回です。 1か月の治療後に達成された血圧に基づいて、用量は100 mg/日まで増加する場合があります。ロサルタンは、高血圧症の治療薬（利尿薬、カルシウムチャネル遮断薬、アルファまたはベータ遮断薬、中枢神経への影響など）や、インスリンや他の低血糖症治療薬（スルホニルウア、グリタゾン、グルコシダーゼ阻害薬など）と同時に使用できます。

心不全

ロサルタンの通常の開始用量は、12.5 mg x 1 回/日です。患者の耐性に応じて、用量は毎週調整する必要があります（たとえば、12.5 mg/日、25 mg/日、50 mg/日、100 mg/日、最大 150 mg/日）。

左心室肥大を伴う高血圧患者における脳卒中リスクの低下は心電図で証明されています。

ロサルタンの通常の開始用量は、50 mg x 1 日 1 回です。患者の血圧に応じて、低用量のヒドロクロロチアジドを追加するか、ロサルタンの用量を 100 mg x 1 日 1 回に増量する必要があります。

特別科目

血管内水分喪失のある患者

内部体液量が減少している患者 (たとえば、高用量の利尿薬で治療されている) の場合、開始用量は 25 mg x 1 回/日と考えられます。

腎不全患者および出血患者

腎障害のある患者や出血のある患者では、用量を調整する必要はありません。

肝不全の患者

肝不全の病歴がある患者では、用量を減らすことを検討してください。重度の肝不全患者に対する治療経験はありません。それは、重度の肝不全患者におけるロサルタンの禁忌です。

子供 (生後 6 か月から 6 歳未満)

生後 6 か月から 6 歳までの子供に対する安全性と効率性は確立されていません。

現在、この年齢層に対する推奨用量はありません。

子供 (6 歳から 18 歳まで)

錠剤を飲み込むことができる患者の場合、体重 20 ～ 50 kg の場合、推奨用量は 25 mg x 1 回/日です (例外として、用量は最大 50 mg x 1 回/日まで増加する場合があります)。投与量は血圧に基づいて調整する必要があります。

体重 50 kg を超える患者の場合、通常の用量は 50 mg x 1 回/日です。例外として、用量は最大100mg×1回/日まで増量される場合があります。 1.4 mg/kg/日を超える（または 100 mg/日を超える）用量は、小児では研究されていません。

6 歳未満の子供に対するロサルタンの使用は、この年齢層に関する情報がほとんどないため推奨されません。

データがないため、糸球体濾過量が 30 ml/分/1.73 m2 未満の小児にロサルタンを使用することは推奨されません。

高齢者

75 歳以上の患者には、開始用量 25 mg を 1 日 1 回の使用を検討する必要がありますが、高齢者の場合は多くの場合用量を調整する必要はありません。

ロサルタンは肝不全の子供にも推奨されません。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合、

はどうなりますか?過剰摂取の最も一般的な症状は、おそらく低血圧と頻脈です。交感神経の刺激（迷走神経）により心拍が遅くなる場合もあります。低血圧の症状が現れた場合は、対症療法を行います。ロサルタンと代謝産物は両方とも活性であるため、溶血によって除去することはできません。

緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

1 回分を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用までにリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために 2 回分を使用しないでください。

副作用

Nerazzu 50 を使用すると、望ましくない影響 (ADR) が発生する可能性があります。

望ましくない影響のほとんどは軽く、時間の経過とともに失われます。

共通、ADR ≥ 1/100

血液学: 貧血血液。

神経系: 睡眠障害、頭痛、夢、眠気。疲れた。

レア、1/10,000 ≤ ADR

免疫: アレルギー反応、過敏症、血管造影、血管炎症。

血液学: 血小板減少症、貧血。

精神的: うつ病。コショウのパターン、腰痛、腎臓。腎機能の変化は、治療を中止すると元に戻る可能性があります。

子供

成人患者と同様に、子供でも望ましくない影響が記録されています。子供に関するデータはまだ限られています。

ADR の処理方法に関する説明:

薬を使用するときは、望ましくない影響がある場合は医師に通知してください。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

NERAZZU 50 薬剤は以下の場合には禁忌です:

ロサルタンカリまたはその薬の成分を服用している患者。

使用時には注意してください。

以下の場合、患者が薬を服用する場合は細心の注意が必要です。

過敏症:

静脈 (顔、唇、喉、舌) の病歴がある患者では、注意深く観察する必要があります。

血圧の低下と水分/電解質の不均衡の軽減:

血圧低下の症状は、特に初回投与後または投与量の増加後に、強い利尿薬、減塩食、下痢、嘔吐により体液量やナトリウムが減少した患者に発生することがあります。上記の症状は、ロサルタンによる治療を開始する前に克服するか、開始用量を減らして使用する必要があります。

これは 6 歳から 18 歳までの子供にも適用されます。

電解質の不均衡:

電解質の不均衡は通常、腎不全を患っている患者や糖尿病を患っていない患者によく見られます。腎臓病を伴う2型糖尿病患者を対象に実施された臨床研究では、高カリウム血症の発生率がロサルタン群の方がプラセボ群よりも高かった。したがって、特に心不全患者やクレアチニンクリアランスが約 30～50 ml/分である患者では、血漿中のカリウム濃度とクレアチニンクリアランスを注意深く監視してください。

カリウム利尿薬、カリウムサプリメント、カリウムを含む塩をロサルタンと同時に使用することは推奨されません。

肝不全:

動的薬物動態に基づくと、肝硬変患者では血漿中のロサルタン濃度が大幅に増加するため、肝不全の既往歴のある患者では用量を減らすことを検討する必要があります。重度の肝不全患者に対するロサルタンによる治療の経験はありません。したがって、重度の肝不全患者におけるロサルタンの使用は禁忌です。

肝不全の子供にロサルタンを使用することはお勧めしません。

腎不全:

腎機能の変化を引き起こすレニン - アニデンシン系の阻害の影響が報告されています (特に、重度の心不全または腎機能障害の病歴を持つ患者のように、レニン - アンジオテンシン - クロステロン系に依存する腎機能を持つ患者)。レニン-アンキオテンシン-アルドステロン系に影響を与える他の薬剤と同様に、両側または片側（片方の腎臓のみ）に腎動脈狭窄がある患者で高尿と血清クレアチニンが記録されています。

腎機能の変化は中止すると元に戻る可能性があります。ロサルタンは、両側または片側の腎臓に狭窄がある患者には慎重に使用する必要があります。

腎不全の子供に使用:

GFR が 30 ml/分/1.73 m2 未満の小児への使用は推奨されません。

ロサルタンで治療する場合、腎臓の機能が低下しているため、定期的にモニタリングする必要があります。特に腎不全（発熱、脱水）状態でロサルタンを使用する場合。

ロサルタンと酵素阻害剤の共有アンジオテンシンは腎機能障害に移行します。共有はお勧めしません。

腎臓移植を受けた患者:

新しい腎移植患者に使用された経験はありません。

一次アルドステロール:

原発性アルドステロール強度を持つ患者は、レニン - アニデンシン系を阻害する抗血圧薬に反応しません。したがって、使用はお勧めしません。

冠動脈疾患と脳血管疾患:

他の降圧薬と同様、心臓や脳血管に血管虚血がある患者の血圧を過度に下げると、心筋梗塞や脳卒中を引き起こす可能性があります。

心不全:

レニン - アンジオテンシン系に作用する薬剤と同様に、心不全患者では、腎不全の有無にかかわらず、重篤な動脈性低血圧および腎不全（通常は急性）を引き起こすリスクがあります。

重度の腎不全を伴う心不全患者、重度の心不全（NYHA レベル IV）の患者、および症候性の心不全と不整脈の患者にロサルタンを使用した臨床経験はありません。したがって、上記のオブジェクトには注意してください。ロサルタンをベータブロッカーと共有する場合は注意してください。

大動脈弁狭窄症および僧帽弁、肥大型心筋疾患:

他の血管拡張薬と同様ですが、大動脈弁狭窄症、僧帽弁、または肥大型心筋症の患者に使用する場合は特に注意してください。

その他の注意:

ロサルタン、他のアンジオテンシン拮抗薬、ACE 阻害薬は黒人の血圧を効果的に下げますが、これは黒人の血圧によく見られるレノクスの低下によるものである可能性があります。

レニン-アンキオテンシン-アルドステロン (RAAS) の二重阻害:

アンジオテンシン転移酵素阻害剤、アンジオテンシンまたはアリスキレン受容体阻害剤を組み合わせた二重阻害剤レニン-アノテンシン-アルドステロン (RAAS) は、血圧低下、高血圧、腎機能障害 (腎不全を含む) などの望ましくない影響のリスクを高める可能性があります。 ACE 阻害剤、アンジオテンシン、またはアリスキレン受容体の使用は推奨しません。

賦形剤に関する警告:

Nerazzu 50 には乳糖が含まれているため、ガラクトース耐性障害、lagl ラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトース吸収障害のある患者は使用しないでください。

機械の運転および操作に対する薬物の影響

機械の運転および操作能力に対する薬物の影響に関する研究は行われていません。ただし、高血圧の治療薬は低血圧、めまい、眠気を引き起こす可能性があります。車の運転や機械の操作には注意が必要です。

妊娠中および授乳中に女性用の薬を使用する

妊娠

妊娠の最初の 3 か月にロサルタンを使用することはお勧めできません。妊娠中期および後期におけるロサルタンの使用は禁忌です。

妊娠の最初の 3 か月以内に ACE 阻害剤に曝露された後の催奇形性のリスクに関する疫学的証拠はまだ結論づけられていません。ただし、リスクを高めるために排除することはできません。アンジオテンシン II 受容体阻害剤 (AIRI) のリスクを制御する疫学データはありませんが、これらの薬剤グループには同様のリスクがある可能性があります。 Allra 療法の継続が必要であると判断されない限り、妊娠を計画している患者さんは、妊娠中の安全性が証明されている他の高血圧療法に変更する必要があります。妊娠が判明した場合は、ロサルタンによる治療を直ちに中止し、必要に応じて補充療法を開始する必要があります。

妊娠中期 3 か月および妊娠末期に AIIRA 物質に曝露すると、胎児中毒 (腎機能障害、羊水の減少、骨形成の遅れを引き起こす) や乳児への毒性 (腎不全、低血圧、高カリウム血症) を引き起こす可能性があります。

妊娠間の 3 か月以内にロサルタンへの曝露が発生した場合は、腎臓と頭蓋骨の機能を検査することが推奨されます。

妊娠中に新生児がロサルタンに曝露される場合は、低血圧のリスクがあるため、注意深く監視する必要があります。

授乳期間

授乳中のロサルタンの使用に関する情報がないため、ロサルタンや安全であることが証明されている代替療法を授乳中に使用することは推奨されないため、特に新生児や不足している子供に適用されます。

相互作用

ロサルタンの低血圧効果: 低血圧を引き起こす他の薬物、血圧降下という望ましくない効果を引き起こす可能性のある薬物 (三環系抗うつ薬、抗精神病薬、バクロフェン、アミホスチンなど)。

ロサルタンは、主に CYP2C9 によってカルボン酸活性を持つ代謝産物に代謝されます。フルコナゾール (CYP2C9 阻害剤) は、ロサルタンの活性を伴う代謝物の曝露をほぼ 50% 減少させます。リファンピシン (CYP2C9 誘導) は、活性代謝物の血漿濃度を 40% 減少させました。臨床的には未知の影響。ロサルタンの曝露は、フルバスタチン（弱い阻害剤 CYP2C9）と併用しても変化しません。

カリウム薬 (カリウム利尿薬) と同時に使用した場合の高骨血症:

アミロリド、トリアムテレン、スピロノラクトン）、またはカリウム（ヘパリンなど）、カリウムサプリメント、カリウムを含む代替塩を使用すると、原因となる可能性があります。

ACE 阻害剤と同時に使用すると、リチウムの血清濃度と毒性が増加します。非常にまれな症例がアンジオテンシン II 受容体拮抗薬に報告されています。ロサルタンをリチウムと同時に使用する場合は注意してください。併用が必要な場合は、治療中に血清中のリチウム濃度が必要になります。

抗炎症鎮痛薬（NSAID）、特に COX-2 をロサルタンと併用すると腎不全を引き起こす可能性があるため、腎機能を監視する必要があります。

ロサルタンは、アミホスチン、降圧薬、カルベジロール、血糖降下薬、リチウム、カリウムを保持する利尿薬、リツキシマブなどの薬剤の効果を高めます。

リファンピシン、アミノグルテチミド、カルバマゼピン、ナフシリン、ネビラピン、フェニトインを同時に使用すると、血漿中のロサルタン濃度と代謝物が減少します。

ロサルタンをシメチジンと併用すると、ロサルタンの経時濃度曲線下面積 (AUC) が約 18% 増加しますが、ロサルタンの活性代謝物の薬物動態には影響しません。

経口イオサルタンとフェノバルビタールは、ロサルタンの AUC と活性代謝物の約 20% を減少させます。

ロサルタンとヒドロクロロチアジドの間には薬物動態学的相互作用はありません。

ロサルタンは、経口または静脈内ジゴキシンの薬物動態に影響を与えません。

アンジオテンシン転移酵素阻害剤、アンジオテンシンまたはアリスキレン受容体阻害剤を組み合わせたデュアル阻害剤レニン-アノテンシン-アルドステロン（RAAS）は、RAAS に対して 1 つの効果のみを使用する場合よりも、血圧低下、血中カリウムの増加、腎機能障害（腎不全を含む）などの望ましくない影響のリスクを高める可能性があります。

保管

光を避け、温度が 30 ⁰C 未満の涼しい場所に保管してください。

お子様の手の届かない場所に置くため、使用前にユーザーマニュアルをよくお読みください。

その他の薬

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ネラズ 50 ダビファーム 高血圧治療薬 (3 水疱 x 10 錠)

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