Nerazzu 50 Davipharm для лечения гипертонии (3 блистера по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 3 блистера по 10 таблеток.
Характеристики Лозартан

Состав

Информация о составе	Содержание
Лозартан	50мг

Использование

Показания

Препараты НЕРАЗЗУ 50 показаны в следующих случаях:

Лечение идиопатической гипертензии у взрослых, детей от 6 до 18 лет.

Лечение заболеваний почек у больных гипертонической болезнью, сахарным диабетом 2 типа с протеинурией >0,5 г/24 часа.

Для лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов не подходит лечение ингибиторами ангиотензинпереносящего фермента (АПФ), особенно кашель, противопоказания. Пациентам с сердечной недостаточностью, стабильно получавшим лечение ингибиторами АПФ, не следует переходить на лозартан. Пациенты должны иметь содержание эмульсии крови в левом желудочке ≤ 40%, стабильное клиническое состояние и соблюдать схему лечения, установленную для хронической сердечной недостаточности.

Снижение риска инсульта у больных гипертонической болезнью с гипертрофией левого желудочка доказано по данным ЭКГ.

Фармакокология

Фармакологическая группа: АТ, антагонист рецепторов ангиотензина II. Код АТС: C09CA01.

Лозартан – первое вещество новой группы антигипертензивных препаратов, которое является антагонистом рецептора (Тип) ангиотензина II. Ангиотензин II, образующийся из ангиотензина I в реакции, обусловленной ферментами, переключающими ангиотензин (АПФ), вызывает сильный сосудистый контракт; Это основной гормон, активирующий ренин-анотензиновую систему, и важный компонент патофизиологии гипертонии. Ангиотензин II также стимулирует надпочечники альдостерона.

Лозартан и его основные метаболиты блокируют секрецию альдостерона ангиотензина II, избирательно предотвращая ангиотензин II, не связанный с АТ-рецепторами, обнаруженный во многих тканях (например, мышцах кровеносных сосудов, надпочечниках). Во многих тканях также имеется АТ-рецептор, но неясно, имеет ли этот рецептор отношение к сердечно-сосудистому кондиционеру. Как лозартан, так и основные активные метаболиты не проявляют локально-доминантного действия на АТ-рецептор и обладают сродством к АТ-рецептору, значительно большим (около 1000 раз), чем к АТ2-рецептору. Лозартан является конкурентным обратимым ингибитором АТ-рецептора. Метаболическое вещество обладает активностью препарата от 10 до 40 раз сильнее лозартана в расчете на массу и является неконкурентным обратимым ингибитором АТ-рецептора. Антагонисты ангиотензина II также обладают гемодинамическими эффектами, как и ингибиторы АПФ.

Динамическая фармакокинетика

абсорбция

После употребления лозартан хорошо всасывается и при первом метаболизме образует метаболиты карбоновых кислот и других неактивных метаболитов. Биодоступность таблеток Лозартана составляет около 33%. Пиковая концентрация лозартана и активных метаболитов достигается через 1 час и 3-4 часа соответственно.

распространение

Как лозартан, так и его активные метаболиты на ≥ 99% связаны с белками плазмы, главным образом с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 литра.

преобразование

Около 14% внутривенной или пероральной дозы лозартана превращается в активные метаболиты. После приема или внутривенного введения Лозартана Кали отмечается 14С, уровень радиоактивности в плазме обусловлен преимущественно лозартаном и его активными метаболитами. Минимальный метаболизм лозартана в его активное метаболическое вещество наблюдался примерно у одного процента исследователей.

Кроме того, лозартан превращается в неактивные метаболиты.

Устранение

Клиренс лозартана и его активных метаболитов составляет 600 мл/мин и 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и метаболитов лозартана и активных метаболитов составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин. После приема Лозартана около 4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде, около 6% дозы выводится в виде активных метаболитов. Фармакокинетика лозартана и его метаболитов имеет линейную активность при пероральном приеме лозартана в дозе до 200 мг.

После питья концентрации лозартана в плазме и его активных метаболитов снижаются по показательной функции, время реализации составляет около 2 часов и 6 – 9 часов. При дозе 100 мг х 1 раз/сут как лозартан, так и его метаболиты имеют незначительное накопление в плазме.

Лозартан и его метаболиты выводятся через желчь и мочевыводящие пути. После перорального или внутривенного введения лозартана у мужчин маркируется 14C, около 35%/43% радиоактивности обнаруживается в моче и 58%/50% в кале.

Специальные предметы

У пожилых пациентов с гипертонией концентрации лозартана и метаболитов в плазме практически не отличаются от молодых.

У больных гипертонией женщин концентрации лозартана в плазме в два раза выше, чем у мужчин с гипертонией, при этом концентрация метаболитов в плазме не отличается от таковой у мужчин и женщин.

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и средней степени тяжести концентрации лозартана в плазме и активных метаболитов после употребления алкоголя повышались в 5 и 1,7 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.

Концентрация лозартана в плазме не изменяется у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин. У пациентов с кровотечением AUC лозартана увеличивалась в 2 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Концентрация метаболитов в плазме активна у пациентов с почечной недостаточностью, и пациенты должны быть клиническими.

Лозартан и его метаболиты обладают одинаковыми стойкими свойствами, которые удаляются при разделении крови.

Детская человечность

Фармакокинетика лозартана изучена у 50 детей в возрасте от >1 месяца до

Результаты показывают, что лозартан превращается в активные метаболиты во всех возрастных группах. Результаты также показывают, что динамические параметры лозартана при пероральном применении у младенцев, новорожденных, детей дошкольного возраста, детей школьного возраста и подростков практически одинаковы. Параметры фармакокинетики метаболитов различаются в большей степени между возрастными группами. При сравнении детей детсадовского возраста с подростками эти различия имеют статистическую значимость. Воздействие на новорожденных и новорожденных детей относительно велико.

Прежде чем принимать Nerazzu 50 Davipharm для лечения гипертонии (3 блистера по 10 таблеток)

Как применять

пероральные препараты: целые таблетки следует запивать 1 стаканом воды.

Nerazzu 50 можно употреблять или отдельно от еды.

Дозировка

Лечение гипертонии у взрослых:

Начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз/сут. Максимальный эффект лечения достигается через 3-6 недель лечения. У некоторых пациентов возможно увеличение дозы до 100 мг ежедневно (утром).

Лозартан можно применять с некоторыми другими препаратами от гипертензии, особенно с диуретиками (такими как гидрохлоротиазид).

Больным гипертонической болезнью с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией >0,5 г/сут.

Начальная доза обычно составляет 50 мг х 1 раз/сут. Доза может быть увеличена до 100 мг/сут в зависимости от артериального давления, достигнутого через 1 месяц лечения. Лозартан можно применять одновременно с другими лекарствами от гипертонии (такими как диуретики, блокаторы кальциевых каналов, альфа- и бета-блокаторы, действующие на центральную нервную систему), а также с инсулином и другими препаратами для лечения гипогликемии (такими как сульфонилмочевина, глитазон и ингибиторы глюкозидазы).

сердечная недостаточность

Обычная начальная доза лозартана составляет 12,5 мг х 1 раз/сут. Дозу следует корректировать еженедельно (например, 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут и максимум 150 мг/сут) в связи с переносимостью у пациентов.

Снижение риска инсульта у больных артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка доказано по данным ЭКГ.

Обычная начальная доза лозартана составляет 50 мг х 1 раз/сут. Следует добавить низкие дозы гидрохлоротиазида и/или увеличить дозу лозартана до 100 мг х 1 раз/сут в зависимости от артериального давления пациента.

Специальные предметы

Пациенты с внутрисосудистой потерей жидкости

У пациентов с уменьшением объема внутренней жидкости (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков) стартовая доза может составлять 25 мг х 1 раз/сут.

Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты с кровотечением

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов с кровотечениями.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Рассмотрите возможность снижения дозы у пациентов с печеночной недостаточностью в анамнезе. Опыт лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует. При этом применение лозартана противопоказано пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Дети (от 6 месяцев до

Безопасность и эффективность для детей от 6 месяцев до 6 лет не установлена.

В настоящее время не существует рекомендуемой дозы для этой возрастной группы.

Дети (от 6 до 18 лет)

Для пациентов, которые могут проглотить таблетку, рекомендуемая доза составляет 25 мг х 1 раз/сут для пациентов с массой тела 20-50 кг (в исключении доза может быть увеличена максимум до 50 мг х 1 раз/сут). Дозу следует корректировать в зависимости от артериального давления.

У пациентов массой > 50 кг обычная доза составляет 50 мг х 1 раз/сут. В виде исключения доза может быть увеличена максимум до 100 мг х 1 раз/сут. Доза более 1,4 мг/кг/день (или более 100 мг/день) у детей не изучалась.

Не рекомендуется применять Лозартан детям до 6 лет, поскольку информации для этой возрастной группы мало.

Не рекомендуется применять Лозартан детям с клубочковой фильтрацией

Пожилые люди

Следует рассмотреть возможность использования стартовой дозы 25 мг 1 раз/сут у пациентов старше 75 лет, однако часто не требуется коррекция дозы у пожилых людей.

Лозартан также не рекомендуется детям с печеночной недостаточностью.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делает

при передозировке? Наиболее частыми проявлениями передозировки, вероятно, являются гипотензия и тахикардия; Также возможно возникновение замедленного сердцебиения из-за симпатической стимуляции (блуждающего нерва). При появлении симптомов гипотонии назначают поддерживающее лечение. И Лозартан, и его метаболиты активны, они не могут быть удалены путем гемолиза.

В случае возникновения чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.

Что делать, если вы забыли 1 дозу? Однако если время для отдыха при приеме следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойные дозы, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Побочные эффекты

При использовании Nerazzu 50 могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR):

Большинство нежелательных эффектов незначительны и со временем исчезают.

Часто, ADR ≥ 1/100

Гематология: Анемия крови.

Неврологические: нарушения сна, головные боли, сновидения, сонливость. Усталый.

Редкие, 1/10 000 ≤ ADR

иммунитет: аллергические реакции, гиперчувствительность, ангиография и воспаление сосудов.

Гематология: тромбоцитопения, анемия.

Психическая: депрессия. Рисунок перца, боли в спине, почки. Изменения функции почек можно обратить вспять при прекращении лечения.

Дети

Нежелательные эффекты регистрируются у детей так же, как и у взрослых пациентов. Данные о детях по-прежнему ограничены.

Инструкции по обращению с ADR:

Сообщите врачу о нежелательных явлениях при применении препарата.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

противопоказан

Препарат НЕРАЗЗУ 50 противопоказан в следующих случаях:

Пациенты, принимающие Лозартан Кали или любой ингредиент препарата.

Соблюдать осторожность при применении

Необходимо соблюдать особую осторожность при приеме препарата пациентам в следующих случаях:

Гиперчувствительность:

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с наличием вен в анамнезе (лицо, губы, горло и/или язык).

Снижение артериального давления и дисбаланса воды/электролитов:

Симптомы снижения артериального давления, особенно после приема первой дозы или после увеличения дозы, могут возникать у пациентов со сниженным объемом жидкости и/или натрия вследствие приема сильных диуретиков, диеты с низким содержанием соли, диареи или рвоты. Вышеуказанные состояния следует преодолеть перед началом лечения лозартаном или следует использовать более низкую стартовую дозу.

Это также касается детей от 6 до 18 лет.

Электролитный дисбаланс:

Электролитный дисбаланс обычно встречается у пациентов с присоединенной почечной недостаточностью/без диабета. В клиническом исследовании, проведенном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и заболеванием почек, частота развития гиперкалиемии выше, чем в группе лозартана, чем в группе плацебо. Поэтому внимательно контролируйте концентрацию калия в плазме, а также клиренс креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и пациентов с клиренсом креатинина около 30-50 мл/мин.

Не рекомендуется одновременно применять с лозартаном калийные диуретики, препараты калия и соли, содержащие калий.

Печеночная недостаточность:

Исходя из динамической фармакокинетики, концентрация лозартана в плазме значительно увеличивается у пациентов с циррозом печени, поэтому необходимо рассмотреть более низкие дозы для пациентов с печеночной недостаточностью в анамнезе. Опыт применения лозартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует. Поэтому применение лозартана противопоказано пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Не рекомендуется применять Лозартан детям с печеночной недостаточностью.

почечная недостаточность:

Сообщалось о последствиях угнетения ренин-аниденсиновой системы, вызывающих изменение функции почек (особенно у пациентов с функцией почек, зависящей от ренин-ангиотензин-кростероновой системы, а также у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или дисфункцией почек в анамнезе). Как и другие препараты, влияющие на ренин-анкиотензин-альдостероновую систему, у людей со стенозом почечных артерий с обеих сторон или с одной стороны, только одной почки, зарегистрированы гиперурин и креатинин сыворотки.

Изменения функции почек могут быть обращены вспять после прекращения приема препарата. Лозартан следует применять с осторожностью у пациентов со стенозом почки с обеих сторон или со стенозом только одной почки.

Применяется у детей с почечной недостаточностью:

Не рекомендуется применять у детей с СКФ

Необходимо регулярно контролировать функцию почек при лечении лозартаном из-за ее снижения. Особенно при применении Лозартана в состоянии почечной недостаточности (лихорадка, обезвоживание).

Совместное использование лозартана и ингибиторов фермента ангиотензина приводит к нарушению функции почек. Не рекомендую делиться.

Пациенты с трансплантацией почки:

Опыт работы с новыми пациентами, перенесшими трансплантацию почки, не использовался.

первичный альдостерин:

Пациенты с первичным уровнем альдостерина не реагируют на препараты против артериального давления, ингибирующие ренин-анидензиновую систему. Поэтому использовать не рекомендуется.

ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания:

Как и другие антигипертензивные препараты, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемией сосудов сердца или сосудов головного мозга может вызвать инфаркт миокарда или инсульт.

Сердечная недостаточность:

Подобно препаратам, действующим на ренин-ангиотензиновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с почечной недостаточностью или без нее существует риск развития серьезной артериальной гипотензии и почечной недостаточности (обычно острой).

Клинический опыт применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью наряду с тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV уровень по NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и аритмиями, имеющими симптомы жизни. Поэтому будьте осторожны с вышеуказанными объектами. Будьте осторожны при совместном использовании Лозартана с бета-блокаторами.

Стеноз аорты и митрального клапана, гипертрофическое заболевание миокарда:

Аналогично другим вазодилататорам, особенно осторожно при применении у пациентов со стенозом аорты или митрального клапана или гипертрофической кардиомиопатией.

Прочие предостережения:

Лозартан, другие антагонисты ангиотензина и ингибиторы АПФ эффективно снижают кровяное давление у чернокожих людей, что может быть связано с более низким уровнем реноцеса, который чаще встречается у чернокожих кровяного давления.

Двойное ингибирование ренин-анкиотензин-альдостерона (РААС):

Двойной ингибитор ренин-анотензин-альдостерон (РААС) при сочетании ингибиторов фермента переноса ангиотензина, ингибиторов рецепторов ангиотензина или алискирена может увеличить риск нежелательных эффектов, таких как снижение артериального давления, гиперболия и нарушение функции почек (включая почечную недостаточность). Не рекомендуется применение ингибиторов АПФ, рецепторов ангиотензина или алискирена.

Предупреждение, связанное с вспомогательными веществами:

Нераззу 50 содержит лактозу, его не следует применять пациентам с нарушениями толерантности к галактозе, дефицитом лактазы или нарушениями всасывания глюкозы-галактозы.

Влияние препарата на вождение автомобиля и работу с механизмами

Исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось. Однако лекарства от гипертонии могут вызвать гипотонию, головокружение и сонливость. Следует быть осторожным при вождении автомобиля или работе с механизмами.

Применение препаратов женщинами в период беременности и лактации

Беременность

Не рекомендуется применять Лозартан в первые 3 месяца беременности. Противопоказания к применению Лозартана в середине и конце беременности.

Эпидемиологические данные о риске тератогенности после воздействия ингибиторов АПФ в первые 3 месяца беременности не получены. Однако их невозможно устранить, чтобы увеличить риски. Хотя эпидемиологические данные, контролирующие риск применения ингибиторов рецепторов ангиотензина II (AIIRI), отсутствуют, эти группы препаратов могут иметь схожие риски. Если продолжение терапии Аллрой не считается необходимым, пациенткам, планирующим забеременеть, следует перейти на другую терапию гипертензии, безопасность которой доказана во время беременности. При выявлении беременности лечение Лозартаном следует немедленно прекратить и при необходимости начать заместительную терапию.

Воздействие веществ AIIRA в середине 3 месяцев и в конце беременности может вызвать отравление плода (нарушение функции почек, уменьшение количества околоплодных вод, замедление костеобразования) и токсичность для младенцев (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия).

Если воздействие лозартана произошло в течение 3 месяцев между беременностью, рекомендуется проверить функцию почек и черепа.

Новорожденных, подвергающихся воздействию лозартана во время беременности, следует тщательно наблюдать из-за риска развития гипотонии.

Период грудного вскармливания

Поскольку нет информации о применении лозартана в период грудного вскармливания, не рекомендуется применять лозартан и альтернативные методы лечения, безопасность которых доказана во время грудного вскармливания, поэтому его применяют, особенно у новорожденных и детей с дефицитом.

Взаимодействие

Гипотензивное действие лозартана: другие препараты, вызывающие гипотонию, препараты, которые могут вызывать нежелательные эффекты снижения артериального давления (например, трехкольцевые антидепрессанты, антипсихотические препараты, баклофен и амифостин).

Лозартан метаболизируется преимущественно CYP2C9 с образованием метаболитов с активностью карбоновой кислоты. Флуконазол (ингибитор CYP2C9) снижает экспозицию метаболитов с активностью лозартана почти на 50%. Рифампицин (индукция CYP2C9) снижал концентрацию активных метаболитов в плазме на 40%. Клинически неизвестное влияние. Экспозиция лозартана не меняется при применении с флувастатином (слабый ингибитор CYP2C9).

Гипербонемия при одновременном применении с препаратами калия (калийными диуретиками:

Амилорид, Триамтерен, Спиронолактон) или калийсодержащие добавки (например, гепарин), альтернативные соли, содержащие калий.

Концентрация и токсичность лития в сыворотке крови увеличиваются при одновременном применении с ингибиторами АПФ. Очень редкие случаи наблюдаются при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Будьте осторожны при одновременном применении Лозартана с литием. Если комбинация необходима, во время лечения необходима концентрация лития в сыворотке.

Противовоспалительные и обезболивающие (НПВП), особенно ЦОГ-2, применяемые в сочетании с лозартаном, могут вызывать почечную недостаточность, поэтому следует контролировать функцию почек.

Лозартан усиливает действие препаратов: амифостина, гипотензивных препаратов, карведилола, гипогликемических препаратов, лития, диуретиков, удерживающих калий, ритуксимаба.

Рифампицин, аминоглутетимид, карбамазепин, нафцилин, невирапин, фенитоин, снижающие концентрацию лозартана и метаболитов в плазме при одновременном применении.

Прием лозартана вместе с циметидином увеличивает площадь под кривой концентрации с течением времени (AUC) лозартана примерно на 18%, но не влияет на фармакокинетику активных метаболитов лозартана.

Пероральный прием иосартана вместе с фенобарбиталом снижает примерно на 20% AUC лозартана и активных метаболитов.

Фармакокинетического взаимодействия между лозартаном и гидрохлоротиазидом не существует.

Лозартан не влияет на фармакокинетику перорального или внутривенного дигоксина.

Двойной ингибитор ренин-анотензин-альдостерон (РААС) путем комбинирования ингибиторов фермента-переносчика ангиотензина, ингибиторов рецепторов ангиотензина или алискирена может увеличить риск нежелательных эффектов, таких как снижение артериального давления, повышение уровня калия в крови и нарушение функции почек (включая почечную недостаточность), чем использование только одного эффекта на РААС.

Хранение

Покинуть прохладное место, избегать света, температуры ниже 30⁰C.

Чтобы обеспечить недоступность для детей, перед использованием внимательно прочитайте руководство пользователя.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.