Nerazzu 50 Davipharm для лікування гіпертонії (3 блістери по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Лозартан

Склад

Інформація про склад	Зміст
Лозартан	50 мг

Використання

Показання

Препарати НЕРАЗЗУ 50 показані в таких випадках:

Лікування гіпертонічної хвороби у дорослих, дітей від 6 до 18 років.

Лікування захворювань нирок у хворих на артеріальну гіпертензію, цукровий діабет 2 типу з протеїнурією> 0,5 г/24 год.

Лікування хронічної серцевої недостатності у пацієнтів не підходить для лікування інгібіторами ангіотензинпереносного ферменту (АПФ), особливо кашель, протипоказання. Пацієнтам із серцевою недостатністю, які стабільно лікувались інгібіторами АПФ, не слід переходити на лозартан. Пацієнти повинні мати емульсії лівого шлуночка крові ≤ 40%, стабільний клінічний стан і потребу в дотриманні схеми лікування, встановленої для хронічної серцевої недостатності.

Зменшення ризику інсульту у хворих на гіпертонічну хворобу з гіпертрофією лівого шлуночка підтверджено на ЕКГ.

Фармакологія

Фармакологічна група: AT, антагоніст рецепторів ангіотензину II. Код АТХ: C09CA01.

Лозартан є першою речовиною нової групи антигіпертензивних препаратів, яка є антагоністом рецепторів (типу) ангіотензину II. Ангіотензин II, що складається з ангіотензину I в реакції за рахунок ферментів, що перемикають ангіотензин (АПФ), сильно скорочує судини; Це основний гормон, який активує ренін-анотензинову систему, і є важливим компонентом у патофізіології гіпертензії. Ангіотензин II також стимулює вироблення альдостерону надниркових залоз.

Лозартан і основні метаболіти закупорюють і секрецію альдостерону ангіотензину II шляхом запобігання ангіотензину II вибірково, не прикріплюючись до АТ-рецепторів, які знаходяться в багатьох тканинах (наприклад, м’язи кровоносних судин, надниркові залози). У багатьох тканинах також є рецептор AT, але неясно, чи пов'язаний цей рецептор із серцево-судинним кондиціонером. Як лозартан, так і основні активні метаболіти не виявляють локального домінуючого ефекту на АТ-рецептор і мають спорідненість до АТ-рецептора значно більшу (приблизно в 1000 разів), ніж до АТ2-рецептора. Лозартан є конкурентним оборотним інгібітором рецептора АТ. Метаболічна речовина має активність препарату в 10-40 разів сильнішу, ніж лозартан, у перерахунку на масу, і є неконкурентним оборотним інгібітором рецептора AT. Антагоністи ангіотензину II також мають гемодинамічні ефекти, такі як інгібітори АПФ.

Динамічна фармакокінетика

абсорбція

Після вживання лозартан добре всмоктується, і перший метаболізм утворює метаболізм карбонової кислоти та інші неактивні метаболіти. Біодоступність таблеток Лозартану становить близько 33%. Пікова концентрація лозартану та активних метаболітів досягається через 1 годину та 3-4 години відповідно.

розповсюдження

Як лозартан, так і його активні метаболіти зв’язуються з білками плазми ≥ 99%, головним чином з альбуміном. Об’єм розподілу лозартану становить 34 літри.

перетворення

Близько 14 % внутрішньовенної або пероральної дози лозартану перетворюється на активні метаболіти. Після прийому або внутрішньовенного введення Лозартану Калі позначається 14C, рівень радіоактивності в плазмі в основному спричинений лозартаном та його активними метаболітами. Мінімальний метаболізм лозартану до його активної метаболічної речовини спостерігався приблизно у одного відсотка дослідників.

Крім того, лозартан перетворюється на неактивні метаболіти.

Усунення

Кліренс лозартану та його активних метаболітів становить 600 мл/хв та 50 мл/хв. Нирковий кліренс лозартану та активних метаболітів лозартану та метаболітів становить 74 мл/хв та 26 мл/хв. Після прийому лозартану близько 4 % дози виводиться із сечею у незміненому вигляді, близько 6 % дози виводиться у вигляді активних метаболітів. Фармакокінетика лозартану та його метаболітів має лінійну дію при пероральному прийомі лозартану в дозі до 200 мг.

Після вживання концентрації лозартану в плазмі крові та його активних метаболітів зменшуються за експонентою, час реалізації становить близько 2 годин і 6 - 9 годин. При дозі 100 мг 1 раз на добу лозартан і метаболіти накопичуються в плазмі незначно.

Лозартан та його метаболіти виводяться з жовчю та сечовивідними шляхами. Після перорального або внутрішньовенного введення лозартану маркується 14C у чоловіків приблизно 35%/43% радіоактивної інтенсивності виявляється в сечі та 58%/50% у калі.

Спеціальні предмети

У пацієнтів літнього віку з артеріальною гіпертензією концентрації та метаболіти лозартану в плазмі крові в основному не відрізняються від таких у молодих людей.

У пацієнтів з гіпертензією у жінок концентрація лозартану в плазмі вдвічі вище, ніж у пацієнтів чоловічої статі з артеріальною гіпертензією, тоді як концентрація метаболітів у плазмі не відрізняється від чоловіків і жінок.

У пацієнтів з алкогольним цирозом печінки легкого та середнього ступеня концентрації лозартану в плазмі крові та активних метаболітів після вживання алкоголю збільшувалися в 5 та 1,7 рази порівняно зі здоровими добровольцями.

Концентрація лозартану в плазмі не змінюється у пацієнтів з кліренсом креатиніну вище 10 мл/хв. У пацієнтів із кровотечею AUC лозартану зросла в 2 рази порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок.

Концентрація метаболітів у плазмі є активною у пацієнтів із нирковою недостатністю, і пацієнти повинні бути клінічними.

Лозартан і метаболіти мають такі ж стійкі властивості, які видаляються шляхом сепарації крові.

Людяність дітей

Фармакокінетику лозартану вивчали у 50 дітей віком від> 1 місяця до

Результати показують, що лозартан перетворюється на активні метаболіти в усіх вікових групах. Результати також показують, що динамічні параметри лозартану при пероральному застосуванні майже однакові у немовлят, новонароджених дітей, дітей дошкільного віку, дітей шкільного віку та підлітків. Параметри фармакокінетики метаболітів значно відрізняються між віковими групами. При порівнянні дітей дитсадківського віку з підлітками ці відмінності мають статистичну значущість. Вплив у новонароджених і новонароджених дітей є відносно високим.

Перед прийомом Nerazzu 50 Davipharm для лікування гіпертонії (3 блістери по 10 таблеток)

Як використовувати

пероральний препарат, слід приймати цілі таблетки, запиваючи 1 склянкою води.

Nerazzu 50 можна використовувати або не супроводжувати їжею.

Дозування

Лікування гіпертонії у дорослих:

Початкова та підтримуюча доза для більшості пацієнтів становить 50 мг 1 раз на добу. Максимальний лікувальний ефект досягається через 3-6 тижнів лікування. У деяких пацієнтів можливе підвищення дози до 100 мг на добу (вранці).

Лозартан можна застосовувати з деякими іншими ліками від гіпертензії, особливо діуретиками (такими як гідрохлоротіазид).

Пацієнти з гіпертензією з діабетом 2 типу з протеїнурією> 0,5 г/добу.

Початкова доза зазвичай становить 50 мг 1 раз на добу. Доза може бути збільшена до 100 мг/добу залежно від артеріального тиску, досягнутого через 1 місяць лікування. Лозартан можна застосовувати одночасно з іншими препаратами для лікування гіпертензії (такими як діуретики, блокатори кальцієвих каналів, альфа- чи бета-блокатори, які впливають на центральну нервову систему), а також з інсуліном та іншими гіпоглікемічними засобами (такими як сульфоніл, глітазон та інгібітори глюкозидази).

серцева недостатність

Звичайна початкова доза лозартану становить 12,5 мг 1 раз на добу. Дозу слід коригувати щотижня (наприклад, 12,5 мг/добу, 25 мг/добу, 50 мг/добу, 100 мг/добу та максимум 150 мг/добу) через переносимість пацієнтами.

Зменшення ризику інсульту у пацієнтів з артеріальною гіпертензією з гіпертрофією лівого шлуночка підтверджено на ЕКГ.

Звичайна початкова доза лозартану становить 50 мг 1 раз на добу. Слід додати низьку дозу гідрохлоротіазиду та/або збільшити дозу лозартану до 100 мг 1 раз/добу залежно від артеріального тиску пацієнта.

Спеціальні предмети

Пацієнти з внутрішньосудинною втратою рідини

У пацієнтів зі зменшенням внутрішнього об’єму рідини (наприклад, які отримують високі дози діуретиків) початковою дозою може бути 25 мг 1 раз на добу.

Пацієнти з нирковою недостатністю та пацієнти з крововиливами

Немає необхідності коригувати дозу у пацієнтів із порушенням функції нирок і пацієнтів із кровотечею.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Розгляньте можливість зменшення дози для пацієнтів із печінковою недостатністю в анамнезі. Немає досвіду лікування пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю. Протипоказане застосування лозартану пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю.

Діти (від 6 місяців до

Безпека та ефективність для дітей віком від 6 місяців до 6 років не встановлені.

Наразі не існує рекомендованої дози для цієї вікової групи.

Діти (від 6 до 18 років)

Для пацієнтів, які можуть проковтнути таблетку, рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на добу для пацієнтів з масою тіла 20-50 кг (за винятком доза може бути збільшена до максимальної 50 мг 1 раз на добу). Дозу слід коригувати залежно від артеріального тиску.

Для пацієнтів > 50 кг звичайна доза становить 50 мг х 1 раз/добу. За винятком доза може бути збільшена до максимальної 100 мг х 1 раз/добу. Доза понад 1,4 мг/кг/день (або понад 100 мг/день) не вивчалася у дітей.

Не рекомендується застосовувати лозартан дітям віком до 6 років, оскільки інформації для цієї вікової групи мало.

Через відсутність даних не рекомендується застосовувати лозартан дітям із клубочковою фільтрацією

Люди похилого віку

Слід розглянути можливість використання початкової дози 25 мг 1 раз/добу у пацієнтів старше 75 років, але часто не потрібно коригувати дозу у літніх людей.

Лозартан також не рекомендується дітям з печінковою недостатністю.

Примітка. Наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Щоб отримати відповідну дозу, необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити

при передозуванні? Найпоширенішим проявом передозування є, мабуть, артеріальна гіпотензія та тахікардія; Також можливе сповільнення серцебиття через симпатичну стимуляцію (блукаючий нерв). При появі симптомів гіпотензії підтримуюче лікування. І лозартан, і метаболіти активні, їх не можна видалити шляхом гемолізу.

У екстрених випадках негайно телефонуйте в центр екстреної допомоги 115 або зверніться до найближчої місцевої медпункти.

Що робити, якщо ви забули 1 дозу? Однак, якщо час для розслаблення з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар прийому препарату. Не використовуйте подвійні дози, щоб компенсувати пропущену дозу.

Побічні ефекти

Під час використання Nerazzu 50 можуть виникнути небажані ефекти (ADR):

Більшість небажаних ефектів незначні та втрачаються з часом.

Часто, побічні реакції ≥ 1/100

Гематологія: анемія крові.

Неврологічні: розлади сну, головні болі, сновидіння, сонливість. Втомилася.

Рідко, 1/10 000 ≤ ADR

імунітет: алергічні реакції, гіперчутливість, ангіографія та запалення судин.

Гематологія: тромбоцитопенія, анемія.

Психіка: депресія. Перець візерунок, болі в спині нирки. Зміни у функції нирок можуть бути скасовані після припинення лікування.

Діти

У дітей реєструються небажані ефекти, як і у дорослих пацієнтів. Дані про дітей все ще обмежені.

Інструкції щодо поводження з ADR:

Повідомити лікаря про небажані ефекти при застосуванні препарату.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

протипоказаний

Препарат NERAZZU 50 протипоказаний у таких випадках:

Пацієнти з Лозартаном Калі або будь-яким інгредієнтом препарату.

Будьте обережні при застосуванні

Необхідно бути дуже обережними під час прийому препарату пацієнтам у таких випадках:

Гіперчутливість:

Необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами з венами в анамнезі (обличчя, губи, горло та/або язик).

Зниження артеріального тиску та порушення водно-електролітного балансу:

Симптоми зниження артеріального тиску, особливо після прийому першої дози або після збільшення дози, можуть виникати у пацієнтів зі зниженим об’ємом рідини та/або натрію через сильні діуретики, дієту з низьким вмістом солі, діарею або блювання. Перед початком лікування лозартаном необхідно подолати вищевказані умови або застосовувати нижчу початкову дозу.

Це також стосується дітей віком від 6 до 18 років.

Електролітний дисбаланс:

Електролітний дисбаланс зазвичай спостерігається у пацієнтів із приєднаною нирковою недостатністю/без діабету. У клінічному дослідженні, проведеному за участю пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу із захворюванням нирок, частота виникнення гіперкаліємії вища, ніж у групі лозартану, ніж у групі плацебо. Тому слід ретельно контролювати концентрацію калію в плазмі, а також кліренс креатиніну, особливо у пацієнтів із серцевою недостатністю та пацієнтів із кліренсом креатиніну приблизно 30-50 мл/хв.

Не рекомендується одночасно з лозартаном застосовувати калієві діуретики, калієві добавки та сіль, що містить калій.

Печінкова недостатність:

Виходячи з динамічної фармакокінетики, концентрація лозартану в плазмі значно підвищується у пацієнтів з цирозом печінки, тому необхідно розглянути можливість застосування нижчих доз для пацієнтів з печінковою недостатністю в анамнезі. Немає досвіду лікування лозартаном пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю. Тому протипоказано застосування лозартану пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю.

Не рекомендують застосовувати лозартан дітям із печінковою недостатністю.

ниркова недостатність:

Повідомлялося про наслідки пригнічення ренін-анідензинової системи, що спричиняють зміну функції нирок (особливо у пацієнтів із функцією нирок, залежною від ренін-ангіотензин-кростеронової системи, таких як пацієнти з тяжкою серцевою недостатністю або порушенням функції нирок в анамнезі). Як і інші препарати, що впливають на ренін-анкіотензин-альдостеронову систему, гіперурина та креатинін у сироватці крові були зареєстровані у людей зі стенозом ниркової артерії з обох сторін або з одного боку, лише однієї нирки.

Зміни функції нирок можуть бути скасовані після припинення застосування. Лозартан слід застосовувати з обережністю у пацієнтів зі стенозом нирки з обох сторін або з одного боку, лише однієї нирки.

Застосовується у дітей з нирковою недостатністю:

Не рекомендується застосовувати дітям із ШКФ

Необхідно регулярно контролювати функцію нирок під час лікування лозартаном через зниження. Особливо при застосуванні Лозартану в стані ниркової недостатності (гарячка, зневоднення).

Спільне використання лозартану та інгібіторів ферментів ангіотензину переносить порушення функції нирок. Не рекомендувати ділитися.

Пацієнти з трансплантацією нирки:

Немає досвіду, що використовується для нових пацієнтів з трансплантацією нирки.

первинний альдостерол:

Пацієнти з первинною силою альдостеролу не реагують на препарати для зниження артеріального тиску, які інгібують ренін-анідензинову систему. Тому не рекомендується використовувати.

ішемічна хвороба серця та цереброваскулярна хвороба:

Подібно до інших антигіпертензивних засобів, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемією кровоносних судин серця або судин головного мозку може спричинити інфаркт міокарда або інсульт.

Серцева недостатність:

Подібно до препаратів, що діють на ренін-ангіотензинову систему, у пацієнтів із серцевою недостатністю, з або без ниркової недостатності, існує ризик серйозної артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності (як правило, гострої).

Немає клінічного досвіду застосування лозартану пацієнтам із серцевою недостатністю та тяжкою нирковою недостатністю, пацієнтам із тяжкою серцевою недостатністю (IV рівень за NYHA), а також пацієнтам із серцевою недостатністю та аритмією, які є симптомами життя. Тому будьте обережні з вищевказаними об’єктами. Будьте обережні при спільному застосуванні лозартану з бета-блокаторами.

Стеноз аорти та мітрального клапана, гіпертрофічна хвороба міокарда:

Подібно до інших вазодилататорів, особливо обережно при застосуванні пацієнтам зі стенозом аорти чи мітрального клапана або гіпертрофічною кардіоміопатією.

Інші застереження:

Лозартан, інші антагоністи ангіотензину та інгібітори АПФ ефективно знижують артеріальний тиск у темношкірих людей, що може бути пов’язано із зниженням артеріального тиску, що частіше зустрічається у темношкірих людей.

Подвійне пригнічення ренін-анкіотензин-альдостерону (РААС):

Подвійний інгібітор ренін-анотензин-альдостерон (РААС) шляхом поєднання інгібіторів ферменту перенесення ангіотензину, інгібіторів рецепторів ангіотензину або аліскірену може збільшити ризик небажаних ефектів, таких як зниження артеріального тиску, гіперболія та порушення функції нирок (включаючи ниркову недостатність). Не рекомендують використовувати інгібітори АПФ, рецептори ангіотензину або аліскірену.

Попередження щодо допоміжних речовин:

Nerazzu 50 містить лактозу, тому не слід застосовувати пацієнтам з розладами толерантності до галактози, дефіцитом лаглактази або порушеннями всмоктування глюкози-галактози.

Вплив лікарських засобів на керування автотранспортом та роботу з механізмами

Досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилось. Однак ліки від гіпертонії можуть викликати гіпотонію, запаморочення і сонливість. Необхідно бути обережним під час керування автотранспортом або роботи з механізмами.

Застосування препаратів жінкам під час вагітності та годування груддю

Вагітність

Не рекомендується застосовувати лозартан у перші 3 місяці вагітності. Протипоказання до застосування Лозартану в середні та пізні терміни вагітності.

Епідеміологічних доказів щодо ризику тератогенності після впливу інгібіторів АПФ у перші 3 місяці вагітності не отримано. Однак неможливо усунути це, щоб збільшити ризики. Хоча немає епідеміологічних даних про контроль ризику інгібіторів рецепторів ангіотензину II (AIIRI), ці групи препаратів можуть мати подібні ризики. Якщо продовження терапії препаратом Алла не вважається необхідним, пацієнтки, які планують завагітніти, повинні перейти на іншу терапію артеріальної гіпертензії, яка є безпечною під час вагітності. При виявленні вагітності лікування лозартаном слід негайно припинити і при необхідності розпочати замісну терапію.

Вплив речовин AIIRA в середині 3 місяців і в кінці вагітності може спричинити отруєння плода (порушення функції нирок, що спричиняє зменшення кількості навколоплідних вод, уповільнення формування кісток) і токсичність для немовлят (ниркова недостатність, гіпотензія, гіперкаліємія).

Якщо вплив лозартану відбувається протягом 3 місяців між вагітністю, рекомендується перевірити функцію нирок і черепа.

За новонародженими, які під час вагітності приймають лозартан, слід ретельно спостерігати через ризик артеріальної гіпотензії.

Період грудного вигодовування

Оскільки інформації про застосування лозартану під час годування груддю немає, не рекомендується застосовувати лозартан і альтернативні методи лікування, які підтвердили свою безпеку під час грудного вигодовування, тому його застосовують, особливо для новонароджених і дітей з недостатністю.

Взаємодія

Вплив лозартану на гіпотензію: інші препарати, що викликають гіпотензію, препарати, які можуть спричинити небажані ефекти зниження артеріального тиску (такі як антидепресанти з трьома кільцями, антипсихотичні препарати, баклофен та аміфостин).

Лозартан метаболізується головним чином CYP2C9 у метаболіти з активністю карбонової кислоти. Флуконазол (інгібітор CYP2C9) знижує експозицію метаболітів з активністю лозартану майже на 50 %. Рифампіцин (індукція CYP2C9) знижує плазмові концентрації активних метаболітів на 40%. Клінічно невідомий вплив. Експозиція лозартану не змінюється при застосуванні з флувастатином (слабкий інгібітор CYP2C9).

Гіпербонемія при одночасному застосуванні з препаратами калію (діуретики калію:

Амілорид, Тріамтерен, Спіронолактон), або можуть викликати калій (наприклад, гепарин), добавки калію, альтернативні солі, що містять калій.

Концентрація літію в сироватці крові та токсичність літію зростають при одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ. Дуже рідко повідомлялося про випадки застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II. Будьте обережні при застосуванні лозартану одночасно з літієм. Якщо комбінація необхідна, потрібна концентрація літію в сироватці під час лікування.

Протизапальні та болезаспокійливі засоби (НПЗП), особливо ЦОГ-2, які застосовуються в комбінації з лозартаном, можуть спричинити ниркову недостатність, тому слід контролювати функцію нирок.

Лозартан посилює дію препаратів: аміфостину, гіпотензивних препаратів, карведилолу, гіпоглікемічних препаратів, літію, діуретиків, що утримують калій, ритуксимабу.

рифампіцин, аміноглутетимід, карбамазепін, нафцилін, невірапін, фенітоїн, що знижують концентрацію лозартану та метаболітів у плазмі при одночасному застосуванні.

Прийом лозартану разом із циметидином збільшує площу під кривою концентрації в часі (AUC) лозартану приблизно на 18%, але не впливає на фармакокінетику активних метаболітів лозартану.

Пероральний прийом йозартану разом із фенобарбіталом зменшує приблизно на 20% AUC лозартану та активних метаболітів.

Фармакокінетичної взаємодії між лозартаном і гідрохлортіазидом немає.

Лозартан не впливає на фармакокінетику перорального або внутрішньовенного дигоксину.

Подвійний інгібітор ренін-анотензин-альдостерон (РААС) шляхом поєднання інгібіторів ферменту перенесення ангіотензину, інгібіторів рецепторів ангіотензину або аліскірену може збільшити ризик небажаних ефектів, таких як зниження артеріального тиску, підвищення калію в крові та порушення функції нирок (включно з нирковою недостатністю), ніж використання лише одного впливу на РААС.

Зберігання

Залиште прохолодне місце, уникайте світла, температура нижче 30⁰C.

Щоб бути в недоступному для дітей місці, уважно прочитайте посібник користувача перед використанням.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.