Нексавар 200 мг Байер для лечения пациентов с раком печени, почек и щитовидной железы (6 блистеров по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 6 блистеров по 10 таблеток.
Характеристики Сорафениб

Состав

Thành phần cho 1 viên

Информация о составе	Содержание
Сорафениб	200мг

Использование

Показания

Препарат Нексавар 200 мг показан в следующих случаях:

Лечение пациентов с прогрессирующей почечно-клеточной карциномой. (C-Craf, Braf и мутации Braf) и киназы на поверхности клеток (Kit, FLT-3, Ret, Vegfr-1, Vegfr-2, Vegfr-3 и PDGFR-&). Считается, что некоторые киназы связаны с сигналом опухолевых клеток, рождением сосудов и гибелью клеток в цикле. Сорафениб подавляет рост опухолевых клеток в эпителии печени и почечных клеток почек человека, при раке дифференциальной болезни щитовидной железы и некоторых других видах рака микротрансплантированного человека на мышах повреждается иммунная система. Уменьшение притока сосудов к опухоли и увеличение гибели опухолевых клеток в соответствии с циклом обнаруживается в эпителиальных клетках печени и почек, а также в дифференцированном раке. Кроме того, также замечен феномен снижения сигнала опухолевых клеток в случаях рака печени и рака щитовидной железы у человека.

расширяет диапазон qt

В клинико-фармакологическом исследовании диапазон QT/QTC регистрировался нормально у 31 пациента в начале (до лечения) и после лечения. После 28-дневного цикла лечения в максимальной концентрации сорафениба диапазон QTCB составляет 4 ± 19 мс, а QTCF — на 9 ± 18 мс по сравнению с исходным, по сравнению с группой плацебо. Ни у одного пациента не наблюдалось QTCB или QTCF> 500 мс после мониторинга ЭКГ после лечения.

фармакокинетика

абсорбция и распределение

После применения таблеток Сорафениба относительно средняя биодоступность составляет около 38–49 % по сравнению с пероральным раствором. После употребления сорафениб достиг пиковой концентрации в плазме примерно за 3 часа. При употреблении одной и той же еды с умеренным количеством жира биодоступность эквивалентна употреблению при голоде. При употреблении жирной пищи биодоступность сорафениба снижается примерно на 29% по сравнению с голодом. В условиях Vitro сцепление сорафениба с белками плазмы составляет 99,5%.

Метаболизм и выведение

Сорафениб метаболизируется преимущественно в печени посредством окисления и активации CYP3A4, а также реакции глюкуронового комплекса, активируемой UGT1A9. Комбинированный сорафениб может быть разделен в пищеварительном тракте за счет бактериальной глюкуроновой активности, что позволяет реконструировать лекарственные средства в неконъюгированной форме. Одновременное применение с Неомицином повлияет на этот процесс, снизив среднюю биодоступность Сорафениба на 54%. При приеме раствора сорафениба в дозе 100 мг 98% дозы выводится из организма в течение 14 дней, при этом 77% дозы выводится с калом, а 19% дозы выводится с мочой в виде глюкуронидного метаболизма. Сорафенид не метаболизируется, составляя 51% дозы, обнаруживаемой в кале без мочи.

Время бесполезного использования Сорафениба составляет от 25 до 48 часов.

Прежде чем принимать Нексавар 200 мг Байер для лечения пациентов с раком печени, почек и щитовидной железы (6 блистеров по 10 таблеток)

How to use Tablets used by oral: Swallowing the tablet with a little water. Dosage Sorafenib's daily recommended doses of 400 mg (2 capsules x 200 mg) once, drink 2 times a day, can be taken without food or drink with a meal with low or medium -ratio of fat. Treatment time Need to be treated continuously until the patient no longer receives clinical benefits from this therapy or until the occurrence of unacceptable toxicity. dose, dose adjustment, special recommendations Dosage reduction for patients with patients with progressive renal cell carcinoma and liver cell carcinoma. When suspected the adverse effects of the drug may need temporary stop or reduce the dose of Sorafenib. When it is necessary to reduce the dose during the treatment of patients with progressive renal cell carcinoma and liver carcinoma, Sorafenib dose should be reduced to 2 tablets of 200mg orally once a day. The change of the recommended dose when the skin is toxicity is shown in Table 0. Table 0: Table of suggestation of adjusting the recommended dose when there is toxicity on the skin of patients with liver epithelial cells and patients with kidney cell carcinoma level appears Sorafenib dose adjustment Sorafenib. If the toxicity recovers back to 0 - 1 after reducing the dose, increase the treatment dose at the level of recommended dose after 28 days. 400mg/day for 28 days. mg/day. Until the toxicity recovers to 0 - 1. When returning to treatment after stopping the drug, maintaining the sorafenib treatment dose of 400mg/day for 28 days. Sorafenib dose, maintenance dose decreased to 400 mg/day. Monitoring the suspected adverse effects of the drug may require temporary stop and/or reduce the dose of Sorafenib's treatment. When it is necessary to reduce the dose in the treatment of differential hyperthyroidism, the sorafenib dose can be reduced to 60mg divided twice daily (two 200mg tablets and a 200mg tablet 12 hours apart). If it is necessary to reduce the dose again, it is possible to reduce the dose of Sorafenib to 1 tablet 200mg twice each Date, then drop to a 200mg tablet daily. After the improvement of adverse effects is not related to hematology, Sorafenib can be increased. Table 1: The level of suggestive dose reduction for patients with cancer cancer in differentiated thyroid cancer

Dosage Sorafenib Date) -1 600mg a day (400 mg and 200mg 12 hours apart, equivalent to 2 tablets and 1 tablet for 12 hours apart-Any dose used before) Date) -3 200mg a day (200 mg once a day, equivalent to 1 tablet daily)

Levels appears adjust the dose of sorafenib* Sorafenib Density 2 for the first time Immediately use measures to support and consider reducing the dose of Sorafenib to 600mg per day (400mg and 200mg per drink 12 hours apart). If not improved, see the adjustment dose below. does not improve within 7 days or appears a second time stop using Sorafenib until the toxicity returns to level 0 - 1. When Sorafenib is reused, reducing the dose to a dosage level. Sorafenib is reused, reducing the dose to two levels of dosage. Dose level. Sorafenib Special patient group: Children There is no safety and effectiveness of Sorafenib for a group of children. The elderly (over 65 years old), gender and weight Unsurprisingly adjusting the dose for age factors (over 65 years), gender or weight. Hepatic failure Unnecessary adjustment of the dose for patients with liver failure at Child-Pough a or b. There is no study on the use of Sorafenib in patients with hepatic child-pugh c. kidney failure Unsurprisingly adjustable dose for patients with mild, medium, severe renal impairment without dialysis. There is no study on the use of Sorafenib in patients with dialysis. Should monitor water and electrolyte balance in patients at risk of renal dysfunction. What do do when overdose? The highest dose of Sorafenib in clinical research is 800mg 2 times/day. The adverse effects are recorded when using this dose is mainly diarrhea and skin reaction. In case of an overdose suspected, Sorafenib should stop and take care of support. What to do when you forget 1 dose? However, if the time to relax with the next dose is too short, skip the dose and continue the calendar of the drug. Do not use double doses to compensate for missed dose.

Побочные эффекты

К наиболее важным серьезным побочным эффектам относятся: инфаркт/ишемия миокарда, перфорация желудочно-кишечного тракта, лекарственный гепатит, кровотечение и гипертония/гипертензия.

К наиболее частым последствиям супружеской неверности относятся: диарея, утомляемость, выпадение волос, инфекции, реакции на коже рук и ног (соответствующие коже ладоней и стоп по Меддре), сыпь.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

противопоказан

Препарат Бивантокс 200мг противопоказан в следующих случаях:

Не следует применять Нексавар пациентам с повышенной чувствительностью к Сорафенибу или каким-либо компонентам препарата.

Будьте осторожны при использовании

Беременным

Женщины избегают беременности во время лечения сорафенибом.

Женщин репродуктивного возраста необходимо информировать о вредной способности сорафениба для плода, в том числе об уродствах плода (монородства), замедленном развитии и бесплодной беременности (токсичной для эмбрионов).

Не принимайте Сорафениб во время беременности. При назначении необходимо учитывать, несут ли преимущества больший риск для плода.

Прекратите грудное вскармливание во время лечения сорафенибом.

Кожная токсичность

Реакция на руках и ногах (покраснение кожи ладоней) и сыпь — эти симптомы являются наиболее распространенными побочными эффектами сорафениба.

Сыпь и реакции на коже и ногах обычно относятся к уровням CTCAE 1 и 2 (критерии оценки общей токсичности Национального института рака) и обычно появляются в первые 6 недель лечения сорафенибом.

При лечении кожной токсичности могут использоваться препараты местного действия для уменьшения симптомов, временного лечения и/или измените дозу сорафениба, а в тяжелых или стойких случаях следует прекратить применение сорафениба.

Гипертония

Увеличение частоты артериальной гипертензии было зафиксировано у пациентов, принимавших сорафениб. Гипертония может быть легкой и средней степени тяжести, проявляться на ранних стадиях и легко поддается лечению стандартной гипертонической терапией. В случае необходимости регулярного наблюдения и лечения артериальной гипертензии в соответствии со стандартами клинической практики. В случаях тяжелого или стойкого повышенного артериального давления применение Сорафениба следует прекратить.

Кровотечение

Во время лечения сорафенибом может возникнуть повышенный риск кровотечений. Возникновение серьезных кровотечений часто происходит редко. Сорафениб следует отменить в любом случае кровотечения, чтобы вмешаться медицинскими мерами. Из-за риска возникновения кровотечения перед приемом сорафениба у пациентов с дифференциальным раком щитовидной железы следует провести интенсивную терапию газов, бронхов и пищевода на месте.

варфарин

У некоторых пациентов, принимавших варфарин одновременно с сорафенибом, наблюдались аномальные кровотечения или увеличение коэффициента Inr. За этими пациентами необходимо тщательное наблюдение для определения изменения протромбина, Inr и клинической картины кровотечения.

Осложнения на этапе заживления ран

Официальных исследований влияния сорафениба при заживлении ран не проводилось. У пациентов на хирургическом этапе прием сорафениба следует временно прекратить по серьезным причинам. Клинический опыт повторного использования этого метода лечения после операции небольшой. Таким образом, при принятии решения о повторном использовании сорафениба после операции операция должна основываться на клинических оценках, подходящих для фазы заживления.

Ишемия и/или инфаркт миокарда

В исследовании 11213 частота ишемии и/или инфаркта миокарда, которую необходимо лечить в группе лечения сорафенибом (4,9%), выше, чем в группе плацебо (0,4%). В исследовании 100554 частота ишемии и/или инфаркта миокарда в группе лечения сорафенибом (2,7%) должна быть выше, чем в группе плацебо (1,3%). В последнее время для участия в этих исследованиях не отбирались пациенты с нестабильной коронарной артерией или инфарктом миокарда.

Следует рассмотреть возможность временной или постоянной отмены сорафениба у пациентов, у которых развился ишемический и/или инфаркт миокарда.

Расширяет диапазон qt

Нексавар показывает, что удлинение интервала QT/QTC может привести к повышению риска развития желудочковой тахикардии. Сорафениб следует применять с осторожностью у пациентов с долгосрочным прогрессированием, таких как пациенты с врожденным синдромом длительного удлинения интервала QT, пациенты, которые лечились высокими дозами антрациклинов, пациенты, получающие лечение многими препаратами от тахикардии, или интервал QT может быть удлинен, а также пациенты с электролитными нарушениями, такими как гематурия, кальций в крови или магнезия в крови. При назначении нексавара таким пациентам необходим регулярный контроль ЭКГ и электролитов (Магнит, Калий, Кальций).

Пункция желудочно-кишечного тракта

Демократическая перфорация является редким событием, и ее сообщение появляется только у менее чем 1% пациентов с сорафенибом. В ряде случаев это явление не связано с проявлением опухоли в брюшной полости. Терапию сорафенибом можно прекратить.

Печеночная недостаточность

Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью по детскому типу данных нет. C. VI Сорафениб выводится преимущественно через печень, экспозиция препарата может увеличиваться у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Снижение уровня кальция в крови

При применении сорафениба у пациентов с дифференциальным раком щитовидной железы следует тщательно контролировать концентрацию кальция в крови. В клинических исследованиях снижение кальция в крови происходит чаще и хуже у пациентов с дифференциальным раком, особенно у пациентов с нарушениями функции щитовидной железы в анамнезе, по сравнению с пациентами с раком почек и печени.

Ингибирование ТТГ у пациентов с дифференциальным раком

В клинических исследованиях у пациентов, принимавших сорафениб, зафиксировано повышение концентрации ТТГ на 0,5 МЕ/л. При использовании сорафениба у пациентов с дифференциальным раком необходимо тщательно контролировать концентрацию ТТГ.

Влияние препаратов на вождение автомобиля и работу с механизмами

Данных о влиянии сорафениба на вождение автомобиля и работу с механизмами нет.

Применение препаратов женщинами в период беременности и лактации

Беременные женщины

Не существует достаточных исследований и контрольных исследований по применению сорафениба беременным женщинам. Исследования на животных показывают, что существует риск токсичности, связанной с фертильностью, в том числе тератогенной. Было показано, что у мышей сорафениб и его метаболиты проходят через плаценту, участвуя в ингибировании образования кровеносных сосудов эмбриона.

Во время лечения сорафенибом следует избегать беременности. Женщины репродуктивного возраста должны быть уведомлены о риске для эмбриона, в том числе о возможности деформации эмбриона (монстра), недоразвитости плода и, возможно, самого плода (отравление эмбриона).

Не принимайте Сорафениб во время беременности. Врач, выписывающий рецепт, также должен тщательно учитывать при применении препарата, превышает ли польза от приема препарата риск для плода.

Женщины репродуктивного возраста

У животных сорафениб проявляет риск тератогенной и эмбриональной токсичности. Во время применения препарата и в течение следующих 2 недель после прекращения приема препарата следует применять надлежащие методы контрацепции.

грудное вскармливание

Неясно, выделяется ли сорафениб с грудным молоком. У животных сорафениб и/или его метаболиты выделяются с молоком. Поскольку у человека существует множество типов выделения грудного молока и из-за влияния Сорафениба на непрозрачную детскую эмульсию, женщинам следует прекратить грудное вскармливание во время применения Сорафениба.

Воспроизведение

Результаты исследований на животных показывают, что сорафениб может ослабить фертильность как мужчин, так и женщин.

Взаимодействие лекарств

Дорога UGT1A1: Будьте осторожны при использовании сорафениба в сочетании с препаратами, которые метаболизируются/выводятся в основном через дорогу UGT1A1 (например, иринотекан).

Доцетаксел: одновременно применяйте Доцетаксел (75 или 100 мг/м2) и Сорафениб (200 или 400 мг 2 раза/день), используя обычную дозировку Доцетаксела с 3-дневным перерывом в приеме препарата, результаты AUC (площадь под кривой) Доцетаксела увеличились на 36-80%. С осторожностью следует соблюдать осторожность при одновременном применении сорафениба и доцетаксела.

Неомицин: одновременное применение с неомицином может привести к снижению биодоступности сорафениба.

Хранение

Покинуть прохладное место, избегать света, температуры ниже 30⁰C.

Чтобы обеспечить недоступность для детей, перед использованием внимательно прочитайте руководство пользователя.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.