Nexavar 200mg Bayer для лікування хворих на рак печінки, нирок і щитовидної залози (6 блістерів по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка 6 блістерів по 10 таблеток
Характеристики сорафеніб

Склад

Thành phần cho 1 viên

Інформація про склад	Зміст
сорафеніб	200 мг

Використання

Показання

Препарат Нексавар 200 мг показаний у таких випадках:

Лікування пацієнтів з прогресуючою нирково-клітинною карциномою. (C-Craf, Braf і Mutations Braf) і кінази на поверхні клітин (Kit, FLT-3, Ret, Vegfr-1, Vegfr-2, Vegfr-3 і PDGFR- &). Деякі кінази, як вважають, пов’язані з сигналом пухлинних клітин, народженням судин і загибеллю клітин у циклі. Сорафеніб пригнічує ріст пухлинних клітин в епітелії печінки та клітинах нирок людської нирки, рак диференціального захворювання щитовидної залози та деякі інші види раку мікротрансплантованої людини на мишах пошкоджуються імунною системою. Зменшення кровоносних судин до пухлини та збільшення загибелі пухлинних клітин відповідно до циклу виявляються в епітеліальних клітинах печінки та нирок, а рак диференційований. Крім того, також помічено явище зниження сигналу пухлинних клітин у випадках раку печінки та раку щитовидної залози у людей.

розширює діапазон qt

У клінічному фармакологічному дослідженні діапазон QT/QTC був зареєстрований у нормі у 31 пацієнта на початку (до лікування) і після лікування. Після 28-денного циклу лікування при максимальній концентрації сорафенібу діапазон QTCB становить 4 ± 19 мсек, а QTCF — 9 ± 18 мсек порівняно з початковим порівняно з групою плацебо. Жоден пацієнт не має QTCB або QTCF> 500 мс після моніторингу за допомогою ЕКГ після лікування.

фармакокінетика

всмоктування та розподіл

Після застосування таблеток сорафенібу відносно середня біодоступність становить приблизно 38–49 % порівняно з пероральним розчином. Після вживання сорафеніб досягав максимальної концентрації в плазмі приблизно через 3 години. При вживанні тієї самої їжі з помірною кількістю жиру біодоступність еквівалентна вживанню під час голоду. При прийомі їжі з високим вмістом жиру біодоступність сорафенібу знижується приблизно на 29% порівняно з голодом. На Vitro зчеплення сорафенібу з білками плазми становить 99,5%.

Метаболізм і виведення

Сорафеніб метаболізується головним чином у печінці шляхом окислення та активується CYP3A4, а також реакцією глюкуронового комплексу, активованою UGT1A9. Комбінований сорафеніб може бути розділений у шлунково-кишковому тракті за допомогою бактеріальної глюкоронової активності, що дозволяє реконструювати ліки в некон’юговану форму. Одночасне застосування з неоміцином вплине на цей процес, знизивши середню біодоступність сорафенібу на 54%. При прийомі 100 мг розчину сорафенібу 98 % дози виводиться з організму протягом 14 днів, причому 77 % дози виводиться з калом і 19 % дози виводиться з сечею у вигляді метаболізму глюкуронідату. Сорафенід не метаболізується, становить 51% дози, виявляється в калі без сечі.

Час втрати сорафенібом становить від 25 до 48 годин.

Перед прийомом Nexavar 200mg Bayer для лікування хворих на рак печінки, нирок і щитовидної залози (6 блістерів по 10 таблеток)

How to use Tablets used by oral: Swallowing the tablet with a little water. Dosage Sorafenib's daily recommended doses of 400 mg (2 capsules x 200 mg) once, drink 2 times a day, can be taken without food or drink with a meal with low or medium -ratio of fat. Treatment time Need to be treated continuously until the patient no longer receives clinical benefits from this therapy or until the occurrence of unacceptable toxicity. dose, dose adjustment, special recommendations Dosage reduction for patients with patients with progressive renal cell carcinoma and liver cell carcinoma. When suspected the adverse effects of the drug may need temporary stop or reduce the dose of Sorafenib. When it is necessary to reduce the dose during the treatment of patients with progressive renal cell carcinoma and liver carcinoma, Sorafenib dose should be reduced to 2 tablets of 200mg orally once a day. The change of the recommended dose when the skin is toxicity is shown in Table 0. Table 0: Table of suggestation of adjusting the recommended dose when there is toxicity on the skin of patients with liver epithelial cells and patients with kidney cell carcinoma level appears Sorafenib dose adjustment Sorafenib. If the toxicity recovers back to 0 - 1 after reducing the dose, increase the treatment dose at the level of recommended dose after 28 days. 400mg/day for 28 days. mg/day. Until the toxicity recovers to 0 - 1. When returning to treatment after stopping the drug, maintaining the sorafenib treatment dose of 400mg/day for 28 days. Sorafenib dose, maintenance dose decreased to 400 mg/day. Monitoring the suspected adverse effects of the drug may require temporary stop and/or reduce the dose of Sorafenib's treatment. When it is necessary to reduce the dose in the treatment of differential hyperthyroidism, the sorafenib dose can be reduced to 60mg divided twice daily (two 200mg tablets and a 200mg tablet 12 hours apart). If it is necessary to reduce the dose again, it is possible to reduce the dose of Sorafenib to 1 tablet 200mg twice each Date, then drop to a 200mg tablet daily. After the improvement of adverse effects is not related to hematology, Sorafenib can be increased. Table 1: The level of suggestive dose reduction for patients with cancer cancer in differentiated thyroid cancer

Dosage Sorafenib Date) -1 600mg a day (400 mg and 200mg 12 hours apart, equivalent to 2 tablets and 1 tablet for 12 hours apart-Any dose used before) Date) -3 200mg a day (200 mg once a day, equivalent to 1 tablet daily)

Levels appears adjust the dose of sorafenib* Sorafenib Density 2 for the first time Immediately use measures to support and consider reducing the dose of Sorafenib to 600mg per day (400mg and 200mg per drink 12 hours apart). If not improved, see the adjustment dose below. does not improve within 7 days or appears a second time stop using Sorafenib until the toxicity returns to level 0 - 1. When Sorafenib is reused, reducing the dose to a dosage level. Sorafenib is reused, reducing the dose to two levels of dosage. Dose level. Sorafenib Special patient group: Children There is no safety and effectiveness of Sorafenib for a group of children. The elderly (over 65 years old), gender and weight Unsurprisingly adjusting the dose for age factors (over 65 years), gender or weight. Hepatic failure Unnecessary adjustment of the dose for patients with liver failure at Child-Pough a or b. There is no study on the use of Sorafenib in patients with hepatic child-pugh c. kidney failure Unsurprisingly adjustable dose for patients with mild, medium, severe renal impairment without dialysis. There is no study on the use of Sorafenib in patients with dialysis. Should monitor water and electrolyte balance in patients at risk of renal dysfunction. What do do when overdose? The highest dose of Sorafenib in clinical research is 800mg 2 times/day. The adverse effects are recorded when using this dose is mainly diarrhea and skin reaction. In case of an overdose suspected, Sorafenib should stop and take care of support. What to do when you forget 1 dose? However, if the time to relax with the next dose is too short, skip the dose and continue the calendar of the drug. Do not use double doses to compensate for missed dose.

Побічні ефекти

Найважливіші серйозні побічні ефекти включають: інфаркт міокарда/ішемію, перфорацію шлунково-кишкового тракту, медикаментозний гепатит, крововилив і гіпертензію/гіпертензію.

До найпоширеніших наслідків подружньої зради належать: діарея, втома, випадання волосся, інфекція, реакція на шкірі рук і ніг (відповідає шкірі долонь і ніг у Meddra), висип.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитись з наведеною нижче інформацією.

протипоказаний

Препарат Бівантокс 200 мг протипоказаний у таких випадках:

Не застосовувати Нексавар пацієнтам із підвищеною чутливістю до сорафенібу або будь-яких інгредієнтів препарату.

Будьте обережні під час використання

Вагітні

Жінки уникають вагітності під час лікування сорафенібом.

Жінок репродуктивного віку необхідно повідомити про шкідливу дію сорафенібу на плід, включаючи деформації плода (монстрологічні пологи), повільний розвиток і безплідну вагітність (токсична для ембріонів).

Не використовуйте сорафеніб під час вагітності. При призначенні необхідно враховувати, чи переваги становлять більший ризик для плода.

Припиніть грудне вигодовування під час лікування сорафенібом.

Шкірна токсичність

Реакція на руках і ногах (почервоніння шкіри долонь) і висипання, ці симптоми є найпоширенішими побічними ефектами сорафенібу.

Висипання та реакції на шкірі та ногах зазвичай мають рівень 1 і 2 CTCAE (критерії для оцінки загальної токсичності Національного інституту раку) і зазвичай з’являються в перші 6 тижнів лікування сорафенібом.

Шкірно-токсичне лікування може використовуватися місцеві препарати для зменшення симптомів, тимчасове лікування та/або зміна дози сорафенібу, або у важких чи постійних випадках слід припинити застосування сорафенібу.

Гіпертонія

Підвищення рівня гіпертензії було зафіксовано у пацієнтів, які застосовували сорафеніб. Артеріальна гіпертензія може бути легкою та середньою, виявлятися на ранніх стадіях і легко піддається стандартній терапії гіпертонії. У разі необхідності регулярно контролювати та лікувати артеріальну гіпертензію відповідно до стандартів клінічної практики. У випадках тяжкого або постійного високого артеріального тиску застосування сорафенібу слід припинити.

Кровотеча

Під час лікування сорафенібом може виникнути підвищений ризик кровотечі. Виникнення серйозної кровотечі часто відбувається рідко. Сорафеніб слід припинити в будь-якому випадку кровотечі, щоб втрутитися за допомогою медичних заходів. У зв’язку з можливим ризиком кровотечі пацієнтам із диференціальним раком щитовидної залози перед прийомом сорафенібу слід лікувати інтенсивне газоутворення, бронхи та стравохід.

варфарин

У деяких пацієнтів, які застосовували варфарин одночасно із сорафенібом, повідомлялося про аномальну кровотечу або підвищення коефіцієнта Inr. Ці пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом для визначення зміни протромбіну, Inr та клінічної кровотечі.

Ускладнення у фазі загоєння ран

Офіційних досліджень впливу сорафенібу під час загоєння ран не проводилося. У пацієнтів на стадії хірургічного втручання застосування сорафенібу слід тимчасово припинити з серйозних причин. Клінічного досвіду повторного застосування цього лікування після операції мало. Тому, приймаючи рішення про повторне використання сорафенібу після операції, операція повинна ґрунтуватися на клінічних оцінках, придатних для фази загоєння.

ішемії та/або інфаркту міокарда

У дослідженні 11213 частота ішемії та/або інфаркту міокарда потребує лікування в групі лікування сорафенібом (4,9%) вище, ніж у групі плацебо (0,4%). У дослідженні 100554 рівень ішемії та/або інфаркту міокарда потребує лікування в групі лікування сорафенібом (2,7%) вище, ніж у групі плацебо (1,3%). Пацієнти з нестабільною коронарною артерією або інфарктом міокарда останнім часом не були обрані для участі в цих дослідженнях.

Слід розглянути питання про тимчасове або остаточне припинення прийому сорафенібу для пацієнтів, у яких розвивається ішемічний та/або інфаркт міокарда.

розширює діапазон qt

Нексавар показує, що подовження інтервалу QT/QTC може призвести до підвищеного ризику шлуночкової тахікардії. З обережністю слід застосовувати сорафеніб пацієнтам із тривалим прогресуванням, таким як пацієнти з вродженим синдромом тривалого інтервалу QT, пацієнти, які отримували високі дози антрацикліну, пацієнти, які отримували багато препаратів для лікування тахікардії або інтервал QT може подовжуватися, а також пацієнти з електролітними розладами, такими як гематурія, рівень кальцію в крові або магнію в крові. При показанні нексавару цим пацієнтам необхідний регулярний контроль ЕКГ та рівня електролітів (магнію, калію, кальцію).

Пункція шлунково-кишкового тракту

Демократична перфорація є рідкісною подією, і звіт з’являється лише у менш ніж 1% пацієнтів, які приймають сорафеніб. У деяких випадках це явище не пов'язано з проявом пухлини в черевній порожнині. Терапію сорафенібом можна припинити.

Печінкова недостатність

Немає даних щодо пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю C. VI. Сорафеніб переважно виводиться через печінку, у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю вплив препарату може підвищуватися.

Зниження рівня кальцію в крові

При застосуванні сорафенібу пацієнтам із диференціальною карциномою щитовидної залози слід ретельно контролювати концентрацію кальцію в крові. У клінічних випробуваннях зниження рівня кальцію в крові є більш частим і гіршим у пацієнтів з диференціальним раком раку, особливо пацієнтів із порушенням роботи щитовидної залози в анамнезі, порівняно з пацієнтами з раком нирок і печінки.

Інгібування ТТГ у пацієнтів з диференціальним раком

У клінічних дослідженнях концентрація ТТГ зросла на 0,5 мкм/л у пацієнтів, які отримували лікування сорафенібом. При застосуванні сорафенібу пацієнтам із диференціальним онкологічним раком необхідно ретельно контролювати концентрацію ТТГ.

Вплив наркотиків на керування автотранспортом та роботу з механізмами

Немає доказів того, що сорафеніб впливає на керування транспортними засобами та роботу з механізмами.

Застосування препаратів для жінок під час вагітності та годування груддю

Вагітні жінки

Немає достатніх досліджень і контрольних досліджень щодо застосування сорафенібу вагітним жінкам. Дослідження на тваринах показують, що існує ризик токсичного впливу на фертильність, у тому числі тератогенного. У мишей було показано, що сорафеніб та його метаболіти проходять через плаценту, беручи участь у гальмуванні утворення кровоносних судин ембріона.

Під час лікування сорафенібом слід уникати вагітності. Жінок репродуктивного віку слід попереджати про ризик ембріона, в тому числі про здатність деформувати ембріон (монстр), недорозвинений плід і, можливо, плід (отруєння ембріона).

Не використовуйте сорафеніб під час вагітності. Лікар, який призначає препарат, також повинен ретельно розглянути при застосуванні препарату, чи користь від прийому препарату перевищує ризик для плода.

Жінки репродуктивного віку

У тварин сорафеніб демонструє ризик тератогенної та ембріональної токсичності. Під час застосування препарату та протягом наступних 2 тижнів після припинення прийому препарату необхідно використовувати належні засоби контрацепції.

грудне вигодовування

Невідомо, чи виділяється сорафеніб у грудне молоко. У тварин сорафеніб та/або його метаболіти виділяються в молоко. Оскільки існує багато типів виділення з грудним молоком у людини та через вплив сорафенібу на непрозору дитячу емульсію, жінкам слід припинити годування груддю під час застосування сорафенібу.

Відтворення

Результати досліджень на тваринах показують, що сорафеніб може послабити фертильність як самця, так і жінки.

Взаємодія з ліками

UGT1A1 Road: будьте обережні, використовуючи сорафеніб у поєднанні з препаратами, які метаболізуються/виводяться переважно через UGT1A1 (наприклад, іринотекан).

Доцетаксел: одночасно використовуйте доцетаксел (75 або 100 мг/м2) і сорафеніб (200 або 400 мг 2 рази на добу), використовуючи звичайну дозу доцетакселу з 3-денною припиненням прийому препарату, показуючи результати збільшення AUC (площа під кривою) доцетакселу з 36-80%. Слід бути обережними при одночасному застосуванні сорафенібу та доцетакселу.

Неоміцин: одночасне застосування з неоміцином може призвести до зниження біодоступності сорафенібу.

Зберігання

Залиште прохолодне місце, уникайте світла, температура нижче 30⁰C.

Щоб бути в недоступному для дітей місці, уважно прочитайте посібник користувача перед використанням.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.