مسحوق حقن Nexium 40mg Astrazeneca يعالج مضادات الميكروبات والارتجاع المعدي المريئي - المريء (زجاجة واحدة)

الشكل الصيدلاني زجاجة
المواصفات إيزوميبرازول

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
إيزوميبرازول	40 ملغ

الاستخدامات

دواعي الإستعمال

يستطب دواء نيكسيوم 40 ملغ في الحالات التالية:

علاج إفرازات المعدة عندما يكون العلاج عن طريق الفم غير مناسب، مثل:

مرض الجزر المعدي المريئي (GERD) لدى المرضى الذين يعانون من التهاب المريء أو أعراض الارتجاع الشديدة.

علاج قرحة المعدة نتيجة استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. الوقاية من قرحة المعدة والاثني عشر بسبب استخدام مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAID) في المرضى المعرضين للخطر.

الوقاية من عودة النزيف بعد العلاج بالمنظار الحاد بسبب قرحة المعدة أو الاثني عشر.

المراهقون والمراهقات من 1 إلى 18 سنة:

علاج إفرازات المعدة عندما لا يكون العلاج عن طريق الفم مناسبًا، على سبيل المثال:

مرض الجزر المعدي المريئي (GERD).

المرضى الذين يعانون من التهاب المريء نتيجة الارتجاع أو أعراض الارتجاع الشديدة.

الدوائية

إيزوميبرازول هو الشكل المتماثل للأوميبرازول ويقلل إفراز حمض المعدة بآلية متخصصة للتأثير في الخلايا المستهدفة. الدواء عبارة عن مثبط محدد لمضخة الحمض في جدار الجدار. كلا الأيزومرين R وS للأوميبرازول لهما نفس التأثير الدوائي.

آلية تحديد الموقع والتأثير

إيزوميبرازول هو مادة قلوية ضعيفة، مركزة ومتحولة إلى شكل من أشكال النشاط البيئي عالي الحموضة في الأنبوب الإيماءي الفرعي لإفراز الخلية إلى H+K+K+-atpase (مضخة حمضية) ويثبط السائل القاعدي والسوائل المحفزة.

يعمل على إفراز حمض المعدة

بعد 5 أيام من تناول الجرعة الفموية من إيزوميبرازول 20 ملجم و 40 ملجم، يتم الحفاظ على درجة الحموضة في المعدة> 4 خلال فترة زمنية متوسطة تبلغ 13 و 17 ساعة خلال 24 ساعة في المرضى الذين يعانون من أعراض الارتجاع المعدي المريئي (GERD). وهذا التأثير هو نفسه بغض النظر عما إذا تم تناول إيسوميبرازول عن طريق الفم أو الوريد.

عند استخدام المساحة تحت المنحنى كمعامل يمثل تركيز البلازما، فقد ثبت أن هناك علاقة بين إفراز الحمض وتركيز الدواء ووقت التعرض للدواء بعد تناول إيزوميبرازول عن طريق الفم. خلال فترة تناول جرعة عالية من 80 ملجم في الوريد، تم الحفاظ على إيزوميبرازول في حوالي 30 دقيقة، تليها الأوردة المستمرة بجرعة 8 ملجم / ساعة لمدة 23.5 ساعة، وتم الحفاظ على الرقم الهيدروجيني المعدي المعوي > 4 ودرجة الحموضة > 6 في متوسط الوقت 21 ساعة و11 - 13 ساعة في 24 ساعة من المراقبة لدى متطوعين أصحاء.

التأثير العلاجي لتثبيط الحموضة

عند استخدام إيزوميبرازول 40 ملغ عن طريق الفم، يتم شفاء حوالي 70% من المرضى الذين يعانون من مرض الارتجاع بعد 4 أسابيع، ويتم شفاء 93% من المرضى بعد 8 أسابيع.

في دراسة عشوائية مزدوجة التعمية للوقود باستخدام الدواء الوهمي، تم تشخيص إصابة المريض بنزيف معدي معوي من خلال التنظير الداخلي وفقًا لتصنيف Forrest LA أو B أو LA أو ILB (وهو ما يمثل النسبة المقابلة البالغة 9% و43% و38% و10%) ليتم علاجه عشوائيًا بمحلول تسريب Nexium (العدد = 375) أو الدواء الوهمي (العدد = 389). بعد العلاج بالمنظار للإرقاء، يُعطى المريض علاجًا وهميًا أو 80 ملغ من إيزوميبرازول بجرعة عالية بالتسريب في الوريد لمدة 30 دقيقة، ويتم التسريب الوريدي المستمر 8 ملغ/ساعة لمدة 72 ساعة.

بعد أول 72 ساعة من العلاج، يستمر جميع المرضى في علاج الإفراز المضاد للحموضة باستخدام Nexium 40mg عن طريق الفم، مع فتح الملصق لمدة 7 أيام. معدل النزف الذي حدث خلال 3 أيام هو 5.9% في المجموعة المعالجة بالنيكسيوم مقارنة بالمجموعة الثانية التي بلغت 10.3%. وفي اليوم الثلاثين بعد العلاج، بلغت نسبة النزف في مجموعة العلاج بالنيكسيوم مقارنة بالعلاج الوهمي 7.7% مقابل 13.6%.

تأثيرات أخرى متعلقة بتثبيط الأحماض

أثناء العلاج بالأدوية المضادة للميكروبات المضادة للحموضة، يستجيب تركيز الجاسترين في الدم لانخفاض حمض المعدة. يزداد تركيز CGA أيضًا بسبب انخفاض حمض المعدة. زيادة مستويات CGA يمكن أن تتداخل مع اكتشاف أورام الأعصاب الصماء. تشير التقارير الطبية إلى أنه من المستحسن التوقف عن علاج مثبطات مضخة البروتون قبل 5 أيام على الأقل من قياس CGA. إذا لم يعود تركيز CGA وتركيز الجاسترين إلى طبيعته بعد 5 أيام، فيجب إجراء القياس الكمي بعد 14 يومًا من التوقف عن استخدام إيزوميبرازول.

من المحتمل أن تكون زيادة عدد خلايا ECL ناتجة عن زيادة مستويات الجاسترين في الدم والتي تم تسجيلها لدى كل من الأطفال والبالغين عند العلاج بالإيسوميبرازول على المدى الطويل. تعتبر هذه النتيجة غير هامة سريريا.

لفترة طويلة، يؤدي العلاج المضاد للحموضة عن طريق الفم إلى زيادة طفيفة في تواتر بصيلات توظيف المعدة. هذه التغيرات الناتجة عن تثبيط إفراز الحمض الفسيولوجي تكون حميدة وقابلة للشفاء.

تقليل حمض المعدة لأي سبب، بما في ذلك استخدام مثبطات مضخة البروتون، مما يزيد من عدد البكتيريا الدائمة في الجهاز الهضمي.

قد تزيد مثبطات مضخة البروتون من خطر الإصابة بالتهابات الجهاز الهضمي التي تسببها السالمونيلا والعطيفة وربما المطثية العسيرة في المرضى المقيمين.

الأطفال

تم تقييم الفعالية والسلامة لدى المرضى الذين يعانون من علامات وأعراض الارتجاع المعدي المريئي في مكان سيطرة العلاج الوهمي (بما في ذلك 98 مريضًا تتراوح أعمارهم بين 1 إلى 11 شهرًا). يتم استخدام المريض. إيزوميبرازول عن طريق الفم 1 ملجم/كجم، مرة واحدة يوميًا، لمدة أسبوعين (ملصق غامض) و80 مرضًا، مضروبًا في 4 أسابيع (مختلط التعمية المزدوجة، الانسحاب من العلاج). لا يوجد فرق كبير بين مجموعة إيزوميبرازول وشهادة النتيجة الرئيسية لزمن العلاج بسبب الأعراض السيئة.

تم تقييم الفعالية والسلامة لدى المرضى الذين يعانون من أعراض الارتجاع المعدي المريئي في دراسة أجريت على كبار السن (بما في ذلك 52 مريضًا بعمر أقل من شهر واحد). يُسمح للمرضى باستخدام إيزوميبرازول عن طريق الفم 0.5 ملجم/كجم مرة واحدة يوميًا لمدة 10 أيام على الأقل. لا يوجد فرق كبير بين مجموعة إيزوميبرازول والنتيجة الرئيسية، تتغير مقارنة بالعدد الأصلي لأعراض ارتجاع المريء.

تظهر نتائج دراسات الأطفال أن جرعة 0.5 ملغم/كغم و1.0 ملغم/كغم من إيزوميبرازول على التوالي في الأطفال بعمر أقل من شهر واحد ومن عمر 1 إلى 11 شهرًا تقلل النسبة المئوية لمتوسط الوقت الذي يكون فيه الرقم الهيدروجيني للمريء أقل من 4. بيانات السلامة مماثلة للملاحظات لدى البالغين. في دراسة أجريت على المرضى الذين يعانون من الارتجاع المعدي المريئي (GERD) (أقل من 1 إلى 17 عامًا)، والعلاج طويل الأمد باستخدام مثبطات مضخة البروتون (PPI)، تبين أن 61% من الأطفال الذين يعانون من تضخم خفيف في خلايا ECL ليس لديهم أهمية سريرية ولا يصابون بالضمور أو الورم السرطاني.

الحركية الدوائية

التوزيع

يبلغ حجم التوزيع المتوقع في الحالة الصحية على الأصحاء حوالي 0.22/كجم من وزن الجسم. يربط إيزوميبرازول 97% من بروتينات البلازما.

التمثيل الغذائي والإفراز

يتم استقلاب إيزوميبرازول بالكامل من خلال نظام السيتوكروم P450 (CYP). يعتمد الجزء الرئيسي من استقلاب إيزوميبرازول على إنزيم CYP2C19 المورفولوجي متعدد الأشكال، الذي يشكل مستقلبات هيدروكسي وديسميثيل للإيزوميبرازول. تعتمد بقية عملية التمثيل الغذائي على مادة محددة مختلفة، CYP3A4، التي تشكل إيزوميبرازول سلفون، المستقلب الرئيسي في البلازما.

تعكس المعلمات التالية بشكل أساسي الديناميكية لدى الأفراد الذين لديهم وظيفة الخميرة CYP2C19، وهي مجموعة من الأشخاص ذوي التمثيل الغذائي القوي.

يبلغ إجمالي تصفية البلازما حوالي 17 لترًا في الساعة بعد الجرعة الواحدة وحوالي 9 ساعات بعد تكرار الجرعة. مدة بيع البلازما حوالي 13 ساعة بعد تكرار الجرعة مرة واحدة يوميا.

زيادة التركيز وزمن الاتصال (AUC) بعد تكرار استخدام إيزوميبرازول. تعتمد هذه الزيادة على الجرعة وتؤدي إلى العلاقة غير الخطية بين المساحة تحت المنحنى والجرعة بعد تكرار الجرعة. يرجع هذا الاعتماد على الوقت والجرعة إلى الانخفاض في المرحلة الأولى من الكبد وربما يرجع انخفاض تصفية الجسم إلى تثبيط إنزيم إيزوميبرازول CYP2C19 و/أو مستقلبات السلفون.

يزيل إيزوميبرازول البلازما تمامًا بين الجرعات دون أن يميل إلى التراكم عند استخدامه مرة واحدة يوميًا. بعد تكرار الجرعة 40 ملغ في الوريد، كان متوسط التركيز الأقصى في البلازما حوالي 13.6 مليمول/لتر، ويبلغ متوسط التركيز المجتمعي للدواء بالشكل الفموي المقابل في البلازما حوالي 4.6 مليمول/لتر، وهو ما يمكن أن يسجل معدل زيادة طفيفة (حوالي 30%) من حيث التعرض حسب التركيز والوقت بعد الحقن الوريدي مقارنة بالشكل الفموي.

هناك زيادة خطية حسب جرعة التركيز وزمن التعرض للدواء بعد الجرعة. إيزوميبرازول بالتسريب في الوريد لمدة 30 دقيقة (40 مجم، 80 مجم أو 120 مجم) ويتبعه تسريب وريدي مستمر (4 مجم / ساعة أو 8 مجم / ساعة) لمدة 23.5 ساعة. المستقلبات الرئيسية للإيزوميبرازول لا تؤثر على إفراز حمض المعدة. يتم إخراج حوالي 80٪ من جرعات إيزوميبرازول عن طريق الفم في البول على شكل مستقلبات وأجزاء وبقية البراز. وهو عبارة عن أكثر من 1% من الدواء الثابت الموجود في البول.

مجموعات المرضى الخاصة

حوالي 2,911.5% من السكان ليس لديهم وظيفة الخميرة CYP2C19 ويطلق عليهم مجموعة من الأشخاص ذوي التمثيل الغذائي الضعيف. في هؤلاء الأفراد، يتم تحفيز استقلاب إيزوميبرازول بشكل رئيسي بواسطة CYP3A4. بعد تكرار جرعة إيزوميبرازول 40 ملغ عن طريق الفم، مرة واحدة في اليوم، يزداد التركيز ومتوسط وقت الاتصال لدى الأشخاص الذين يعانون من انخفاض التمثيل الغذائي بنسبة أقل من 100٪ من المرضى الذين يعانون من الخميرة الوظيفية CYP2C19 (مجموعة من الأشخاص الذين يتحركون بقوة). ارتفع متوسط تركيز الذروة في البلازما بحوالي 60%. ويتم تسجيل نفس الفرق أيضًا بالنسبة للإيزوميبرازول الوريدي. هذه السجلات لا تؤثر على جرعة إيزوميبرازول.

لم يتغير استقلاب إيزوميبرازول بشكل ملحوظ لدى المرضى المسنين (71 - 80 سنة). بعد استخدام جرعة واحدة من إيزوميبرازول 40 ملغ عن طريق الفم، يكون التركيز الإجمالي ومتوسط وقت الاتصال لدى النساء أعلى بنسبة 30٪ تقريبًا من الرجال. لا يوجد اختلاف في التركيز وزمن التلامس بين الجنسين بعد تكرار الجرعة مرة واحدة يومياً. يتم تسجيل نفس الفرق عند استخدام إيزوميبرازول الوريدي. هذه السجلات لا تؤثر على جرعة إيزوميبرازول.

قد ينخفض استقلاب إيزوميبرازول في المرضى الذين يعانون من خلل وظيفي إلى متوسط. ينخفض معدل الأيض لدى المرضى الذين يعانون من خلل شديد في الكبد، مما يؤدي إلى مضاعفة تركيز إيزوميبرازول وزمن ملامسته. لذلك، لا يجوز تناول جرعة زائدة بحد أقصى 20 ملجم في المرضى الذين يعانون من خلل شديد في وظائف الكبد. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من نزيف الجهاز الهضمي مع فشل الكبد الحاد، بعد جرعات عالية 80 ملغ، يمكن أن تكون جرعات متواصلة تصل إلى 4 ملغ / ساعة لمدة 71.5 ساعة كافية لتحقيق الفعالية. لا يميل الإيسوميبرازول أو المستقلبات الرئيسية إلى التراكم عند استخدامه مرة واحدة في اليوم.

لم يتم إجراء أي دراسات على المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى. نظرًا لأن الكلى هي المسؤولة عن إخراج مستقلبات إيزوميبرازول ولكنها ليست مسؤولة عن طرح الأدوية بشكل ثابت، فإنه يعتبر أن استقلاب إيزوميبرازول لا يتغير في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى.

الأطفال

في دراسة متعددة الجنسيات، تم فتح الجرعة بشكل عشوائي، وتم استخدام المريض لمدة 3 دقائق من إيزوميبرازول، مرة واحدة يوميًا، خلال 4 أيام. أجريت الدراسة على إجمالي 59 مريضًا تتراوح أعمارهم بين 0 و18 عامًا، منهم 50 مريضًا (7 أطفال في المجموعة تتراوح أعمارهم بين 1 إلى 5 سنوات) أكملوا الدراسة وتم تقييم الحرائك الدوائية للإيسوميبرازول.

توقع أن CSS وMax بعد حقن إيزوميبرازول في الوريد لمدة 10 دقائق، 20 دقيقة، 30 دقيقة سينخفضان في المتوسط من 37% إلى 49%، ومن 54% إلى 66%، ومن 61% إلى 72% في جميع الفئات العمرية ومجموعات الجرعات مقارنة بالخطوط الوريدية لمدة 3 دقائق.

قبل اتخاذ مسحوق حقن Nexium 40mg Astrazeneca يعالج مضادات الميكروبات والارتجاع المعدي المريئي - المريء (زجاجة واحدة)

كيفية الاستخدام

استخدمه عن طريق الوريد.

لتحضير محلول الحقن.

الجرعة

يمكن استخدام نيكسيوم للأطفال الصغار والقاصرين الذين تتراوح أعمارهم بين 1 إلى 18 عامًا والبالغين، بما في ذلك كبار السن.

البالغون

سيقوم الطبيب بوصف الوصفة الطبية لك ويقرر كيفية استخدام الجرعة.

الجرعة الموصى بها من Nexium هي 20 نانوجرام أو 40 مجم مرة واحدة يوميًا.

إذا كنت تعاني من مشاكل خطيرة في الكبد، فإن الجرعة القصوى من نيكسيوم هي 20 ملغ يوميًا (في حالة "مرض الارتجاع السميك
يستخدم المريء
عن طريق الحقن أو عن طريق الوريد.

يستمر وقت الحقن/النقل لمدة تصل إلى حوالي 30 دقيقة.

الجرعة الموصى بها لمنع إعادة النزف بسبب قرحة المعدة أو قرحة الاثني عشر هي 80 ملغ من التسريب في الوريد لمدة 30 دقيقة،
تليها الأوردة المستمرة 8 ملغ / ساعة لمدة 3 أيام.

إذا كنت تعاني من مشاكل خطيرة في الكبد، فمن المناسب إجراء التسريب الوريدي المستمر 4 ملغ/ساعة لمدة 3 أيام.

الأطفال من 1 إلى 18 سنة

سيقوم الطبيب بوصف الوصفة الطبية لك ويقرر كيفية استخدام الجرعة.

بالنسبة للأطفال من عمر 1 إلى 11 سنة، الجرعة الموصى بها هي 10 أو 20 ملغ مرة واحدة يوميًا.

بالنسبة للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 12 و18 عامًا، الجرعة الموصى بها هي 20 أو 40 ملجم مرة واحدة يوميًا. يتم استخدام الدواء عن طريق الحقن أو الوريد.

يستغرق وقت الانتشار حوالي 30 دقيقة.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة عليك استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي.

ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟ الأعراض الموصوفة المرتبطة باستخدام جرعة فموية 280 ملغ هي أعراض على الجهاز الهضمي وضعف.

لا تسبب الجرعات المفردة من إيزوميبرازول عن طريق الفم 80 ملغ أو في الوريد 308 ملغ من إيزوميبرازول خلال 24 ساعة تأثيرات غير مرغوب فيها.

بدون إزالة سموم محددة، يرتبط إيزوميبرازول بقوة ببروتينات البلازما وبالتالي لا يتم تخصيبه بسهولة.

في حالة الجرعة الزائدة، علاج الأعراض واستخدام تدابير الدعم العامة.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. مع ملاحظة أنه لا ينبغي استخدامه بمضاعفة الجرعة الموصوفة.

آثار جانبية

عند استخدام نيكسيوم 40 ملغ ، قد تتعرض لتأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

تم تسجيل أو الاشتباه في التأثيرات غير المرغوب فيها التالية في برامج البحث السريري لإيزوميبرازول للحقن عن طريق الفم والوريد وبعد الدورة الدموية عن طريق الفم.

اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي

نادر: نقص الكريات البيض، انخفاض الصفائح الدموية.

نادر جدًا: فقدان الكريات البيض، انخفاض الورم الدموي.

اضطرابات الجهاز المناعي

نادر: تفاعلات فرط الحساسية مثل الحمى والوذمة الوعائية ورد الفعل/الحساسية المفرطة .

الاضطرابات الأيضية والغذائية

غير شائع: التغطية المحيطية.

نادرًا: تقليل حجم الدم.

غير معروف

غير معروف: نقص السكر في الدم في مغنيسي، قد يترافق الانخفاض الشديد في مستوى المغنيسيوم في الدم مع نقص كلس الدم. يمكن أن يؤدي تقليل المغنيسي أيضًا إلى نقص بوتاسيوم الدم.

الاضطرابات النفسية

أقل: الأرق.

نادرة: مضطربة، مشوشة، اكتئاب .

نادر جدًا: عدم الصبر، الهلوسة.

اضطرابات الجهاز العصبي

شائع: الصداع.

أقل: دوخة، تنمل، نوم الدجاج.

نادر: اضطرابات التذوق.

اضطرابات العين

نادرة: عدم وضوح الرؤية.

اضطرابات وفتنة

أقل: الدوخة.

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف

نادر: تشنج قصبي.

اضطرابات الجهاز الهضمي

شائعة: آلام في البطن، إمساك، إسهال، انتفاخ، غثيان/قيء.

أقل: جفاف الفم.

نادر: التهاب الفم، داء المبيضات المعوي.

غير معروف: التهاب القولون الجزئي.

اضطرابات الكبد

يجتمع: زيادة إنزيمات الكبد.

نادر: التهاب الكبد مصحوب باليرقان أو لا يوجد به.

نادر جدًا: فشل الكبد، أمراض الدماغ لدى مرضى الكبد.

اضطرابات الجلد والأنسجة

شائعة: تفاعل في مكان الحقن.

غير شائعة: التهاب الجلد، الحكة، الطفح الجلدي، الشرى.

نادر: الصلع، حساسية الضوء

نادر جدًا: الورود المتنوعة، متلازمة ستيفن جونسون، نخر البشرة السمي (عشرة)

اضطرابات العضلات والعظام والأنسجة الضامة

غير شائعة: كسر في الورك، وعظم الرسغ، والعمود الفقري.

نادرة: آلام المفاصل، آلام العضلات.

نادر جدًا: ضعف العضلات.

اضطرابات السحر و المسالك البولية

نادر جدًا: التهاب الكلية الخلالي ، هناك تقرير عن فشل الجسم عند بعض المرضى.

الاضطرابات الإنجابية والثديية

نادر جدًا: الغدد الثديية الأنثوية.

الاضطرابات العامة والمحلية

نادر: صعب العيش، زيادة التعرق.

يتم تسجيل تفاعل التسريب الموضعي بشكل رئيسي في دراسة الجرعة العالية لمدة 3 أيام (72 ساعة).

تم تسجيل آفات بصرية غير قابلة للشفاء لدى عدد نادر جدا من المرضى الخطيرين الذين يتناولون أوميبرازول (راسيميت) عن طريق الوريد، خاصة عند الجرعات العالية.

ومع ذلك، لا توجد علاقة سببية بين تعاطي المخدرات والتأثيرات غير المرغوب فيها.

استخدامه عند الأطفال

تم إجراء دراسة عشوائية متعددة الجنسيات ومفتوحة لتقييم الحرائك الدوائية للحقن الوريدي لتكرار إيزوميبرازول، مرة واحدة يوميًا، لمدة 4 أيام لدى المرضى من 0 إلى 18 عامًا.

تم تقييم العدد الإجمالي لـ 57 مريضًا (8 أطفال في الفئة العمرية 1-5 سنوات) للتأكد من سلامتهم.

نتائج السلامة مطابقة لبيانات السلامة المعروفة للإيزوميبرازول ولا توجد علامات أمان جديدة.

تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

عند ظهور الأعراض الجانبية للدواء، من الضروري التوقف عن الاستخدام وإخبار الطبيب أو التوجه إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع

عقار Nexium 40mg يمنع استخدامه في الحالات التالية:

فرط الحساسية المفترضة للمادة الفعالة الرئيسية إيزوميبرازول أو مواد أخرى تنتمي إلى مجموعة البنزيميدازول أو أي من سواغات هذا الدواء.

لا تستخدم إيزوميبرازول في وقت واحد مع نيلفينافير.

الاحتياطات عند الاستخدام

عندما يكون هناك أعراض يقظة (مثل: فقدان كبير في الوزن، أو قيء متكرر، أو صعوبة في البلع، أو قيء دم أو حركات الأمعاء السوداء) وعند الاشتباه في وجود قرحة في المعدة، فإن القضاء على العلاج الجزئي الدقيق الخبيث باستخدام علاج نيكسيوم يمكن أن يقلل الأعراض ويؤخر التشخيص.

قد تزيد مثبطات مضخة البروتون من خطر الإصابة بالتهابات الجهاز الهضمي التي تسببها السالمونيلا و العطيفة.

لا ينصح باستخدام الإيسوميبرازول مع الأتازانافير في نفس الوقت. إذا كان الجمع بين أتازانافير ومثبطات مضخة البروتون أمرًا لا مفر منه، فمن الضروري المراقبة السريرية عن كثب عند زيادة جرعة أتازانافير إلى 400 ملغ مع 100 ملغ من ريتونافير، ويجب عدم استخدام أكثر من 20 ملغ من إيزوميبرازول.

يمكن أن يقلل إيزوميبرازول - بالإضافة إلى الأدوية الأخرى المفرزة للحمض - من امتصاص فيتامين ب 12 (سيانوكوبالامين) بسبب انخفاض حمض المعدة. وينبغي أخذ ذلك في الاعتبار عند المرضى الذين لديهم احتياطيات منخفضة أو لديهم خطر تقليل امتصاص فيتامين ب12 عند العلاج طويل الأمد.

إيزوميبرازول هو مثبط لإنزيم CYP2C19. عند بدء أو إنهاء العلاج بإيزوميبرازول، ينبغي النظر في خطر التفاعل الدوائي مع الأدوية الأيضية من خلال CYP2C19. التفاعل بين كلوبيدوجريل وإيسوميبرازول. العلاقة السريرية لهذا التفاعل غير مؤكدة. كإجراء وقائي، لا ينصح باستخدام إيزوميبرازول وكلوبيدوقرل في وقت واحد.

تم الإبلاغ عن حالات انخفاض خطير في الدم لدى المرضى الذين عولجوا بمثبطات مضخة البروتون (PPI) مثل إيزوميبرازول لمدة 3 أشهر على الأقل وفي معظم حالات استخدام مثبطات مضخة البروتون لمدة عام واحد. قد تحدث أعراض خطيرة لمرض مغنيزي الدم مثل التعب والتشنجات العضلية والهذيان والتشنج والدوخة وعدم انتظام ضربات القلب البطيني، ولكن قد تكون بصمت وغير قلقة. في غالبية المرضى، تتحسن حالة خفض صهارة الدم بعد استخدام المغنيسي بدلاً منه والتوقف عن استخدام مثبطات مضخة البروتون.

بالنسبة للمرضى الذين يجب عليهم العلاج لفترة طويلة باستخدام مثبطات مضخة البروتون أو المرضى الذين يضطرون إلى استخدام مثبطات مضخة البروتون مع الديجوكسين أو أدوية أخرى قد يضرون مغنيسيوم الدم (مثل مدرات البول، يجب على الخبراء الطبيين التفكير في قياس مستويات المغنيسيوم في الدم قبل بدء العلاج باستخدام مثبطات مضخة البروتون وإجراء الاختبارات الدورية أثناء العلاج).

قد تزيد مثبطات مضخة البروتون، خاصة عند تناول جرعات عالية وعلى المدى الطويل (> سنة واحدة)، من خطر الإصابة بكسور الورك وعظام الرسغ والعمود الفقري، خاصة عند المرضى المسنين أو عند وجود عوامل خطر معروفة. تظهر الدراسات المرصدية أن مثبطات مضخة البروتون قد تزيد من خطر الإصابة بالكسور بشكل عام بحوالي 10 - 40٪. قد يكون جزء من هذه الزيادة بسبب عوامل الخطر الأخرى. يحتاج المرضى المعرضون لخطر الإصابة بهشاشة العظام إلى الرعاية وفقًا للتعليمات السريرية الحالية ويجب استخدام ما يكفي من فيتامين د والكالسيوم.

التفاعل مع الاختبارات

زيادة تركيز الكرومجرانين A (CGA) قد يتداخل مع اكتشاف أورام الأعصاب الصماء. لتجنب هذا التدخل، يوصى بالتوقف عن العلاج باستخدام إيزوميبرازول قبل 5 أيام على الأقل من قياس كمية CGA.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

لا تؤثر على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات.

الحمل

البيانات المتعلقة بإيزوميبرازول أثناء الحمل محدودة. لم تظهر الدراسات التي أجريت على الحيوانات باستخدام إيزوميبرازول أن الدواء له تأثير مباشر أو غير مباشر على تطور التنسيق الجنيني.

لم تظهر الدراسات التي أجريت على الحيوانات التي أجريت على خليط راسيمي أن الدواء له تأثير مباشر أو غير مباشر على الحمل أو الولادة أو التطور بعد الولادة. يجب الحذر عند وصف نيكسيوم للنساء الحوامل.

فترة الرضاعة الطبيعية

من غير المعروف ما إذا كان إيزوميبرازول يفرز عن طريق حليب الثدي أم لا. لم يتم إجراء أبحاث على النساء المرضعات. لذلك لا تستخدمي نيكسيوم أثناء الرضاعة الطبيعية.

التفاعل الطبي

يتم إجراء دراسات التفاعل الطبي عند البالغين فقط.

تأثيرات الإيسوميبرازول على حركية الأدوية الأخرى

تعتمد الأدوية ذات الامتصاص على درجة الحموضة

إن تقليل حموضة المعدة عند العلاج بإيسوميبرازول ومثبطات مضخة البروتون الأخرى قد يزيد أو يقلل من امتصاص الأدوية الممتصة اعتمادًا على درجة الحموضة في المعدة. مثل الأدوية الأخرى التي تقلل درجة حموضة المعدة الأخرى، قد ينخفض امتصاص الأدوية مثل الكيتوكونازول، وآيتراكونازول، وإرلوتينيب وقد يزيد امتصاص الديجوكسين أثناء العلاج بالإيكوميبرازول.

الاستخدام المتزامن لأوميبرازول (20 ملغ/يوم) والديجوكسين في الكائنات الصحية يزيد من التوافر الحيوي للديجوكسين بحوالي 10% (ما يصل إلى 30% في 2 من أصل 10 كائنات بحثية). هناك تقارير نادرة عن سمية الديجوكسين. ومع ذلك، يجب توخي الحذر عند استخدام جرعات عالية من إيزوميبرازول لدى كبار السن. هناك حاجة إلى زيادة مراقبة العلاج بالديجوكسين.

تم الإبلاغ عن تفاعل أوميبرازول مع بعض مثبطات الأنزيم البروتيني. من غير الواضح الأهمية السريرية وآلية تأثير التفاعلات المسجلة. زيادة درجة الحموضة في المعدة أثناء العلاج بأوميبرازول يمكن أن يؤدي إلى تغيرات في امتصاص مثبطات الأنزيم البروتيني. آلية تفاعلية أخرى محتملة هي من خلال مثبطات إنزيم CYP 2C19. بالنسبة لـ Atazanavir وNelfinavir، تم تسجيل تركيز المصل عند استخدامه مع أوميبرازول، لذلك لا يُنصح باستخدام هذين الدواءين في وقت واحد.

في المتطوعين الأصحاء، يؤدي الاستخدام المتزامن للأوميبرازول (40 ملغ، مرة واحدة في اليوم) وAtazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg إلى تقليل التركيز ووقت اتصال Atazanavir بشكل كبير (تقليل AUC وCMAX وCmin بحوالي 75%). زيادة جرعة أتازانافير إلى 400 ملغ لم تعوض تأثيرات أوميبرازول على التركيز وزمن التلامس أتازانافير .

إن استخدام أوميبرازول مركب (20 ملغ، مرة واحدة في اليوم) مع أتازانافير 400 ملغ/ريتونافير 100 ملغ في متطوعين أصحاء يقلل حوالي 30% من تركيز ووقت اتصال أتازانافير عند مقارنته بالتركيز ووقت الاتصال المسجل في حالة استخدام أتازانافير 300 ملغ/ريتونافير 100 ملغ، مرة واحدة في اليوم، بدون أوميبرازول 20 ملغ 1 الوقت/اليوم.

عند استخدامه مع أوميبرازول (40 مجم، مرة واحدة في اليوم) يقلل متوسط قيمة AUC وCMAX وCMIN لـ NELFINAVIR بحوالي 35 - 39% ويقلل حوالي 75 - 92% من متوسط قيم AUC وCMAX وCMIN للأيضات النشطة التي لها تأثيرات دوائية. بالنسبة للساكوينافير (المستخدم بالتزامن مع ريتونافير)، قم بزيادة تركيز الأدوية في المصل (80 - 100٪) عند استخدامه بالتزامن مع أوميبرازول (40 مجم، مرة واحدة في اليوم).

العلاج بأوميبرازول 20 ملغ، مرة واحدة في اليوم، لا يؤثر على ملامسة دارونافير (عند استخدامه في وقت واحد مع ريتونافير) وأمبرينافير (عند استخدامه في وقت واحد مع ريتونافير). العلاج بإيزوميبرازول 20 ملغ، مرة واحدة في اليوم، لا يؤثر على ملامسة أمبرينافير (يستخدم أو لا يستخدم في نفس الوقت مع ريتونافير). العلاج بأوميبرازول 40 ملغ مرة واحدة في اليوم لا يؤثر على ملامسة لوبينافير (يستخدم بالتزامن مع ريتونافير). نظرًا لتأثير نفس القوة والخواص الحركية الدوائية للأوميبرازول والإيزوميبرازول، لا ينصح باستخدام الإيزوميبرازول في وقت واحد مع أتازانافير ويمنع استخدام إيزوميبرازول في نفس الوقت مع نلفينافير.

الأدوية الأيضية من خلال إنزيمات CYP2C19

يثبط إيزوميبرازول CYP2C19، وهو الإنزيم الرئيسي الذي يستقلب إيزوميبرازول. لذلك، عند استخدام الإيسوميبرازول مع الأدوية الأيضية من خلال CYP2C19 مثل الديازيبام، السيتالوبرام، الإيميبرامين، كلوميبرامين، الفينيتوين...، فإن تركيز هذه الأدوية في البلازما يمكن أن يزيد ويحتاج إلى تقليل الجرعة. الاستخدام المتزامن مع إيزوميبرازول 30 ملغ عن طريق الفم يقلل من تصفية الديازيبام بنسبة 45٪ (ركيزة من CYP2C19). عندما يستخدم في وقت واحد مع إيزوميبرازول 40 ملغ عن طريق الفم والفينيتوين، يزيد 13٪ من مستوى البلازما السفلي (مستوى البلازما المنخفض) للفينيتوين في البلازما لدى مرضى الصرع. يجب مراقبة تركيز الفينيتوين في البلازما عند بدء أو إيقاف العلاج بالإيزوميبرازول.

أوميبرازول (40 ملغ، مرة واحدة في اليوم) يزيد CMAX وAUCT من فوريكونازول (ركيزة من CYP2C19) إلى 15% و41% على التوالي.

عند استخدام 40 ملغ من إيزوميبرازول عن طريق الفم في شخص يعالج بالوارفارين في تجربة سريرية، فإن تخثر الدم يكون في نطاق مقبول. ومع ذلك، بعد طرح الدواء في السوق، كانت هناك بعض الحالات الخطيرة للغاية التي شهدت ارتفاعًا سريريًا ملحوظًا في Inr عندما تم علاجها في وقت واحد مما أدى إلى إتلاف الأدوية المذكورة أعلاه. يجب مراقبة المريض في البداية وعند إنهاء العلاج بشكل متزامن مع إيزوميبرازول أثناء العلاج بالوارفارين أو مشتقات الكومارين الأخرى.

يعمل أوميبرازول وإيزوميبرازول كمثبطات CYP2C19. في دراسة مشتركة، استخدم أوميبرازول بجرعة 40 ملغ أعلاه، زادت الكائنات الصحية بنسبة 18% CN و26% المساحة تحت المنحنى للسيلوستازول وزيادة بنسبة 29% درجة مئوية، و69% المساحة تحت المنحني لأحد المستقلبات النشطة.

في المتطوعين الأصحاء، عند استخدامه مع 40 ملغ من إيزوميبرازول عن طريق الفم وسيسابريد، تظهر المنطقة تحت المنحنى أن تركيز سيسابريد في البلازما مع مرور الوقت (AUC) يزيد إلى 32% ويمتد وقت شبه التفريغ (كبير) سيسابريد بنسبة 31% ولكن تركيز سيسابريد الذروة في البلازما يزيد بشكل سلبي. يتم توسيع نطاق QTC قليلاً بعد استخدام سيسابريد فرديًا، ولا يدوم لفترة أطول عند استخدام سيسابريد مع إيزوميبرازول.

ثبت أن إيزوميبرازول لا يؤثر بشكل ملحوظ على التأثيرات السريرية لـ أموكسيسيلين أو كينيدين.

لا توجد دراسات تفاعلية فيفو أجريت على جرعات عالية (80 ملغ + 8 ملغ / ساعة) باستخدام الخطوط الوريدية. قد تكون تأثيرات إيزوميبرازول على الأدوية التي يتم استقلابها من خلال إنزيمات CYP2C19 أكثر وضوحًا عند استخدام هذه الجرعات العالية ويحتاج المرضى إلى مراقبة التفاعلات الضارة للدواء عن كثب خلال 3 أيام من العلاج الوريدي.

نتائج الدراسات التي أجريت على متطوعين أصحاء يقضون تفاعلات حركية دوائية - القوة الصيدلانية بين عقار كلوبيدوجريل (جرعة تحميل 300 مجم / جرعة صيانة 75 مجم) وإيسوميبرازول (40 مجم / يوم عن طريق الفم) تؤدي إلى متوسط 40% من التركيز وزمن التلامس لنواتج أيض كلوبيدوجريلد ومتوسط 14% من الحد الأقصى للحد الأقصى لإمداد الصفائح الدموية.

في دراسة أجريت على الأجسام السليمة، عند استخدام عقار كلوبيدوجريل بالتزامن مع التنسيق | تركيبة جرعة ثابتة من إيزوميبرازول 20 ملغ + ASA 81 ملغ مقارنة بكلوبيدوقرل الانفرادي، انخفض تركيز المستقلبات النشطة للكلوبيدوجريل ووقت ملامستها بنسبة 40٪ تقريبًا. ومع ذلك، فإن الحد الأقصى لمستوى مثبطات الصفائح الدموية (الناجمة عن ADP) على هذه الكائنات هو نفسه في عقار كلوبيدوجريل المنفرد وتستخدم المجموعة كلوبيدوقرل وإيسوميبرازول + ASA.

تم الإبلاغ عن البيانات غير المتسقة حول المظاهر السريرية للتفاعلات الدوائية / الدوائية للإيزوميبرازول على الأحداث القلبية الوعائية الرئيسية من خلال الملاحظة السريرية والأبحاث البحثية. لأغراض الحذر، لا ينصح بالاستخدام المتزامن مع عقار كلوبيدوقرل.

آلية غير معروفة

تم الإبلاغ عن أن الاستخدام المتزامن مع إيزوميبرازول يؤدي إلى زيادة مستويات التاكروليموس في المصل.

عند استخدامه بالتزامن مع مثبطات مضخة البروتون، يتم الإبلاغ عن ارتفاع مستويات الميثوتريكسيت لدى بعض المرضى. عند استخدام جرعات عالية من الميثوتريكسيت، يوصى بإيقاف إيزوميبرازول مؤقتًا.

تأثير الأدوية الأخرى على حركية الإيزوميبرازول

يتم استقلاب إيزوميبرازول بواسطة CYP2C19 وCYP3A4. عند استخدام إيزوميبرازول عن طريق الفم مع مثبط CYP3A4، كلاريثروميسين (500 ملغ، مرتين في اليوم) يضاعف المساحة تحت المنحنى (AUC) للإيزوميبرازول.

الاستخدام المتزامن لإيزوميبرازول مع مثبطات CYP2C19 وCYP3A4 قد يزيد من تركيز ووقت التعرض للإيزوميبرازول. تزيد مثبطات الفوريكونازول CYP2C19 وCYP3A4 من المساحة تحت المنحنى (AUC)، والأوميبرازول إلى 280%. لا حاجة لتعديل جرعة إيزوميبرازول بشكل متكرر في هذه الحالات. ومع ذلك، ينبغي النظر في تعديل الجرعة عند المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد أو العلاج طويل الأمد.

يمكن للأدوية التحريضية CYP2C19 أو CYP3A4 أو كليهما (مثل ريفامبيسين وعشب سانت جون) أن تقلل من إيكوميبرازول في الدم بسبب استقلاب إيزوميبرازول.

التخزين

قم بتخزينه في العبوة الأصلية لتجنب الضوء. ومع ذلك، يمكن تخزين القوارير خارج الصندوق الورقي في الأضواء لمدة تصل إلى 24 ساعة. لا يجوز تخزينه في درجات حرارة أعلى من 30 درجة مئوية.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.