Nexium 40mg injekční prášek Astraneca léčí antimikrobiální, gastroezofageální reflux - jícen (1 lahvička)

Léková forma Láhev
Specifikace Esomeprazol

Složka

Informace o složení	Obsah
Esomeprazol	40 mg

Použití

indikace

Lék Nexium 40 mg je indikován v následujících případech:

Léčba žaludeční sekrece, když je perorální terapie nevhodná, jako například:

Gastroezofageální refluxní choroba (GERD) u pacientů s ezofagitidou nebo závažnými příznaky refluxu.

Léčba žaludečních vředů v důsledku užívání NSAID. Prevence žaludečních a duodenálních vředů v důsledku užívání nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) u rizikových pacientů.

Prevence opětovného krvácení po akutní endoskopické léčbě v důsledku žaludečního nebo duodenálního vředu.

Teenageři a dospívající ve věku od 1 do 18 let:

Léčba žaludeční sekrece, když perorální terapie není vhodná, například:

Gastroezofageální refluxní choroba (GERD).

Pacienti se zánětem jícnu v důsledku refluxu nebo závažnými příznaky refluxu.

Farmakologické

Esomeprazol je izomorfní forma omeprazolu a snižuje sekreci žaludeční kyseliny se specializovaným mechanismem účinku v cílových buňkách. Lék je specifický inhibitor pumpy kyseliny ve stěně stěny. Oba izomery R a S omeprazolu mají stejný farmakologický účinek.

Mechanismus polohy a dopadu

Esomeprazol je slabě zásaditý, koncentrovaný a přeměněný na formu s vysokou kyselou environmentální aktivitou v podgestivní trubici buněčné sekrece na H+K+K+-atpasu (kyselinové čerpadlo) a inhibuje bazickou tekutinu a stimulující tekutinu.

Působení na sekreci žaludeční kyseliny

Po 5 dnech užívání perorální dávky esomeprazolu 20 mg a 40 mg bylo pH v žaludku > 4 u pacientů s příznaky gastroezofageálního refluxu (GERD) udržováno v průměrné době 13 a 17 hodin za 24 hodin. Tento účinek je stejný bez ohledu na to, zda je eSomeprazol užíván perorálně nebo venózní.

Při použití AUC jako parametru představujícího plazmatickou koncentraci byla prokázána souvislost mezi sekrecí kyseliny a koncentrací léku a dobou expozice léku po perorálním podání esomeprazolu. Během 80mg vysoké intravenózní dávky esomeprazolu během asi 30 minut a následných kontinuálních žilách 8 mg/h po dobu 23,5 hodiny, gastrointestinální pH> 4 a pH> 6 byly udržovány v průměrné době 21 hodin a 11 - 13 hodin během 24 hodin sledování u zdravých dobrovolníků.

Terapeutický účinek inhibice kyseliny

Při užívání Esomeprazolu 40 mg perorálně se asi 70 % pacientů s refluxní chorobou zhojí po 4 týdnech a 93 % pacientů se vyléčí po 8 týdnech.

V randomizované, dvojitě zaslepené, palivové studii s placebem byl u pacienta diagnostikováno gastrointestinální krvácení endoskopií podle klasifikace Forrest LA, B, LA nebo ILB (odpovídající podílu 9 %, 43 %, 38 % a 10 %), který byl náhodně léčen infuzním roztokem Nexium (N = 375) nebo placebem. Po laparoskopické léčbě hemostázy je pacientovi podáno placebo nebo 80 mg esomeprazol ve vysoké dávce intravenózní infuze po dobu 30 minut a kontinuální intravenózní infuze 8 mg/hodinu po dobu 72 hodin.

Po prvních 72 hodinách léčby všichni pacienti pokračují v léčbě sekrece proti kyselině přípravkem Nexium 40 mg perorálně, otevřená etiketa po dobu 7 dnů. Míra krvácení, ke kterému došlo během 3 dnů, je 5,9 % ve skupině léčené přípravkem Nexium ve srovnání se skupinou s placebem 10,3 %. 30. den po léčbě je poměr krvácení ve skupině léčené přípravkem Nexium ve srovnání s placebem 7,7 % ve srovnání s 13,6 %.

Další účinky související s inhibicí kyseliny

Během léčby anti-kyselými antimikrobiálními léky reaguje koncentrace gastrinu v séru na pokles žaludeční kyseliny. Koncentrace CGA se také zvyšuje v důsledku snížené žaludeční kyseliny. Zvýšené hladiny CGA mohou interferovat s detekcí endokrinních nervových nádorů. Lékařské zprávy naznačují, že je vhodné ukončit léčbu inhibitory protonové pumpy alespoň 5 dní před kvantifikací CGA. Pokud se koncentrace CGA a koncentrace gastrinu nevrátí k normálu po 5 dnech, kvantitativní vyšetření by mělo být provedeno po 14 dnech po ukončení užívání Esomeprazolu.

Zvýšení počtu ECL buněk je pravděpodobně způsobeno zvýšenými hladinami gastrinu v séru, které byly zaznamenány u dětí i dospělých při dlouhodobé léčbě esomeprazolem. Tento nález se nepovažuje za klinicky významný.

Po dlouhou dobu má léčba perorálními kyselinami proti kyselinám mírné zvýšení frekvence žaludečních váčků. Tyto změny v důsledku inhibice fyziologické sekrece kyseliny jsou benigní a zotavené.

Snížení žaludeční kyseliny z jakékoli příčiny, včetně použití inhibitorů protonové pumpy, zvýšení počtu trvalých bakterií v trávicím traktu.

Inhibitory protonové pumpy mohou zvýšit riziko infekcí gastrointestinálního traktu způsobených bakteriemi Salmonella a Campylobacter a možná i Clostridium difficile u pacientů na palubě.

Děti

Účinnost a bezpečnost u pacientů se známkami a příznaky gastroezofageálního refluxu byla hodnocena na místě kontroly placebem (včetně 98 pacientů ve věku od 1 do 11 měsíců). Pacient je využíván. Esomeprazol perorálně 1 mg/kg, jednou denně, po dobu 2 týdnů (fuzzy označení) a 80 onemocnění, násobeno 4 týdny (dvojitě slepá směs, vysazení léčby). Mezi skupinou s esomeprazolem a certifikátem hlavního výsledku doby léčby není žádný významný rozdíl kvůli špatným symptomům.

Účinnost a bezpečnost u pacientů s příznaky gastroezofageálního refluxu byla hodnocena ve studii se starší kontrolou (včetně 52 pacientů Výsledky dětských studií ukazují, že dávka 0,5 mg/kg a 1,0 mg/kg esomeprazolu u dětí ve věku

farmakokinetická farmakokinetika

Distribuce

Očekávaný distribuční objem ve zdravotním stavu u zdravých lidí je asi 0,22/kg tělesné hmotnosti. Esomeprazol spojuje 97 % s plazmatickými proteiny.

Metabolismus a vylučování

Esomeprazol je kompletně metabolizován systémem Cytochrome P450 (CYP). Hlavní část metabolismu esomeprazolu závisí na morfologickém polymorfním enzymu CYP2C19, který tvoří hydroxy a desmethyl metabolity esomeprazolu. Zbytek metabolického procesu závisí na jiné specifické látce, CYP3A4, tvořící esomeprazolsulfon, hlavní metabolit v plazmě.

Následující parametry odrážejí především dynamiku u jedinců s kvasinkami s funkcí CYP2C19, což je skupina silných metabolických lidí.

Celková plazmatická clearance je asi 17 l/hod po jedné dávce a asi 9 hodin po opakování dávky. Doba prodeje plazmy je přibližně 13 hodin po opakování dávky jednou denně.

Zvyšující se koncentrace a kontaktní čas (AUC) se zvýšily po opakovaném podávání esomeprazolu. Toto zvýšení závisí na dávce a vede k nelineárnímu vztahu mezi AUC a dávkou po opakování dávky. Tato závislost na čase a dávce je způsobena poklesem v prvním stádiu jater a snížení tělesné clearance je pravděpodobně způsobeno inhibicí enzymu CYP2C19 a/nebo sulfonových metabolitů esomeprazolu.

Esomeprazol zcela eliminuje plazmu mezi dávkami, aniž by měl tendenci se hromadit, když se používá jednou denně. Po opakované dávce 40 mg intravenózně byla průměrná maximální koncentrace v plazmě asi 13,6 mmol/l, průměrná komunální koncentrace léku v odpovídající perorální formě v plazmě je asi 4,6 mmol/l, což může zaznamenat mírný nárůst (asi o 30 %) z hlediska expozice v závislosti na koncentraci a době po intravenózní injekci ve srovnání s dobou expozice po intravenózní injekci ve srovnání s dobou expozice léku je lineární nárůst podle dávky léku.

intravenózní infuze esomeprazolu po dobu 30 minut (40 mg, 80 mg nebo 120 mg) a následně kontinuální intravenózní infuze (4 mg/hod nebo 8 mg/hod) po dobu 23,5 hodiny. Hlavní metabolity esomeprazolu neovlivňují sekreci žaludeční kyseliny. Asi 80 % perorálních dávek esomeprazolu se vylučuje močí ve formě metabolitů, částí a zbytku stolice. Je to více než 1 % konstantního léku nalezeného v moči.

Speciální skupiny pacientů

asi 2 911,5 % populace nemá kvasinky s funkcí CYP2C19 a je nazývána skupinou lidí se špatným metabolismem. U těchto jedinců je metabolismus esomeprazolu katalyzován hlavně CYP3A4. Po opakování dávky esomeprazolu 40 mg perorálně, 1krát/den, se zvyšuje koncentrace a průměrná doba kontaktu u lidí s méně než 100% nižším metabolismem než u pacientů s kvasinkami s funkcí CYP2C19 (skupina lidí se silně pohybujícími). Průměrná maximální koncentrace v plazmě se zvýšila asi o 60 %. Stejný rozdíl je také zaznamenán u intravenózního esomeprazolu. Tyto záznamy neovlivňují dávku Esomeprazolu.

Metabolismus esomeprazolu se u starších pacientů (71 - 80 let) významně nezměnil. Po užití jednotlivé dávky esomeprazolu 40 mg perorálně je celková koncentrace a průměrná doba kontaktu u žen asi o 30 % vyšší než u mužů. Po opakování dávky jednou denně není mezi oběma pohlavími žádný rozdíl v koncentraci a době kontaktu. Stejný rozdíl je zaznamenán při použití venózního esomeprazolu. Tyto záznamy neovlivňují dávku Esomeprazolu.

Metabolismus esomeprazolu může být u pacientů s dysfunkční dysfunkcí průměrně narušen. Rychlost metabolismu se snižuje u pacientů s těžkou jaterní dysfunkcí, což vede ke zdvojnásobení koncentrace a doby kontaktu esomeprazolu. Proto u pacientů s GERD těžkou jaterní dysfunkcí nepředávkujte maximálně 20 mg. U pacientů s gastrointestinálním krvácením s těžkým jaterním selháním mohou být po vysokých dávkách 80 mg postačující kontinuální přenosové dávky až do 4 mg/h po dobu 71,5 hodiny pro účinnost. Esomeprazol nebo hlavní metabolity nemají tendenci se hromadit, když se používají 1krát denně.

Nebyly provedeny žádné studie u pacientů s renální funkcí. Protože ledviny jsou zodpovědné za vylučování metabolitů esomeprazolu, ale nejsou zodpovědné za eliminaci léků v konstantní formě, má se za to, že metabolismus esomeprazolu je u pacientů s funkcí ledvin nezměněn.

Děti

V nadnárodní studii štítek náhodně otevřel dávku, pacientovi byl podáván 3minutový esomeprazol, jednou denně, během 4 dnů. Studie byla provedena na celkem 59 pacientech ve věku od 0 do 18 let, z nichž 50 pacientů (7 dětí ve skupině od 1 do 5 let) studii dokončilo a byla hodnocena farmakokinetika esomeprazolu.

Předpokládejte, že CSS a Max po intravenózním podání esomeprazolu po dobu 10 minut, 20 minut, 30 minut se sníží v průměru o 37 % až 49 %, 54 % až 66 % a 61 % až 72 % ve všech věkových skupinách a dávkových skupinách ve srovnání s 3minutovými intravenózními linkami.

Před odběrem Nexium 40mg injekční prášek Astraneca léčí antimikrobiální, gastroezofageální reflux - jícen (1 lahvička)

Jak používat

Používejte intravenózně.

K přípravě injekčního roztoku.

Dávkování

NEXIUM lze použít pro malé děti a nezletilé ve věku 1-18 let a dospělé, včetně starších osob.

Dospělí

Lékař vám předepíše, jaké dávkování má být použito.

Doporučená dávka přípravku Nexium je 20 ng nebo 40 mg jednou denně.

Pokud máte vážné problémy s játry, maximální dávka přípravku NEXIUM je 20 mg denně (v případě "tlusté refluxní choroby
Jícen
se používá injekčně nebo intravenózně).

Doba vstřikování/přenosu trvá přibližně 30 minut.

Doporučená dávka k prevenci opětovného krvácení v důsledku žaludečních vředů nebo vředů dvanáctníku je 80 mg nitrožilní infuze po dobu 30 minut,
s následným nepřetržitým podáváním do žil 8 mg/hodinu po dobu 3 dnů.

Pokud máte vážné problémy s játry, je vhodná kontinuální intravenózní infuze 4 mg/h po dobu 3 dnů.

Děti od 1 do 18 let

Lékař vám předepíše, jaké dávkování má být použito.

Pro děti ve věku od 1 do 11 let je doporučená dávka 10 nebo 20 mg jednou denně.

Pro děti ve věku 12–18 let je doporučená dávka 20 nebo 40 mg jednou denně. Droga se používá injekčně nebo intravenózně.

Doba šíření asi 30 minut.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem.

Co dělat při předávkování? Popsané příznaky související s užitím dávky 280 mg perorálně jsou příznaky na gastrointestinálním traktu a slabost.

Esomeprazol jednotlivé dávky perorálně perorálně 80 mg a do žíly 308 mg esomeprazol během 24 hodin nezpůsobují nežádoucí účinky. Bez specifické detoxikace je esomeprazol pevně spojen s plazmatickými proteiny, a proto se nesnadno oplodňuje.

V případě předávkování symptomatická léčba a použití obecných podpůrných opatření.

Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Všimněte si, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

Vedlejší efekty

Při používání Nexium 40 mg můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

V klinických výzkumných programech Esomeprazolu pro orální a intravenózní injekci a po orálním oběhu byly zaznamenány nebo předpokládány následující nežádoucí účinky.

Poruchy krve a lymfatického systému

Vzácné: leukopenie, snížení počtu krevních destiček.

Velmi vzácné: Ztráta leukocytů, snížení hematomů.

poruchy imunitního systému

Vzácné: Hypersenzitivní reakce, jako je horečka, angioedém, reakce/anafylaxe.

Poruchy metabolismu a výživy

Méně časté: periferní pokrytí.

Zřídka: Snížení hematrum.

Neznámé

Neznámé: Magnesiho hypoglykémie, závažné snížení hořčíku v krvi může být spojeno s hypokalcémií. Snížení magnesi může také vést k hypokalémii.

Duševní poruchy

Méně: nespavost.

Vzácné: neklid, zmatenost, deprese.

Velmi vzácné: netrpělivost, halucinace.

Poruchy nervového systému

Časté: bolest hlavy.

Méně: závratě, parestézie, kuřecí spánek.

Vzácné: poruchy chuti.

Poruchy oka

Vzácné: rozmazané vidění.

Poruchy a fascinující

Méně: závratě.

Poruchy dýchání, hrudníku a mediastina

Vzácné: Bronchospasmus.

Gastrointestinální poruchy

Časté: bolest břicha, zácpa, průjem, nadýmání, nevolnost/zvracení.

Méně: sucho v ústech.

Vzácné: stomatitida, gastrointestinální kandidóza.

Neznámé: Mikrokolitida.

Poruchy jater

Splňuje: zvýšení jaterních enzymů.

Vzácné: Hepatitida má nebo nemá žloutenku.

Velmi vzácné: selhání jater, onemocnění mozku u pacientů s onemocněním jater.

Poruchy kůže a tkání

Časté: reakce v místě vpichu.

Méně časté: Dermatitida, svědění, vyrážka, kopřivka.

Vzácné: plešatost, citlivost na světlo

Velmi vzácné: Různé růže, Stevensjohnsonův syndrom, toxická epidermální nekróza (deset)

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Méně časté: zlomenina kyčle, zápěstí a páteře.

Vzácné: bolest kloubů, bolest svalů.

Velmi vzácné: slabé svaly.

Magické a močové poruchy

Velmi vzácné: intersticiální nefritida , u některých pacientů existuje zpráva o selhání těla.

Poruchy reprodukce a mléčné žlázy

Velmi vzácné: ženské mléčné žlázy.

Celkové a místní poruchy

Vzácné: Obtížný život, zvýšené pocení.

Reakce na lokální infuzi se zaznamenává hlavně ve 3denní studii s vysokou dávkou (72 hodin).

Nezhojivé zrakové léze byly zaznamenány u velmi vzácného počtu vážných pacientů s omeprazolem (racemátem) intravenózně, zvláště při vysokých dávkách.

Neexistuje však žádný důkaz o příčinném vztahu mezi užíváním drog a nežádoucími účinky.

Použití u dětí

Byla provedena mezinárodní, otevřená, náhodně označená studie s cílem vyhodnotit farmakokinetiku intravenózní injekce k opakování esomeprazolu jednou denně po dobu 4 dnů u pacientů ve věku od 0 do 18 let.

Bezpečnost byla hodnocena u celkového počtu 57 pacientů (8 dětí ve věkové skupině 1-5 let).

Výsledky bezpečnosti v souladu se známými údaji o bezpečnosti esomeprazolu a žádné nové bezpečnostní značky.

Pokyny, jak zacházet s ADR

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo se včas dostavit do nejbližšího zdravotnického zařízení.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

Kontraindikováno

Lék Nexium 40 mg kontraindikován v následujících případech:

Hypotéza přecitlivělosti na hlavní účinnou látku esomeprazol nebo jiné látky patřící do skupiny benzimidazolů nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto léčiva.

Nepoužívejte esomeprazol současně s nelfinavirem.

Bezpečnostní opatření při použití

Při výskytu bdělých příznaků (jako jsou: významný úbytek hmotnosti, opakující se zvracení, potíže s polykáním, zvracení krve nebo černé stolice) a při podezření na žaludeční vřed, odstranění maligních mikroléčeb způsobených mikroléčbou Nexium může snížit riziko výskytu inhibitorů gastrointestinálního traktu a může oddálit diagnózu infekcí střevního traktu. Současné užívání esomeprazolu a atazanaviru se nedoporučuje. Pokud je kombinace atazanaviru s inhibitory protonové pumpy nevyhnutelná, je nutné pečlivě klinicky sledovat, když se zvyšuje dávka atazanaviru na 400 mg v kombinaci se 100 mg ritonaviru, nemá se používat více než 20 mg esomeprazolu.

Esomeprazol – stejně jako další léky vylučující kyselinu, může snížit vstřebávání vitaminu B12 (kyanokobalamin) v důsledku snížené žaludeční kyseliny. To je třeba vzít v úvahu u pacientů se sníženými zásobami nebo rizikem snížení absorpce vitaminu B12 při dlouhodobé léčbě.

Esomeprazol je inhibitor CYP2C19. Při zahájení nebo ukončení léčby esomeprazolem je třeba vzít v úvahu riziko lékové interakce s metabolickými léky prostřednictvím CYP2C19. Interakce mezi klopidogrelem a esomeprazolem. Klinický vztah této interakce je nejistý. Jako opatrné opatření se nedoporučuje současné užívání esomeprazolu a klopidogrelu.

U pacientů léčených inhibitory protonové pumpy (PPI), jako je esomeprazol, po dobu nejméně 3 měsíců a ve většině případů užívajících PPI po dobu 1 roku, byly hlášeny závažné případy snížení krevního tlaku. Mohou se objevit vážné příznaky krevního magnézia, jako je únava, svalové křeče, delirium, záškuby, závratě a komorové arytmy, ale mohou být tiché a bez obav. U většiny pacientů se stav snížení krevního magama zlepší po použití Magnesi a ukončení užívání PPI.

U pacientů, kteří se musí dlouhodobě léčit pomocí PPI, nebo u pacientů, kteří musí užívat ppi spolu s digoxinem nebo jinými léky, může poškodit krevní magnézii (jako jsou diuretika, měli by lékaři zvážit měření hladin hořčíku v krvi před zahájením léčby PPI a pravidelné testování během léčby).

Inhibitory protonové pumpy, zvláště při vysokých dávkách a dlouhodobě (> 1 rok), mohou zvýšit riziko zlomenin kyčle, zápěstních kostí a páteře, zvláště u starších pacientů nebo při přítomnosti známých rizikových faktorů. Observační studie ukazují, že inhibitory protonové pumpy mohou zvýšit celkové riziko zlomenin asi o 10 – 40 %. Část tohoto zvýšení může být způsobena jinými rizikovými faktory. O pacienty s rizikem osteoporózy je třeba pečovat v souladu s aktuálními klinickými pokyny a užívat dostatek vitaminu D a vápníku.

Interakce s testy

Zvýšená koncentrace chromgraninu A (CGA) může interferovat s detekcí endokrinních nervových nádorů. Aby se tomuto zásahu zabránilo, doporučuje se ukončit léčbu esomeprazolem alespoň 5 dní před kvantifikací CGA.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

nemá vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Těhotenství

Údaje o kontaktu s esomeprazolem během těhotenství jsou omezené. Studie na zvířatech s použitím esomeprazolu neprokázaly, že by lék měl přímý nebo nepřímý účinek na vývoj koordinace plodu.

Studie na zvířatech se směsí Racemic neprokázaly, že by lék měl přímý nebo nepřímý účinek na těhotenství, porod nebo vývoj po porodu. Při předepisování přípravku Nexium těhotným ženám byste měli být opatrní.

Období kojení

Není známo, zda se esomeprazol vylučuje mateřským mlékem či nikoliv. Výzkum na kojících ženách nebyl proveden. Proto nexium neužívejte během kojení.

Lékové interakce

Studie lékových interakcí se provádějí pouze u dospělých.

Účinky esomeprazolu na kinetiku jiných léků

Léky se vstřebáváním závisí na pH

Snížení kyselosti žaludku při léčbě esomeprazolem a jinými PPI může zvýšit nebo snížit absorpci absorpčních léků v závislosti na pH žaludku. Stejně jako jiné léky, které snižují jiné pH žaludku, může se během léčby ecomeprazolem snížit absorpce léků, jako je ketokonazol, iTrakonazol a erlotinib, a zvýšit absorpce digoxinu.

Současné užívání omeprazolu (20 mg/den) a digoxinu u zdravých objektů, které zvyšují biologickou dostupnost digoxinu asi o 10 % (až o 30 % u 2 z 10 výzkumných objektů). Existují vzácné zprávy o toxicitě digoxinu. Buďte však opatrní při používání vysokých dávek Esomeprazolu u starších osob. Potřeba zvýšit monitorování léčby digoxinem.

Bylo hlášeno, že omeprazol interaguje s některými inhibitory proteázy. Není jasný klinický význam a mechanismus dopadu zaznamenaných interakcí. Zvýšení pH žaludku během léčby omeprazolem může vést ke změnám v absorpci inhibitorů proteáz. Dalším možným interaktivním mechanismem jsou inhibitory enzymu CYP 2C19. U atazanaviru a nelfinaviru byla zaznamenána sérová koncentrace při použití s omeprazolem, proto se nedoporučuje současné užívání těchto léků.

U zdravých dobrovolníků současné užívání omeprazolu (40 mg, 1krát/den) a Atazanaviru 300 mg/ritonaviru 100 mg významně snižuje koncentraci aduktivinu a 75 %). Zvýšení dávky atazanaviru na 400 mg nevykompenzovalo účinky omeprazolu na koncentraci a dobu kontaktu Atazanavir .

Užívání kombinovaného omeprazolu (20 mg, 1krát/den) s Atazanavirem 400 mg/Ritonavirem 100 mg u zdravých dobrovolníků snižuje asi o 30 % koncentraci a dobu kontaktu s atazanavirem ve srovnání s koncentrací a dobou kontaktu zaznamenanou v případě použití Atazanaviru 300 mg/ritonaviru 300 mg/ritonavir čas, 10 den 20 mg 1krát denně.

Užívání v kombinaci s omeprazolem (40 mg, 1krát/den) snižuje průměrnou hodnotu AUC, CMAX a CMIN přípravku NELFINAVIR asi o 35 - 39 % a snižuje o 75 - 92 % průměrné hodnoty AUC, CMAX a CMIN aktivních metabolitů, které mají farmakologické účinky. U saquinaviru (současně užívaného s ritonavirem) zvyšte koncentraci léčiv v séru (80 - 100 %), pokud se užívá současně s omeprazolem (40 mg, 1krát denně).

Léčba omeprazolem 20 mg, 1krát/den, neovlivňuje kontakt darunaviru (při současném užívání s ritonavirem) a amprenaviru (při současném užívání s ritonavirem). Léčba esomeprazolem 20 mg, 1krát/den, neovlivňuje kontakt s Amprenavirem (používá se nebo se nepoužívá současně s ritonavirem). Léčba omeprazolem 40 mg, 1krát/den, neovlivňuje kontakt s lopinavirem (současně užívaným s ritonavirem). Vzhledem k účinku stejné síly a farmakokinetických vlastností omeprazolu a esomeprazolu se nedoporučuje používat esomeprazol současně s atazanavirem a kontraindikováno užívání esomeprazolu současně s nelfinavirem.

Metabolické léky prostřednictvím enzymů CYP2C19

Esomeprazol inhibuje CYP2C19, hlavní enzym metabolizující esomeprazol. Proto, když je esomeprazol používán s metabolickými léky prostřednictvím CYP2C19, jako je diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenytoin..., koncentrace těchto léků v plazmě se může zvýšit a je třeba snížit dávku. Současné užívání s esomeprazolem 30 mg perorální forma snižuje o 45 % clearance diazepamu (substrát CYP2C19). Při současném užívání s esomeprazolem 40 mg perorálně a fenytoinem zvyšuje o 13 % spodní plazmatickou hladinu (minimální plazmatickou hladinu) fenytoinu v plazmě u pacientů s epilepsií. Při zahájení nebo ukončení léčby esomeprazolem je třeba sledovat koncentraci fenytoinu v plazmě.

Omeprazol (40 mg, 1krát/den) zvyšuje CMAX a AUCT vorikonazolu (substrát CYP2C19) na 15 %, respektive 41 %.

Při použití 40 mg esomeprazolu v perorální formě u člověka léčeného warfarinem klinická zkušenost ukazuje čas, srážlivost krve je v přijatelném rozmezí. Po uvedení léku na trh však došlo k několika velmi nebezpečným případům významného klinického zvýšení Inr při současné léčbě poškozující výše uvedené léky. Pacient by měl být sledován na začátku a při současném ukončení léčby esomeprazolem během léčby warfarinem nebo jinými deriváty kumarinu.

Omeprazol stejně jako esomeprazol působí jako inhibitory CYP2C19. Ve zkřížené studii se omeprazol užívaný v dávce vyšší než 40 mg u zdravých objektů zvýšil o 18 % CN a 26 % AUC cilostazolu a zvýšil se o 29 % C a 69 % AUC jednoho z aktivních metabolitů.

U zdravých dobrovolníků při použití se 40 mg esomeprazolu perorálně a formou cisapridu plocha pod křivkou ukazuje, že koncentrace cisapridu v plazmě v čase (AUC) se zvyšuje na 32 % a doba semi-vybití (velká) Cisaprid se prodlužuje o 31 %, ale maximální koncentrace cisapridu v plazmě se zvyšuje negativně. Rozsah QTC se po použití jednotlivého cisapridu mírně prodlouží, při použití cisapridu s esomeprazolem netrvá déle.

Bylo prokázáno, že esomeprazol významně neovlivňuje klinické účinky amoxicilinu nebo chinidinu.

Neexistují žádné interaktivní studie Vivo prováděné s vysokými dávkami (80 mg + 8 mg/hodinu) za použití intravenózních hadiček. Účinky esomeprazolu na léky metabolizované prostřednictvím enzymů CYP2C19 mohou být výraznější při použití těchto vysokých dávek a pacienti musí být pečlivě sledováni škodlivých reakcí léku během 3 dnů intravenózní léčby.

Výsledky studií na zdravých dobrovolnících strávených farmakokinetickými interakcemi - farmaceutická síla mezi klopidogrelem (úvodní dávka 300 mg/udržovací dávka) a dávkou 7prazolu 0 mg denně orálně 45m průměrně 40 % koncentrace a doby kontaktu metabolitů klopidogrelu a průměrně 14 % maxima maximálního přísunu krevních destiček.

Ve studii na zdravých objektech při současném užívání klopidogrelu s koordinací | Fixní kombinace esomeprazolu 20 mg + ASA 81 mg ve srovnání se solitárním klopidogrelem, koncentrace a doba kontaktu metabolitů, které jsou aktivní vůči klopidogrelu, se snížily téměř o 40 %. Maximální hladina inhibitorů krevních destiček (způsobená ADP) na těchto objektech je však stejná v jediném klopidogrelu a skupina používá klopidogrel a esomeprazol + ASA.

Nekonzistentní údaje o klinických projevech farmakokinetických/farmaceutických interakcí esomeprazolu na hlavních kardiovaskulárních příhodách byly hlášeny z klinického pozorování i výzkumného výzkumu. Z pečlivého důvodu se současné užívání s klopidogrelem nedoporučuje.

Neznámý mechanismus

Bylo hlášeno, že současné užívání s esomeprazolem zvyšuje sérové hladiny takrolimu.

Při současném použití s PPI se u některých pacientů uvádí zvýšení hladin methotrexátu. Při užívání vysokých dávek methotrexátu se doporučuje dočasně přerušit podávání esomeprazolu.

Účinek jiných léků na kinetiku esomeprazolu

Esomeprazol je metabolizován CYP2C19 a CYP3A4. Při užívání esomeprazolu perorálně esomeprazol s inhibitorem CYP3A4 zdvojnásobil klaritromycin (500 mg, 2krát denně) plochu pod křivkou (AUC) esomeprazolu.

Současné užívání esomeprazolu spolu s inhibitory CYP2C19 a CYP3A4 může prodloužit dobu expozice některých CYP3A4. CYP2C19 a CYP3A4 Inhibitory vorikonazolu zvyšují AUC, omeprazol na 280 %. V těchto případech není třeba často upravovat dávku esomeprazolu. U pacientů se závažným selháním jater nebo s dlouhodobou léčbou je však třeba zvážit úpravu dávky.

Léky na indukci CYP2C19 nebo CYP3A4 nebo obojí (jako je rifampicin a třezalka tečkovaná) mohou snížit sérový ekomeprazol v důsledku metabolismu esomeprazolu.

Skladování

Skladujte v původním obalu, aby se zabránilo světlu. Lahvičky však mohou být skladovány mimo papírovou krabici na světlech až 24 hodin. Žádné skladování při teplotách nad 30 °C.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.