Nexium 40 mg Astrazeneca-Injektionspulver behandelt antimikrobiellen, gastroösophagealen Reflux – Speiseröhre (1 Flasche)

Darreichungsform Flasche
Spezifikationen Esomeprazol

Inhaltsstoff

Informationen zur Zusammensetzung	Inhalt
Esomeprazol	40 mg

Verwendet

Indikationen

Das Arzneimittel Nexium 40 mg ist in folgenden Fällen angezeigt:

Behandlung der Magensekretion, wenn eine orale Therapie ungeeignet ist, wie zum Beispiel:

Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD) bei Patienten mit Ösophagitis oder schweren Refluxsymptomen.

Behandlung von Magengeschwüren aufgrund der Einnahme von NSAID-Medikamenten. Vorbeugung von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren durch den Einsatz nichtsteroidaler Antirheumatika (NSAID) bei Risikopatienten.

Verhinderung einer erneuten Blutung nach einer akuten endoskopischen Behandlung aufgrund eines Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwürs.

Jugendliche und Heranwachsende im Alter von 1 bis 18 Jahren:

Behandlung der Magensekretion, wenn eine orale Therapie nicht geeignet ist, zum Beispiel:

Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD).

Patienten mit einer Entzündung der Speiseröhre aufgrund von Reflux oder schweren Refluxsymptomen.

Pharmakologisch

Esomeprazol ist die isomorphe Form von Omeprazol und reduziert die Sekretion von Magensäure mit einem speziellen Wirkungsmechanismus in Zielzellen. Das Medikament ist ein spezifischer Inhibitor der Säurepumpe in der Wand. Beide Isomere R und S von Omeprazol haben die gleiche pharmakologische Wirkung.

Positions- und Schlagmechanismus

Esomeprazol ist ein schwach alkalisches, konzentriertes und in eine Form mit hoher saurer Umweltaktivität umgewandeltes Subgesturrohr der Zellsekretion in H+K+K+-Atpase (Säurepumpe) und hemmt basische Flüssigkeit und stimulierende Flüssigkeit.

Wirkt auf die Magensäuresekretion

Nach 5-tägiger Einnahme der oralen Dosis von 20 mg und 40 mg Esomeprazol wurde der pH-Wert im Magen bei Patienten mit gastroösophagealen Refluxsymptomen (GERD) innerhalb einer durchschnittlichen Zeit von 13 und 17 Stunden in 24 Stunden auf > 4 gehalten. Diese Wirkung ist unabhängig davon, ob eSomeprazol oral oder venös eingenommen wird, gleich.

Bei der Verwendung der AUC als Parameter zur Darstellung der Plasmakonzentration wurde nachgewiesen, dass ein Zusammenhang zwischen der Säuresekretion und der Arzneimittelkonzentration sowie der Zeit der Exposition gegenüber dem Arzneimittel nach oraler Einnahme von Esomeprazol besteht. Während der 80-mg-Hochdosis-Infusionsperiode mit Esomeprazol in etwa 30 Minuten und anschließender kontinuierlicher Gabe von 8 mg/Stunde über 23,5 Stunden wurden bei gesunden Probanden durchschnittlich 21 Stunden lang ein gastrointestinaler pH-Wert > 4 und ein pH-Wert > 6 und in 24 Stunden 11–13 Stunden aufrechterhalten.

Die therapeutische Wirkung der Säurehemmung

Bei der oralen Anwendung von Esomeprazol 40 mg werden etwa 70 % der Patienten mit Refluxkrankheit nach 4 Wochen und 93 % der Patienten nach 8 Wochen geheilt.

In einer randomisierten, doppelblinden Kraftstoffstudie mit Placebo wurde der Patient, bei dem durch Endoskopie eine gastrointestinale Blutung gemäß der Klassifizierung von Forrest LA, B, LA oder ILB diagnostiziert wurde (was den entsprechenden Anteil von 9 %, 43 %, 38 % und 10 % ausmacht), nach dem Zufallsprinzip mit Nexium-Infusionslösung (N = 375) oder Placebo (N = 389) behandelt. Nach der laparoskopischen Behandlung zur Blutstillung erhält der Patient 30 Minuten lang ein Placebo oder eine hochdosierte intravenöse Infusion von 80 mg Esomeprazol und 72 Stunden lang eine kontinuierliche intravenöse Infusion von 8 mg/Stunde.

Nach den ersten 72 Stunden der Behandlung werden alle Patienten 7 Tage lang mit Nexium 40 mg oral, geöffnetem Etikett, gegen Säuresekretion behandelt. Die Blutungsrate, die innerhalb von 3 Tagen auftrat, betrug 5,9 % in der mit Nexium behandelten Gruppe, verglichen mit 10,3 % in der Placebogruppe. Am 30. Tag nach der Behandlung beträgt das Blutungsverhältnis in der Nexium-Behandlungsgruppe im Vergleich zur Placebo-Gruppe 7,7 % im Vergleich zu 13,6 %.

Andere Wirkungen im Zusammenhang mit der Säurehemmung

Während der Behandlung mit säurehemmenden antimikrobiellen Arzneimitteln reagiert die Serumgastrinkonzentration auf eine Abnahme der Magensäure. Auch die CGA-Konzentration steigt aufgrund der verminderten Magensäure. Erhöhte CGA-Werte können die Erkennung endokriner Nerventumoren beeinträchtigen. Aus medizinischen Berichten geht hervor, dass es ratsam ist, die Behandlung mit Protonenpumpenhemmern mindestens fünf Tage vor der Quantifizierung der CGA abzubrechen. Wenn sich die CGA- und Gastrinkonzentration nach 5 Tagen nicht wieder normalisieren, sollte 14 Tage nach Beendigung der Anwendung von Esomeprazol eine quantitative Messung durchgeführt werden.

Der Anstieg der Anzahl der ECL-Zellen ist wahrscheinlich auf erhöhte Serum-Gastrin-Spiegel zurückzuführen, die sowohl bei Kindern als auch bei Erwachsenen bei Langzeitbehandlung mit Esomeprazol festgestellt wurden. Dieser Befund wird als klinisch nicht signifikant angesehen.

Seit langem führt die orale Säure-Anti-Säure-Behandlung zu einem leichten Anstieg der Häufigkeit von Magenfollikeln. Diese Veränderungen aufgrund der Hemmung der physiologischen Säuresekretion sind harmlos und heilen ab.

Reduzieren der Magensäure aus irgendeinem Grund, einschließlich der Verwendung von Protonenpumpenhemmern, wodurch die Anzahl dauerhafter Bakterien im Verdauungstrakt erhöht wird.

Protonenpumpenhemmer können das Risiko von Infektionen des Magen-Darm-Trakts durch Salmonellen und Campylobacter und möglicherweise Clostridium difficile bei Internatspatienten erhöhen.

Kinder

Wirksamkeit und Sicherheit bei Patienten mit Anzeichen und Symptomen eines gastroösophagealen Refluxes wurden an einem Placebo-Kontrollplatz untersucht (einschließlich 98 Patienten im Alter von 1 bis 11 Monaten). Der Patient wird benutzt. Esomeprazol oral 1 mg/kg, einmal täglich, für 2 Wochen (unscharfe Bezeichnung) und 80 Krankheiten, multipliziert mit 4 Wochen (doppelblind gemischt, Absetzen der Behandlung). Es gibt keinen signifikanten Unterschied zwischen der Esomeprazol-Gruppe und dem Hauptergebnis der Behandlungszeit aufgrund schlechter Symptome.

Wirksamkeit und Sicherheit bei Patienten mit Symptomen von gastroösophagealem Reflux wurden in einer Studie mit einer älteren Kontrollgruppe (einschließlich 52 Patienten Ergebnisse aus Kinderstudien zeigen, dass die Dosis von 0,5 mg/kg bzw. 1,0 mg/kg Esomeprazol bei Kindern

Pharmakokinetische Pharmakokinetik

Verteilung

Das erwartete Verteilungsvolumen im Gesundheitszustand bei gesunden Menschen beträgt etwa 0,22/kg Körpergewicht. Esomeprazol bindet zu 97 % an Plasmaproteine.

Stoffwechsel und Ausscheidung

Esomeprazol wird vollständig über das Cytochrom P450 (CYP)-System metabolisiert. Der Hauptteil des Esomeprazol-Metabolismus hängt vom morphologischen polymorphen CYP2C19-Enzym ab, das Hydroxy- und Desmethyl-Metaboliten von Esomeprazol bildet. Der Rest des Stoffwechselprozesses hängt von einer anderen spezifischen Substanz, CYP3A4, ab, die Esomeprazolsulfon, den Hauptmetaboliten im Plasma, bildet.

Die folgenden Parameter spiegeln hauptsächlich die Dynamik bei Personen mit Hefe mit CYP2C19-Funktion wider, einer Gruppe von Menschen mit starkem Stoffwechsel.

Die gesamte Plasmaclearance beträgt etwa 17 l/Stunde nach der Einzeldosis und etwa 9 Stunden nach der Wiederholung der Dosis. Die Verkaufszeit für Plasma beträgt etwa 13 Stunden, nachdem die Dosis einmal täglich wiederholt wurde.

Nach wiederholter Einnahme von Esomeprazol stiegen die Konzentration und die Kontaktzeit (AUC). Dieser Anstieg hängt von der Dosis ab und führt zu einer nichtlinearen Beziehung zwischen AUC und der Dosis nach wiederholter Gabe. Diese Zeit- und Dosierungsabhängigkeit ist auf die Abnahme der ersten Stufe der Leber zurückzuführen, und eine Verringerung der Körperclearance ist wahrscheinlich auf die Hemmung des CYP2C19-Enzyms und/oder der Sulfonmetaboliten von Esomeprazol zurückzuführen.

Esomeprazol eliminiert das Plasma zwischen den Dosen vollständig, ohne dass es bei einmal täglicher Anwendung zu einer Akkumulation kommt. Nach wiederholter intravenöser Gabe von 40 mg betrug die durchschnittliche Spitzenkonzentration im Plasma etwa 13,6 mmol/l, die durchschnittliche gemeinschaftliche Konzentration des Arzneimittels in der entsprechenden oralen Form im Plasma beträgt etwa 4,6 mmol/l, was eine leichte Anstiegsrate (ca. 30 %) in Bezug auf die Exposition entsprechend der Konzentration und Zeit nach der intravenösen Injektion im Vergleich zur oralen Form verzeichnen kann.

Es gibt einen linearen Anstieg entsprechend der Konzentrationsdosis und der Zeit der Exposition gegenüber dem Arzneimittel nach Esomeprazol intravenöse Infusion über 30 Minuten (40 mg, 80 mg oder 120 mg), gefolgt von einer kontinuierlichen intravenösen Infusion (4 mg/Stunde oder 8 mg/Stunde) über 23,5 Stunden. Die Hauptmetaboliten von Esomeprazol haben keinen Einfluss auf die Magensäuresekretion. Etwa 80 % der oralen Esomeprazol-Dosen werden in Form von Metaboliten, Teilen und dem Rest des Kots mit dem Urin ausgeschieden. Es macht mehr als 1 % der im Urin gefundenen konstanten Drogenmenge aus.

Spezielle Patientengruppen

Etwa 2.911,5 % der Bevölkerung haben keine CYP2C19-Funktionshefe und werden als Gruppe von Menschen mit schlechtem Stoffwechsel bezeichnet. Bei diesen Personen wird der Metabolismus von Esomeprazol hauptsächlich durch CYP3A4 katalysiert. Nach wiederholter Gabe von 40 mg Esomeprazol oral, 1 Mal/Tag, steigt die Konzentration und die durchschnittliche Kontaktzeit bei Personen mit einem weniger als 100 % geringeren Stoffwechsel als bei Patienten mit CYP2C19-Funktionshefe (Gruppe von Personen, die sich stark bewegen). Die durchschnittliche Spitzenkonzentration im Plasma stieg um etwa 60 %. Der gleiche Unterschied wird auch für intravenös verabreichtes Esomeprazol festgestellt. Diese Aufzeichnungen haben keinen Einfluss auf die Dosis von Esomeprazol.

Der Metabolismus von Esomeprazol hat sich bei älteren Patienten (71–80 Jahre) nicht wesentlich verändert. Nach Anwendung der Einzeldosis Esomeprazol 40 mg oral sind die Gesamtkonzentration und die durchschnittliche Kontaktzeit bei Frauen etwa 30 % höher als bei Männern. Es gibt keinen Unterschied in der Konzentration und Kontaktzeit zwischen den beiden Geschlechtern, nachdem die Dosis einmal täglich wiederholt wurde. Der gleiche Unterschied wird bei der Verwendung von venösem Esomeprazol festgestellt. Diese Aufzeichnungen haben keinen Einfluss auf die Dosis von Esomeprazol.

Der Metabolismus von Esomeprazol kann bei Patienten mit durchschnittlicher Funktionsstörung beeinträchtigt sein. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sinkt die Stoffwechselrate, was zu einer Verdoppelung der Konzentration und Kontaktzeit von Esomeprazol führt. Daher darf bei Patienten mit GERD und schwerer Leberfunktionsstörung keine Überdosierung von maximal 20 mg erfolgen. Bei Patienten mit Magen-Darm-Blutungen und schwerem Leberversagen können nach 80 mg hohen Dosen kontinuierliche Übertragungsdosen von bis zu 4 mg/Stunde über 71,5 Stunden für eine Wirksamkeit ausreichend sein. Esomeprazol oder seine Hauptmetaboliten neigen nicht zur Akkumulation, wenn sie einmal täglich angewendet werden.

Es wurden keine Studien bei Patienten mit Nierenfunktion durchgeführt. Da die Niere für die Ausscheidung der Metaboliten von Esomeprazol verantwortlich ist, nicht jedoch für die Ausscheidung von Arzneimitteln in konstanter Form, geht man davon aus, dass der Metabolismus von Esomeprazol bei Patienten mit Nierenfunktion unverändert bleibt.

Kinder

In einer multinationalen Studie wurde die Dosis nach dem Zufallsprinzip geöffnet, der Patient erhielt 3-minütige Esomeprazol einmal täglich innerhalb von 4 Tagen. Die Studie wurde an insgesamt 59 Patienten im Alter von 0 bis 18 Jahren durchgeführt, von denen 50 Patienten (7 Kinder in der Gruppe im Alter von 1 bis 5 Jahren) die Studie abgeschlossen hatten und auf die Pharmakokinetik von Esomeprazol untersucht wurden.

Sagen Sie voraus, dass CSS und Max nach intravenöser Gabe von Esomeprazol über 10 Minuten, 20 Minuten, 30 Minuten in allen Altersgruppen und Dosisgruppen um durchschnittlich 37 % bis 49 %, 54 % bis 66 % und 61 % bis 72 % im Vergleich zu intravenösen 3-Minuten-Linien reduziert werden.

Vor der Einnahme Nexium 40 mg Astrazeneca-Injektionspulver behandelt antimikrobiellen, gastroösophagealen Reflux – Speiseröhre (1 Flasche)

Anwendung

Zur intravenösen Anwendung.

Zur Herstellung der Injektionslösung.

Dosierung

NEXIUM kann für Kleinkinder und Minderjährige im Alter von 1 bis 18 Jahren sowie für Erwachsene, einschließlich älterer Menschen, verwendet werden.

Erwachsene

Der Arzt stellt Ihnen das Rezept aus und entscheidet über die Dosierung.

Die empfohlene Dosis von Nexium beträgt 20 ng oder 40 mg einmal täglich.

Wenn Sie schwerwiegende Leberprobleme haben, beträgt die Höchstdosis von NEXIUM 20 mg pro Tag (im Falle einer „dicken Refluxkrankheit“). Die Speiseröhre wird durch Injektion oder intravenös übertragen.

Die Injektions-/Übertragungszeit beträgt bis zu etwa 30 Minuten.

Die empfohlene Dosierung zur Vorbeugung einer erneuten Blutung aufgrund von Magengeschwüren oder Zwölffingerdarmgeschwüren beträgt 80 mg intravenöse Infusion über 30 Minuten,
gefolgt von einer kontinuierlichen intravenösen Infusion von 8 mg/Stunde über 3 Tage.

Wenn Sie ernsthafte Leberprobleme haben, ist eine kontinuierliche intravenöse Infusion von 4 mg/Stunde über 3 Tage angemessen.

Kinder von 1 bis 18 Jahren

Der Arzt stellt Ihnen das Rezept aus und entscheidet über die Dosierung.

Für Kinder im Alter von 1 bis 11 Jahren beträgt die empfohlene Dosis 10 oder 20 mg einmal täglich.

Für Kinder im Alter von 12 bis 18 Jahren beträgt die empfohlene Dosis 20 oder 40 mg einmal täglich. Das Medikament wird durch Injektion oder intravenös verabreicht.

Die Ausbreitungszeit beträgt ca. 30 Minuten.

Hinweis: Die obige Dosis dient nur als Referenz. Die spezifische Dosierung hängt vom Zustand und dem Fortschreiten der Krankheit ab. Für eine geeignete Dosis müssen Sie einen Arzt oder Facharzt konsultieren.

Was ist bei einer Überdosierung zu tun? Bei den beschriebenen Symptomen im Zusammenhang mit der Einnahme einer oralen Dosis von 280 mg handelt es sich um Symptome im Magen-Darm-Trakt und Schwäche.

Esomeprazol-Einzeldosen von oral 80 mg oral und venös 308 mg Esomeprazol während 24 Stunden verursachen keine unerwünschten Wirkungen. Ohne spezifische Entgiftung ist Esomeprazol stark an Plasmaproteine gebunden und kann daher nicht leicht befruchtet werden.

Im Falle einer Überdosierung symptomatische Behandlung und Anwendung allgemeiner Unterstützungsmaßnahmen.

Was tun, wenn Sie eine Dosis vergessen haben? Wenn Sie jedoch kurz vor der nächsten Dosis stehen, lassen Sie die vergessene Dosis aus und nehmen Sie die nächste Dosis zum geplanten Zeitpunkt ein. Beachten Sie, dass nicht die doppelte Menge der verschriebenen Dosis eingenommen werden sollte.

Nebenwirkungen

Bei der Anwendung von Nexium 40 mg kann es zu unerwünschten Wirkungen (UAW) kommen.

Die folgenden unerwünschten Wirkungen wurden in den klinischen Forschungsprogrammen von Esomeprazol zur oralen und intravenösen Injektion sowie nach oraler Zirkulation aufgezeichnet oder vermutet.

Bluterkrankungen und Lymphsysteme

Selten: Leukopenie, Thrombozytenreduktion.

Sehr selten: Leukozytenverlust, reduziertes Hämatom.

Störungen des Immunsystems

Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen wie Fieber, Angioödem, Reaktion/Anaphylaxie .

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Gelegentlich: periphere Abdeckung.

Selten: Hämatrumreduktion.

Unbekannt

Unbekannt: Magnesi-Hypoglykämie, starke Verringerung des Magnesiumspiegels im Blut kann mit Hypokalzämie verbunden sein. Eine Magnesi-Reduktion kann auch zu einer Hypokaliämie führen.

Psychische Störungen

Weniger: Schlaflosigkeit.

Selten: Unruhe, Verwirrung, Depression.

Sehr selten: Ungeduld, Halluzinationen.

Störungen des Nervensystems

Häufig: Kopfschmerzen.

Weniger: Schwindel, Parästhesien, Hühnerschlaf.

Selten: Geschmacksstörungen.

Augenerkrankungen

Selten: verschwommenes Sehen.

Störungen und faszinierend

Weniger: Schwindel.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und des Mediastinums

Selten: Bronchospasmus.

Magen-Darm-Erkrankungen

Häufig: Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Blähungen, Übelkeit/Erbrechen.

Weniger: trockener Mund.

Selten: Stomatitis, gastrointestinale Candidiasis.

Unbekannt: Mikrokolitis.

Lebererkrankungen

Es erfüllt: Erhöhung der Leberenzyme.

Selten: Hepatitis hat oder keine Gelbsucht.

Sehr selten: Leberversagen, Gehirnerkrankung bei Patienten mit Lebererkrankung.

Haut- und Gewebeerkrankungen

Häufig: Reaktion an der Injektionsstelle.

Gelegentlich: Dermatitis, Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria.

Selten: Kahlheit, Lichtempfindlichkeit

Sehr selten: Diverse Rosen, Stevensjohnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrose (zehn)

Muskel-Skelett- und Bindegewebserkrankungen

Gelegentlich: Hüftfraktur, Handgelenksknochen und Wirbelsäule.

Selten: Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen.

Sehr selten: Muskelschwäche.

Magen- und Harnwegsbeschwerden

Sehr selten: interstitielle Nephritis, es gibt Berichte über Körperversagen bei einigen Patienten.

Fortpflanzungs- und Brustdrüsenerkrankungen

Sehr selten: weibliche Brustdrüsen.

Allgemeine und lokale Störungen

Selten: Schwer zu leben, vermehrtes Schwitzen.

Die lokale Infusionsreaktion wird hauptsächlich in einer 3-tägigen Hochdosisstudie (72 Stunden) erfasst.

Bei einer sehr seltenen Anzahl schwerwiegender Patienten mit intravenöser Gabe von Omeprazol (Racemat), insbesondere bei hohen Dosen, wurden Sehstörungen festgestellt, die sich nicht wieder erholten.

Es gibt jedoch keinen Nachweis über den kausalen Zusammenhang zwischen Drogenkonsum und unerwünschten Wirkungen.

Verwendung bei Kindern

Eine multinationale, offene, randomisierte Studie wurde durchgeführt, um die Pharmakokinetik der intravenösen Injektion zur wiederholten Gabe von Esomeprazol einmal täglich für 4 Tage bei Patienten im Alter von 0 bis 18 Jahren zu bewerten.

Die Gesamtzahl von 57 Patienten (8 Kinder im Alter von 1 bis 5 Jahren) wurde auf Sicherheit untersucht.

Sicherheitsergebnisse gemäß den bekannten Sicherheitsdaten von Esomeprazol und keine neuen Sicherheitszeichen.

Hinweise zum Umgang mit ADR

Wenn Sie Nebenwirkungen des Arzneimittels bemerken, ist es notwendig, die Anwendung abzubrechen und den Arzt zu benachrichtigen oder sich zur rechtzeitigen Behandlung an die nächstgelegene medizinische Einrichtung zu wenden.

Warnungen

Bevor Sie das Medikament verwenden, müssen Sie die Anweisungen sorgfältig lesen und die folgenden Informationen beachten.

Kontraindiziert

Nexium 40 mg Medikament ist in den folgenden Fällen kontraindiziert:

Hypothese einer Überempfindlichkeit gegen den Hauptwirkstoff Esomeprazol oder andere Substanzen, die zur Benzimidazol-Gruppe gehören, oder einen der Hilfsstoffe dieses Arzneimittels.

Esomeprazol nicht gleichzeitig mit Nelfinavir anwenden.

Vorsichtsmaßnahmen bei der Anwendung

Bei Vorliegen auffälliger Symptome (z. B. erheblicher Gewichtsverlust, wiederkehrendes Erbrechen, Schluckbeschwerden, Bluterbrechen oder schwarzer Stuhlgang) und bei Verdacht auf ein Magengeschwür kann die Eliminierung bösartiger Mikromikrobehandlungen mit Nexium die Symptome verringern und die Diagnose verzögern.

Protonenpumpenhemmer können das Risiko von Magen-Darm-Infektionen erhöhen, die durch verursacht werden Salmonellen und Campylobacter.

Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Atazanavir wird nicht empfohlen. Wenn die Kombination von Atazanavir mit Protonenpumpenhemmern unvermeidlich ist, ist eine engmaschige klinische Überwachung erforderlich. Bei einer Erhöhung der Atazanavir-Dosis auf 400 mg in Kombination mit 100 mg Ritonavir sollten nicht mehr als 20 mg Esomeprazol angewendet werden.

Esomeprazol kann – wie auch andere säurebildende Arzneimittel – aufgrund der verminderten Magensäure die Aufnahme von Vitamin B12 (Cyanocobalamin) verringern. Dies sollte bei Patienten mit verringerten Reserven oder dem Risiko einer verminderten Vitamin-B12-Absorption bei Langzeitbehandlung in Betracht gezogen werden.

Esomeprazol ist ein CYP2C19-Inhibitor. Bei Beginn oder Beendigung der Behandlung mit Esomeprazol sollte das Risiko einer Arzneimittelwechselwirkung mit Stoffwechselmedikamenten über CYP2C19 berücksichtigt werden. Die Wechselwirkung zwischen Clopidogrel und Esomeprazol. Der klinische Zusammenhang dieser Wechselwirkung ist ungewiss. Aus Vorsichtsgründen wird die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Clopidogrel nicht empfohlen.

Es liegen Berichte über schwerwiegende Blutsenkungen bei Patienten vor, die mindestens drei Monate lang mit Protonenpumpenhemmern (PPI) wie Esomeprazol behandelt wurden und in den meisten Fällen PPI ein Jahr lang angewendet haben. Die schwerwiegenden Symptome der Blutmagnesie wie Müdigkeit, Muskelkrämpfe, Delirium, Zuckungen, Schwindel und ventrikuläre Arrhythmien können auftreten, aber möglicherweise stillschweigend und unbekümmert auftreten. Bei den meisten Patienten bessert sich der Zustand der Blutmagama, wenn sie stattdessen Magnesi verwenden und die Anwendung von PPI beenden.

Bei Patienten, die über einen längeren Zeitraum mit PPI behandelt werden müssen, oder bei Patienten, die PPI zusammen mit Digoxin oder anderen Medikamenten einnehmen müssen, die Blutmagnesia schädigen können (z. B. Diuretika, sollten medizinische Experten vor Beginn der Behandlung mit PPI die Messung des Magnesiumspiegels im Blut und regelmäßige Tests während der Behandlung in Betracht ziehen).

Protonenpumpenhemmer können, insbesondere bei hohen Dosen und über einen längeren Zeitraum (> 1 Jahr), das Risiko von Hüftfrakturen, Handgelenksknochen und Wirbelsäule erhöhen, insbesondere bei älteren Patienten oder wenn bekannte Risikofaktoren vorliegen. Beobachtungsstudien zeigen, dass Protonenpumpenhemmer das Gesamtrisiko von Frakturen um etwa 10 bis 40 % erhöhen können. Ein Teil dieses Anstiegs kann auf andere Risikofaktoren zurückzuführen sein. Patienten mit Osteoporoserisiko müssen gemäß den aktuellen klinischen Anweisungen versorgt werden und sollten ausreichend Vitamin D und Kalzium erhalten.

Interaktion mit Tests

Eine erhöhte Chromgranin A (CGA)-Konzentration kann die Erkennung endokriner Nerventumoren beeinträchtigen. Um diesen Eingriff zu vermeiden, wird empfohlen, die Behandlung mit Esomeprazol mindestens 5 Tage vor der CGA-Quantifizierung abzubrechen.

Die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen einer Maschine.

Schwangerschaft

Es liegen nur begrenzte Daten zum Kontakt mit Esomeprazol während der Schwangerschaft vor. Tierstudien mit Esomeprazol zeigen nicht, dass das Medikament einen direkten oder indirekten Einfluss auf die Entwicklung der fetalen Koordination hat.

Tierstudien mit Racemic-Mischung zeigen nicht, dass das Medikament einen direkten oder indirekten Einfluss auf Schwangerschaft, Geburt oder postpartale Entwicklung hat. Bei der Verschreibung von Nexium an schwangere Frauen ist Vorsicht geboten.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Esomeprazol über die Muttermilch ausgeschieden wird oder nicht. Es wurden keine Untersuchungen an stillenden Frauen durchgeführt. Verwenden Sie Nexium daher nicht während der Stillzeit.

Arzneimittelwechselwirkungen

Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen werden nur bei Erwachsenen durchgeführt.

Auswirkungen von Esomeprazol auf die Kinetik anderer Medikamente

Arzneimittel mit Absorption hängen vom pH-Wert ab

Die Verringerung der Magensäure bei der Behandlung mit Esomeprazol und anderen PPI kann je nach pH-Wert des Magens die Absorption von Absorptionsmedikamenten erhöhen oder verringern. Wie bei anderen Arzneimitteln, die den pH-Wert des Magens senken, kann die Absorption von Arzneimitteln wie Ketoconazol, iTraconazol und Erlotinib während der Behandlung mit Ecomeprazol abnehmen und die Absorption von Digoxin zunehmen.

Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol (20 mg/Tag) und Digoxin in gesunden Objekten erhöht die Bioverfügbarkeit von Digoxin um etwa 10 % (bis zu 30 % in 2 von 10 Forschungsobjekten). Es gibt seltene Berichte über die Toxizität von Digoxin. Seien Sie jedoch vorsichtig, wenn Sie hohe Dosen Esomeprazol bei älteren Menschen anwenden. Die Überwachung der Behandlung mit Digoxin muss verstärkt werden.

Es wurde berichtet, dass Omeprazol mit einigen Proteaseinhibitoren interagiert. Die klinische Bedeutung und der Wirkungsmechanismus der aufgezeichneten Wechselwirkungen sind unklar. Ein Anstieg des pH-Werts im Magen während der Behandlung mit Omeprazol kann zu Veränderungen in der Absorption von Proteasehemmern führen. Ein weiterer möglicher interaktiver Mechanismus sind CYP 2C19-Enzyminhibitoren. Für Atazanavir und Nelfinavir wurde die Serumkonzentration bei gleichzeitiger Anwendung mit Omeprazol aufgezeichnet, daher wird die gleichzeitige Anwendung dieser Arzneimittel nicht empfohlen.

Bei gesunden Probanden reduziert die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol (40 mg, 1 Mal pro Tag) und Atazanavir 300 mg/Ritonavir 100 mg die Konzentration und die Zeit des Atazanavir-Kontakts erheblich (Reduzierung von AUC, CMAX und Cmin um etwa 75 %). Eine Erhöhung der Atazanavir-Dosis auf 400 mg konnte die Auswirkungen von Omeprazol auf Konzentration und Kontaktzeit Atazanavir nicht ausgleichen.

Die kombinierte Anwendung von Omeprazol (20 mg, 1 Mal/Tag) mit Atazanavir 400 mg/Ritonavir 100 mg bei gesunden Probanden reduziert die Konzentration und Zeit des Atazanavir-Kontakts um etwa 30 % im Vergleich zu der Konzentration und Kontaktzeit, die bei der Anwendung von Atazanavir 300 mg/Ritonavir 100 mg, 1 Mal/Tag, ohne Omeprazol aufgezeichnet wurden 20 mg 1 Mal/Tag.

In Kombination mit Omeprazol (40 mg, 1 Mal/Tag) verringert sich der durchschnittliche Wert von AUC, CMAX und CMIN von NELFINAVIR um etwa 35–39 % und verringert sich um etwa 75–92 % der durchschnittlichen AUC-, CMAX- und CMIN-Werte aktiver Metaboliten, die pharmakologische Wirkungen haben. Erhöhen Sie bei Saquinavir (gleichzeitige Anwendung mit Ritonavir) die Arzneimittelkonzentration im Serum (80–100 %), wenn Sie es gleichzeitig mit Omeprazol (40 mg, 1 Mal pro Tag) anwenden.

Die Behandlung mit 20 mg Omeprazol einmal täglich hat keinen Einfluss auf den Kontakt von Darunavir (bei gleichzeitiger Anwendung mit Ritonavir) und Amprenavir (bei gleichzeitiger Anwendung mit Ritonavir). Die Behandlung mit Esomeprazol 20 mg einmal täglich hat keinen Einfluss auf den Kontakt mit Amprenavir (bei gleichzeitiger Anwendung mit Ritonavir oder nicht). Die Behandlung mit 40 mg Omeprazol einmal täglich hat keinen Einfluss auf den Kontakt mit Lopinavir (gleichzeitige Anwendung mit Ritonavir). Aufgrund der gleichen Wirkung und pharmakokinetischen Eigenschaften von Omeprazol und Esomeprazol wird die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Atazanavir nicht empfohlen und die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Nelfinavir ist kontraindiziert.

Stoffwechselmedikamente durch CYP2C19-Enzyme

Esomeprazol hemmt CYP2C19, das Hauptenzym, das Esomeprazol verstoffwechselt. Wenn Esomeprazol zusammen mit Arzneimitteln des Stoffwechsels über CYP2C19 wie Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin, Phenytoin usw. angewendet wird, kann die Konzentration dieser Arzneimittel im Plasma ansteigen und die Dosis muss verringert werden. Die gleichzeitige Anwendung mit Esomeprazol 30 mg in oraler Form reduziert die Diazepam-Clearance (ein Substrat von CYP2C19) um 45 %. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Esomeprazol 40 mg oral und Phenytoin steigt der untere Plasmaspiegel (Talplasmaspiegel) von Phenytoin im Plasma bei Patienten mit Epilepsie um 13 %. Die Phenytoinkonzentration im Plasma sollte überwacht werden, wenn die Behandlung mit Esomeprazol begonnen oder beendet wird.

Omeprazol (40 mg, 1 Mal/Tag) erhöht CMAX und AUCT von Voriconazol (einem Substrat von CYP2C19) auf 15 % bzw. 41 %.

Bei der Anwendung von 40 mg Esomeprazol in oraler Form bei einem mit Warfarin behandelten Menschen liegt die Blutgerinnung erfahrungsgemäß in einem akzeptablen Bereich. Nach der Markteinführung des Arzneimittels kam es jedoch zu einigen sehr gefährlichen Fällen, in denen bei gleichzeitiger Behandlung mit den oben genannten Arzneimitteln ein erheblicher klinischer Inr-Anstieg zu verzeichnen war. Der Patient sollte zu Beginn und bei Beendigung der Behandlung gleichzeitig mit Esomeprazol während der Behandlung mit Warfarin oder anderen Derivaten von Cumarin überwacht werden.

Sowohl Omeprazol als auch Esomeprazol wirken wie CYP2C19-Inhibitoren. In einer Kreuzstudie mit Omeprazol in einer Dosierung von 40 mg oben stiegen bei gesunden Objekten die CN und die AUC von Cilostazol um 18 % und die Cmax und die AUC eines der aktiven Metaboliten um 29 % und die AUC um 69 %.

Bei gesunden Probanden zeigt die Fläche unter der Kurve bei gleichzeitiger Anwendung mit 40 mg Esomeprazol oral und der Cisaprid-Form, dass die Cisaprid-Konzentration im Plasma im Laufe der Zeit (AUC) auf 32 % ansteigt und sich die Halbentladungszeit (groß) von Cisaprid um 31 % verlängert, die Cisaprid-Spitzenkonzentration im Plasma jedoch negativ ansteigt. Der QTC-Bereich ist nach der Einzelanwendung von Cisaprid leicht erweitert und hält bei der Verwendung von Cisaprid mit Esomeprazol nicht länger an.

Esomeprazol hat nachweislich keinen signifikanten Einfluss auf die klinischen Wirkungen von Amoxicillin oder Chinidin.

Es wurden keine interaktiven Vivo-Studien mit hohen Dosen (80 mg + 8 mg/Stunde) über intravenöse Leitungen durchgeführt. Die Auswirkungen von Esomeprazol auf Arzneimittel, die durch CYP2C19-Enzyme metabolisiert werden, können bei Verwendung dieser hohen Dosen ausgeprägter sein, und die Patienten müssen während der dreitägigen intravenösen Behandlung engmaschig auf schädliche Reaktionen des Arzneimittels überwacht werden.

Ergebnisse aus Studien an gesunden Freiwilligen untersuchten pharmakokinetische Wechselwirkungen – pharmazeutische Stärke zwischen Clopidogrel (Aufsättigungsdosis 300 mg/Erhaltungsdosis 75 mg) und Esomeprazol (40 mg/Tag). oral) führt zu durchschnittlich 40 % der Konzentration und Kontaktzeit der Clopidogrel-Metaboliten und durchschnittlich 14 % des maximalen Blutplättchenvorrats.

In einer Studie an gesunden Objekten bei gleichzeitiger Anwendung von Clopidogrel mit einem Koordinator | Die Esomeprazol-Fixdosis-Kombination von 20 mg + 81 mg ASS verringert sich im Vergleich zur Einzeltherapie mit Clopidogrel um fast 40 %. Allerdings ist die maximale Menge an Thrombozytenhemmern (verursacht durch ADP) bei diesen Objekten bei der Einzeltherapie mit Clopidogrel gleich und die Gruppe verwendet Clopidogrel und Esomeprazol + ASS.

Die inkonsistenten Daten zu den klinischen Manifestationen der pharmakokinetischen/pharmazeutischen Wechselwirkungen von Esomeprazol bei den wichtigsten kardiovaskulären Ereignissen wurden sowohl aus klinischer Beobachtung als auch aus Forschungsstudien berichtet. Aus Vorsichtsgründen wird die gleichzeitige Anwendung mit Clopidogrel nicht empfohlen.

Unbekannter Mechanismus

Es wurde berichtet, dass die gleichzeitige Anwendung mit Esomeprazol den Serumspiegel von Tacrolimus erhöht.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit PPIs wird bei einigen Patienten ein Anstieg der Methotrexatspiegel berichtet. Bei der Anwendung hoher Methotrexat-Dosen wird empfohlen, die Einnahme von Esomeprazol vorübergehend zu pausieren.

Die Wirkung anderer Medikamente auf die Kinetik von Esomeprazol

Esomeprazol wird durch CYP2C19 und CYP3A4 metabolisiert. Bei oraler Anwendung von Esomeprazol oral mit einem CYP3A4-Inhibitor, Clarithromycin (500 mg, 2-mal täglich), verdoppelte sich die Fläche unter der Kurve (AUC) von Esomeprazol.

Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol zusammen mit den Inhibitoren CYP2C19 und CYP3A4 kann die Konzentration und Dauer der Esomeprazol-Exposition erhöhen. CYP2C19- und CYP3A4-Voriconazol-Inhibitoren erhöhen die AUC von Omeprazol auf 280 %. In diesen Fällen ist eine häufige Anpassung der Esomeprazol-Dosis nicht erforderlich. Bei Patienten mit schwerem Leberversagen oder bei Langzeitbehandlung sollte jedoch eine Anpassung der Dosis in Betracht gezogen werden.

CYP2C19- oder CYP3A4-Induktionsmittel oder beide (wie Rifampicin und Johanniskraut) können aufgrund des Esomeprazol-Metabolismus den Serum-Ecomeprazolspiegel reduzieren.

Lagerung

In der Originalverpackung aufbewahren, um Lichteinfall zu vermeiden. Die Fläschchen können jedoch bis zu 24 Stunden außerhalb der Papierschachtel im Licht aufbewahrt werden. Keine Lagerung bei Temperaturen über 30°C.

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