El polvo inyectable de Nexium 40 mg de Astrazeneca trata el reflujo gastroesofágico y antimicrobiano - esófago (1 botella)

Forma farmacéutica Botella
Especificaciones esomeprazol

Ingrediente

Información de composición	Contenido
esomeprazol	40 mg

Usos

indicaciones

El fármaco Nexium 40 mg está indicado en los siguientes casos:

Tratamiento de la secreción gástrica cuando la terapia oral es inapropiada, como por ejemplo:

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) en pacientes con esofagitis o síntomas graves de reflujo.

Tratamiento de úlceras de estómago debido al uso de medicamentos AINE. Prevención de úlceras de estómago y duodeno debido al uso de antiinflamatorios no esteroideos (AINE) en pacientes de riesgo.

Prevención de nueva hemorragia tras tratamiento endoscópico agudo por úlcera de estómago o duodeno.

Adolescentes y jóvenes de 1 a 18 años:

Tratamiento de la secreción gástrica cuando la terapia oral no es apropiada, por ejemplo:

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE).

Pacientes con inflamación esofágica debido a reflujo o síntomas graves de reflujo.

Farmacológico

El esomeprazol es la forma isomorfa del omeprazol y reduce la secreción de ácido del estómago con un mecanismo especializado de acción en las células diana. El fármaco es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la pared de la pared. Tanto los isómeros R como S del omeprazol tienen el mismo efecto farmacológico.

Mecanismo de posición e impacto

El esomeprazol es un alcalino débil, concentrado y transformado en una forma de alta actividad ambiental ácida en el tubo subgestual de la secreción celular en H+K+K+-atpasa (bomba de ácido) e inhibe el líquido básico y el líquido estimulante.

Actuando sobre la secreción ácida gástrica

Después de 5 días de tomar la dosis oral de Esomeprazol 20mg y 40mg, el pH en el estómago >4 se ha mantenido en un tiempo promedio de 13 y 17 horas en 24 horas en pacientes con síntomas de reflujo gastroesofágico (ERGE). Este impacto es el mismo independientemente de si eSomeprazol se toma por vía oral o venosa.

Cuando se utiliza el AUC como parámetro que representa la concentración plasmática, se ha demostrado que existe una relación entre la secreción de ácido y la concentración del fármaco y el tiempo de exposición al fármaco después de tomar esomeprazol oral. Durante el período intravenoso de dosis alta de 80 mg, esomeprazol en aproximadamente 30 minutos y seguido de venas continuas de 8 mg/hora durante 23,5 horas, el pH gastrointestinal > 4 y el pH > 6 se mantuvieron en el tiempo promedio de 21 horas y de 11 a 13 horas en 24 horas de vigilancia en voluntarios sanos.

El efecto terapéutico de la inhibición ácida

Cuando se usa esomeprazol 40 mg por vía oral, aproximadamente el 70 % de los pacientes con enfermedad por reflujo se curan después de 4 semanas y el 93 % de los pacientes se curan después de 8 semanas.

En un estudio de combustible aleatorizado, doble ciego, con placebo, el paciente diagnosticado con hemorragia gastrointestinal mediante endoscopia según la clasificación de Forrest LA, B, LA o ILB (que representa la proporción correspondiente del 9%, 43%, 38% y 10%) fue tratado aleatoriamente con solución de infusión de Nexium (N = 375) o placebo (N = 389). Después del tratamiento laparoscópico para la hemostasia, el paciente recibe placebo o 80 mg de esomeprazol en infusión intravenosa en dosis altas durante 30 minutos y en infusión intravenosa continua 8 mg/hora durante 72 horas.

Después de las primeras 72 horas de tratamiento, todos los pacientes continúan tratando la secreción antiácida con Nexium 40 mg por vía oral, con etiqueta abierta, durante 7 días. La tasa de hemorragia que se produjo en 3 días es del 5,9% en el grupo tratado con Nexium en comparación con el grupo de placebo del 10,3%. El día 30 después del tratamiento, la proporción de hemorragia en el grupo de tratamiento con Nexium en comparación con el grupo de placebo es del 7,7 % frente al 13,6 %.

Otros efectos relacionados con la inhibición ácida

Durante el tratamiento con fármacos antimicrobianos antiácidos, la concentración sérica de gastrina responde a una disminución del ácido gástrico. La concentración de CGA también aumenta debido a la reducción del ácido gástrico. Los niveles elevados de CGA pueden interferir con la detección de tumores de nervios endocrinos. Los informes médicos indican que es aconsejable suspender el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones al menos 5 días antes de cuantificar la CGA. Si la concentración de CGA y la concentración de gastrina no vuelven a la normalidad después de 5 días, se debe realizar una evaluación cuantitativa después de 14 días después de suspender el uso de esomeprazol.

El aumento del número de células ECL probablemente se deba al aumento de los niveles séricos de gastrina que se han registrado tanto en niños como en adultos cuando se tratan a largo plazo con esomeprazol. Este hallazgo no se considera clínicamente significativo.

Durante mucho tiempo, el tratamiento antiácido con ácido oral tiene un ligero aumento en la frecuencia de contratación de folículos gástricos. Estos cambios debidos a la inhibición de la secreción ácida fisiológica son benignos y se recuperan.

Reducir el ácido del estómago por cualquier causa, incluido el uso de inhibidores de la bomba de protones, aumentando la cantidad de bacterias permanentes en el tracto digestivo.

Los inhibidores de la bomba de protones pueden aumentar el riesgo de infecciones del tracto gastrointestinal causadas por Salmonella y Campylobacter y posiblemente Clostridium difficile en pacientes internados.

Niños

Se ha evaluado la eficacia y seguridad en pacientes con signos y síntomas de reflujo gastroesofágico en un lugar de control con placebo (incluidos 98 pacientes de 1 a 11 meses de edad). El paciente está acostumbrado. Esomeprazol oral 1 mg/kg, una vez al día, durante 2 semanas (etiqueta difusa) y 80 enfermedades, multiplicado por 4 semanas (doble ciego mixto, retirada del tratamiento). No hay diferencia significativa entre el grupo de esomeprazol y el Certificado del resultado principal del tiempo de tratamiento debido a malos síntomas.

La eficacia y la seguridad en pacientes con síntomas de reflujo gastroesofágico se evaluaron en un estudio con un control de ancianos (incluidos 52 pacientes Los resultados de estudios en niños muestran que la dosis de 0,5 mg/kg y 1,0 mg/kg de esomeprazol respectivamente en niños

farmacocinética farmacocinética

Distribución

El volumen de distribución esperado en el estado de salud de personas sanas es de aproximadamente 0,22/kg de peso corporal. Esomeprazol se une en un 97% a las proteínas plasmáticas.

Metabolismo y excreción

El esomeprazol se metaboliza completamente a través del sistema del citocromo P450 (CYP). La mayor parte del metabolismo del esomeprazol depende de la enzima polimórfica morfológica CYP2C19, que forma metabolitos hidroxi y desmetilados del esomeprazol. El resto del proceso metabólico depende de una sustancia específica diferente, CYP3A4, que forma la sulfona de esomeprazol, el principal metabolito en el plasma.

Los siguientes parámetros reflejan principalmente la dinámica en individuos con levadura función CYP2C19, un grupo de personas metabólicas fuertes.

El aclaramiento plasmático total es de aproximadamente 17 l/hora después de una dosis única y aproximadamente 9 horas después de repetir la dosis. El tiempo de venta del plasma es de aproximadamente 13 horas después de repetir la dosis una vez al día.

El aumento de la concentración y el tiempo de contacto (AUC) aumentaron después de la aplicación repetida de esomeprazol. Este aumento depende de la dosis y da como resultado una relación no lineal entre el AUC y la dosis después de repetir la dosis. Esta dependencia del tiempo y la dosis se debe a la disminución de la primera etapa del hígado y una reducción en el aclaramiento corporal probablemente se debe a la inhibición de la enzima CYP2C19 del esomeprazol o de sus metabolitos sulfona.

El esomeprazol elimina completamente el plasma entre dosis sin tender a acumularse cuando se usa una vez al día. Después de la dosis repetida de 40 mg por vía intravenosa, la concentración máxima promedio en plasma fue de aproximadamente 13,6 mmol/l, la concentración comunal promedio del fármaco en la forma oral correspondiente en plasma es de aproximadamente 4,6 mmol/l, lo que puede registrar una tasa de ligero aumento (alrededor del 30 %) en términos de exposición según la concentración y el tiempo después de la inyección intravenosa en comparación con la forma oral.

Hay un aumento lineal según la dosis de concentración y el tiempo de exposición al fármaco después del esomeprazol. infusión intravenosa durante 30 minutos (40 mg, 80 mg o 120 mg) y seguida de infusión intravenosa continua (4 mg/hora u 8 mg/hora) durante 23,5 horas. Los principales metabolitos de esomeprazol no afectan la secreción de ácido del estómago. Aproximadamente el 80% de las dosis orales de esomeprazol se excretan en la orina en forma de metabolitos, partes y el resto de las heces. Es más del 1% del fármaco constante que se encuentra en la orina.

Grupos especiales de pacientes

alrededor del 2.911,5% de la población no tiene levadura con función CYP2C19 y se denomina grupo de personas metabólicas pobres. En estos individuos, el metabolismo de esomeprazol está catalizado principalmente por CYP3A4. Después de repetir la dosis de esomeprazol 40 mg por vía oral, 1 vez/día, se aumenta la concentración y el tiempo medio de contacto en personas con un metabolismo menos del 100% menor que en pacientes con función de levadura CYP2C19 (grupo de personas que se mueven con fuerza). La concentración máxima promedio en plasma aumentó aproximadamente un 60%. La misma diferencia se registra también para el esomeprazol intravenoso. Estos registros no afectan la dosis de esomeprazol.

El metabolismo de esomeprazol no ha cambiado significativamente en pacientes de edad avanzada (71 - 80 años). Después de usar la dosis única de esomeprazol 40 mg por vía oral, la concentración total y el tiempo medio de contacto en las mujeres son aproximadamente un 30% superiores a los de los hombres. No hay diferencia en la concentración y el tiempo de contacto entre ambos sexos después de repetir la dosis una vez al día. La misma diferencia se registra cuando se usa esomeprazol venoso. Estos registros no afectan la dosis de esomeprazol.

El metabolismo de esomeprazol puede verse alterado en pacientes con disfunción normal. La tasa metabólica disminuye en pacientes con disfunción hepática grave, lo que lleva a duplicar la concentración y el tiempo de contacto de esomeprazol. Por lo tanto, no tome una sobredosis de un máximo de 20 mg en pacientes con disfunción hepática grave por ERGE. Para pacientes con hemorragia gastrointestinal con insuficiencia hepática grave, después de dosis altas de 80 mg, dosis continuas de transmisión de hasta 4 mg/hora durante 71,5 horas pueden ser suficientes para que sean eficaces. El esomeprazol o sus metabolitos principales no tienden a acumularse cuando se usan 1 vez al día.

No se han realizado estudios en pacientes con función renal. Debido a que el riñón es responsable de excretar los metabolitos de esomeprazol pero no es responsable de la eliminación de los fármacos de forma constante, se considera que el metabolismo de esomeprazol no se modifica en pacientes con función renal.

Niños

En un estudio multinacional, la etiqueta abrió la dosis al azar, el paciente recibió esomeprazol durante 3 minutos, una vez al día, durante 4 días. El estudio se realizó en un total de 59 pacientes de 0 a 18 años, de los cuales 50 pacientes (7 niños en el grupo de 1 a 5 años) completaron el estudio y fueron evaluados para determinar la farmacocinética de esomeprazol.

Prediga que CSS y Max después de Esomeprazol por vía intravenosa durante 10 minutos, 20 minutos, 30 minutos se reducirán en promedio entre un 37% y un 49%, entre un 54% y un 66% y entre un 61% y un 72% en todos los grupos de edad y grupos de dosis en comparación con las vías intravenosas de 3 minutos.

antes de tomar El polvo inyectable de Nexium 40 mg de Astrazeneca trata el reflujo gastroesofágico y antimicrobiano - esófago (1 botella)

Cómo utilizar

Usar por vía intravenosa.

Para preparar la solución inyectable.

Dosis

NEXIUM se puede utilizar en niños pequeños y menores de 1 a 18 años y en adultos, incluidos los ancianos.

Adultos

El médico le recetará la receta y decidirá cómo se debe utilizar la dosis.

La dosis recomendada de Nexium es de 20 ng o 40 mg una vez al día.

Si tiene problemas hepáticos graves, la dosis máxima de NEXIUM es de 20 mg al día (en el caso de "enfermedad de reflujo espeso
El esófago
se utiliza mediante inyección o transmisión intravenosa.

El tiempo de inyección/transmisión dura hasta unos 30 minutos.

La dosis recomendada para prevenir nuevas hemorragias por úlcera de estómago o duodeno es de 80 mg en infusión intravenosa durante 30 minutos,
seguida de venas continuas de 8 mg/hora durante 3 días.

Si tiene problemas hepáticos graves, es adecuada la infusión intravenosa continua de 4 mg/hora durante 3 días.

Niños de 1 a 18 años

El médico le recetará la receta y decidirá cómo se debe utilizar la dosis.

Para niños de 1 a 11 años, la dosis recomendada es de 10 o 20 mg una vez al día.

Para niños de 12 a 18 años, la dosis recomendada es de 20 o 40 mg una vez al día. El medicamento se utiliza mediante inyección o por vía intravenosa.

Tiempo para difundirse durante unos 30 minutos.

Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista médico.

¿Qué hacer en caso de sobredosis? Los síntomas descritos relacionados con el uso de una dosis oral de 280 mg son síntomas en el tracto gastrointestinal y debilidad.

Esomeprazol en dosis únicas por vía oral de 80 mg y venas de 308 mg de Esomeprazol durante 24 horas no provoca efectos no deseados. Sin una desintoxicación específica, el esomeprazol está fuertemente conectado a las proteínas plasmáticas y, por lo tanto, no es fácilmente fertilizado.

En caso de sobredosis, tratamiento sintomático y uso de medidas generales de soporte.

¿Qué hacer cuando se olvida una dosis? Sin embargo, si está cerca de la siguiente dosis, omita la dosis olvidada y tome la siguiente dosis a la hora prevista. Tenga en cuenta que no se debe utilizar el doble de la dosis prescrita.

Efectos secundarios

Al utilizar Nexium 40 mg, puede experimentar efectos no deseados (ADR).

Se han registrado o sospechado los siguientes efectos no deseados en los programas de investigación clínica de esomeprazol para inyección oral e intravenosa y después de la circulación oral.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático

Raros: leucopenia, reducción de plaquetas.

Muy raro: pérdida de leucocitos, reducción del hematoma.

trastornos del sistema inmunológico

Raros: reacciones de hipersensibilidad como fiebre, angioedema, reacción/anafilaxis .

Trastornos metabólicos y nutricionales

Poco común: cobertura periférica.

Rara vez: reducción del hematrum.

Desconocido

Desconocido: Hipoglucemia de magnesio, la reducción severa del magnesio en sangre puede estar asociada con hipocalcemia. La reducción de magnesio también puede provocar hipopotasemia.

Trastornos mentales

Menos: insomnio.

Raros: agitación, confusión, depresión .

Muy raros: impaciencia, alucinaciones.

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: dolor de cabeza.

Menos: mareos, parestesia, sueño de gallina.

Raros: trastornos del gusto.

Trastornos oculares

Raros: visión borrosa.

Trastornos y fascinante

Menos: mareos.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastino

Raros: broncoespasmo.

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes: dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, distensión abdominal, náuseas/vómitos.

Menos: boca seca.

Raros: estomatitis, candidiasis gastrointestinal.

Desconocido: Microcolitis.

Trastornos hepáticos

Cumple: aumentar las enzimas hepáticas.

Raros: la hepatitis tiene o no ictericia.

Muy raros: insuficiencia hepática, enfermedad cerebral en pacientes con enfermedad hepática.

Trastornos de la piel y los tejidos

Común: reacción en el lugar de la inyección.

Poco frecuentes: dermatitis, picazón, erupción cutánea, urticaria.

Raros: calvicie, sensibilidad a la luz

Muy raros: rosas diversas, síndrome de Stevensjohnson, necrosis epidérmica tóxica (diez)

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo

Poco frecuentes: fractura de cadera, hueso de la muñeca y columna.

Raros: dolor en las articulaciones, dolor muscular.

Muy raro: músculo débil.

Magia y trastornos urinarios

Muy raro: nefritis intersticial , hay informes de insuficiencia corporal en algunos pacientes.

Trastornos reproductivos y mamarios

Muy raro: glándulas mamarias femeninas.

Trastornos generales y locales

Raros: Difícil de vivir, aumenta la sudoración.

La reacción a la perfusión local se registra principalmente en un estudio de dosis alta de 3 días (72 horas).

Las lesiones visuales que no se recuperan se han registrado en un número muy raro de pacientes graves con omeprazol (racemato) por vía intravenosa, especialmente en dosis altas.

Sin embargo, no se ha establecido la relación causal entre el consumo de drogas y los efectos no deseados.

Uso en niños

Se realizó un estudio multinacional, abierto y aleatorio para evaluar la farmacocinética de la inyección intravenosa para repetir Esomeprazol, una vez al día, durante 4 días en pacientes de 0 a 18 años.

Se ha evaluado la seguridad de un total de 57 pacientes (8 niños en el grupo de edad de 1 a 5 años).

Resultados de seguridad de acuerdo con los datos de seguridad conocidos de Esomeprazol y sin nuevas señales de seguridad.

Instrucciones sobre cómo manejar ADR

Al experimentar efectos secundarios del medicamento, es necesario dejar de usarlo y notificar al médico o acudir al centro médico más cercano para recibir tratamiento oportuno.

Advertencias

Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información siguiente.

Contraindicado

Medicamento Nexium 40mg contraindicado en los siguientes casos:

Hipótesis de hipersensibilidad al ingrediente activo principal Esomeprazol u otras sustancias pertenecientes al grupo de los Benzimidazol o cualquiera de los excipientes de este medicamento.

No use Esomeprazol simultáneamente con Nelfinavir.

Precauciones de uso

Cuando hay presencia de síntomas vigilantes (como: pérdida significativa de peso, vómitos recurrentes, dificultad para tragar, vómitos con sangre o deposiciones negras) y cuando se sospecha una úlcera estomacal, eliminar el microtratamiento maligno con Nexium puede reducir los síntomas y retrasar el diagnóstico.

Los inhibidores de la bomba de protones pueden aumentar el riesgo de infecciones del tracto gastrointestinal causadas por Salmonella y Campylobacter.

No se recomienda el uso simultáneo de esomeprazol con atazanavir. Si la combinación de Atazanavir con inhibidores de la bomba de protones es inevitable, es necesario un estrecho seguimiento clínico al aumentar la dosis de Atazanavir a 400 mg combinado con 100 mg de ritonavir, no se debe utilizar más de 20 mg de Esomeprazol.

El esomeprazol, al igual que otros fármacos secretores de ácido, puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido a la reducción del ácido gástrico. Esto debe considerarse en pacientes con reservas reducidas o riesgo de reducir la absorción de vitamina B12 durante el tratamiento a largo plazo.

El esomeprazol es un inhibidor del CYP2C19. Al iniciar o finalizar el tratamiento con esomeprazol se debe considerar el riesgo de interacción farmacológica con fármacos metabólicos a través del CYP2C19. La interacción entre clopidogrel y esomeprazol. La relación clínica de esta interacción es incierta. Como medida de precaución, no se recomienda el uso simultáneo de esomeprazol y clopidogrel.

Ha habido informes sobre niveles bajos de sangre graves en pacientes tratados con inhibidores de la bomba de protones (IBP) como esomeprazol durante al menos 3 meses y en la mayoría de los casos de uso de IBP durante 1 año. Los síntomas graves de la sangre magnésica, como fatiga, espasmos musculares, delirio, espasmos, mareos y arritmias ventriculares, pueden ocurrir, pero pueden ser silenciosos y no preocuparse. En la mayoría de los pacientes, la condición de reducción del magama en sangre mejora después de usar Magnesi y dejar de usar IBP.

Para los pacientes que deben tratar durante mucho tiempo con IBP o pacientes que tienen que usar IBP junto con digoxina u otros medicamentos pueden dañar la magnesia en sangre (como los diuréticos, los expertos médicos deben considerar medir los niveles de magnesio en sangre antes de comenzar el tratamiento con IBP y realizar pruebas periódicas durante el tratamiento).

Los inhibidores de la bomba de protones, especialmente en dosis altas y a largo plazo (> 1 año), pueden aumentar el riesgo de fracturas de cadera, huesos de la muñeca y columna, especialmente en pacientes de edad avanzada o cuando hay presencia de factores de riesgo conocidos. Los estudios observacionales muestran que los inhibidores de la bomba de protones pueden aumentar el riesgo general de fracturas entre un 10 y un 40%. Parte de este aumento puede deberse a otros factores de riesgo. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben ser tratados de acuerdo con las instrucciones clínicas vigentes y deben consumir suficiente vitamina D y calcio.

Interacción con pruebas

El aumento de la concentración de crogranina A (CGA) puede interferir con la detección de tumores de nervios endocrinos. Para evitar esta intervención se recomienda suspender el tratamiento con Esomeprazol al menos 5 días antes de cuantificar la CGA.

La capacidad para conducir y utilizar máquinas

no afecta a la capacidad para conducir y utilizar la máquina.

Embarazo

Los datos sobre el contacto con esomeprazol durante el embarazo son limitados. Los estudios en animales con esomeprazol no muestran que el fármaco tenga un efecto directo o indirecto sobre el desarrollo de la coordinación fetal.

Los estudios en animales con mezcla racémica no muestran que el fármaco tenga un efecto directo o indirecto sobre el embarazo, el parto o el desarrollo posparto. Se debe tener precaución al prescribir Nexium a mujeres embarazadas.

Período de lactancia

No se sabe si esomeprazol se secreta a través de la leche materna o no. No se han realizado investigaciones sobre mujeres que amamantan. Por lo tanto, no utilice nexium durante la lactancia.

Interacción medicinal

Los estudios de interacción medicinal solo se realizan en adultos.

Efectos del esomeprazol sobre la cinética de otros fármacos

Fármacos cuya absorción depende del pH

La reducción de la acidez del estómago cuando se trata con esomeprazol y otros IBP puede aumentar o disminuir la absorción de los fármacos de absorción dependiendo del pH gástrico. Al igual que otros medicamentos que reducen el pH gástrico, la absorción de fármacos como ketoconazol, iTraconazol y erlotinib puede disminuir y la absorción de digoxina puede aumentar durante el tratamiento con ecomeprazol.

El uso simultáneo de omeprazol (20 mg/día) y digoxina en objetos sanos aumenta la biodisponibilidad de digoxina en aproximadamente un 10% (hasta un 30% en 2 de cada 10 objetos de investigación). Hay informes raros sobre la toxicidad de la digoxina. Sin embargo, tenga cuidado al utilizar dosis altas de esomeprazol en ancianos. Necesidad de aumentar la monitorización del tratamiento con digoxina.

Se ha informado que el omeprazol interactúa con algunos inhibidores de la proteasa. No está clara la importancia clínica ni el mecanismo de impacto de las interacciones registradas. El aumento del pH del estómago durante el tratamiento con omeprazol puede provocar cambios en la absorción de los inhibidores de la proteasa. Otro posible mecanismo interactivo es a través de inhibidores de la enzima CYP 2C19. Para Atazanavir y Nelfinavir, la concentración sérica se ha registrado cuando se usan con omeprazol, por lo que no se recomienda el uso simultáneo de estos medicamentos.

En voluntarios sanos, el uso simultáneo de omeprazol (40 mg, 1 vez/día) y Atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg reduce significativamente la concentración y el tiempo de contacto con Atazanavir (reduciendo AUC, CMAX y Cmin en aproximadamente un 75%). Aumentar la dosis de Atazanavir a 400 mg no ha compensado los efectos del omeprazol sobre la concentración y el tiempo de contacto Atazanavir.

El uso combinado de omeprazol (20 mg, 1 vez/día) con Atazanavir 400 mg/Ritonavir 100 mg en voluntarios sanos reduce aproximadamente el 30% de la concentración y el tiempo de contacto de Atazanavir en comparación con la concentración y el tiempo de contacto registrados en el caso de usar Atazanavir 300 mg/Ritonavir 100 mg, 1 vez/día, sin Omeprazol 20 mg 1 hora/día.

Utilizado en combinación con omeprazol (40 mg, 1 vez al día) reduce el valor promedio de AUC, CMAX y CMIN de NELFINAVIR en aproximadamente un 35 - 39 % y disminuye aproximadamente un 75 - 92 % de los valores promedio de AUC, CMAX y CMIN de los metabolitos activos que tienen efectos farmacológicos. Para Saquinavir (usado simultáneamente con ritonavir), aumente la concentración del fármaco en suero (80 - 100%) cuando se usa simultáneamente con omeprazol (40 mg, 1 vez al día).

El tratamiento con omeprazol 20 mg, 1 vez/día, no afecta el contacto de Darunavir (cuando se usa simultáneamente con Ritonavir) y Amprenavir (cuando se usa simultáneamente con Ritonavir). El tratamiento con Esomeprazol 20 mg, 1 vez/día, no afecta el contacto de Amprenavir (usado o no simultáneamente con Ritonavir). El tratamiento con omeprazol 40 mg, 1 vez/día, no afecta el contacto de Lopinavir (utilizado simultáneamente con Ritonavir). Debido al impacto de la misma fuerza y propiedades farmacocinéticas de omeprazol y esomeprazol, no se recomienda usar esomeprazol simultáneamente con atazanavir y está contraindicado usar esomeprazol simultáneamente con nelfinavir.

Fármacos metabólicos a través de las enzimas CYP2C19

Esomeprazol inhibe CYP2C19, la principal enzima metaboliza el Esomeprazol. Por tanto, cuando se utiliza Esomeprazol con fármacos metabólicos a través del CYP2C19 como diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína…, la concentración de estos fármacos en plasma puede aumentar y ser necesario disminuir la dosis. El uso simultáneo con esomeprazol 30 mg en forma oral reduce el 45% del aclaramiento de diazepam (un sustrato de CYP2C19). Cuando se usa simultáneamente con esomeprazol 40 mg por vía oral y fenitoína, aumenta un 13% el nivel plasmático inferior (nivel plasmático mínimo) de fenitoína en plasma en pacientes con epilepsia. Se debe controlar la concentración plasmática de fenitoína al iniciar o suspender el tratamiento con esomeprazol.

El omeprazol (40 mg, 1 vez al día) aumenta la CMAX y el AUCT de voriconazol (un sustrato de CYP2C19) al 15 % y 41 % respectivamente.

Cuando se utilizan 40 mg de esomeprazol en forma oral en un ser humano tratado con warfarina, la experiencia clínica muestra que el tiempo, la coagulación sanguínea está en un rango aceptable. Sin embargo, después de lanzar el fármaco al mercado, hubo algunos casos muy peligrosos de aumento clínico significativo del Inr cuando el tratamiento dañaba simultáneamente los fármacos mencionados anteriormente. El paciente debe ser monitoreado al inicio y al finalizar el tratamiento con esomeprazol simultáneamente durante el tratamiento con warfarina u otros derivados de la cumarina.

Tanto el omeprazol como el esomeprazol actúan como inhibidores del CYP2C19. En un estudio cruzado, el omeprazol utilizado en una dosis de 40 mg arriba, los objetos sanos aumentaron un 18 % de CN y un 26 % de AUC de cilostazol y aumentaron un 29 % de C y un 69 % de AUC de uno de los metabolitos activos.

En voluntarios sanos, cuando se usa con 40 mg de esomeprazol oral y cisaprida, el área bajo la curva muestra que la concentración de cisaprida en plasma con el tiempo (AUC) aumenta al 32% y el tiempo de semidescarga (grande) de cisaprida se extiende en un 31%, pero la concentración máxima de cisaprida en plasma aumenta negativamente. El rango de QTC se amplía ligeramente después de usar cisaprida individualmente, y no dura más cuando se usa cisaprida con esomeprazol.

Se ha demostrado que el esomeprazol no afecta significativamente los efectos clínicos de la amoxicilina o la quinidina.

No se han realizado estudios interactivos de Vivo con dosis altas (80 mg + 8 mg/hora) utilizando vías intravenosas. Los efectos del esomeprazol sobre los medicamentos metabolizados a través de las enzimas CYP2C19 pueden ser más pronunciados cuando se usan dosis altas y los pacientes deben ser monitoreados de cerca para detectar reacciones dañinas del medicamento durante 3 días de tratamiento intravenoso. Los resultados de estudios en voluntarios sanos realizaron interacciones farmacocinéticas: la fuerza farmacéutica entre clopidogrel (dosis de carga de 300 mg/dosis de mantenimiento de 75 mg) y esomeprazol (40 mg/día por vía oral) conduce a un promedio del 40% de la concentración y el tiempo de contacto de los metabolitos de clopidogreled y un promedio del 14% del máximo del suministro máximo de plaquetas.

En un estudio en objetos sanos, cuando se usa Clopidogrel simultáneamente con una coordinación | La combinación de dosis fija de esomeprazol de 20 mg + AAS 81 mg en comparación con clopidogrel solitario, la concentración y el tiempo de contacto de los metabolitos activos del clopidogrel disminuyen en casi un 40%. Sin embargo, el nivel máximo de inhibidores plaquetarios (causados por el ADP) en estos objetos es el mismo en el clopidogrel único y en el grupo se utilizan clopidogrel y esomeprazol + AAS.

Los datos inconsistentes sobre las manifestaciones clínicas de las interacciones farmacocinéticas/farmacéuticas de esomeprazol en los principales eventos cardiovasculares se han informado tanto a partir de observaciones clínicas como de investigaciones. Por motivos de precaución, no se recomienda el uso simultáneo con clopidogrel.

Mecanismo desconocido

Se ha informado que el uso concomitante con esomeprazol aumenta los niveles séricos de tacrolimus .

Cuando se usa simultáneamente con IBP, se informa que los niveles de metotrexato aumentan en algunos pacientes. Cuando se utilizan dosis altas de metotrexato, se recomienda suspender temporalmente el uso de esomeprazol.

El efecto de otros fármacos sobre la cinética del esomeprazol

El esomeprazol se metaboliza por CYP2C19 y CYP3A4. Cuando se usa esomeprazol oral Esomeprazol con un inhibidor de CYP3A4, claritromicina (500 mg, 2 veces/día) duplicó el área bajo la curva (AUC) de esomeprazol.

El uso simultáneo de esomeprazol junto con inhibidores tanto CYP2C19 como CYP3A4 puede aumentar la concentración y el tiempo de exposición a esomeprazol. Los inhibidores de CYP2C19 y CYP3A4 voriconazol aumentan el AUC de omeprazol al 280%. En estos casos no es necesario ajustar frecuentemente la dosis de esomeprazol. Sin embargo, se debe considerar el ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia hepática grave o en tratamiento a largo plazo.

Los medicamentos de inducción de CYP2C19 o CYP3A4 o ambos (como la rifampicina y la hierba de San Juan) pueden reducir el ecomeprazol sérico debido al metabolismo del esomeprazol.

Almacenamiento

Conservar en el embalaje del embalaje original para evitar la luz. Sin embargo, los viales se pueden almacenar fuera de la caja de papel, bajo las luces, hasta por 24 horas. No almacenar a temperaturas superiores a 30°C.

Otras drogas

Descargo de responsabilidad

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