Nexium 40mg Astrazeneca poudre injectable traite antimicrobien, reflux gastro-œsophagien - œsophage (1 flacon)

Forme pharmaceutique Bouteille
Spécifications Esoméprazole

Ingrédient

Informations sur la composition	Contenu
Esoméprazole	40mg

Les usages

indications

Le médicament Nexium 40mg est indiqué dans les cas suivants :

Traitement de la sécrétion gastrique lorsque le traitement oral est inapproprié, tel que :

Reflux gastro-œsophagien (RGO) chez les patients présentant une œsophagite ou des symptômes de reflux sévères.

Traitement des ulcères d'estomac dus à l'utilisation de médicaments AINS. Prévention des ulcères de l'estomac et du duodénum dus à l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) chez les patients à risque.

Prévention des réhémorragies après un traitement endoscopique aigu en raison d'un ulcère gastrique ou duodénal.

Adolescents et adolescents de 1 à 18 ans :

Traitement de la sécrétion gastrique lorsque le traitement oral n'est pas approprié, par exemple :

Reflux gastro-œsophagien (RGO).

Patients présentant une inflammation de l'œsophage due à un reflux ou à des symptômes de reflux sévères.

Pharmacocologique

L'ésoméprazole est la forme isomorphe de l'oméprazole et réduit la sécrétion d'acide gastrique grâce à un mécanisme d'impact spécialisé dans les cellules cibles. Le médicament est un inhibiteur spécifique de la pompe acide dans la paroi du mur. Les isomères R et S de l'oméprazole ont le même effet pharmacologique.

Mécanisme de position et d'impact

L'ésoméprazole est un alcalin faible, concentré et transformé en une forme d'activité environnementale hautement acide dans le tube sous-gestuel de la sécrétion cellulaire en H+K+K+-atpase (pompe acide) et inhibe le fluide basique et le fluide stimulant.

Agir sur la sécrétion d'acide gastrique

Après 5 jours de prise de la dose orale d'ésoméprazole 20 mg et 40 mg, le pH dans l'estomac > 4 a été maintenu dans un délai moyen de 13 et 17 heures sur 24 heures chez les patients présentant des symptômes de reflux gastro-œsophagien (RGO). Cet impact est le même, que l'eSoméprazole soit pris par voie orale ou veineuse.

Lors de l'utilisation de l'ASC comme paramètre représentant la concentration plasmatique, il a été prouvé qu'il existe une relation entre la sécrétion acide et la concentration du médicament et le temps d'exposition au médicament après la prise d'ésoméprazole par voie orale. Pendant la période intraveineuse à forte dose de 80 mg, l'ésoméprazole en 30 minutes environ et suivi de veines continues de 8 mg/heure pendant 23,5 heures, le pH gastro-intestinal > 4 et le pH > 6 ont été maintenus pendant une durée moyenne de 21 heures et de 11 à 13 heures en 24 heures de surveillance chez des volontaires sains.

L'effet thérapeutique de l'inhibition de l'acide

Lors de l'utilisation d'ésoméprazole 40 mg par voie orale, environ 70 % des patients souffrant de reflux sont guéris après 4 semaines et 93 % des patients sont guéris après 8 semaines.

Dans une étude de carburant randomisée, en double aveugle avec placebo, le patient a diagnostiqué une hémorragie gastro-intestinale par endoscopie selon la classification Forrest LA, B, LA ou ILB (représentant la proportion correspondante de 9 %, 43 %, 38 % et 10 %) pour être traité au hasard avec la solution pour perfusion de Nexium (N = 375) ou un placebo (N = 389). Après un traitement laparoscopique pour l'hémostase, le patient reçoit un placebo ou une perfusion intraveineuse à haute dose de 80 mg d'ésoméprazole pendant 30 minutes et une perfusion intraveineuse continue de 8 mg/heure pendant 72 heures.

Après les 72 premières heures de traitement, tous les patients continuent à traiter la sécrétion anti-acide avec Nexium 40 mg par voie orale, en ouvert, pendant 7 jours. Le taux d'hémorragies survenues dans les 3 jours est de 5,9 % dans le groupe traité par Nexium contre 10,3 % dans le groupe placebo. Au 30ème jour après le traitement, le ratio d'hémorragies dans le groupe de traitement Nexium par rapport au placebo est de 7,7% contre 13,6%.

Autres effets liés à l'inhibition de l'acide

Pendant le traitement par des médicaments antimicrobiens antiacides, la concentration sérique de gastrine répond à une diminution de l'acide gastrique. La concentration de CGA augmente également en raison de la réduction de l'acide gastrique. Des taux accrus de CGA peuvent interférer avec la détection des tumeurs du nerf endocrinien. Les rapports médicaux indiquent qu'il est conseillé d'arrêter le traitement par les inhibiteurs de la pompe à protons au moins 5 jours avant de quantifier le CGA. Si les concentrations de CGA et de gastrine ne reviennent pas à la normale après 5 jours, une analyse quantitative doit être effectuée 14 jours après l'arrêt de l'ésoméprazole.

L'augmentation du nombre de cellules ECL est probablement due à une augmentation des taux sériques de gastrine qui ont été enregistrés chez les enfants et les adultes traités à long terme par l'ésoméprazole. Ce résultat n’est pas considéré comme cliniquement significatif.

Depuis longtemps, le traitement anti-acide acide oral entraîne une légère augmentation de la fréquence des follicules gastriques. Ces changements dus à l'inhibition de la sécrétion physiologique d'acide sont bénins et guéris.

Réduire l'acide gastrique, quelle qu'en soit la cause, y compris l'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons, augmentant ainsi le nombre de bactéries permanentes dans le tube digestif.

Les inhibiteurs de la pompe à protons peuvent augmenter le risque d'infections du tractus gastro-intestinal causées par Salmonella et Campylobacter et éventuellement par Clostridium difficile chez les patients en pension.

Enfants

L'efficacité et la sécurité chez les patients présentant des signes et symptômes de reflux gastro-œsophagien ont été évaluées dans un lieu de contrôle placebo (incluant 98 patients âgés de 1 à 11 mois). Le patient est utilisé. Esoméprazole oral 1 mg/kg, une fois par jour, pendant 2 semaines (étiquette floue) et 80 maladies, multiplié par 4 semaines (double aveugle mixte, arrêt du traitement). Il n'y a pas de différence significative entre le groupe Esoméprazole et le groupe Certificat du résultat principal de la durée du traitement en raison de mauvais symptômes.

L'efficacité et la sécurité chez les patients présentant des symptômes de reflux gastro-œsophagien ont été évaluées dans une étude menée auprès d'un groupe témoin âgé (incluant 52 patients âgés de Les résultats des études sur les enfants montrent que la dose de 0,5 mg/kg et 1,0 mg/kg d'ésoméprazole respectivement chez les enfants de moins de 1 mois et de 1 à 11 mois réduit le pourcentage de la durée moyenne avec un pH œsophagien inférieur à 4. Les données de sécurité sont similaires aux observations chez les adultes. Dans une étude réalisée chez des patients atteints de reflux gastro-œsophagien (RGO) (

pharmacocinétique pharmacocinétique

Distribution

Le volume de distribution attendu dans l'état de santé des personnes en bonne santé est d'environ 0,22/kg de poids corporel. L'ésoméprazole relie 97 % aux protéines plasmatiques.

Métabolisme et excrétion

L'ésoméprazole est complètement métabolisé par le système du cytochrome P450 (CYP). La majeure partie du métabolisme de l'ésoméprazole dépend de l'enzyme morphologique polymorphe CYP2C19, formant des métabolites hydroxy et desméthyle de l'ésoméprazole. Le reste du processus métabolique dépend d'une substance spécifique différente, le CYP3A4, formant l'ésoméprazole sulfone, le principal métabolite du plasma.

Les paramètres suivants reflètent principalement la dynamique chez les individus ayant une fonction CYP2C19 de levure, un groupe de personnes au métabolisme fort.

La clairance plasmatique totale est d'environ 17 L/heure après une dose unique et environ 9 heures après la répétition de la dose. Le délai de vente du plasma est d'environ 13 heures après la répétition de la dose une fois par jour.

L'augmentation de la concentration et du temps de contact (ASC) a augmenté après une répétition de l'ésoméprazole. Cette augmentation dépend de la dose et entraîne une relation non linéaire entre l'ASC et la dose après la répétition de la dose. Cette dépendance au temps et à la dose est due à la diminution du premier stade du foie et une réduction de la clairance corporelle est probablement due à l'inhibition de l'enzyme CYP2C19 de l'ésoméprazole et/ou des métabolites sulfones.

L'ésoméprazole élimine complètement le plasma entre les doses sans avoir tendance à s'accumuler lorsqu'il est utilisé une fois par jour. Après la dose répétée de 40 mg par voie intraveineuse, la concentration plasmatique maximale moyenne était d'environ 13,6 mmol/l, la concentration commune moyenne du médicament sous la forme orale correspondante dans le plasma est d'environ 4,6 mmol/l, ce qui peut enregistrer une légère augmentation du taux (environ 30 %) en termes d'exposition en fonction de la concentration et du temps après l'injection intraveineuse par rapport à la forme orale.

Il y a une augmentation linéaire en fonction de la dose de concentration et du temps d'exposition au médicament après l'ésoméprazole. perfusion intraveineuse pendant 30 minutes (40 mg, 80 mg ou 120 mg) et suivie d'une perfusion intraveineuse continue (4 mg/heure ou 8 mg/heure) pendant 23,5 heures. Les principaux métabolites de l'ésoméprazole n'affectent pas la sécrétion d'acide gastrique. Environ 80 % des doses orales d'ésoméprazole sont excrétées dans l'urine sous forme de métabolites, de parties et du reste des selles. C'est plus de 1% de la drogue constante trouvée dans l'urine.

Groupes de patients spéciaux

environ 2 911,5 % de la population n'a pas de levure à fonction CYP2C19 et est appelé un groupe de personnes à métabolisme faible. Chez ces individus, le métabolisme de l'Esoméprazole est catalysé principalement par le CYP3A4. Après avoir répété la dose d'ésoméprazole 40 mg par voie orale, 1 fois/jour, augmentation de la concentration et du temps de contact moyen chez les personnes ayant un métabolisme inférieur à 100 % inférieur à celui des patients présentant une levure à fonction CYP2C19 (groupe de personnes en mouvement, fortement). La concentration plasmatique maximale moyenne a augmenté d'environ 60 %. La même différence est également enregistrée pour l’ésoméprazole par voie intraveineuse. Ces enregistrements n'affectent pas la dose d'ésoméprazole.

Le métabolisme de l'ésoméprazole n'a pas changé de manière significative chez les patients âgés (71 à 80 ans). Après avoir utilisé la dose unique d'ésoméprazole 40 mg par voie orale, la concentration totale et le temps de contact moyen chez les femmes sont environ 30 % plus élevés que chez les hommes. Il n'y a aucune différence de concentration et de temps de contact entre les deux sexes après que la dose soit répétée une fois par jour. La même différence est enregistrée lors de l'utilisation de l'ésoméprazole veineux. Ces enregistrements n'affectent pas la dose d'ésoméprazole.

Le métabolisme de l'ésoméprazole peut être altéré chez les patients présentant un dysfonctionnement moyen. Le taux métabolique diminue chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère, ce qui entraîne un doublement de la concentration et du temps de contact de l'ésoméprazole. Par conséquent, ne pas surdoser un maximum de 20 mg chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère du RGO. Pour les patients présentant des hémorragies gastro-intestinales accompagnées d'une insuffisance hépatique sévère, après des doses élevées de 80 mg, des doses continues de transmission allant jusqu'à 4 mg/heure pendant 71,5 heures peuvent être suffisantes pour être efficaces. L'ésoméprazole ou les principaux métabolites n'ont pas tendance à s'accumuler lorsqu'ils sont utilisés 1 fois/jour.

Aucune étude n'a été menée chez des patients présentant une fonction rénale. Étant donné que le rein est responsable de l'excrétion des métabolites de l'ésoméprazole mais pas de l'élimination des médicaments sous une forme constante, on considère que le métabolisme de l'ésoméprazole est inchangé chez les patients présentant une fonction rénale.

Enfants

Dans une étude multinationale, l'étiquette a ouvert la dose au hasard, le patient a été utilisé pendant 3 minutes avec de l'ésoméprazole, une fois par jour, dans les 4 jours. L'étude a été menée sur un total de 59 patients âgés de 0 à 18 ans, parmi lesquels 50 patients (7 enfants dans le groupe de 1 à 5 ans) ont terminé l'étude et ont été évalués pour la pharmacocinétique de l'ésoméprazole.

Prévoyez que les CSS et Max après l'ésoméprazole par voie intraveineuse pendant 10 minutes, 20 minutes et 30 minutes seront réduits en moyenne de 37 % à 49 %, de 54 % à 66 % et de 61 % à 72 % dans tous les groupes d'âge et groupes de dose, par rapport aux lignes intraveineuses de 3 minutes.

Avant de prendre Nexium 40mg Astrazeneca poudre injectable traite antimicrobien, reflux gastro-œsophagien - œsophage (1 flacon)

Comment utiliser

Utiliser par voie intraveineuse.

Pour préparer la solution injectable.

Posologie

NEXIUM peut être utilisé chez les jeunes enfants et les mineurs âgés de 1 à 18 ans ainsi que chez les adultes, y compris les personnes âgées.

Adultes

Le médecin vous prescrira et décidera de la posologie à utiliser.

La dose recommandée de Nexium est de 20 ng ou 40 mg une fois par jour.

Si vous avez des problèmes hépatiques graves, la dose maximale de NEXIUM est de 20 mg par jour (en cas de « reflux épais
L'œsophage
est utilisé par injection ou par voie intraveineuse.

Le temps d'injection/transmission dure jusqu'à environ 30 minutes.

La posologie recommandée pour prévenir les réhémorragies dues aux ulcères de l'estomac ou du duodénum est de 80 mg en perfusion intraveineuse pendant 30 minutes,
suivie de 8 mg/heure en veines continues pendant 3 jours.

Si vous souffrez de problèmes hépatiques graves, une perfusion intraveineuse continue de 4 mg/heure pendant 3 jours est appropriée.

Enfants de 1 à 18 ans

Le médecin vous prescrira et décidera de la posologie à utiliser.

Pour les enfants de 1 à 11 ans, la dose recommandée est de 10 ou 20 mg une fois par jour.

Pour les enfants âgés de 12 à 18 ans, la dose recommandée est de 20 ou 40 mg une fois par jour. Le médicament est utilisé par injection ou par voie intraveineuse.

Temps de propagation pendant environ 30 minutes.

Remarque : la dose ci-dessus est uniquement à titre de référence. La posologie spécifique dépend de l'état et du niveau de progression de la maladie. Pour une dose adaptée, vous devez consulter un médecin ou un spécialiste.

Que faire en cas de surdosage ? Les symptômes décrits liés à l'utilisation d'une dose orale de 280 mg sont des symptômes sur le tractus gastro-intestinal et une faiblesse.

Des doses uniques d'ésoméprazole par voie orale de 80 mg et par voie veineuse de 308 mg d'ésoméprazole pendant 24 heures ne provoquent pas d'effets indésirables. Sans détoxification spécifique, l'ésoméprazole est fortement lié aux protéines plasmatiques et n'est donc pas facilement fécondable.

En cas de surdosage, traitement symptomatique et recours à des mesures générales de soutien.

Que faire en cas d'oubli d'une dose ? Cependant, si vous êtes proche de la dose suivante, sautez la dose oubliée et prenez la dose suivante à l'heure prévue. Notez qu’il ne doit pas être utilisé le double de la dose prescrite.

Effets secondaires

Lorsque vous utilisez Nexium 40 mg , vous pouvez ressentir des effets indésirables (ADR).

Les effets indésirables suivants ont été enregistrés ou suspectés dans les programmes de recherche clinique de l'ésoméprazole pour injection orale et intraveineuse et après circulation orale.

Troubles sanguins et systèmes lymphatiques

Rare : leucopénie, réduction des plaquettes.

Très rare : perte de leucocytes, réduction de l'hématome.

troubles du système immunitaire

Rare : réactions d'hypersensibilité telles que fièvre, angio-œdème, réaction/anaphylaxie .

Troubles métaboliques et nutritionnels

Peu fréquent : couverture périphérique.

Rarement : réduction de l'hématrum.

Inconnu

Inconnu : Une hypoglycémie magnésienne, une réduction sévère du magnésium sanguin peut être associée à une hypocalcémie. La réduction de la magnésie peut également conduire à une hypokaliémie.

Troubles mentaux

Moins : l'insomnie.

Rare : agité, confus, dépression .

Très rare : impatience, hallucinations.

Troubles du système nerveux

Fréquent : mal de tête.

Moins : étourdissements, paresthésies, sommeil de poule.

Rare : troubles du goût.

Troubles oculaires

Rare : vision floue.

Troubles de et fascinants

Moins : vertiges.

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux

Rare : Bronchospasme.

Troubles gastro-intestinaux

Fréquents : douleurs abdominales, constipation, diarrhée, ballonnements, nausées/vomissements.

Moins : bouche sèche.

Rare : stomatite, candidose gastro-intestinale.

Inconnu : Microcolite.

Troubles hépatiques

Il répond : augmentation des enzymes hépatiques.

Rare : l'hépatite s'accompagne ou non d'un ictère.

Très rare : insuffisance hépatique, maladie cérébrale chez les patients atteints d'une maladie du foie.

Troubles cutanés et tissulaires

Fréquent : réaction au site d'injection.

Peu fréquent : dermatite, démangeaisons, éruption cutanée, urticaire.

Rare : calvitie, sensibilité à la lumière

Très rare : roses diverses, syndrome de Stevensjohnson, nécrose épidermique toxique (dix)

Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif

Peu fréquent : fracture de la hanche, de l'os du poignet et de la colonne vertébrale.

Rare : douleurs articulaires, douleurs musculaires.

Très rare : faiblesse musculaire.

Troubles magiques et urinaires

Très rare : néphrite interstitielle , des cas d'insuffisance corporelle ont été rapportés chez certains patients.

Troubles de la reproduction et mammaires

Très rare : glandes mammaires féminines.

Troubles généraux et locaux

Rare : Difficile à vivre, augmentation de la transpiration.

La réaction locale à la perfusion est principalement enregistrée dans une étude à dose élevée de 3 jours (72 heures).

Des lésions visuelles non guéries ont été enregistrées chez un nombre très rare de patients graves traités par l'oméprazole (racémate) par voie intraveineuse, en particulier à des doses élevées.

Cependant, il n'existe aucune relation causale établie entre la consommation de drogues et les effets indésirables.

Utilisation chez les enfants

Une étude multinationale, ouverte et aléatoire a été menée pour évaluer la pharmacocinétique de l'injection intraveineuse de répétition d'ésoméprazole, une fois par jour, pendant 4 jours chez des patients âgés de 0 à 18 ans.

La sécurité du nombre total de 57 patients (8 enfants âgés de 1 à 5 ans) a été évaluée.

Résultats de sécurité conformes aux données de sécurité connues de l'ésoméprazole et aucun nouveau signe de sécurité.

Instructions sur la façon de gérer les ADR

En cas d'effets secondaires du médicament, il est nécessaire d'arrêter de l'utiliser et d'en informer le médecin ou de se rendre au centre médical le plus proche pour un traitement rapide.

Avertissements

Avant d'utiliser le médicament, vous devez lire attentivement les instructions et vous référer aux informations ci-dessous.

Contre-indiqué

Médicament Nexium 40mg contre-indiqué dans les cas suivants :

Hypothèse d'hypersensibilité au principal ingrédient actif, l'ésoméprazole, ou à d'autres substances appartenant au groupe des benzimidazoles ou à l'un des excipients de ce médicament.

Ne pas utiliser l'ésoméprazole simultanément avec le nelfinavir.

Précautions d'utilisation

En cas de présence de symptômes de vigilance (tels que : perte de poids importante, vomissements récurrents, difficultés à avaler, vomissements de sang ou de selles noires) et en cas de suspicion d'ulcère de l'estomac, l'élimination des micromicro-traitements malins avec le traitement Nexium peut réduire les symptômes et retarder le diagnostic.

Les inhibiteurs de la pompe à protons peuvent augmenter le risque d'infections du tractus gastro-intestinal causées par Salmonella et Campylobacter.

Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément l'ésoméprazole et l'atazanavir. Si l'association d'Atazanavir avec des inhibiteurs de la pompe à protons est inévitable, il est nécessaire de surveiller étroitement cliniquement l'augmentation de la dose d'Atazanavir à 400 mg en association avec 100 mg de ritonavir, sans dépasser 20 mg d'ésoméprazole.

L'ésoméprazole, ainsi que d'autres médicaments sécrétant de l'acide, peut réduire l'absorption de la vitamine B12 (cyanocobalamine) en raison de la réduction de l'acide gastrique. Ceci doit être pris en compte chez les patients présentant des réserves réduites ou un risque de réduction de l'absorption de la vitamine B12 lors d'un traitement à long terme.

L'ésoméprazole est un inhibiteur du CYP2C19. Au début ou à la fin d'un traitement par l'ésoméprazole, le risque d'interaction médicamenteuse avec des médicaments métaboliques doit être pris en compte via le CYP2C19. L'interaction entre le clopidogrel et l'ésoméprazole. La relation clinique de cette interaction est incertaine. Par mesure de prudence, il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément l'ésoméprazole et le clopidogrel.

Des cas d'hypoglycémie grave ont été rapportés chez des patients traités par des inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) tels que l'ésoméprazole pendant au moins 3 mois et dans la plupart des cas d'utilisation d'IPP pendant 1 an. Des symptômes graves de magnésie sanguine tels que fatigue, spasmes musculaires, délire, saccades, étourdissements et arythmies ventriculaires peuvent survenir, mais ils peuvent être silencieux et indifférents. Chez la majorité des patients, la condition de diminution du magama sanguin s'améliore après avoir utilisé Magnesi à la place et arrêté d'utiliser l'IPP.

Pour les patients qui doivent être traités pendant une longue période avec des IPP ou pour les patients qui doivent utiliser des IPP avec de la digoxine ou d'autres médicaments peuvent nuire à la magnésie sanguine (comme les diurétiques, les experts médicaux devraient envisager de mesurer les taux de magnésium dans le sang avant de commencer le traitement par IPP et de procéder à des tests périodiques pendant le traitement).

Les inhibiteurs de la pompe à protons, en particulier à doses élevées et à long terme (> 1 an), peuvent augmenter le risque de fractures de la hanche, des os du poignet et de la colonne vertébrale, en particulier chez les patients âgés ou en cas de présence de facteurs de risque connus. Des études d'observation montrent que les inhibiteurs de la pompe à protons peuvent augmenter le risque global de fractures d'environ 10 à 40 %. Une partie de cette augmentation peut être due à d’autres facteurs de risque. Les patients à risque d'ostéoporose doivent être soignés conformément aux instructions cliniques en vigueur et doivent recevoir suffisamment de vitamine D et de calcium.

Interaction avec les tests

Une concentration accrue de chromgranine A (CGA) peut interférer avec la détection des tumeurs du nerf endocrinien. Afin d'éviter cette intervention, il est recommandé d'arrêter le traitement par l'ésoméprazole au moins 5 jours avant de quantifier le CGA.

La capacité de conduire et d'utiliser des machines

n'affecte pas la capacité de conduire et d'utiliser la machine.

Grossesse

Les données sur le contact avec l'ésoméprazole pendant la grossesse sont limitées. Les études animales utilisant l'ésoméprazole ne montrent pas que le médicament a un effet direct ou indirect sur le développement de la coordination fœtale.

Les études animales avec le mélange racémique ne montrent pas que le médicament a un effet direct ou indirect sur la grossesse, l'accouchement ou le développement post-partum. Il convient d'être prudent lors de la prescription de Nexium aux femmes enceintes.

Période d'allaitement

On ne sait pas si l'ésoméprazole est sécrété dans le lait maternel ou non. Aucune recherche sur les femmes qui allaitent n’a été menée. Par conséquent, n'utilisez pas Nexium pendant l'allaitement.

Interactions médicamenteuses

Les études d'interactions médicamenteuses ne sont réalisées que chez les adultes.

Effets de l'ésoméprazole sur la cinétique d'autres médicaments

Les médicaments dont l'absorption dépend du pH

La réduction de l'acidité gastrique lors du traitement par l'ésoméprazole et d'autres IPP peut augmenter ou diminuer l'absorption des médicaments d'absorption en fonction du pH gastrique. Comme d'autres médicaments qui réduisent le pH gastrique, l'absorption de médicaments tels que le kétoconazole, l'iTraconazole et l'erlotinib peut diminuer et l'absorption de la digoxine peut augmenter pendant le traitement par l'écoméprazole.

Utilisation simultanée d'oméprazole (20 mg/jour) et de digoxine dans des objets sains qui augmentent la biodisponibilité de la digoxine d'environ 10 % (jusqu'à 30 % dans 2 objets de recherche sur 10). Il existe de rares rapports sur la toxicité de la digoxine. Soyez toutefois prudent lorsque vous utilisez des doses élevées d’ésoméprazole chez les personnes âgées. Nécessité d'augmenter la surveillance du traitement par la digoxine.

Il a été rapporté que l'oméprazole interagit avec certains inhibiteurs de protéase. L'importance clinique et le mécanisme d'influence des interactions enregistrées ne sont pas clairs. L'augmentation du pH gastrique pendant le traitement par l'oméprazole peut entraîner des modifications dans l'absorption des inhibiteurs de protéase. Un autre mécanisme interactif possible est celui des inhibiteurs de l’enzyme CYP 2C19. Pour l'atazanavir et le nelfinavir, la concentration sérique a été enregistrée lorsqu'ils sont utilisés avec l'oméprazole, il n'est donc pas recommandé d'utiliser simultanément ces médicaments.

Chez des volontaires sains, l'utilisation simultanée d'oméprazole (40 mg, 1 fois/jour) et d'atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg réduit considérablement la concentration et la durée de contact avec l'atazanavir (réduisant l'ASC, la CMAX et la Cmin d'environ 75 %). L'augmentation de la dose d'Atazanavir à 400 mg n'a pas compensé les effets de l'oméprazole sur la concentration et le temps de contact Atazanavir .

L'utilisation combinée d'oméprazole (20 mg, 1 fois/jour) avec Atazanavir 400 mg/Ritonavir 100 mg chez des volontaires sains réduit environ 30 % de la concentration et du temps de contact avec l'Atazanavir par rapport à la concentration et au temps de contact enregistrés dans le cas de l'utilisation d'Atazanavir 300 mg/Ritonavir 100 mg, 1 fois/jour, sans oméprazole 20 mg 1 heure/jour.

Utilisé en association avec l'oméprazole (40 mg, 1 fois/jour), réduit la valeur moyenne de l'ASC, de la CMAX et de la CMIN du NELFINAVIR d'environ 35 à 39 % et diminue d'environ 75 à 92 % des valeurs moyennes de l'ASC, de la CMAX et de la CMIN des métabolites actifs qui ont des effets pharmacologiques. Pour le Saquinavir (utilisé simultanément avec le ritonavir), augmentez la concentration du médicament dans le sérum (80 à 100 %) lorsqu'il est utilisé simultanément avec l'oméprazole (40 mg, 1 fois/jour).

Le traitement par l'oméprazole 20 mg, 1 fois/jour, n'affecte pas le contact du Darunavir (lorsqu'il est utilisé simultanément avec le Ritonavir) et de l'Amprénavir (lorsqu'il est utilisé simultanément avec le Ritonavir). Le traitement par Esoméprazole 20 mg, 1 fois/jour, n'affecte pas le contact de l'Amprénavir (utilisé ou non utilisé simultanément avec le Ritonavir). Le traitement par l'oméprazole 40 mg, 1 fois/jour, n'affecte pas le contact du Lopinavir (utilisé simultanément avec le Ritonavir). En raison de l'impact de la même force et des mêmes propriétés pharmacocinétiques de l'oméprazole et de l'ésoméprazole, il n'est pas recommandé d'utiliser l'ésoméprazole simultanément avec l'atazanavir et il est contre-indiqué d'utiliser l'ésoméprazole simultanément avec le nelfinavir.

Médicaments métaboliques via les enzymes CYP2C19

L'ésoméprazole inhibe le CYP2C19, la principale enzyme métabolise l'ésoméprazole. Par conséquent, lorsque l'ésoméprazole est utilisé avec des médicaments métaboliques via le CYP2C19 tels que le diazépam, le citalopram, l'imipramine, la clomipramine, la phénytoïne..., la concentration plasmatique de ces médicaments peut augmenter et nécessiter une diminution de la dose. L'utilisation simultanée avec l'ésoméprazole 30 mg sous forme orale réduit de 45 % la clairance du diazépam (un substrat du CYP2C19). Lorsqu'il est utilisé simultanément avec l'ésoméprazole 40 mg par voie orale et la phénytoïne, augmente de 13 % le taux plasmatique inférieur (taux plasmatique minimum) de phénytoïne dans le plasma chez les patients épileptiques. Il convient de surveiller la concentration plasmatique de phénytoïne au début ou à l'arrêt du traitement par l'ésoméprazole.

l'oméprazole (40 mg, 1 fois/jour) augmente la CMAX et l'AUCT du voriconazole (un substrat du CYP2C19) à 15 % et 41 % respectivement.

Lors de l'utilisation de 40 mg d'ésoméprazole sous forme orale chez un être humain traité par la warfarine, une expérience clinique montre que la coagulation sanguine se situe dans une plage acceptable. Cependant, après la mise sur le marché du médicament, il y a eu des cas très dangereux d'augmentation clinique significative de l'Inr lorsqu'ils étaient traités simultanément, endommageant les médicaments ci-dessus. Le patient doit être surveillé simultanément au début et à la fin du traitement. L'ésoméprazole pendant le traitement par la warfarine ou d'autres dérivés de la coumarine.

L'oméprazole ainsi que l'ésoméprazole agissent comme des inhibiteurs du CYP2C19. Dans une étude croisée, l'oméprazole utilisé à une dose de 40 mg ci-dessus, chez les objets sains, a augmenté de 18 % de la CN et de 26 % de l'ASC du cilostazol et a augmenté de 29 % de la C et de 69 % de l'ASC de l'un des métabolites actifs.

Chez des volontaires sains, lorsqu'il est utilisé avec 40 mg d'ésoméprazole sous forme orale et cisapride, la zone sous la courbe montre que la concentration plasmatique de cisapride au fil du temps (ASC) augmente jusqu'à 32 % et le temps de semi-décharge (grand) du cisapride s'allonge de 31 % mais la concentration maximale de cisapride dans le plasma augmente négativement. La plage QTC est légèrement étendue après l'utilisation du cisapride individuel, mais ne dure pas plus longtemps lors de l'utilisation du cisapride avec l'ésoméprazole.

Il a été démontré que l'ésoméprazole n'affecte pas de manière significative les effets cliniques de l' amoxicilline ou de la quinidine.

Aucune étude interactive Vivo n'a été menée sur des doses élevées (80 mg + 8 mg/heure) par voie intraveineuse. Les effets de l'ésoméprazole sur les médicaments métabolisés par les enzymes CYP2C19 peuvent être plus prononcés lors de l'utilisation de doses élevées et les patients doivent être étroitement surveillés. Les réactions nocives du médicament pendant 3 jours de traitement intraveineux.

Les résultats d'études sur des volontaires sains ont mené à des interactions pharmacocinétiques - la force pharmaceutique entre le clopidogrel (dose de charge 300 mg/dose d'entretien 75 mg) et l'ésoméprazole (40 mg/jour par voie orale) conduit à une moyenne de 40 % de la concentration et du temps de contact des métabolites du clopidogrel et en moyenne 14 % de l'apport maximum de plaquettes.

Dans une étude sur des objets sains, lors de l'utilisation simultanée du Clopidogrel avec une coordination | L'association à dose fixe d'ésoméprazole de 20 mg + AAS 81 mg par rapport au clopidogrel seul, la concentration et le temps de contact des métabolites actifs du clopidogrel diminuent de près de 40 %. Cependant, le niveau maximum d'inhibiteurs plaquettaires (causés par l'ADP) sur ces objets est le même dans le clopidogrel unique et le groupe utilise Clopidogrel et Esoméprazole + AAS.

Des données incohérentes sur les manifestations cliniques des interactions pharmacocinétiques/pharmaceutiques de l'ésoméprazole sur les principaux événements cardiovasculaires ont été rapportées à la fois par l'observation clinique et par la recherche. Pour des raisons de prudence, l'utilisation simultanée avec le clopidogrel n'est pas recommandée.

Mécanisme inconnu

Il a été rapporté que l'utilisation concomitante avec l'ésoméprazole augmente les taux sériques de tacrolimus .

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des IPP, les taux de méthotrexate augmenteraient chez certains patients. Lors de l'utilisation de doses élevées de méthotrexate, il est recommandé d'interrompre temporairement le traitement par l'ésoméprazole.

L'effet d'autres médicaments sur la cinétique de l'ésoméprazole

L'ésoméprazole est métabolisé par le CYP2C19 et le CYP3A4. Lors de l'utilisation d'ésoméprazole par voie orale avec un inhibiteur du CYP3A4, la clarithromycine (500 mg, 2 fois/jour) a doublé l'aire sous la courbe (ASC) de l'ésoméprazole.

L'utilisation simultanée d'ésoméprazole avec les inhibiteurs du CYP2C19 et du CYP3A4 peut augmenter la concentration et la durée d'exposition de l'ésoméprazole. Les inhibiteurs du CYP2C19 et du CYP3A4 Voriconazole augmentent l'ASC de l'oméprazole à 280 %. Il n'est pas nécessaire d'ajuster souvent la dose d'ésoméprazole dans ces cas. Cependant, un ajustement de la dose doit être envisagé chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère ou un traitement à long terme.

Les médicaments d'induction du CYP2C19 ou du CYP3A4, ou les deux (tels que la rifampicine et l'herbe de Saint-Jean) peuvent réduire l'écoméprazole sérique en raison du métabolisme de l'ésoméprazole.

Conservation

Conserver dans l'emballage d'origine à l'abri de la lumière. Cependant, les flacons peuvent être conservés en dehors de la boîte en papier, à la lumière, jusqu'à 24 heures. Pas de stockage à des températures supérieures à 30°C.

Autres médicaments

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