Bubuk injeksi Nexium 40mg Astrazeneca mengobati antimikroba, refluks gastroesofageal - esofagus (1 botol)

Bentuk sediaan Botol
Spesifikasi Esomeprazol

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Esomeprazol	40mg

Kegunaan

indikasi

Obat Nexium 40mg diindikasikan dalam kasus berikut:

Pengobatan sekresi lambung ketika terapi oral tidak tepat, seperti:

Penyakit refluks gastroesofageal (GERD) pada pasien dengan esofagitis atau gejala refluks parah.

Pengobatan sakit maag akibat penggunaan obat NSAID. Pencegahan tukak lambung dan duodenum akibat penggunaan obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) pada pasien berisiko.

Pencegahan perdarahan ulang setelah pengobatan endoskopi akut akibat tukak lambung atau duodenum.

Remaja dan remaja berusia 1 hingga 18 tahun:

Pengobatan sekresi lambung bila terapi oral tidak tepat, misalnya:

Penyakit refluks gastroesofageal (GERD).

Pasien dengan peradangan esofagus karena refluks atau gejala refluks yang parah.

Farmakokologis

Esomeprazole adalah bentuk isomorfik dari Omeprazole dan mengurangi sekresi asam lambung dengan mekanisme dampak khusus pada sel target. Obat tersebut merupakan penghambat spesifik pompa asam di dinding dinding. Baik isomer R dan S dari Omeprazole memiliki efek farmakologis yang sama.

Mekanisme posisi dan dampak

Esomeprazole adalah basa lemah, pekat dan diubah menjadi bentuk aktivitas lingkungan asam tinggi di tabung sub-gestur sekresi sel menjadi H+K+K+-atpase (pompa asam) dan menghambat cairan basa dan cairan perangsang.

Bertindak pada sekresi asam lambung

Setelah 5 hari mengonsumsi Esomeprazole dosis oral 20mg dan 40mg, pH lambung >4 dipertahankan dalam waktu rata-rata 13 dan 17 jam dalam 24 jam pada pasien dengan gejala gastroesophageal reflux (GERD). Dampaknya sama terlepas dari apakah eSomeprazole dikonsumsi secara oral atau vena.

Saat menggunakan AUC sebagai parameter yang mewakili konsentrasi plasma, telah terbukti adanya hubungan antara sekresi asam dan konsentrasi obat serta waktu paparan obat setelah mengonsumsi esomeprazol oral. Selama periode intravena dosis tinggi 80mg, Esomeprazole dalam waktu sekitar 30 menit dan diikuti oleh vena terus menerus 8mg/jam selama 23,5 jam, pH gastrointestinal> 4 dan pH> 6 dipertahankan dalam waktu rata-rata 21 jam dan 11 - 13 jam dalam 24 jam jaga pada sukarelawan sehat.

Efek terapeutik dari penghambatan asam

Bila menggunakan Esomeprazole 40mg oral, sekitar 70% pasien dengan penyakit refluks sembuh setelah 4 minggu dan 93% pasien sembuh setelah 8 minggu.

Dalam studi bahan bakar acak, tersamar ganda dengan plasebo, pasien didiagnosis dengan perdarahan gastrointestinal melalui endoskopi menurut klasifikasi Forrest LA, B, LA atau ILB (dengan proporsi yang sesuai yaitu 9%, 43%, 38% dan 10%) untuk diobati secara acak dengan larutan infus Nexium (N = 375) atau plasebo (N = 389). Setelah perawatan laparoskopi untuk hemostasis, pasien diberikan plasebo atau infus intravena dosis tinggi Esomeprazole 80mg selama 30 menit dan infus intravena berkelanjutan 8mg/jam selama 72 jam.

Setelah 72 jam pertama pengobatan, semua pasien dilanjutkan dengan pengobatan sekresi anti-asam dengan Nexium 40mg oral, label terbuka selama 7 hari. Tingkat perdarahan yang terjadi dalam 3 hari adalah 5,9% pada kelompok yang diobati dengan Nexium dibandingkan dengan kelompok plasebo sebesar 10,3%. Pada hari ke 30 setelah pengobatan, rasio perdarahan pada kelompok pengobatan Nexium dibandingkan dengan plasebo adalah 7,7% berbanding 13,6%.

Efek lain terkait dengan penghambatan asam

Selama pengobatan obat antimikroba anti-asam, konsentrasi gastrin serum merespons penurunan asam lambung. Konsentrasi CGA juga meningkat karena berkurangnya asam lambung. Peningkatan kadar CGA dapat mengganggu deteksi tumor saraf endokrin. Laporan medis menunjukkan bahwa disarankan untuk menghentikan pengobatan penghambat pompa proton setidaknya 5 hari sebelum mengukur CGA. Jika konsentrasi CGA dan konsentrasi gastrin tidak kembali normal setelah 5 hari, pengukuran harus dilakukan setelah 14 hari setelah berhenti menggunakan Esomeprazole.

Peningkatan jumlah sel ECL mungkin disebabkan oleh peningkatan kadar gastrin serum yang tercatat pada anak-anak dan orang dewasa ketika diobati dengan Esomeprazole jangka panjang. Temuan ini dianggap tidak signifikan secara klinis.

Untuk waktu yang lama, pengobatan anti-asam asam oral mengalami sedikit peningkatan frekuensi penggunaan folikel lambung. Perubahan yang disebabkan oleh penghambatan sekresi asam fisiologis ini bersifat jinak dan pulih.

Mengurangi asam lambung karena sebab apa pun, termasuk penggunaan penghambat pompa proton, meningkatkan jumlah bakteri permanen di saluran pencernaan.

Penghambat pompa proton dapat meningkatkan risiko infeksi saluran pencernaan yang disebabkan oleh Salmonella dan Campylobacter serta kemungkinan Clostridium difficile pada pasien asrama.

Anak-anak

Efektivitas dan keamanan pada pasien dengan tanda dan gejala refluks gastroesofageal telah dinilai dengan kontrol plasebo (termasuk 98 pasien berusia 1 hingga 11 bulan). Pasien sudah terbiasa. Esomeprazole oral 1mg/kg, sekali sehari, selama 2 minggu (label fuzzy) dan 80 penyakit, dikalikan 4 minggu (double blind mixed, penghentian pengobatan). Tidak ada perbedaan yang signifikan antara kelompok Esomeprazole dan Sertifikat hasil utama waktu pengobatan karena gejala yang buruk.

Efektivitas dan keamanan pada pasien dengan gejala refluks gastroesofageal telah dinilai dalam penelitian dengan kontrol lansia (termasuk 52 pasien berusia Hasil dari penelitian pada anak-anak menunjukkan bahwa dosis 0,5mg/kg dan 1,0mg/kg Esomeprazole masing-masing pada anak-anak berusia

farmakokinetik farmakokinetik

Distribusi

Volume distribusi yang diharapkan dalam keadaan sehat pada orang sehat adalah sekitar 0,22/kg berat badan. Esomeprazole menghubungkan 97% dengan protein plasma.

Metabolisme dan ekskresi

Esomeprazole sepenuhnya dimetabolisme melalui sistem Sitokrom P450 (CYP). Bagian utama metabolisme Esomeprazole bergantung pada enzim CYP2C19 polimorfik morfologis, yang membentuk metabolit hidroksi dan desmetil Esomeprazole. Proses metabolisme selanjutnya bergantung pada zat spesifik yang berbeda, CYP3A4, yang membentuk sulfon Esomeprazol, metabolit utama dalam plasma.

Parameter berikut terutama mencerminkan dinamika pada individu dengan ragi fungsi CYP2C19, sekelompok orang yang memiliki metabolisme kuat.

Total pembersihan plasma sekitar 17L/jam setelah dosis tunggal dan sekitar 9 jam setelah dosis diulang. Waktu penjualan plasma adalah sekitar 13 jam setelah dosis diulang satu kali sehari.

Peningkatan konsentrasi dan waktu kontak (AUC) meningkat setelah pemberian Esomeprazole berulang. Peningkatan ini bergantung pada dosis dan mengakibatkan hubungan non-linier antara AUC dengan dosis setelah dosis diulang. Ketergantungan waktu dan dosis ini disebabkan oleh penurunan tahap pertama hati dan penurunan pembersihan tubuh mungkin karena penghambatan enzim CYP2C19 Esomeprazole dan atau metabolit sulfon.

Esomeprazole sepenuhnya menghilangkan plasma di antara dosis tanpa cenderung menumpuk bila digunakan sekali sehari. Setelah dosis diulang 40mg secara intravena, konsentrasi puncak rata-rata dalam plasma adalah sekitar 13,6mmol/l, konsentrasi komunal rata-rata obat dalam bentuk oral yang sesuai dalam plasma adalah sekitar 4,6mmol/l, yang dapat mencatat sedikit tingkat peningkatan (sekitar 30%) dalam hal paparan sesuai dengan konsentrasi dan waktu setelah injeksi intravena dibandingkan dengan bentuk oral.

Ada peningkatan linier sesuai dengan dosis konsentrasi dan waktu paparan obat setelah infus intravena Esomeprazole untuk 30 menit (40mg, 80mg atau 120mg) dan diikuti dengan infus intravena terus menerus (4mg/jam atau 8mg/jam) selama 23,5 jam. Metabolit utama Esomeprazole tidak mempengaruhi sekresi asam lambung. Sekitar 80% dosis oral Esomeprazole diekskresikan melalui urin dalam bentuk metabolit, sebagian, dan sisa feses. Ini lebih dari 1% obat konstan yang ditemukan dalam urin.

Kelompok pasien khusus

sekitar 2.911,5% penduduk tidak memiliki jamur fungsi CYP2C19 dan disebut sebagai kelompok orang dengan metabolisme buruk. Pada orang-orang ini, metabolisme Esomeprazole dikatalisis terutama oleh CYP3A4. Setelah mengulangi dosis Esomeprazole 40mg oral, 1 kali/hari, meningkatkan konsentrasi dan waktu kontak rata-rata pada orang dengan metabolisme kurang dari 100% lebih sedikit dibandingkan pasien dengan fungsi ragi CYP2C19 (sekelompok orang bergerak, kuat). Konsentrasi puncak rata-rata dalam plasma meningkat sekitar 60%. Perbedaan yang sama juga terjadi pada Esomeprazole intravena. Catatan ini tidak mempengaruhi dosis Esomeprazole.

Metabolisme esomeprazole tidak berubah secara signifikan pada pasien lanjut usia (71 - 80 tahun). Setelah menggunakan dosis tunggal Esomeprazole 40mg oral, konsentrasi total dan waktu kontak rata-rata pada wanita sekitar 30% lebih tinggi dibandingkan pria. Tidak ada perbedaan konsentrasi dan waktu kontak antara kedua jenis kelamin setelah pemberian dosis diulang satu kali sehari. Perbedaan yang sama terjadi saat menggunakan esomeprazole vena. Catatan ini tidak mempengaruhi dosis Esomeprazole.

Metabolisme esomeprazole mungkin terganggu pada pasien dengan disfungsi disfungsi rata-rata. Laju metabolisme menurun pada pasien dengan disfungsi hati parah, menyebabkan penggandaan konsentrasi dan waktu kontak Esomeprazole. Oleh karena itu, jangan overdosis maksimal 20mg pada penderita GERD gangguan fungsi hati berat. Untuk pasien dengan perdarahan gastrointestinal dengan gagal hati parah, setelah dosis tinggi 80mg, transmisi dosis terus menerus hingga 4mg/jam selama 71,5 jam sudah cukup untuk efektif. Esomeprazole atau metabolit utama cenderung tidak terakumulasi bila digunakan 1 kali/hari.

Belum ada penelitian yang dilakukan pada pasien dengan fungsi ginjal. Karena ginjal bertanggung jawab untuk mengeluarkan metabolit Esomeprazole tetapi tidak bertanggung jawab untuk menghilangkan obat dalam bentuk konstan, metabolisme Esomeprazole dianggap tidak berubah pada pasien dengan fungsi ginjal.

Anak-anak

Dalam penelitian multinasional, label membuka dosis secara acak, pasien digunakan selama 3 menit Esomeprazole, sekali sehari, dalam 4 hari. Penelitian dilakukan terhadap total 59 pasien berusia 0 hingga 18 tahun, di mana 50 pasien (7 anak dalam kelompok berusia 1 hingga 5 tahun) telah menyelesaikan penelitian dan dievaluasi farmakokinetik Esomeprazole.

Memprediksi bahwa CSS dan Max setelah Esomeprazol intravena selama 10 menit, 20 menit, 30 menit akan berkurang rata-rata 37% menjadi 49%, 54% menjadi 66% dan 61% menjadi 72% pada semua kelompok umur dan kelompok dosis dibandingkan dengan jalur intravena 3 menit.

Sebelum mengambil Bubuk injeksi Nexium 40mg Astrazeneca mengobati antimikroba, refluks gastroesofageal - esofagus (1 botol)

Cara menggunakan

Gunakan secara intravena.

Untuk menyiapkan larutan injeksi.

Dosis

NEXIUM dapat digunakan untuk anak kecil dan anak di bawah umur berusia 1-18 tahun serta orang dewasa, termasuk lansia.

Dewasa

Dokter akan meresepkan resep untuk Anda dan memutuskan berapa dosis yang harus digunakan.

Dosis yang dianjurkan Nexium adalah 20ng atau 40mg sekali sehari.

Jika Anda memiliki masalah hati yang serius, dosis maksimum NEXIUM adalah 20mg sehari (dalam kasus "penyakit refluks kental
Kerongkongan
digunakan dengan cara disuntikkan atau ditularkan secara intravena.

Waktu penyuntikan/transmisi berlangsung hingga sekitar 30 menit.

Dosis yang dianjurkan untuk mencegah perdarahan ulang akibat tukak lambung atau tukak duodenum adalah infus intravena 80mg selama 30 menit,
dilanjutkan dengan infus kontinu 8mg/jam selama 3 hari.

Jika Anda memiliki masalah hati yang serius, infus intravena terus menerus 4mg/jam selama 3 hari adalah pilihan yang tepat.

Anak-anak berusia 1 hingga 18 tahun

Dokter akan meresepkan resep untuk Anda dan memutuskan berapa dosis yang harus digunakan.

Untuk anak usia 1 hingga 11 tahun, dosis yang dianjurkan adalah 10 atau 20mg sekali sehari.

Untuk anak usia 12-18 tahun, dosis yang dianjurkan adalah 20 atau 40mg sekali sehari. Obat ini digunakan dengan cara disuntikkan atau disuntikkan ke pembuluh darah.

Waktu pengolesan kurang lebih 30 menit.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis.

Apa yang harus dilakukan jika overdosis? Gejala yang dijelaskan terkait penggunaan dosis oral 280mg adalah gejala pada saluran cerna dan kelemahan.

Esomeprazole dosis tunggal oral 80mg dan vena 308mg Esomeprazole selama 24 jam tidak menimbulkan efek yang tidak diinginkan. Tanpa detoksifikasi spesifik, Esomeprazole terikat kuat dengan protein plasma sehingga tidak mudah dibuahi.

Jika terjadi overdosis, pengobatan simtomatik dan penggunaan tindakan dukungan umum.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa satu dosis? Namun jika mendekati dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupa dan ambil dosis berikutnya pada waktu yang telah direncanakan. Perlu diingat bahwa obat ini tidak boleh digunakan dua kali lipat dari dosis yang ditentukan.

Efek samping

Saat menggunakan Nexium 40mg , Anda mungkin mengalami efek yang tidak diinginkan (ADR).

Efek yang tidak diinginkan berikut ini telah dicatat atau dicurigai dalam program penelitian klinis Esomeprazole untuk injeksi oral dan intravena dan setelah sirkulasi oral.

Kelainan darah dan sistem limfatik

Jarang: leukopenia, penurunan trombosit.

Sangat jarang: Kehilangan leukosit, berkurangnya hematoma.

gangguan sistem kekebalan tubuh

Jarang: Reaksi hipersensitivitas seperti demam, angioedema, reaksi/anafilaksis .

Gangguan metabolisme dan nutrisi

Jarang: Cakupan periferal.

Jarang: Pengurangan hematrum.

Tidak diketahui

Tidak diketahui: Hipoglikemia magnesi, penurunan berat magnesium darah mungkin berhubungan dengan hipokalsemia. Pengurangan magnesi juga dapat menyebabkan hipokalemia.

Gangguan jiwa

Kurang: susah tidur.

Jarang: gelisah, bingung, depresi .

Sangat jarang: tidak sabar, halusinasi.

Gangguan sistem saraf

Umum: sakit kepala.

Kurang: pusing, parestesia, ngantuk.

Jarang: gangguan pengecapan.

Gangguan mata

Jarang: penglihatan kabur.

Gangguan dan memesona

Kurang: pusing.

Gangguan pernafasan, dada dan mediastinum

Jarang: Bronkospasme.

Gangguan saluran cerna

Umum: sakit perut, sembelit, diare, kembung, mual/muntah.

Kurang: mulut kering.

Jarang: stomatitis, kandidiasis gastrointestinal.

Tidak diketahui: Mikrokolitis.

Gangguan hati

Memenuhi : meningkatkan enzim hati.

Jarang: Hepatitis disertai atau tidak ada penyakit kuning.

Sangat jarang: gagal hati, penyakit otak pada pasien dengan penyakit hati.

Kelainan kulit dan jaringan

Umum: reaksi di tempat suntikan.

Jarang: Dermatitis, gatal, ruam, urtikaria.

Jarang: kebotakan, sensitivitas cahaya

Sangat jarang: Mawar beragam, sindrom Stevensjohnson, nekrosis epidermal toksik (sepuluh)

Gangguan muskuloskeletal dan jaringan ikat

Jarang: patah tulang pinggul, tulang pergelangan tangan, dan tulang belakang.

Jarang: nyeri sendi, nyeri otot.

Sangat jarang: otot lemah.

Sihir dan gangguan saluran kencing

Sangat jarang: nefritis interstisial , terdapat laporan kegagalan tubuh pada beberapa pasien.

Gangguan reproduksi dan payudara

Sangat jarang: kelenjar susu wanita.

Gangguan umum dan lokal

Jarang: Sulit hidup, banyak berkeringat.

Reaksi infus lokal terutama dicatat dalam studi dosis tinggi selama 3 hari (72 jam).

Lesi penglihatan yang tidak dapat pulih telah tercatat pada sejumlah kecil pasien serius yang diberikan Omeprazole (racemate) secara intravena, terutama pada dosis tinggi.

Namun, tidak ada kepastian hubungan sebab akibat antara penggunaan narkoba dan efek yang tidak diinginkan.

Digunakan pada anak-anak

Sebuah studi multinasional, terbuka, dan label acak dilakukan untuk mengevaluasi farmakokinetik injeksi intravena untuk mengulang Esomeprazole, sekali sehari, selama 4 hari pada pasien berusia 0 hingga 18 tahun.

Jumlah total 57 pasien (8 anak dalam kelompok usia 1-5 tahun) telah dinilai keamanannya.

Hasil keamanan sesuai dengan data keamanan Esomeprazole yang diketahui dan tidak ada tanda keamanan baru.

Petunjuk tentang cara menangani ADR

Bila mengalami efek samping obat, sebaiknya hentikan penggunaan dan beri tahu dokter atau pergi ke fasilitas kesehatan terdekat untuk mendapatkan penanganan tepat waktu.

Peringatan

Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

Kontraindikasi

Obat Nexium 40mg dikontraindikasikan pada kasus berikut:

Hipotesis hipersensitivitas terhadap bahan aktif utama Esomeprazole atau zat lain yang termasuk dalam kelompok Benzimidazole atau eksipien obat ini.

Jangan menggunakan Esomeprazole bersamaan dengan Nelfinavir.

Perhatian saat digunakan

Bila terdapat gejala yang perlu diwaspadai (seperti: penurunan berat badan secara signifikan, muntah berulang, kesulitan menelan, muntah darah atau buang air besar berwarna hitam) dan bila ada dugaan tukak lambung, menghilangkan pengobatan mikro ganas dengan pengobatan Nexium dapat mengurangi gejala dan menunda diagnosis.

Inhibitor pompa proton dapat meningkatkan risiko infeksi saluran cerna yang disebabkan oleh Salmonella dan Campylobacter.

Hal ini tidak dianjurkan untuk menggunakan Esomeprazole secara bersamaan dengan Atazanavir. Jika kombinasi Atazanavir dengan penghambat pompa proton tidak dapat dihindari, maka perlu dilakukan pemantauan secara klinis secara ketat ketika meningkatkan dosis Atazanavir menjadi 400mg dikombinasikan dengan 100mg ritonavir, sebaiknya tidak menggunakan lebih dari 20mg Esomeprazole.

Esomeprazole - seperti halnya obat penghasil asam lainnya, dapat mengurangi penyerapan vitamin B12 (cyanocobalamin) akibat berkurangnya asam lambung. Hal ini harus dipertimbangkan pada pasien dengan penurunan cadangan atau risiko penurunan penyerapan vitamin B12 ketika pengobatan jangka panjang.

Esomeprazol adalah penghambat CYP2C19. Saat memulai atau mengakhiri pengobatan dengan Esomeprazole, risiko interaksi obat dengan obat metabolik harus dipertimbangkan melalui CYP2C19. Interaksi antara clopidogrel dan Esomeprazole. Hubungan klinis dari interaksi ini tidak pasti. Sebagai tindakan hati-hati, tidak disarankan untuk menggunakan Esomeprazole dan Clopidogrel secara bersamaan.

Ada laporan mengenai penurunan darah yang serius pada pasien yang diobati dengan penghambat pompa proton (PPI) seperti Esomeprazole selama minimal 3 bulan dan dalam sebagian besar kasus menggunakan PPI selama 1 tahun. Gejala magnesi darah yang serius seperti kelelahan, kejang otot, mengigau, tersentak-sentak, pusing, dan aritmia ventrikel dapat terjadi, namun dapat terjadi secara diam-diam dan tidak mengkhawatirkan. Pada sebagian besar pasien, kondisi penurunan magama darah membaik setelah menggunakan Magnesi dan berhenti menggunakan PPI.

Untuk pasien yang harus menjalani pengobatan PPI dalam jangka waktu lama atau pasien yang harus menggunakan ppi bersama dengan digoksin atau obat lain dapat membahayakan magnesia darah (seperti diuretik, ahli medis harus mempertimbangkan pengukuran kadar magnesium darah sebelum memulai pengobatan dengan PPI dan pengujian berkala selama pengobatan).

Inhibitor pompa proton, terutama bila dosis tinggi dan jangka panjang (> 1 tahun), dapat meningkatkan risiko patah tulang pinggul, tulang pergelangan tangan, dan tulang belakang, terutama pada pasien lanjut usia atau bila terdapat faktor risiko yang diketahui. Studi observasi menunjukkan bahwa penghambat pompa proton dapat meningkatkan risiko patah tulang secara keseluruhan sekitar 10 - 40%. Sebagian dari peningkatan ini mungkin disebabkan oleh faktor risiko lain. Pasien yang berisiko terkena osteoporosis perlu dirawat sesuai dengan pedoman klinis terkini dan harus mengonsumsi cukup vitamin D dan kalsium.

Interaksi dengan pengujian

Peningkatan konsentrasi chromgranin A (CGA) dapat mengganggu deteksi tumor saraf endokrin. Untuk menghindari intervensi ini, disarankan untuk menghentikan pengobatan dengan Esomeprazole setidaknya 5 hari sebelum mengukur CGA.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin.

Kehamilan

Data kontak dengan Esomeprazole selama kehamilan terbatas. Penelitian pada hewan yang menggunakan Esomeprazole tidak menunjukkan bahwa obat tersebut memiliki efek langsung atau tidak langsung terhadap perkembangan koordinasi janin.

Penelitian pada hewan dengan campuran Racemic tidak menunjukkan bahwa obat tersebut memiliki efek langsung atau tidak langsung pada kehamilan, kelahiran, atau perkembangan pascapersalinan. Harus berhati-hati saat meresepkan Nexium untuk ibu hamil.

Masa menyusui

Tidak diketahui apakah Esomeprazole disekresi melalui ASI atau tidak. Penelitian terhadap wanita menyusui belum pernah dilakukan. Oleh karena itu, jangan gunakan nexium saat menyusui.

Interaksi obat

Studi interaksi obat hanya dilakukan pada orang dewasa.

Efek esomeprazole terhadap kinetika obat lain

Obat yang penyerapannya bergantung pada pH

Penurunan keasaman lambung bila diobati dengan Esomeprazole dan PPI lainnya dapat meningkatkan atau menurunkan penyerapan obat penyerapan tergantung pada pH lambung. Seperti obat lain yang menurunkan pH lambung lainnya, penyerapan obat seperti ketoconazole, iTraconazole, dan erlotinib dapat menurun dan penyerapan digoxin dapat meningkat selama pengobatan dengan ecomeprazole.

Penggunaan simultan Omeprazole (20mg/hari) dan Digoxin pada objek sehat yang meningkatkan bioavailabilitas digoxin sekitar 10% (hingga 30% pada 2 dari 10 objek penelitian). Jarang ada laporan mengenai toksisitas Digoksin. Namun hati-hati saat menggunakan Esomeprazole dosis tinggi pada lansia. Perlu meningkatkan pemantauan pengobatan dengan digoksin.

Telah dilaporkan bahwa Omeprazole berinteraksi dengan beberapa protease inhibitor. Tidak jelas kepentingan klinis dan mekanisme dampak interaksi yang tercatat. Peningkatan pH lambung selama pengobatan dengan omeprazole dapat menyebabkan perubahan penyerapan protease inhibitor. Mekanisme interaktif lain yang mungkin terjadi adalah melalui penghambat enzim CYP 2C19. Untuk Atazanavir dan Nelfinavir, konsentrasi serum telah dicatat ketika digunakan dengan omeprazole, sehingga tidak dianjurkan untuk menggunakan obat ini secara bersamaan.

Pada sukarelawan sehat, penggunaan omeprazole secara bersamaan (40mg, 1 kali/hari) dan Atazanavir 300mg/ritonavir 100mg secara signifikan mengurangi konsentrasi dan waktu kontak Atazanavir (mengurangi AUC, CMAX dan Cmin sekitar 75%). Peningkatan dosis Atazanavir menjadi 400 mg belum mengkompensasi efek omeprazole pada konsentrasi dan waktu kontak Atazanavir .

Penggunaan kombinasi omeprazole (20mg, 1 kali/hari) dengan Atazanavir 400mg/Ritonavir 100mg pada sukarelawan sehat mengurangi sekitar 30% konsentrasi dan waktu kontak Atazanavir bila dibandingkan dengan konsentrasi dan waktu kontak yang tercatat dalam kasus penggunaan Atazanavir 300mg/Ritonavir 100mg, 1 kali/hari, tanpa Omeprazole 20mg 1 waktu/hari.

Digunakan dalam kombinasi dengan omeprazole (40mg, 1 kali/hari) mengurangi nilai rata-rata AUC, CMAX dan CMIN NELFINAVIR sekitar 35 - 39% dan menurunkan sekitar 75 - 92% dari rata-rata nilai AUC, CMAX dan CMIN metabolit aktif yang memiliki efek farmakologis. Untuk Saquinavir (digunakan bersamaan dengan ritonavir), tingkatkan konsentrasi obat dalam serum (80 - 100%) bila digunakan bersamaan dengan omeprazole (40mg, 1 kali/hari).

Pengobatan dengan omeprazole 20mg, 1 kali/hari, tidak mempengaruhi kontak Darunavir (bila digunakan bersamaan dengan Ritonavir) dan Amprenavir (bila digunakan, bersamaan dengan Ritonavir). Pengobatan dengan Esomeprazole 20mg, 1 kali/hari, tidak mempengaruhi kontak Amprenavir (digunakan atau tidak digunakan bersamaan dengan Ritonavir). Pengobatan dengan omeprazole 40mg, 1 kali/hari, tidak mempengaruhi kontak Lopinavir (digunakan bersamaan dengan Ritonavir). Karena dampak kekuatan dan sifat farmakokinetik yang sama dari Omeprazole dan Esomeprazole, tidak dianjurkan untuk menggunakan Esomeprazole bersamaan dengan Atazanavir dan dikontraindikasikan menggunakan Esomeprazole bersamaan dengan Nelfinavir.

Obat metabolik melalui enzim CYP2C19

Esomeprazole menghambat CYP2C19, enzim utama yang memetabolisme Esomeprazole. Oleh karena itu, bila Esomeprazole digunakan dengan obat metabolik melalui CYP2C19 seperti diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin..., konsentrasi obat tersebut dalam plasma dapat meningkat dan perlu dilakukan penurunan dosis. Penggunaan simultan dengan bentuk oral Esomeprazole 30mg mengurangi 45% pembersihan Diazepam (substrat CYP2C19). Ketika digunakan secara bersamaan dengan esomeprazole 40mg oral dan fenitoin, meningkatkan 13% dari tingkat plasma bawah (melalui tingkat plasma) fenitoin dalam plasma pada pasien, epilepsi. Harus memantau konsentrasi fenitoin dalam plasma saat memulai atau menghentikan pengobatan dengan Esomeprazole.

omeprazole (40mg, 1 kali/hari) meningkatkan CMAX dan AUCT Vorikonazol (substrat CYP2C19) masing-masing menjadi 15% dan 41%.

Saat menggunakan 40mg bentuk oral Esomeprazole pada manusia yang diobati dengan Warfarin dalam pengalaman klinis menunjukkan waktu, pembekuan darah berada dalam kisaran yang dapat diterima. Namun, setelah obat tersebut dipasarkan, ada beberapa kasus yang sangat berbahaya dimana peningkatan klinis Inr yang signifikan bila diobati secara bersamaan merusak obat-obatan di atas. Pasien harus dipantau pada awal dan saat pengobatan dihentikan secara bersamaan Esomeprazole selama pengobatan dengan Warfarin atau turunan Coumarin lainnya.

Omeprazole serta Esomeprazole bertindak seperti inhibitor CYP2C19. Dalam studi silang, Omeprazole yang digunakan dengan dosis 40mg di atas, objek sehat meningkat sebesar 18% CN dan 26% AUC Cilostazol dan meningkat sebesar 29% C, dan 69% AUC dari salah satu metabolit aktif.

Pada sukarelawan sehat, bila digunakan dengan 40mg esomeprazole oral dan bentuk cisapride, area di bawah kurva menunjukkan konsentrasi Cisapride dalam plasma seiring waktu (AUC) meningkat menjadi 32% dan waktu setengah habis (besar) Cisapride meluas sebesar 31% tetapi konsentrasi puncak Cisapride dalam plasma meningkat secara negatif. Kisaran QTC sedikit diperpanjang setelah menggunakan cisapride individu, tidak bertahan lama saat menggunakan Cisapride dengan Esomeprazole.

Esomeprazol terbukti tidak berpengaruh signifikan terhadap efek klinis Amoksisilin atau Quinidine.

Tidak ada penelitian interaktif Vivo yang dilakukan pada dosis tinggi (80mg + 8mg/jam) menggunakan jalur intravena. Efek esomeprazole pada obat yang dimetabolisme melalui enzim CYP2C19 mungkin lebih terasa ketika menggunakan dosis tinggi ini dan pasien perlu dimonitor secara ketat terhadap reaksi berbahaya obat selama 3 hari pengobatan intravena.

Hasil dari penelitian pada sukarelawan sehat yang melakukan interaksi farmakokinetik - kekuatan farmasi antara clopidogrel (dosis pemuatan 300mg/dosis pemeliharaan 75mg) dan esomeprazole (40mg/hari secara oral) menghasilkan rata-rata 40% dari konsentrasi dan waktu kontak metabolit clopidogrel dan rata-rata 14% dari maksimum pasokan trombosit maksimum.

Dalam sebuah penelitian pada benda sehat, bila menggunakan Clopidogrel bersamaan dengan koordinasi | Kombinasi dosis tetap esomeprazol 20mg + ASA 81mg dibandingkan dengan clopidogrel soliter, konsentrasi dan waktu kontak metabolit aktif clopidogrel menurun hampir 40%. Namun kadar maksimum penghambat trombosit (yang disebabkan oleh ADP) pada objek tersebut adalah sama pada clopidogrel tunggal dan kelompok yang menggunakan Clopidogrel dan Esomeprazole + ASA.

Data yang tidak konsisten mengenai manifestasi klinis interaksi farmakokinetik / farmasi Esomeprazole pada kejadian kardiovaskular utama telah dilaporkan baik dari observasi klinis maupun penelitian penelitian. Untuk tujuan hati-hati, penggunaan simultan dengan clopidogrel tidak dianjurkan.

Mekanisme tidak diketahui

Penggunaan bersamaan dengan Esomeprazole telah dilaporkan meningkatkan kadar tacrolimus serum.

Bila digunakan bersamaan dengan PPI, kadar metotreksat dilaporkan meningkat pada beberapa pasien. Saat menggunakan metotreksat dosis tinggi, dianjurkan untuk menghentikan sementara Esomeprazole.

Pengaruh obat lain terhadap kinetika Esomeprazole

Esomeprazol dimetabolisme oleh CYP2C19 dan CYP3A4. Saat menggunakan Esomeprazole oral Esomeprazole dengan inhibitor CYP3A4, Klaritromisin (500mg, 2 kali/hari) menggandakan area di bawah kurva (AUC) Esomeprazole.

Penggunaan bersamaan Esomeprazole bersama dengan inhibitor CYP2C19 dan CYP3A4 dapat meningkatkan konsentrasi dan waktu paparan Esomeprazole. Inhibitor Vorikonazol CYP2C19 dan CYP3A4 meningkatkan AUC, Omeprazole hingga 280%. Tidak perlu sering-sering menyesuaikan dosis Esomeprazole dalam kasus ini. Namun, penyesuaian dosis harus dipertimbangkan pada pasien dengan gagal hati parah atau pengobatan jangka panjang.

Obat induksi CYP2C19 atau CYP3A4 atau keduanya (seperti rifampisin dan rumput St. John) dapat menurunkan serum ecomeprazole akibat metabolisme Esomeprazole.

Penyimpanan

Simpan dalam kemasan kemasan aslinya untuk menghindari cahaya. Namun, botol tersebut dapat disimpan di luar kotak kertas di dalam lampu hingga 24 jam. Tidak boleh disimpan pada suhu di atas 30°C.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.