Nexium 40mg Astrazeneca polvere iniettabile tratta il reflusso gastroesofageo antimicrobico - esofago (1 bottiglia)

Forma farmaceutica Bottiglia
Specifiche Esomeprazolo

Ingrediente

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Esomeprazolo	40mg

Usi

indicazioni

Il farmaco Nexium 40mg è indicato nei seguenti casi:

Trattamento della secrezione gastrica quando la terapia orale è inappropriata, come ad esempio:

Malattia da reflusso gastroesofageo (GERD) in pazienti con esofagite o gravi sintomi di reflusso.

Trattamento delle ulcere gastriche dovute all'uso di farmaci FANS. Prevenzione delle ulcere dello stomaco e del duodeno dovute all'uso di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) in pazienti a rischio.

Prevenzione della riemorragia dopo trattamento endoscopico acuto dovuto a ulcera gastrica o duodenale.

Adolescenti e adolescenti da 1 a 18 anni:

Trattamento della secrezione gastrica quando la terapia orale non è appropriata, ad esempio:

Malattia da reflusso gastroesofageo (GERD).

Pazienti con infiammazione esofagea dovuta a reflusso o gravi sintomi di reflusso.

Farmacologico

L'esomeprazolo è la forma isomorfa dell'omeprazolo e riduce la secrezione di acido nello stomaco con un meccanismo specializzato di impatto nelle cellule bersaglio. Il farmaco è un inibitore specifico della pompa acida nella parete del muro. Entrambi gli isomeri R e S dell'Omeprazolo hanno lo stesso effetto farmacologico.

Meccanismo di posizione e impatto

L'esomeprazolo è un alcalino debole, concentrato e trasformato in una forma di attività ambientale altamente acida nel tubo sub-gesto della secrezione cellulare in H+K+K+-atpasi (pompa acida) e inibisce il fluido basico e il fluido stimolante.

Agendo sulla secrezione acida gastrica

Dopo 5 giorni di assunzione della dose orale di Esomeprazolo 20 mg e 40 mg, il pH nello stomaco> 4 è stato mantenuto entro un tempo medio di 13 e 17 ore in 24 ore nei pazienti con sintomi di reflusso gastroesofageo (GERD). Questo impatto è lo stesso indipendentemente dal fatto che eSomeprazolo venga assunto per via orale o venosa.

Quando si utilizza l'AUC come parametro rappresentativo della concentrazione plasmatica, è stata dimostrata l'esistenza di una relazione tra la secrezione acida e la concentrazione del farmaco e il tempo di esposizione al farmaco dopo l'assunzione di esomeprazolo orale. Durante il periodo di somministrazione endovenosa ad alta dose di 80 mg, Esomeprazolo in circa 30 minuti e seguito da 8 mg/ora continui per via endovenosa per 23,5 ore, il pH gastrointestinale> 4 e il pH> 6 sono stati mantenuti nel tempo medio di 21 ore e 11 - 13 ore nelle 24 ore di controlli in volontari sani.

L'effetto terapeutico dell'inibizione acida

Quando si utilizza Esomeprazolo 40 mg per via orale, circa il 70% dei pazienti con malattia da reflusso guarisce dopo 4 settimane e il 93% dei pazienti guarisce dopo 8 settimane.

In uno studio randomizzato, in doppio cieco, con placebo, il paziente con diagnosi di emorragia gastrointestinale mediante endoscopia secondo la classificazione di Forrest LA, B, LA o ILB (che rappresenta la percentuale corrispondente del 9%, 43%, 38% e 10%) è stato trattato in modo casuale con soluzione per infusione di Nexium (N = 375) o placebo (N = 389). Dopo il trattamento laparoscopico per l'emostasi, al paziente viene somministrato un placebo o un'infusione endovenosa ad alte dosi di 80 mg di esomeprazolo per 30 minuti e un'infusione endovenosa continua di 8 mg/ora per 72 ore.

Dopo le prime 72 ore di trattamento, tutti i pazienti continuano a trattare la secrezione antiacida con Nexium 40 mg orale, etichetta aperta per 7 giorni. Il tasso di emorragia verificatasi entro 3 giorni è stato del 5,9% nel gruppo trattato con Nexium rispetto al gruppo placebo del 10,3%. Il 30° giorno dopo il trattamento, il rapporto di emorragia nel gruppo di trattamento con Nexium rispetto al gruppo placebo è del 7,7% rispetto al 13,6%.

Altri effetti legati all'inibizione acida

Durante il trattamento con farmaci antimicrobici antiacidi, la concentrazione sierica di gastrina risponde ad una diminuzione dell'acido gastrico. Anche la concentrazione di CGA aumenta a causa della riduzione dell'acido gastrico. Livelli aumentati di CGA possono interferire con il rilevamento di tumori dei nervi endocrini. I referti medici indicano che è consigliabile interrompere il trattamento con gli inibitori della pompa protonica almeno 5 giorni prima di quantificare il CGA. Se la concentrazione di CGA e quella di gastrina non ritornano alla normalità dopo 5 giorni, la misurazione quantitativa deve essere condotta dopo 14 giorni dall'interruzione dell'uso di Esomeprazolo.

L'aumento del numero di cellule ECL è probabilmente dovuto all'aumento dei livelli sierici di gastrina che è stato registrato sia nei bambini che negli adulti trattati a lungo termine con esomeprazolo. Questo risultato è considerato non clinicamente significativo.

Per lungo tempo, il trattamento antiacido acido orale ha un leggero aumento della frequenza dei follicoli gastrici. Questi cambiamenti dovuti all'inibizione della secrezione acida fisiologica sono benigni e vengono recuperati.

Ridurre l'acidità di stomaco per qualsiasi causa, incluso l'uso di inibitori della pompa protonica, aumentando il numero di batteri permanenti nel tratto digestivo.

Gli inibitori della pompa protonica possono aumentare il rischio di infezioni del tratto gastrointestinale causate da Salmonella e Campylobacter e possibilmente da Clostridium difficile nei pazienti in ricovero.

Bambini

L'efficacia e la sicurezza nei pazienti con segni e sintomi di reflusso gastroesofageo sono state valutate in un luogo di controllo con placebo (compresi 98 pazienti di età compresa tra 1 e 11 mesi). Il paziente è usato. Esomeprazolo orale 1 mg/kg, una volta al giorno, per 2 settimane (etichetta fuzzy) e 80 malattie, moltiplicate per 4 settimane (doppio cieco misto, sospensione dal trattamento). Non vi è alcuna differenza significativa tra il gruppo Esomeprazolo e il Certificato del risultato principale del tempo di trattamento a causa di sintomi negativi.

L'efficacia e la sicurezza nei pazienti con sintomi di reflusso gastroesofageo sono state valutate in uno studio con un controllo anziano (compresi 52 pazienti di età I risultati degli studi sui bambini mostrano che la dose di 0,5 mg/kg e 1,0 mg/kg di Esomeprazolo rispettivamente nei bambini di età

farmacocinetica farmacocinetica

Distribuzione

Il volume di distribuzione atteso in stato di salute su persone sane è di circa 0,22/kg di peso corporeo. L'esomeprazolo si lega per il 97% alle proteine plasmatiche.

Metabolismo ed escrezione

L'esomeprazolo viene completamente metabolizzato attraverso il sistema del citocromo P450 (CYP). La parte principale del metabolismo dell’esomeprazolo dipende dall’enzima morfologico polimorfico CYP2C19, che forma metaboliti idrossi e desmetil dell’esomeprazolo. Il resto del processo metabolico dipende da una sostanza specifica diversa, il CYP3A4, che forma l'esomeprazolo solfone, il principale metabolita nel plasma.

I seguenti parametri riflettono principalmente la dinamica negli individui con funzione CYP2C19 lievito, un gruppo di persone dal metabolismo forte.

La clearance plasmatica totale è di circa 17 litri/ora dopo una dose singola e circa 9 ore dopo la ripetizione della dose. Il tempo di vendita del plasma è di circa 13 ore dopo che la dose viene ripetuta una volta al giorno.

L'aumento della concentrazione e del tempo di contatto (AUC) è aumentato dopo ripetuti trattamenti con Esomeprazolo. Questo aumento dipende dalla dose e determina una relazione non lineare tra l’AUC e la dose dopo la ripetizione della dose. Questa dipendenza dal tempo e dal dosaggio è dovuta alla diminuzione del primo stadio del fegato e una riduzione della clearance corporea è probabilmente dovuta all'inibizione dell'enzima CYP2C19 dell'esomeprazolo e/o dei metaboliti sulfone.

L'esomeprazolo elimina completamente il plasma tra una dose e l'altra senza che tenda ad accumularsi se usato una volta al giorno. Dopo la dose ripetuta di 40 mg per via endovenosa, la concentrazione media di picco nel plasma è stata di circa 13,6 mmol/l, la concentrazione media comune del farmaco nella corrispondente forma orale nel plasma è di circa 4,6 mmol/l, che può registrare un leggero aumento (circa il 30%) in termini di esposizione in base alla concentrazione e al tempo dopo l'iniezione endovenosa rispetto alla forma orale.

C'è un aumento lineare in base alla dose di concentrazione e al tempo di esposizione al farmaco dopo l'esomeprazolo. infusione endovenosa per 30 minuti (40 mg, 80 mg o 120 mg) seguita da infusione endovenosa continua (4 mg/ora o 8 mg/ora) per 23,5 ore. I principali metaboliti dell'esomeprazolo non influenzano la secrezione acida dello stomaco. Circa l'80% delle dosi orali di Esomeprazolo vengono escrete nelle urine sotto forma di metaboliti, parti e il resto delle feci. È più dell'1% della droga costante trovata nelle urine.

Gruppi speciali di pazienti

circa il 2.911,5% della popolazione non ha la funzione del lievito CYP2C19 ed è definito un gruppo di persone con scarso metabolismo. In questi individui, il metabolismo dell'esomeprazolo è catalizzato principalmente dal CYP3A4. Dopo aver ripetuto la dose di Esomeprazolo 40 mg per via orale, 1 volta al giorno, aumentando la concentrazione e il tempo medio di contatto nelle persone con un metabolismo metabolico inferiore al 100% rispetto ai pazienti con funzione di lievito CYP2C19 (gruppo di persone che si muovono fortemente). La concentrazione media di picco nel plasma è aumentata di circa il 60%. La stessa differenza si registra anche per l'Esomeprazolo endovenoso. Questi record non influenzano la dose di Esomeprazolo.

Il metabolismo dell'esomeprazolo non è cambiato in modo significativo nei pazienti anziani (71-80 anni). Dopo aver utilizzato la dose singola di Esomeprazolo 40 mg per via orale, la concentrazione totale e il tempo medio di contatto nelle donne sono circa il 30% superiori rispetto a quelli degli uomini. Non vi è alcuna differenza nella concentrazione e nel tempo di contatto tra i due sessi dopo che la dose è stata ripetuta una volta al giorno. La stessa differenza si registra quando si utilizza esomeprazolo venoso. Questi record non influenzano la dose di Esomeprazolo.

Il metabolismo dell'esomeprazolo può essere compromesso nei pazienti con disfunzione disfunzionale media. Il tasso metabolico diminuisce nei pazienti con grave disfunzione epatica, portando a raddoppiare la concentrazione e il tempo di contatto dell'esomeprazolo. Pertanto, non sovradosare un massimo di 20 mg nei pazienti con grave disfunzione epatica da GERD. Per i pazienti con sanguinamento gastrointestinale con grave insufficienza epatica, dopo dosi elevate di 80 mg, dosi continue di trasmissione fino a 4 mg/ora per 71,5 ore possono essere sufficienti per essere efficaci. L'esomeprazolo o i principali metaboliti non tendono ad accumularsi se usati 1 volta al giorno.

Non sono stati condotti studi in pazienti con funzionalità renale. Poiché il rene è responsabile dell'escrezione dei metaboliti dell'esomeprazolo ma non è responsabile dell'eliminazione dei farmaci in forma costante, si ritiene che il metabolismo dell'esomeprazolo sia invariato nei pazienti con funzionalità renale.

Bambini

In uno studio multinazionale, l'etichetta apriva in modo casuale la dose, al paziente veniva somministrato Esomeprazolo per 3 minuti, una volta al giorno, entro 4 giorni. Lo studio è stato condotto su un totale di 59 pazienti di età compresa tra 0 e 18 anni, di cui 50 pazienti (7 bambini nel gruppo da 1 a 5 anni) hanno completato lo studio e sono stati valutati per la farmacocinetica dell'esomeprazolo.

Prevedere che CSS e Max dopo Esomeprazolo per via endovenosa per 10 minuti, 20 minuti, 30 minuti saranno ridotti in media dal 37% al 49%, dal 54% al 66% e dal 61% al 72% in tutte le fasce di età e gruppi di dosaggio rispetto alle linee endovenose da 3 minuti.

Prima di prendere Nexium 40mg Astrazeneca polvere iniettabile tratta il reflusso gastroesofageo antimicrobico - esofago (1 bottiglia)

Come usare

Utilizzare per via endovenosa.

Per preparare la soluzione iniettabile.

Dosaggio

NEXIUM può essere utilizzato per bambini piccoli e minori di età compresa tra 1 e 18 anni e adulti, compresi gli anziani.

Adulti

Il medico ti prescriverà e deciderà come utilizzare il dosaggio.

La dose raccomandata di Nexium è di 20 ng o 40 mg una volta al giorno.

Se soffri di gravi problemi al fegato, la dose massima di NEXIUM è di 20 mg al giorno (in caso di "malattia da reflusso spesso
L'esofago
viene utilizzato mediante iniezione o trasmissione endovenosa.

Il tempo di iniezione/trasmissione dura fino a circa 30 minuti.

Il dosaggio raccomandato per prevenire una nuova emorragia dovuta a ulcere allo stomaco o al duodeno è di 80 mg di infusione endovenosa per 30 minuti,
seguito da 8 mg/ora per via venosa continua per 3 giorni.

Se soffri di gravi problemi al fegato, è appropriata l'infusione endovenosa continua di 4 mg/ora per 3 giorni.

Bambini da 1 a 18 anni

Il medico ti prescriverà e deciderà come utilizzare il dosaggio.

Per i bambini da 1 a 11 anni, la dose raccomandata è di 10 o 20 mg una volta al giorno.

Per i bambini di età compresa tra 12 e 18 anni, la dose raccomandata è di 20 o 40 mg una volta al giorno. Il farmaco viene utilizzato per iniezione o per via endovenosa.

Tempo di diffusione per circa 30 minuti.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista.

Cosa fare in caso di sovradosaggio? I sintomi descritti relativi all'uso della dose orale da 280 mg sono sintomi a carico del tratto gastrointestinale e debolezza.

Esomeprazolo dosi singole di 80 mg per via orale e 308 mg di Esomeprazolo nelle vene durante le 24 ore non causano effetti indesiderati. Senza una detossificazione specifica, l'esomeprazolo è fortemente connesso alle proteine plasmatiche e quindi non facilmente fecondabile.

In caso di sovradosaggio, trattamento sintomatico e utilizzo di misure di supporto generali.

Cosa fare quando si dimentica una dose? Tuttavia, se si è vicini alla dose successiva, salti la dose dimenticata e prenda la dose successiva all'ora prevista. Si noti che non deve essere utilizzato il doppio della dose prescritta.

Effetti collaterali

Quando si utilizza Nexium 40mg , potrebbero verificarsi effetti indesiderati (ADR).

I seguenti effetti indesiderati sono stati registrati o sospettati nei programmi di ricerca clinica di Esomeprazolo per iniezione orale ed endovenosa e dopo circolazione orale.

Disturbi del sangue e del sistema linfatico

Raro: leucopenia, riduzione delle piastrine.

Molto raro: perdita di leucociti, riduzione dell'ematoma.

disturbi del sistema immunitario

Raro: reazioni di ipersensibilità come febbre, angioedema, reazione/anafilassi .

Disturbi metabolici e nutrizionali

Non comune: copertura periferica.

Raramente: riduzione dell'emato.

Sconosciuto

Sconosciuto: ipoglicemia da magnesio, una grave riduzione del magnesio nel sangue può essere associata a ipocalcemia. La riduzione del magnesio può anche portare a ipokaliemia.

Disturbi mentali

Meno: insonnia.

Raro: agitazione, confusione, depressione .

Molto raro: impazienza, allucinazioni.

Disturbi del sistema nervoso

Comune: mal di testa.

Meno: vertigini, parestesie, sonno da gallina.

Raro: disturbi del gusto.

Disturbi dell'occhio

Raro: visione offuscata.

Disturbi e ipnotizzanti

Meno: vertigini.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Raro: broncospasmo.

Disturbi gastrointestinali

Comune: dolore addominale, stitichezza, diarrea, gonfiore, nausea/vomito.

Meno: bocca secca.

Raro: stomatite, candidosi gastrointestinale.

Sconosciuto: microcolite.

Disturbi del fegato

Risponde: aumento degli enzimi epatici.

Raro: l'epatite è associata o meno all'ittero.

Molto raro: insufficienza epatica, malattia cerebrale in pazienti con malattia epatica.

Disturbi della pelle e dei tessuti

Comune: reazione nel sito di iniezione.

Non comune: dermatite, prurito, eruzione cutanea, orticaria.

Raro: calvizie, sensibilità alla luce

Molto raro: rose diverse, sindrome di Stevensjohnson, necrosi epidermica tossica (dieci)

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Non comune: frattura dell'anca, dell'osso del polso e della colonna vertebrale.

Raro: dolore articolare, dolore muscolare.

Molto raro: muscolo debole.

Disturbi magici e urinari

Molto raro: nefrite interstiziale , in alcuni pazienti sono stati segnalati cedimenti corporei.

Disturbi riproduttivi e mammari

Molto raro: ghiandole mammarie femminili.

Disturbi generali e locali

Raro: difficile da vivere, aumenta la sudorazione.

La reazione all'infusione locale viene registrata principalmente in uno studio a dosi elevate di 3 giorni (72 ore).

Lesioni visive non guaribili sono state registrate in un numero molto raro di pazienti gravi trattati con omeprazolo (racemato) per via endovenosa, soprattutto a dosi elevate.

Tuttavia, non è stata stabilita una relazione causale tra l'uso di droghe e gli effetti indesiderati.

Uso nei bambini

È stato condotto uno studio multinazionale, in aperto, randomizzato per valutare la farmacocinetica dell'iniezione endovenosa per ripetere l'esomeprazolo, una volta al giorno, per 4 giorni in pazienti di età compresa tra 0 e 18 anni.

È stata valutata la sicurezza del numero totale di 57 pazienti (8 bambini nella fascia di età 1-5).

Risultati di sicurezza in conformità con i dati di sicurezza noti di Esomeprazolo e nessun nuovo segnale di sicurezza.

Istruzioni su come gestire l'ADR

Quando si verificano effetti collaterali del farmaco, è necessario interrompere l'uso e informare il medico o recarsi presso la struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.

Avvertenze

Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

Controindicato

Nexium 40mg farmaco controindicato nei seguenti casi:

Ipotesi di ipersensibilità al principio attivo principale Esomeprazolo o ad altre sostanze appartenenti al gruppo dei Benzimidazoli o a qualsiasi eccipiente di questo farmaco.

Non utilizzare Esomeprazolo contemporaneamente a Nelfinavir.

Precauzioni d'uso

In presenza di sintomi vigili (come: significativa perdita di peso, vomito ricorrente, difficoltà di deglutizione, vomito con sangue o movimenti intestinali neri) e quando si sospetta un'ulcera allo stomaco, l'eliminazione del micro microtrattamento maligno con il trattamento Nexium può ridurre i sintomi e ritardare la diagnosi.

Gli inibitori della pompa protonica possono aumentare il rischio di infezioni del tratto gastrointestinale causate da Salmonella e Campylobacter.

Non è raccomandato l'uso contemporaneo di Esomeprazolo e Atazanavir. Se la combinazione di Atazanavir con inibitori della pompa protonica è inevitabile, è necessario un attento monitoraggio clinico quando si aumenta la dose di Atazanavir a 400 mg in combinazione con 100 mg di ritonavir, non si devono utilizzare più di 20 mg di Esomeprazolo.

L'esomeprazolo, così come altri farmaci che secernono acido, può ridurre l'assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa della ridotta acidità gastrica. Questo dovrebbe essere preso in considerazione nei pazienti con riserve ridotte o rischio di ridurre l'assorbimento di vitamina B12 durante il trattamento a lungo termine.

L'esomeprazolo è un inibitore del CYP2C19. Quando si inizia o si termina il trattamento con esomeprazolo, deve essere considerato il rischio di interazione del farmaco con farmaci metabolici attraverso il CYP2C19. L'interazione tra clopidogrel ed esomeprazolo. La relazione clinica di questa interazione è incerta. A titolo cautelativo, non è consigliabile utilizzare contemporaneamente Esomeprazolo e Clopidogrel.

Sono stati segnalati casi gravi di disturbi del sangue in pazienti trattati con inibitori della pompa protonica (PPI) come esomeprazolo per almeno 3 mesi e nella maggior parte dei casi con l'uso di PPI per 1 anno. I sintomi gravi della magnesi ematica come affaticamento, spasmi muscolari, delirio, scatti, vertigini e aritmie ventricolari possono manifestarsi, ma possono essere silenziosi e non preoccupati. Nella maggior parte dei pazienti, la condizione di riduzione del magama sanguigno è migliorata dopo l'uso di Magnesi e la sospensione dell'uso di PPI.

Per i pazienti che devono trattare per un lungo periodo con PPI o per i pazienti che devono utilizzare ppi insieme a digossina o altri farmaci che possono danneggiare la magnesia nel sangue (come i diuretici, gli esperti medici dovrebbero prendere in considerazione la misurazione dei livelli di magnesio nel sangue prima di iniziare il trattamento con PPI e test periodici durante il trattamento).

Gli inibitori della pompa protonica, soprattutto se a dosi elevate e per periodi prolungati (> 1 anno), possono aumentare il rischio di fratture dell'anca, delle ossa del polso e della colonna vertebrale, soprattutto nei pazienti anziani o in presenza di fattori di rischio noti. Studi osservazionali mostrano che gli inibitori della pompa protonica possono aumentare il rischio complessivo di fratture di circa il 10-40%. Parte di questo aumento potrebbe essere dovuto ad altri fattori di rischio. I pazienti a rischio di osteoporosi devono essere assistiti secondo le attuali istruzioni cliniche e devono ricevere una quantità sufficiente di vitamina D e calcio.

Interazione con i test

L'aumento della concentrazione di cromogranina A (CGA) può interferire con il rilevamento di tumori dei nervi endocrini. Per evitare questo intervento, si consiglia di interrompere il trattamento con Esomeprazolo almeno 5 giorni prima di quantificare il CGA.

La capacità di guidare e di utilizzare macchinari

non influisce sulla capacità di guidare e di utilizzare la macchina.

Gravidanza

I dati sul contatto con esomeprazolo durante la gravidanza sono limitati. Gli studi sugli animali con l'uso di Esomeprazolo non dimostrano che il farmaco ha un effetto diretto o indiretto sullo sviluppo della coordinazione fetale.

Gli studi sugli animali con la miscela Racemica non mostrano che il farmaco ha un effetto diretto o indiretto sulla gravidanza, il parto o lo sviluppo postpartum. Dovrebbe essere cauto quando prescrive Nexium alle donne incinte.

Periodo dell'allattamento al seno

Non è noto se l'esomeprazolo venga secreto attraverso il latte materno o meno. Non sono state condotte ricerche sulle donne che allattano. Pertanto, non utilizzare Nexium durante l'allattamento.

Interazione medicinale

Gli studi sull'interazione medicinale vengono condotti solo negli adulti.

Effetti dell'esomeprazolo sulla cinetica di altri farmaci

I farmaci con assorbimento dipendono dal pH

La riduzione dell'acidità di stomaco durante il trattamento con Esomeprazolo e altri IPP può aumentare o diminuire l'assorbimento dei farmaci ad assorbimento a seconda del pH gastrico. Come altri farmaci che riducono il pH gastrico, l'assorbimento di farmaci come ketoconazolo, iTraconazolo ed erlotinib può diminuire e l'assorbimento di digossina può aumentare durante il trattamento con ecomeprazolo.

L'uso simultaneo di Omeprazolo (20 mg/giorno) e Digossina in soggetti sani aumenta la biodisponibilità della digossina di circa il 10% (fino al 30% in 2 soggetti di ricerca su 10). Ci sono rari rapporti sulla tossicità della Digossina. Tuttavia, prestare attenzione quando si utilizzano dosi elevate di esomeprazolo negli anziani. Necessità di aumentare il monitoraggio del trattamento con digossina.

È stato riportato che l'omeprazolo interagisce con alcuni inibitori della proteasi. L'importanza clinica e il meccanismo d'effetto delle interazioni registrate non sono chiari. L’aumento del pH dello stomaco durante il trattamento con omeprazolo può portare a cambiamenti nell’assorbimento degli inibitori della proteasi. Un altro possibile meccanismo interattivo è attraverso gli inibitori dell'enzima CYP 2C19. Per Atazanavir e Nelfinavir, la concentrazione sierica è stata registrata quando utilizzati con omeprazolo, pertanto non è raccomandato l'uso simultaneo di questi farmaci.

Nei volontari sani, l'uso simultaneo di omeprazolo (40 mg, 1 volta/giorno) e Atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg riduce significativamente la concentrazione e il tempo di contatto con Atazanavir (riducendo AUC, CMAX e Cmin di circa il 75%). L'aumento della dose di Atazanavir a 400 mg non ha compensato gli effetti dell'omeprazolo sulla concentrazione e sul tempo di contatto con Atazanavir .

L'uso combinato di omeprazolo (20 mg, 1 volta/giorno) con Atazanavir 400 mg/Ritonavir 100 mg in volontari sani riduce circa il 30% della concentrazione e del tempo di contatto con atazanavir rispetto alla concentrazione e al tempo di contatto registrati nel caso di utilizzo di Atazanavir 300 mg/Ritonavir 100 mg, 1 volta/giorno, senza Omeprazolo 20 mg 1 ora/giorno.

Utilizzato in associazione con omeprazolo (40 mg, 1 volta/die) riduce il valore medio di AUC, CMAX e CMIN di NELFINAVIR di circa il 35 - 39% e diminuisce di circa il 75 - 92% i valori medi di AUC, CMAX e CMIN dei metaboliti attivi che hanno effetti farmacologici. Per Saquinavir (usato contemporaneamente a ritonavir), aumentare la concentrazione del farmaco nel siero (80 - 100%) quando usato contemporaneamente con omeprazolo (40 mg, 1 volta/die).

Il trattamento con omeprazolo 20 mg, 1 volta/die, non influenza il contatto di Darunavir (se usato contemporaneamente a Ritonavir) e Amprenavir (se usato contemporaneamente a Ritonavir). Il trattamento con Esomeprazolo 20 mg, 1 volta/die, non influenza il contatto di Amprenavir (usato o non usato contemporaneamente a Ritonavir). Il trattamento con omeprazolo 40 mg, 1 volta/die, non influenza il contatto con lopinavir (usato contemporaneamente con ritonavir). A causa dell'impatto della stessa forza e delle stesse proprietà farmacocinetiche di Omeprazolo ed Esomeprazolo, non è raccomandato l'uso di Esomeprazolo contemporaneamente ad Atazanavir ed è controindicato l'uso di Esomeprazolo contemporaneamente a Nelfinavir.

Farmaci metabolici attraverso gli enzimi CYP2C19

L'esomeprazolo inibisce il CYP2C19, l'enzima principale metabolizza l'esomeprazolo. Pertanto, quando Esomeprazolo viene utilizzato con farmaci metabolici attraverso il CYP2C19 come diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoina..., la concentrazione di questi farmaci nel plasma può aumentare ed è necessario diminuire la dose. L'uso simultaneo con Esomeprazolo 30 mg in forma orale riduce del 45% la clearance del diazepam (un substrato del CYP2C19). Se utilizzato contemporaneamente con esomeprazolo 40 mg per via orale e fenitoina, aumenta del 13% il livello plasmatico inferiore (livello plasmatico minimo) di fenitoina nel plasma di pazienti affetti da epilessia. Dovrebbe monitorare la concentrazione di fenitoina nel plasma quando si inizia o si interrompe il trattamento con Esomeprazolo.

l'omeprazolo (40 mg, 1 volta/giorno) aumenta la CMAX e l'AUCT del voriconazolo (un substrato del CYP2C19) rispettivamente al 15% e al 41%.

Quando si utilizzano 40 mg di Esomeprazolo in forma orale in un essere umano trattato con Warfarin, l'esperienza clinica mostra che, nel tempo, la coagulazione del sangue rientra in un intervallo accettabile. Tuttavia, dopo aver immesso il farmaco sul mercato, si sono verificati alcuni casi molto pericolosi di aumento clinico significativo dell'Inr se trattato contemporaneamente danneggiando i farmaci di cui sopra. Il paziente deve essere monitorato all'inizio e alla fine del trattamento contemporaneamente con Esomeprazolo durante il trattamento con Warfarin o altri derivati della cumarina.

Sia l'Omeprazolo che l'Esomeprazolo agiscono come inibitori del CYP2C19. In uno studio incrociato, con l'uso di omeprazolo alla dose di 40 mg sopra, oggetti sani sono aumentati del 18% CN e del 26% AUC di cilostazolo e sono aumentati del 29% C e 69% AUC di uno dei metaboliti attivi.

Nei volontari sani, quando utilizzati con 40 mg di esomeprazolo orale e cisapride, l'area sotto la curva mostra che la concentrazione di cisapride nel plasma nel tempo (AUC) aumenta al 32% e il tempo di semi-scarica (grande) di cisapride si estende del 31%, ma la concentrazione di picco di cisapride nel plasma aumenta negativamente. L'intervallo QTC è leggermente esteso dopo l'utilizzo della cisapride individuale, ma non dura più a lungo quando si utilizza Cisapride con Esomeprazolo.

È stato dimostrato che l'esomeprazolo non influenza in modo significativo gli effetti clinici dell'amoxicillina o della chinidina.

Non esistono studi interattivi Vivo condotti su dosi elevate (80 mg + 8 mg/ora) utilizzando linee endovenose. Gli effetti dell'esomeprazolo sui farmaci metabolizzati attraverso gli enzimi CYP2C19 possono essere più pronunciati quando si utilizzano dosi così elevate e i pazienti devono essere attentamente monitorati per le reazioni dannose del farmaco durante i 3 giorni di trattamento endovenoso.

Risultati di studi su volontari sani con interazioni farmacocinetiche: la forza farmaceutica tra clopidogrel (dose di carico 300 mg/dose di mantenimento 75 mg) ed esomeprazolo (40 mg/giorno per via orale) porta ad una media di 40% della concentrazione e del tempo di contatto dei metaboliti di clopidogreled e in media il 14% dell'apporto massimo di piastrine.

In uno studio su oggetti sani, quando si utilizza Clopidogrel contemporaneamente ad una coordinazione | Combinazione a dose fissa di esomeprazolo da 20 mg + ASA 81 mg rispetto al clopidogrel solitario, la concentrazione e il tempo di contatto dei metaboliti attivi di clopidogrel diminuiscono di quasi il 40%. Tuttavia, il livello massimo di inibitori piastrinici (causati dall'ADP) su questi oggetti è lo stesso nel singolo clopidogrel e il gruppo utilizza Clopidogrel ed Esomeprazolo + ASA.

I dati incoerenti sulle manifestazioni cliniche delle interazioni farmacocinetiche/farmaceutiche dell'esomeprazolo sui principali eventi cardiovascolari sono stati riportati sia dall'osservazione clinica che dalla ricerca. Per scopi prudenti, non è raccomandato l'uso simultaneo con clopidogrel.

Meccanismo sconosciuto

È stato segnalato che l'uso concomitante con esomeprazolo aumenta i livelli sierici di tacrolimus .

Se utilizzato contemporaneamente agli IPP, è stato segnalato un aumento dei livelli di metotrexato in alcuni pazienti. Quando si utilizzano dosi elevate di metotrexato, si raccomanda di sospendere temporaneamente l’esomeprazolo.

L'effetto di altri farmaci sulla cinetica dell'esomeprazolo

L'esomeprazolo è metabolizzato dal CYP2C19 e dal CYP3A4. Quando si utilizza Esomeprazolo orale con un inibitore del CYP3A4, Claritromicina (500 mg, 2 volte al giorno) ha raddoppiato l'area sotto la curva (AUC) di Esomeprazolo.

L'uso simultaneo di Esomeprazolo insieme agli inibitori sia del CYP2C19 che del CYP3A4 può aumentare la concentrazione e il tempo di esposizione a Esomeprazolo. Gli inibitori del CYP2C19 e del CYP3A4 del voriconazolo aumentano l'AUC e l'omeprazolo al 280%. In questi casi non è necessario aggiustare spesso la dose di esomeprazolo. Tuttavia, l'aggiustamento della dose deve essere preso in considerazione nei pazienti con grave insufficienza epatica o in trattamento a lungo termine.

I farmaci che inducono il CYP2C19 o il CYP3A4 o entrambi (come la rifampicina e l'erba di San Giovanni) possono ridurre l'ecomeprazolo sierico a causa del metabolismo dell'esomeprazolo.

Conservazione

Conservare nella confezione della confezione originale per evitare la luce. Tuttavia, le fiale possono essere conservate fuori dalla scatola di carta, alla luce, fino a 24 ore. Nessuna conservazione a temperature superiori a 30 ° C.

Altri farmaci

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